Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Суксаметония хлорид
💊 Состав препарата Суксаметония хлорид
✅ Применение препарата Суксаметония хлорид
📅 Условия хранения Суксаметония хлорид
⏳ Срок годности Суксаметония хлорид
Описание лекарственного препарата
Суксаметония хлорид
(Suxamethonium chloride)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2023.09.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M03AB01
(Суксаметония хлорид)
Лекарственная форма
| Суксаметония хлорид |
Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(002001)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N003409/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Суксаметония хлорид
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
Выведение
T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками — 10% в неизмененном виде.
Показания препарата
Суксаметония хлорид
Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Режим дозирования
Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).
Прочие: гиперсаливация, лихорадка.
Противопоказания к применению
- злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- дефицит холинэстеразы;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: экстренная хирургия у пациентов с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 1 года.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.
Особые указания
Препарат следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, после острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый двойной блок — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание цельной крови.
Лекарственное взаимодействие
Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.
Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Фармацевтическое взаимодействие
Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.
Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.
Условия хранения препарата Суксаметония хлорид
Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° C.
Срок годности препарата Суксаметония хлорид
Срок годности — 3 года.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Суксаметония хлорид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003409/01
Торговое наименование препарата
Суксаметония хлорид
Международное непатентованное наименование
Суксаметония хлорид
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: суксаметония хлорид — 20 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты) динатриевая соль [трилон Б]) — 0,1 мг, натрия хлорид — 4,5 мг, воды для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный, или со слегка желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант деполяризующий периферического действия
Код АТХ
M03AB
Фармакодинамика:
Деполяризующий миорелаксант, вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов.
Как аналог ацетилхолина, суксаметоний связывается с н-холинорецепторами, однако, в отличие от ацетилхолина, результатом его действия является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I потенциала действия). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.
От недеполяризующих миорелаксантов длительного действия отличается быстрым развитием эффекта (в течение 1 минуты) и его короткой продолжительностью — от 2 до 6 минут. Это позволяет обеспечить высокую управляемость мышечной релаксацией в соответствии с требованиями хирургии, а также избежать излишней продолжительности ее действия.
Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагма.
Фармакокинетика:
Всасывание
После внутривенного введения препарат оказывает действие через 30-60 секунд; длительность эффекта составляет приблизительно 2-6 минут.
При внутримышечном введении действие препарата начинается через 75 секунд. Продолжительность эффекта 3 минуты у взрослых, 3,5 минуты у детей и 4 минуты у новорожденных.
Метаболизм
Короткая продолжительность действия Суксаметония хлорида обусловлена быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: большая часть суксаметония инактивируется сразу же после введения, до достижения концевых пластинок: двигательных нервов.
Суксаметоний гидролизуется с образованием холина и сукцинилмонохолина (период полувыведения из плазмы — менее 1 минуты). Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого, в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).
Выведение
Скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы. Приблизительно 10% выводится почками в неизмененном виде.
Показания:
Суксаметония хлорид применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесареве сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому из вспомогательных веществ.
— Пациенты со склонностью к злокачественной гипертермии.
— Гиперкалиемия и пациенты с риском гиперкалиемии (тяжелая почечная недостаточность): избыточная гиперкалиемия у пациентов с такой предрасположенностью может привести к гиперкалиемической остановке сердца.
— Тяжелые ожоги, множественная травма.
— Тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис.
— Длительная иммобилизация (пациенты, находящиеся в блоке интенсивной терапии).
— Проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением.
— Повышенное внутричерепное давление.
— Нарушения нервно-мышечной проводимости, такие как миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, тяжелая миастения.
— Нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром).
— Врожденная недостаточность холинэстеразы.
— Период лактации.
С осторожностью:
— Заболевания сердца;
— заболевания легких;
— состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы;
— гипотермия;
— гипермагниемия;
— гипокальциемия;
— гипокалиемия;
— беременность.
Беременность и лактация:
В период беременности препарат применяют при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
За счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы крови в период беременности продолжительность действия препарата может возрастать.
Активность холинэстеразы в плазме крови достигает нормальных значений приблизительно через 6-8 недель после родов (см. раздел «Особые указания»).
Суксаметония хлорид не проникает через плаценту. При необходимости в применении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении суксаметония с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Во время общей анестезии Суксаметония хлорид вводят внутривенно в виде однократной медленной струйной инъекции (10-30 секунд).
Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых:
Однократная доза для интубации трахеи: 1-1,5 мг/кг массы тела (максимально 150 мг); для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,5-0,7 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет:
1 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года:
1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг (больший объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы крови в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению со взрослыми (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Режим дозирования у пациентов с ожирением:
Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца:
Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но следует учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Особые указания». Суксаметония хлорид не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).
Внутримышечно
В случае плохого доступа к поверхностным венам (например, у детей) или в экстренных случаях, когда необходимо проведение быстрой эндотрахеальной интубации, Суксаметония хлорид может быть введен внутримышечно.
Дети старше 12 лет и взрослые:
3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).
Дети от 1 года до 12 лет:
3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).
Новорожденные и дети до 1 года:
3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).
Суксаметония хлорид совместим с кровью, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы, 6% раствором декстрана.
Суксаметония хлорид не рекомендуется смешивать с любыми веществами кроме тех, которые перечислены выше.
Побочные эффекты:
Нежелательные эффекты перечислены по категориям в порядке убывания тяжести.
Очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие; (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частые: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница).
Редкие: бронхоспазм.
Очень редкие: анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов с/без бронхоспазмом и снижением артериального давления.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень частые: повышенная концентрация калия в сыворотке (наиболее часто — небольшое повышение на 0,05 ммоль/л). Миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечными фасцикуляциями.
Очень редкие: фибрилляция желудочков и остановка сердца вследствие гиперкалиемии.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редкие: угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц), сердечно- сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); повышенная концентрация СО2 в конце выдоха (при капнометрии), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.
Нарушения со стороны органа зрения
Частые: повышенное внутриглазное давление.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редкие: длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоспазм.
Очень редкие: поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень частые: мышечные фасцикуляции (90%), миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет).
Нечастые: незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта.
Редкие: мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии). Длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант (см. раздел «Особые указания»), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме.
Очень редкие: острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.
Сердечно-сосудистые нарушения
Очень частые: аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей) (см. раздел «Особые указания»), легкая брадикардия (особенно у детей, реже у взрослых).
Частые: повышение или понижение артериального давления.
Нечастые: тахикардия.
Очень редкие: желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшена); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: покраснение кожи из-за высвобождения гистамина.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Суксаметония хлорид в сочетании с галотаном.
Очень редкие: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: повышенное внутричерепное давление.
Передозировка:
Передозировка препаратом Суксаметония хлорид может привести к длительной блокаде нервно-мышечной передачи, продолжающейся после завершения операции и анестезиологического пособия. Она проявляется мышечной слабостью, снижением дыхательных резервов, объема вдоха или апноэ.
Лечение заключается в поддержании проходимости дыхательных путей и адекватного дыхания до полного восстановления мышечного тонуса.
Взаимодействие:
Эффект суксаметония усиливают или удлиняют:
— Средства для ингаляционной анестезии (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севофлуран).
— Ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат), в том числе глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопата хлорид, эдрофония хлорид, пиридостигмина йодид).
— Цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), в результате снижения активности холинэстеразы.
— Антибиотики, прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин).
— Местные анестетики (прокаин, лидокаин), в результате снижения проницаемости мембраны для ионов натрия.
— Метоклопрамид, в результате снижения активности холинэстеразы.
— Магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20 — 30 минут до введения препарата Суксаметония хлорид (см. раздел «Особые указания»),
— Противоаритмические препараты (вещества I класса) в связи со снижением проницаемости мембран для ионов натрия.
— Блокаторы «медленных» кальциевых каналов и «петлевые» диуретики — вследствие блокады кальциевых каналов.
— Бета-адреноблокаторы.
— Соли лития.
— Гормональные контрацептивы и эстрогены — в результате снижения активности холинэстеразы.
— Кортикостероиды.
— Окситоцин, циметидин.
— Ингибиторы моноаминоксидазы (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин) — в результате снижения активности холинэстеразы.
— Симпатомиметики — в результате снижения активности холинэстеразы.
— Противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов, однако для суксаметония описаны случаи удлинения эффекта.
— Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему.
Эффект суксаметония снижают:
— Парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином (см. раздел «Особые указания»),
— Сопутствующие переливания цельной крови или плазмы.
Эффект суксаметония на другие лекарственные препараты:
— Суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, что может привести к аритмиям.
Несовместимость с тиопенталом натрия:
— Суксаметония хлорид и тиопентал натрия не должны вводится одновременно или смешиваться, т.к. тиопентал натрия химически несовместим с растворами, обладающими низким pH и окисляющими веществами.
Особые указания:
Являясь деполяризующим миорелаксантом, препарат Суксаметония хлорид вызывает паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому во время общей анестезии Суксаметония хлорид должен вводиться только опытным анестезиологом при наличии доступа к средствам для интубации трахеи, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.
Парасимпатические эффекты, варьирующие от брадикардии до асистолии, гипотензии и гиперсаливации часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.
Побочное действие на сердце чаще встречается у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия).
Зарегистрированные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.
В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Суксаметония хлорид не должен вводиться в виде длительной инфузии.
Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы крови, поэтому продолжительность эффекта препарата, в первую очередь, зависит от активности этих ферментов.
Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект препарата Суксаметония хлорид. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственного препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, у женщин на поздних сроках беременности и у лиц пожилого возраста.
Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы крови. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов. Повторное введение препарата, так же как и его длительная инфузия, может изменять способность суксаметония вызывать нервно-мышечный блок (необходимая совокупная доза 5-10 мг/кг массы тела).
Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если суксаметоний не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На оснований клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока, ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.
Введение препарата Суксаметония хлорид может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами.
После введения препарата Суксаметония хлорид могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекураризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.
Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.
Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия препарата не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенно концентрированного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.
Упаковка:
5 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла.
10 ампул помещают в коробку из картона.
5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Суксаметония хлорид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Суксаметония хлорид
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Суксаметония хлорид
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Суксаметония хлорид
Структурная формула
Русское название
Суксаметония хлорид
Английское название
Suxamethonium chloride
Латинское название
Suxamethonii chloridum (род. Suxamethonii chloridi)
Химическое название
2,2′-[(1,4-Диоксо-1,4-бутандиил)бис(окси)]бис[N,N,N-триметилэтанаминия дихлорид
Брутто формула
C14H30Cl2N2O4
Фармакологическая группа вещества Суксаметония хлорид
Нозологическая классификация
Код CAS
71-27-2
Фармакологическое действие
—
миорелаксирующее.
Характеристика
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало в спирте.
Фармакология
Деполяризует постсинаптическую мионевральную мембрану. Устойчив к воздействию синаптической холинэстеразы, поэтому вызывает длительную деполяризацию мышечного волокна и блокаду нервно-мышечной передачи, которая пролонгируется антихолинэстеразными средствами. При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в неполяризационный блок с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ. Способствует высвобождению гистамина из депо. Эффект развивается через 0,5–1 мин (в/в) или 3 мин (в/м). Продолжительность эффекта при в/в введении — 4–10 мин (максимум — через 1–2 мин), при в/м введении — 10–30 мин. Разрушается псевдохолинэстеразой плазмы крови. Экскретируется почками (10% в неизмененном виде).
Применение вещества Суксаметония хлорид
Расслабление мышц при оперативных вмешательствах: вправление вывихов, репозиция костных отломков; электроимпульсная терапия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, миастения, беременность.
Побочные действия вещества Суксаметония хлорид
Приступ глаукомы, мышечные боли в послеоперационном периоде, аритмии, брадикардия, гиперсаливация, бронхоспазм, гипотония, рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии, лихорадка, аллергические реакции.
Взаимодействие
Потенцирует дыхательную супрессию, вагусные эффекты, высвобождение гистамина, вызываемые наркотическими анальгетиками, кардиотоническую активность сердечных гликозидов, снижает эффективность антимиастенических средств. Антихолинэстеразные средства, соли магния и лития, прокаинамид, хинидин, антидеполяризующие миорелаксанты пролонгируют действие.
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Для взрослых доза составляет: в/в 0,3–1,1 мг/кг для кратковременных и 0,6–1,1 мг/кг для длительных оперативных вмешательств; в/м 3–4 мг/кг, но не более 150 мг. При электроимпульсной терапии в/в 10–30 мг, в/м до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг. Для детей: в/м до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в 1–2 мг/кг. Избегать повторного введения препарата!
Торговые названия с действующим веществом Суксаметония хлорид
Листенон®
МНН: Суксаметония хлорид
Производитель: Такеда Австрия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Suxamethonium
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015881
Информация о регистрации в РК:
20.04.2015 — 20.04.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
150.75 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Листенон®
Международное непатентованное название
Суксаметония хлорид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,1г/5мл
Cостав
1 ампула (5 мл) содержит
активное вещество — суксаметония хлорида безводного 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид.
Код АТХ М03АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации сывороточной холинэстеразой: большая часть суксаметония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20–50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).
Когда остававшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы — менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой.
Фармакодинамика
Листенон® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Листенон®, по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Листенона® является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.
Листенон® отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия – от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.
Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.
Показания к применению
-
снижение мышечного тонуса при общей анестезии (облегчение интубации трахеи, оперативные вмешательства на брюшной полости, экстренное кесарево сечение, неотложные операции у пациентов на сытый желудок, снижение тонуса кишечника
-
ослабление выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ).
Способ применения и дозы
При общей анестезии Листенон® вводят в виде однократной внутривенной инъекции. Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.
Листенон® не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).
Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.
Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых
Однократная доза для интубации: 1 – 1,5 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет – 1 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года – 1 — 2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется больше Листенона® в мг/кг (больший объем распространения). Одинаковые по силе действия дозы Листенона® имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40 – 50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением
Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца
Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены.
Побочные действия
Очень часто
-
повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто — небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)
-
миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.
-
миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)
-
аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».
Часто
-
аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)
-
повышение внутриглазного давления
-
повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение
-
гипотензия, гипертензия
-
повышение внутричерепного давления
Нечасто
-
незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта
-
преходящая артериальная гипертензия, тахикардия
Редко
-
бронхоспазм
-
длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм
-
мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме
-
миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан
Очень редко
-
анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма и гипотензией
-
порфирия
-
повышение температура тела
-
злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)
-
сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)
-
желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)
-
сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций
-
повышенная концентрация CO2 в конце выдоха
-
тяжелый ацидоз
-
гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.
-
поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости
-
отек гортани, отек легких
-
острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к суксаметонию хлориду или к любому из вспомогательных веществ
-
злокачественная гипертермия
-
гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
-
тяжелые ожоги, множественные травмы
-
тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис
-
длительное ограничение подвижности (реанимационные пациенты)
-
проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление
-
повышенное внутричерепное давление
-
нарушения нервно-мышечной проводимости (миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, тяжелая миастения)
-
нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром)
-
врожденная недостаточность холинэстеразы
Лекарственные взаимодействия
С суксаметонием хлоридом взаимодействуют следующие лекарственные препараты:
Эффект суксаметония хлорида усиливают или удлиняют
-
летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантным эффектом;
-
ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратов деполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием не только холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самого сукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но в данном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могут усиливать эффект суксаметония хлорида;
-
цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат снижения активности холинэстеразы;
-
антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин);
-
местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмические препараты (препараты I класса) как результат снижения проницаемости мембраны для ионов натрия;
-
магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения суксаметония хлорида;
-
антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокады кальциевых каналов;
-
бета-адреноблокаторы;
-
соли лития;
-
кортикостероиды;
-
окситоцин, циметидин;
-
ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики (перфеназин), метоклопрамид, гормональные контрацептивы и эстрогены, симпатомиметики из-за снижения активности холинэстеразы;
-
противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксаметония хлорида описаны случаи удлинения эффекта;
-
алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут повлиять на эффект суксаметония хлорида;
Эффект суксаметония хлорида снижают
-
парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином;
-
сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшают эффект суксаметония хлорида;
Эффект суксаметония хлорида на другие лекарственные препараты
-
суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии);
-
смешивание суксаметония хлорида в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами, например, барбитуратами (например. тиопенталом), может привести к снижению эффективности или отсутствию действия суксаметония хлорида;
Суксаметония хлорид совместим
-
с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-ным раствором декстрана.
Особые указания
Листенон® может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому при общей анестезии Листенон® может вводиться только опытным анестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства для инкубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.
Парасимпатические эффекты (брадикардия до асистолии, гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.
У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходима осторожность. Сердечные побочные эффекты чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Замеченные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаев пациенты страдали нераспознанными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.
В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой.
В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Листенон® не должен вводиться в виде длительной инфузии.
Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Поэтому продолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации и активности этих ферментов.
Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект Листенона®. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, недоедание), ожогов или приема лекарственного препарата. Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности.
Существенное увеличение времени действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
По аналогии с длительной инфузией повторное введение препарата может изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемая кумулированная доза 5–10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Листенон® не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.
Введение Листенона® может соспровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение уровня калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмами.
После введения Листенона® могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.
Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Листенона® за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.
Эффект Листенона® может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.
Суксаметония хлорид провоцирует развитие злокачественной гипертермии.
Беременность и период лактации
Листенон® должен назначаться при беременности только при необходимости. Листенон® не проникает через плаценту.
Время действия Листенона® может быть увеличено за счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы в период беременности. Уровень холинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6–8 недель после родов.
Неизвестно, проникает ли Листенон® в материнское молоко. Однако при необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью перед введением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после анестезии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат используется в специализированном отделении.
Передозировка
Симптомы: длительная миорелаксация, остановка дыхания в результате двойного блока.
Лечение: искусственная вентиляция легких.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках, в складную картонную коробку.
На ампулы маркировка наносится на поверхность стекла ампулы или на этикетку, наклеивающуюся на ампулу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8°С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту
Производитель
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Наименование и страна организации-упаковщика
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании
«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 613878081477976530_ru.doc | 98 кб |
| 387236401477977693_kz.doc | 105 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа
Действующее вещество
— суксаметония хлорид (suxamethonium chloride)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
| 1 мл | 1 амп. | |
| суксаметония хлорид | 20 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.
Выведение
T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками — 10% в неизмененном виде.
Показания
Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Противопоказания
- злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаза;
- дефицит холинэстеразы;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: экстренная хирургия у пациентов с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).
Дозировка
Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).
Прочие: гиперсаливация, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание цельной крови.
Лекарственное взаимодействие
Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.
Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Фармацевтическое взаимодействие
Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.
Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.
Особые указания
Препарат следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, после острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый двойной блок — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 1 года.
Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.
При нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° C. Срок годности — 3 года.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.