1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг – розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг – темно-розового цвета.
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код ATХ: C02AC05.
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с α2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30–180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50–75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6–2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Артериальная гипертензия.
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях АВ-блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию АВ-блокады. У пациентов с АВ-блокадой 1-й степени необходимо соблюдать особую осторожность для предотвращения брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью АВ-блокады.
В связи с ограниченным опытом применения следует соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с нарушениями функции почек. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу, особенно в начале лечения. Начальная суточная доза составляет 0,2 мг и может быть увеличена максимально до 0,4 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимально до 0,3 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) по клиническим показаниям и при хорошей переносимости.
Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина – спустя несколько дней после этого.
После прекращения приема моксонидина не наблюдался «эффект рикошета». Однако внезапная отмена моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию антигипертензивных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Поэтому терапию следует начинать с самых низких доз. Увеличивать дозу следует с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия этих реакций.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые – брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые – головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые – обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – сухость во рту; частые – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые – сыпь, зуд; нечастые – ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения; нечастые – отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые – боль в спине; нечастые – боль в шее.
Психические нарушения: частые – нарушения сна; нечастые – повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
3 блистера в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
По рецепту врача.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH),
Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия
- Инструкция по применению Стопкриз
- Состав препарата Стопкриз
- Показания препарата Стопкриз
- Условия хранения препарата Стопкриз
- Срок годности препарата Стопкриз
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11/13/15/16/18 от 27.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
10 шт. — блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 0.3 мг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11/13/15/16/18 от 27.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
10 шт. — блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11/13/15/16/18 от 27.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
10 шт. — блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата СТОПКРИЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 24.07.2023 г.
Фармакологическое действие
ФТГ: антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин- чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к
α2-адренорецепторам в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30 – 180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7% моксонидина связывается с белками плазмы. Объем распределения (Vd) составляет 1.8±0.4 л/кг.
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина с мочой составляет около 50-75%. Средний период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет 2.2-2.3 ч, а T1/2 почками составляет 2.6-2.8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0.2 мг, а суточная доза – 0.4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0.7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Реклама
Режим дозирования
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0.2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0.6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0.4 мг, и суточную дозу, равную 0.6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, а суточная доза не должна превышать 0.4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектамиявляютсясухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые – брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые – головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые – обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – сухость во рту; частые – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые – сыпь, зуд; нечастые – ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения; нечастые – отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые – боль в спине; нечастые – боль в шее.
Психические нарушения: частые – нарушения сна; нечастые – повышенная возбудимость.
*Увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л);
— беременность;
— период лактации;
— дети и подростки младше 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Период лактации
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Применение при нарушениях функции печени
Исследования по применению у пациентов спеченочной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л).
УДля пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, а суточная доза не должна превышать 0.4 мг моксонидина.
Применение у детей
Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Особые указания
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях AV-блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады. У пациентов с AV-блокадой 1-й степени необходимо соблюдать особую осторожность для предотвращения брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью AV-блокады.
В связи с ограниченным опытом применения следует соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с нарушениями функции почек. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу, особенно в начале лечения. Начальная суточная доза составляет 0.2 мг и может быть увеличена максимально до 0.4 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимально до 0.3 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) по клиническим показаниям и при хорошей переносимости.
Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина – спустя несколько дней после этого.
После прекращения приема моксонидина не наблюдался «эффект рикошета». Однако внезапная отмена моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию антигипертензивных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Поэтому терапию следует начинать с самых низких доз. Увеличивать дозу следует с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия этих реакций.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.
Передозировка
Симптомы: есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19.6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуетсявосстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com
Все аналоги
Аналоги препарата
ФИЗИОТЕНЗ®
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
МОКСОДИН®
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ФИЗИОТЕНЗ®
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
МОКСОНИДИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
АмброГЕКСАЛ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ГЕМАПИКС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
САРТВАЛ ПЛЮС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ЛОНГ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® 200
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
СИРДАЛУД
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Характеристики товара
Действующее вещество
Моксонидин
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Германия
Импортер
Общество с ограниченной ответственностью «ИСКАМЕД», 220036, г.Минск, ул.К.Либкнехта, д.70, пом.6;
Общество с ограниченной ответственностью»ВитФармМаркет», 210004 г.Витебск ул.5-я Кооперативная, 8;
ИООО «Интерфармакс», Республика Беларусь, 223028, Минская область, Минский район, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19А-5, пом. 5-2;
Общество с дополнительной ответственностью «ТИШАС», 220028 РБ,г.Минск,ул.Маяковского, д.144,помещ.7;
Общество с ограниченной ответственностью КОМФАРМ, 220131 г.Минск, ул.Сосновый Бор,4, ком.1;
Общество с дополнительной ответственностью «Фармин», 220125 г.Минск,пр-т Независимости,177,пом.62;
Закрытое акционерное общество «УНИФАРМ», 223060, Минский район, Новодворский с/совет, 40-1, каб. 36, район деревни Большое Стиклево;
Торгово-производственное республиканское унитарное предприятие «БЕЛФАРМАЦИЯ», 220005, РБ,г.Минск ул. В.Хоружей, 11;
ООО «НОВА-ФАРМ», РБ, 223028, Минская обл., Минский р-н, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул.Звездная, д.19А, пом.101
Наименование
Стопкриз табл. 0,2мг №30
Основное действующее вещество
Моксонидин
Форма выпуска
таблетки
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Описание
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг – розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг – темно-розового цвета.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с ?2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30–180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50–75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6–2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Способ применения и дозы
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (?1/10), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1/1000, <1/100), редкие (?1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые – брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые – головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые – обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – сухость во рту; частые – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые – сыпь, зуд; нечастые – ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения; нечастые – отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые – боль в спине; нечастые – боль в шее.
Психические нарушения: частые – нарушения сна; нечастые – повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Передозировка
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Стопкриз инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Стопкриз таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. Описание и применение Stopkriz, аналоги и отзывы. Инструкция Стопкриз таблетки утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
Moxonidine.
Описание
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг — розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг — темно-розового цвета.
Состав лекарственного средства
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код ATХ: C02AC05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с α2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30—180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10—20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50—75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2—2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6—2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30—60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза — 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Стопкриз Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Способ применения Стопкриз и дозировка
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые — брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые — звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые — обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые — гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые — сухость во рту; частые — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые — сыпь, зуд; нечастые — ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые — астения; нечастые — отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые — боль в спине; нечастые — боль в шее.
Психические нарушения: частые — нарушения сна; нечастые — повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Противопоказания Стопкриз
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Передозировка
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Меры предосторожности
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях АВ-блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию АВ-блокады. У пациентов с АВ-блокадой 1-й степени необходимо соблюдать особую осторожность для предотвращения брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью АВ-блокады.
В связи с ограниченным опытом применения следует соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с нарушениями функции почек. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу, особенно в начале лечения. Начальная суточная доза составляет 0,2 мг и может быть увеличена максимально до 0,4 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимально до 0,3 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) по клиническим показаниям и при хорошей переносимости.
Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина — спустя несколько дней после этого.
После прекращения приема моксонидина не наблюдался «эффект рикошета». Однако внезапная отмена моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию антигипертензивных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Поэтому терапию следует начинать с самых низких доз. Увеличивать дозу следует с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия этих реакций.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.
Дети
Не показан для детей и подростков (до 18 лет).
Применение в период беременности и кормления грудью
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Условия и срок хранения Стопкриз
Хранить при температуре не выше 30 °C.
2 года.
Упаковка
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
3 блистера в картонной пачке.
Правила отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе
Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH),
Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Стопкриз только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя Salutas Pharma GmbH.
Авторское право:
- Salutas Pharma GmbH
- https://www.rceth.by — Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Стопкриз |
| Форма выпуска: | таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг, 0,3мг, 0,4мг в блистерах в упаковке №10х3 |
| Международное наименование: | Moxonidine |
| Производитель: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Заявитель: | Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения |
| Номер регистрации: | 9648/11/13/15/16/18 |
| Дата регистрации: | 27.04.2016 |
| Срок действия: |
бессрочно |
| Дата переоформления: | 03.01.2018 |
| Тип: | Лекарственное средство |
| Оригинальное: | генерик |
| Состав лекарственного средства: | Moxonidine |
| Код АТХ: | C02AC05 |
| Производитель готовой лекарственной формы: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Контроль качества: | |
| Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Другие участники производства: | |
| Заявленная цена: | 11,90EUR |
| Порядок отпуска: | по рецепту |
| Список хранения: | |
| Срок годности лекарства: | 2 года |
| Нормативная документация: | РБ 8222-2016 |
| Дата утверждения нормативной документации: |
27 апреля 2016 г. 0:00 |
| Срок действия нормативной документации: | |
| Изменение в нормативной документации: |
изменение в НД по качеству по тесту «Растворение» (пр. №347 от 02.04.2021) изменение названия производителя фармацевтической субстанции (пр. №267 от 15.03.2021) изменение по разделу «Состав» (пр. №267 от 15.03.2021) Изменение по разделу «Сертификат анализа лекарственного средства» (пр. №676 от 06.07.2018) Изменение по разделам «Процесс производства», «Состав» (пр. №188 от 01.03.2018) Изменение названия лекарственного средства с «Моксинидин Сандоз» на «Стопкриз» (ком. №4 от 27.04.2016) |
| Номер разрешения НД: |
9477 |
Гипертензивный криз – это внезапное и значительное повышение артериального давления до индивидуально высоких значений, которое сопровождается резким и значительным ухудшением самочувствия.
Обычно гипертензивный криз диагностируется при подъеме артериального давления (систолического «верхнего» более 180 мм рт. ст.; диастолического «нижнего» — более 120 мм рт. ст.).
Чаще всего гипертензивный криз бывает спровоцирован нервно-психическим перенапряжением, отменой гипотензивных препаратов, несоблюдением рекомендаций врача, резкими изменениями погоды, чрезмерным употреблением алкоголя и т. п.
При резком повышении артериального давления (гипертензивном кризе) возникает риск поражения органов-мишеней, которыми являются сердце, сосуды, почки, головной мозг, сетчатка глаз.
Гипертензивный криз может проявляться весьма разнообразно, для каждого человека индивидуальными симптомами, которые проявляются резкой головной болью, чаще в затылочной области, тяжестью и шумом в голове, головокружением, мельканием «мушек», пеленой, туманом, сеткой перед глазами, покраснением лица, тошнотой, рвотой, тяжестью, болью (дискомфортом) в области сердца, учащенным сердцебиением, перебоями в области сердца, одышкой, появлением или нарастанием пастозности (отечности) кожи лица, рук, ног, беспокойством, тревогой, дрожью в руках, во всем теле, внутренним напряжением, чувством разбитости, переутомления.
Зная эти признаки, можно предпринять необходимые меры для предотвращения гипертензивного криза и оказать первую помощь (самопомощь) до прихода врача поликлиники или прибытия бригады скорой медпомощи.
При появлении симптомов гипертензивного криза необходимо не
паниковать, лечь в удобное полусидячее положение, расслабиться, успокоиться. Поскольку криз затрудняет дыхание, желательно расстегнуть стесняющую одежду. Если больной находится в помещении, нужно обеспечить ему приток свежего воздуха. Ноги необходимо согреть: приложить к ним грелку или пластиковую бутылку с теплой водой (противопоказаны при варикозной болезни). Измерить артериальное давление на обеих руках (результат фиксировать максимальный).
При повышенном артериальном давлении в первую очередь следует принять медикаменты по схеме, назначенной лечащим врачом. Также целесообразно принять 40 капель корвалола для снятия тревожности, паники, страха. Вместо корвалола подойдет валокордин, настойка валерианы или пустырника, фенибут 250-500 мг.
При отсутствии схемы лечения или при неэффективности действия лекарств можно принять таблетку нифедипина 5-10 мг (доза регулируется в зависимости от цифр артериального давления) или его аналогов: коринфара, кордафлекса (при отсутствии противопоказаний: учащённого сердцебиения, сильных болей в сердце). В случае непереносимости данных медикаментов их можно заменить приемом каптоприла 25-50 мг под язык. При неэффективности его в течении 30 минут можно повторить в той же дозе. Также можно использовать эналаприл 10-20 мг или его аналоги: лизиноприл 10-20 мг, рамиприл (хартил) 5-10 мг под язык (при их переносимости). При гипертензивном кризе с учащенным сердцебиением целесообразно использовать анаприлин 40 мг под язык или его аналоги: бисопролол 5 мг или метопролол 50 мг под контролем частоты сердечных сокращений – 50-60 в минуту (противопоказаны больным бронхиальной астмой). При сердечной боли, одышке и больным с сопутствующей стенокардией принять валидол с нитроглицерином 0,5 мг под язык. Последний нужно применять осторожно, желательно лежа, так как он расширяет сосуды и может спровоцировать резкое снижение артериального давления, потерю сознания. Нитроглицерин можно заменить препаратами более длительного действия: молсидомин 2-4 мг или его аналогов: диласидом, сиднофарм. При пастозности или отечности принять мочегонные средства: гипотиазид 50-100 мг или фуросемид 20-40 мг. При отсутствии эффекта от вышеперечисленных лекарственных средств можно принять клофелин 0,075-0,15 мг или моксонидин 0,2-0,4 мг или стопкриз 0,2-0,4 мг внутрь или под язык однократно.
Необходимо помнить, что прием лекарств должен быть согласован с лечащим врачом.
Важно: нельзя резко снижать артериальное давление! Купирование гипертензивного криза предполагает снижение артериального давления в течении 1-2 часов на 25-30 % по сравнению с исходным.
Если после приема медикаментов артериальное давление не снижается, наступает ухудшение самочувствия или появляются симптомы, которых ранее не было – это повод немедленно обратиться в службу скорой медпомощи по номеру телефона «103».
Желательно соблюдать рекомендации лечащего врача по изменению образа жизни, питанию при гипертонии. Необходимо прекратить курение табака, в том числе электронных сигарет, нормализовать массу тела при избыточном весе, ограничить употребление алкоголя, увеличить регулярные прогулки, в питании придерживаться продуктов с низким содержанием насыщенных жиров, увеличить в рационе количество овощей и фруктов, ограничить употребление сахаросодержащих напитков (особенно газированных), ограничить употребление поваренной соли до 5 грамм в сутки. Обязательно регулярно принимать лекарственные препараты по схеме, назначенной лечащим врачом, а также своевременно проходить профилактические медицинские осмотры и обследования.
Соблюдение вышеперечисленных рекомендаций снижает развитие гипертензивного криза и его осложнений
Подготовил врач скорой медицинской помощи УЗ «Слонимская ЦРБ» Д.В.Игнатович
