Спектрацеф 200 инструкция по применению цена взрослым

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые эллиптические, с маркировкой «TMF» голубого цвета на одной стороне. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройства сна.

Со стороны органа зрения: очень редко — фоточувствительность.

Со стороны лор-органов: очень редко — фарингит, ринит, синусит, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, боль в животе, диспепсия; редко — запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса; очень редко — афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — кандидозный вагинит; редко — вагинит, бели.

Прочие реакции: редко — лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — лейкопения, тромбоцитоз, повышение концентрации АЛТ; редко — увеличение времени свертывания крови, гипергликемия, гипокалиемия,билирубинемия, повышение концентрации ACT, ЩФ, альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии, тромбоцитопении, снижения тромбопластинового времени, тромбоцитопатий, повышения концентрации ЛДГ, гипопротеинемии и повышения концентрации креатинина.

Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательных явлениях

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лимфаденопатия.

Со стороны водно-электролитного обмена: дегидратация.

Со стороны психики: деменция, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления, повышение либидо.

Со стороны нервной системы: амнезия, нарушение координации, мышечный гипертонус, менингит, тремор.

Со стороны органа зрения: ослабление зрения, нарушения со стороны органа зрения, боль в глазах, блефарит.

Со стороны ССС: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, постуральная гипотензия, коллапс.

Со стороны ЖКТ: геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка.

Со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, боль в области почек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевых путей.

Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция.

Прочие реакции: неприятный запах тела, озноб.

Следующие побочные реакции не были зафиксированы как нежелательные явления после применения цефдиторена, однако они характерны для цефалоспоринов

Аллергические реакции: аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия.

Состав

В одной таблетке активного ингредиента цефдиторена пивоксила в пересчете на цефдиторен — 200 или 400 мг.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, маннитол, натрия казеинат, магния стеарат, натрия триполифосфат, опадрай белый, воск карнаубский, диоксид титана, чернила опакод синий, лак алюминиевый, пропиленгликоль, концентрированный раствор аммиака, изопропанол.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; 7 или 10 штук, два блистера в упаковке, пачки из картона, инструкция.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг, 5 штук, по два блистера в пачке из картона, инструкция.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент таблеток относится к группе полусинтетических бета-лактамных антибактериальных препаратов третьего поколения. В основе механизма терапевтического действия лежит ингибирование производства стенок бактерий. Эффект возможен из-за его сродства с пенициллинсвязывающим белком.

Дозировка 200 мг дважды в сутки: превышение его плазменной концентрации по отношению к минимальной подавляющей концентрации болезнетворных микроорганизмов – 90 процентов, что позволяет рекомендовать препарат при следующих инфекциях:

• моракселла катаралис;
• гемофильная палочка;
• пиогенный стрептококк;
• пневмококки.

При этом действующее вещество таблеток проявляло активность в тех случаях, когда регистрировалась резистентность к пенициллинам штаммов стрептококка на протяжении не меньше 50 процентов с момента интервала дозирования.

Дозировка 400 мг (с теми же интервалами): обеспечение стабильного количества с показателями МПК на протяжении 51 процента времени от периодов дозирования, что свидетельствует о превышении минимальной подавляющей концентрации по отношению к 50 процентам болезнетворных инфекций (пиогенные стрептококки, проявляющие резистентность к пенициллинам).

Цефдиторена пивоксил, относящийся к цефалоспоринам 3-го поколения, обладает сходными механизмами резистентности в сравнении с указанной группой антибактериальных препаратов. Проявление резистентности по отношению к грамположительным микроорганизмам объясняется изменениями пенициллинсвязывающих белков стрептококков. Еще один фактор, который может быть причиной – это появление дополнительных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков.

Цефдиторен проявляет устойчивость к ряду наиболее часто встречаемых грамотрицательных микроорганизмов (хромосомные и плазмидные бета-лактамаз бактерии); как и иные антибиотики этого ряда гидролизуется микроорганизмами широкого спектра. Также предполагаемой причиной устойчивости называют производство хромосомных бета-лактамаз у вновь образованных мутантных штаммов (цитробактерии, энтеробактерии, морганелла, серации).

Особенности механизма терапевтического действия

• Идентичность по отношению к другим антибиотикам цефолоспоринового ряда и отличие от других групп антибактериальных препаратов.
• Перекрестная резистентность между ними не обнаружена.
• Аналогичный механизм действия встречается, но крайне редко (как пример, непроницаемость внутренних мембран или механизм выдавливания препаратов из клеток).

Указанные факторы обуславливают определенные уровни развития резистентности по отношению к различным группам антибактериальных средств. Ее распространенность варьируется и зависит от ряда нюансов, включая географическую зону и наличие тех или иных инфекционных агентов в имеющейся зоне.

Рекомендуется перед разработкой алгоритма терапии ознакомиться с информацией по поводу чувствительности болезнетворных микроорганизмов определенной географической зоны. В случае тяжелых инфекций этот фактор строго обязателен. При наличии любых сомнений по вопросу резистентности настоятельно рекомендуется обращение к узким специалистам, у которых есть возможность анализа ситуации и дачи оценки целесообразности назначения препарата с учетом конкретной клинической картины.

Всасывание, выведение

В желудочно-кишечном тракте; примерно через 2,5 часа – регистрируется максимальная концентрация. Показатели биодоступности – около 20 процентов, связывание с плазменными белками – 88 процентов.

Кумуляция не зарегистрирована. Выведение – с мочой, с периодом полувыведения – примерно полтора часа.

Показания к применению

Терапевтические меры в случае чувствительности к цефдиторену следующих микроорганизмов, ставших причиной развития:

• острого тонзиллофарингита, острого гайморита (инфекционные поражения верхних дыхательных путей);
• рецидивов хронических бронхитов, внебольничной пневмонии (нижние дыхательные пути);
• флегмон, инфицированных кожных ран, абсцессов, фолликулита, импетиго и фурункулезов (инфекционные поражения кожного покрова и жирового подкожного слоя, формы – неосложненные).

Противопоказания

Не используется антибактериальный препарат при наличии:

• чрезмерной чувствительности к активному веществу и/или любым дополнительным компонентам препарата, включая случаи в анамнезе тяжелых аллергических реакций на пенициллин/бета-лактамные антибиотики;
• печеночной недостаточности;
• гемодиализа у пациента;
• индивидуальной непереносимости к казеинам в прошлом;
• первичной недостаточности карнитина;
• возраста до 12 лет;
• одновременного использования вместе с антибиотиком блокаторов рецепторов гистаминовых.

Обратите внимание: лекарство от бактериальных инфекций назначается с осторожностью и под клиническим контролем пациентам, требующим терапии по жизненно важным показаниям, но проявившим в анамнезе реакцию чувствительности к ряду бета-лактамных препаратов. В этих случаях существуют достаточно высокие риски перекрестной аллергии. Такого же подхода требуют пациенты с индивидуальной/генетической предрасположенностью к различного рода проявлениям аллергии (при бронхиальной астме, склонности к высыпаниям на коже, крапивнице и пр.), пациенты, принимающие аминогликозиды и диуретики (например, таблетки Фуросемида), а также при наличии у пациента колита в прошлом и различных патологий ЖКТ.

Пожилые, а также пациенты с функциональными почечными (тяжелая форма) нарушениями: существуют особые рекомендации (подробнее в разделе «Особые указания»).

В случае затруднений при приеме пищи и/или нарушений процесса глотания, а также при условии питания парентерально, требуется постоянный врачебный контроль. Подобные меры актуальны в отношении ослабленных пациентов с любыми тяжелыми сопутствующими патологиями. На фоне терапии необходим контроль количества калия с целью предотвращения его дефицита развития осложнений, характерных для этого состояния.

Побочные действия

Применение таблеток может вызвать побочные реакции.

Таблица. Нежелательные эффекты

Кожные реакции	зуд и сыпь; крапивница; эритема; синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона.
Иммунная система	анафилактические реакции.
Инфекции и паразиты	кандидозы.
Кровь Лимфатическая система	признаки эозинофилии, анемии гемолитической, гранулоцитопении, агранулоцитоза, гипопротромбинемии; кровотечения; увеличенные лимфоузлы.
Сосуды	шок.
Метаболизм и питание	анорексия; признаки недостатка витамина К и вит. группы В.
Органы пищеварения	поносы, рвота; дискомфорт и боли в животе, тошнота, ощущение переполненности в желудке и кишечнике; размягчение стула; колиты псевдомембранозные; стоматиты и глосситы; желтуха, функциональные печеночные нарушения.
Нервная система	онемение; головные боли; невриты; головокружение;
Органы дыхания Грудной клетки Средостения	признаки интерстициальной пневмонии и легочного эозинофильного инфильтрата;
Соединительная ткань Мышцы, скелет	артралгия;
Мочевыводящая система	признаки острой почечной недостаточности, протеинурии; отеки.
Прочие реакции	лихорадка;
Лабораторные показатели	рост значений АЛТ, ACT; признаки тромбоцитопении; рост сывороточного креатинина или его резкое снижение, повышение азота мочевины, рост активности ЩФ.

Появление негативных реакций – повод для врачебной консультации.

Спектрацеф, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для внутреннего применения. Способ приема – после еды, целиком, на части делить не следует. Запивать водой.

Конкретные дозы зависят от следующих факторов:

• вид инфекции/тяжесть протекания заболевания;
• исходное состояние здоровья;
• индивидуальные особенности организма пациента и выраженность симптоматики инфекционного поражения.

Таблица. Таблетки антибактериальные, правила применения

До 12 лет	Не назначают
Взрослые Возраст с 12 лет	При фаринготонзиллитах, гайморитах в остром периоде, инфекционных поражениях кожи, подкожно-жирового слоя: Спектрацеф 200 мг. Интервал – двенадцать часов. Курс – десять дней. Хронические бронхиты, рецидивы: 200 мг с интервалом в двенадцать часов. Курс – пять дней. Пневмонии внебольничные: 400 мг с тем же интервалом. Курс – 2 недели.
Пожилые люди	Корректировка доз не нужна.

Пациенты с почечной дисфункцией

Легкие нарушения – корректировка не требуется.

Средняя и тяжелая степень тяжести – рекомендуемые дозы: не более 200 мг в сутки.

Тяжелая почечная недостаточность – суточная доза не более 200 мг.

При гемодиализе – нет данных.

Пациенты с печеночной дисфункцией

Легкая и умеренная форма – корректировки не требуется.

Тяжелая недостаточность печени – информации нет.

Передозировка

К возможным симптомам передозировки можно отнести тошноту, рвотные позывы, диарею. При их наличии врач назначает проведение симптоматического лечения.

Взаимодействие

Комплексная терапия – цефдиторена пивоксила + антациды (состоят из гидроксида магния и алюминия): следует учитывать, что после приема пищи уровень Сmах в препарате снижается на 14 %, а AUC на 11 %. Клиническая картина такого взаимодействия не изучалась, но во избежание возможных негативных последствий специалисты рекомендуют не принимать одновременно антациды и цефдиторена пивоксил. Разрыв между приемом препаратов должен составлять, как минимум, два часа.

Комплексная терапия на основе лекарственных препаратов – цефдиторена пивоксил + пробенецид: зафиксировано ухудшение динамики выведения антибиотика из организма. Сmах увеличивается почти на 50 %, а AUC на 122 %. Также увеличивается на 53 % время на полувыведение цефдиторенов.

Комплексная терапия – цефдиторена пивоксил + блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: снижаются показатели Сmах (27%) и AUC (22 %). Это серьезное основание для отказа от одновременного применения этих медикаментозных средств.

Условия продажи

Только с предъявлением рецепта.

Условия хранения

Максимальная температура хранения упаковки в темном месте – не выше 30 °C. Лекарство не должно попадать в руки детей.

Срок годности

Препарат считается годным к использованию на протяжении 36 месяцев с момента выпуска, указанного на упаковке. По истечению указанного срока следует утилизировать в специализированном месте.

Особые указания

Назначать антибактериальное средство можно только после тщательного выяснения анамнеза.

Аллергические реакции – серьезное основание для замены или полной отмены лечения. Терапия в таких случаях прекращается. Пациенту необходимо определить новый курс лечения с учетом наличия гиперчувствительности.

Пожилым пациентам назначают терапию с использованием препарата на тех же самых основаниях, что и категории «взрослым», так как процент нежелательных реакций у этих двух возрастных категорий сходный.

При лечении пациентов от 65 лет применяется общий подход в подборе медикаментозных средств – с соблюдением осторожности. Причина – возможное ухудшение физиологического и психологического состояния на фоне лечения. Назначают дозы и перерывы между приемом лекарственных средств, исходя из индивидуальных и возрастных особенностей.

При функциональных нарушениях почек антибактериальный препарат, как правило, выводится с затруднением. Его концентрация в крови обычно выше предполагаемой нормы.

Цефалоспорины могут спровоцировать у пациентов пожилого возраста кровотечение (причина – нехватка витамина К).

Следует обратить внимание на факторы, способствующие увеличению резистентной микрофлоры. К ним относятся антибактериальные средства широкого спектра действия, в том числе цефдиторен. Пациенты должны проходить лечение под строгим врачебным контролем, в первую очередь те из них, которым по медицинским показаниям назначен длительный курс терапии.

При наличии почечной недостаточности проводится периодическое обследование функциональности почек.

Применение цефалоспоринов часто приводит к снижению активности протромбина. Следует обратить внимание на пациентов с почечной/печеночной недостаточностью, а также тех, кто принимал ранее антикоагулянты. Во время лечения необходим контроль протромбинового времени.

Признаки псевдомембранозного колита – диарея в период проведения терапии/после нее.

Если патология характеризуется длительным, тяжелым течением, пациентам назначают антибиотики, подавляющие рост Clostridiumdifficile, а также инфузионную терапию. Легкая симптоматика диареи предполагает отмену курса препарата.

Во время применения средства концентрацию глюкозы в крови в случае необходимости получения более точного результата следует измерять только при помощи глюкозооксидазного или глюкозогексокиназного методов.

Цефалоспорины + аминогликозиды и/или петлевые диуретики у пациентов с патологиями в почках в некоторых случаях повышают риск нефротоксичности.

Диета с низким содержанием натрия – основание для применения препарата с осторожностью, так как в одной таблетке содержится от 13 до 27 мг натрия.

Препараты с пивоксилом в составе могут снижать способность организма сжигать жиры, насыщать его кислородом, снимать болевой синдром в мышцах.

Прием цефдиторена, как правило, не влияет на способность управления автомобилями и сложными техническими механизмами. Рвотные позывы, боль и неприятные ощущения в голове – симптоматика, указывающая на передозировку или побочные эффекты. При их наличии от вождения транспортом или работы, требующей особой концентрации внимания, следует отказаться до полного восстановления организма.

Аналоги Спектрацефа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптечных сетях можно приобрести по рецепту 440 сходных по действию медикаментозных средств антибактериального действия: полных – 0, групповых – 12, нозологических – 428.

Наиболее популярные групповые аналоговые препараты: Доксеф, Панцеф, Супракс, Цемидексор.

Цена аналогов в аптеках может значительно отличаться. При покупке следует обратить внимание на бренд, количество таблеток в упаковке, чтобы точно рассчитать курс лечения, а также сколько мг содержится в одной таблетке или капсуле.

Для детей

Пациентам возрастной группы до 12 лет курс лечение указанным средством не проводится. Подросткам от 12 лет назначают лекарство при наличии тонзиллитов, гайморитов, кожных и подкожных инфекций, а также пневмонии.

Совместимость с алкоголем

Активная терапия антибактериальными препаратами и употребление алкогольных напитков несовместимы.

При беременности и лактации

Клинические данные о применении у беременных женщин и кормящих матерей в медицинских источниках не описаны. Разрешено проводить антибактериальное лечение только по назначению специалиста после определения ожидаемой пользы и всех потенциальных рисков.

Во время терапии следует опасаться повышения уровня креатинина в крови матери и ребенка.

В период лактации женщинам антибиотик не назначают по причине отсутствия точных данных о содержании цефдиторена в грудном молоке.

Отзывы о Спектрацефе

Большинство пациентов и врачей положительно отзываются о препарате. Медики на форумах подчеркивают важность строгого соблюдения правил приема, с учетом всех ограничений, указанных в инструкции. Некоторые пациенты описывают случаи аллергии, побочных эффектов, вынужденной замены лекарства.

В целом, антибиотик Спектрацеф воспринимается, как очень эффективное средство против целого ряда инфекционных заболеваний, имеющих бактериальную природу. Негативный опыт, как правило, связан с применением таблеток при вирусных поражениях, когда использование антибиотиков запрещено.

Решение о выборе Спектрацеф 200 принимается по симптоматике, свидетельствующей о степени тяжести заболевания. Врач определяет алгоритм действий после обследования, лабораторных анализов, консультирования у узких специалистов (при необходимости), постановки точного диагноза. Так, Спектрацеф 400 назначается в случае сложно протекающей пневмонии, когда требуется стабилизировать состояние пациента и исключить развитие серьезных осложнений, многие из которых угрожают не только здоровью, но и жизни.

Самолечение на основании отзывов в медицинских чатах с точки зрения эффективности и безопасности недопустимо.

Цена Спектрацефа, где купить

В аптечных сетях цена Спектрацеф 200 за 7 таблеток в пачке – от 800 до 1000 рублей, за 10 таблеток – от 820 до 1500 рублей.

Купить Спектрацеф в Москве (5 таблеток по 400 мг) можно за 1300 – 1400 рублей.

Регистрационный номер:

ЛП 001420 — 190413

Торговое наименование препарата:

Спектрацеф

Международное непатентованное, химическое или группировочное наименование:

цефдиторен / cefditoren.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Действующее вещество

Дозировка 200 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 200 мг.

Дозировка 400 мг: цефдиторена пивоксил в пересчете на цефдиторен 400 мг.

Вспомогательные вещества:

Дозировка 200 мг: маннитол сколько нужно (приблизительно 35 мг), натрия казеинат 100 мг, кроскармеллоза натрия 150 мг, натрия триполифосфат 4 мг, магния стеарат 5 мг, Опадрай белый 35 мг (гипромеллоза 21,9 мг, титана диоксид 10,9 мг, макрогол-400 2,2 мг), воск карнаубский 0,06 мг, чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP, FD&C синий №1 50,41 %, бутанол 24,35 %, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого 11,25%, титана диоксид 4,49%, пропиленгликоль 2,91 %, изопропанол 4,65 %, аммиака раствор концентрированный 1,94 %).

Дозировка 400 мг: маннитол сколько нужно (приблизительно 70 мг), натрия казеинат 200 мг, кроскармеллоза натрия 300 мг, натрия триполифосфат 8 мг, магния стеарат 10 мг, Опадрай белый 55 мг (гипромеллоза 34,4 мг, титана диоксид 17,2 мг, макрогол-400 3,4 мг), воск карнаубский 0,01 мг, чернила Опакод синий (шеллак IN IMS 74 OP, FD&C синий №1 50,41 %, бутанол 24,35 %, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантового голубого 11,25%, титана диоксид 4,49%, пропиленгликоль 2,91 %, изопропанол 4,65 %, аммиака раствор концентрированный 1,94%).

Описание

Белые эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «TMF» голубого цвета на одной стороне. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-цефалоспорин.

Код ATX: J01DD16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия
Цефдиторена пивоксил — полусинтетический бета-лактамный антибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспорина третьего поколения). Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродству с пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности
При назначении препарата в дозе 200 мг два раза в день его плазменная концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90 % микроорганизмов (МПК₉₀) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммов Streptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50 % времени от интервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг два раза в день обеспечивает поддержание его концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) в течение 51 % времени от интервала дозирования, что превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 50 % микроорганизмов (МПК₅₀) для Streptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности
Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общие механизмы резистентности для этой группы антибиотиков. Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связана с изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans, либо появлением дополнительного пенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенных хромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий. Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуется бета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами. Кроме того, причиной резистентности может служить выработка хромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganellaspp. и Serratia spp.

Механизм действия цефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам и отличается от механизма действия других групп антибиотиков. В целом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другими группами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаях некоторые механизмы действия (например, связанные с непроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизма активного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны для всех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровень резистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)
Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющие классифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточной чувствительностью и резистентностью: чувствительные — ≤ 0,5 мкг/мл, с промежуточной чувствительностью — > 0,5 мкг/мл и Чувствительность
В приведенной ниже таблице изложена информация о спектре чувствительности большинства микроорганизмов для одобренных показаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географической зоны, а также у отдельньк возбудителей. По этой причине желательно получить информацию о чувствительности микроорганизмов в определенном регионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, если резистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться за помощью к специалисту, который оценит целесообразность назначения цефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды (резистентность менее 10 %, европейские данные)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococci групп С и G Чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus1 Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae 1,2 Streptococcus pyogenes1

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae1 Moraxella catarrhalis 1

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp. Устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы: Группа Bacteroides fragilis Clostridium difficile

Прочие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

¹ — клиническая эффективность была показана для чувствительных возбудителей по утвержденным показаниям.
² — некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллину могут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы, резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматривать как чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомные бета-лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необходимо рассматривать как резистентные к цефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефдиторена пивоксила он всасывается в желудочно-кишечном тракте и под действием эстераз гидролизуется до цефдиторена. Прием внутрь 200 мг препарата после еды сопровождается достижением максимальной концентрации (Cmax), равной 2,6 мкг/мл, примерно через 2,5 часа, тогда как прием 400 мг препарата приводит через тот же период времени к достижению Сmax, равной 4,1 мкг/мл. Абсолютная биодостушюсть цефдиторена после приема внутрь по сравнению с внутривенным введением составляет около 15-20%.

Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте ускоряет всасывание цефдиторена пивоксила, что приводит к увеличению показателей Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) на 50 % и 70 % по сравнению со значениями натощак соответственно.

Связывание с белками плазмы и распределение
Связывание цефдиторена с белками плазмы составляет 88 %.
После многократного и однократного приема препарата фармакокинетические параметры не отличались; это свидетельствует об отсутствии кумуляции.
Объем распределения цефдиторена в условиях равновесной концентрации существенно не отличается от данного показателя, рассчитанного после однократного введения; он практически не зависит от введенной дозы и всегда остается в пределах 40-65 литров.
После однократного введения 400 мг препарата проникновение в слизистую оболочку и секрет бронхов составило 60 % и 20 % от концентрации в плазме крови соответственно. Результаты введения аналогичной дозы здоровым добровольцам и последующей оценки проникновения антибиотика в интерстициальную жидкость показали, что по прошествии 8 и 12 часов концентрация цефдиторена в интерстициальной жидкости достигает 40 % и 56 % от плазменного показателя площади под фармакокинетической кривой соответственно.

Метаболизм/выведение
Вне зависимости от дозы и длительности лечения до 18 % от введенной дозы цефдиторена выводится в неизмененном виде почками.
Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 1,0-1,5 часа. Общий клиренс с коррекцией на биодоступность составляет около 25-30 л/ч, почечный клиренс — около 80-90 мл/мин. Исследования меченого цефдиторена у здоровых добровольцев показали, что невсосавшаяся часть препарата выводится через кишечник, а большая доля цефдиторена превращается в неактивные метаболиты — Р7 и М-ОН. В процессе гидролиза цефдиторена пивоксила образуется пивалат, который выводится почками в виде конъюгата пивалоилкарнитина.

Особые группы пациентов

Пол
Фармакокинетика цефдиторена пивоксила не имеет существенных различий у человека в зависимости от пола.

Пожилые пациенты
При назначении одинаковых доз концентрация цефдиторена у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) несколько выше по сравнению с популяцией взрослых среднего возраста; показатели C_max и AUC у таких пациентов выше примерно на 26 % и 33 % соответственно. За исключением случаев тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек
После многократного введения цефдиторена пивоксила в дозе 400 мг показатели AUC у здоровых добровольцев и пациентов с поражением почек различной степени тяжести таковы.

Функция почек	Клиренс креатинина	AUC0-12 (среднее ± СО1) (нг x ч/мл)
Нормальная	> 80 мл/мин	11349,3(1900,8)
Почечная недостаточность:
Легкая	51-80 мл/мин	12856,1 (4522,4)
Умеренная	30-50 мл/мин	31083,6(9401,6)
Тяжелая		34279,8 (13472,4)
1 — СО — стандартное отклонение.

Отмеченные изменения фармакокинетических параметров цефдиторена у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не рассматриваются как клинически значимые. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью показатель AUC примерно в 3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Имеющиеся на данный момент времени данные не позволяют рекомендовать какие-либо дозы препарата пациентам, находящимся на гемодиализе.

Нарушение функции печени
Влияние нарушений функции печени легкой или средней степени тяжести на фармакокинетику цефдиторена пивоксила после его введения в дозе 400 мг включает незначительное увеличение основных фармакокинетических параметров без статистически значимых различий. Кроме того, было отмечено небольшое увеличение количества препарата, выводящегося почками, по сравнению со здоровыми добровольцами. Аналогичные данные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью к настоящему времени не получены.

Функция печени	AUC0-12 (среднее ± СО) (нг x ч/мл)
Нормальная	15733,2 (2935,7)
Печеночная недостаточность:
Легкая (класс А по Чайлд-Пью)	17932,4 (4494,2)
Умеренная (класс В по Чайлд-Пью)	17425,1 (5804,2)

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторену микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит, острый гайморит;
• инфекции нижних дыхательный путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки: флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго и фурункулез.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цефдиторену, другим цефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибактериальные препараты;
• печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
• пациентам, находящимся на гемодиализе;
• реакции гиперчувствительности к белку казеину в анамнезе;
• первичная недостаточность карнитина;
• детский возраст до 12 лет;
• одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

С осторожностью

Пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамным антибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергических реакций.
Одновременное применение с аминогликозидами и диуретиками (фуросемид).

Пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, в том числе колит в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность
Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила у беременных женщин не получены. И хотя исследования у животных не показали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата, Спектрацеф не следует применять во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации
Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоко недостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.
Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходного состояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

• Острый фаринготонзиллит, острый гайморит и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.
• Обострение хронического бронхита: по 200 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
• Внебольничная пневмония: по 200 мг каждые 12 часов в течение 14 дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг каждые 12 часов в течение 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушения функции печени и/или почек, коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендованная доза не должна превышать 200 мг два раза в день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза не установлена.

Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные, позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия.

Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройства сна.

Со стороны органа зрения
Очень редко: фоточувствительность.

Со стороны ЛОР-органов
Очень редко: фарингит, ринит, синусит, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диарея.
Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия.
Редко: запор, метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта, извращение вкуса.
Очень редко: афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Редко: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Очень редко: миалгия.

Со стороны мочеполовой системы
Часто: кандидозный вагинит.
Редко: вагинит, бели.

Прочие реакции
Редко: лихорадка, астения, генерализованный болевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей
Иногда: лейкопения, тромбоцитоз, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Редко: увеличение времени свертывания крови, гипергликемия, гипокалиемия, билирубинемия, повышение концентрации аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии, тромбоцитoпении, снижения тромбопластинового времени, тромбоцитопатий, повышения концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гапопротеинемии и повышения концентрации креатинина.

Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательных явлениях:
— со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лимфаденопатия;
— со стороны водно-электролитного обмена: дегидратация;
— со стороны психики: деменция, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления, повышение либидо, коллапс;
— со стороны нервной системы: амнезия, нарушение координации, мышечный гипертонус, менингит, тремор;
— со стороны органа зрения: ослабление зрения, нарушения со стороны органа зрения, боль в глазах, блефарит;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, постуральная гипотензия;
— со стороны желудочно-кишечного тракта: геморрагический колит, язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота, изменение цвета языка;
— со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, боль в области почек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевых путей;
— со стороны мочеполовой системы: боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильная дисфункция;
— прочие реакции: неприятный запах тела, озноб. Следующие побочные реакции не были зафиксированы как нежелательные явления после применения цефдиторена, однако они характерны для цефалоспоринов:
— аллергические реакции: аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз;
— со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия;
— со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз;
— со стороны органов кроветворения: апластическая анемия.

Передозировка

Симптомы

При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы, как: тошнота, рвота, диарея.

Лечение

При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды

Совместное применение цефдиторена пивоксила и антацидов, содержащих гидроксид магния, алюминия, после еды снижает показатели Сmах и AUC цефдиторена на 14% и 11% соответственно. Хотя клиническое значение данного факта неизвестно, рекомендуется, чтобы период между введением антацидов и цефдиторена пивоксила составлял 2 часа.

Пробенецид
Совместное применение пробенецида и цефдиторена пивоксила снижает выведение антибиотика почками, увеличивая показатель Сmах на 49%, AUC на 122% и увеличивая период полувыведения цефдиторена на 53 %.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Одновременное введение фамотидина внутривенно и цефдиторена пивоксила внутрь приводит к снижению показателей Сmах и AUC на 27 % и 22 % соответственно. Таким образом, одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не рекомендовано.

Особые указания

При развитии реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить, а пациенту назначить необходимое лечение.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, лечение цефдитореном может привести к избыточному росту резистентной микрофлоры. По этой причине рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими данный препарат, особенно в случае длительного лечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать функцию почек.

На протяжении курса лечения цефалоспоринами возможно снижение активности протромбина. По этой причине у пациентов из группы риска (с почечной или печеночной недостаточностью или в случае предшествующего назначения антикоагулянтов) необходим контроль протромбинового времени. Развитие диареи во время или после лечения, особенно при ее тяжелом, стойком характере и наличии примесей крови, может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В легких случаях диареи достаточно лишь отмены препарата, в более тяжелых показана терапия антибиотиками, к которым проявляет чувствительность Clostridium difficile, и назначение инфузионной терапии. Как и другие цефалоспорины, цефдиторен может приводить к ложноположительному результату прямой пробы Кумбса, обнаружения глюкозы в моче при помощи теста восстановления меди, но не при помощи ферментного теста. По причине высокого риска ложноотрицательного результата феррицианидного теста определения глюкозы в плазме или крови рекомендуется, чтобы на фоне лечения цефдитореном для определения концентрации глюкозы в крови или плазме пациентам применяли глюкозооксидазный или глюкозогексокиназный методы. При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности. Спектрацеф содержит приблизительно 13,1 мг (для таблеток дозировкой 200 мг) и 26,2 мг (для таблеток дозировкой 400 мг) натрия в каждой дозе, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии цефдиторена пивоксила на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. В то же время следует учитывать, что прием препарата Спектрацеф может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как рвота, головная боль.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.
По 2 или 50 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5 таблеток в блистеры из ПВХ/А1.
По 2 или 100 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности:

Дозировка 200 мг: 3 года. Дозировка 400 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

«Мейджи Сейка Фарма Ко., Лтд» / Meiji Seika Pharma Co., Ltd 4-16,
Киобаши 2-чоме, Чуо-ку, Токио, 104-8002, Япония / 4-16,
Kyobashi 2-chome, Chuo-ku, Tokyo, 104-8002, Japan

Производитель:

«Тедек Мейджи Фарма С.А.» / Tedec Meiji Farma S.A.
Карретера М-300, 30,500 км, 28802- Алкала де Генарес,
Мадрид, Испания / Carretera М-300, Km 30,500, 28802-
Alcala de Henares, Madrid, Spain

Организация, принимающая претензии в РФ:

ЗАО «Р-Фарм», Россия
123154, г. Москва, ул. Берзарина, д. 19, корпус 1.