Sortis 20 mg инструкция по применению - Большая энциклопедия инструкций и руководств

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Сортис

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Аторвастатин — гиполипидемическое средство
из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина
связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется
ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения
гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы
холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии
последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное
содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности
ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия
при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и
гипертриглицеридемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная
гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

Заболевания печени в активной стадии,
повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза,
беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к
аторвастатину. Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные
средства контрацепции. Аторвастатин противопоказан к применению при
беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и
кормлении грудью

Неизвестно, выделяется
ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных
явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период
лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины
репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными
методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного
возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая,
а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Состав

1 таблетка содержит аторвастатина (в форме
кальциевой соли) 80 мг

Способ применения и дозы

Лечение проводят на фоне стандартной диеты
для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу Аторвастатина устанавливают
индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь.
Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется
в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При
необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более.
Максимальная суточная доза Аторвастатина — 80 мг.

Побочные действия

В случае нарушения инструкции, а также не выявленной
гиперчувствительности, возможно проявление следующих побочных эффектов:

-головные боли;

-запор;

-вирусные и бактериальные инфекции;

-распространяемее в верхних дыхательных путях;

-дискомфортные ощущения в животе.

Взаимодействие
с другими препаратами

Следует быть осторожным при одновременном
приеме Сортиса и других препаратов, чтобы не вызвать нежелательные
осложнения. Убедитесь, что ваш лечащий врач знает, что вы принимаете
какие-либо другие лекарства, особенно: антациды, антипирин, колестипол,
циметидин, дигоксин, эритромицин, оральные контрацептивы, препараты,
разжижающие кровь или другие лекарства, направленные на снижение уровня
холестерина. В таких случаях может потребоваться корректировка для объединения
приема Сортиса с любым из них.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет,
проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

2 года.

Источник

Состав

Основное активное вещество – аторвастатин.

Прочие составляющие: карбонат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Препарат является селективным конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы — фермента, который снижает скорость синтеза холестерина, катализируя превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат — предшественник стеринов, включая холестерин. Аторвастатин снижает выработку ЛПНП и количество частиц ЛПНП, вызывает значительное и устойчивое повышение активности рецепторов ЛПНП и положительно изменяет качество циркулирующих частиц ЛПНП. Он снижает уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическую терапию. Снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в крови за счет блокирования HMG-CoA редуктазы, в результате чего блокирует биосинтез холестерина в печени и приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности клетки гепатоцита. мембрана, таким образом увеличивая поглощение и катаболизм ЛПНП.

Фармакокинетика

Аторвастатин хорошо всасывается из ЖКТ (95-99%), а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, так как лекарство выводится через клетки слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и подвергается эффекту «первого прохождения», то есть, прежде чем попасть в системный кровоток, он метаболизируется в печени. Системная ингибирующая активность HMG-CoA редуктазы составляет примерно 30%, из которых метаболиты аторвастатина составляют примерно 70% этой активности.

Более чем на 98% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени, в основном цитохромом P450 3A4, до активных метаболитов, орто- и парагидроксипроизводных. На более поздней стадии эти соединения метаболизируются путем глюкуронизации. Аторвастатин подвергается метаболизму первого прохождения (концентрация препарата, попадающего в системный кровоток, снижается метаболизмом в печени).

Период полувыведения составляет около 14 часов, в то время как период полувыведения ингибирования HMG-CoA редуктазы больше, около 20-30 часов, что связано с наличием активных метаболитов. Препарат в основном выводится с желчью (около 98%).

Показания к применению

Сортис предназначен для снижения уровня липидов в крови. В первую очередь речь идет о триглицеридах и холестерине. Применяется особенно у тех пациентов, для которых изменение образа жизни и менее жирная диета не приносят ожидаемых результатов. Прием этого лекарства может снизить риск некоторых сердечных заболеваний.

Противопоказания

Медикамент противопоказан больным с гиперчувствительностью к составляющим веществам (или веществу аналогичного действия), а также людям с активным заболеванием печени или стойким повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестной этиологии, когда значения в три раза превышают верхний предел нормы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты включают: аллергические реакции, боль в горле, воспаление носовых ходов, головную боль, тошноту, метеоризм, диарею, несварение желудка, повышение уровня глюкозы в крови, боль в мышцах, суставах и спине.

Необычные явления: анорексия, головокружение, бессонница, рвота, звон в ушах, гепатит, панкреатит, увеличение веса, снижение уровня глюкозы в крови, мышечная усталость, лейкоциты в анализах мочи, покалывание в руках и ногах, помутнение зрения, кожная сыпь, выпадение волос, слабость, боль в груди и высокая температура.

Редкие и очень редкие симптомы включают тяжелые аллергические реакции, сильный отек кожи, неожиданное кровотечение, потерю слуха и стойкую мышечную слабость.

Совместимость с другими медикаментами

Особенно важно соблюдать осторожность при приеме лекарств, которые:

регулируют концентрацию липидов,
используется для лечения гепатита С,
используется для лечения ВИЧ-инфекции,
блокировать кальциевый канал, особенно в случае артериальной гипертензии и стенокардии,
антибиотики и противогрибковые препараты.

Другие вещества, на которые следует обратить внимание при использовании Sortis, — это зверобой, фузидовая кислота, варфарин, эзетимиб, феназон, боцепревир, циметидин, стирипентол, колхицин, антациды и оральные контрацептивы.

Применение и дозы

Стоит помнить, что препарат следует принимать при соблюдении диеты с пониженным содержанием холестерина.

Детям старше 10 лет и взрослым рекомендуется 10 мг в день. Дозу можно увеличить только по рекомендации врача. Обычно это делается с интервалом в 3 или 4 недели. У детей суточная доза 20 мг в сутки не превышается, а у взрослых максимальная доза составляет 80 мг в сутки. Таблетки нельзя жевать.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

До и во время лечения медикаментом следует оценивать липидный профиль (обычно каждые три месяца), а уровень холестерина ЛПНП должен быть индикатором эффективности лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.

Источник

Данная инструкция по применению поможет вам узнать:

1. Что такое Sortis и для чего он используется?

Sortis (Сортис) борется с избытком холестерина на стенках кровеносных сосудов, который приводит к атеросклеротичным бляшкам и препятствуют нормальному кровотоку. Медикамент относится к группе статинов, позволяет быстро нормализировать уровень стеринов в организме.

2. Противопоказания к применению
•

Почечная недостаточность и почечные заболевания;
• Беременность и период лактации.

3. Как применять Сортис?

Принимать лекарство следует строго по инструкции лечащего врача. Стандартная доза – 10 мг препарата в сутки. Принимать таблетки перорально можно в любое время дня. Возможно постепенное повышение дозы.

4. Побочные действия

Распространенные побочные эффекты: запор, дискомфорт в животе, головные боли, вирусных и бактериальные инфекции верхних дыхательных путей.

5. Условия хранения

В сухом и защищенном от солнца и детей месте, при температуре не выше 25°C.

6. Производитель

Pfizer, Inc
235 East 42nd Street NY, NY 10017, USA

Прочитать отзывы пациентов и купить Sortis по низким ценам вы можете с помощью нашего WEB-сервиса. Доставка медикаментов осуществляется по Киеву и другим городам Украины.

Источник

Липримар (Liprimar)(Аторвастатин)

Липримар – гиполипидемический лекарственный препарат. В состав препарата Липримар входит аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА), которая регулирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат. Мевалонат является предшественником различных стеролов, в том числе холестерина. Таким образом, аторвастатин способствует снижению уровня холестерина. Кроме того, аторвастатин уменьшает уровень холестерина за счет снижения его синтеза в печени и увеличения на поверхности клеток количества печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности, вследствие чего повышается захват и катаболизм ЛПНП.
У пациентов с гетерозиготной и гомозиготной формами семейной гиперхолестеринемией, а также ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными типами дислипидемии аторвастатин способствует уменьшению уровня общего холестерина, а также холестерина липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б.

Липримар способствует уменьшению холестерина липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, а также некоторому повышению уровня липопротеинов высокой плотности.
Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемией, у которых малоэффективна терапия обычными гиполипидемическими средствами.
У пациентов с гиперлипопротеинемией Фредериксоновского типа II а и б средний уровень повышения липопротеинов высокой плотности при приеме суточной дозы аторвастатина составлял 5,1-8,7%, кроме того, отмечалось значительное снижение соотношений ЗХ/Х-ЛПНП и Х-ЛПНП/Х-ЛПВП.
Аторвастатин у пациентов с нестабильной стенокардией без зубца Q значительно снижал общую смертность и развитие ишемии, а также уменьшал риск госпитализации и ре госпитализации по поводу стенокардии и подтвержденной ишемии сердечной мышцы.

Липримар снижает частоту фатальных сердечно-сосудистых заболеваний, не фатального инфаркта и инсульта, а также уменьшает необходимость проведения реваскуляризации миокарда.
При исследованиях в педиатрической практике аторвастатин эффективно снижал уровень общего холестерина, Х-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина Б. При этом Липримар не влиял на рост и половое созревание пациентов, в частности не изменял длительность менструального цикла у девочек. Влияние продолжительного приема аторвастатина в подростковом возрасте на уровень смертности в зрелости не установлено.
У пациентов без заболеваний сосудов и сердца, у которых за 6 месяцев до начала приема аторвастатина отмечалась транзиторная ишемическая атака или инсульт, при приеме препарата Липримар отмечалось снижение риска не фатального и фатального инсульта на 15%. Отмечалось снижение риска ишемического инсульта и некоторое повышение риска геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин (препарат Липримар не влиял на летальность от геморрагических инсультов).

Аторвастатин хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2 часов. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменные концентрации аторвастатина прямо пропорциональны принятой дозе. Биодоступность при приеме таблеток составляет 95-99% в сравнении с раствором. Абсолютная биодоступность препарата Липримар составляет порядка 12%, системная доступность ингибирующей активности ГМГ-КоА редуктазы – порядка 30%. Низкая биодоступность связана с пресистемным клиренсом активного компонента препарата Липримар в пищеварительном тракте и эффектом «первого прохождения» через печень. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность снижается незначительно.
Порядка 98% аторвастатина связывается с белками плазмы.
Аторвастатин метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных веществ (порядка 70% клинического эффекта реализуется за счет циркулирующих метаболитов аторвастатина).

Экскретируется аторвастатин и его метаболиты преимущественно с желчью. Значительной кишечно-печеночной рециркуляции аторвастатина не отмечается. Средний период полувыведения активного компонента препарата Липримар достигает 14 часов, терапевтический эффект длится в течение 20-30 часов (преимущественно за счет циркулирующих метаболитов). Почками выводится менее 2% аторвастатина.
Плазменные концентрации аторвастатина у пациентов пожилого возраста выше, нежели у молодых пациентов, а у женщин выше, чем у мужчин. Однако не было обнаружено разницы между эффективностью препарата Липримар у пациентов различного возраста и пола.
Нарушения функций почек и проведение гемодиализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.
У пациентов с нарушениями функций печени отмечалось значительное повышение в плазме уровня неизменного аторвастатина.

Липримар применяют для лечения пациентов с повышенным уровнем холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, общего холестерина и триглицеридов. Липримар назначают пациентам, у которых не медикаментозные методы (физические упражнения и диета) не приводят к достаточному снижению уровня холестерина и триглицеридов.
Липримар в качестве дополнения к диете назначают пациентам для повышения холестерина липопротеинов высокой плотности при первичной форме гиперхолестеринемии (в том числе ненаследственной и гетерозиготной семейной форме), комбинированной Фредриксоновской гиперлипидемией (II а и б типа, III и IV типа) в случаях, если не медикаментозные методы не дают необходимого результата.

Липримар применяют для терапии пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемии (в комплексе с диетой).
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий Липримар назначают пациентам с дислипидемией и несколькими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе курением, артериальной гипертензией, низким уровнем липопротеинов высокой плотности и сахарным диабетом.
Пациентам с клиническими проявлениями коронарных заболеваний препарат Липримар назначают для снижения риска развития фатального и не фатального инсульта, инфаркта миокарда. Кроме того, Липримар назначают при проведении реваскуляризации, а также при госпитализации при стенокардии и застойной форме сердечной недостаточности.

В педиатрической практике Липримар назначают детям старше 10 лет в комплексе с диетой для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина Б при гетерозиготной форме семейной гиперхолестеринемии. Аторвастатин рекомендуется назначать в случаях, когда при соблюдении рекомендованной диеты уровень холестерина липопротеинов высокой плотности остается выше 190 мг/дц и/или уровень холестерина липопротеинов низкой плотности остается выше 160 мг/дц, а также в семейном анамнезе имеются данные о развитии сердечно-сосудистых патологий в молодом возрасте.

Липримар принимают перорально. Перед началом терапии аторвастатином следует определить уровень гиперхолестеринемии и назначить соответствующую диету и физические упражнения. Липримар назначают только в случае, когда не медикаментозные методы не дают необходимого результата. Во время всего курса терапии пациент должен придерживаться антихолестериновой диеты.
Липримар принимают независимо от приема пищи и времени суток. Как правило, суточную дозу аторвастатина назначают на 1 прием. Коррекцию дозы рекомендуется проводить не ранее, чем спустя 2-4 недели от начала терапии или предыдущей коррекции дозы.
Продолжительность терапии и дозы аторвастатина определяет врач в зависимости от типа дислипидемии и динамики заболевания.

Пациентам с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, как правило, назначают аторвастатин в начальной дозе 10 мг в сутки. Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель и достигает максимума спустя 4 недели после начала приема. Если спустя 2-4 недели после начала терапии не отмечается достаточного снижения уровня холестерина, дозу аторвастатина постепенно повышают.
Пациентам с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в дозе 40-80 мг в сутки.
Максимальная суточная доза аторвастатина для взрослых пациентов составляет 80 мг.
Пациентам 10-17 лет с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в начальной дозе 10 мг в сутки. В случае, если спустя 4 недели после начала терапии эффект выражен недостаточно, дозу увеличивают до 1 таблетки препарата Липримар 20 в сутки.
Пациентам данной возрастной категории не следует назначать более 20 мг аторвастатина в сутки (в данной возрастной категории безопасность более высоких доз препарата Липримар не изучена).

Особенности дозирования у пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью, в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы препарата Липримар.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы аторвастатина не требуется.
Пациентам, получающим циклоспорин, не следует назначать более 10 мг аторвастатина в сутки.
Липримар может приводить к значительному повышению активности печеночных ферментов, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Липримар, как правило, редко вызывал развитие нежелательных эффектов. Однако нельзя исключать возможность развития таких побочных реакций, которые отмечались в ходе маркетинговых исследований аторвастатина:
Со стороны нервной системы: инсомния, головная боль, слабость, парестезии, периферическая нейропатия.
Со стороны обмена веществ и желудочно-кишечного тракта: метеоризм, изменение плазменных концентраций глюкозы, снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастральной области, нарушения пищеварения, нарушения стула. Возможно также развитие панкреатита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги, миопатия, миозит.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз (при повышении уровня более чем в 3 раза выше нормы следует решить вопрос об отмене препарата или снижении дозы аторвастатина), гепатит, желтуха с холестазом.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

Другие: облысение, нарушение эректильной функции, инфекции (преимущественно при применении аторвастатина в педиатрической практике).
Для отдельных побочных реакций не установлена прямая связь с приемом препарата Липримар.
В постмаркетинговых исследованиях также отмечалось развитие тромбоцитопении, аллергических реакций (в том числе анафилактических реакций), разрывов сухожилий, увеличения массы тела, нарушений памяти, головокружения, гипестезии, дисгевзии и звона в ушах. Также в единичных случаях отмечался синдром Стивенса-Джонсона, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.
При приеме препарата Липримар в единичных случаях отмечалось развитие артралгии, рабдомиолиза, боли в спине и грудной клетке, повышенной утомляемости и периферических отеков.

При развитии миопатии или при подозрении на миопатию следует контролировать уровень КФК и при значительном его повышении отменять аторвастатин.
Как и при применении других статинов, во время терапии аторвастатином возможно развитие рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобулинурией. Терапию аторвастатином необходимо прекратить при тяжелом состоянии, схожем с миопатией, а также при наличии одного или нескольких факторов риска развития вторичной формы почечной недостаточности, в том числе острых тяжелых инфекционных заболеваний, гипотонии, травме, оперативном вмешательстве, эндокринных нарушениях и нарушениях водно-электролитного баланса.
Возможно некоторое повышение риска развития геморрагического инсульта и повторного геморрагического инсульта у пациентов, получающих аторвастатин.

Липримар не применяют в лечении пациентов с личной непереносимостью аторвастатина или дополнительных компонентов таблеток.
Липримар не назначают пациентам с активными заболеваниями печени и повышением (более чем в 3 раза выше нормы) активности печеночных трансаминаз неустановленного генеза.
Липримар в педиатрической практике используют только для лечения пациентов старше 10 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Липримар пациентам, страдающим алкоголизмом, а также пациентам, у которых в анамнезе есть указания на заболевания печени.

В период беременности и кормления грудью прием препарата Липримар противопоказан. Женщинам детородного возраста аторвастатин назначают только при условии использования надежных средств контрацепции. Если беременность наступила во время приема аторвастатина, следует предупредить женщину о возможных рисках и решить вопрос дальнейшего лечения дислипидемии.
В период лактации прием аторвастатина возможен только после прекращения кормления грудью.

Отмечается повышение риска развития миопатии при одновременном приеме аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, ниацином и противогрибковыми средствами группы азолов.
Ингибиторы цитохрома P450 3A4 при сочетанном применении с препаратом Липримар повышают плазменные концентрации неизменного аторвастатина. Уровень повышения неизменного аторвастатина пропорционален влиянию препаратов на активность цитохрома P450 3A4. В частности, клинически значимые повышения плазменных концентраций аторвастатина отмечались при сочетанном применении с кларитромицином, эритромицином, дилтиаземом, итраконазолом и грейпфрутовым соком (при употреблении более 1 литра в сутки).
Индукторы P450 3A4 при сочетанном применении с препаратом Липримар снижают плазменные концентрации неизменного аторвастатина.

Антацидные препараты снижают плазменные концентрации аторвастатина, однако существенного терапевтического значения данный эффект не имеет.
Плазменные концентрации аторвастатина снижаются при сочетанном приеме с холестиполом. Однако при сочетанном применении этих препаратов гиполипидемический эффект выражен сильнее, чем при монотерапии.
Прием высоких доз аторвастатина (80 мг в сутки) может приводить к повышению плазменных концентраций дигоксина.
Отмечается увеличение AUC пероральных контрацептивов, содержащих норетиндрон и этинилэстрадиол, на 20-30% при одновременном применении с аторвастатином.

При передозировке препарата Липримар повышается риск развития и выраженность побочных эффектов.
Специфический антидот не известен. При передозировке аторвастатина проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение энтеросорбентов). При необходимости назначают терапию, направленную на уменьшение выраженности симптомов передозировки.
Проведение гемодиализа при передозировке аторвастатина неэффективно.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Липримар расфасованные в блистерные упаковки, в картонной пачке 14, 28 или 30 таблеток.

Липримар следует хранить в помещениях, в которых поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток Липримар при соблюдении рекомендаций по хранению составляет 3 года.

Аторвастатин, Аторис, Липтонорм, Торвакард, Аторвокс, Cортис

1 таблетка, покрытая оболочкой, Липримар 10 содержит:
Аторвастатина – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Липримар 20 содержит:
Аторвастатина – 20 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Липримар 40 содержит:
Аторвастатина – 40 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Липримар 80 содержит:
Аторвастатина – 80 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Перед использованием препарата Липримар вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Источник

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество Аторвастатин 40 мг.

Прочие ингредиенты: карбонат кальция, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза-1, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, стеарат магния (овощной), гипромеллоза, макрогол 8000, диоксид титана, тальк, симетикон, стеарат эмульгаторов, метилцеллюлозы, ксантановая камедь, сорбиновая кислота, серная кислота, бензойная кислота.

Фармакологическое действие

Сортис – гиполипидемический лекарственный препарат. В состав препарата Сортис входит аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор редуктазы 3- гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА), которая регулирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат. Мевалонат является предшественником различных стеролов, в том числе холестерина. Таким образом, аторвастатин способствует снижению уровня холестерина. Кроме того, аторвастатин уменьшает уровень холестерина за счет снижения его синтеза в печени и увеличения на поверхности клеток количества печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности, вследствие чего повышается захват и катаболизм ЛПНП.

У пациентов с гетерозиготной и гомозиготной формами семейной гиперхолестеринемией, а также ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными типами дислипидемии аторвастатин способствует уменьшению уровня общего холестерина, а также холестерина липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б.

Сортис способствует уменьшению холестерина липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, а также некоторому повышению уровня липопротеинов высокой плотности.

Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемией, у которых малоэффективна терапия обычными гиполипидемическими средствами.

У пациентов с гиперлипопротеинемией Фредериксоновского типа II а и б средний уровень повышения липопротеинов высокой плотности при приеме суточной дозы аторвастатина составлял 5,1-8,7%, кроме того, отмечалось значительное снижение соотношений ЗХ/Х-ЛПНП и Х-ЛПНП/Х-ЛПВП.

Аторвастатин у пациентов с нестабильной стенокардией без зубца Q значительно снижал общую смертность и развитие ишемии, а также уменьшал риск госпитализации и ре госпитализации по поводу стенокардии и подтвержденной ишемии сердечной мышцы.

Сортис снижает частоту фатальных сердечно-сосудистых заболеваний, не фатального инфаркта и инсульта, а также уменьшает необходимость проведения реваскуляризации миокарда.

При исследованиях в педиатрической практике аторвастатин эффективно снижал уровень общего холестерина, Х-ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина Б. При этом Сортис не влиял на рост и половое созревание пациентов, в частности не изменял длительность менструального цикла у девочек. Влияние продолжительного приема аторвастатина в подростковом возрасте на уровень смертности в зрелости не установлено.

У пациентов без заболеваний сосудов и сердца, у которых за 6 месяцев до начала приема аторвастатина отмечалась транзиторная ишемическая атака или инсульт, при приеме препарата Сортис отмечалось снижение риска не фатального и фатального инсульта на 15%. Отмечалось снижение риска ишемического инсульта и некоторое повышение риска геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин (препарат Сортис не влиял на летальность от геморрагических инсультов).

Фармакокинетика

Аторвастатин хорошо абсорбируется при пероральном приеме и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2 часов. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменные концентрации аторвастатина прямо пропорциональны принятой дозе. Биодоступность при приеме таблеток составляет 95-99% в сравнении с раствором. Абсолютная биодоступность препарата Сортис составляет порядка 12%, системная доступность ингибирующей активности ГМГ-КоА редуктазы – порядка 30%. Низкая биодоступность связана с пресистемным клиренсом активного компонента препарата Сортис в пищеварительном тракте и эффектом «первого прохождения» через печень. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность снижается незначительно.

Порядка 98% аторвастатина связывается с белками плазмы.

Аторвастатин метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных веществ (порядка 70% клинического эффекта реализуется за счет циркулирующих метаболитов аторвастатина).

Плазменные концентрации аторвастатина у пациентов пожилого возраста выше, нежели у молодых пациентов, а у женщин выше, чем у мужчин. Однако не было обнаружено разницы между эффективностью препарата Сортис у пациентов различного возраста и пола.

Нарушения функций почек и проведение гемодиализа не оказывают существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.

У пациентов с нарушениями функций печени отмечалось значительное повышение в плазме уровня неизменного аторвастатина.

Показания к применению

Сортис применяют для лечения пациентов с повышенным уровнем холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В, общего холестерина и триглицеридов. Сортис назначают пациентам, у которых не медикаментозные методы (физические упражнения и диета) не приводят к достаточному снижению уровня холестерина и триглицеридов.

Сортис в качестве дополнения к диете назначают пациентам для повышения холестерина липопротеинов высокой плотности при первичной форме гиперхолестеринемии (в том числе ненаследственной и гетерозиготной семейной форме), комбинированной Фредриксоновской гиперлипидемией (II а и б типа, III и IV типа) в случаях, если не медикаментозные методы не дают необходимого результата.

Сортис применяют для терапии пациентов с гомозиготной семейной формой гиперхолестеринемии (в комплексе с диетой).

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий Сортис назначают пациентам с дислипидемией и несколькими факторами риска развития сердечно- сосудистых заболеваний, в том числе курением, артериальной гипертензией, низким уровнем липопротеинов высокой плотности и сахарным диабетом.

Пациентам с клиническими проявлениями коронарных заболеваний препарат Сортис назначают для снижения риска развития фатального и не фатального инсульта, инфаркта миокарда. Кроме того, Сортис назначают при проведении реваскуляризации, а также при госпитализации при стенокардии и застойной форме сердечной недостаточности.

В педиатрической практике Сортис назначают детям старше 10 лет в комплексе с диетой для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина Б при гетерозиготной форме семейной гиперхолестеринемии. Аторвастатин рекомендуется назначать в случаях, когда при соблюдении рекомендованной диеты уровень холестерина липопротеинов высокой плотности остается выше 190 мг/дц и/или уровень холестерина липопротеинов низкой плотности остается выше 160 мг/дц, а также в семейном анамнезе имеются данные о развитии сердечно-сосудистых патологий в молодом возрасте.

Способ применения и дозы

Сортис принимают перорально. Перед началом терапии аторвастатином следует определить уровень гиперхолестеринемии и назначить соответствующую диету и физические упражнения. Сортис назначают только в случае, когда не медикаментозные методы не дают необходимого результата. Во время всего курса терапии пациент должен придерживаться антихолестериновой диеты.

Сортис принимают независимо от приема пищи и времени суток. Как правило, суточную дозу аторвастатина назначают на 1 прием. Коррекцию дозы рекомендуется проводить не ранее, чем спустя 2-4 недели от начала терапии или предыдущей коррекции дозы.

Продолжительность терапии и дозы аторвастатина определяет врач в зависимости от типа дислипидемии и динамики заболевания.

Пациентам с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в дозе 40-80 мг в сутки.

Максимальная суточная доза аторвастатина для взрослых пациентов составляет 80 мг.

Пациентам 10-17 лет с гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают аторвастатин в начальной дозе 10 мг в сутки. В случае, если спустя 4 недели после начала терапии эффект выражен недостаточно, дозу увеличивают до 1 таблетки препарата Сортис 20 в сутки.

Пациентам данной возрастной категории не следует назначать более 20 мг аторвастатина в сутки (в данной возрастной категории безопасность более высоких доз препарата Сортис не изучена).

Особенности дозирования у пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью, в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы препарата Сортис.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы аторвастатина не требуется.

Пациентам, получающим циклоспорин, не следует назначать более 10 мг аторвастатина в сутки.

Сортис может приводить к значительному повышению активности печеночных ферментов, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Побочные действия

Сортис, как правило, редко вызывал развитие нежелательных эффектов. Однако нельзя исключать возможность развития таких побочных реакций, которые отмечались в ходе маркетинговых исследований аторвастатина:

Со стороны нервной системы: инсомния, головная боль, слабость, парестезии, периферическая нейропатия.

Со стороны обмена веществ и желудочно-кишечного тракта: метеоризм, изменение плазменных концентраций глюкозы, снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастральной области, нарушения пищеварения, нарушения стула. Возможно также развитие панкреатита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги, миопатия, миозит

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз (при повышении уровня более чем в 3 раза выше нормы следует решить вопрос об отмене препарата или снижении дозы аторвастатина), гепатит, желтуха с холестазом.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

Другие: облысение, нарушение эректильной функции, инфекции (преимущественно при применении аторвастатина в педиатрической практике).

Для отдельных побочных реакций не установлена прямая связь с приемом препарата Сортис.

В постмаркетинговых исследованиях также отмечалось развитие тромбоцитопении, аллергических реакций (в том числе анафилактических реакций), разрывов сухожилий, увеличения массы тела, нарушений памяти, головокружения, гипестезии, дисгевзии и звона в ушах. Также в единичных случаях отмечался синдром Стивенса-Джонсона, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.

При приеме препарата Сортис в единичных случаях отмечалось развитие артралгии, рабдомиолиза, боли в спине и грудной клетке, повышенной утомляемости и периферических отеков.

При развитии миопатии или при подозрении на миопатию следует контролировать уровень КФК и при значительном его повышении отменять аторвастатин.

Как и при применении других статинов, во время терапии аторвастатином возможно развитие рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобулинурией. Терапию аторвастатином необходимо прекратить при тяжелом состоянии, схожем с миопатией, а также при наличии одного или нескольких факторов риска развития вторичной формы почечной недостаточности, в том числе острых тяжелых инфекционных заболеваний, гипотонии, травме, оперативном вмешательстве, эндокринных нарушениях и нарушениях водно-электролитного баланса.

Возможно некоторое повышение риска развития геморрагического инсульта и повторного геморрагического инсульта у пациентов, получающих аторвастатин.

Противопоказания

Сортис не применяют в лечении пациентов с личной непереносимостью аторвастатина или дополнительных компонентов таблеток.

Сортис не назначают пациентам с активными заболеваниями печени и повышением (более чем в 3 раза выше нормы) активности печеночных трансаминаз неустановленного генеза.

Сортис в педиатрической практике используют только для лечения пациентов старше 10 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Сортис пациентам, страдающим алкоголизмом, а также пациентам, у которых в анамнезе есть указания на заболевания печени.

Беременность и лактация

В период беременности и кормления грудью прием препарата Сортис противопоказан. Женщинам детородного возраста аторвастатин назначают только при условии использования надежных средств контрацепции. Если беременность наступила во время приема аторвастатина, следует предупредить женщину о возможных рисках и решить вопрос дальнейшего лечения дислипидемии.

В период лактации прием аторвастатина возможен только после прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы цитохрома P450 3A4 при сочетанном применении с препаратом Сортис повышают плазменные концентрации неизменного аторвастатина. Уровень повышения неизменного аторвастатина пропорционален влиянию препаратов на активность цитохрома P450 3A4. В частности, клинически значимые повышения плазменных концентраций аторвастатина отмечались при сочетанном применении с кларитромицином, эритромицином, дилтиаземом, итраконазолом и грейпфрутовым соком (при употреблении более 1 литра в сутки).

Индукторы P450 3A4 при сочетанном применении с препаратом Сортис снижают плазменные концентрации неизменного аторвастатина.

Антацидные препараты снижают плазменные концентрации аторвастатина, однако существенного терапевтического значения данный эффект не имеет.

Плазменные концентрации аторвастатина снижаются при сочетанном приеме с холестиполом. Однако при сочетанном применении этих препаратов гиполипидемический эффект выражен сильнее, чем при монотерапии.

Прием высоких доз аторвастатина (80 мг в сутки) может приводить к повышению плазменных концентраций дигоксина.

Отмечается увеличение AUC пероральных контрацептивов, содержащих норетиндрон и этинилэстрадиол, на 20-30% при одновременном применении с аторвастатином.

Передозировка

При передозировке препарата Сортис повышается риск развития и выраженность побочных эффектов.

Специфический антидот не известен. При передозировке аторвастатина проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение энтеросорбентов). При необходимости назначают терапию, направленную на уменьшение выраженности симптомов передозировки.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Категория отпуска

По рецепту.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

Атеросклероз
гиперхолестеринемия
инсульт
сахарный диабет

Источник