Сонапакс® (Sonapax)
💊 Состав препарата Сонапакс®
✅ Применение препарата Сонапакс®
Описание активных компонентов препарата
Сонапакс®
(Sonapax)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AC02
(Тиоридазин)
Лекарственные формы
| Сонапакс® |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 60 шт. рег. №: П N015031/01 |
|
|
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 60 шт. рег. №: П N015031/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сонапакс®
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, однородные по окраске, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 26.4 мг, желатин — 0.1 мг, стеариновая кислота — 1 мг, тальк — 3 мг.
Состав оболочки: сахароза — 35.799 мг, камедь акации — 0.5 мг, тальк — 13.7 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.001 мг.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, однородные по окраске, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 46.5 мг, сахароза — 60 мг, желатин — 0.5 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 6 мг.
Состав оболочки: сахароза — 85.668 мг, камедь акации — 3.4 мг, тальк — 30.8 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.132 мг.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Сонапакс®
Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации. Умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами; болезнь Гентингтона.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20-800 мг/сут, кратность применения — 2-4 раза/сут. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 5 недель.
Для детей 1-5 лет — 1 мг/кг/сут; старше 5 лет — 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях — 300 мг/сут; кратность приема — 2-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 800 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях — ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ — удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Острые депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к тиоридазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение тиоридазина возможно только по строгим показаниям. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности тиоридазина при беременности не проводились. Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых в конце беременности получали тиоридазин, могут наблюдаться симптомы интоксикации: чрезмерная сонливость, тремор, гиперактивность. При необходимости применения тиоридазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.
При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.
При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).
При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами — уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами — возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином — проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином — уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.
При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.
При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.
При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Сонапакс® 10 мг
МНН: Тиоридазин
Производитель: Фармзавод Jelfa А.О.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thioridazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005288
Информация о регистрации в РК:
22.12.2017 — 22.12.2022
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сонапакс® 10 мг
Сонапакс® 25 мг
Международное непатентованное название
Тиоридазин
Лекарственная форма
Драже 10 мг, 25 мг
Состав
Одно драже 10 мг содержит:
активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 10.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза, желатин, кислота стеариновая, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, кошениловый красный Е124
Одно драже 25 мг содержит:
активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 25.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, желатин, магния стеарат, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, хинолиновый желтый Е110
Описание
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло-розового цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 5.8 до 6.2 мм (для дозировки 10 мг).
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло — желтого цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 8.0 до 8.4 мм (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Тиоридазин
Код АТХ N05AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Из пищеварительного тракта препарат всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 10 час. Препарат метаболизируется в печени. Тиоридазин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и могут обнаруживаться в спинномозговой жидкости. Выводится преимущественно с калом (50%), а также через почки (менее 4% в неизменном виде, около 30% в виде метаболитов). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Сонапакс® принадлежит к группе нейролептиков. Является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает влияние на нервную систему, как на центральную, так и периферическую. Центрально оказывает угнетающее действие, в основном, на ствол головного мозга и в меньшей степени — на кору головного мозга. Периферически оказывает -aдренолитическое действие, наиболее выраженное противогистаминное и холинолитическое действие среди всех нейролептиков. Вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики, не подавляет внутреннюю моторную активность.
Обладает антипсихотическим, выраженным снотворным, седативным (без выраженной заторможенности) действием, также тимоаналептическим, анксиолитическим, антидепрессивным, стимулирующим, противозудным (антигистаминным), противорвотным, вегетостабилизирующим свойствами.
Показания к применению
-
острая и подострая шизофрения
-
маниакально-депрессивный синдром
-
психозы
-
неврозоподобные состояния (навязчивость, фобия, мания, тики) сенестоипохондрические расстройства)
-
умеренная и сильная депрессия
-
психические и эмоциональные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением, с последующей гиперактивностью и эмоциональным возбуждением
-
нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией, неспособностью к длительной концентрации внимания
-
хронические нарушения сна
-
абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания, токсикомания)
-
синдром Хантингтона
-
кожные заболевания, сопровождающиеся сильным зудом
в педиатрии (только для дозировки 10 мг)
-
нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью:
трудность концентрации внимания, нарушения сна и др.
-
невротические состояния: двигательные тики, навязчивости, ночные страхи, школьная фобия, острые невротические реакции
Способ применения и дозы
Сонапакс® может быть назначен врачом-психиатром, неврологом, в ходе лечения пациент должен находиться под постоянным контролем врача.
Сонапакс® 10 мг для взрослых и детей от 6 до 18 лет.
Сонапакс® 25 мг для взрослых.
Дозировка должна иметь индивидуальный характер, начиная с приема минимальной рекомендуемой дозы, которая разделяется на 2-4 раза в день.
Эффект зависит от дозы – от легкого успокаивающего действия (10-75 мг/день) до четко выраженного нейролептического действия (100-300 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Взрослые:
в амбулаторных условиях 50-200 мг/день, в стационарном отделении 100-300 мг/день. Лечение начинается с низкой дозы в 25-75 мг/день, постепенно повышая до оптимальной терапевтической дозы, которая обычно достигается за 7 дней, и антипсихотическое действие наблюдается через 10-14 дней.
Курс лечения длится несколько недель. В отдельных случаях у пациентов с продолжительными психотическими симптомами лечение необходимо проводить до 6 месяцев с постепенным уменьшением дозы в течение 1-2 недель.
Ежедневная поддерживающая доза: разовая доза перед сном 75-200 мг.
в пожилом возрасте:
Обычно используется низкая доза в 10-30 мг/день, при умеренных психических и нервных расстройствах 20-100 мг/день, при средних расстройствах 75-200 мг/день, при психосоматических расстройствах 10-75 мг/день. Доза должна постепенно уменьшаться. Для ослабления сильного старческого (сенильного) зуда, доза препарата должна устанавливаться в индивидуальном порядке и не должна превышать 200 мг.
Дети(только для дозировки 10 мг):
6-7 лет: 10-20 мг/день, периодичность применения 1-2 раза в день;
8-14 лет: 20-30 мг/день, периодичность применения 2-3 раза в день;
15-18 лет: 30-50 мг/день, периодичность применения 3-4 раза в день.
Побочные действия
-
сонливость, спутанность сознания, поздняя дискинезия, тревожное состояние, бессонница
-
нарушение терморегуляции
-
слабые судорожные приступы
-
обморочное состояние
-
сухость во рту, потеря или повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, паралитическая непроходимость кишечника, гипертрофия бугорка языка
-
гипотензия, тахикардия
-
аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек
-
бронхоспазм, заложенность носа
-
снижение либидо, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм
-
нарушения менструального цикла, ложноположительный тест на наличие беременности
-
гиперпролактинемия, лакторея, гинекомастия
-
задержка мочи, расстройство мочеиспускания
-
периферические отеки, увеличение массы тела
-
нарушения зрения, фотосенсибилизация, фотофобия
Редко
-
холестатическая желтуха
-
агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тробмоцитопения, гипопластическая анемия, панцитопения
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к производным фенотиазина или какому-либо ингредиенту препарата
-
острое депрессивное состояние
-
коматозные состояния
-
черепно-мозговые травмы
-
прогрессирующие общие заболевания головного и спинного мозга
-
сердечнососудистая недостаточность, синдром удлиненного интервала QT, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, III степень SA или AB(атриовентрикулярной ) блокады
-
гипокалиемия, гипомагниемия
-
выраженная артериальная гипотензия
-
феохромоцитома
-
порфирия
-
болезни крови (гипо- и апластические анемии)
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет (для дозировки 10 мг)
-
детский возраст до 18 лет (для дозировки 25 мг)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Сонапакса® с другими препаратами из разряда успокаивающих средств, анестезирующими средствами общего действия, эфирами барбитуровой кислоты, атропином, этанолом и этанолсодержащими препаратами проявляется синергический эффект и усиление депрессии центральной нервной системы (ЦНС).
Сонапакс® увеличивает гепатоксическое действие антидиабетических лекарственных препаратов. С амфетамином действует как антагонист. Уменьшает противопаркинсоническое действие леводопы.
Использование с адреналином, эфедрином может вызвать внезапное и длительное снижение кровяного давления. Использование с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других противогипертонических лекарственных средств, которые увеличивают риск ортостатической гипотензии. Нивелирует действия антикоагулянтов. Симпатомиметики увеличивают аритмогенное действие тиоридазина. Пробукол, астамизол, цисаприда моногидрат, дизипирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин (усиливает кардиодепрессивное действие) увеличивают удлиненный интервал QT, который повышает риск желудочковой тахикардии. При совместном применении с антитиреоидными средствами повышается риск агранулоцитоза. Сонапакс® уменьшает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его ингибиторное действие на ЦНС. Препарат увеличивает концентрацию пролактина в плазме и предотвращает действие бромокриптина. Одновременное использование с трициклическими антидепрессантами, MAO-ингибиторами, противогистаминными лекарственными препаратами, мапротилином, может продлить и увеличить их успокаивающие и антихолинергические действия. При применении с тиазидными диуретиками увеличивается гипонатриемия. При одновременном применении с препаратами, содержащими соли лития, понижается их всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается выделение ионов лития почками и возможно их токсическое действие, что может вызвать экстрапирамидальные нарушения. При одновременном использовании Сонапакса® с бета-блокаторами увеличивается гипотензивный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ с целью исключения заболеваний сердца, и определить концентрацию кальция, магния, калия в сыворотке крови. Тиоридазин вызывает удлинение интервалов QT, что может спровоцировать появление потенциально угрожающих жизни желудочковых нарушений ритма по типу torsades de pointes. Oписаны редкие случаи желудочковых нарушений ритма: вентрикулярная тахикардия и фибрилляция желудочков. В случае удлиненного интервала QT (более чем 450 мсек у мужчин и более чем 470 мсек у женщин) не следует назначать препарат. По ходу лечения при выявлении удлинения интервала QT более 500 мсек, следует постепенно прекращать использование тиоридазина.
При выписывании препарата особое внимание необходимо уделять пациентам с алкогольной зависимостью, в связи со склонностью к гепатотоксическим реакциям, пациентам с патологическими нарушениями кроветворения, пациентам с раком молочной железы (из-за потенциального риска развития болезни и увеличения устойчивости к лечению противоонкологическими препаратами, цитотоксическим средствам, вследствие выделения пролактина, индуцированного фенотиазином), пациентам с закрытоугольной глаукомой, с гиперплазией простатической железы, печеночной и почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. А также больным, страдающим заболеванием Паркинсона, эпилепсией, микседемой, хроническим заболеваниями органов дыхания (особенно у детей), синдромом Рейса, кахексией, рвотой, пациентам преклонного возраста препарат назначается с осторожностью.
В период лечения необходимо контролировать периферическую картину крови, должна периодически контролироваться концентрация электролитов в сыворотке крови, и возможные электролитические нарушения должны корректироваться. На протяжении периода лечения Сонапаксом® неоходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период лактации препарат Сонапакс® не рекомендуется.
Применение в педиатрии
Применяется только дозировка в 10 мг с 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сонапакс® нарушает координацию движений и снижает реакции, особенно в в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами, работать на станках. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, гиперемия слизистой носа, тошнота, рвота, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания и ориентации, остроты зрения, возбуждение, двигательная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы, судороги, кома. При острой передозировке наступает аритмия, учащение сердцебиения, удлинение интервала QT, падение артериального давления, слабость, нарушения дыхания, задержка дыхания, отек легких.
Лечение: промывание желудка водной суспензией активированного угля. Не следует вызывать рвоту, учитывая риск наступления дистонии и вдыхания рвотных масс. Затем проводится инфузионная терапия – внутривенно вводятся изотонические растворы, сосудосужающие лекарственные препараты, проводят мониторинг сердечной, дыхательной системы и коррекцию КЩС (кислотно-щелочного состояния). При необходимости можно применять метод контролируемого дыхания. Следует тщательно обследовать пациента относительно метаболического ацидоза.
Лечение нарушений torsades de pointes после применения тиоридазина:
В случае развития torsades de pointes необходимо отменить лекарственный препарат и проводить мероприятия, направленные на борьбу с гипоксией и электролитным дисбалансом. Персистирующие нарушения torsades de pointes можно лечить с помощью сульфата магния (20 мл 10% раствора), вводимого внутривенно в течение 30-120 секунд. Введение лекарственного препарата можно повторить через 5-15 минут. В случае неэффективности такой тактики можно предпринять попытку ускорения сердцебиения с помощью кардиостимулятора или вводя изопреналин до достижения числа ударов сердца 90-110/мин. При передозировке тиоридазином не следует применять лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (дизопирамид, прокаинамид, хинидин).
Форма выпуска и упаковка
По 30 драже (для дозировки 10 мг) или по 20 драже (для дозировки 25 мг) в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 2 (для дозировки 10 мг) или по 3 (для дозировки 25 мг) контурные упаковки (блистера) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 oС,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармзавод Jelfa A.O.
ul. W.Pola 21, 58-500 Jelenia Góra, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
| 384674991477976919_ru.doc | 80 кб |
| 895041671477978073_kz.doc | 90.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг Состав ядра таблеток:
Действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный- 1,5 мг, лактозы моногидрат — 26,4 мг, желатин — 0,1 мг, стеариновая кислота — 1,0 мг, тальк — 3,0 мг.
Состав оболочки: сахароза — 35,799 мг, акации камедь — 0,50 мг, тальк — 13,70 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,001 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг
Состав ядра таблеток: /
Действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 46,5 мг, сахароза — 60,0 мг, желатин — 0,5 мг, магния стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг.
Состав оболочки: сахароза — 85,668, акации камедь — 3,40 мг, тальк — 30,80, краситель хинолиновый желтый — 0,132 мг.
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, однородные по окраске. На изломе белые.
Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, однородные по окраске. На изломе белые.
Антипсихотическое средство (нейролептик).
АТХ N05AC02 Тиоридазин
Фармакодинамика
Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2- рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Также обладает а-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Блокада Hi-гистаминовых и м-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина. ,
Тиоридазин дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая «пируэтную» тахикардию.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови — 1-4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2) — 6-40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником. Выделяется с грудным молоком.
Шизофрения (в качестве’ препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны другие препараты, или отсутствует лечебный эффект при приеме других лекарственных средств).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза. Неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями, депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
В детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью.
Выраженные депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 4 лет, синдром удлиненного интервала QT, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, аритмии в анамнезе; печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производным фенотиазина, врожденная низкая активность изофермента CYP2D6. Дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови (нарушение кроветворения), рак — молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за удлинения интервала QT.
При беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводилось. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
При шизофрении взрослым начинают с 50-100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до максимальных 800 мг/сут (при необходимости). После достижения эффекта доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза колеблется в пределах 200-800 мг/сут в 2-4 приема. Детям начинают с 0,5 мг/кг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу повышают (максимальная суточная доза-3 мг/кг/сут).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза: в амбулаторных условиях — 150-400 мг в сутки; в стационаре — 250-800 мг в сутки. Лечение обычно начинают с низких доз, 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза: 75-200 мг однократно перед сном.
При лечении лиц пожилого возраста применяют обычно низкие дозы: 30-100 мг в сутки. Препарат следует отменять постепенно.
Неврозы, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм)
При неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30-75 мг в сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50-200 мг в сутки. При неврозах с соматическим компонентом — 10-75 мг в сутки. Начинать лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической дозы. При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния от 10-75 мг/сут до 150-400 мг/сут. При нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью у детей:
-
4-7 лет по 10-20 мг в сутки. Кратность приема — 2-3 раза в сутки.
-
8-14 лет по 20-30 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
-
15-18 лет по 30-50 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
Со стороны ЦHC:
Спутанность сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка,
холестатический гепатит.
Со стороны сеудечно-сосудистой системы:
Снижение артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, в том числе, дозозависимое удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия.
Со стороны системы кроветворения:
Агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические пеакиии
Кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа, фотофобия.
Со стороны мочеполовой системы:
Снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы:
Ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств:
Нарушения зрения, фотофобия.
Прочие:
Меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления (АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия,
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, «пируэтная» тахикардия, угнетение функции миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия, судороги, арефлексия, кома.
Со стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и , слизистой оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная
непроходимость.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия.
Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л, при концентрации 20-80 мг/л наступает смерть.
Лечение:
Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида и хинидина.
Коррекция сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров. При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или метараминола. а-адреноблокирующее свойства производных фенотиазина не позволяют применять неселективные а- и p-адреномиметики (эпинефрин , допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.
Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс.
Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.
При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления угнетения дыхания).
За счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.
Синергизм действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом, атропином.
Усиливает гепатотоксическое действие гипогликемических средств.
С амфетамином — действует антагонистически.
С леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.
Применение с эпинефрином — может привести к внезапному и выраженному снижению АД. .
С гуанетидином — уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает
действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотензии.
Уменьшает действие антикоагулянтов.
Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин . Хинидин — потенцирует кардиодепрессивное действие.
Эфедрин — способствует парадоксальному снижению АД.
Симпатомиметики — усиливают аритмогенное действие.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, блокаторами Hi-гистаминовых рецепторов возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов.
С тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.
С препаратами лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
В комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Взаимодействие с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать возникновению аритмий, в том числе, пируэтной тахикардии.
При взаимодействии с флувоксамином. пропранололом. пиндололом, может повышаться содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения аритмий.
В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола.
Препарат ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций, особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 мг
По 30 таблеток, покрытых оболочкой (10 мг) или по 20 таблеток, покрытых оболочкой (25 мг) в блистерах А1/ПВХ.
По 2 блистера (10 мг) или по 3 блистера (25 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015031/01-2003
Дата регистрации
28.05.2009
Владелец регистрационного удостоверения
ELFA PHARMACEUTICAL COMPANY S A Польша
Производитель
ELFA PHARMACEUTICAL COMPANY S A Польша