Солиан® (Solian®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Солиан®
💊 Состав препарата Солиан®
✅ Применение препарата Солиан®
📅 Условия хранения Солиан®
⏳ Срок годности Солиан®
Описание лекарственного препарата
Солиан®
(Solian®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.10
Код ATX:
N05AL05
(Амисульприд)
Лекарственная форма
| Солиан® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(002478)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015518/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Солиан®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «AMI 400» и линией разлома между «AMI» и «400» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид (E171).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3 дофаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
При применении в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается быстро, через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема препарата в дозе 50 мг соответствующие этим пикам Cmax амисульприда в плазме крови составляют 39±3 нг/мл и 54±4 нг/мл.
Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Тmax и Сmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. В связи с низкой степенью связывания с белками плазмы (16%) не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связывания с белком. Абсолютная биодоступность 48%.
Метаболизм и выведение
Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. При курсовом применении кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется.
При приеме внутрь Т1/2 амисульприда составляет приблизительно 12 ч. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается в 2.5-3 раза. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести — почти десятикратно (см. раздел «Режим дозирования»). Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, отсутствуют данные по применению амисульприда в дозе, превышающей 50 мг. Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени. В связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается и снижения его доз не требуется.
Пациенты пожилого возраста. При сравнении фармакокинетических показателей пациентов в возрасте старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что после однократного приема внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, Т1/2 и AUC выше на 10-30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют.
Показания препарата
Солиан®
- лечение острой и хронической шизофрении, с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь.
Обычно, если суточная доза не превышает 400 мг, препарат можно принимать 1 раз/сут. Если суточная доза превышает 400 мг, то ее следует делить на 2 приема.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг (в среднем — 100 мг/сут). Подбор дозы следует проводить индивидуально. Если доза составляет менее 200 мг, следует принимать таблетки 100 мг или 200 мг.
При смешанных эпизодах с продуктивной и негативной симптоматикой дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами, в среднем от 400 мг до 800 мг/сут. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз (в зависимости от реакции пациента).
Острые психотические эпизоды
Начало лечения: применяются дозы от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза никогда не должна превышать 1200 мг/сут.
Поддерживающая терапия: подобранная доза впоследствии сохраняется или корректируется в зависимости от реакции пациента. Во всех случаях поддерживающие дозы следует устанавливать индивидуально на уровне минимально эффективных доз.
Особые группы пациентов
Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек является ограниченным. Выведение амисульприда осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК 30-60 мл/мин следует снижать в 2 раза, а для пациентов с КК 10-30 мл/мин — в 3 раза.
Отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг.
В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с КК <10 мл/мин применение амисульприда у этой группы пациентов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
В связи с тем, что препарат слабо метаболизируется в печени, снижения его дозы при печеночной недостаточности не требуется.
При применении препарата пациентам пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Эффективность и безопасность применения амисульприда у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение амисульприда у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Имеются ограниченные данные по применению амисульприда у подростков при шизофрении.
Побочное действие
Нежелательные реакции (HP) представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития НР не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения (см. раздел «Особые указания»); редко — агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: часто — амисульприд вызывает увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению галактореи, аменореи, гинекомастии, болей в молочных железах и эректильной дисфункции; редко — доброкачественная опухоль гипофиза, например,пролактинома.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; нечасто — гипергликемия (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; редко — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения психики: часто — бессонница, чувство тревоги, ажитация, нарушение оргазма (оргазмическая дисфункция); нечасто — спутанность сознания.
Со стороны ЦНС:
- очень часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, дискинезия), которые обычно бывают умеренно выраженными при применении в оптимальных дозах и частично обратимыми при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих амисульприд в дозе 50-300 мг, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой. По данным клинических исследований при применении амисульприда наблюдалась достоверно меньшая частота возникновения экстрапирамидных симптомов, чем при применении галоперидола;
- часто — острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), обратимая при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом; сонливость;
- нечасто — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мимических мышц, и возникающая обычно после длительного применения препарата (антихолинергические противопаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику); судороги;
- редко — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением (см. раздел «Особые указания»);
- частота неизвестна — синдром беспокойных ног с акатизией или без нее.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — удлинение интервала QT; желудочковые нарушения ритма, такие как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца и внезапная смерть (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны сосудов: часто — снижение АД; нечасто — повышение АД; редко — венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда с летальным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — заложенность носа; аспирационная пневмония (главным образом, при одновременном применении с другими антипсихотическими средствами и средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатоцеллюлярные поражения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — остеопения, остеопороз; частота неизвестна — рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Травмы, осложнения и осложнения, вызванные проведением манипуляций: частота неизвестна — падения (иногда приводящие к переломам) как следствие развития НР, связанных с возможным нарушением равновесия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, главным образом, трансаминаз.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к амисульприду или другим компонентам препарата;
- сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например, пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
- феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая);
- почечная недостаточность тяжелой степени с КК<10 мл/мин (отсутствие клинического опыта);
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения);
- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лизуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»):
- антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, метадон, сультоприд, сульпирид, тиаприд, тиоридазин, дифеманила метилсульфат, эритромицин (в/в), спирамицин (в/в), мизоластин, винкамин (в/в), галофантрин, лумефантрин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин).
С осторожностью следует применять:
- у пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт») (см. разделы «Побочное действие», «Лекарственное взаимодействие»):
- с врожденным удлиненным интервалом QT;
- с приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QTc, за исключением указанных в разделе «Противопоказания») (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- с брадикардией <55 уд./мин;
- с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию;
- получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию <55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость;
- у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. имеется риск кумуляции препарата, а опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. разделы «Фармакокинетика», «Режим дозирования», «Особые указания»);
- у пациентов пожилого возраста, т.к. у них имеется повышенная предрасположенность к снижению АД и развитию чрезмерного седативного эффекта;
- у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с эпилепсией, т.к. амисульприд может снижать порог судорожной готовности;
- у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
- у пациентов с болезнью Паркинсона, т.к. амисульприд, как и другие блокаторы дофаминовых рецепторов, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (т.к. некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови);
- у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются очень ограниченные данные по применению амисульприда у беременных женщин. Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Амисульприд проходит через плаценту. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Новорожденные, которые подвергались во время III триместра беременности внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая Солиан®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений при вскармливании. Поэтому такие новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Амисульприд обнаруживался в грудном молоке у женщин, принимающих препарат Солиан®, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано.
Данные доклинических исследований
В экспериментальных исследованиях на животных амисульприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами амисульприда (эффект, опосредованный пролактином).
Применение при нарушениях функции печени
В связи с тем, что препарат слабо метаболизируется в печени, снижения его дозы при печеночной недостаточности не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить наполовину, при КК от 10 до 30 мл/мин — в 3 раза. В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с КК <10 мл/мин применение амисульприда у этой группы пациентов противопоказано
Применение у детей
Применение амисульприда у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (отсутствие клинического опыта применения).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Как и при применении других нейролептиков, при применении амисульприда (особенно высоких доз) может развиться ЗНС (потенциально летальное осложнение), характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами, рабдомиолизом, повышением концентрации КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз нейролептиков, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, должны быть отменены.
Рабдомиолиз также наблюдался у пациентов без ЗНС.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Следует соблюдать осторожность при применении блокаторов дофаминовых рецепторов и, в частности, амисульприда при болезни Паркинсона, т.к. при его применении возможно ухудшение течения этого заболевания. У пациентов с болезнью Паркинсона амисульприд следует применять только в случае, если невозможно избежать его применения. Если пациенту с болезнью Паркинсона, получающему агонисты дофаминовых рецепторов, необходимо лечение амисульпридом, то агонисты дофаминовых рецепторов следует отменять постепенно (путем постепенного снижения дозы до полной их отмены), т.к. резкая отмена может привести к развитию ЗНС.
Экстрапирамидный синдром
Для коррекции экстрапирамидных симптомов, возникших на фоне лечения амисульпридом, следует применять м-холиноблокаторы центрального действия (а не агонисты дофаминовых рецепторов).
Удлинение интервала QT
В связи с тем, что амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала QT, при его применении увеличивается риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт». Поэтому, если позволяет состояние пациента, перед назначением амисульприда рекомендуется провести ЭКГ и определить концентрации электролитов в крови, выявить и, по возможности, скорректировать факторы, которые могут способствовать возникновению этих опасных нарушений ритма (такие как брадикардия <55 уд./мин, электролитные нарушения (гипокалиемия), врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, одновременный прием препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости, увеличивать продолжительность интервала QT) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Употребление этанола
Во время лечения амисульпридом нельзя принимать этанол и лекарственные препараты, содержащие этанол.
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности препарата понижать порог судорожной готовности, при применении амисульприда пациентами с эпилепсией за ними следует проводить тщательное клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета при применении амисульприда следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных у группы пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось 3-кратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений (острых нарушений мозгового кровообращения), по сравнению с приемом плацебо. Механизм этого увеличения риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при применении других антипсихотических препаратов или у других групп пациентов. Амисульприд должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска снижения АД или чрезмерного седативного эффекта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель), проведенных, главным образом, у пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, показал, что у них имелся в 1.6-1.7 раз больший риск смерти, чем у пациентов, получавших плацебо.
В ходе типичного 10-недельного исследования частота смерти у пациентов, получавших эти лекарственные препараты, составляла 4.5%, по сравнению с таковой в группе пациентов, получавших плацебо, и составлявшей 2.6 %.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей имели сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционную (например, пневмония) природу. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.
Синдром отмены
При резком прекращении приема высоких терапевтических доз нейролептиков были описаны случаи развития синдрома отмены. При приеме амисульприда сообщалось о возникновении непроизвольных двигательных расстройств, таких как акатизия, нарушение мышечного тонуса и дискинезия. Поэтому при отмене амисульприда рекомендуется проводить постепенное снижение дозы.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда с летальным исходом. Поэтому амисульприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Побочное действие»).
Рак молочной железы
Амисульприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении амисульприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Доброкачественная опухоль гипофиза
Амисульприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. При применении амисульприда сообщалось о случаях развития доброкачественных опухолей гипофиза, таких как пролактинома. При высоких концентрациях пролактина в плазме крови или клинических признаках и симптомах опухоли гипофиза (таких как дефекты полей зрения и головная боль) необходимо провести рентгенологическое обследование, например, магнитно-резонансную томографию гипофиза. При подтверждении диагноза опухоль гипофиза лечение амисульпридом должно быть прекращено.
Пациенты с нарушениями функции почек
Выведение амисульприда осуществляется почками. При нарушении функции почек дозы препарата должны снижаться (см. раздел «Режим дозирования»).
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
При применении антипсихотических препаратов, включая препарат Солиан®, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоза. Не имеющие объяснения инфекции или лихорадка могут быть связаны с гематологическими нарушениями (см. раздел «Побочное действие») и требуют немедленного гематологического обследования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или работающих с механизмами, а также лиц, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможности появления у них сонливости, нечеткости зрения и снижения психомоторных реакций во время приема амисульприда, особенно в начале лечения, так как это может быть опасным при занятии этими видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: значительное усиление известных фармакологических эффектов препарата (таких как сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома). Имелись сообщения о летальных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации с другими психотропными средствами. Следует иметь в виду, что передозировка может быть вызвана одновременным приемом нескольких препаратов.
Лечение: специфического антидота для амисульприда нет, следует контролировать и поддерживать основные жизненно важные функции организма вплоть до полного выхода пациента из состояния передозировки. При передозировке проведение ЭКГ-мониторирования является обязательным, т.к. имеется риск удлинения интервала QT и развития опасных для жизни нарушений ритма (см. раздел » Побочное действие»). В случае появления тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять м-холиноблокаторы центрального действия, например, тригексифенидил. Проведение гемодиализа является нецелесообразным, т.к. выведение амисульприда при помощи гемодиализа является незначительным.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать пароксизмальные тахикардии, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
- с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- с бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, сульпиридом, тиапридом, тиоридазином, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в), спирамицином (в/в), мизоластином, винкамином (в/в), галофантрином, лумефантрином, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, пентамидином, домперидоном, гидроксизином;
- с циталопрамом, эсциталопрамом
Повышается риск развития пароксизмальных тахикардий, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел » Противопоказания»).
С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона
Взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику.
С леводопой (см. раздел «Противопоказания»)
Реципрокный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
Нерекомендуемые комбинации
С препаратами, увеличивающими риск возникновения потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
- с препаратами, вызывающими брадикардию (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид);
- с препаратами, вызывающими гипокалиемию (с диуретиками, вызывающими гипокалиемию; слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника; в/в вводимым амфотерицином В; глюкокортикостероидами; тетракозактидами) — при их применении следует обязательно восстанавливать потери калия и поддерживать нормальный уровень калия в крови;
- с некоторыми нейролептиками (галоперидолом, пимозидом, пипотиазином, сертиндолом, хлорпромазином, левомепромазином, циамемазином, вералипридом, дроперидолом), имипраминовыми антидепрессантами, препаратами лития, азольными противогрибковыми средствами
Возрастает риск развития желудочковых аритмий, в частности, желудочковой тахикардии типа «пируэт».
С этанолом
Амисульприд усиливает центральные эффекты этанола. Этанол усиливает седативное действие нейролептиков.
С агонистами дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)
Взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Со средствами, угнетающими ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитуратами; бензодиазепинами; небензодиазепиновыми анксиолитиками; снотворными средствами; антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом; гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин); нейролептиками; баклофеном; талидомидом, пизотифеном
Выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС. Дополнительное снижение концентрации внимания, что создает большую опасность для водителей транспорта и лиц, работающих с механизмами.
С гипотензивными препаратами, включая бета-адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол)
Риск развития артериальной гипотензии, в частности ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). В отношении бета-адреноблокаторов дополнительно см. раздел «Лекарственное взаимодействие», подраздел «Нерекомендуемые комбинации».
С клозапином
Совместное применение с клозапином может приводить к увеличению концентрации амисульприда в плазме крови.
Условия хранения препарата Солиан®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Солиан®
Срок годности — 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Амисульприд, карбоксиметилкрахмал натрия, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 100 и 200 мг белого цвета, плоские, круглой формы в блистерной упаковке в картонной пачке №30.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, нейролептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Амисульприд избирательно связывается с дофаминергическими рецепторами типа D2/D3 и не обладает сродством к типам D1, D4, D5. Препарат не имеет сродства к Н1-гистаминовым, серотониновым, холинергическим и альфа-адренергическим рецепторам. Блокирует в лимбических структурах постсинаптические рецепторы D2, не вызывает каталепсии. При приёме препарата побочные экстрапирамидальные эффекты проявляются в незначительной степени, что связано преимущественно с лимбической активностью Солиана.
У больных с острыми приступами шизофрении Солиан облегчает вторичные негативные симптомы и аффективные проявления в виде депрессивного настроения и ретардации. В фармакологическом действии препарата преобладают антипсихотические эффекты над экстрапирамидными.
Фармакокинетика
После приема препарата наблюдается два абсорбционных пика: первый достигается через час, второй — между третьим и четвертым часом его приема. Связь с белками крови низкая, порядка 16%. Биодоступность — 48%. Препарат в незначительном объеме (около 4%) метаболизируется в печени на 2 фармакологически неактивных метаболита. Явления кумуляции при приеме в течение курса лечения не происходит. Период полувыведения составляет около 12 часов. Выводится через почки с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Терапия острых и хронических шизофренических расстройств, сопровождаемых расстройствами мышления, бредом, галлюцинациями или негативной симптоматикой (снижение психической активности, потеря или обеднение эмоциональных реакций и социальных связей, нарушения волевой деятельности).
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, феохромоцитома, пролактин-зависимые опухоли, возраст до 15 лет, тяжелая почечная недостаточность, период беременности и лактации, дефицит лактазы, врожденная галактоземия.
Принимать с осторожностью пациентам, имеющим предрасполагающие факторы развития желудочковых аритмий, развития инсульта, тромбоэмболии, при одновременном приеме препаратов, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, у пациентов с болезнью Паркинсона, при сахарном диабете.
Побочные действия
- экстрапирамидные симптомы (дискинезия, тремор, гипокинезия, ригидность, акатизия, гиперсаливация);
- чувство тревоги, бессонница, дневная сонливость, нарушение оргазма, острые дистонии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
- увеличение массы тела, гинекомастия, эректильная дисфункция, аменорея;
- снижение АД, брадикардия, желудочковые нарушения ритма;
- аллергические реакции;
- лейкопения, агранулоцитоз.
Солиан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать внутрь суточную дозу препарата в один (до 400 мг) или в два приема (если суточная доза более 400 мг).
При выраженной негативной симптоматике суточная доза может колебаться от 50 до 300 мг, подбирается индивидуально.
При смешанной продуктивной и негативной симптоматике дозы подбираются с возможностью обеспечения контроля над продуктивными симптомами заболевания и составляют в среднем 400-800 мг. В дальнейшем, дозы для поддерживающей терапии подбираются на уровне минимальных эффективных доз, с учетом реакции больного.
При наличии острых психотических эпизодов препарат назначают в дозе 400-800 мг/сутки, увеличивая ее в случаях необходимости до 1200 мг (максимально допустимая доза). Увеличивать дозы следует с учетом индивидуальной переносимости. При почечной недостаточности у пациента дозу необходимо уменьшать в два раза. При печёночной недостаточности снижения дозы не требуется.
Передозировка
Усиление седативного эффекта, сонливости, экстрапирамидной симптоматики, симптомы артериальной гипотензии, развитие комы. Особенно опасна передозировка препарата на фоне приема других психотропных средств.
Взаимодействие
Противопоказано принимать Солиан в комбинации с ЛС:
- способными удлинять интервал QT и вызывать тахикардию;
- антиаритмическими препаратами (дофетилид, хинидин, соталол, ибутилид, дизопирамид);
- с агонистами допаминовых рецепторов (хинаголид, амантадин, каберголин, ропинирол, лизурид, бромокриптин), поскольку возможно усиление психотических симптомов;
- с препаратами, вызывающими брадикардию (клонидин, верапамил, бета-адреноблокаторы, дилтиазем, ривастигмин, гуанфацин, такрин, препаратами дигиталиса, донепезил, амбенония хлорид, пиридостигмина галантамин, бромид, неостигмина бромид);
- с препаратами, способствующими развитию гипокалиемии;
- с некоторыми нейролептиками (пимозид, галоперидол, пипотиазин, хлорпромазин, сертиндол, левомепромазин, сультоприд, вералиприд, циамемазин, тиаприд, сульпирид, дроперидол), имипраминовыми антидепрессантами, противогрибковыми препаратами из группы азолов, препаратами лития.
- с этанолом, поскольку препарат усиливает центральное действие этанола, а этанол — седативное действие нейролептиков.
Комбинации лекарственных средств, которые необходимо принимать во внимание:
- При одновременном приеме Солиана с антигипертензивными препаратами, в том числе и бета-адреноблокаторами (метопролол, бисопролол, карведилол) повышается риск развития артериальной гипотензии;
- При одновременном приеме с ЛС, угнетающими ЦНС (противокашлевые препараты, анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, производные морфина, бензодиазепины, антидепрессанты с выраженным седативным эффектом (доксепин, миансерин, амитриптилин, миртазапин, тримипрамин) отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС, резкое снижение концентрации внимания, что опасно для лиц, чья трудовая деятельность требует концентрации внимания.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Солерон, Солекс.
К препаратам с аналогичным клиническим действием относятся: Финлепсин, Эглонил, Клозастен, Модитен депо, Эголанза, Лепонекс, Тиоридазин, Риспаксол.
Отзывы о Солиане
Отзывы о препарате преимущественно благоприятные, но большинство пациентов отмечают развитие различных побочных эффектов.
- «… Таблетки Солиан принимаю несколько лет в дозировке 100 мг. В начале лечения все было хорошо, исчез бред, но в последние несколько месяцев появилась апатия и увеличился вес».
Цена Солиана, где купить
Цена таблеток Солиан 200 мг №30 варьирует в пределах 3600-4200 рублей за упаковку; Солиан 400 мг №30 — от 6215 до 7330 рублей. Купить Солиан можно практически во всех аптечной сети других городов.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Солиан (Амисульприд) табл. 200 мг 60шт
-
Солиан (Амисульприд) таб. 400мг №30
ЗдравСити
-
Солиан таблетки п/о плен. 400мг 30штДелфарм Дижон
-
Солиан таблетки 200мг 30штДелфарм Дижон
Аптека Диалог
-
Солиан таблетки 200мг №30Sanofi-Synthelabo
показать еще
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Солиан, делимые таблетки 100
мг, 200 мг и 400 мг (SOLIAN)
Утверждаю
Руководитель Департамента Государственного контроля лекарственных средств и
медицинской техники
Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ
Лекарственная форма:
100 и 200 мг таблетки
400 мг таблетки покрытые оболочкой
Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Действующее вещество: амисульприд 100 мг
амисульприд 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
метилцеллюлоза, коллоидный водный диоксид кремния, магния стеарат.
Таблетки, покрытые оболочкой Солиан 400 мг:
Действующее вещество: амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества: натрия амилопектина гликолят, лактозы моногидрат, МКЦ,
гипромеллоза, магния стеарат, полиоксид 40 стеарат, диоксид титана (Е 171).
Описание
Делимые таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Белые или почти белые, плоские делимые таблетки с гравировкой.
Таблетки Солиан 400 мг:
Белые продолговатые делимые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство/ АТС N05AL05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2 / D
3-дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4
и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к
серотониновым, Н1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же
амисульприд не связывается с сигма-участками.
При использовании в высоких дозах на животных он блокирует постсинаптические D2
-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличии аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает
каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного
лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2 / D3
-рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением
антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических
дофаминовых рецепторов и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады
пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидальные побочные
эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
В клинических исследованиях больных шизофренией с острыми приступами Солиан
достоверно облегчал как вторичные негативные симптомы, так и аффективные симптомы, такие как депрессивное
настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У человека амисульприд демонстрирует два абсорбционных пика: один достигается быстро,
через 1 ч после приема дозы, а второй — через 3–4 ч после приема. Концентрация в плазме
соответственно составляет 39±3 и 54±4 нг/мл, после дозы — 50 мг. Объем распределения
равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами
маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизирует слабо: были
идентифицированы 2 инактивных метаболита, насчитывающие приблизительно 4% дозы. Аккумуляции амисульприда не
происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Т1/2 амисульприда
равен примерно 12 ч после приема пероральной дозы. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. При
в/в введении 50% дозы выделяется с мочой, причем 90% этого количества выводится в течение первых 24 ч.
Почечный Cl составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает ППК (площадь под
кривой), Тmax и Сmax амисульприда, но не было отмечено изменений после приема жирной пищи.
Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Печеночная недостаточность. В связи с тем, что препарат слабо подвергается
метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы
печени.
Почечная недостаточность. T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью
не изменяется, но системный Cl уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. ППК амисульприда при небольшой почечной
недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности почти десятикратно (см. «Способ применения и
дозы»). Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг.
Амисульприд слабо подвергается диализу. Ограниченное число фармакокинетических данных
для пожилых (старше 65 лет) пациентов свидетельствует о том, что после единичной пероральной дозы 50 мг
происходит рост Cmax, T1/2 и ППК на 10–30%. Данные по повторным дозам отсутствуют.
Показания к применению
Амисульприд назначают при лечении острых и хронических шизофренических нарушений,
сопровождающихся выраженными позитивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или
негативными (например: аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уход от общения) симптомами, в т.ч. для
пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Способ применения и дозы
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800
мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы, превышающие 1200
мг/сут, не были в достаточной мере исследованы из соображений безопасности, и поэтому их применять не
следует. Нет необходимости в специальном титровании в начале терапии амисульпридом. Дозы следует устанавливать с
учетом индивидуальной реакции.
Для пациентов со смешанными негативными и позитивными симптомами дозы следует
подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над позитивными симптомами.
Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных
эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь
в дозе от 50 до 300 мг/сут. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, амисульприд следует назначать в два приема.
Пациентам пожилого возраста амисульприд следует назначать с особыми
предосторожностями из-за возможного риска гипотензии или седации.
Детям амисульприд не показан вплоть до 15 лет, т.к. безопасность его применения
пока не установлена.
При почечной недостаточности: выведение амисульприда осуществляется через почки.
При почечной недостаточности дозу следует снизить до половинной для пациентов с Cl креатинина (CRCL) 30
–60 мл/мин и до трети для пациентов с (CRCL) от 10 до 30 мл/мин.
Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных
расстройств (CRCL ≤ 10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность (см. «Особые
указания»).
Нарушения функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизирует, снижения дозы
не требуется.
Побочные действия
В результате контролируемых клинических испытаний был выявлен ряд побочных эффектов.
Следует отметить, что в некоторых случаях может быть трудно отличить побочные эффекты от симптомов основного
заболевания.
Распространенные побочные эффекты (5 — 10%): бессонница, тревога,
возбуждение.
Менее общие побочные эффекты (0,1 — 5%): сонливость, желудочно-кишечные
расстройства, такие как запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.
В общем, как и другие нейролептики, амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в
плазме, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею,
аменорею, гинекомастию, боли в груди, дисфункцию оргазма и импотенцию.
Во время терапии амисульпридом может увеличиться вес тела.
Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это
состояние является обратимым без отмены амисульприда, при помощи противопаркинсонических средств. Частота
возникновения экстрапирамидальных симптомов, которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с
преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут.
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными
движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата.
Противопаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
Время от времени появляются сообщения о гипотензии и брадикардии, а также об отдельных
случаях удлинения QT и — очень редко — о мерцательной аритмии.
Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в
основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома
(см. «Особые указания»).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к другим
его
составляющим.
— Сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и
рак
груди.
— Феохромоцитома.
— Дети до пубертатного возраста.
— Кормление грудью.
— Комбинации со следующими ЛС, которые могут вызывать мерцательную аритмию:
антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид;
антиаритмические препараты Ш класса, такие как амиодарон, соталол;
другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный
эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
комбинация с леводопой (см. «Взаимодействие»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации. Комбинации, которые могут вызывать мерцательную
аритмию:
— антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид.
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол.
— другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин,
внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Нерекомендованные комбинации. Амисульприд может усиливать центральные
эффекты алкоголя.
Комбинации, требующие осторожности. ЛС, усиливающие риск возникновения
мерцательной аритмии:
— препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы,
блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию, такие как дилтиазем и верапамил, клонидин,
гуанфацин; препараты наперстянки;
— препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калийвыводящие диуретики,
стимулирующие слабительные, внутривенный амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды.
Гипокалемия должна быть скорректирована.
— нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина;
литий.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные H1—
антигистаминовые препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, клонидин и его
производные;
— антигипертензивные препараты и другие гипотензивные средства.
Беременность и лактация
Беременность. В экспериментах на животных амисульприд не проявил
непосредственного токсического действия на потомство. Наблюдалось снижение плодовитости, связанное с
фармакологическими эффектами препарата (влияние, опосредованное пролактином). Тератогенного действия
амисульприда не отмечалось. Безопасность амисульприда в течение беременности человека установлена не была.
Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза
оправдывает потенциальный риск.
Лактация. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому
грудное кормление противопоказано.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении
известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, гипотензию и
экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия
нескольких препаратов.
Поскольку амисульприд слабо диализуется, для выведения препарата не следует применять
гемодиализ. Специфического противоядия для амисульприда не существует. Следовательно, необходимо принять
соответствующие меры поддержки, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями и непрерывный
контроль за состоянием сердца (риск пролонгации интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае
появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить
антихолинергические средства.
Особые указания
Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный
нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной
системы, повышенным уровнем креатинфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких
доз, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, должны быть отменены.
Выведение амисульприда осуществляется почками. В случае серьезных нарушений работы
почек следует снизить дозу и использовать перемежающиеся схемы терапии (см. «Способ применения и дозы»).
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе
следует держать под особым наблюдением в продолжение терапии амисульпридом.
В пожилом возрасте амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особыми
предосторожностями из-за возможного риска гипотензии или седации. В случае болезни Паркинсона, как при применении
других антидофаминергических препаратов, так и при назначении амисульприда, следует соблюдать осторожность из-за
возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии
избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT. Амисульприд вызывает дозозависимую пролонгацию
интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как мерцательная
аритмия, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного длинного
интервала QT. До назначения препарата, и при возможности, в зависимости от клинического статуса больного,
рекомендуется контролировать факторы, которые могут благоприятствовать развитию этого нарушения ритма:
— брадикардия ниже 55 уд./мин,
— гипокалиемия,
— врожденный удлиненный интервал QT,
— текущее применение препаратов, могущих вызывать выраженную брадикардию
(менее 55 уд./мин), гипокалемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT (см.
«Взаимодействия»).
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие
повышенного внимания. Даже в случае применения согласно рекомендации, амисульприд может влиять на скорость
реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть
ослаблена.
Форма выпуска
30 табл. в блистерной упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25°C и в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не принимайте лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
Только по рецепту врача.
Производитель
Головной офис
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
82, avenue Raspail
94255 Gentilly 22,
ФРАНЦИЯ
Место производства
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
30–36 avenue Gustave Eiffel
37000 Tours
ФРАНЦИЯ
Солиан® (200 мг)
МНН: Амисульприд
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amisulpride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003749
Информация о регистрации в РК:
18.05.2016 — 18.05.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
440.05 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Солиан®
Международное непатентованное название
Амисульприд
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — амисульприд 200.0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
Описание
Делимые таблетки, белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой “AMI 200” на одной стороне и с насечкой для деления на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики (Антипсихотики). Бензамиды. Амисулприд.
Код АТХ N05AL05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амисульприд имеет два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй – через 3-4 часа после приема. Плазменные концентрации после приёма препарата в дозе 50 мг составляют 39 ± 3 нг/мл и 54 ± 4 нг/мл, соответственно.
Объём распределения — 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы является низким — 16%. Взаимодействия с другими лекарственными средствами, приводящие к связыванию с белками, маловероятны. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд слабо метаболизируется: были выявлены два неактивных метаболита, на которые приходится около 4% всего выведенного количества препарата.
Амисульприд не кумулирует в организме и его фармакокинетика остается неизменной после приёма повторных доз.
Период полувыведения после приёма пероральной дозы составляет примерно12 часов. Амисульприд выводится с мочой в неизменённом виде. 50% внутривенной дозы выделяется с мочой, 90% этого количества выводится в первые 24 часа.
Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Пища, богатая углеводами, существенно снижает площадь под кривой (AUC), время достижения максимальной концентрации (TСmax) и максимальную концентрацию (Cmax) амисульприда, но после приёма пищи богатой жирами изменений не наблюдается. Эффект этих изменений во время лечения амисульпридом неизвестен.
Печёночная недостаточность
Поскольку амисульприд слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для больных с печёночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью не изменяется тогда, как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.
AUC амисульприда при лёгкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности почти в десять раз. Практический опыт, однако, ограничен, и нет данных о дозах, превышающих 50 мг. Амисульприд очень слабо подвергается диализу.
Больные пожилого возраста
Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов в возрасте старше 65 лет свидетельствуют о том, что после одной дозы 50 мг происходит повышение Cmax, T1/2 и AUC на 10-30%. Данные, касающиеся повторного дозирования, отсутствуют.
Фармакодинамика
Солиан® является антипсихотическим препаратом из класса замещённых бензамидов.
Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с допаминергическими рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Солиан® не обладает сродством к рецепторам серотонина и другим нейрорецепторам, таким как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При использовании в высоких дозах он блокирует преимущественно допаминергические нейроны мезолимбической системы, по сравнению с таковыми стриальной системы. Это специфическое сродство могло бы объяснить преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах Солиан® блокирует преимущественно пресинаптические допаминергические рецепторы D2 и D3, что могло бы объяснить его воздействие на негативные симптомы. Солиан® в существенно большей степени, чем галоперидол, облегчает вторичные негативные симптомы.
Показания к применению
— лечение психозов, в частности, острых и хронических шизофренических расстройств, характеризующихся позитивными симптомами (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными симптомами (аффективная тупость, эмоциональная и социальная замкнутость), в том числе у больных с преобладанием негативной симптоматики
Способ применения и дозы
Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат принимается один раз в сутки; если суточная доза превышает 400 мг, препарат принимается в виде двух дробных доз.
Острый психотический эпизод
Прием препарата возможно начинать с внутримышечного введения в течение нескольких дней, максимальная доза 400 мг/сутки с последующим переходом на пероральный прием.
Рекомендуются пероральные дозы от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки. Максимальная доза не должна превышать 1 200 мг. Учитывая, что не была проведена масштабная оценка безопасности использования доз препарата выше 1200 мг/сутки, такие дозы не должны использоваться.
Дозировка должна быть установлена или подобрана согласно индивидуальной реакции пациента.
Во всех случаях, поддерживающая терапия с использованием Солиана® должна устанавливаться индивидуально, в минимальной эффективной дозе.
Преобладающий негативный эпизод
Рекомендуются дозы от 50 мг/сутки до 300 мг/сутки. Дозы должны подбираться индивидуально. Оптимальная дозировка составляет примерно 100 мг/сутки.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность амисульприда с возраста полового созревания до 18 лет не выяснена: доступные данные о применении амисульприда у подростков с шизофренией ограничены. Как результат, амисульприд не рекомендуется для использования у пациентов с возраста полового созревания до 18 лет. Амисульприд противопоказан детям младше 15 лет, поскольку его безопасность не выяснена.
Пациенты пожилого возраста
Безопасность амисульприда была оценена для ограниченного числа пациентов пожилого возраста. В этой группе пациентов лекарственное средство следует использовать с особой осторожностью по причине риска гипотонии и седативного эффекта. Уменьшение дозы может потребоваться для пациентов с почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Солиан® выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить наполовину, если значения клиренса креатинина (КК) составляют 30-60 мл/мин, и в три раза – для пациентов с КК 10-30 мл/мин.
Поскольку нет данных для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<10 мл/мин), для этой группы населения рекомендуется тщательный мониторинг.
Печеночная недостаточность
Поскольку Солиан® слабо метаболизируется, больным с печёночной недостаточностью снижения дозы не требуется.
Побочные действия
Данные клинических исследований: нижеперечисленные побочные эффекты наблюдались в контролируемых клинических исследованиях. В некоторых случаях весьма затруднительно провести различие между побочными эффектами и симптомами основного заболевания.
Очень часто (≥ 1/10)
— экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). Данные симптомы обычно бывают умеренно выраженными при приеме в оптимальных дозах и частично обратимыми при приеме антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения препаратом Солиан®. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих препарат в дозе 50-300 мг/день, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой.
Часто (≥ 1/100; < 1/10)
— острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.д.) Такие эффекты являются обратимыми при добавлении антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом.
— сонливость
— бессонница, чувство тревоги, ажитация, фригидность
— запор, тошнота, рвота, сухость во рту
— увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению следующих клинических признаков и симптомов: галакторея, аменорея, гинекомастия, боли в молочных железах и эректильная дисфункция
— гипотензия
— увеличение массы тела
Нечасто (≥ 1/1 000; < 1/100)
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и/или мышц лица, возникающая обычно после длительного приема препарата
Антихолинергические антипаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику.
— судороги
— гипергликемия
— брадикардия
— повышение уровня печеночных ферментов, главным образом трансаминаз
— аллергические реакции
Постмаркетинговый период
Частота неизвестна
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
— гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия
— спутанность сознания
— потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром
— удлинение интервала QT. Желудочковые нарушения ритма, такие как пируэтная желудочковая тахикардия или желудочковая пароксизмальная тахикардия, которые могут вызывать фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти
— при совместном приеме препарата с антипсихотическими препаратами зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, некоторые со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен
— ангионевротический отек Квинке, крапивница
— абстинентный синдром у новорожденных.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать о любых случаях подозреваемых побочных реакций через национальную систему отчетности
Противопоказания
— гиперчувствительность к амисульприду или любому из компонентов лекарственного препарата
— при тяжелых эпизодах гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, принимающих антидофаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В таких случаях рекомендуется воздерживаться от назначения лекарственного препарата пациентам с имеющейся феохромоцитомой или подозрении на нее
— детям в возрасте до 15 лет в связи с отсутствием клинических данных
— период лактации
— при имеющейся пролактинзависимой опухоли или подозрении на нее, например, при пролактинсекретирующей аденоме гипофиза и раке молочной железы
— совместный прием с циталопрамом, эсциталопрамом, домперидоном, гидроксизином, неантипаркинсоническими агонистами дофамина (каберголин, хинаголид)
Лекарственные взаимодействия
Седативные препараты
Следует учитывать, что многие препараты или вещества могут оказывать дополнительное подавляющее воздействие на центральную нервную систему и приводят к снижению концентрации внимания. К ним относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства, а также замещающие препараты), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные средства, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.
Препараты, вызывающие пируэтную желудочковую тахикардию
Подобная тяжелая аритмия может вызываться рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и неантиаритмических. Гипокалиемия (см. «Препараты, снижающие уровень калия») является стимулирующим фактором, так же как и брадикардия (см. «Препараты, вызывающие брадикардию»), и существующее врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Особенно это касается антиаритмических препаратов класса IA и III, а также некоторых нейролептиков. Другие препараты, не принадлежащие к этим классам, также могут оказывать стимулирующие влияние.
Доластерон, эритромицин, спирамицин и винкамин имеют отношение к такому взаимодействию только в случае их внутривенного введения.
В целом, одновременное применение двух препаратов, способных вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, противопоказано.
Однако, некоторые из этих препаратов, использование которых неизбежно, являются исключениями, и просто не рекомендуются для использования в сочетании с другими торсадогенными препаратами: метадон, противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин), нейролептики.
Однако циталопрам, эсциталопрам, домперидон и гидроксизин не являются этими исключениями, одновременный прием со всеми торсадогенными препаратами противопоказан.
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофамина, за исключением неантипаркинсонических (каберголин, хинаголид)
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Комбинации нерекомендуемые для приема
Противопаразитарные препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Лечение одним из двух препаратов следует по возможности прекратить. При невозможности избежать совместного приема, перед началом лечения следует проверить интервал QT и обеспечить контроль электрокардиограммы (ЭКГ).
Дофаминергические антипаркинсонические препараты (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон)
Взаимный антагонизм эффектов между агонистами дофамина и нейролептиками.
Агонисты дофамина могут спровоцировать или усилить психотические расстройства. Если применение нейролептика в связи с болезнью Паркинсона необходимо пациенту, принимающему агонисты дофамина, следует постепенно уменьшить дозу агониста дофамина и затем полностью отменить его (при резкой отмене агонистов дофамина повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома).
Прочие препараты, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), другие лекарственные препараты, такие как соединения мышьяка, дифеманил, доласетрон в/в, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в, торемифен, вандетаниб.
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Прочие нейролептики, способные вызывать пируэтную желудочковую тахикардию (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол).
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Употребление алкоголя
Алкоголь усиливает седативный эффект, вызванный данным лекарственным средством. Амисульприд может усиливать воздействие этилового спирта на центральную нервную систему.
Нарушение внимания создает опасность для людей, управляющих автотранспортом и работающих с механизмами. Следует избегать употребления спиртных напитков или лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. У пациентов с болезнью Паркинсона должны использоваться минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Метадон
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Оксибат натрия
Усиление седативного эффекта на центральную нервную систему. Нарушенная бдительность может сделать вождение транспортных средств опасным.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Анагрелид
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. При совместном применении этих препаратов требуется клинический контроль и отслеживание ЭКГ.
Азитромицин, ципрофлоксацин, кларитромицин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситромицин
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. При совместном приеме этих препаратов требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, вызывающие брадикардию (в частности, антиаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты)
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Требуется проводить клинический и ЭКГ-контроль.
Препараты, снижающие уровень калия (калийвыводящие диуретики в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В (в/в))
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии. Перед назначением амисульприда следует устранить гипокалиемию и установить клинический, ЭКГ-контроль, а также контроль уровня электролитов.
Литий
Риск психоневрологических проявлений, злокачественного нейролептического синдрома или отравления литием. Требуется проводить регулярный клинический контроль, а также контроль результатов лабораторных тестов, в особенности на начальном этапе совместного приема.
Ондансетрон
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в особенности пируэтной желудочковой аритмии.
Любая существующая гипокалиемия должна быть скорректирована перед приёмом, также должен быть осуществлён клинический, электролитный и ЭКГ контроль.
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные препараты
Увеличение угнетения центральной нервной системы
Нарушения концентрации внимания могут сделать опасным вождение машины или использование потенциально опасных механизмов.
Орлистат
Риск неэффективности лечения при приёме лекарства параллельно с орлистатом.
Особые указания
Потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром
Как и в случае с другими нейролептическими средствами возможно возникновение потенциально смертельного злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативные нарушения, нарушения сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК)). При возникновении гипертермии, в частности, при приеме высокой суточной дозы, все антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, следует прекратить.
Удлинение интервала QT
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Такой эффект, повышающий риск возникновения серьезных желудочковых аритмий, в частности, пируэтной желудочковой тахикардии, усиливается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией или врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (при совместном приеме с лекарственным препаратом, который продлевает интервал QT).
Поэтому, когда позволяет клиническая ситуация, рекомендуется до применения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать возникновению таких расстройства ритма как:
— брадикардия менее 55 уд/мин
— гипокалиемия
— врожденное удлинение интервала QT
— постоянное применение лекарственного препарата может привести к выраженной брадикардии (< 55 уд/мин), гипокалиемии, замедлению внутрисердечной проводимости или удлинению интервала QT.
Необходимо проводить ЭКГ в качестве первоначальной оценки пациентов, нуждающихся в длительном лечении нейролептическими препаратами.
Инсульт
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, принимавших определенные атипичные антипсихотические препараты, риск инсульта был в 3 раза выше, чем в группе, получавшей плацебо. Причина такого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать повышение риска при применении с другими антипсихотическими препаратами или у иных групп пациентов. Лекарственный препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Пожилые пациенты с деменцией
Увеличивается риск смертности у пожилых пациентов, страдающих психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотические препараты.
Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средняя продолжительность — 10 недель), проведенных среди пациентов, принимавших, главным образом, атипичные антипсихотические препараты, показал увеличение риска наступления смерти в 1,6-1,7 раза у пациентов, получавших лекарственные препараты, по сравнению с группой плацебо.
После основного лечения продолжительностью 10 недель риск смерти составил 4,5% в группе, получавшей лекарственные препараты, по сравнению с 2,6% в группе, принимавшей плацебо.
Несмотря на это, в клинических испытаниях с атипичными антипсихотическими препаратами причины смерти варьировали, большинством причин смерти были либо сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) либо инфекционные заболевания (например, пневмония).
Эпидемиологические исследования показывают, что лечение типичными антипсихотическими препаратами может приводить к увеличению смертности, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами.
Влияние приема антипсихотических препаратов и индивидуальных особенностей пациентов на увеличение смертности в эпидемиологических исследованиях неясно.
Венозная тромбоэмболия
При приеме антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали факторы риска развития ВТЭ, необходимо определить любые потенциальные факторы риска развития ВТЭ до и во время лечения препаратом Солиан® и при необходимости принять профилактические меры.
Гипергликемия/метаболический синдром
У пациентов, принимавших некоторые антипсихотические препараты, в том числе амисульприд, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе, а также случаи возникновения или обострения сахарного диабета.
Пациенты, получающие Солиан®, должны находиться под клиническим и лабораторным наблюдением, соответствующим действующим рекомендациям. Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития диабета.
Эпилептические припадки
Амисульприд может приводить к снижению судорожного порога. Поэтому пациенты, страдающие эпилепсией, должны проходить тщательное наблюдение во время лечения препаратом Солиан®.
Особые группы пациентов
Поскольку амисульприд выводится с мочой, для пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу или подобрать альтернативное лечение. Данные о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью отсутствуют.
С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам пожилого возраста в связи с потенциальным риском седации и гипотензии.
С особой осторожностью следует назначать амисульприд, как и все нейролептики, пациентам с болезнью Паркинсона в связи с риском прогрессирования заболевания. Амисульприд следует назначать только в случаях крайней необходимости лечения нейролептиками.
Синдром отмены
Описаны симптомы, возникшие после внезапного прекращения приема высоких доз нейролептиков. Сообщалось о тошноте, рвоте и бессоннице, непроизвольных движениях у пациентов при прекращении приема амисульприда (например, об акатизии, дистонии и дискинезии). Таким образом, рекомендуется постепенная отмена лечения амисульпридом.
Гиперпролактинемия
Амисульприд может увеличивать уровень пролактина. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении Солиана при наличии в анамнезе гиперпролактинемии и/ или потенциально зависимой от пролактина опухолью, должны наблюдаться тщательным образом. Например, при раке молочной железы в анамнезе или при диагностировании у близких родственников, необходимо тщательное наблюдение при назначении Солиан®.
Прочее
При применении нейролептиков, в том числе препарата Солиан®, были зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Возникновение инфекции или лихорадки неясной этиологии может свидетельствовать о лейкопении и требует немедленного проведения анализа крови.
Лекарственный препарат не рекомендуется принимать в сочетании с алкоголем, антипаркинсоническими агонистами дофамина, противопаразитарными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию, метадоном, леводопой, прочими нейролептическими веществами и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную желудочковую тахикардию.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат содержит лактозу. Его применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы-Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкими наследственными заболеваниями).
Беременность
В доклинических исследованиях амисульприд не проявил репродуктивной токсичности. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (влияние, опосредованное пролактином). Тератогенного действия амисульприда не отмечалось.
Имеющиеся клинические данные о приеме во время беременности ограничены, поэтому безопасность применения амисульприда во время беременности не установлена. Применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Новорожденные, матери которых во время третьего триместра беременности принимали нейролептики (включая Солиан®) подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидного синдрома или синдрома отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности. Сообщалось о развитии следующих реакций: ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания и трудности при кормлении. Поэтому требуется проводить тщательное наблюдение состояния новорожденных.
Период лактации
Неизвестно, способен ли амисульприд проникать в материнское молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Больных, особенно тех, которые управляют автомобилем и рабочими механизмами, необходимо предупреждать о риске развития сонливости в связи с применением этого лекарственного средства.
Передозировка
На сегодняшний день данные, касающиеся острой передозировки Солианом®, малочисленны. Зарегистрированные признаки и симптомы, в основном, являются результатом усиления фармакологической активности.
Симптомы: сонливость, седация, кома, гипотензия и экстрапирамидные симптомы.
Лечение: специфический антидот Солиана® неизвестен. В случае острой передозировки следует выяснить, принималось ли одновременно другое лекарственное средство, и принять соответствующие меры:
— строгое наблюдение за жизненно важными функциями
— мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) вплоть до выздоровления больного
— в случае тяжёлых экстрапирамидных симптомов, необходимо назначить антихолинергические средства
— поскольку Солиан® плохо подвергается диализу, возможности гемодиализа в выведении этого лекарственного соединения ограничены.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 6, boulevard de l’Europe, 21800 QUETIGNY, FRANCE
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон: +7(727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com
| 054287991477976223_ru.doc | 138.5 кб |
| 416205431477977473_kz.doc | 125 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг
| Действующее вещество: | амисульприд | 100 мг |
| амисульприд | 200 мг | |
| Вспомогательные вещества: | крахмал картофельный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, коллоидная водная двуокись кремния, магния стеарат. |
Таблетки, покрытые оболочкой Солиан 400 мг
| Действующее вещество: | амисульприд 400 мг |
| Вспомогательные вещества: | натрия амилопектина гликолят, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, полиоксил 40 стеарат, диоксид титана (Е171). |
Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой на другой «AMI 100» (Солиан 100 мг) / «SOLIAN 200″(Солиан 200 мг).
Таблетки Солиан 400 мг:
Продолговато-овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «AMI 400» и делительной риской между «AMI» и 400 на одной стороне. Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТС
N05AL05
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1 D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличии аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизирует слабо: (около 4%, идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз.
Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Печеночная недостаточность. В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.
Почечная недостаточность. Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности почти десятикратно (см. раздел Способ применения и дозировка). Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг.
Амисульприд слабо подвергается диализу.
Ограниченное число фармакокинетических данных для пожилых (старше 65 лет) пациентов свидетельствует о том, что после однократного приёма внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых людей. Данные по фармакокинетике препарата в ходе длительного лечения отсутствуют.
Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к другим компонентам.
- Сопутствующие пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез.
- Феохромоцитома.
- Детский возраст (до 14 лет).
- Кормление грудью.
- Комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, а также с бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином.
- Комбинация с леводопа. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
— беременность, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки.
Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.
Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.
Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Амисульприд следует назначать в 2 приема.
Пациенты пожилого возвраста: Амисульприд следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная недостаточность: Выведение Амисульприда осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (CRCL) 30-60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с CRCL от 10 до 30 мл/мин.
Частые побочные эффекты (5-10%):
бессонница, тревога, возбуждение
Менее частые побочные эффекты (0,1-5%):
Сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие нейролептики: Амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.
Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50 — 300 мг/сутки.
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия.
Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»).
Опыт, связанный с передозировкой Амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.
Специфического противоядия для Амисульприда не существует. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
- Антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид.
- Антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол.
- Другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендованные комбинации
Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию, (дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).
Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.
Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Амисульприд, должны быть отменены.
Выведение Амисульприда осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии описанные в разделе «Дозировка и способ применения».
Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (CRCL !! 10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Амисульпридом.
В пожилом возрасте Амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Амисульприда, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния.
Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT:
Амисульприд вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
До назначения препарата, и, при возможности, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма:
- Брадикардия ниже 55 ударов/мин,
- Гипокалиемия,
- Врожденное удлинение интервал QT,
- Одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность Амисульприда в течение беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск.
Лактация
Неизвестно, проникает ли Амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное кормление противопоказано.
30 таблеток в блистерной упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
Хранить при температуре ниже 25°С. В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте
3 года
Не принимайте лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Только по рецепту врача
Фирма-производитель
Головное представительство:
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
82, avenue Raspail
94255 Gentilly 22,
ФРАНЦИЯ
Место производства
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
30-36 avenue Gustave Eiffel
37000 Tours
ФРАНЦИЯ
Представительство в Москве
103045, Последний пер, д. 23, стр. 3.