Гидроксихлорохин таблетки — Синтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004300
Торговое наименование препарата
Гидроксихлорохин
Международное непатентованное наименование
Гидроксихлорохин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат — 200 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 99,86 мг, просолв [целлюлоза микрокристаллическая — 98%, кремния диоксид коллоидный — 2%] — 126,79 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 24,25 мг, кроскармеллоза натрия — 19,40 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,85 мг, магния стеарат — 4,85 мг; состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2,972 мг, титана диоксид (Е171) — 1,363 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) — 0,665 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийное средство
Код АТХ
P01BA02
Фармакодинамика:
Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:
— повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ПСГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
— снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
— ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.
Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.
Фармакокинетика:
После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связь с белками плазмы — 45%. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Сmах) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3 % от введенной дозы препарата.
Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.
Показания:
Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum): профилактика и купирование острых приступов малярии, вызванной Plasmodiumvivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. Falciparum; ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина или к другим компонентам препарата.
Ретинопатия (в том числе макулопатия в анамнезе).
Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).
Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).
Беременность (см. «Беременность и лактация»).
С осторожностью:
При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств).
При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе).
При неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе).
При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции.
При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При желудочно-кишечных заболеваниях.
При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).
При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и при гипертрофии обоих желудочков.
При кардиомиопатии.
Из-за риска развития гипогликемии препарат следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты (см. разделы «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки.
Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.
Способ применения и дозы:
Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.
Лечение малярии
Профилактика острых приступов малярии, вызванных Р. malariae, и чувствительными штаммами Р. Falciparum
Для взрослых — 400 мг еженедельно, в один и тот же день недели.
Для детей еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг массы тела (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако, вне зависимости от массы тела, она не должна превышать дозу для взрослых.
Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.
Лечение острых приступов малярии
Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
Альтернативный способ лечения: доказана эффективность однократного приема 800 мг. Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).
Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение трех дней следующим образом:
первая доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг); вторая доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой; третья доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы; четвертая доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.
Радикальное лечение малярии, вызванной Р. malariaeи Р. vivax
Для радикального лечения малярии, вызванной Р. malariae и Р. vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.
Лечение РА
Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста)
Следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела/сутки (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг в сутки.
У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно
Первоначально по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.
Дети старше 6 лет и массой тела более 31 кг
Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с массой тела менее 31 кг.
Использование препарата Гидроксихлорохин для комбинированной терапии РА
Гидроксихлорохин может безопасно использоваться в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Гидроксихлорохин дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы глюкокортикостероидов должны снижаться постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона — не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1-2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25-0,5 мг.
Лечение СКВ
Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Гидроксихлорохин должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применения препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.
Лечение фотодерматита: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (определить частоту возникновения нежелательной реакции не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия; частота неизвестна — гипогликемия, возможность обострения порфирии.
Нарушения психики: часто — аффективная лабильность; нечасто — нервозность; частота неизвестна — психозы, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная дистония, дискинезия и тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации, являющимся дозозависимым и обратимым; нечасто — ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения. В случае своевременной отмены препарата эти явления обратимы. Если же состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться, то возможен риск их прогрессирования даже после отмены препарата. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или являются обратимыми. Частота неизвестна — макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; частота неизвестна — потеря слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — кардиомиопатия, которая может привести к сердечной недостаточности и, в некоторых случаях, к летальному исходу. Обнаружение нарушений проводимости сердца (таких как блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) и гипертрофии обоих желудочков может свидетельствовать о хронической кардиальной токсичности. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в животе, тошнота; часто — диарея, рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения от нормы функциональных «печеночных» проб; частота неизвестна — фульминантная печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто: изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция (эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения); частота неизвестна — буллезная сыпь включая мультиформную эритему; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; фотосенсибилизация; эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — сенсорно-моторные нарушения; частота неизвестна — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп (миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев), подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.
Передозировка:
Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.
Симптомы
Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.
Лечение
Так как симптомы передозировки могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать принятие соответствующих мер. Должно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум, в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама, который уменьшат кардиотоксичность хлорохина. При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.
Взаимодействие:
С дигоксином
Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.
С препаратами, применяемыми для лечения сахарного диабета
Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
С антацидами
Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 часов.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленные ниже взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
С аминогликозидами
Потенцирование прямого блокирующего действия аминогликозидов на нервно- мышечную передачу.
С циметидином
Циметидин подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
С неостигмином и пиридостигмином — антагонизм действия.
С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства
Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.
С галофантрином и другими аритмогенными препаратами
Галофантрин удлиняет интервал QT и в сочетании с гидроксихлорохином может вызывать аритмии (данная комбинация не рекомендуется). Кроме того, существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при использовании гидроксихлорохина одновременно с другими аритмогенными препаратами (такими как амиодарон и моксифлоксацин).
С другими противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности
Применение гидроксихлорохина может привести к снижению судорожного порога. Совместное применение гидроксихлорохина с другими известными противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности (например, мефлохин), может увеличить риск возникновения судорог.
С циклоспорином
Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в плазме крови при совместном применении циклоспорина и гидроксихлорохина.
С противоэпилептическими препаратами
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами эффективность последних может быть недостаточной.
С празиквантелом
В исследовании взаимодействия хлорохина и празиквантела сообщалось о снижении биодоступности празиквантела. Из-за сходства структуры и фармакокинетических параметров между гидроксихлорохином и хлорохином, аналогичный эффект можно ожидать при совместном применении гидроксихлорохина и празиквантела.
С агалсидазой
Существует теоретический риск ингибирования внутриклеточной α-галактозидазы при совместном применении гидроксихлорохина с агалсидазой.
Особые указания:
Общие
Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.
Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.
Обследование должно быть более частым в следующих ситуациях:
— при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);
— при почечной недостаточности;
— при суммарной дозе свыше 200 г;
— у лиц пожилого возраста;
— при наличии у пациента до начала лечения снижения остроты зрения любой степени тяжести.
При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов при приеме препарата Гидроксихлорохин были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности (см. раздел «Побочное действие). Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может угрожать жизни пациентов, как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, пересмотреть терапию.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные вызывать неблагоприятное воздействие на эти органы.
У пациентов, длительно принимающих гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен).
Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.
Все пациенты, длительно принимающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах препарат следует отменить.
В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин. При применении препарата Гидроксихлорохин возможно развитие экстрапирамидных расстройств (см. раздел «Побочное действие»).
При малярии
Гидроксихлорохин не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Биоком»
Купить Гидроксихлорохин таблетки — Синтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав на 1 таблетку:
Ядро:
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат — 295 мг/590 мг/885 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин — 250 мг/ 500 мг/ 750 мг соответственно);
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крахмал прежелатизированный (крахмал 1500) — 10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0 мг, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон ЦЛ) — 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный, таблеттоза) — 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39,2 мг/78,4 мг/117,6 мг, тальк — 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магния стеарат — 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг.
Оболочка: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, метоцел) — 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 1,3 мг/2,6 мг/3,9 мг, пропиленгликоль — 1,6 мг/ 3,2 мг/4,8 мг, тальк — 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповидон (коллидон VA 64, коллидон ВА-64) — 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, титана диоксид (двуокись титана) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг и 750 мг — овальные.
Противомикробное средство, фторхинолон.
АТХ J01MA02 Ципрофлоксацин
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной, РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных ‘ внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Приём пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Смах) и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) при пероральном приёме — 60-90 мин, Смах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приёма внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.
Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных, метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т½) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии
- обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные
- осложнения муковисцидоза);
- инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
- хронический бактериальный простатит;
- неосложнённая гонорея;
- брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
- костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами (ЛС) или у больных с нейтропенией);
- профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis.
Дети.
- Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
- профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность, одновременный приём с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости), возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражения сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приёме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7- 14 дней.
При остром синусите — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения -10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов — лёгкой и средней степени — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — до 4-6 нед.
При инфекциях мочевыводящих путей — по 250-500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 7-l4 дней, при неосложнённом цистите у женщин — 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите — по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 28 дней.
При неосложнённой гонорее — 250-500 мг однократно.
Инфекционная диарея — по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 5-7 дней.
При брюшном тифе — по 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 10 дней. —
При осложнённых интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.
ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30- 50 мл/мин — 250-500 мг каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 250-500 мг/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет — 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1,5 г). Продолжительность лечения -10-14 дней;
при лёгочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 500 мг, суточная — 1 г. Общая продолжительность приёма ципрофлоксацина — 60 дней.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесёнными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических, реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса й обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T½ теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтных средств непрямого действия, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приёме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.
Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионов алюминия и магния.
Метоклопрамид, ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Смах.
Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает Смах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
При применении ципрофлоксацина следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием, препарата следует прекратить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.
10 таблеток по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг в контурные ячейковые упаковки.
10, 20 таблеток по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг и 750 мг в банки полимерные.
Каждую банку, 1, 2 контурных ячейковых упаковки с 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки с 5 таблетками по 500 мг и 750 мг с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N001587/01
Дата регистрации
2011-02-22
Владелец регистрационного удостоверения
СИНТЕЗ ОАО Россия
Производитель
СИНТЕЗ ОАО Россия
-
Артикул:
1000341561
-
Производитель:
Синтез
-
Действующее вещество:
-
Страна происхождения:
Россия
-
Порядок отпуска:
Без рецепта
-
Маркировка товара:
4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9
-
Срок годности:
36 месяцев
В наличии в аптеках
При оформлении самовывоза цена товара не изменится. Даже если в аптеке она отличается
Самовывоз из 0 аптек
Описание товара
Лоратадин Синтез таблетки 10мг 10шт купирует аллергические реакции. Рекомендован при аллергических ринитах, при отеке Квинке, конъюнктивите, аллергической реакции на укусы насекомых. Снижает зуд. Действует быстро и продолжительно. Антигистаминный эффект наступает через полчаса, достигает максимума через 8-12 часов и длится более суток. В прописанных дозах препарат не действует на центральную нервную систему, не вызывает привыкания и сонливости. Принимают внутрь, рекомендованная доза взрослым и детям после 12 лет и массой свыше 30 кг– 1 таблетка в день, независимо от приема пищи. Противопоказан беременным, кормящим и детям до 2 лет.
Характеристики
Действующее вещество (лат)
Loratadinum
Форма выпуска
Таблетки
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
1
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и через кишечник. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания препарата
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Особые указания
—
Противопоказания
Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата, возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Побочные действия
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.
Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.
Применение при беременности/кормлении грудью
a:2:{s:4:»TEXT»;s:112:»Разрешено, с осторожностью. Противопоказан в период лактации»;s:4:»TYPE»;s:4:»HTML»;}
Способ применения
Препарат назначают внутрь, независимо от времени приёма пищи. Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям в возрасте от 3 до 12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: — при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день; — при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Пациентам с тяжёлым нарушением функции печены необходимо назначать уменьшенную суточную дозу препарата: взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 10мг(1 таблетка) через день; детям с массой тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таблетки) через день. Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Лекарственное взаимодействие
Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приёме препарата с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратидина и его метаболита в плазме.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Меры предосторожности
a:2:{s:4:»TYPE»;s:4:»HTML»;s:4:»TEXT»;s:307:»Приём препарата следует прекратить не менее чем за двое суток перед проведением кожных аллергических проб, так как Лоратадин может оказывать влияние на их результаты.»;}
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Отпуск
без рецепта
Тип упаковки
картонная упаковка
Наименование/Бренд
Ибупрофен (Ibuprofen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ибупрофен
💊 Состав препарата Ибупрофен
✅ Применение препарата Ибупрофен
📅 Условия хранения Ибупрофен
⏳ Срок годности Ибупрофен
Описание лекарственного препарата
Ибупрофен
(Ibuprofen)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.06.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Ибупрофен |
Таб., покр. пленочной оболочкой 200 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ибупрофен
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Подавляет противовоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга
Фармакокинетика
Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, его Cmax в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости — через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%.
Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.
Показания препарата
Ибупрофен
Симптоматическое лечение:
- головной боли напряжения и мигрени;
- суставной, мышечной боли;
- боли в спине, пояснице, радикулита;
- боли при повреждении связок;
- зубной боли;
- болезненных менструаций;
- лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях, гриппе;
- ревматоидного артрита, остеоартроза.
НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.
Режим дозирования
Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Не превышайте указанной дозы!
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз/сут. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч.
Побочное действие
В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита), диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность (III триместр);
- детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг;
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, КК менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекций Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота; клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах и в период лактации следует назначать с осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью при нефротическом синдроме, нарушении функции почек (КК менее 30-60 мл/мин).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение у детей
Таблетки 200 мг не назначают детям в возрасте до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг); таблетки 400 мг — детям в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Лекарственное взаимодействие
В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск развития гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Условия хранения препарата Ибупрофен
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности препарата Ибупрофен
Условия реализации
Без рецепта.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бруфен СР
(ABBOTT LABORATORIES, Германия)
Бумидол®
(ГРОТЕКС, Россия)
Деблок
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Ибупирин
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Ибупрофен
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ибупрофен
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Ибупрофен
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Ибупрофен
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Ибупрофен
(СИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги