Описание препарата Синоприл (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Синоприл
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит лизиноприла 10 мг; в упаковке 2 блистера по 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное.
Ингибирует АПФ и нарушает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, повышающий тонус периферических сосудов и способствующий секреции альдостерона надпочечниками.
Ингибирует АПФ и нарушает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, повышающий тонус периферических сосудов и способствующий секреции альдостерона надпочечниками.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС, что приводит к снижению АД в положении лежа и стоя примерно на одинаковую величину без развития рефлекторной тахикардии. Вызывает регрессию гипертрофии миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью уменьшает постнагрузку на сердце, способствует снижению легочного давления, росту ударного и минутного объема (без увеличения ЧСС), повышает толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации после перорального приема Синоприла — 6–8 ч. Биодоступность препарата — около 25%, независимо от приема пищи. Не связывается с белками плазмы и на подвергается метаболизму. Выводится почками, T1/2 — 12 ч.
Показания
Артериальная гипертония, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертонии начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, средняя поддерживающая — 20 мг/сут, максимальная суточная — 80 мг; при хронической сердечной недостаточности начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная — 20 мг/сут; при нарушении функции почек: при Cl креатинина 70–30 мл/мин — 5–10 мг, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг, меньше 10 мл/мин — 2,5 мг. Сниженные суточные дозы (2,5–5 мг) назначают пациентам, которым нельзя прерывать лечение диуретиками, а также при реноваскулярной гипертензии.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, утомляемость, гипотензия, диспептические расстройства, «заложенность» верхних дыхательных путей, кашель, кожная сыпь.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Индометацин ослабляет эффект. На фоне приема калийсберегающих диуретиков или солей калия повышается риск развития гиперкалиемии (в основном у больных с нарушением функции почек).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при ИБС, заболеваниях сосудов головного мозга, тяжелой сердечной недостаточности. Следует иметь в виду, что у больных с гипертензией в сочетании с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии может иметь место увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синоприл (Sinopril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Синоприл
💊 Состав препарата Синоприл
✅ Применение препарата Синоприл
📅 Условия хранения Синоприл
⏳ Срок годности Синоприл
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 17.02.11
Описание лекарственного препарата
Синоприл
(Sinopril)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2008.07.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA03
(Лизиноприл)
Лекарственные формы
Синоприл |
Таб. 5 мг: 20, 30, 10000, 25000 или 120000 шт. рег. №: ЛС-001275 |
|
Таб. 10 мг: 30 шт. рег. №: П N013080/01-2001 |
||
Таб. 20 мг: 20, 30, 10000, 25000 или 120000 шт.. рег. №: ЛС-001275 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Синоприл
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — белые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал желатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки розового цвета, плоские, с разделительной бороздкой на одной стороне.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — светло-розовые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, лактоза (водная), крахмал желатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ пролонгированного действия, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдалось выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у бпациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ около 30%. Биодоступность около 29%; прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. После приема препарата внутрь Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6 ч. В дозе 10 мг/сут Cmax составляет 32-38 нг/мл.
Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение.
Метаболизм и выведение
Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 составляет 12.6 ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.
Показания препарата
Синоприл
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи, приблизительно в одно и то же время суток.
При лечении артериальной гипертензии рекомендованная начальная доза Синоприла составляет 10 мг/сут (для пациентов, не получающих других антигипертензивных препарататов). Суточная поддерживающая доза — 20 мг, которую можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут в зависимости от динамики АД.
При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта следует дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Для полного развития гипотензивного эффекта может потребовться 2-4-недельный курс лечения, что следует учитывать при увеличении дозы.
Пациентам с артериальной гипертензией, получающим мочегонные препараты, следует прекратить их прием за 2-3 дня до начала применения Синоприла. При невозможности их отмены Синоприл назначают в начальной дозе не выше 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), поскольку может возникнуть выраженное снижение АД.
При лечении реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (АД, функции почек, концентрация калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При лечении артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью ввиду того, что Синоприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. Она может быть постепенно увеличена до поддерживающей суточной дозы — 5-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Наиболее часто встречаются: головоружение, головная боль (5-6% пациентов), слабость, диарея, сухой кашель (3% пациентов), тошнота, рвота, ортостатическая артериальная гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3% пациентов).
Редкие побочные эффекты встречаются <1% пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение функции почек; редко — сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у пациентов с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).
Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Аллергические реакции: 0.1% — ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник); редко — синдром, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Прочие: редко — миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после применения ингибиторов АПФ);
- наследственный отек Квинке;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применяют препарат при выраженном нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях ( в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, СКВ), угнетении костномозгового кроветворения, соблюдении диеты с ограничением натрия, гиповолемических состояниях (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Синоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При установлении беременности применение Синоприла следует как можно раньше прекратить.
Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре беременности нет. Применение препарата во II и III триместре беременности может оказать неблагоприятное воздействие на плод: выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, следует тщательно наблюдать для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Нет данных о выделении лизиноприла с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.
* дозы корректируют в соответствии с результатами лечения.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (с одновременной почечной недостаточностью или без нее), возможно выраженное снижение АД. Чаще выявляется у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил следует придерживаться при назначении Синоприла пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Синоприла у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Синоприлом следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Синоприла на АД пациента.
В случае стеноза почечной артерии (особенно при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, применение Синоприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Синоприл возможно применять совместно с в/в введением или применением трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Синоприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено.
Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется другой тип мембраны для диализа или назначение других антигипертензивных препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД, нормализация водно-электролитного баланса. Синоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий, поскольку повышается риск развития гиперкалиемии (особенно при нарушенной почечной функции). Совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
При одновременном применении Синоприла с диуретиками, другими антигипертензивными средствами возможен аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД.
При одновременном применении Синоприла с НПВС (в т.ч. индометацин), эстрогенами, адреностимуляторами возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении Синоприла с литием может уменьшиться выделение лития, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении Синоприла с антацидами и колестирамином последние снижают всасывание в ЖКТ.
Синоприл может усиливать эффект этанола.
Синоприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Условия хранения препарата Синоприл
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Синоприл
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Даприл
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Диротон®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ирумед®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Лизакард
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Лизиноприл
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Лизиноприл
(ОЗОН, Россия)
Лизиноприл
(БИОХИМИК, Россия)
Лизиноприл
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Лизиноприл
(OXFORD Laboratories, Индия)
Лизиноприл
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Все аналоги
1 таблетка содержит в качестве активного вещества лизиноприл — 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (15,505 мг), маннитол (20,6 мг) кальция дигидрофосфат дигидрат (61,7 мг), крахмал желатинизированный(2,0 мг), магния стеарат (0,75 мг).
1 таблетка содержит в качестве активного вещества лизиноприл 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (31,115 мг), маннитол (41,206 мг), лактоза (водная) (124,0 мг), крахмал желатинизированный (4,0 мг), железа оксид красный (0,056 мг), железа оксид желтый (0,145 мг), магния стеарат (1,7 мг).
Таблетки дозировкой 5 мг: Белые круглые плоские таблетки. На одной стороне таблетки нанесена разделительная риска. На изломе таблетки белые.
Таблетки дозировкой 20 мг: Светло-розовые, двояковыпуклые, круглые таблетки. На одной стороне таблетки нанесена разделительная риска. На изломе таблетки светло-розовые.
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Код ATX
C09AA03
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение-содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хроническое сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция — 30%. Биодоступность — 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации — 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация — 32-38 нг/мл. Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения — 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью
выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальностеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации
Применение Синоприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности приём препарата нужно прекратить как можно раньше. Приём ингибиторов АПФ во II и Ш триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Способ применения и дозировка
Внутрь 1 раз в сутки, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза для больных, не получающих других, антигипертензивных средств, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг, которую можно увеличить до 40 мг в день в зависимости от динамики артериального давления. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Если такая доза не дает удовлетворительного терапевтического эффекта, можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недельный курс лечения препаратом, что следует учесть при увеличении дозы.
Если больной предварительно получал терапию диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Синоприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Синоприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД (см. Особые указания).
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (АД, функции почек, концентрация калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что Синоприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Клиренс креатинина мл/мин | Начальная доза мг/день |
30-70 10-30 <10 |
5-10 2,5-5 2,5 |
(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) Хроническая сердечная недостаточность
Начальная суточная доза может составить 2,5 мг 1 раз в сутки, которую постепенно можно увеличить до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в день.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Прочие побочные эффекты (частота <1 %):
Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подёргивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1 %):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгия и появление антинуклеарных антител.
Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.
Прочие: миалгия. лихорадка, нарушение развития плода.
Симптомы: выраженное снижение АД
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.
Синоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:
калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, подвергнутому лечению Синоприлом, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;
С другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла, — с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови).
с антацидами и колестирамином — снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Синоприл может усиливать эффект алкоголя.
Синоприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Синоприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Синоприлом по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Синоприла на АД больного.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, Синоприл может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Синоприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Синоприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных препаратов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Таблетки по 5 и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной, ламинированной алюминиевой фольгой. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С и в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять позже срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек.
По рецепту. Название и адрес изготовителя.
Эджзаджибаши Ильям Санайи ве Тиджарет А.Ш.,Турция.
Офис: Buyukdere Cad.Ali Kaya Sok. №7 Levent 34394, Istanbul, Turkey.
Завод: Эджзаджибаши Саглык Урюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш.,Турция.
Kucukkaritistiran Mevkii, 39780, Luleburgaz, Kirklareli/Turkey.
Московское представительство Эджзаджибаши Ильям Санайи ве Тиджарет А.Ш.
101000, Москва, ул. Малая Лубянка 16/4/11 стр.1
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор АПФ
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — белые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал желатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки розового цвета, плоские, с разделительной бороздкой на одной стороне.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне; на изломе — светло-розовые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол, лактоза (водная), крахмал желатинизированный, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ пролонгированного действия, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.
Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдалось выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у бпациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ около 30%. Биодоступность около 29%; прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. После приема препарата внутрь Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6 ч. В дозе 10 мг/сут Cmax составляет 32-38 нг/мл.
Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение.
Метаболизм и выведение
Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 составляет 12.6 ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
Противопоказания
— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после применения ингибиторов АПФ);
— наследственный отек Квинке;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применяют препарат при выраженном нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, почечной недостаточности, азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях ( в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, СКВ), угнетении костномозгового кроветворения, соблюдении диеты с ограничением натрия, гиповолемических состояниях (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи, приблизительно в одно и то же время суток.
При лечении артериальной гипертензии рекомендованная начальная доза Синоприла составляет 10 мг/сут (для пациентов, не получающих других антигипертензивных препарататов). Суточная поддерживающая доза — 20 мг, которую можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут в зависимости от динамики АД.
При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта следует дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Для полного развития гипотензивного эффекта может потребовться 2-4-недельный курс лечения, что следует учитывать при увеличении дозы.
Пациентам с артериальной гипертензией, получающим мочегонные препараты, следует прекратить их прием за 2-3 дня до начала применения Синоприла. При невозможности их отмены Синоприл назначают в начальной дозе не выше 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), поскольку может возникнуть выраженное снижение АД.
При лечении реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (АД, функции почек, концентрация калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При лечении артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью ввиду того, что Синоприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Клиренс креатинина | Исходная доза |
30-70 мл/мин (креатинин сыворотки <3 мг/дл) | 5-10 мг/сут |
10-30 мл/мин (креатинин сыворотки ≥3 мг/дл) | 2.5-5 мг/сут |
<10 мл/мин (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) | 2.5 мг/сут |
При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. Она может быть постепенно увеличена до поддерживающей суточной дозы — 5-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
Побочные действия
Наиболее часто встречаются: головоружение, головная боль (5-6% пациентов), слабость, диарея, сухой кашель (3% пациентов), тошнота, рвота, ортостатическая артериальная гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3% пациентов).
Редкие побочные эффекты встречаются <1% пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая артериальная гипотензия, нарушение функции почек; редко — сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у пациентов с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).
Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Аллергические реакции: 0.1% — ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник); редко — синдром, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
Прочие: редко — миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД, нормализация водно-электролитного баланса. Синоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий, поскольку повышается риск развития гиперкалиемии (особенно при нарушенной почечной функции). Совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
При одновременном применении Синоприла с диуретиками, другими антигипертензивными средствами возможен аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД.
При одновременном применении Синоприла с НПВС (в т.ч. индометацин), эстрогенами, адреностимуляторами возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
При одновременном применении Синоприла с литием может уменьшиться выделение лития, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении Синоприла с антацидами и колестирамином последние снижают всасывание в ЖКТ.
Синоприл может усиливать эффект этанола.
Синоприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при уменьшении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (с одновременной почечной недостаточностью или без нее), возможно выраженное снижение АД. Чаще выявляется у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил следует придерживаться при назначении Синоприла пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Синоприла у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Синоприлом следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Синоприла на АД пациента.
В случае стеноза почечной артерии (особенно при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, применение Синоприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Синоприл возможно применять совместно с в/в введением или применением трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Синоприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено.
Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется другой тип мембраны для диализа или назначение других антигипертензивных препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Беременность и лактация
Синоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При установлении беременности применение Синоприла следует как можно раньше прекратить.
Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения в I триместре беременности нет. Применение препарата во II и III триместре беременности может оказать неблагоприятное воздействие на плод: выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, следует тщательно наблюдать для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Нет данных о выделении лизиноприла с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК.
Клиренс креатинина | Исходная доза |
70-31 мл/мин (креатинин сыворотки <3 мг/дл) | 5-10 мг |
30-10 мл/мин (креатинин сыворотки ≥3 мг/дл) | 2.5-5 мг |
<10 мл/мин (необходимость диализа) | 2.5 мг* |
* дозы корректируют в соответствии с результатами лечения.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата СИНОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Регистрационный номер
Торговое название: Синоприл
Международное непатентованное название (МНН): Лизиноприл
Лекарственная форма: таблетки
Состав
1 таблетка содержит в качестве активного вещества лизиноприл — 5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (15,505 мг), маннитол (20,6 мг) кальция дигидрофосфат дигидрат (61,7 мг), крахмал желатинизированный(2,0 мг), магния стеарат (0,75 мг).
Состав
1 таблетка содержит в качестве активного вещества лизиноприл 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (31,115 мг), маннитол (41,206 мг), лактоза (водная) (124,0 мг), крахмал желатинизированный (4,0 мг), железа оксид красный (0,056 мг), железа оксид желтый (0,145 мг), магния стеарат (1,7 мг).
Описание
Таблетки дозировкой 5 мг: Белые круглые плоские таблетки. На одной стороне таблетки нанесена разделительная риска. На изломе таблетки белые.
Таблетки дозировкой 20 мг: Светло-розовые, двояковыпуклые, круглые таблетки. На одной стороне таблетки нанесена разделительная риска. На изломе таблетки светло-розовые.
Фармакотерапевтическая группа:
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Код ATX: C09AA03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение-содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хроническое сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция — 30%. Биодоступность — 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации — 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация — 32-38 нг/мл. Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения — 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Показания к применению
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью:
выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальностеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации
Применение Синоприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности приём препарата нужно прекратить как можно раньше. Приём ингибиторов АПФ во II и Ш триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза для больных, не получающих других, антигипертензивных средств, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг, которую можно увеличить до 40 мг в день в зависимости от динамики артериального давления. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Если такая доза не дает удовлетворительного терапевтического эффекта, можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недельный курс лечения препаратом, что следует учесть при увеличении дозы.
Если больной предварительно получал терапию диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Синоприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Синоприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД (см. Особые указания).
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (АД, функции почек, концентрация калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что Синоприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.
Клиренс креатинина мл/мин | Начальная доза мг/день |
30-70 10-30 <10 |
5-10 2,5-5 2,5 |
(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) Хроническая сердечная недостаточность
Начальная суточная доза может составить 2,5 мг 1 раз в сутки, которую постепенно можно увеличить до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в день. Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).
Прочие побочные эффекты (частота <1 %):
Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подёргивания мышц конечностей и губ.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1 %):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгия и появление антинуклеарных антител.
Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.
Прочие: миалгия. лихорадка, нарушение развития плода. Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД
Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.
Синоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:
калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
Синоприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Синоприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Синоприлом по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Синоприла на АД больного.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, Синоприл может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Синоприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Синоприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных препаратов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Форма выпуска
Таблетки по 5 и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной, ламинированной алюминиевой фольгой. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С и в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года. Не применять позже срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек.
По рецепту. Название и адрес изготовителя.
Эджзаджибаши Ильям Санайи ве Тиджарет А.Ш.,Турция.
Офис: Buyukdere Cad.Ali Kaya Sok. №7 Levent 34394, Istanbul, Turkey.
Завод: Эджзаджибаши Саглык Урюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш.,Турция.
Kucukkaritistiran Mevkii, 39780, Luleburgaz, Kirklareli/Turkey.
Московское представительство Эджзаджибаши Ильям Санайи ве Тиджарет А.Ш.
101000, Москва, ул. Малая Лубянка 16/4/11 стр.1