Состав
Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.
Форма выпуска
Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.
На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.
Фармакодинамика и фармакокинетика
У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.
Показания к применению Симвастатина
От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:
- первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
- комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
- профилактика инфаркта миокарда;
- снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
- снижение риска после реваскуляризации;
- предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.
Противопоказания
- миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
- повышение АЛТ, АСТ;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- выраженная патология печёночной системы;
- возрастное ограничение – до 18 лет.
Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:
- терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
- злоупотребление алкоголем;
- артериальная гипотензия;
- водно-электролитный дисбаланс;
- выраженная патология эндокринной системы;
- метаболические изменения;
- эпилепсия;
- травматические и хирургические вмешательства.
Побочные действия
Пищеварительный тракт:
- панкреатит;
- метеоризм;
- эпигастральные боли;
- запоры;
- повышение КФК, АЛТ, АСТ;
- рвота;
- диайреный синдром;
- тошнота.
Нервная система:
- расплывчатость зрения;
- мигренозная головная боль;
- астенический синдром;
- парестезии;
- головокружения;
- нарушение вкусового восприятия;
- мышечные судороги;
- бессонница;
- периферическая невропатия.
Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:
- приливы;
- васкулит;
- ангионевротический отёк;
- тромбоцитопения;
- ревматическая полимиалгия;
- эозинофилия;
- волчаночнопдобный синдром;
- фотосенсибилизация;
- крапивница;
- лихорадка;
- повышение СОЭ;
- гиперемия кожных покровов;
- артрит, одышка.
Костно-мышечная система:
- мышечные судороги;
- миопатия;
- выраженная слабость;
- рабдомиолиз;
- миалгия.
Дерматологические реакции:
- дерматомиозит;
- кожный зуд;
- алопеция.
Иные реакции:
- снижение потенции;
- острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
- учащённое сердцебиение;
- анемия.
При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.
Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.
Передозировка
Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.
Взаимодействие
Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:
- Нефазодон;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы;
- Эритромицин;
- большие дозы никотиновой кислоты;
- противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
- фибраты;
- иммунодепрессанты;
- Телитромицин;
- Кларитромицин.
Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.
Условия продажи
Приобрести можно без рецептурного бланка.
Условия хранения
Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.
Аналоги Симвастатина (заменители)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Симвастатина:
- Вазилип;
- Симгал;
- Атеростат;
- Зокор;
- Овенкор.
При беременности (и лактации)
Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.
Отзывы о Симвастатине (мнение врачей, пациентов)
Отзывы о Симвастатине на форумах различны. Пациенты подтверждают, что медикамент действительно снижает уровень холестерина, но при этом описывают различные негативные реакции на фоне всего курса гипохолестериновой терапии. Пациенты, страдающие хроническим панкреатитом, отмечают повышение частоты обострений на фоне лечения. При длительной терапии отмечается изменение липидного профиля в лучшую сторону.
Отзывы врачей разделяются. Одни считают, что препарат относится к «старой гвардии» и изжил себя, учитывая выраженность побочных реакций, и появление на фармацевтическом рынке Аторвастатина и Розувастатина, которые относятся к препаратом нового поколения. Другие отмечают, что медикамент успешно снижает холестерин и служит отличным средством профилактики атеросклероза.
Цена Симвастатина, где купить
Цена таблеток от холестерина зависит от производителя, региона продаж, дозировки. Цена Симвастатина 40 мг варьирует в диапазоне 200-600 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Симвастатин таблетки п/о плен. 40мг 30штОзон ООО
-
Симвастатин таблетки п/о плен. 20мг 30шт ОзонОзон ООО
-
Симвастатин таблетки п/о плен. 10мг 30штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Симвастатин таблетки п/о плен. 10мг 30штБорисовский завод медицинских препаратов ОАО
-
Симвастатин таблетки п/о плен. 10мг 28штПольфарма АО
Аптека Диалог
-
Симвастатин таб.п.пл.об.10мг №30Озон ООО
-
Симвастатин-АЛСИ (таб. п п/о 20мг №30)Алси фарм
-
Симвастатин таб.п.пл.об.20мг №30Озон Фарм ООО
-
Симвастатин таблетки 40мг №30Озон ООО
-
Симвастатин (таб. п/о 10мг №30)Вертекс
показать еще
Симвастатин (Simvastatin) инструкция по применению
💊 Состав препарата Симвастатин
✅ Применение препарата Симвастатин
Описание активных компонентов препарата
Симвастатин
(Simvastatin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C10AA01
(Симвастатин)
Лекарственные формы
| Симвастатин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-(001079)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-(001079)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-(001079)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Симвастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе таблеток ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Pharmacoat 606), гипромеллоза (Methocel E15LV Premium), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), триэтилцитрат, титана диоксид (E171), тальк, повидон.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе таблеток ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Pharmacoat 606), гипромеллоза (Methocel E15LV Premium), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), триэтилцитрат, титана диоксид (E171), тальк, повидон.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе таблеток ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Pharmacoat 606), гипромеллоза (Methocel E15LV Premium), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), триэтилцитрат, титана диоксид (E171), тальк, повидон.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
Фармакокинетика
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью — 60-85%; 10-15% — в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Симвастатин
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза — 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Противопоказания к применению
Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазилип®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Овенкор
(ОЗОН, Россия)
Симвастатин
(АВВА РУС, Россия)
Симвастатин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Симвастатин
(HEMOFARM, Сербия)
Симвастатин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Симвастатин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Симвастатин
(АТОЛЛ, Россия)
Симвастатин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Симвастатин Алкалоид
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Все аналоги
В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.
Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина , поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.
Симвастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000693
Дата последнего изменения: 31.05.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Симвастатин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Симвастатин
— 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг;
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая
кислота — 2,000 мг, 4,000 мг, 8,000 мг, 16,000 мг,
Лактозы
моногидрат — 69,970 мг, 139,940 мг, 279,880 мг, 559,760 мг,
Целлюлоза
микрокристаллическая — 5,750 мг, 11,500 мг, 23,000 мг,
46,000 мг,
Крахмал
прежелатинизированный — 10,000 мг, 20,000 мг, 40,000 мг,
80,000 мг,
Лимонной
кислоты моногидрат — 1,250 мг, 2,500 мг, 5,000 мг,
10,000 мг,
Бутилгидроксианизол
— 0,030 мг, 0,060 мг, 0,120 мг, 0,240 мг,
Магния
стеарат — 1,000 мг, 2,000 мг, 4,000 мг, 8,000 мг;
Состав оболочки:
Опадрай
розовый 20А54239 [гипролоза — 1,200 мг, 2,400 мг,
гипромеллоза 6 cP — 1,200 мг, 2,400 мг, титана диоксид —
1,154 мг, 2,308 мг, тальк — 0,440 мг, 0,880 мг, краситель
железа оксид красный — 0,00456 мг, 0,00912 мг, краситель железа оксид
желтый — 0,00144 мг, 0,00288 мг] — 4,000 мг, 8,000 мг (для
таблеток 10 мг, 20 мг);
Опадрай
розовый 20А54211 [гипролоза — 4,800 мг, 9,600 мг,
гипромеллоза 6 cP — 4,800 мг, 9,600 мг, титана диоксид —
4,479 мг, 8,958 мг, тальк — 1,760 мг, 3,520 мг, краситель
железа оксид красный — 0,01609 мг, 0,3219 мг) — 16,000 мг,
32,000 мг (для таблеток 40 мг, 80 мг).
Описание лекарственной формы
Дозировка 10 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с
гравировкой «А» на одной стороне и гравировкой «01» на другой стороне. На
поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное
оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 20 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с
гравировкой «А» на одной стороне и гравировкой «02» на другой стороне. На
поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное
оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 40 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с
гравировкой «А» на одной стороне и гравировкой «03» на другой стороне. На
поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное
оболочкой розового цвета.
Дозировка 80 мг
Продолговатой
формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с
гравировкой «А» на одной стороне и гравировкой «04» на другой стороне. На
поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого цвета, окруженное
оболочкой розового цвета.
Фармакокинетика
Метаболизм
Симвастатин
является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется, превращаясь в
β‑гидроксикислоту симвастатина (L‑654, 969), сильный ингибитор
ГМГ‑КоА‑редуктазы. Основными метаболитами симвастатина в плазме
крови являются β‑гидроксикислота симвастатина (L‑654, 969) и
его 6’‑гидрокси, 6’‑гидроксиметил и 6’‑экзометилен
производные. Ингибирование ГМГ‑КоА‑редуктазы является критерием
количественной оценки всех фармакокинетических исследований β‑гидроксикислых
метаболитов (активных ингибиторов), а также активных и латентных ингибиторов
(всех ингибиторов), образующихся в результате гидролиза. Оба типа метаболитов
определяются в плазме крови при приеме внутрь симвастатина.
Гидролиз
симвастатина в основном происходит при «первичном прохождении» через печень,
поэтому концентрация неизмененного симвастатина в плазме крови человека низкая
(менее 5% от принятой дозы). Максимальная концентрация (Cmax) в
плазме крови метаболитов симвастатина достигается через 1,3–2,4 ч после
приема внутрь однократной дозы. В исследовании с применением 14C
меченого симвастатина плазменная концентрация общей радиоактивности 14C
меченый симвастатин + 14C меченые метаболиты симвастатина)
достигала максимума через 4 часа и быстро снижалась до примерно 10% от
максимального значения в течение 12 часов после приема внутрь однократной
дозы. Несмотря на то, что диапазон рекомендованных терапевтических доз
симвастатина составляет от 5 до 80 мг в сутки, линейный характер профиля
AUC (площадь под кривой «концентрация–время») активных метаболитов в общем
кровотоке сохраняется при увеличении дозы до 120 мг.
Всасывание
Всасыванию
подвергается около 85% принятой внутрь дозы симвастатина.
Прием
пищи (в рамках стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема
симвастатина не влияет на фармакокинетический профиль препарата.
Распределение
После
приема внутрь в печени определяются более высокие концентрации симвастатина,
чем в других тканях.
Концентрация
активного метаболита симвастатина L‑654, 969 в системном кровотоке
составляет менее 5% от принятой внутрь дозы; 95% от этого количества находится
в связанном с белками состоянии.
Результатом
активного метаболизма симвастатина в печени (более 60% у мужчин) является его
низкая концентрация в общем кровотоке.
Возможность
проникновения симвастатина через гематоэнцефалический барьер и
гематоплацентарный барьер не изучена.
Выведение
При
«первичном прохождении» через печень симвастатин метаболизируется с последующим
выведением симвастатина и его метаболитов с желчью.
После
приема внутрь меченого симвастатина, около 60% принятой дозы определялось в
каловых массах и около 13% — в моче. Меченый симвастатин в каловых массах был
представлен как продуктами метаболизма симвастатина, выделившихся с желчью, так
и неабсорбировавшимся меченым симвастатином. Менее 0,5% принятой дозы меченого
симвастатина было обнаружено в моче в виде активных метаболитов симвастатина. В
плазме крови 14% AUC было обусловлено активными ингибиторами и 28% — всеми
ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы. Последнее указывает на то, что в
основном продукты метаболизма симвастатина являются неактивными или слабыми
ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы.
В
исследовании по изучению пропорциональности доз симвастатина 5, 10, 20, 60, 90
и 120 мг не наблюдалось существенного отклонения от линейности AUC в общем
кровотоке с увеличением дозы. Фармакокинетические показатели при однократном и
многократном приеме внутрь симвастатина показали, что симвастатин не
накапливается в тканях при многократном приеме внутрь.
В
исследовании у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общая концентрация ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы
в плазме крови после приема внутрь однократной дозы соответствующего ингибитора
ГМГ‑КоА‑редуктазы (статина) была приблизительно в 2 раза выше,
чем у здоровых добровольцев.
В
исследовании с участием здоровых добровольцев применение симвастатина в
максимальной дозе 80 мг не влияло на метаболизм мидазолама и эритромицина,
являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Это означает, что симвастатин не
является ингибитором изофермента CYP3A4 и позволяет предположить, что прием
внутрь симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови
лекарственных средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4.
Известно,
что циклоспорин увеличивает AUC ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, хотя
механизм лекарственного взаимодействия не изучен полностью. Увеличение AUC
симвастатина предположительно связано, в частности, с ингибированием
изофермента CYP3A4 и/или транспортного белка OATP1B1 (см. «Противопоказания»).
В
фармакокинетическом исследовании при одновременном применении с дилтиаземом
наблюдалось увеличение AUC β‑гидроксикислоты симвастатина в
2,7 раза, предположительно за счет ингибирования изофермента CYP3A4 (см.
«Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
В
фармакокинетическом исследовании при одновременном применении с амлодипином
наблюдалось увеличение AUC β‑гидроксикислоты симвастатина в
1,6 раза (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
В
фармакокинетическом исследовании при одновременном применении однократной дозы
2 г никотиновой кислоты замедленного высвобождения и симвастатина
20 мг наблюдалось незначительное увеличение AUC симвастатина и β‑гидроксикислоты
симвастатина и Cmax β‑гидроксикислоты симвастатина в
плазме крови (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Конкретные
пути метаболизма фузидовой кислоты в печени неизвестны, однако можно
предположить о наличии взаимодействия между фузидовой кислотой и статинами,
которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Риск
развития миопатии увеличивается при повышении концентрации ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы
в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать
концентрацию ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы и приводить к увеличению
риска развития миопатии (см. «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Фармакодинамика
После
приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу
в печени с образованием соответствующей формы β‑гидроксикислоты
симвастатина, являющейся основным метаболитом и обладающей высокой ингибирующей
активностью в отношении ГМГ‑КоА‑(3‑гидрокси‑3‑метилглутарил‑коэнзим А)‑редуктазы,
фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза
холестерина. Препарат эффективен в отношении снижения концентрации общего
холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности
(ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и холестерина липопротеинов очень низкой
плотности (ХС ЛПОНП), а также повышения концентрации холестерина
липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной
семейной и несемейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией в тех
случаях, когда повышенная концентрация холестерина является фактором риска и
назначение одной диеты недостаточно. Заметный терапевтический эффект
наблюдается в течение 2 недель приема препарата, максимальный
терапевтический эффект — в течение 4–6 недель после начала лечения. Эффект
сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приема симвастатина
концентрация холестерина возвращается к исходному значению, наблюдавшемуся до
начала лечения.
Активный
метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ‑КоА‑редуктазы,
фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ‑КоА.
Несмотря на это, прием препарата Симвастатин в терапевтических дозах не
приводит к полному ингибированию ГМГ‑КоА‑редуктазы, что позволяет
сохранить выработку биологически необходимого количества мевалоната. Поскольку
ранним этапом биосинтеза холестерина является конверсия ГМГ‑КоА в
мевалонат, считается, что применение препарата Симвастатин не должно вызывать
накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ‑КоА
быстро метаболизируется обратно до ацетил‑КоА, который участвует во
многих процессах биосинтеза в организме. Хотя холестерин является
предшественником всех стероидных гормонов, не наблюдалось клинического влияния
симвастатина на стероидогенез. Поскольку симвастатин не вызывал повышения
литогенности желчи, маловероятно его влияние на увеличение частоты
заболеваемости желчнокаменной болезнью.
Симвастатин
снижает как повышенную, так и нормальную концентрацию ХС ЛПНП. ЛПНП
образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Катаболизм ЛПНП
преимущественно осуществляется с помощью высокоаффинного ЛПНП‑рецептора.
Механизм снижения концентрации ХС ЛПНП после приема симвастатина может
быть обусловлен как снижением концентрации ХС ЛПОНП, так и активацией ЛПНП‑рецепторов,
что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ХС ЛПНП. При
терапии симвастатином также существенно снижается концентрация
аполипопротеина В (апо В). Поскольку каждая частица ЛПНП содержит
одну молекулу апо В, а в других липопротеинах обнаружены малые количества
апо В, можно предположить, что симвастатин не только вызывает потерю
холестерина в частицах ЛПНП, но и снижает концентрацию циркулирующих частиц
ЛПНП. Кроме того, симвастатин повышает концентрацию ХС ЛПВП и снижает концентрацию
ТГ в плазме крови. В результате этих изменений отношения ОХС/ХС ЛПВП и
ХС ЛПНП/ХС ЛПВП снижаются.
В
проведенном клиническом исследовании симвастатин снижал риск общей смертности
на 30%, смертности от ИБС на 42%, частоту нефатальных подтвержденных инфарктов
миокарда на 37%. Симвастатин также снижал риск необходимости проведения
хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока
(аортокоронарное шунтирование или чрескожная транслюминальная коронарная
ангиопластика) на 37%. У пациентов с сахарным диабетом риск возникновения
основных коронарных осложнений был снижен на 55%. Более того, симвастатин
значительно (на 28%) снижал риск возникновения фатальных и нефатальных
нарушений мозгового кровообращения (инсультов и преходящих нарушений мозгового
кровообращения).
Фармакологические свойства
Препарат
Симвастатин представляет собой гиполипидемический препарат, получаемый
синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus
terreus.
Показания
Пациенты с ишемической болезнью сердца или с высоким риском
ИБС
У
пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без
нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или
другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с
заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или
предрасположенностью к ИБС препарат Симвастатин показан для:
—
снижения риска
общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
—
уменьшения риска
серьезных сосудистых и коронарных осложнений: нефатальный инфаркт миокарда,
коронарная смерть, инсульт, процедуры реваскуляризации;
—
уменьшение риска
необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению
коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная
транслюминальная коронарная ангиопластика);
—
уменьшения риска
необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению
периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;
—
снижение риска
госпитализации в связи с приступами стенокардии.
Гиперлипидемия
Как
дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных
методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая
гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIa типа по
классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия
IIb типа по классификации Фредриксона) недостаточно для:
—
снижения
повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В
(апо В);
—
повышения
концентрации ХС ЛПВП;
—
снижения
соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП;
—
гипертриглицеридемия
(гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);
—
дополнение к
диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной
гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и
апо B;
—
первичная
дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации
Фредриксона).
Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной
гиперхолестеринемией
Применение
препарата Симвастатин одновременно с диетой показано для снижения повышенной
концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо B у юношей 10–17 лет и у
девушек 10–17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое
менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к любому компоненту препарата;
—
заболевания печени
в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в
плазме крови неясной этиологии;
—
беременность или
период грудного вскармливания;
—
возраст до
18 лет (за исключением детей и подростков 10–17 лет с гетерозиготной
семейной гиперхолестеринемией) (см. «Показания к применению»);
—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
—
сопутствующее
лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом,
позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ‑протеазы, боцепревиром,
телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и
препаратами, содержащими кобицистат) (см. «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»);
—
сопутствующее
лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом (см. «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
С осторожностью
—
Пациенты,
перенесшие рабдомиолиз во время терапии препаратом Симвастатин, с осложненным
анамнезом (нарушение функции почек, как правило, вследствие сахарного диабета)
требуют более тщательного наблюдения, и терапия симвастатином должна быть
временно прекращена у таких пациентов за несколько дней до выполнения больших
хирургических вмешательств, а также в послеоперационном периоде;
—
у пациентов с
устойчивой повышенной активностью сывороточных трансаминаз (превышающей в
3 раза верхнюю границу нормы) препарат следует отменить;
—
при тяжелой
почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) следует тщательно
взвесить целесообразность назначения симвастатина в дозах >10 мг в
сутки и, в случае необходимости, следует назначать их с осторожностью;
—
при
злоупотреблении алкоголем до начала лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат
Симвастатин противопоказан беременным. Так как безопасность для беременных не
доказана и нет данных, что лечение препаратом во время беременности приносит
очевидную пользу, прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении
беременности. Препарат Симвастатин следует назначать женщинам детородного
возраста только в тех случаях, когда вероятность беременности очень мала.
Применение препарата Симвастатин во время беременности может снизить
концентрацию мевалоната (предшественник в биосинтезе холестерина) у плода.
Атеросклероз является хроническим заболеванием и обычно прекращение приема
гиполипидемических препаратов во время беременности оказывает незначительное
влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. В связи
с этим препарат Симвастатин не должен применяться у женщин, которые беременны,
пытаются забеременеть или подозревают, что они беременны. Лечение препаратом
Симвастатин должно быть приостановлено на весь срок беременности или пока
беременность не диагностирована, а сама женщина предупреждена о возможной
опасности для плода (см. «Противопоказания»).
Данные
о выделении симвастатина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. При
необходимости назначения препарата Симвастатин женщине в период лактации следует
учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и
имеется угроза развития серьезных неблагоприятных реакций. Вследствие этого при
кормлении грудью прием препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
До
начала лечения препаратом Симвастатин пациенту следует назначить стандартную
гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса
лечения.
Рекомендуемые дозы
— от 5 до 80 мг в сутки. Препарат следует принимать один раз в сутки
вечером. При необходимости дозу препарата увеличивают с интервалами не менее
чем в 4 недели максимум до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу
80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском
сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не
позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии
превышает возможный риск (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Пациенты с ишемической болезнью сердца или высоким риском
развития ИБС
Стандартная
начальная доза препарата Симвастатин для пациентов с высоким риском развития
ИБС в сочетании с гиперлипидемией или без нее (при наличии сахарного диабета,
перенесенного инсульта или других цереброваскулярных заболеваний в анамнезе,
заболеваний периферических сосудов), а также для пациентов с ИБС составляет
40 мг 1 раз в сутки вечером. Медикаментозная терапия должна быть
назначена одновременно с диетой и лечебной физкультурой.
Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных
факторов риска
Стандартная
начальная доза симвастатина составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером.
Для пациентов, которым необходимо значительное (более 45%) снижение
концентрации ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг
1 раз в сутки вечером. Для пациентов с легкой или умеренной гиперхолестеринемией
начальная доза симвастатина составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае
необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеуказанной
схемой (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Препарат
Симвастатин рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно
вечером. Дозу 80 мг рекомендуется назначать только в случае, если
предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. «Особые указания»,
«Миопатия/Рабдомиолиз»). У таких
пациентов препарат Симвастатин применяют в комбинации с другими методами
гиполипидемического лечения (например, ЛПНП‑аферез) или без подобного
лечения, если оно недоступно.
Для
пациентов, принимающих ломитапид одновременно с препаратом Симвастатин, суточная
доза препарата Симвастатин не должна превышать 40 мг (см. «Взаимодействия
с другими лекарственными средствами»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Сопутствующая терапия
Препарат
Симвастатин может назначаться как в монотерапии, так и в сочетании с
секвестрантами желчных кислот.
У
пациентов, принимающих симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила
(см. «Противопоказания») или фенофибрата, максимальная рекомендуемая доза
симвастатина составляет 10 мг в сутки.
Для
пациентов, принимающих амиодарон, верапамил, дилтиазем или амлодипин
одновременно с симвастатином, суточная доза симвастатина не должна превышать
20 мг (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»; «Особые
указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
При почечной недостаточности
Поскольку
препарат Симвастатин выводится почками в небольшом количестве, нет
необходимости в изменении доз у пациентов с умеренным нарушением функции почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин),
следует тщательно взвесить целесообразность назначения симвастатина в дозах,
превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми,
следует назначать их с осторожностью (см. «С осторожностью»).
Применение у детей и подростков 10–17 лет с
гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией
Рекомендуемая
начальная доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендуемый режим
дозирования составляет 10–40 мг в сутки, максимальная рекомендуемая доза
препарата Симвастатин составляет 40 мг в сутки. Подбор доз проводится
индивидуально в соответствии с целями терапии.
Побочные действия
Препарат
Симвастатин в целом хорошо переносится, и большинство побочных эффектов
являются слабо выраженными и преходящими.
Есть
сообщения о возможности развития следующих нежелательных явлений (редкие: ≥0,01%
и <0,1%, очень редкие: <0,01%, частота не установлена: невозможно оценить
частоту на основании доступных данных).
Со стороны органов кроветворения
Редкие: анемия.
Со стороны кожных покровов
Редкие: кожная сыпь,
зуд, алопеция.
Со стороны пищеварительной системы
Редкие: диспепсия,
тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит/желтуха;
Очень редкие:
фатальная и нефатальная печеночная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств
Редкие: головокружение,
периферическая нейропатия, парестезии;
Очень редкие:
бессонница;
Частота не установлена:
депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редкие: миалгия,
судороги мышц, рабдомиолиз;
Частота не установлена:
тендинопатии, возможно с разрывом сухожилий.
Со стороны органов дыхания
Частота не установлена:
интерстициальное заболевание легких.
Со стороны репродуктивной системы
Частота не установлена:
эректильная дисфункция.
Аллергические и иммунопатологические реакции
Редко развивался
синдром гиперчувствительности, который проявлялся ангионевротическим отеком,
волчаночноподобным синдромом, ревматической полимиалгией, дерматомиозитом,
васкулитом, тромбоцитопенией, эозинофилией, увеличением скорости оседания
эритроцитов (СОЭ), артритом, артралгиями, крапивницей, фоточувствительностью,
лихорадкой, «приливами» крови к коже лица, одышкой и общей слабостью.
Были
получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей
миопатии (аутоиммунной миопатии), обусловленной приемом статинов.
Иммуноопосредованная миопатия характеризуется слабостью проксимальных мышц и
повышенной активностью креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, которые
сохраняются, несмотря на отмену лечения статином. На биопсии мышц видна
некротизирующая миопатия без значительного воспаления. Улучшение наблюдается
при терапии иммунодепрессивными препаратами (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Также
были получены редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях
(например, различные нарушения памяти — забывчивость, снижение памяти, амнезия,
спутанность сознания), связанные с применением статинов. Данные когнитивные
нарушения были зарегистрированы при приеме всех статинов. Сообщения в целом
были классифицированы как несерьезные, с различной длительностью до появления
симптомов (от 1 суток до нескольких лет) и временем их разрешения (медиана
3 недели). Симптомы были обратимыми и проходили после отмены терапии
статином.
Следующие
нежелательные явления сообщались при применении некоторых статинов:
—
нарушения сна,
включая кошмарные сновидения;
—
сексуальная
дисфункция, гинекомастия.
Лабораторные показатели
Имеются
редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения активности
«печеночных» трансаминаз. Также сообщалось о повышении активности щелочной
фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы. Отклонения в показателях
функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и носят преходящий
характер. Имеются сведения о случаях повышения активности КФК (см. «Особые
указания»).
Сообщалось
о повышении концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1c) и
концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при приеме статинов.
Дети и подростки (10–17 лет)
В
клиническом исследовании с участием пациентов в возрасте 10–17 лет с
гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией профиль безопасности и
переносимости лечения в группе, был сопоставим с профилем безопасности и
переносимости лечения в группе, принимавшей плацебо (см. «Особые указания», «Применение у детей и подростков в возрасте
10–17 лет»).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Противопоказанные комбинации лекарственных средств
Противопоказана
сопутствующая терапия следующими лекарственными средствами.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:
симвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не ингибирует активность
этого изофермента. Это позволяет предположить, что прием симвастатина не
оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств,
метаболизирующихся под действием изофермента CYP3A4. Сильные ингибиторы
изофермента CYP3A4 увеличивают риск развития миопатии за счет снижения скорости
выведения симвастатина. Одновременное применение сильных ингибиторов
изофермента CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, позаконазола,
вориконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов ВИЧ‑протеазы,
боцепревира, телапревира, нефазодона, препаратов, содержащих кобицистат) и
симвастатина противопоказано (см. «Противопоказания»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Гемфиброзил, циклоспорин или даназол:
см. «Противопоказания»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие фибраты:
риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении симвастатина
с гемфиброзилом (см. «Противопоказания») и другими фибратами (кроме
фенофибрата). Данные гиполипидемические средства способны вызвать миопатию в
монотерапии. При одновременном применении симвастатина с фенофибратом риск
развития миопатии не превышал сумму рисков при монотерапии каждым препаратом
(см. «Противопоказания»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Амиодарон:
риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении
амиодарона с симвастатином. В клиническом исследовании частота развития
миопатии у пациентов, получавших симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон,
составила 6% (см. «Способ применения и дозы»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов:
риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении
верапамила, дилтиазема или амлодипина с симвастатином (см. «Способ применения и
дозы»; «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Ломитапид:
риск развития миопатии/рабдомиолиза может повышаться при одновременном применении
ломитапида с симвастатином (см. «Способ применения и дозы»; «Особые указания»,
«Миопатия/Рабдомиолиз»).
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например,
дронедарон): при
одновременном применении препаратов, обладающих умеренной ингибирующей активностью
в отношении изофермента CYP3A4, и симвастатина, особенно в более высоких дозах,
может повыситься риск развития миопатии (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»). При одновременном
применении препарата Симвастатин и умеренных ингибиторов изоферментов CYP3A4
может потребоваться снижение дозы симвастатина.
Ранолазин (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4):
при одновременном применении ранолазина и симвастатина может повыситься риск
развития миопатии (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
При одновременном применении симвастатина и ранолазина может потребоваться
снижение дозы симвастатина.
Ингибиторы транспортного белка OATP1B1:
гидроксикислота симвастатина является субстратом транспортного белка OATP1B1.
Одновременное применение ингибиторов транспортного белка OATP1B1 и симвастатина
может привести к увеличению плазменной концентрации гидроксикислоты
симвастатина и повышению риска развития миопатии (см. «Противопоказания»;
«Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Никотиновая кислота (не менее 1 г/сутки):
при одновременном применении симвастатина и никотиновой кислоты в
липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) описаны случаи развития
миопатия/рабдомиолиза (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Фузидовая кислота:
при одновременном применении фузидовой кислоты и симвастатина может повыситься
риск развития миопатии (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Колхицин:
при одновременном применении колхицина и симвастатина у пациентов с почечной
недостаточностью описаны случаи развития миопатии и рабдомиолиза. При
комбинированной терапии данными препаратами такие пациенты должны находиться
под тщательным наблюдением.
Непрямые антикоагулянты (производные кумарина):
симвастатин в дозе 20–40 мг в сутки потенцирует эффект кумариновых
антикоагулянтов: протромбиновое время, определенное как международное
нормализованное отношение (МНО), возрастает от исходного уровня 1,7 до 1,8 у
здоровых добровольцев и от 2,6 до 3,4 у пациентов с гиперхолестеринемией. У
пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно
определяться до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в
начальный период лечения для исключения значительных изменений этого
показателя. Как только достигается стабильный показатель МНО, его дальнейшее
определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля
пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы симвастатина
или после его отмены также рекомендуется регулярное измерение протромбинового
времени. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не
была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового
времени.
Другие виды взаимодействия
Сок грейпфрута
содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и
могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся
изоферментом CYP3A4. При употреблении сока в обычном количестве (1 стакан
250 мл в день) этот эффект минимальный (наблюдается увеличение активности
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы на 13% при оценке по значению AUC) и
не имеет клинического значения. Однако употребление сока грейпфрута в больших
объемах значительно повышает активность ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы
в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута
при терапии симвастатином (см. «Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Передозировка
Ни
в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая
доза 3,6 г) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение
Следует
вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Симптоматическая
терапия. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в
сыворотке крови.
Особые указания
Миопатия/Рабдомиолиз
Симвастатин,
как и другие статины, может вызывать миопатию, которая проявляется в виде
мышечной боли, болезненности или слабости и сопровождается повышением
активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН). Миопатия может проявляться в
форме рабдомиолиза, иногда сопровождающегося вторичной острой почечной
недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. В редких случаях наблюдался
летальный исход. Риск развития миопатии увеличивается при повышении
концентрации в плазме крови веществ, обладающих ингибирующим действием в
отношении ГМГ‑КоА‑редуктазы. Факторы риска развития миопатии
включают пожилой возраст (65 лет и старше), женский пол, неконтролируемый
гипотиреоз и нарушение функции почек.
Как и при лечении другими ингибиторами ГМГ‑КоА‑редуктазы,
риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы.
В клинических исследованиях (медиана длительности наблюдения составила
4 года) частота миопатии при применении доз 20, 40 и 80 мг в сутки
составляла 0,03%, 0,08% и 0,61% соответственно. В этих исследованиях пациенты
находились под тщательным наблюдением, а ряд препаратов, которые могут
взаимодействовать с симвастатином, не применялся.
У
пациентов, принимающих препарат Симвастатин в дозе 80 мг в сутки, риск
развития миопатии выше, чем при применении других статинов, вызывающих
сопоставимое снижение концентрации ХС ЛПНП. Следовательно, препарат
Симвастатин в дозе 80 мг в сутки следует назначать только пациентам с
высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых терапия препаратом в
более низких дозах не позволила достичь желаемого терапевтического эффекта, а
предполагаемая польза лечения превосходит возможный риск. Если пациенту,
принимающему препарат Симвастатин в дозе 80 мг, требуется лечение другим
препаратом, который может взаимодействовать с симвастатином, то необходимо
снизить дозу препарата Симвастатин или назначить другой статин, обладающий
меньшим потенциалом к возможному лекарственному взаимодействию (см.
«Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Все
пациенты, которые начинают терапию препаратом Симвастатин, а также пациенты,
которым необходимо увеличить дозу, должны быть предупреждены о возможности
возникновения миопатии и проинформированы о необходимости незамедлительного
обращения к врачу в случае возникновения любых необъяснимых мышечных болей,
болезненности в мышцах или мышечной слабости. Терапия препаратом Симвастатин
должна быть немедленно прекращена, если миопатия подозревается иди
диагностирована. Наличие вышеперечисленных симптомов и/или более чем 10‑кратное
по сравнению с ВГН повышение активности КФК указывают на наличие миопатии. В
большинстве случаев после немедленного прекращения приема препарата Симвастатин
симптомы миопатии разрешаются, а активность КФК снижается. У пациентов,
начинающих принимать препарат Симвастатин или переходящих на повышенные дозы
препарата, целесообразно периодическое определение активности КФК, однако нет
гарантий, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.
Многие
пациенты, перенесшие рабдомиолиз во время терапии препаратом Симвастатин, имели
осложненный анамнез, в том числе нарушение функции почек, как правило,
вследствие сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного
наблюдения. Терапия препаратом Симвастатин должна быть временно прекращена за
несколько дней до выполнения больших хирургических вмешательств, а также в
послеоперационном периоде.
В
клиническом исследовании, в котором пациенты с высоким риском развития
сердечно-сосудистых заболеваний принимали симвастатин в дозе 40 мг
1 раз в сутки (медиана длительности наблюдения 3,9 лет), частота
развития миопатии была приблизительно 0,24% среди пациентов китайской
национальности (n = 5468) и 0,05% среди пациентов другой
национальности (n = 7367). Несмотря на то, что в данном клиническом
исследовании единственными представителями монголоидной расы были пациенты
китайской национальности, необходимо соблюдать осторожность при назначении
симвастатина пациентам монголоидной расы, в частности назначать его в низких
дозах.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза
увеличивается при одновременном применении препарата Симвастатин со следующими
лекарственными средствами.
Противопоказанные комбинации лекарственных средств
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:
сопутствующая терапия сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 в
терапевтических дозах (например, итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом,
вориконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами
протеазы ВИЧ, боцепревиром, телапревиром, нефазодоном или препаратами,
содержащими кобицистат) противопоказана. Если избежать кратковременного лечения
сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 нельзя, терапию препаратом Симвастатин
следует прервать на период их применения (см. «Противопоказания»;
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Гемфиброзил, циклоспорин или даназол:
одновременное применение этих препаратов с препаратом Симвастатин
противопоказано (см. «Противопоказания»; «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Другие лекарственные средства
Другие фибраты:
у пациентов, принимающих фибраты, кроме гемфиброзила (см. «Противопоказания») или
фенофибрата, доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. При
одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск развития миопатии не
превышает сумму рисков при лечении каждым препаратом по отдельности. Назначать
фенофибрат в сочетании с симвастатином следует осторожно, так как оба препарата
могут вызвать развитие миопатии. Присоединение терапии фибратами к терапии
симвастатином обычно приводит к небольшому дополнительному снижению
концентрации ХС ЛПНП, однако позволяет достичь более выраженного снижения
концентрации ТГ и повышения концентрации ХС ЛПВП. В небольших коротких
клинических исследованиях, в которых оба препарата применяли под тщательным
наблюдением, комбинированная терапия фибратами с симвастатином не
сопровождалась развитием миопатии (см. «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).
Амиодарон:
у пациентов, принимающих амиодарон, доза симвастатина не должна превышать
20 мг в сутки (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов:
у пациентов, принимающих верапамил, дилтиазем или амлодипин, доза симвастатина
не должна превышать 20 мг в сутки (см. «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Ломитапид:
у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих
ломитапид, доза симвастатина не должна превышать 40 мг в сутки (см.
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4:
при одновременном применении препаратов, обладающих умеренной ингибирующей
активностью в отношении изофермента CYP3A4, и симвастатина, особенно в более
высоких дозах, может повыситься риск развития миопатии. При одновременном
применении симвастатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 может
потребоваться коррекция дозы симвастатина.
Фузидовая кислота:
одновременное применение фузидовой кислоты и симвастатина может повысить риск
развития миопатии (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не рекомендуется одновременное применение симвастатина и фузидовой кислоты.
Если применение системных препаратов фузидовой кислоты считается необходимым,
препарат Симвастатин должен быть отменен на период проведения данной терапии. В
исключительных случаях, когда необходима длительная терапия системными
препаратами фузидовой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций,
возможность одновременного применения препарата Симвастатин и фузидовой кислоты
должна рассматриваться индивидуально в каждом отдельном случае и
комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским
наблюдением.
Никотиновая кислота (в липидснижающих дозах не менее
1 г/сут): при
одновременном применении препарата Симвастатин и никотиновой кислоты в
липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) описаны случаи развития
миопатии/рабдомиолиза. В клиническом исследовании (медиана длительности
наблюдения 3,9 лет) с участием пациентов с высоким риском
сердечно-сосудистых заболеваний и хорошо контролируемой концентрацией
ХС ЛПНП с применением симвастатина в дозе 40 мг/сут с или без эзетимиба
10 мг/сут было показано отсутствие дополнительного положительного эффекта
на исходы сердечно-сосудистых заболеваний при одновременном применении
никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут). Таким
образом, преимущество одновременного применения симвастатина с никотиновой
кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) должно быть тщательно
взвешено относительно потенциальных рисков комбинированной терапии. Кроме того,
в данном исследовании частота развития миопатии составила приблизительно 0,24%
среди пациентов китайской национальности при приеме симвастатина в дозе
40 мг или симвастатина/эзетимиба в дозе 40/10 мг по сравнению с 1,24%
среди пациентов китайской национальности при приеме симвастатина в дозе
40 мг или симвастатина/эзетимиба в дозе 40/10 мг одновременно с
ларопипрантом/никотиновой кислотой замедленного высвобождения в дозе
40 мг/2 г. Несмотря на то, что в данном клиническом исследовании
единственными представителями монголоидной расы были пациенты китайской
национальности, не рекомендуется одновременное применение симвастатина с
никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) у пациентов
монголоидной расы, поскольку частота развития миопатии выше у пациентов
китайской национальности, чем у пациентов других национальностей (см.
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на печень
У
некоторых взрослых пациентов, принимавших препарат Симвастатин, наблюдалось
устойчивое повышение активности «печеночных» ферментов (более чем в 3 раза
выше ВГН). При прекращении или прерывании терапии препаратом Симвастатин
активность «печеночных» трансаминаз обычно постепенно возвращалась к исходному
уровню. Повышение активности «печеночных» трансаминаз не было связано с
желтухой или другой клинической симптоматикой. Реакций повышенной
чувствительности выявлено не было. Некоторые из указанных выше пациентов имели
отклонения в результатах функциональных печеночных проб до начала лечения
препаратом Симвастатин и/или злоупотребляли алкоголем.
Перед
началом лечения, а затем в соответствии с клиническими показаниями всем
пациентам рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у
которых планируется повысить дозу препарата Симвастатин до 80 мг в сутки,
следует проводить дополнительные исследования функции печени прежде, чем
перейти к приему указанной дозировки, затем через 3 месяца после начала ее
применения и далее регулярно повторять (например, 1 раз в полгода) на
протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам с
повышенной активностью «печеночных» трансаминаз. Этим пациентам необходимо
повторить исследования функции печени в ближайшее время и в последующем
проводить регулярно до нормализации активности «печеночных» трансаминаз. В тех
случаях, когда активность «печеночных» трансаминаз нарастает, особенно при
устойчивом превышении ВГН в 3 раза, препарат следует отменить. Причиной
повышения активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) может быть повреждение мышц,
поэтому рост активности АЛТ и КФК может указывать на развитие миопатии (см.
«Особые указания», «Миопатия/Рабдомиолиз»).
Были
получены редкие пострегистрационные сообщения о фатальных и нефатальных случаях
развития печеночной недостаточности у пациентов, принимающих статины, в том
числе симвастатин. Если при лечении препаратом Симвастатин развивается тяжелое
поражение печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или
желтухой, необходимо незамедлительно прекратить терапию. Если другой причины
развития данной патологии не было выявлено, повторное назначение препарата
Симвастатин противопоказано.
У
пациентов, злоупотребляющих алкоголем, и/или пациентов с нарушением функции
печени препарат следует применять с особой осторожностью. Активное заболевание
печени или необъяснимое повышение активности «печеночных» трансаминаз являются
противопоказаниями к назначению препарата Симвастатин.
В
процессе лечения препаратом Симвастатин, как и при лечении другими
гиполипидемическими препаратами, наблюдалось умеренное (превышающее ВГН менее
чем в 3 раза) увеличение активности «печеночных» трансаминаз. Эти
изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий
характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прерывания
лечения.
Офтальмологическое обследование
Данные
современных длительных клинических исследований не содержат информации
относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза
человека.
Применение у детей и подростков в возрасте 10–17 лет
Безопасность
и эффективность применения симвастатина у детей и подростков в возрасте
10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией были оценены в
контролируемых клинических исследованиях с участием юношей 10–17 лет и
девушек 10–17 лет не менее чем через 1 год после менархе. У пациентов
детского возраста, принимавших симвастатин, профиль нежелательных явлений был
сопоставим с таковым у пациентов, принимавших плацебо. Применение симвастатина
в дозе более 40 мг в сутки не изучалось у пациентов детского и
подросткового возраста. В данном исследовании не наблюдалось заметного влияния
приема симвастатина на рост и половое созревание юношей и девушек или
какого-либо влияния на продолжительность менструального цикла у девушек.
Девушки должны быть проконсультированы о надлежащих методах контрацепции во
время лечения препаратом Симвастатин (см. «Противопоказания»; «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»). Применение симвастатина не
изучалось у детей младше 10 лет и у девушек 10–17 лет до менархе.
Применение у пациентов пожилого возраста
У
пациентов в возрасте старше 65 лет эффективность симвастатина, оцененная
по уровню снижения концентрации ОХС и ХС ЛПНП, была сходной с
эффективностью, наблюдавшейся в популяции в целом. Достоверного увеличения
частоты нежелательных явлений или изменения лабораторных показателей не
наблюдалось. Однако в клиническом исследовании применения симвастатина в дозе
80 мг в сутки у пациентов старше 65 лет наблюдался повышенный риск
развития миопатии по сравнению с пациентами младше 65 лет.
Влияние на способность управлять
автотранспортом и работать с механизмами
Следует
учитывать опасность развития головокружения на фоне приема препарата
Симвастатин при управлении транспортными средствами и при выполнении видов
деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной
реакции.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.
10 таблеток
в блистере из трехслойной ПВХ/ПЭ/ПВДХ/пленки и алюминиевой фольги.
1,
3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультСтенокардияТаблеткиХолестерин
Содержание статьи
- От чего назначают
- Показания к применению
- Механизм действия
- Побочные действия
- Аналоги и заменители
- Сравним «Аторвастатин» и «Розувастатин»
- Сравнить цены на аналоги «Симвастатина»
По данным ВОЗ, сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) являются основной причиной смерти во всем мире: ни по какой другой причине ежегодно не умирает столько людей, сколько от ССЗ. Поэтому так важно заниматься профилактикой этих заболеваний и соблюдением здорового образа жизни.
Одним из препаратов, назначаемых для профилактики является «Симвастатин». Расскажем подробнее о препарате: от чего назначается, для лечения каких заболеваний, о механизме действия и о его аналогах и заменителях.
От чего назначают
Препарат «Симвастатин» назначается для лечения повышенного уровня холестерина, а также для профилактики ССЗ. Врач назначает лекарственное средство в случае семейного анамнеза хронических заболеваний, таких как ревматоидный артрит или сахарный диабет. «Симвастатин» применяется совместно с физическими упражнениями и диетой, для снижения веса. Целью которого служит уменьшение повышенного уровня липидов.
Вам может быть интересно: Защита от инсульта: что не есть? А что есть?
Показания к применению
У пациентов с высоким риском ишемической болезни сердца (ИБС), или уже при установленном диагнозе назначается с целью:
- снижения риска смертности в результате ИБС;
- снижения риска сосудистых и коронарных осложнений;
- снижения риска хирургических вмешательств, с целью восстановления коронарного и периферического кровотока;
- снижения риска госпитализации с приступами стенокардии.
При гиперлипидемии:
- в дополнение к диете, при первичной гиперлипидемии, когда первичные методы и лечение оказалось малоэффективным;
- гипертриглицеридемия;
- в дополнение к диете и иным способам лечения при семейной гиперхолестеринемией;
- первичная дисбеталипопротеинемия.
Механизм действия
«Симвастатин» как и другие препараты этой группы, блокирует синтез холестерина. В результате снижения внутриклеточного содержания холестерина, печеночная клетка увеличивает число мембранных рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП) на своей поверхности, которые связывают и выводят из кровотока ЛПНП, уменьшая таким образом концентрацию холестерина в крови.
Побочные действия
Список побочных действий связанных с применением препарата «Симвастатин» достаточно большой.
Назовем часто встречающиеся эффекты:
- боль в животе, тошнота, рвота;
- запор, метеоризм, диарея;
- панкреатит, гепатит;
- головная боль, головокружение;
- миопатия, судороги, миалгия;
- кожная сыпь, зуд;
- анемия;
- ангионевротический отек,
- волчаночноподобный синдром,
- тромбоцитопения,
- эозинофилия,
- повышение СОЭ,
- артрит,
- артралгия,
- крапивница,
- лихорадка,
- приливы крови к лицу,
- одышка и недомогание.
Аналоги и заменители
Статины являются распространенными препаратами для лечения гиперхолестеринемии — одной из основных причин развития атеросклероза и ишемической болезни сердца.
Сравним «Аторвастатин» и «Розувастатин»
«Аторвастатин» и «Розувастатин» являются синтетическими препаратами. Они поступают в организм в активной форме, «Симвастатин» активизируется же после поступления в организм. Соответственно быстрым эффектом обладают «Аторвастатин» и «Розувастатин». Поскольку содержат в себе достаточно активное вещество. Однако, Симвастатин подразумевает меньше побочных действий. То есть, применять его гораздо безопаснее. Из чего следует, что для продолжительного применения выбирают один из первых двух препаратов, а для профилактики — второй.
В клинической практике по применению статинов указано следующее: «В исследованиях последних лет с использованием «Аторвастатин» и «Розувастатин» была продемонстрирована возможность не только стабилизации, но и обратного развития атеросклеротических бляшек в коронарных артериях».
Препарат «Симвастатин» назначается для лечения повышенного уровня холестерина, а также для профилактики ССЗ. «Симвастатин» блокирует синтез холестерина, уменьшая таким образом его концентрацию в крови.
Среди аналогичных препаратов, содержащих статины, и направленных на снижение холестерина, выделяют «Аторвастатин» и «Розувастатин». О том, какой препарат выбрать для лечения, стоит предварительно проконсультироваться с врачом и правильно подобрать препарат.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда