Сиалис инструкция по применению для женщин таблетки - Большая энциклопедия инструкций и руководств

Одна таблетка содержит:
ядро: активное вещество: тадалафил 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный распылением), гидроксипропилцеллюлоза (EF экстра тонкая), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (EF), натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кроскармеллоза
натрия, магния стеарат (растительный);
оболочка (пленочная): смесь красителя Опадрай II желтый (32К12884).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Код классификации лекарственного средства.
Средства для лечения эректильной дисфункции.
Код ATX: G04BE08

Фармакодинамика.
Механизм действия. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствие сексуального возбуждения.
Фармакодинамические эффекты.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз, наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10 000 раз выше, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, (ферменты, которые находятся в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах). Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6 (фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию). Тадалафил также более чем в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-7 — ФДЭ- 10.
Клиническая эффективность и безопасность
Для оценки периода ответа при применении препарата Сиалис® было проведено три клинических исследования, в которых пациенты принимали препарат в домашних условиях. Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, способность к совершению полового акта до 36 часов после его приема, а также способность пациентов достичь и поддерживать эрекцию для совершения полового акта уже через 16 минут после применения препарата в сравнении с плацебо.
Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лёжа в сравнении с плацебо (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение, нарушения цветового восприятия (синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков Фарнсворта-Манселла обнаружено не было, что объясняется более низким сродством тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Во всех клинических исследованиях сообщения о нарушениях цветового зрения были редкими (< 0,1 %).
Для оценки потенциального влияния препарата Сиалис® на сперматогенез было проведено три исследования с участием мужчин с применением препарата в дозе 10 мг (одно 6- месячное исследование) и 20 мг (одно 6-месячное и одно 9-месячное исследование) в ежедневном режиме. В двух из этих исследований наблюдалось снижение количества и концентрации сперматозоидов, клиническая значимость которого маловероятна. Эти эффекты не сопровождались изменением других параметров, таких как подвижность, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
Применение тадалафила в дозах от 2 до 100 мг было изучено в 16 клинических исследованиях, продемонстрировавших эффективность тадалафила по сравнению с плацебо. В данные исследования были включены пациенты разного возраста (в диапазоне от 21 до 82 лет) и этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (легкая, умеренная, тяжелая) и этиологии. У большинства пациентов эректильная дисфункция возникла не менее чем за год до участия в исследовании.
В 12-недельном исследовании с участием пациентов с эректильной дисфункцией, развившейся на фоне повреждения спинного мозга, тадалафил значительно улучшал эректильную функцию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи, поэтому препарат Сиалис® можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.
Распределение.
Средний объём распределения составляет около 63 л, следовательно, тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание тадалафила с белками.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме.
Метаболизм.
Тадалафил в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450.
Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, не ожидается, что метилкатехолглюкуронид будет клинически активным при наблюдаемых концентрациях.
Выведение.
У здоровых людей средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Линейность/Нелинейностъ.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. При приеме препарата один раз в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней.
Фармакокинетика тадалафила, определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции, аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Отдельные группы пациентов.
Пожилые пациенты.
Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью.
В клинических фармакологических исследованиях с однократным приемом тадалафила (5- 20 мг) у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной
степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, С_mах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.
Пациенты с печёночной недостаточностью.
При применении дозы 10 мг экспозиция тадалафила (AUC) у пациентов с легкой и умеренной печёночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные ограничены. При назначении препарата Сиалис® необходимо предварительно провести оценку риска и пользы его применения. Данные о применении пациентами с печеночной недостаточностью тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, отсутствуют.
Пациенты с сахарным диабетом.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила значение AUC было меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует коррекции дозы.

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин.
Для обеспечения эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Сиалис® не показан для применения женщинам.

Для приёма внутрь.
Взрослые мужчины.
В общем случае, рекомендуемая доза препарата Сиалис® составляет 20 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.
Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до сексуальной активности.
Максимальная частота приема — 1 раз в сутки.
Тадалафил в дозе 20 мг предназначен для применения перед предполагаемым половым актом, и не рекомендуется для постоянного ежедневного приема.
Для пациентов с частой сексуальной активностью (два раза в неделю и более): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приёма пищи.
Целесообразность ежедневного применения препарата должна периодически пересматриваться.
Отдельные группы пациентов.
Мужчины пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Мужчины с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальной рекомендуемой дозой является доза 10 мг.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ежедневный прием тадалафила не рекомендуется.
Мужчины с печеночной недостаточностью. Рекомендуемая доза составляет 10 мг, которые принимаются перед предполагаемым половым актом независимо от приема пищи. Имеются ограниченные клинические данные о безопасности препарата Сиалис® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд- Пью); поэтому при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения. Данные о применении пациентами с печеночной недостаточностью тадалафила в дозах более 10 мг отсутствуют.
Ежедневный прием тадалафила у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивался; поэтому, при назначении данного препарата врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения.
Мужчины с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется.
Дети. Сиалис® не применяют у пациентов младше 18 лет для лечения эректильной дисфункции.

Резюме профиля безопасности.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями у пациентов, принимающих Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, являлись головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота которых увеличивалась с увеличением дозы препарата. Нежелательные реакции были обычно слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. Большинство случаев головной боли, зарегистрированных при ежедневном приеме препарата Сиалис®, имели место в течение первых 10-30 дней от начала лечения.

Резюме табличных данных побочных реакций.

Ниже приведены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата по требованию или ежедневно для лечения эректильной дисфункции, и с ежедневным применением — для лечения ДГПЖ.
Частота: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10,000), частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Нарушения со стороны иммунной системы
		реакции гиперчувствительности	Ангионевротический отек²
Нарушения со стороны нервной системы
	головная боль	головокружение	инсульт¹ (в том числе геморрагические явления), обморок, транзиторные ишемические атаки¹, мигрень², судороги², транзиторная амнезия
Нарушения со стороны органа зрения
		нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке	нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (напион)², окклюзия сосудов сетчатки глаза²
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
		звон в ушах	внезапная потеря слуха
Нарушения со стороны сердца¹
		тахикардия, ощущение сердцебиения	инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма², нестабильная стенокардия²
Нарушения со стороны сосудов
	«приливы» крови к лицу.	Снижение артериального давления³, повышение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
	заложенность носа	одышка, носовое кровотечение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
	диспепсия	Боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
		кожная сыпь	крапивница, синдром Стивенса- Джонсона², эксфолиативный дерматит², гипергидроз (повышенная потливость)
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
	боль в спине, миалгия, боль в конечностях
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
		гематурия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
		длительная эрекция	приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена
Общие расстройства
		Боль в груди¹, периферический отёк, усталость	Отек лица², внезапная сердечная смерть^1,2

¹ У большинства пациентов в анамнезе были сердечно-сосудистые факторы риска.
² Пострегистрационное наблюдение выявило нежелательные реакции, которые не наблюдались в плацебо- контролируемых клинических исследованиях.
³ Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.
Описание отдельных нежелательных реакций.
Среди пациентов, получавших тадалафил один раз в сутки, сообщалось о немного более высокой частоте, в сравнении с плацебо, отклонений от нормы параметров ЭКГ, прежде всего синусовой брадикардии. Большинство из этих отклонений не сопровождались нежелательными клиническими проявлениями.
Другие группы пациентов.
Данные клинических исследований о пациентах старше 65 лет, получающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции либо ДГПЖ, ограничены. В клинических исследованиях с применением тадалафила по требованию для лечения эректильной дисфункции, среди пациентов в возрасте старше 65 лет чаще регистрировались случаи диареи. В клинических исследованиях с ежедневным применением тадалафила в дозе 5 мг для лечения ДГПЖ, среди пациентов в возрасте старше 75 лет чаще регистрировались случаи головокружения и диареи.

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;

•       В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты. В клинических исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ;
•       Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями в анамнезе. Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им противопоказан: пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев;
•       Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
•       Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии.

При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам — многократно до 100 мг/сут, нежелательные явления были такими же, как и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Перед началом приема препарата Сиалис®.
Прежде чем принять решение о фармакотерапии, необходимо собрать медицинский анамнез и провести медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин ее развития.
Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенная степень кардиологического риска, связанного с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к незначительному преходящему снижению артериального давления и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.
Эффективность препарата Сиалис® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков, неизвестна.
Сердечно-сосудистая система.
По данным пострегистрационного наблюдения и/или клинических исследований были зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые проявления, в том числе инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в грудной клетке, сердцебиение и тахикардия. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы данные проявления, имели в анамнезе сердечно-сосудистые факторы риска. Тем не менее, невозможно окончательно определить, связаны ли эти явления непосредственно с факторами риска, приемом препарата Сиалис®, сексуальной активностью или комбинацией тех или иных факторов.
У пациентов, которые принимают альфа₁-адреноблокаторы, одновременный прием препарата Сиалис® в некоторых случаях может привести к симптоматической гипотензии. Принимать тадалафил в сочетании с доксазозином не рекомендуется.
Органы зрения.
При приеме препарата Сиалис® и других ингибиторов ФДЭ-5 наблюдались случаи нарушения зрения и развития напион. Анализ данных наблюдений свидетельствует о повышенном риске развития острой напион у мужчин с эректильной дисфункцией после воздействия тадалафила или других ингибиторов ФДЭ-5. Поскольку это касается всех пациентов, получающих тадалафил, им следует сообщать, что в случае внезапного нарушения зрения они должны прекратить прием препарата Сиалис® и немедленно обратиться к врачу.
Снижение или внезапная потеря слуха.
Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, сахарный диабет, артериальная гипертензия и случаи потери слуха в анамнезе), следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и оперативно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.
Печеночная недостаточность.
Имеются ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема препарата Сиалис® пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). При назначении препарата Сиалис® врачом должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения пользы и риска его применения.
Приапизм и анатомическая деформация полового члена.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии).
Применение ингибиторов CYP3A4.
Следует проявлять осторожность при назначении, препарата Сиалис® пациентам, использующим ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при совместном применении данных препаратов наблюдалось повышение значений AUC тадалафила.
Сиалис® и другие препараты для лечения эректильной дисфункции.
Безопасность и эффективность комбинаций препарата Сиалис® и других ингибиторов ФДЭ-5 или других средств лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациентов следует информировать, что прием препарата Сиалис® в сочетании с этими препаратами нежелателен.
Лактоза.
Сиалис® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат.

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.

Сиалис® оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Исследования лекарственного взаимодействия проводили с тадалафилом 10 мг и/или 20 мг, в соответствии с указаниями ниже. Что касается тех исследований взаимодействия, в которых применялась только доза тадалафила 10 мг, нельзя полностью исключить клинически значимые взаимодействия при применении более высоких доз.
Влияние других препаратов на тадалафил.
Ингибиторы цитохрома CYP450.
Тадалафил в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и С_maх тадалафила на 15% относительно значений AUC и С_max при применении тадалафила в монотерапии. А кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и С_max тадалафила на 22%.
Ингибитор протеаз ритонавир (200 мг два раза в сутки), который подавляет активность изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения С_max. Хотя специфические взаимодействия с другими ингибиторами протеаз, такими как саквинавир, и другими ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, не изучались, их следует назначать совместно с тадалафилом с осторожностью, поскольку они могут способствовать повышению концентрации тадалафила в плазме крови. Следовательно, частота нежелательных реакций может повышаться.
Переносчики.
Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна.
Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Индукторы цитохрома Р450.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин, снижает величину AUC тадалафила на 88% в сравнении со значениями AUC при монотерапии тадалафилом (10 мг). Возможно при этом снижается эффективность тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.
Влияние тадалафила на другие препараты.
Нитраты.
В клинических исследованиях было показано, что тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение препарата Сиалис® на фоне приема любой формы органических нитратов противопоказано. Клинические исследования, в которых пациенты на протяжении 7 дней ежедневно в разное время получали тадалафил в дозе 20 мг и сублингвальный нитроглицерин в дозе 0,4 мг, показали, что взаимодействие длится более 24 часов и не определяется по истечении 48 часов после последнего приема тадалафила. Таким образом, у пациентов, получающих Сиалис® в любой из доз (от 2,5 мг до 20 мг), в случае возникновения медицинской необходимости применения нитратов в угрожающей жизни ситуации, должно пройти как минимум 48 часов после последнего приема препарата Сиалис®, чтобы иметь возможность ввести нитрат. При таких обстоятельствах нитраты следует вводить под тщательным медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.
Гипотензивные препараты (включая блокаторы медленных кальциевых каналов).
Введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) в сочетании с тадалафилом (суточная доза 5 мг и 20 мг в виде однократной дозы) значительно усиливает антигипертензивный эффект данного альфа₁-адреноблокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться симптоматически, включая обморочные состояния. Поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.
В исследованиях лекарственного взаимодействия с альфузозином или тамсулозином, проведенных с участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов зарегистрировано не было. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих альфа-адреноблокаторы. Лечение должно начинаться с минимальной дозы и постепенно корректироваться.
В клинических фармакологических исследованиях был изучен потенциал тадалафила в отношении усиления антигипертензивных эффектов гипотензивных лекарственных препаратов. Были изучены основные классы гипотензивных лекарственных средств, включая блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно или в сочетании с тиазидами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа- адреноблокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований с антагонистами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не оказывал клинически значимого взаимодействия ни с одним из вышеперечисленных классов лекарственных препаратов. В другом клиническом фармакологическом исследовании изучали применение тадалафила (20 мг) в сочетании с 4 классами гипотензивных средств. У участников, получающих несколько гипотензивных препаратов, колебания измеренного в амбулаторных условиях артериального давления, по-видимому, были связаны со степенью контроля артериального давления. У участников исследования, чье артериальное давление хорошо контролировалось, снижение было минимальным и схожим с наблюдаемым у здоровых добровольцев. У участников, артериальное давление которых не контролировалось, снижение было более выраженным, хотя у большинства испытуемых оно не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующее антигипертензивное лечение, тадалафил в дозе 20 мг может вызывать незначительное (за исключением альфа-блокаторов) снижение артериального давления, которое скорее всего не является клинически значимым. Анализ данных клинических исследований III фазы не показал различия в профиле нежелательных явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших тадалафил в монотерапии и в сочетании с гипотензивными препаратами. Тем не менее, пациентам, получающим гипотензивные препараты, следует дать соответствующие клинические рекомендации относительно возможного снижения у них артериального давления.
Риоцигуат.
В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает антигипертензивные эффекты ингибиторов ФДЭ-5. Доказательств благоприятного клинического эффекта от применения комбинации в проанализированной популяции пациентов получено не было. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-алъфа-редуктазы.
В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приёмом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для уменьшения выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было выявлено никаких новых побочных реакций. Однако целенаправленных исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Субстраты СУР1А2 (например, теофиллин).
При применении тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) в клиническом фармакологическом исследовании фармакокинетического взаимодействия зарегистрировано не было. Единственным фармакодинамическим эффектом являлось незначительное (3,5 уд. в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя данный эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных препаратов.
Этинилэстрадиол и тербуталин.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Алкоголь.
Тадалафил (10 мг или 20 мг) не оказывал влияния на концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) при совместном приеме. Как и алкоголь не оказывал влияния на концентрацию тадалафила через 3 часа после совместного применения. Алкоголь принимали таким образом, чтобы максимизировать скорость его всасывания (утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после употребления). При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил (10 мг) не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.
Лекарственные препараты, метаболизируемые цитохромом Р450.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин).
Тадалафил (10 и 20 мг) не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина и не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Аспирин.
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Сахароснижающие лекарственные препараты.
Исследований взаимодействия с сахароснижающими лекарственными средствами не проводилось.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 1 или 2 таблетки в блистер из ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ, запечатанный фольгой алюминиевой с ПВХ покрытием. По 1 блистеру с одной таблеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. По 2 блистера с двумя таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Название и адрес производителя
Произведено:
Лилли дель Карибе, Инк., Пуэрто-Рико (Lilly del Caribe Inc., Puerto Rico)
12,6 km 65 Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико 00985
(12.6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico 00985)
Упаковано:
Лилли C.A., Испания (Lilly S.A., Spain)
Авда де ла Индустрия 30, 28108 Алкобендас — Мадрид, Испания
(Avda de la Industria 30, 28108 Alcobendas — Madrid, Spain)
Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Эли Лилли Восток С.А.»
Российская Федерация, 123112, г. Москва
Пресненская набережная, д.10
Телефон: +7 (495) 258 50 01
Факс: +7 (495) 258 50 05
E-mail: LillyRu_Safety@lilly.com

Источник

Сиалис — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014761/01

Торговое наименование препарата

Сиалис®

Международное непатентованное наименование

Тадалафил

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Ядро

Активное вещество: тадалафил 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 245,195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 8,05 мг, кроскармеллоза натрия 22,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 52.500 мг, магния стеарат 0.875 мг, натрия лаурилсульфат 0.980 мг.

Оболочка

Смесь красителя Опадри II желтый (пленочная оболочка таблетки, состоящая из лактозы моногидрата, гииромеллозы, титана диоксида, триацетина и красителя железа оксида желтого) 14.000 мг.

Описание

Желтые, миндалевидные таблетки с нанесенным на них с одной стороны обозначением «С 20».

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ-5 ингибитор

Код АТХ

G04BE08

Фармакодинамика:

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования invitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более активным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1. ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5. чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более активное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8. 9 и 10 и в 14 раз более активное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст.. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, элекгроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила. по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С_m_ах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Сиалис® можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.

Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых добровольцев менее 0.0005 % введённой дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5. чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час. а средний период полувыведения — 17.5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61 % дозы) и. в меньшей степени, почками (около 36 % дозы).

Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация- время» на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, С_1ШХ была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.

Печёночная недостаточность

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печёночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Сиалис® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше, примерно на 19 %, по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания:

Эректильная дисфункция.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата:

— В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;

— Применение у лиц до 18 лет;

— Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;

— Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5);

— Одновременное применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5, с другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилагциклазы, таким как риоцигуат;

— Применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим альфа₁-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии. В двух исследованиях клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа_1А-адреноблокатором (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Беременность и лактация:

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Для приёма внутрь.

Рекомендованная максимальная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Сиалис® принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.

Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер.

В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000. <1/100); редко (≥1/10000. <1/1000); очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редко: ангионевротический отек².

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение.

Редко: инсульт¹ (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки¹, мигрень², эпилептические припадки², транзиторная амнезия.

Нарушения со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.

Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия¹, окклюзия сосудов сетчатки².

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Редко: внезапная потеря слуха.

Нарушения со стороны сердца¹

Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма², нестабильная стенокардия².

Нарушения со стороны сосудов

Часто: «приливы» крови к лицу.

Нечасто: снижение артериального давления³, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органон грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа

Нечасто: одышка, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия.

Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь.

Редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона², эксфолиативный дерматит², гипергидроз (повышенная потливость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей

Нечасто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: длительная эрекция.

Редко: приапизм², гематоспермия, кровотечение из полового члена.

Общие расстройства

Нечасто: боль в груди¹, периферический отёк, усталость.

Редко: отёк лица², внезапная сердечная смерть¹‘².

¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом. с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

² Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

³ Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

Передозировка:

При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие:

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол (400 мг в сутки), увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312 % и С_m_ах на 22 %, а кетоконазол (200 мг в сутки), увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107 % и С_m_ах на 15 % относительно AUC и величин С_m_ах только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4. 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124 % без изменения С_m_ах. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин. и интраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови. Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88 % и С_m_ах на 46 %, относительно AUC и величин С_m_ах только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови. Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC тадалафила.

Увеличение pH желудка в результате приёма блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота II (NO) и цГМФ. Поэтому, использование тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9. CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R- варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не потенцирует увеличение длительности кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижение артериального давления не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. По результатам двух клинических исследований не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа₁_A-адреноблокатора тамсулозина. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁_A-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.

В ходе клинических исследований было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременный приём риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан.

Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако клинические последствия не установлены.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0.7 г/кг), приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), снижения артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания:

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе препаратом Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис®. врач должен тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. Анализ данных эпизодического применения ингибиторов ФДЭ-5 в течение от 1 до 4 дней у мужчин с эректильной дисфункцией дает основания предполагать повышение риска развития острой НАПИОН. Врач должен рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врач также должен сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.

Эффективность препарата Сиалис® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков, неизвестна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.

Упаковка:

По 1 или 2 таблетки в блистер из ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ, запечатанный фольгой алюминиевой с ПВХ/полиакрилатовым покрытием или в блистер из ПВХ. запечатанный фольгой алюминиевой с ПВХ/полиакрилатовым покрытием. По 1 блистеру с одной таблеткой вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 1, 2 или 4 блистера с двумя таблетками в каждом блистере вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Лилли дель Карибе Инк, 65 Infantry Road, Km 12.6 (PR-01), Carolina, PR-00985, Puerto Rico, Пуэрто-Рико

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Эли Лилли Восток С.А.

Сиалис® (5 мг)

МНН: Тадалафил

Производитель: Лилли дель Карибе Инк

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tadalafil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020874

Информация о регистрации в РК:
02.08.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
1 115.43 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сиалис®

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тадалафил 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.655 мг, лактозы моногидрат (сухой спрей) 17.500 мг, гидроксипропилцеллюлоза (очень мелкая) 2.800 мг, натрия кроскармеллоза 6.300 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1.225, натрия лаурилсульфат 0.490 мг, целлюлоза микрокристаллическая (гранулят 102) 26.250 мг , натрия кроскармеллоза 4.900 мг, магния стеарат 0.880 мг.состав оболочки: краситель Микс желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е172)) 8.750 мг.полировка: тальк — следы.

Описание

Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Особые группы населения

Пожилые пациенты

У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечается более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В клинических исследованиях при назначении тадалафила в дозе от 5 до 20 мг, площадь под кривой «концентраци-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц с легкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нет данных по применению тадалафила один раз в сутки пациентами с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в режиме приема один раз в сутки, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, на фоне применения тадалафила, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Происходящее в результате расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов нижних мочевых путей доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Указанные сосудистые эффекты могут сопровождаться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.

Исследования in vitro показали, что Сиалис® является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Сиалис® в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, фермента, который содержится в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Сиалис® также проявляет действие в 9 000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное действие в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 — ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Кроме того, не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Три исследования были проведены на пациентах мужского пола в целях оценки потенциального влияния на сперматогенез ежедневного приема Сиалиса® 10 мг (одно 6-ти месячное исследование) и 20 мг (одно 6-ти месячное и одно 9-ти месячное исследование). Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В двух исследованиях было выявлено снижение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. В 9-ти месячном исследовании снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Частота эякуляции в ходе 6-ти месячных исследований не оценивалась. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса® 10 или 20 мг, по сравнению с плацебо.

Показания к применению

эректильная дисфункция
признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы
эректильная дисфункция у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.

Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Эректильная дисфункция (ЭД)

Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила. Частота максимальной дозы — 1 раз в сутки.

Сиалис® 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата Сиалис® Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Рекомендованная доза Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки приблизительно в одно и то же время.

В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Сиалиса® в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Эректильная дисфункция и Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ЭД/ДГПЖ)

Рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время.

Особые группы населения

Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности, пациентов с сахарным диабетом.

Для лечения эректильной дисфункции у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса® пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в данной группе, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучался.

Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки в дозировке 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Дети и подростки до 18 лет

Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,10 %); иногда (≥0,1 %, 1 %); редко (≥0,01 %, 0,1 %); крайне редко (0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Часто

головная боль
заложенность носа
диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс
боль в спине, миалгия, боль в конечностях
прилив/приток крови

Иногда

реакции гиперчувствительности
головокружение

нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке

звон в ушах
тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия
одышка, носовое кровотечение
боль в животе
сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)
гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия
боль в груди1

Редко

ангионевротический отек
инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия
нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы
не артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3 (НАПИОН), окклюзия сосудов сетчатки3
внезапная потеря слуха
инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3
крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3
длительная эрекция, приапизм3
отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3

1 Наблюдались у пациентов с предсуществующими сердечно-сосудистыми факторами риска.

2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.

3 Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований и не наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

У пациентов, получавших Сиалис® 1 раз в сутки отмечалась несколько более высокая частота зарегистрированных изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, по сравнению с плацебо. Большинство из отклонений на ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Существуют ограниченные данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы в ходе клинических испытаний. В клинических исследованиях, при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата
приём препаратов, содержащих любые органические нитраты
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев
потеря зрения на один глаз вследствие не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)
одновременный прием доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции
частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)
наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
почечная недостаточность тяжелой степени
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на Сиалис®

Сиалис® в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола селективного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг в день, увеличивает воздействие препарата (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии Сиалисом®. Приём кетоконазола в дозе 400 мг в день увеличивает воздействие Сиалиса® (AUC) (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы, 200 мг дважды в день, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие Сиалиса® (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с Сиалисом®, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата.

Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например, р-гликопротеина), опосредованного ингибированием транспортеров.

Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы Сиалиса® (AUC) (10 мг) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax при монотерапии Сиалисом®. Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность Сиалиса®; величина снижения эффективности неизвестна. При приеме препарата 1 раз в сутки можно ожидать снижения эффективности Сиалиса® в случае совместного назначении с рифампином. Одновременное применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может также привести к снижению концентрации Сиалиса® в плазме.

Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.

Увеличение рН желудка в результате приёма блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.

Безопасность и эффективность применения Сиалиса® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или альтернативными методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние Сиалиса® на другие препараты

Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Назначение Сиалиса® пациентам, принимающим любые формы органических нитратов, противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.

Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2С9 и CYP2C19.

Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. У пациентов с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых, отмечалось более выраженное снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижения артериального давления не сопровождалось развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Пациенты, принимающие антигипертензивные лекарственные препараты, должжны быть предупреждены о возможном риске снижения артериального давления.

При применении Сиалиса® здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (4 — 8 мг в сутки), наблюдалось значительное усиление гипотензивного действия доксазозина. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться различными симптомами, включая обморок. Одновременное применение Сиалиса® и доксазозина не рекомендуется.

По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективные альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузозин. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальных дозировок и постепенно корректировать.

В клинических исследованиях изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и / или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В клиническом фармакологическом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, его снижение было минимальным, и схожим с таковым у здоровых участников исследования. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, его снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ третьей фазы клинических испытаний не показал никакой разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или изолированно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления.

Сиалис® (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя, также как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Прием Сиалиса® не увеличивал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем в дозе 0.7 г/кг, но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалиса® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием Сиалиса® (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.

В клинических исследованиях, сравнивавших одновременное применение 5 мг Сиалиса® и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, новых побочных реакций не зарегистрировано. Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.

Тем не менее, поскольку формального исследования эффектов лекарственного взаимодействия Сиалиса® и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при их совместном назначении.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрата CYP1A2), неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС необходимо учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.

Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном назначении тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены. Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.

Особые указания

Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин!

Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных причин их возникновения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед назначением Сиалиса® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует тщательно обследовать пациента на наличие сердечно-сосудистых патологий и с целью исключения карциномы предстательной железы.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не установлена.

Инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардия наблюдались в рамках постмаркетинговых и/или клинических исследований у пациентов, у большинства из которых ранее отмечались факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, связаны ли эти явления непосредственно с данными факторами риска, с приемом препарата, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные препараты, применение Сиалиса® может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, лечащий врач должен рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение данных препаратов у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется. По результатам двух клинических исследований, не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.

Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.

О внезапном уменьшении или потере слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщается в связи с использованием тадалафила. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Принимая во внимание увеличение воздействия препарата (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием Сиалиса® 1 раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические данные по безопасности однократного приема Сиалиса® у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение Сиалиса® у пациентов с печеночной недостаточностью 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучалось. В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Имеются сообщения о возникновении приапизма. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных препаратов отмечалось увеличение воздействия Сиалиса® (AUC).

Безопасность и эффективность сочетания Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса® в таких комбинациях.

Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.

Данные по применению препарата у пациентов старше 65 лет, получающих Сиалиса® в клинических испытаниях для лечения эректильной дисфункции или лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.

Лактация

Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.

Фертильность

У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сиалис® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне приема Сиалиса® схожа с таковой на фоне плацебо, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: При назначении здоровым лицам однократной дозы Сиалиса® до 500 мг и пациентам – многократных дозировок до 100 мг в сутки, нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме препарата в более низких дозах.

Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ оказывает незначительное действие на выведение Сиалиса®.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто Рико

Наименование и страна организации-упаковщика

Лилли С.А., Испания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.

тел: 8 (727) 2 447 447

факс: 8 (727) 2 442 851

Lilly_Safety_CARAGA@lilly.com

132651991477976676_ru.doc	133 кб
421713361477977829_kz.doc	157 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Сиалис^® (Cialis^®)

💊 Состав препарата Сиалис^®

✅ Применение препарата Сиалис^®

Описание активных компонентов препарата

Сиалис^®
(Cialis^®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.25

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Сиалис^®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2, 4 или 8 шт.

рег. №: П N014761/01
от 05.03.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сиалис^®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением «С 20» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 8.05 мг, кроскармеллоза натрия — 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.5 мг, магния стеарат — 0.875 мг, натрия лаурилсульфат — 0.98 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) — 14 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

V_d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T_1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Показания активных веществ препарата

Сиалис^®

Нарушения эрекции.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Противопоказания к применению

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат у женщин не применяется.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Лекарственное взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Динамико Лонг
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

Купид 36
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)

Пин Ап
(АЛСИ Фарма, Россия)

Сиавелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Сиалис^®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)

Ситара
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

Тадалафил
(РИФ, Россия)

Тадалафил
(БИОКОМ, Россия)

Тадалафил
(HETERO LABS, Индия)

Тадалафил Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)

Все аналоги

Источник

Сиалис — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Отправить прикрепленные файлы на почту

Сиалис® (Cialis®)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиалис®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Сиалис®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Сиалис^® (Cialis^®)

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сиалис^®

Показания активных веществ препарата

Сиалис^®