Сиофор® 1000 (Siofor® 1000)
💊 Состав препарата Сиофор® 1000
✅ Применение препарата Сиофор® 1000
Описание активных компонентов препарата
Сиофор® 1000
(Siofor® 1000)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сиофор® 1000 |
Таб., покр. оболочкой, 1000 мг: 30, 60 или 120 шт. рег. №: ЛС-002180 |
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 35.2 мг, повидон — 53 мг, магния стеарат — 5.8 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 11.5 мг, макрогол 6000 — 2.3 мг, титана диоксид (Е171) — 9.2 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
- снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.
Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6.5 ч.
При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания активных веществ препарата
Сиофор® 1000
- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор® 850 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
При переводе пациента на лечение препаратом с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах.
Комбинированное применение с инсулином
Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.
Дети в возрасте от 10 до 18 лет
Монотерапия и комбинированное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).
Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.
Противопоказания к применению
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
- острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
- внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
- печеночная недостаточность;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- детский возраст до 10 лет.
- повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата с учетом необходимости применения препарата у матери.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин);.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Особые указания
Лактоацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.
Лечение препаратом необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Препарат не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Монотерапия препаратом не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Использование в педиатрии
Перед применением препарата у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Нерекомендуемые комбинации
Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.
Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.
Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.
Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На 1 таблетку:
Ядро:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид — 1000,0 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (значение К = 25), магния стеарат.
Оболочка
:
гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, Е 171.
Продолговатые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской на другой стороне.
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
АТХ A10BA02 Метформин
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками (особенно в мышечной ткани). Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость нескольких типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженная в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.
Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл.
Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови, и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина, что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.
Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
Дети
При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40%, соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, для адекватного контроля концентрации глюкозы в плазме крови, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
- у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
— Гиперчувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (например, диарея, рвота), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— применение в течение менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
— детский возраст до 10 лет;
— беременность.
— Детский возраст от 10 до 12 лет;
— период грудного вскармливания;
— у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза);
— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин).
Применение метформина в период беременности противопоказано. Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности может приводить к увеличению риска возникновения врожденных аномалий и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, применение метформина должно быть прекращено, и в случае сахарного диабета 2 типа — назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Пациентку с сахарным диабетом следует проинформировать о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности или текущей беременности.
Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали метформин
, никаких нежелательных реакций метформина не наблюдалось. Однако, учитывая ограниченность данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребенка.
Внутрь.
Препарат Сиофор® 1000 следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения терапии пациент должен сообщить об этом врачу.
Взрослые с нормальной функцией почек (КК≥ 90 мл/мин)
Монотерапия или в составе комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 2 или 3 раза в сутки во время или после основных приемов пищи.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки.
Для уменьшения нежелательных реакций со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема.
В случае перевода пациента на лечение препаратом Сиофор® 1000 с терапии другими гипогликемическими лекарственными препаратами следует прекратить прием другого препарата и начинать прием препарата Сиофор® 1000 в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Препарат Сиофор® 1000 и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 2 или 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Дети от 10 до 18 лет
Монотерапия и комбинация с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 1 раз в сутки во время или после основных приемов пищи.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
Максимальная суточная доза метформина для детей составляет 2000 мг (2 таблетки препарата Сиофор® 1000), разделенная на 2 — 3 приема.
При комбинации с инсулином дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
При необходимости приема метформина в дозе 1700 мг пациенты могут быть переведены на прием препарата метформина в дозировке 850 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) | Дополнительные сведения |
| 60-89 | 3000 мг | В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина. |
| 45-59 | 2000 мг |
Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы. |
| 30-44 | 1000 мг | |
| <30 | — | Прием метформина противопоказан. |
Пациенты пожилого возраста
Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата Сиофор® 1000 подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.
Классификация частоты возникновения нежелательных реакций при применении метформина согласно рекомендациям Всемирной организации здоровья (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1 /10000).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита.
Эти нежелательные реакции часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после основных приемов пищи. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны ЖКТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: кожные реакции, например, эритема, кожный зуд, кожная сыпь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения). Симптомы лактоацидоза — (см. раздел «Передозировка»).
При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: отдельные сообщения о нарушениях функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.
Детский возраст
Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного применения и результатам контролируемых клинических исследований, при применении метформина гидрохлорида в течение 1 года у детей в возрасте 10-16 лет частота возникновения и выраженность нежелательных реакций была сопоставима с таковыми для взрослых.
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.
Лечение
В случае появления признаков лактоацидоза прием препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств способно вызывать нарушение функции почек и привести к кумуляции метформина, что может повысить риск развития лактоацидоза. Прием метформина необходимо прекратить за 48 ч до рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования не было выявлено ухудшения функции почек.
Нерекомендуемые комбинации
Некоторые лекарственные препараты (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно «петлевые») могут оказывать негативное воздействие на функцию почек, что может увеличить риск возникновения лактоацидоза. В начале и на фоне лечения такими препаратами в комбинации с метформином необходим тщательный мониторинг функции почек.
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При проведении терапии ГКС и после ее прекращения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Назначаемые в виде инъекций β2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.
Транспортеры органических катионов (ОСТ)
Метформин является субстратом обоих транспортеров ОСТ1 и ОСТ2.
Одновременное применение метформина с:
— ингибиторами ОСТ1 (верапамил) может уменьшать эффективность метформина;
— индукторами ОСТ1 (рифампицин) может увеличивать абсорбцию метформина в ЖКТ и его эффективность;
— ингибиторами ОСТ2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, кризотиниб, олапариб, даклатасвир, вандетаниб) может уменьшать почечную элиминацию метформина и таким образом приводить к увеличению плазменной концентрации метформина.
В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти лекарственные препараты принимаются одновременно с метформином, так как возможно повышение плазменной концентрации метформина. При необходимости может быть рассмотрен вопрос о коррекции дозы метформина, так как ингибиторы/индукторы ОСТ могут изменять эффективность метформина.
Некоторые лекарственные средства способны оказывать гипергликемическое действие и приводить к ухудшению гликемического контроля. К таким лекарственным средствам относятся фенотиазины, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гормоны щитовидной железы. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств у пациентов, получающих метформин, возможно снижение антигипергликемической эффективности.
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционного заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, и одновременный прием препаратов, которые могут вызвать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенный анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено во время проведения хирургических операций под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапия метформином может быть продолжена не ранее чем через 48 часов после хирургической операции или возобновления приема пищи при условии, что в ходе обследования не было выявлено ухудшения функции почек.
Функция почек
Поскольку метформин
выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК:
- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
- каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин;
- каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин.
В случае КК менее 30 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить за 48 ч до рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования не было выявлено ухудшения функции почек.
Другие меры предосторожности
— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как: возраст менее 60 лет, индекс массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени, повышенная концентрация триглицеридов, сниженная концентрация холестерина ЛПВГ1, артериальная гипертензия.
— Метформин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Применение препарата Сиофор® 1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. При одновременном применении препарата Сиофор® 1000 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 2, 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-002180
Дата регистрации
2012-04-13
Дата переоформления
2019-09-04
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГМБХ
Германия
Производитель
BERLIN-CHEMIE AG
Германия
MENARINI-VON HEYDEN GMBH
Германия
БЕРЛИН-ФАРМА ЗАО
Россия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГМБХ
Германия
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002180
Торговое наименование препарата
Сиофор® 1000
Международное непатентованное наименование
Метформин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку:
Ядро:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид -1000,0 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 35,2 мг, повидон — 53,0 мг, магния стеарат — 5,8 мг.
Оболочка: гипромеллоза -11,5 мг, макрогол 6000 — 2,3 мг, титана диоксид, Е 171 — 9,2 мг.
Описание
Продолговатые таблетки, белого цвета покрытые оболочкой, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Код АТХ
A10BA02
Фармакодинамика:
Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.
Действие метформина основывается на следующих механизмах:
— снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии;
— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь, метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %. Практически не связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
У взрослых препарат Сиофор® 1000 можно применять в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
У детей старше 10 лет препарат Сиофор® 1000 можно применять в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания:
— гиперчувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек, например дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание; внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
— острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию, например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
— печеночная недостаточность;
— лактоацидоз (в том числе, в анамнезе);
— беременность, период грудного вскармливания;
— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
— детский возраст до 10 лет.
С осторожностью:
— дети в возрасте от 10 до 12 лет;
— лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).
Беременность и лактация:
Препарат Сиофор® 1000 противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.
Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме концентрацию глюкозы в плазме крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому лечащим врачом должно быть принято решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене препарата Сиофор® 1000 с учетом необходимости применения препарата у матери.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 1 раз в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови до средней суточной дозы 2 таблетки препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза составляет 3000 мг (3 таблетки препарата Сиофор® 1000) в сутки в 3 приема.
В случае перевода больного на лечение препаратом Сиофор® 1000 с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом, следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® 1000 в указанных выше дозах.
Совместное применение с инсулином
Препарат Сиофор® 1000 и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза 500 мг (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 2 таблетки; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг (3 таблетки препарата Сиофор® 1000) в сутки в 3 приема.
Пожилые пациенты
Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата Сиофор® 1000 подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.
Дети от 10 до 18 лет
Монотерапия и совместное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг метформина (1/2 таблетки препарата Сиофор® 1000) 1 раз в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг (2 таблетки препарата Сиофор® 1000) в сутки в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, «металлический» привкус во рту.
Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожных покровов:
Очень редко: кожные реакции, например, гиперемия, зуд, крапивница.
Cо стороны обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения).
При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учесть при наличии у больного мегалобластной анемии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Отдельные сообщения: обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.
Передозировка:
При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.
При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боль в мышцах, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма — гемодиализ.
Взаимодействие:
Одновременное применение противопоказано
Йодсодержащие контрастные вещества
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ у больных с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата Сиофор® 1000 следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее, чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных веществ при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Одновременное применение не рекомендуется
Алкоголь и этанолсодержащие препараты
Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Одновременное применение требует осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения, требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислотой возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение. Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза. Метформин уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида; может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (системное и местное применение), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения, и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении препарата Сиофор® 1000 с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Особые указания:
Лактоацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как некомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Лечение препаратом Сиофор® 1000 необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) за 48 часов до и 48 часов после рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата Сиофор® 1000 необходимо прекратить за 48 часов до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Сиофор® 1000 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® 1000 всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Перед применением препарата Сиофор® 1000 у детей от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10 -12 лет).
Монотерапия препаратом Сиофор® 1000 не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата Сиофор® 1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении препарата Сиофор® 1000 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые оболочкой, 1000 мг.
Упаковка:
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Берлин-Хеми АГ, Glienicker Weg 125, 12489, Berlin, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
Купить Сиофор 1000 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Инструкция по применению
Описание препарата
Сиофор 1000 является антигипергликемическим средством, которое улучшает снижение реакции на повторяющееся введение лекарств к глюкозе, снижая как базальную, так и постпрандиальную плазму глюкозы с механизмами, отличными от других классов пероральных противодиабетических средств. Снижает выработку печеночного глюконеогенеза, уменьшает абсорбцию глюкозы в кишечнике, и улучшает чувствительность к белковым гормонам поджелудочной железы, увеличивая поглощение и использование периферических глюкозы. При терапии metformin hydrochloride, секреция инсулина остается неизменной, в то время как уровень гормона натощак и дневной ответ на инсулин плазмы фактически могут уменьшаться. Цена Сиофор 1000 в среднем составляет 500 рублей.
Сиофор 1000 улучшает использование глюкозы в скелетных мышцах и жировой ткани, увеличивая перенос глюкозы в клеточной мембране. Этот эффект может быть связан с улучшенным связыванием белкового гормона поджелудочной железы с рецепторами инсулина, поскольку препарат не эффективен у диабетиков без каких-либо остаточных функциональных островковых клеток поджелудочной железы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат выпускается в форме пероральных таблеток в оболочке. В состав входит:
• metformin hydrochloride;
• метилоксипропилцеллюлоза;
• нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• полимером этиленгликоля;
• амфотерный оксид четырёхвалентного титана.
Самая низкая цена препарата Сиофор 1000 — только у нас на сайте.
Показания
Сиофор 1000 – это оральный бигуанид антидиабетический агент, который уменьшает производство глюкозы в печени и улучшает чувствительность к белковому гормону поджелудочной железы. Используется для DM 2 типа как монотерапия или в сочетании с другими препаратами. Считается исходным препаратом для сахарного диабета 2 типа. Риск лактоацидоза является низким, но требует осторожности при назначении и контроле. Цена лекарства Сиофор 1000 доступна каждому человеку.
Дозировка
Регулярно принимать таблетки: перорально во время еды. Таблетки расширенного действия, не раздавливать и не жевать, а глотать целиком. Обычно вводят два-три раза в день с пищей. Через 2 недели провести корректировку дозировки. Неактивные ингредиенты иногда могут быть исключены в фекалиях в виде мягкой массы, которая может напоминать оригинальную таблетку.
Побочные действия
Препарат имеет ряд противопоказаний:
• мегалобластная анемия;
• молочный ацидоз;
• рабдомиолиз;
• дефицит витамина B12;
• гипогликемия;
• сердцебиение;
• боль в груди;
• метаболический ацидоз;
• дефицит фолата;
• холестазгепатит;
• повышенные печеночные ферменты;
• диарея;
• рвота;
• тошнота;
• метеоризм;
• диспепсия;
• боль в животе;
• головная боль;
• металлический привкус;
• анорексия;
• миалгия;
• недомогание;
• сыпь;
• гипергидроз;
• озноб;
• головокружение;
• похудение.
Врачебные отзывы Сиофор 1000 информируют о редких проявлениях побочных эффектов.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, Сиофор 1000 имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость;
• тяжелые поражения почек и печени;
• метаболический ацидоз;
• заболевания, влекущие за собой гипоксию.
Применение при беременности
Перименопаузные ановуляторные периоды с резистентностью к инсулину (то есть с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ)) могут возобновить овуляцию в результате терапии препаратом. Пациенты могут подвергаться риску зачатия, если адекватная контрацепция не используется женщиной, которая не хочет забеременеть. В некоторых случаях, препарат используется в качестве дополнения у больных с СПКЯ для регулирования менструальных циклов или для повышения фертильности. Сиофор 1000 не рекомендуется для использования во время беременности. Он проходит через плаценту, и плод, вероятно, подвергается терапевтическим концентрациям.
У женщин, которые отказываются от терапии инсулином или не могут безопасно вводить препарат, Сиофор 1000 является предпочтительным выбором второй линии. Он может использоваться для лечения GDM в качестве варианта лечения; однако, у любого перорального агента нет данных о долгосрочной безопасности. Может вызывать более низкий риск развития гипогликемии новорожденных и уменьшение материнского веса, чем инсулин; тем не менее, некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат может немного увеличить риск недоношенности плода. ADA отмечает, что в некоторых клинических исследованиях почти 50% больных с GDM, первоначально получавших лекарство, нуждались в добавлении инсулина для достижения приемлемого контроля глюкозы. Опубликованы многочисленные исследования и анализы применения во время беременности.
Данные свидетельствуют о том, что увеличение количества ожидаемых врожденных дефектов или других неблагоприятных исходов у облученных младенцев и исследования, сравнивающие Сиофор 1000 с инсулином при лечении гестационного диабета, обычно не выявили существенных различий в контроле гликемии или результатах беременности.
Применение для детей
Безопасность и эффективность не установлены у детей в возрасте до 10 лет. В целом, существует ограниченный опыт использования препарата у детей с сахарным диабетом 2-го типа. Опыт с лекарством у детей и подростков в возрасте от 10 до 16 лет продемонстрировал аналогичный гликемический контроль, что и у взрослых. Не использовать, указанную в инструкции по применению Сиофор 1000, дозировку для детей. Купить Сиофор 1000 можно у нас на сайте.
Особые указания
С осторожностью использовать для больных со следующими поражениями:
• диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1-го типа;
• ацидемия;
• гипоксемия;
• лактоацидоз;
• метаболический ацидоз;
• диарея;
• рвота;
• почечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• сердечная болезнь;
• кардиогенный шок;
• алкоголизм;
• употребление этанола;
• интоксикация этанолом;
• заболевание печени;
• ожоги;
• обезвоживание;
• сепсис;
• недостаточность надпочечников;
• гастропарез;
• гиперкортизолизм;
• гипергликемия;
• гипертиреоз;
• гипогликемия;
• гипофизарная недостаточность;
• злокачественная анемия.
Не использовать одновременно аналоги Сиофор 1000.
Передозировка
Нет зарегистрированных случаев чрезмерного принятия препарата. Лекарство вводится в стационарном режиме.
Применение в пожилом возрасте
Контролируемые клинические исследования Сиофор 1000 не включали достаточное количество пожилых больных, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые больные, хотя в других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах между гериатрическими молодыми и взрослыми пациентами. Используйте metformin hydrochloride с осторожностью у гериатрических больных.
Сиофор 1000 существенно выводится почкой, а риск побочных реакций (включая лактоацидоз) выше у больных с пониженной функцией почек. Поскольку старение связано с снижением функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и титровании.
У больных с повышенным риском развития почечной недостаточности, таких как гериатрические пациенты, почечная функция должна оцениваться чаще. Если описание почечной функции через ЕGFR не будет нормальным, не используйте лекарство у гериатрических больных в возрасте от 80 лет и старше. Как правило, пожилым или ослабленным пациентам не следует титровать до максимальной дозы. Пожилые, ослабленные или недоедающие пациенты также особенно чувствительны к гипогликемическим эффектам антидиабетических средств; часто контролируйте уровень глюкозы в крови.
Фармакологическое действие
Сиофор 1000 редко вызывает гипогликемию, поскольку он не приводит к существенному изменению концентрации инсулина. Важным отличием является то, что сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина, тем самым делая их полезными у больных с непереносимостью с диабетом 2 типа, в то время как он повышает резистентность к инсулину, общая патофизиологическая находка у больных с ожирением с диабетом 2 типа. Вызывает 10-20% снижение окисления жирных кислот и небольшое увеличение окисления глюкозы. В отличие от фенформина, Сиофор 1000 не ингибирует митохондриальное окисление лактата, если концентрация metformin hydrochloride в плазме не становится чрезмерной (то есть у больных с почечной недостаточностью) и/или гипоксия.
Клинически доказано, что Сиофор 1000 снижает голодание и постпрандиальную гипергликемию. Снижение уровня глюкозы в плазме натощак составляет приблизительно 25-30%. В отличие от оральных сульфонилмочевин, редко вызывает гипогликемию. Таким образом, активное вещество покрывает антигипергликемическое действие.
Сиофор 1000 не приводит к увеличению веса и фактически может вызвать умеренную потерю веса из-за вызванной лекарственным средством анорексии. Также уменьшает триглицериды VLDL в плазме, что приводит к умеренному снижению уровня триглицеридов в плазме и общего холестерина. Пациенты, получающие препарат, демонстрируют значительное улучшение гемоглобина A1С, и тенденция к улучшению профиля липидов, особенно когда базовые значения аномально повышены.
Инсулиновая резистентность является основной причиной синдрома поликистозных яичников (СПКЯ). У больных с СПКЯ снижает резистентность к инсулину и снижает уровень инсулина, что понижает концентрацию андрогенов в сыворотке, восстанавливает нормальные менструальные циклы и овуляцию, может помочь справиться с бесплодием, связанным со СПКЯ. Было обнаружено, что Сиофор 1000 при введении женщинам с избыточным весом и умеренным ожирением с СПКЯ значительно снижает уровень лейтеинизирующего гормона (ЛГ) в сыворотке крови и увеличивает фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG).
Было также обнаружено, что концентрации тестостерона в сыворотке уменьшается примерно на 50%.
Препарат вводят перорально. Препарат быстро распространяется в периферические ткани и жидкости организма и, по-видимому, медленно распространяется в эритроциты и в глубокое тканевое отделение (скорее всего, ткани GI).
Наибольшие концентрации обнаруживаются в тракте GI (в 10 раз больше концентрации в плазме) и более низких концентрациях в ткани почек, печени и слюнных желез. Metformin hydrochloride не связывается с белками печени или плазмы.
Не метаболизируется печенью, и этот факт может объяснить, почему риск лактоацидоза намного меньше, чем для фенформина (то есть примерно у 10% больных есть унаследованный дефект в способности метаболизировать фенформин). Препарат выводится из организма почками, в основном без изменений, через активный трубчатый процесс.
Секреция трубки может быть изменена многими катионными лекарственными средствами. Приблизительно 10% пероральной дозы выделяется в фекалиях, предположительно, как неабсорбированный препарат, и около 90% дозы выводится почками в течение 24 часов. Хотя средний период полувыведения в плазме составляет 6,2 часа у больных с нормальной функцией почек, он распространяется и накапливается в эритроцитах, что приводит к значительно более длительному периоду полувыведения в крови (17,6 часа).
Затронутые изоферменты цитохрома P450 (CYP450) и транспортеры лекарственных средств: Органический катионный транспортер-2 (OCT2), экструзия с множественной лекарственной и токсиновой активностью (MATE1 и MATE2k).
Препараты, которые влияют на общие почечно-трубчатые транспортные системы, участвующие в почечной элиминации Сиофор 1000 (например, ингибиторы органического катионного транспортера-2 [OCT2]/множественного лекарственного средства и токсина [MATE1 и MATE2k], такие как ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин) увеличиваются системного воздействия.
Лекарственное взаимодействие
Не использовать одновременно с:
• этанолом;
• йодсодержащими контрастными веществами;
• препаратами, влекущими гипергликемию;
• транспортерами органических катионов.
Условия и сроки хранения
Нет рекомендаций по хранению препарата. Сиофор 1000 в Москве отпускается по рецепту. При заказе в аптеке уточняйте наличие и способ доставки.
Представленная инструкция не является прямым указанием для использования препарата, а предоставляется в ознакомительных целях. Для полного информирования необходимо обратиться к лечащему врачу. Побочные эффекты могут проявляться и в других формах, поэтому при любых изменениях после приема препарата, необходимо сразу же проинформировать специалиста.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1000 мг метформина гидрохлорида (что соответствует 780 мг метформина).
Прочие компоненты
Гипромеллоза, повидон К-25, магния стеарат (Ph. Eur.), макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с клиновидным углублением “snap-tab” на одной и насечкой для деления на другой стороне.
Таблетку можно разделить на две равные части
Сиофор® 1000 принадлежит к группе лекарственных препаратов для лечения диабета (сахарного диабета 2 типа, также известного как инсулиннезависимый сахарный диабет).
Сиофор® 1000 представляет собой лекарственный препарат для снижения повышенного уровня сахара в крови у взрослых и детей с 10-летнего возраста, страдающих диабетом (сахарным диабетом 2 типа).
Он применяется в частности у больных с избыточной массой тела при недостаточной эффективности рекомендованного рациона питания и физических упражнений. Применение препарата Сиофор® 1000 способствует уменьшению частоты диабетических поражений органов у взрослых больных с избыточной массой тела.
Взрослым Сиофор® 1000 можно применять отдельно или в сочетании с другими лекарственными препаратами, снижающими уровень сахара в крови (препараты для приема внутрь или инсулин).
Детям с 10-летнего возраста и подросткам Сиофор® 1 ООО можно применять отдельно или в сочетании с инсулином.
► при аллергии (повышенной чувствительности) к действующему веществу — метформина гидрохлориду — или другим компонентам препарата Сиофор® 1000 (см. п. 6);
► при возникновении осложнений на фоне диабета, а именно: при очень сильном увеличении содержания сахара в крови (гипергликемии) или чрезмерном окислении крови из-за накопления так называемых кетоновых тел (диабетическом кетоацидозе). Признаками таких состояний могут быть боли в животе, учащение и затруднение дыхания, сонливость или необычный, фруктовый запах изо рта;
► при болезнях почек или печени;
► при острых состояниях, которые могут привести к болезням почек, например:
— потеря жидкости вследствие упорной рвоты или сильной диареи;
— серьезные инфекционные заболевания;
— недостаточность кровообращения (шок);
— при необходимости введения йодсодержащего контрастного вещества для рентгеновского или иного исследования (см. далее в разделе «Особые меры предосторожности при применении препарата Сиофор® 1000»);
► при острых или хронических заболеваниях, которые могут привести к кислородному голоданию, например:
— сердечная недостаточность;
— недавно перенесенный сердечный приступ;
— недостаточность кровообращения (шок);
— нарушения функции легких;
► при острой алкогольной интоксикации или алкоголизме;
► при кормлении грудью.
О наличии какого-либо из указанных выше состояний следует немедленно сообщить лечащему врачу.
Перед приемом любых лекарственных препаратов следует проконсультироваться с лечащим врачом или работником аптеки.
Беременность
Если Вы беременны или планируете беременность, Вам не следует принимать Сиофор® 1000. В этом случае для нормализации уровня сахара в крови следует использовать инсулин. Сообщите лечащему врачу о своем положении, чтобы он назначил инсулин.
Кормление грудью
В период кормления грудью Сиофор® 1000 противопоказан.
Сиофор® 1000 следует принимать в строгом соответствии с предписанием врача. Если у Вас появятся вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Дозы препарата Сиофор® 1000 врач определяет для каждого больного индивидуально на основании уровня сахара в крови и регулярно контролирует их. Это особенно важно при лечении детей, подростков и пожилых пациентов.
Дозы
Каждая таблетка Сиофор® 1000, покрытая оболочкой, содержит 1000 мг метформина гидрохлорида.
Препарат выпускается также в форме таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием действующего вещества 500 мг и 850 мг.
Приведенная далее информация относится
► к применению препарата Сиофор® 1000 отдельно от других средств;
► к комбинированной терапии с другими лекарственными препаратами для приема внутрь, снижающими уровень сахара в крови (только у взрослых);
► к совместному применению с инсулином.
Взрослым
Стандартная начальная доза: по Уг таблетки Сиофор® 1000, покрытой оболочкой,
(что соответствует 500 мг метформина гидрохлорида) 2-3 раза в сутки или по 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки (такое дозирование препарата Сиофор 1000 невозможно).
Через 10-15 дней врач корректирует дозу в зависимости от уровня сахара в крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Стандартная доза после корректировки: по 1 таблетке Сиофор® 1000, покрытой оболочкой, 2 раза в сутки (что соответствует 2000 мг метформина гидрохлорида в сутки).
Максимальная доза: по 1 таблетке Сиофор® 1000, покрытой оболочкой, 3 раза в сутки (что соответствует 3000 мг метформина гидрохлорида в сутки).
Дети с 10-летнего возраста и подростки
Стандартная начальная доза: по Уг таблетки Сиофор® 1000, покрытой оболочкой,
(что соответствует 500 мг метформина гидрохлорида) 1 раз в сутки или по 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки (такое дозирование препарата Сиофор® 1000 невозможно).
Через 10-15 дней врач корректирует дозу в зависимости от уровня сахара в крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Стандартная доза после корректировки: по 1 таблетке Сиофор® 1000, покрытой оболочкой, 1 раз в сутки (что соответствует 1000 мг метформина гидрохлорида в сутки).
Максимальная доза: по 1 таблетке Сиофор® 1000, покрытой оболочкой, 2 раза в сутки (что соответствует 2000 мг метформина гидрохлорида в сутки).
Как и все лекарственные препараты, Сиофор 1000 может вызывать побочные эффекты, хотя развиваются они не у всех больных.
более 1 из 10 пациентов, получавших лечение от 1 до 10 из 100 пациентов, получавших лечение от 1 до 10 из 1 000 пациентов, получавших лечение от 1 до 10 из 10 000 пациентов, получавших лечение менее 1 из 10 000 пациентов, получавших лечение частоту невозможно установить по имеющимся данным
Для оценки частоты побочных эффектов обычно используются следующие категории:
Очень часто:
Часто:
Иногда:
Редко:
Очень редко:
Не установлено:
Очень часто:
► Тошнота
► Рвота
► Диарея
► Боли в животе
► Потеря аппетита
Такие проявления, как правило, наблюдаются в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Чтобы предотвратить их возникновение, Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на несколько приемов (2-3) в течение дня во время или после еды. Если симптомы не проходят, следует обратиться к врачу.
Часто
► изменения вкуса Очень редко
► серьезные обменные нарушения, например чрезмерное окисление крови молочной кислотой (лактат-ацидоз)
Лактат-ацидоз проявляется тошнотой, рвотой, диареей или болью в животе. Затем в течение нескольких часов возможно появление мышечных болей и спазмов, нарушение или учащение дыхания и помутнение сознания вплоть до комы. При подозрении на лактат-ацидоз следует НЕМЕДЛЕННО обратиться к врачу и ПРЕКРАТИТЬ прием препарата Сиофор® 1000!
► уменьшение содержания в крови витамина В12 ввиду сокращения его поглощения.
Это может быть вызвано определенной формой дефицита эритроцитов (мегалобластной анемией).
► кожные реакции, например покраснение, зуд и сыпь.
Частота не известна
► необычные результаты печеночных проб или воспаление печени (гепатит) с желтухой или без нее
И то, и другое проходит при отмене препарата Сиофор® 1000.
Дети с 10-летнего возраста и подростки
Сведений о побочных эффектах препарата у детей и подростков на сегодняшний день недостаточно. Зафиксированные побочные эффекты по характеру и тяжести аналогичны явлениям, наблюдаемым у взрослых.
При усилении побочных эффектов, а также при появлении побочных эффектов, не описанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки.
При передозировке препарата Сиофор® 1000 следует НЕМЕДЛЕННО сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка препарата Сиофор® 1000 не приводит к пониженному содержанию сахара в крови (гипогликемии), но возникает опасность чрезмерного окисления крови молочной кислотой (лактат-ацидоза). Более подробную информацию о симптомах, которые помогут распознать лактат-ацидоз, можно найти в п. 2 под заголовком «Особые меры предосторожности при применении препарата Сиофор® 1000». В этом случае Вам потребуется НЕОТЛОЖНАЯ помощь в стационаре.
Следует сообщить лечащему врачу или работнику аптеки о приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других лекарственных препаратов, в том числе безрецептурных.
При длительном применении препарата Сиофор® 1000 возможны скачки уровня сахара в крови в начале и по окончании приема других лекарственных препаратов. В этот период времени за содержанием сахара в крови необходимо следить с особой тщательностью.
Если Вы принимаете или до недавнего времени принимали какие-либо из перечисленных далее лекарственных препаратов, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки:
► кортикостероиды (например, кортизон);
► некоторые лекарственные препараты, применяемые при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности (ингибиторы АПФ);
► мочегонные средства, используемые и для снижения артериального давления (так называемые диуретики);
► некоторые препараты для лечения бронхиальной астмы (бета-симпатомиметики);
► йодсодержащие контрастные вещества (см. выше под заголовком «Особые меры предосторожности при применении препарата Сиофор® 1000»);
► спиртосодержащие лекарственные препараты.
Сообщите лечащему врачу о приеме следующих лекарственных препаратов, которые могут оказать негативное воздействие на работу почек:
► лекарственные препараты для снижения артериального давления;
► лекарственные препараты от боли, жара или ревматизма (НПВС).
Крайне редко при приеме препарата Сиофор 1000 возникает риск чрезмерного окисления крови молочной кислотой (лактат-ацидоз), в частности при серьезных нарушениях функции почек. Причиной этого может быть нежелательное накопление действующего вещества препарата Сиофор® 1000.
Лактат-ацидоз, если вовремя не принять мер, может иметь опасные для жизни последствия (например, кома).
Чтобы уменьшить риск его развития, следует учитывать все противопоказания (перечисленные выше под заголовком «Не принимайте Сиофор® 1000») и придерживаться назначенной дозы.
Сначала симптомы лактат-ацидоза могут быть похожи на побочные эффекты препарата Сиофор® 1 ООО со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и боли в животе. Затем в течение нескольких часов возможно появление мышечных болей и спазмов, нарушение или учащение дыхания и помутнение сознания вплоть до комы.
При возникновении указанных симптомов следует ПРЕКРАТИТЬ прием препарата Сиофор® 1000 и НЕМЕДЛЕННО обратиться к врачу! Возможно, Вам потребуется НЕОТЛОЖНАЯ помощь в стационаре.
Действующее вещество выводится почками. Поэтому перед началом лечения, а также не менее одного раза в год, а при необходимости чаще врач должен исследовать состояние почек.
Особенно тщательное наблюдение за работой органа необходимо
— у пожилых больных (в возрасте старше 65 лет);
— при одновременном применении других лекарственных препаратов, которые могут оказывать негативное воздействие на функцию почек. По этой причине следует всегда сообщать врачу обо всех лекарственных препаратах, которые Вы принимаете (см. далее под заголовком «Прием других лекарственных препаратов»).
При введении йодсодержащего контрастного вещества для рентгеновского или иного исследования существует риск временного нарушения функции почек. В результате нарушается выведение действующего вещества, и, как указано выше, возможно развитие лактат-ацидоза, который, если его не лечить, представляет угрозу для жизни. Поэтому следует прекратить прием препарата Сиофор® 1000 за 48 часов (2 дня) до исследования и возобновлять его только через 48 часов (2 дня) после исследования. Но прежде врач проведет обследование, чтобы убедиться, что Ваши почки работают нормально.
Если Вам назначена плановая операция под общим наркозом или со спинномозговой анестезией, прием препарата Сиофор® 1000 тоже следует прекратить за 48 часов (2 дня) до этого. Продолжать его применение можно после возобновления приема пищи или не ранее чем через 48 часов (2 дня) после операции. Но прежде врач должен убедиться, что Ваши почки работают нормально.
При употреблении алкоголя в большом количестве повышается риск сильного снижения уровня сахара в крови и развития лактат-ацидоза. Поэтому в период приема препарата Сиофор® 1000 употреблять алкоголь не следует.
Врач должен внимательно следить за работой печени.
Дополнительные меры предосторожности
В период лечения препаратом Сиофор® 1000 следует придерживаться рекомендованного рациона питания и обращать особое внимание на равномерное потребление углеводов (крахмалосодержащих продуктов, например картофеля, макаронных изделий, риса и фруктов). При избыточной массе тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты (диеты для похудения) под наблюдением врача.
Чтобы контролировать течение диабета, следует регулярно делать стандартный анализ крови.
Сиофор® 1 ООО сам по себе не приводит к пониженному содержанию сахара в крови (гипогликемии). Однако при одновременном применении других лекарственных препаратов от диабета (инсулина или сульфонилмочевины) повышается риск внезапного снижения уровня сахара в крови.
Дети с 10-летнего возраста и подростки
Перед применением препарата Сиофор® 1000 у детей и подростков врач должен подтвердить диагноз диабет (сахарный диабет 2 типа).
Лечение препаратом Сиофор® 1 ООО следует сочетать с изменением рациона питания и ежедневными физическими упражнениями.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния действующего вещества — метформина гидрохлорида — на рост и развитие, а также половое созревание не наблюдалось; результатов более длительных исследований, однако, пока нет. В клинических исследованиях участвовало лишь несколько детей в возрасте от 10 до 12 лет. При применении препарата Сиофор® 1000 у детей этой возрастной группы врач должен особенно тщательно наблюдать их в период лечения.
Пожилые пациенты
Поскольку у пожилых пациентов работа почек зачастую нарушена, дозу препарата Сиофор® 1000 следует корректировать соответственно. По этой причине в медицинском учреждении таким больным регулярно проводятся почечные пробы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Применение препарата Сиофор® 1000 само по себе не приводит к пониженному содержанию сахара в крови (гипогликемии) и поэтому не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Однако при одновременном использовании других лекарственных препаратов от диабета (инсулина, сульфонилмочевины или репаглинида) возможно нарушение этой способности вследствие снижения уровня сахара в крови.
Сиофор® 1000 выпускается в упаковках по 10, 30, 60, 90 и 120 таблеток, покрытых оболочкой.
В продаже могут быть не все размеры упаковок.
Хранить в недоступном для детей месте. Применение препарата Сиофор® 1000 у детей должно осуществляться под наблюдением родителей и лиц, ухаживающих за больным.
Не использовать препарат Сиофор® 1000 после истечения срока годности, указанного на блистере и пачке. Срок годности заканчивается с последним днем указанного месяца.
Для данного лекарственного препарата особых условий хранения не требуется.
Сиофор® 1000 отпускается только по рецепту.