Шумилинский райисполком руководство

Для ингаляционного применения.

Доза 80/4.5 мкг

Симбикорт^® не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата Симбикорт^®, проводят индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.

Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы препарата Симбикорт^® Турбухалер^®.

Симбикорт^® Турбухалер^® можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:

• В — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
• С — в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).

В. Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием

При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β₂-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт^® для облегчения симптомов.

Симбикорт^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности показан пациентам с:

• недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
• наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции/сут (по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером). При возникновении симптомов принимается 1 дополнительная ингаляция. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.

Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.

Дети в возрасте до 12 лет

Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

С. Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)

При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β₂-адренорецепторов длительного действия пациент может принимать Симбикорт^® Турбухалер^® в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут; детям в возрасте 6-11 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет Симбикорт^® Турбухалер^® не рекомендован.

Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз действующих веществ, чем в препарате Симбикорт^® Турбухалер^®, следует назначить бета₂-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Увеличение частоты использования бета₂-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля заболевания и требует пересмотра противоастматической терапии.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Нет данных о применении препарата Симбикорт^® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Доза 160/4.5 мкг

Бронхиальная астма

Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата Симбикорт^®, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.

Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы препарата Симбикорт^® Турбухалер^®.

Симбикорт^® Турбухалер^® можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:

• А — для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести).
• В — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.

В качестве альтернативы Симбикорт^® Турбухалер^® можно применять в виде терапии в фиксированной дозе:

• С — в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).

А. Симбикорт^® Турбухалер^® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести)

Симбикорт^® Турбухалер^® принимается по требованию для облегчения симптомов бронхиальной астмы при их развитии и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой (или для профилактики симптомов в ситуациях, по оценке пациента способных спровоцировать приступ бронхиальной астмы). Формотерол, действующее вещество препарата Симбикорт^® Турбухалер^®, обеспечивает быстрое начало действия (в течение 1-3 мин) с длительной бронходилатацией (как минимум 12 ч после приема однократной дозы) при обратимой обструкции дыхательных путей. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт^® Турбухалер^® для облегчения симптомов.

Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.

Обычно не требуется более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки состояния и пересмотра терапии бронхиальной астмы.

Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.

Дети в возрасте до 12 лет

Эффективность и безопасность препарата Симбикорт^® Турбухалер^® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием у данной категории пациентов не изучены.

В. Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием

При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β₂-адренорецепторов длительного действия пациент может принимать Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт^® для облегчения симптомов.

Симбикорт^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности показан пациентам с:

• недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
• наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Пациенты также принимают рекомендованную поддерживающую дозу – 2 ингаляции/сут, по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза 2 ингаляции 2 раза/сут.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки и пересмотра поддерживающей терапии.

Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.

Дети в возрасте до 12 лет

Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется данной категории пациентов.

С. Симбикорт^® Турбухалер^® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)

При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β₂-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Симбикорт^® Турбухалер^® в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.

Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Для детей в возрасте 6-11 лет доступен препарат в меньшей дозировке (80/4.5 мкг/доза). Симбикорт^® Турбухалер^® не рекомендован детям в возрасте до 6 лет.

Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза/сут, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.

В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз действующих веществ, чем в препарате Симбикорт^® Турбухалер^®, следует назначить бета₂-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.

Увеличение частоты использования бета₂-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.

ХОБЛ

Взрослым назначают 2 ингаляции 2 раза/сут.

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Нет данных о применении препарата Симбикорт^® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Способ применения Турбухалера

Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути.

Необходимо инструктировать пациента:

• внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера;
• вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие;
• никогда не выдыхать через мундштук;
• полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению Турбухалера

Турбухалер^® – многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1).

Когда пациент делает вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно сильно и глубоко вдохнуть через мундштук.

Подготовка Турбухалера к первому использованию

Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе.

1. Отвинтить и снять крышку.
2. Следует держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держать ингалятор за мундштук при поворачивании дозатора. Повернуть дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора послышится щелчок. Выполнить описанную процедуру дважды.

Теперь ингалятор готов к использованию. Не следует повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, необходимо следовать инструкции, приведенной ниже.

Как использовать Симбикорт^® Турбухалер^®

Для приема одной дозы необходимо следовать процедуре, описанной ниже.

1. Отвинтить и снять крышку.
2. Следует держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держать ингалятор за мундштук при поворачивании дозатора. Для того чтобы отмерить дозу, необходимо повернуть дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора послышится щелчок.
3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.
4. Осторожно поместить мундштук между зубами, сжать губы и вдохнуть сильно и глубоко через рот (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

1. Перед тем как выдохнуть, необходимо вынуть ингалятор изо рта.
2. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторить шаги 2-5.
3. Закрыть ингалятор крышкой, проверить, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена.
4. Прополоскать рот водой, не глотая.

Важно!

Не следует пытаться снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.

Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.

Однако, если пациент следовал инструкции, то он может быть уверен в том, что вдохнул (ингалировал) необходимую дозу препарата.

Если пациент перед принятием препарата по ошибке повторил процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции он все равно получит одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.

Звук, который можно услышать, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен

Индикатор доз (рис. 4) показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз заполненного Турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного Турбухалера).

Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.

Пациент может быть уверен, что Турбухалер^® доставляет необходимую дозу препарата, даже если пациент не замечает изменения в окне индикатора доз.

Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в Турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна индикатора доз (рис. 5) ингалятор должен быть заменен на новый.

Следует обратить внимание, что даже когда окно индикатора доз показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (перестает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.

Очистка

Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Не следует использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Необходимо соблюдать осторожность с использованным ингалятором, следует помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N013167/01-280911

Торговое название:

Симбикорт^® Турбухалер^®

Международное непатентованное или группировочное название:

будесонид+формотерол

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный

Состав

Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит в качестве активных веществ: будесонида микронизированного 80 мкг и формотерола фумарата дигидрата 4,5 мкг; или будесонида микронизированного 160 мкг и формотерола фумарата дигидрата 4,5 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 810 мкг или 730 мкг

Описание

Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля.
Крышка белого цвета. На внутренней стороне крышки расположено 5 ребристых утолщений в виде продольных полос. В окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 доз или 120 доз, соответственно. Мундштук имеет четыре продольных ребра и может вращаться.
Содержимое: гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный)

Код АТХ: R03AK07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симбикорт содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид. Будесонид – глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол. Формотерол – селективный агонист β2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Симбикорт Турбухалер: Будесонид + Формотерол
Бронхиальная астма
Клиническая эффективность
Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.
Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии в комбинации с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4,5 мкг/ингаляция два раза в день). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.
Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов.

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (OФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола на показатель объёма форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1).

Фармакокинетика. Всасывание. Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.
Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, не отличается от показателей y взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась). Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.
Распределение и метаболизм. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида – 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов.
Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин).
Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

• Бронхиальная астма, в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия).
• ХОБЛ (Симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ1

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.
• Детский возраст до 6-ти лет.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью: туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная, гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала).

Применение во время беременности и кормления грудью

Нет клинических данных об использовании Симбикорта или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности.
Во время беременности Симбикорт следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Симбикорт может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма

Симбикорт Турбухалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Симбикорте Турбухалере, следует назначить β2-адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта Турбухалера. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом Турбухалером:
A. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии: Симбикорт Турбухалер назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.
B. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Симбикорт Турбухалер назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.
А. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии

Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в день.
Подростки (12-17 лет): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.
Дети старше 6 лет: Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в день.
После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия.
Увеличение частоты использования бета2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастмэтической терапии.
В. Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

Симбикорт Турбухалер может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт для купирования приступов.
Симбикорт в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в особенности показан пациентам с:
• недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов;
• наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт Турбухалер 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза: рекомендованная доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции в сутки, принимаются по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза 2 ингаляции два раза в сутки. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.
Дети и подростки до 18 лет: Симбикорт Турбухалер в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам.

ХОБЛ

Взрослые: 2 ингаляции Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза два раза в день.
Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Симбикорта пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Дети до 6 лет:

Симбикорт Турбухалер не рекомендован детям до 6 лет.

Инструкции для правильного использования Турбухалера:

Механизм действия Турбухалера: при вдыхании пациентом через мундштук препарат поступает в дыхательные пути. Необходимо инструктировать пациента:
• внимательно изучить инструкцию по применению Турбухалера
• вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие
• никогда не выдыхать через мундштук
• полоскать рот водой после ингаляции поддерживающих доз для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Инструкция по применению Турбухалера

Турбухалер – многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах (рис. 1).

Когда Вы делаете вдох, порошок из Турбухалера доставляется в легкие. Поэтому важно, чтобы Вы сильно и глубоко вдохнули через мундштук.

Подготовка Турбухалера к первому использованию:

Перед первым использованием Турбухалера его необходимо подготовить к работе. Отвинтите и снимите крышку. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выполните описанную процедуру дважды. Теперь ингалятор готов к использованию, и Вы не должны повторять данную процедуру подготовки Турбухалера к работе перед каждым использованием. Для того чтобы принять препарат, следуйте инструкции, приведенной ниже.

Как использовать СИМБИКОРТ^® ТУРБУХАЛЕР^®

Для приёма одной дозы следуйте процедуре, описанной ниже.

Отвинтите и снимите крышку. Держите ингалятор вертикально красным дозатором вниз (рис. 2). Не держите ингалятор за мундштук, когда Вы поворачиваете дозатор. Для того чтобы отмерить дозу, поверните дозатор до упора в одном направлении (неважно, по часовой стрелке или против часовой стрелки), а затем также до упора в противоположном направлении. Во время поворота дозатора Вы услышите щелчок. Выдохните. Не выдыхайте через мундштук. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот (рис. 3). Мундштук не жевать и не сжимать зубами.

Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, повторите шаги 2-5. Закройте ингалятор крышкой, проверьте, чтобы крышка ингалятора была тщательно завинчена. Прополощите рот водой, не глотая.

ВАЖНО!

Не пытайтесь снять мундштук, поскольку он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук Турбухалера вращается, но не поворачивайте его без необходимости.
Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, Вы, возможно, не почувствуете вкус порошка после ингаляции.
Однако, если Вы следовали инструкции, то можете быть уверены в том, что вдохнули (ингалировали) необходимую дозу препарата.
Если Вы перед принятием препарата по ошибке повторили процедуру для загрузки ингалятора больше чем один раз, при ингаляции Вы все равно получите одну дозу препарата. В то время как индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.
Звук, который Вы слышите, встряхивая ингалятор, производится осушающим агентом, а не лекарством.

Как узнать, когда ингалятор должен быть заменен?

Очистка

Регулярно (раз в неделю) очищайте мундштук снаружи сухой тканью.
Не используйте воду или другие жидкости для очистки мундштука.

Утилизация

Будьте осторожны с использованным ингалятором, помните о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Побочное действие

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для β2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ, кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6%, соответственно, по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р <0,001 и р <0,01, соответственно).

Частые (>1/100, <1/10)	Центральная нервная система:	Головная боль
Сердечно- сосудистая система:	Сердцебиение
Костно- мышечная система:	Тремор
Дыхательные пути:	Кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, осиплость голоса, легкое раздражение в горле
Нечастые (>1/1000, <1/100)	Сердечно- сосудистая система:	Тахикардия
Костно- мышечная система:	Мышечные судороги
Центральная нервная система:	Психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна
Кожа:	Кровоподтеки
Редкие (>1/10000, <1/1000)	Кожа:	Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, дерматит, экзантема, крапивница, зуд, ангиоэдема, анафилактическая реакция
Дыхательные пути:	Бронхоспазм
Метаболические нарушения:	Гипокалиемия
Сердечно- сосудистая система:	Аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстраеистолия)
Очень редкие (<1/10000)	Метаболические нарушения:	Гипергликемия, признаки или симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников)
Психиатрические симптомы:	Депрессия, нарушения поведения (главным образом у детей)
Центральная нервная система:	Нарушения вкуса
Сердечно- сосудистая система:	Стенокардия, колебания артериального давления

Системное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может встречаться при приёме высоких доз в течение продолжительного времени.
Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных.

Передозировка

Симптомы передозировки формотерола: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение.
В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QTc-интервала, аритмии, тошноте и рвоте. Может быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение.
В случае необходимости отмены Симбикорта Турбухалера вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида.
При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Приём 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако, следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временной интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Не рекомендовано назначение Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3А4.
Блокаторы β-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Симбикорт не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
Совместное назначение Симбикорта Турбухалера и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QTc и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.
Совместное назначение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение артериального давления. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенированных углеводородов.
При совместном приеме Симбикорта Турбухалера и других β-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.
В результате применения β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками.
Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Особые указания

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.
Симбикорт (80/4,5 мкг/доза) Турбухалер не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов, т.е. – назначение курса, пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.
Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт Турбухалер для поддерживающей терапии и для купирования приступов), или β2-адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт Турбухалер только для поддерживающей терапии).
Следует обратить, внимание пациента на необходимость регулярного приёма поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов должны проводиться только при возникновении симптомов, но не показаны для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилятатора короткого действия.
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу Симбикорта Турбухалера, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу Симбикорта Турбухалера (см; раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы.
Во время терапии Симбикортом Турбухалером могут отмечать обострения и развитие серьёзных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.
Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем, следует прекратить терапию Симбикортом, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого глюкокортикостероида. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.
Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме глюкокортикостероидов, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной кратковременной задержке роста в основном в первый год лечения. Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска развития остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани. Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных глюкокортикостероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов или получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTc-интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала. Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания.
При совместном назначении β2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта β2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилятаторы короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.
Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.
Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный 80/4,5 мкг/доза и 160/4,5 мкг/доза.
По 60 доз и 120 доз в пластиковый ингалятор с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия), состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Каждый ингалятор помещается в картонную пачку с инструкций по применению.

Условия хранения

При температуре ниже 30°С, в местах недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Выпускающий контроль качества

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Дополнительная информация предоставляется по требованию:

Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.З, стр. 1
В случае упаковки на ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия претензии направлять по адресу:
ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Состав

Одна доза препарата Симбикорт Турбухалер включает 320 мкг микронизированного будесонида и 9 мкг дигидрата фумарата формотерола либо 160 мкг микронизированного будесонида и 4,5 мкг дигидрата фумарата формотерола либо 80 мкг микронизированного будесонида и 4,5 мкг дигидрата фумарата формотерола.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Порошок, предназначенный для ингаляций в виде белых гранул округлой формы.

60 доз (для всех дозировок) такого порошка в пластиковом ингаляторе «турбухалер», один такой ингалятор в пачке из картона.

120 доз (для дозировок 80/4,5 мкг и 160/4,5 мкг) такого порошка в пластиковом ингаляторе «турбухалер», один такой ингалятор в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, бронхолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Двухкомпонентное средство для терапии бронхиальной астмы. МНН отсутствует. Включает будесонид и формотерол, которые обладают разным действием и проявляют взаимостимулирующий эффект в отношении понижения частоты приступов бронхиальной астмы.

Будесонид — глюкокортикостероид, имеющий дозозависимое и быстрое противовоспалительное действие на респираторные пути, понижая выраженность признаков и частоту приступов бронхиальной астмы. При использовании ингаляций будесонида отмечается уменьшенная частота появления серьезных негативных эффектов, чем при использовании глюкокортикостероидов системного действия. Ослабляет отек слизистой бронхов, выделение слизи, мокроты.

Формотерол – второй компонент, избирательный стимулятор β2-адренорецепторов. Вызывает быстрое и долговременное расслабление гладких мышц бронхов у больных с обратимым сужением просвета дыхательных путей. Это действие дозозависимо и наступает через 2-3 минуты после ингаляции и продолжается минимум 12 часов.

При комбинированном использовании формотерола и будесонида снижается выраженность признаков бронхиальной астмы, стимулируется функция легких и снижается частота приступов заболевания. Препарат хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

Исследования не выявили доказательств взаимодействия будесонида и формотерола. Ингалируемый будесонид активно абсорбируется и через 30 минут достигает максимальной концентрации. Биодоступность составляет 49%. Фармакокинетика у детей 6-16 лет и у взрослых пациентов не отличается.

Ингалируемый формотерол также активно абсорбируется после ингаляции и через 10 минут достигает максимальной концентрации. Системная биодоступность – 61%. Связывание с протеинами плазмы формотерола составляет 50%, будесонида – примерно 90%.

Будесонид подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» сквозь печень с синтезом метаболитов, обладающих слабой гормональной активностью.

Формотерол метаболизируется в печени конъюгационным способом с образованием активных метаболитов. Будесонид выводится почками в виде метаболитов и лишь в малом количестве – в первоначальном виде.

После применения до 13% доставленного количества формотерола выводится в первоначальном виде почками. Период полувыведения составляет 17 часов.

Показания к применению

• Хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у лиц с тяжелой формой заболевания и с рецидивами обострений в анамнезе и с выраженными симптомами, несмотря на лечение бронходилататорами продленного действия).
• Бронхиальная астма (плохо контролируемая использованием ингаляционных глюкокортикостероидов и бета2-адреномиметиков кратковременного действия или хорошо контролируемая ингаляционными глюкокортикостероидами и бета2-адреномиметиками долговременного действия).

Противопоказания

• Возраст до 6 лет (для всех форм выпуска).
• Возраст до 12 лет (для форм выпуска 320/9 мкг).
• Сенсибилизация к формотеролу, будесониду или ингалируемой лактозе.

С осторожностью необходимо использовать у больных с туберкулезом легких; с вирусными, бактериальными или грибковыми инфекциями органов дыхания; с тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой, гипокалиемией, артериальной гипертензией тяжелой степени, аневризмой или сердечно-сосудистыми болезнями тяжелой степени.

Побочные действия

• Реакции со стороны ЦНС: тошнота, головная боль, беспокойство, психомоторное возбуждение, депрессия, нарушения сна, нарушения вкуса.
• Реакции со стороны системы кровообращения: фибрилляция предсердий, тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, изменения давления.
• Реакции со стороны костно-мышечной системы: судороги, тремор.
• Реакции со стороны респираторной системы: легкое раздражение в горле, кандидоз слизистых рта и глотки, хрипота, кашель, бронхоспазм.
• Дерматологические реакции: экзантема, зуд, кровоподтеки, дерматиты.
• Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции.
• Метаболические нарушения: гипергликемия, гипокалиемия, симптомы генерализованного действия глюкокортикостероидов.

Инструкция по применению Симбикорт Турбухалер (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Симбикорта Турбухалера указывает, что данный препарат не служит для первоначальной терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести.

Подбор дозы проводится индивидуально, учитывая тяжесть заболевания. Перед первым применением ингалятор необходимо подготовить, чтобы понять, как это делается и как пользоваться ингалятором необходимо посмотреть видео.

Видео как пользоваться Симбикортом Турбухалером:

Бронхиальная астма

Пациентам, принимающим препарат нужно регулярно проходить обследования у врача, назначившего препарат, чтобы дозировка оставалась оптимальной.

Рекомендуемые дозы. Взрослые (от 18 лет) могут производить до двух ингаляций дважды в день. Некоторым больным может понадобиться до четырех ингаляций дважды в день. Детям (12-17 лет) следует использовать также до двух ингаляций дважды в день.

После осуществления контроля над симптомами астмы дозу подбирают до наименьшей эффективной, вплоть до использования средства раз в день. У детей (6-12 лет) используется лекарственная форма с наименьшей дозировкой до двух ингаляций дважды в день.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Рекомендуемая доза для взрослых – две ингаляции дважды день.

Передозировка

Симптомы: угнетение функции надпочечников, тремор, гиперкортицизм, учащенное сердцебиение, головная боль, гипергликемия, гипокалиемия, аритмия, тошнота.

Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы ослабляют действие формотерола.

При совместном применении с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, антигистаминными препаратами, фенотиазинами, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами возрастает риск появления желудочковой аритмии.

L-тироксин, L-допа, окситоцин и этиловый спирт могут ухудшать сердечно-сосудистую переносимость бета-2-симпатомиметиков.

Совместное использование ингибиторов МАО, фуразолидона и прокарбазина способно вызвать аллергические реакции.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Соблюдать температурный режим до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Не влияет на способность к вождению автомобиля.

Аналоги Симбикорт Турбухалер

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существуют следующие аналоги Симбикорта: Форакорт 200 (полный аналог), Аиртрек, Беродуал, Серетид.

Детям

Запрещено принимать препарат детям до 6 лет, а лекарственную форму 320/9 мкг – детям до 12 лет.

При беременности (и лактации)

Возможно использование при наличии строгих показаний и по назначению врача.

Отзывы о Симбикорт Турбухалер

Отзывы о Симбикорте на форумах в интернете и отзывы врачей свидетельствуют, что данный препарат помогает многим людям справляться с приступами бронхиальной астмы и значительно улучшить качество жизни.

Что лучше Серетид или Симбикорт?

Выбор между препаратами Серетида и Симбикорта следует делать исходя из индивидуальных особенностей пациента. Нередки случаи, когда один из препаратов оказывается малоэффективным, тогда его заменяют аналогом.

Цена Симбикорт Турбухалер, где купить

Купить препарат, содержащий наименьшую дозировку, в России составит 1025-1910 рублей. А цена Симбикорта Турбухалера 80/4,5 мкг на Украине достигает 360 гривен.

Симбикорт™ Рапихалер

МНН: Будесонид + Формотерола фумарата дигидрат

Производитель: AstraZeneca Dunkerque Production

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Формотерол в комбинации с другими препаратами

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023870

Информация о регистрации в РК:
01.11.2018 — 01.11.2023

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Симбикорттм
Рапихалер

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 80 мкг/4.5мкг и 160
мкг/4.5 мкг, 120 доз

Состав

Каждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит

активные вещества: будесонида
микронизированного 80 мкг или 160 мкг, формотерола фумарата дигидрата
микронизированного 4.5 мкг

вспомогательные вещества: повидон
К25, полиэтиленгликоль 1000, HFA
227 (апафлюран или 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан)

Описание

После
испарения пропеллента твердый остаток белого цвета, без видимых
включений.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система.
Препараты для обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Адренергические, ингаляционные.
Адренергические в комбинации с кортикостероидами или другими
лекарственными препаратами, исключая антихолинергические.
Формотерол и будесонид.

Код АТХ R03AK07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры для соответствующих
веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в
виде монопродуктов или фиксированной комбинации в Турбухалер.

Нет доказательств фармакокинетических взаимодействий
между будесонидом и формотеролом.

Абсорбция

После введения фиксированной комбинации у будесонида
скорость абсорбции была более быстрой и максимальная концентрация в
плазме выше. Для формотерола максимальная концентрация в плазме была
несколько ниже после введения фиксированной комбинации.

Будесонид

Среднее рапределение будесонида в легких после ингаляции
через Турбухалер составляет от 25% до 30% от отмеренной дозы.

Максимальная концентрация в плазме после пероральной
ингаляции в разовой дозе 800 мкг будесонида составляет приблизительно
4 нмоль/л и достигается в течение 30 минут.

Системная биодоступность будесонида через Турбухалер
составляет приблизительно 38% от отмеренной дозы.

Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе в
клинически значимых дозах.

Формотерол

Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется, и
максимальный пик концентрации в плазме достигается в течение 10 минут
после ингаляции.

В исследованиях среднее легочное распределение
формотерола после ингаляции через Турбухалер варьировалось от 21 до
37% от отмеренной дозы. Системная биодоступность составляет около 46%
от отмеренной дозы.

Распределение

Будесонид

Объем распределения составляет около 3 л/кг для
будесонида. Среднее связывание с белками плазмы составляет 90%.

Формотерол

Объем распределения формотерола составляет около 4 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет около 50%.

Метаболизм

Нет никаких указаний на какие-либо метаболические
взаимодействия или реакции замещения между формотеролом и
будесонидом.

Будесонид

Будесонид подвергается в значительной степени (около
90%) биотрансформации при первом прохождении через печень в
метаболиты низкой активности глюкокортикостероидов.
Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов,
6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона не
превышает 1% аналогичной активности будесонида.
Будесонид метаболизируется преимущественно с
участием фермента CYP3A4, подсемейством цитохрома
P450.

Формотерол

Формотерол метаболизируется посредством прямой
глюкуронизации и О-деметилирования. Метаболитами являются в основном
инактивированные конъюгаты.

Выведение

Будесонид

Метаболиты выделяются с мочой в неизменном виде или в
конъюгированной форме. В моче выявлено лишь незначительное количество
неизмененного будесонида.

Будесонид имеет высокий системный клиренс у здоровых
взрослых (приблизительно 1,2 л/мин) и период полувыведения в плазме,
после внутривенного введения, составляет 4 часа.

Формотерол

Большая часть дозы формотерола метаболизируется. 6-10%
доставленной дозы формотерола выводится из организма в
неметаболизированном виде; приблизительно 20% внутривенной дозы
выводится из организма в неметаболизированном виде с мочой.
Формотерол имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,4
л/мин), а период полувыведения составляет 17 часов.

Фармакинетика у детей от 6 лет

Фармакокинетика фиксированной комбинации
будесонида/формотерола у детей не изучалась. Нет никаких оснований
ожидать другой фармакокинетики будесонида или формотерола у детей,
чем у взрослых.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Данные об использовании Симбикорттм
Рапихалер у пациентов с печеночной или почечной
недостаточностью отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол в
основном метаболизируются в печени, можно ожидать повышения
концентрации препаратов в плазме у пациентов с тяжелым циррозом
печени.

Фармакодинамика

Симбикорттм
Рапихалер содержит будесонид и формотерол,
которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивные
эффекты в случае обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Дозирующий ингалятор под давлением содержит суспензию
для ингаляции. При приведении в действие дозирующего устройства, под
давлением, объем суспензии высвобождается из баллончика с высокой
скоростью. Активное вещество достигает дыхательных путей через
мундштук при вдохе, совершаемом одновременно с приведением в действие
ингалятора.

Механизм действия/Фармакодинамические свойства

Механизмы действия обоих препаратов представлены ниже.

Будесонид — это глюкокортикостероид с местным
противовоспалительным эффектом. Точный механизм действия
глюкокортикостероидов при лечении обструктивной болезни дыхательных
путей неизвестен.

Специфическая эффективность будесонида, измеренная
согласно его сродству к глюкокортикостероидным рецепторам, в 15 раз
сильнее, чем у преднизолона.

Формотерол является селективным β2-стимулятором,
после ингаляции которого происходит быстрое и
длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с
обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый
бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции
и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой
дозы.

Показания к применению

• бронхиальная астма в качестве поддерживающей терапии и
  для купирования приступов, при которой использование комбинации
  ингаляционного глюкокортикостероида и бронходилататора является
  необходимым, если ингаляции низких доз кортикостероида недостаточно

• симптоматическое поддерживающее лечение хронической
  обструктивной болезни легких (ХОБЛ) тяжелой степени (FEV1 <50%) с
  повторяющимися обострениями, несмотря на терапию бронходилататорами
  длительного действия

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма

Дозировка Симбикорттм
Рапихалер должна регулярно контролироваться
врачом и индивидуально подобрана в зависимости от тяжести
заболевания. Первоначальная доза должна быть скорректирована таким
образом, чтобы получить эффективный контроль симптомов. После
достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы
при приеме препарата два раза в сутки, рекомендуется снижать дозу до
минимально эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в
тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется
поддерживающая терапия в комбинации с бронходилятатором длительного
действия. Увеличение частоты использования β2-адреностимуляторов
короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над
заболеванием и требует пересмотра антиастматической терапии.

В случае прекращения терапии препаратом
Симбикорттм
Рапихалер снижать дозы рекомендуется постепенно.

Дозирующий ингалятор Симбикорттм
Рапихалер следует использовать для ежедневной
поддерживающей дозы. Для купирования приступов пациенту необходимо
постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с 2-адреностимулятором
короткого действия.

Взрослые (от 18 лет и старше):

Симбикорттм Рапихалер
80/4,5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в день. В некоторых
случаях в качестве поддерживающей дозы или во время обострения астмы
может потребоваться до 4 ингаляций два раза в день.

Симбикорттм Рапихалер
160/4,5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в день. В некоторых
случаях в качестве поддерживающей дозы или во время обострения астмы
может потребоваться до 4 ингаляций два раза в день.

Подростки (12-17 лет):

Симбикорттм Рапихалер
80/4,5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в день. Во время
обострения астмы дозу можно временно (максимум на 1 неделю) увеличить
до 4 ингаляций два раза в день.

Симбикорттм Рапихалер
160/4,5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в день. Во время
обострения астмы дозу можно временно (максимум на 1 неделю) увеличить
до 4 ингаляций два раза в день.

Дети (6-11 лет):
Симбикорттм
Рапихалер 80/4,5мкг/доза: 2 ингаляции два раза в день. Максимальная
суточная доза 4 ингаляции.

Эквивалентность препарата
Симбикорттм Рапихалер
с препаратом Симбикорттм
Турбухалертм
была подтверждена статистически при применеии 2 ингаляций 2 раза в
день 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.

Дети до 6 лет: Симбикорттм
Рапихалер не рекомендован детям до 6 лет.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Взрослые:
2 ингаляции препарата Симбикорттм
Рапихалер 160/4,5мкг/доза два раза в сутки.
Максимальная суточная доза 4 ингаляции.

Особые группы пациентов: нет
необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов
пожилого возраста. Нет достаточных данных о приеме Симбикортатм
пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как
будесонид и формотерол главным образом выводятся при участии
печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени
можно ожидать замедление скорости выведения препарата. Необходимо
тщательное наблюдение за такими пациентами.

Для правильного применения Симбикорттм
Рапихалер
необходимо:

— внимательно изучить инструкцию по применению
ингалятора

— вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы
гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие

— никогда не выдыхать через мундштук

— полоскать рот водой после ингаляций как поддерживающих
доз, так и для купирования симптомов для снижения риска развития
кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить
препарат после использования Симбикорттм
Рапихалер, что обусловлено небольшим количеством доставляемого
вещества.

Инструкция по использованию

Перед первым использованием, или, когда ингалятор не
использовался более одной недели или в случае падения ингалятора,
осторожно встряхните ингалятор и выпустите 2 ингаляции в воздух.

Использование

1. Осторожно встряхните ингалятор удерживая его между
большим и указательным пальцами.

2. Снимите крышку мундштука.

3. Глубоко выдохните. Не выдыхайте через мундштук.

4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите
губы. Контейнер должен находиться в вертикальном положении.

5. Вдыхая медленно и глубоко, сильно нажмите на
контейнер, чтобы освободить лекарство. Продолжайте дышать.

6. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта и
не нажимайте на контейнер.

7. Если требуется ингаляция более чем одной дозы
встряхните ингалятор и повторите шаги 3,4,5.

8. Установите защитный колпачок.

9. Прополощите рот водой, не глотая.

Для очистки необходимо снять защитный колпачок, очистить
мундштук внутри и снаружи сухой тканью. Не помещайте ингалятор в
воду. Рекомендуется чистить ингалятор не реже одного раза в неделю.

Стрелка на счетчике на верхней части ингалятора
указывает на количество вдохов (доз, впрыскиваний), оставшихся в
ингаляторе. Дозирующий ингалятор не подлежит дальнейшему
использованию после того, как счетчик достигнет нуля («0»),
даже если ингалятор не кажется пустым, в нем не будет достаточного
количества активного вещества для выпуска дозы.

Побочные действия

Так как Симбикорттм
Рапихалер содержит, как будесонид, так и
формотерол, то может наблюдаться тот же самый спектр побочных
явлений, о котором сообщалось для каждого из данных веществ.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с
приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для
2-адреномиметиков
нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение. Симптомы
обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через
несколько дней после начала лечения.

Категории частоты определяются в соответствии со
следующими условными обозначениями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥
1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Часто

— головная боль

— учащенное сердцебиение

— тремор

— кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки

— кашель, охриплость голоса, легкое раздражение в горле

Нечасто

— тахикардия

— тошнота

— мышечные судороги, миалгия

— психомоторное возбуждение, тревожность, беспокойство,

головокружение, нарушения сна

Редко

— немедленные или отсроченные реакции
гиперчувствительности, в т.ч. экзантема, крапивница, зуд, контактный
дерматит, сыпь, ангиодистрофия и анафилактические реакции

— сердечная аритмия, в т.ч.
фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия,
экстрасистолии

— кровоподтеки

Очень редко

— гипокалиемия

— парадоксальный бронхоспазм

— синдром Кушинга, подавление функций надпочечников,
замедление роста, снижение минеральной плотности костной ткани

— катаракта, глаукома

— депрессия, нарушения поведения (главным образом у
детей), беспокойство

— нарушения вкуса, горечь во рту

— стенокардия, удлинение интервала QTс, колебания
артериального давления

Частота неизвестна

— гипергликемия

— изменения артериального давления

Лечение β2-адреномиметикамив
может привести к увеличению уровней инсулина, свободных жирных
кислот, глицерина и кетонов в крови.

В редких случаях при использовании ингаляционных
глюкокортикоидов могут наблюдаться признаки или симптомы системного
глюкокортикоидного эффекта, включая недостаточность надпочечников и
снижение темпов роста у детей и подростков, катаракты или глаукомы.

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующим веществам или к
вспомогательному веществу

— cердечная тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада
третьей степени

— детский возраст до 6 лет

— детский возраст до 18 лет (при ХОБЛ)

Лекарственные взаимодействия

Будесонид

Метаболизм
будесонида главным образом опосредуется CYP3A4. Ингибиторы этого
фермента, например, кетоконазол или грейпфрутовый сок, могут
увеличить системное воздействие вдыхаемого будесонида. Поскольку
клиническая значимость одновременного использования Симбикорттм
Рапихалер и кетоконазола или
других ингибиторов CYP3A, таких как грейпфрутовый сок, неизвестна,
рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении.

Циметидин
оказывает небольшое ингибирующее действие на метаболизм будесонида в
печени. При одновременном приеме циметидина могут возникать небольшие
колебания фармакокинетических параметров будесонида, однако, это
клинически незначительно в пределах рекомендуемой дозы.

Формотерол

Никаких
конкретных исследований взаимодействия с формотеролом не проводилось.

Совмесстный
прием такими препаратами, как хинидин, дисопирамид, прокаинамид,
фенотиазины, антигистаминными средствами (терфенадин), ингибиторами
моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами, может вызвать
удлинение интервала QTс
и повышенный риск желудочковой аритмии. Сопутствующее введение
симпатомиметических веществ может увеличить нежелательные
сердечно-сосудистые эффекты.

Когда
вводится формотерол пациентам, получающим ингибиторы МАО (включая
агенты с аналогичными свойствами, такие как фуразолидон или
прокарбазин) или трициклические антидепрессанты, следует соблюдать
осторожность, поскольку воздействие стимуляторов β2
на сердечно-сосудистую систему может быть увеличено.

Сопутствующее
введение леводопа (L-дигидроксифенилаланина), L-тироксина, окситоцина
и спирта может отрицательно влиять на устойчивость сердца к
симпатомиметикам β2.

Бета-блокаторы
(включая глазные капли), особенно те, которые не являются
селективными, могут ослабить эффект формотерола или даже оказывать
антагонистическое действие.

Эффект
бета-адренергиков может быть усилен в случае использования
бета-адренергических препаратов и формотерола.

Гипокалиемия
может быть вызвана β2-агонистической
терапией и может быть усилена при одновременном лечении производными
ксантина, минералокортикостероидами и диуретиками.

Гипокалиемия может увеличить риск
развития аритмии у пациентов, получающих терапию сердечными
гликозидами.

Особые указания

Пациентам
рекомендуется всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов
при остром приступе астмы, который может произойти в любое время.
Пациенту следует обратиться к врачу или в больницу в случае быстро
усиливающейся одышки, когда дополнительные ингаляции не приводят к
улучшению состояния.

Увеличение
использования бронхолитиков короткого действия может указывать на
ухудшение основного заболевания и требует повторного лечения.
Необходима дополнительная консультация врача, если лечение с помощью
Симбикорттм
Рапихалер оказывается неэффективным или если требуется большее
количество ингаляций, чем максимально рекомендуемая доза. Внезапное и
прогрессивное ухудшение контроля над астмой потенциально опасно для
жизни, и пациент должен пройти срочный медицинский осмотр. В этой
ситуации следует учитывать необходимость усиления терапии
кортикостероидами или назначения курса пероральных кортикостероидов.
При возникновении инфекции, дополнительно назначается
антибиотикотерапия.

Пациентам
рекомендовано всегда иметь при себе Симбикорттм
Рапихалер. Не следует начинать применение Симбикорттм
Рапихалер для терапии тяжелого обострения.

Чтобы
свести к минимуму риск возникновения орофарингеального кандидоза,
пациенту рекомендуется промывать рот водой после приема каждой
поддерживающей дозы.

Особый
уход рекомендуется пациентам с циррозом печени. Следует помнить, что,
как и при любых других видах ингаляционной терапии, непосредственно
сразу после ингаляции может возникать парадоксальный бронхоспазм с
затруднением дыхания и свистящими хрипами. В этом случае терапию
Симбикорттм
Рапихалером следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Будесонид

Системные
эффекты могут возникать при назначении любого ингаляционного
кортикостероида, особенно в высоких дозах. Эти эффекты гораздо менее
вероятны при ингаляционном лечении, чем при приеме пероральных
кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром
Кушинга, а также подавление функции надпочечников с
гипогликемическими периодами, замедление роста у детей и подростков,
снижение плотности костной ткани, катаракты и глаукомы. Поэтому
важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида регулировалась до
минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль.

Клинические
исследования и метаанализы показывают, что лечение ХОБЛ с помощью
ингаляционных кортикостероидов может привести к повышенному риску
развития пневмонии. Поэтому врач должен быть особо внимательным, так
как клинические признаки воспаления легких и ХОБЛ часто
накладываются.

Перевод
пациентов с пероральной терапии

У
пациентов, переводимых с пероральной на ингаляционную терапию
Симбикорттм
Рапихалером, следует внимательно следить за признаками
надпочечниковой недостаточности.

Пациенты,
которые ранее получали экстренную кортикостероидную терапию в высокой
дозе или длительное лечение при наивысшей рекомендуемой дозе
ингаляционных кортикостероидов, также могут подвергаться риску
возникновения недостаточности функциинадпочечников. Таким образом,
при переводе пациентов на терапию Симбикорттм
Рапихалер рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Снижение
дозы перорального или парентерального стероидного препарата при
одновременном лечении Симбикорттм
Рапихалер должно происходить, как только сосояние пациента
стабилизируется.

Уменьшение
дозы перорального кортикостероида может происходить только поэтапно.
В целом, препарат вводят в умеренной дозе в течение одной недели в
дополнение к существующей системной терапии. Оральную или
парентеральную суточную дозу кортикоидов, соответственно, следует, в
зависимости от состояния пациента, уменьшать с интервалом в 1 неделю
до 5 мг преднизолона (или эквивалента), в тяжелых случаях поэтапно,
на половину (2,5 мг). В некоторых случаях снижение пероральных доз
должно происходить значительно медленнее.

Во
многих случаях ингаляция Симбикорттм
Рапихалер позволяет полностью избежать перорального лечения
кортикоидами или, в тяжелых случаях, использования более низкой
системной дозы кортикоидов.

Во
время перехода на ингаляционную терапию или уменьшения дозы системных
кортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать симптомы
суставной и/или мышечной боли, усталости и депрессии, несмотря на
поддержание контроля над астмой или даже улучшение легочной функции.
Этим пациентам следует рекомендовать продолжить прием Симбикорттм
Рапихалер, но следует следить за объективными признаками
недостаточности функции надпочечников.

Если
появляются признаки недостаточности функции надпочечников, такие как
усталость, головная боль, тошнота и рвота, системные дозы
кортикостероидов должны быть временно увеличены. После этого отмена
системных кортикостероидов должно продолжаться медленнее. Во время
периодов стресса или тяжелых приступов астмы пациенты, переведенные
на ингаляционные глюкокортикостероиды, могут нуждаться в
дополнительном лечении системными кортикостероидами.

Недостаточность
надпочечников может возникать во время операции, инфекции (особенно
гастроэнтерита), травмы или в условиях, связанных с тяжелой потерей
электролитов. В этих ситуациях требуется дополнительная системная
терапия кортикоидами.

Замена
системного лечения глюкокортикостероидами ингаляционной терапией
иногда маскирует аллергию, например, ринит и экзему, которые ранее
были скрыты системными эффектами. Эти аллергические реакции следует
контролировать симптоматически с помощью антигистаминных средств
и/или препаратов местного действия.

В
редких случаях ингаляционная терапия кортикостероидами может вызвать
или усилить эозинофилию (например, синдром Чурга-Стросса). Эти случаи
обычно были связаны с прерыванием или снижением дозы системной
терапии кортикоидами. Прямая причинно-следственная связь не
подтверждена.

Рекомендуется
соблюдать особую осторожность в отношении пациентов с туберкулезом
легких, грибковыми или вирусными инфекциями.

Дети,
принимающие иммуносупрессоры, более восприимчивы к инфекциям, чем
здоровые дети. Например, ветряная оспа или корь могут иметь тяжелый
или даже смертельный исход у детей, принимающих кортикостероиды.
Следует проявлять особую осторожность при назначении кортикостероидов
у детей и взрослых, не имеющих таких инфекционных заболеваний как
ветряная оспа и корь в анамнезе.
Если проявляются
признаки инфекции ветряной оспы, следует рассмотреть вопрос о также
назначении противовирусных препаратов.

При
возникновении вирусной инфекции верхних дыхательных путей, следует
придерживаться регулярного приема антиастматических препаратов. Для
пациентов, у которых известно, что вирусная инфекция дыхательных
путей вызывает быстрое ухудшение симптомов астмы, следует рассмотреть
короткое пероральное лечение кортикоидами.

Долгосрочный
эффект интраназальных/ингаляционных стероидов у детей не изучен. Как
правило, врач должен тщательно отслеживать рост детей, принимавших
глюкокортикостероиды, в течение длительного времени и взвешивать
преимущества терапии кортикостероидами в сравнении с возможным риском
подавления роста.

Формотерол

Что
касается всех β2-агонистов,
следует соблюдать осторожность в отношении пациентов со следующими
заболеваниями:

-тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания, такие как ишемическая болезнь
сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность;

—
гипертиреоз;

—
сахарный диабет;

—
инфаркт миокарда;

—
тяжелая гипертензия;

—
эпилепсия;

—
гипокалиемия.

Следует
внимательно следить за пациентами с удлинением QTc-интервала.

Высокие
дозы β2-агонистов
могут снижать уровень калия, индуцируя перераспределение калия из
внеклеточного во внутриклеточное пространство путем стимуляции
Na+/K+-АТФазы
в мышечных клетках. В таких ситуациях рекомендуется контролировать
уровень калия в сыворотке крови.

Бета-блокаторы
(включая глазные капли), особенно те, которые являются
неселективными, могут частично или полностью ингибировать действие
формотерола.

Беременность
и лактация

Нет достаточных клинических данных
о применении препарата Симбикорттм
Рапихалер или совместного
применения формотерола и будесонида в период беременности. Данные об
использовании формотерола у беременных женщин отсутствуют.
Симбикорттм
Рапихалер в период беременности следует
применять, если ожидаемая польза для матери больше, чем любой
возможный риск для плода, особенно в
течение первого триместра и незадолго до родов.

Будесонид выделяется с грудным молоком, но неизвестно,
проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. В связи с этим,
препарат Симбикорттм
Рапихалер не следует назначать в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Симбикорттм
Рапихалер не оказывает или оказывает
несущественное влияние на способность управлять автотранспортом или
потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тремор, головная
боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о
развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении
QТс-интервала,
аритмии, тошноте и рвоте. Лечение:
поддерживающее и симптоматическое.

В случае передозировки препарата
могут проявиться побочные действия его компонентов – будесонида
и формотерола, что требует пересмотра дозы.

При хроническом приеме чрезмерных доз
может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как
гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Форма выпуска

По 120 доз в металлическом контейнере со стержневым
пластиковым мерным клапаном. Контейнер заключен в красный пускатель с
белым мундштуком и модулем счетчика выпусков серого цвета. Пускатель
соединен с цельной насадкой с фиксирующей скобой и пылезащитным
колпачком.

По 1 ингалятору помещают в пакет из ламинированной
фольги с осушителем. Пакет вместе с инструкцией по медицинскому
примене­нию на государственном и русском языках помещают в
картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Ингалятор содержит жидкость под давлением и не должен
подвергаться воздействию температур выше 50 °C, а также быть
поврежденным и подвергаться воздействию пламени.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

3 месяца после первого вскрытия фольги ламинированной.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

AstraZeneca Dunkerque Production,
Dunkerque, Франция

Упаковщик

AstraZeneca Dunkerque Production,
Dunkerque, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

AstraZeneca AB, S-151 85 Sodertalje, Швеция

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”,

Республика Казахстан, г. Алматы, 050022

Ул. Шевченко, 144

Телефон: +7 727 232 14 15; +7
701 0326745

e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com

Симбикорт_Рапихалер.doc	0.12 кб
Симбикорт_Рапихалер_аэр.каз_.doc	0.16 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Симбикорт (80/4.5 мкг/доза) Турбухалер не предназначен для пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.

Симбикорт Турбухалер не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз Симбикорта необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов, т.е. назначение курса пероральных глюкокортикостероидов или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи, или Симбикорт Турбухалер (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Симбикорт Турбухалер для поддерживающей терапии и для купирования приступов), или β2— адреномиметики короткого действия (для всех пациентов, использующих Симбикорт Турбухалер только для поддерживающей терапии).

Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приёма поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Ингаляции Симбикорта Турбухалера для купирования приступов должны проводиться только при возникновении симптомов, но не показаны для регулярного профилактического использования, т.е. перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного бронходилятатора короткого действия.

Лечение Симбикортом Турбухалером не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приёма дозы препарата. В связи с чем, следует прекратить терапию Симбикортом, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.

Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, длительно получающих глюкокортикостероидную терапию в ингалируемой форме. В случае установленной задержки роста, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингалируемого глюкокортикостероида. Необходимо тщательно оценивать соотношение преимущества глюкокортикостероидной терапии к возможному риску задержки роста. При выборе терапии рекомендуется обратиться к детскому пульмонологу.

Основываясь на ограниченных данных исследований о длительном приеме глюкокортикостероидов, можно предположить, что большинство детей и подростков, получающих терапию ингаляционным будесонидом, в конечном итоге достигнут нормальных для взрослых показателей роста. Вместе с тем сообщалось о незначительной кратковременной задержке роста в основном в первый год лечения.

Из-за потенциально возможного действия ингаляционных глюкокортикостероидов на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска развития остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз Симбикорта Турбухалера на минеральную плотность костной ткани.

Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение Симбикортом. 

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных глюкокортикостероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральньгми глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов или получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.

Следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с удлиненным QTc- интервалом. Прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала. 

Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого глюкокортикостероида у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания. 

При совместном назначении β2— адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта  β2— адреномиметиков. 

Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилятаторы короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжёлой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке.

Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (<1 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Симбикорт Турбухалер не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.