Диазепам-Тева (Diazepam-Teva)
💊 Состав препарата Диазепам-Тева
✅ Применение препарата Диазепам-Тева
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Диазепам-Тева
(Diazepam-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Диазепам-Тева |
Таб. 5 мг: 30 шт. рег. №: П N013910/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диазепам-Тева
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывание быстрое, абсорбция составляет около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата. Cmax в плазме достигается через 2 ч, Css достигается при постоянном приеме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время, около 12 ч. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически высокоактивного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1- 2% и менее 10% — с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 — 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 — 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Диазепам-Тева
При психомоторном возбуждении, при зудящих дерматозах (в дерматологической практике); при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции; при мышечных спазмах центрального происхождения, при нейродегенеративных заболеваниях, в т.ч. при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите; при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической картины заболевания.
У взрослых суточная терапевтическая доза варьирует от 5 до 15 мг, кратность приема — 2-3 раза/сут. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — слабость, сонливость, атаксия; нечасто — спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; очень редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение). Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, диплопия, нистагм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита; очень редко — желтуха, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени).
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно- мышечной системы: нечасто — мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — повышение или снижение либидо, дисменорея.
Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), у новорожденных, матери которых применяли препарат, возможно угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развивается синдром отмены, возможно появление следующих симптомов (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более легкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев. Следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно.При развитии тяжелых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам; кома; шок; острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства); острые заболевания печени и почек; тяжелая миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; миастения; гипертрофия предстательной железы; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность; церебральные и спинальные атаксии; гиперкинезы; лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами; органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; синдром ночного апноэ; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение диазепама при беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
При необходимости применения во время беременности следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода и новорожденного.
Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости — возможен синдром отмены у новорожденного.
При применении диазепама в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении в высоких дозах (более 60 мг/сут), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и пациентов старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие диазепама.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (седативными и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, лекарственными средствами для общей анестезии, а также с этанолом) усиливается угнетающее влияние на ЦНС. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с циметидином, пероральными контрацептивами, эритромицином, дисульфирамом, флуоксетином, изониазидом, кетоконазолом, метопрололом, пропранололом, пропоксифеном, вальпроевой кислотой) наблюдается удлинение Т1/2 и усиление эффектов диазепама.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицином, карбамазепином, кофеином) отмечается уменьшение эффективности диазепама.
Одновременное применение с наркотическими анальгетиками усиливает эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
При одновременном применении с антацидными лекарственными средствами уменьшается скорость всасывания диазепама из ЖКТ. Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
При одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
При одновременном применении с ингибиторами МАО, дыхательными аналептиками, психостимуляторами наблюдается снижение эффектов диазепама.
При одновременном применении с леводопой возможно подавление противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с рифампицином возможно усиление метаболизма диазепама и в результате снижение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с зидовудином возможно повышение токсичности зидовудина.
При одновременном применении с теофиллином в низких дозах возможно уменьшение седативного действия диазепама.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Релиум
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Польша)
Сибазон
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Сибазон
(ОРГАНИКА, Россия)
Все аналоги
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: диазепам – 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина.
Код АТС: N05BA01.
Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.
Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).
Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.
Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
Таблетка может быть разделена на две равные части для обеспечения соответствующего дозирования.
Взрослые. Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.
Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Спазмы скелетных мышц: 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.
Алкогольный абстинентный синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.
Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.
Дети. От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.
Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента. Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.
Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме диазепама.
Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.
Психические расстройства: при приеме бензодиазепинов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.
Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.
Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепины, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны органов зрения: затуманенное зрение, двоение в глазах.
Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.
Лабораторные исследования: нерегулярный пульс, очень редко – увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны органа слуха: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, включая остановки сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – желтуха.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т. ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.
С осторожностью: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.
Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.
Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки) во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.
Дети. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, – возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из- за развития побочных эффектов препарата. Кроме того, пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.
Фармакокинетические взаимодействия
Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования in vitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования in vivo на добровольцах подтвердили результаты in vitro экспериментов.
Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.
Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.
Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.
Фармакодинамические взаимодействия
При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.
Пациентам, принимающим диазепам, следует избегать приема алкоголя.
Теофиллин может ингибировать действие диазепама.
Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.
Психотропное средство.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 2203716,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Состав
В 1 драже содержится 2 мг или 5 мг действующего вещества диазепама и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.
В 1 ампуле содержится 2 мл раствора с 10 мг действующего вещества диазепама.
Форма выпуска
- в таблетках, в одной картонной коробке в блистере — 24 таблетки;
- ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.
Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.
Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.
Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.
Показания к применению
Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.
Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.
Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.
Побочные действия
Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:
- головокружение;
- галлюцинации;
- сонливость;
- замедленность реакций;
- угнетение психической и двигательной активности;
- мышечная слабость или атаксия;
- сухость во рту;
- диспепсия (нарушение нормального функционирования желудка);
- тошнота;
- диарея;
- диспноэ (одышка);
- недержание мочи;
- бронхоспазм;
- галакторея (патологическое самопроизвольное секретирование молочными железами и истечение молока);
- гиперпролактинемия;
- увеличение или снижение либидо;
- аллергические реакции.
Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.
Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.
Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.
Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.
Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.
Передозировка
Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.
Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.
Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие
При одновременном применении с:
- нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию;
- трициклическими антидепрессантами (в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов;
- миорелаксантами — усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ;
- пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа;
- бупивакаином, флувоксамином — возможно повышение его концентрации в плазме крови;
- Диклофенаком — усиление головокружения;
- Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама;
- Карбамазепином, фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом — ускоряется выведение и метаболизм Диазепама;
- кофеином — уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама;
- Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания;
- Леводопой — подавление противопаркинсонового действия;
- лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния;
- Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций;
- Теофиллином в малых дозах — извращение седативного действия Диазепама;
- Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама;
- этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.
Условия продажи
При наличии рецепта.
Условия хранения
В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15 – 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.
Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.
При беременности и лактации
Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.
Аналоги Диазепама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Сибазон
- Реланиум
- Релиум
- Апаурин
- Валиум
- Седуксен
Синонимы и аналоги, дженерики – это заменители препарата, среди них больше всего пользуются популярностью Реланиум, Гиадазепам, Сибазон и прочие препараты с активными веществами бензодиазепинового ряда.
Отзывы о Диазепаме
Учитывая, что самостоятельный прием препарата категорически недопустим, особенно — в детской практике, то отзывы о Диазепаме в основном положительны, и отмечают его эффективность, хотя многих тревожит большой ряд побочных эффектов и привыкание, а также достаточно сложный синдром отмены.
Цена Диазепама, где купить
Цена Диазепама 5 мг 20 шт. — около 600 рублей.
Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) 2мг,5мг,10мг
- Инструкция по применению Диазепам
- Состав препарата Диазепам
- Показания препарата Диазепам
- Условия хранения препарата Диазепам
- Срок годности препарата Диазепам
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: 7235/05/10 от 29.04.2010 — Истекло
Таблетки белого цвета, круглые, без оболочки, с разделительной линией на одной стороне.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
таб. 5 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: 7235/05/10 от 29.04.2010 — Истекло
Таблетки белого цвета, круглые, без оболочки, с разделительной линией на одной стороне.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
таб. 10 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: 7235/05/10 от 29.04.2010 — Истекло
Таблетки белого цвета, круглые, без оболочки, с разделительной линией на одной стороне.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ 2мг,5мг,10мг создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.
С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.
Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения.
Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД. Повышает порог болевой чувствительности.
Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция — высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления Cmax в плазме крови — 60-90 мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. Vd составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.
Метаболизм Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных — темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и идроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%о) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.
Выведение. Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном у виде — 1-2%, и менее 10% — с калом.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т1/2 — 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 — 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных — до 30 ч, у пациентов пожилого возраста — до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью — до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени — удваивается.
Показания к применению
Применяют строго по назначению врача!
—– психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, страхом, резкой тревогой;
— неврозы всех видов, особенно в сочетании с тревожным синдромом;
— нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях;
— невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушения сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки);
— дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного лекарственного средства);
— бессонница (затруднение засыпания):
— спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения;
— абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; эндогенные психозы; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления лекарственными средствами. Премедикация перед хирургическими и лечебно-диагностическими вмешательствами (эндоскопия, кардиоверсия, катетеризация сердца, небольшие хирургические манипуляции, вправление костей при вывихах и переломах, биопсия, смена повязок при ожогах), общей анестезией.
Реклама
Режим дозирования
Лекарственное средство принимают внутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача. Суточную дозу следует разделять на 2-3 приема, при этом целесообразно 2/3 суточной дозы принимать вечером, а 1/3 — в течение дня.
В качестве анксиолитического лекарственного средства назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сут.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях — по 5-10 мг 2-3 раза в сут. В условия стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.
При алкогольном абстинентном синдроме — 10 мг 3-4 раза в сут в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сут.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения — внутрь, по 2 мг 2 раза в сут, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сут или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сут.
Кардиология и ревматология: стенокардия — по 2-5 мг 2-3 раза в сут; артериальная гипертензия — по 2-5 мг 2-3 раза в сут, вертебральный синдром при постельном режиме — по 10 мг 4 раза в сут; как дополнительное лекарственное средство в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах — по 5 мг 1-4 раза в сут.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза -10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром — начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сут — внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сут.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз — по 2-5 мг 2-3 раза в сут. Преэклампсия — начальная доза — 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сут.
Анестезиология, хирургия: премедикация — накануне операции, вечером -10-20 мг внутрь.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): детям от 6 мес и старше — 1-2.5 мг ( или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м) 3-4 раза в сут; от 1 года до 3 лет — 1 мг; от 3 до 7 лет — 2 мг; от 7 лет и старше — 3-5 мг. Суточные дозы – 2.6 и 8-10 мг, соответственно.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.
Препарат не следует отменять одномоментно, дозу необходимо снижать постепенно. Вследствие возможного развития лекарственной зависимости лечение не следует продолжать непрерывно более 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв — не менее 3 недель.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены « (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
При длительном применении возможно развитие лекарственна зависимости, нарушение памяти, менструального цикла, снижение полового влечения.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата;
— кома;
— шок;
— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и психотропные средства);
— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
— тяжелая форма миастении;
— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
— острая дыхательная недостаточность;
— детский возраст до 6 месяцев;
— беременность (особенно I триместр);
— период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью назначать при эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса); при абсансах (petitmal) или синдроме Леннокса-Гасто; печеночной и/или почечной недостаточности; церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе; при лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами; при органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции); при гипопротеинемии; при ночном апноэ (установленном или предполагаемом); пациентам пожилого возраста.
Особые указания
В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.
Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.
При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Для уменьшения риска формирования лекарственной зависимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены» (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), целесообразно постепенное уменьшение дозы. Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенном ослаблению его действия в результате развития толерантности.
Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).
Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию диазепама на ЦНС, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме бензодиазепинов. Применение препарата противопоказано в возрасте до 6 месяцев.
Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребёнка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД — норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развит! эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком -возможно усиление головокружения.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшениепсихомоторных реакций. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.
Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.
При одновременном применении с антацидными средствами возможна задержка (но не снижение) всасывания диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Все аналоги
Аналоги препарата
ДИАЗЕПАМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РЕЛИУМ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
СИБАЗОН
(ОРГАНИКА, АО, Россия)
ДИАЗЕПАМ
(OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
РЕЛАНИУМ
(WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
Аналоги КФУ
ДАПТЕН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕБИКАР
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ГРАНДАКСИН®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ДИАЗЕПАМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РЕЛИУМ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
СИБАЗОН
(ОРГАНИКА, АО, Россия)
СПИТОМИН
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭЛЕНИУМ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
Другие препараты этого производителя
ДИАЗЕПАМ
(OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
ГАЛОПЕРИДОЛ
(OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АЛПОКС
(OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки | 1 таб. |
диазепам | 5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 70%.
Показания
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.
Противопоказания
Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.
Дозировка
Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях — парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях — повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях — нарушения дыхания.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация
Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.
Описание препарата ДИАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.