Селектра инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Комментарий

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

1 таблетка может включать 5; 10; 15 или 20 мг эсциталопрама – активные ингредиенты.

Второстепенные ингредиенты: тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Оболочка: опадрай белый (03F28446).

Форма выпуска

Препарат Селектра выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, с различной массовой частью активного ингредиента, по 10 или 14 штук в блистере.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидепрессант Селектра – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который благодаря своему действию увеличивает содержание нейромедиатора серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов. Эсциталопрам практически не связывается с другими рецепторами, в том числе: серотониновыми 5-НТ1А; дофаминовыми D1 и D2; альфа 1-, альфа 2-, бета-адренергическими; холинергическими мускариновыми; опиоидными; гистаминовыми H1; бензодиазепиновыми и 5-НТ2 рецепторами.

Прием пищи не сказывается на всасывании эсциталопрама. Уровень биодоступности приблизительно 80%. Плазменная TCmax около 4-х часов. При пероральном приеме Vd варьирует от 12-ти до 26-ти л/кг. Связь с плазменными белками, как самого эсциталопрама, так и его главных метаболитов, осуществляется на 80%.

Метаболические преобразования проходят в печени, до выделения активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Частичное выделение активного ингредиента препарата, как и его метаболитов, происходит в форме глюкуронидов.

При многочисленном внутреннем применении среднее содержание обоих метаболитов, как правило, равняется 28-31% и соответственно меньше 5% от уровня эсциталопрама. Образование деметилированного метаболита главным образом осуществляется посредством цитохрома CYP2C19, с возможной причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

При недостаточной активности у пациента CYP2C19 содержание эсциталопрама повышается вдвое, по сравнению с пациентами у которых наблюдается высокая активность данного изофермента. Существенных колебаний содержания препарата, при недостаточной активности CYP2D6 не выявлено.

При множественном пероральном приеме Т1/2 равняется примерно 30-ти часам, с клиренсом около 0,6 л/мин. Главные метаболиты обладают более продолжительным Т1/2. Выведение эсциталопрама, вместе с его главными метаболитами, осуществляется почками и метаболическим путем — печенью.

Эсциталопрам демонстрирует линейную кинетику. Css наблюдается приблизительно через 7 суток. При приеме суточной дозы 10 мг, средняя Css равняется 50 нмоль/л, с индивидуальными вариациями от 20 до 125 нмоль/л.

В пожилом возрасте, после 65-ти лет, выведение эсциталопрама происходит медленнее, а плазменное содержание в полтора раза выше.

Показания к применению

• панические состояния с агорафобией или без таковой;
• расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность;
• возраст до 15-ти лет;
• параллельное применение с ингибиторами МАО;
• беременность.

Относительные:

• недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин;
• возраст 15-18 лет;
• маниакальные расстройства;
• гипомания;
• неконтролируемая эпилепсия;
• сахарный диабет;
• суицидальная депрессия;
• пожилой возраст;
• предрасположенность к кровотечениям;
• цирроз печени;
• сочетаемое применение с этанолом; препаратами, вызывающими гипонатриемию; уменьшающими судорожную готовность; метаболизирующимися цитохромом CYP2C19.

Побочные действия

Чаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась.

ЦНС:

• деперсонализация;
• головокружение;
• панические атаки;
• слабость;
• тревога;
• бессонница;
• повышенная раздражительность;
• сонливость;
• ажитация;
• судороги;
• расстройства зрения;
• тремор;
• спутанность сознания;
• двигательные нарушения;
• галлюцинации;
• серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация);
• маниакальные расстройства.

ЖКТ:

• сухость в ротовой полости;
• диарея;
• тошнота;
• расстройства вкусовых ощущений;
• рвота;
• понижение аппетита;
• запор.

Эндокринная система:

• галакторея;
• понижение секреции АДГ.

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия.

Мочеполовая система:

• аноргазмия (у женщин);
• понижение либидо;
• нарушение эякуляции;
• задержка мочи;
• импотенция.

Кожные покровы:

• экхимоз;
• сыпь;
• пурпура;
• зуд;
• ангионевротический отек.

Лабораторные показатели:

• изменение печеночной функции;
• гипонатриемия.

Аллергические реакции:

• анафилактические проявления.

Другие:

• гипертермия;
• повышенная потливость;
• синуситы;
• миалгия;
• артралгия;
• синдром отмены (при внезапном прекращении лечения).

Селектра, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет.

Панические состояния

На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца.

Депрессивные состояния

Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев.

Возраст после 65-ти лет

Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое.

Патологии почек

При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента.

Патологии печени

Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Пониженная активность цитохрома CYP2C19

Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Отмена лечения

Для нивелирования симптоматики синдрома отмены, следует понижать дозу Селектры последовательно, на протяжении 7-14 суток.

Передозировка

При передозировке Селектрой наблюдали: ажитацию, головокружение, помрачение сознания, тремор, судорожные припадки, сонливость, тахикардию, аритмию, изменения на ЭКГ, подавление дыхания, рвоту, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемию, острую почечную недостаточность (очень редко).

Показана поддерживающая и симптоматическая терапия, с промыванием желудка, оксигенацией, мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие

Параллельное применение с ингибиторами МАО увеличивает риск формирования серотонинового синдрома, а также прочих тяжелых побочных проявлений.

Сочетаемое назначение с серотонинергическими лекарствами (в том числе с триптанами и Трамадолом) может стать причиной развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием со средствами, уменьшающими судорожную готовность, может привести к судорогам.

Эсциталопрам повышает действие препаратов лития и Триптофана, увеличивает токсичность средств со зверобоем, эффективность антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYPЗА4 (в том числе Пропафенон, Флекаинид, Метопролол, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин, Тиоридазин, Рисперидон, Галоперидол), а также лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2С19 (в том числе Омепразол) повышают плазменное содержание эсциталопрама.

Эсциталопрам вдвое увеличивает плазменное содержание Метопролола и Дезипрамина.

Условия продажи

Препарат Селектра продается при наличии рецепта.

Условия хранения

Таблетки Селектры необходимо сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

Лекарственное средство сохраняет свою эффективность на протяжении 24-х месяцев.

Особые указания

Препарат Селектра может быть назначен только через 24 часа после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (обратимых) и через 14 суток после отмены лечения с использованием ингибиторов МАО (необратимых). Назначать ингибиторы МАО (неселективные) можно не раньше чем через 7 суток после окончания приема эсциталопрама.

При лечении Селектрой панических состояний, у некоторых пациентов может проявляться усиление тревоги, проходящее на протяжении 14 суток дальнейшей терапии. Для снижения вероятности формирования тревоги, следует применять наинизшие начальные дозировки.

При сахарном диабете, эсциталопрам может повышать содержание глюкозы в крови, что требует пересмотра доз гипогликемических средств.

Таблетки Селектры следует отменить при: проявлении или учащении эпилептических припадков, формировании маниакального состояния, серотонинового синдрома.

Клинические исследования эсциталопрама доказали возможность увеличения риска осуществления пациентами суицидальных попыток, в особенности в начальные недели лечения. В этот период крайне важно внимательно следить за настроением пациентов.

При приеме Селектры изредка наблюдали формирование гипонатриемии, по причине уменьшения секреции АДГ, которая обычно проходит после отмены лечения.

При прохождении терапии Селектрой, лучше избегать вождения транспорта, а также тонких и опасных работ.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Актапароксетин;
• Адепресс;
• Апо-Флуоксетин;
• Депрефолт;
• Пароксетин;
• Паксил;
• Золофт;
• Рексетин;
• Сералин;
• Флуоксетин;
• Циталон и т.д.

Синонимы

• Мирацитол;
• Ципралекс;
• Санципам;
• Ленуксин;
• Элицея;
• Эйсипи;
• Эсциталопрам-Тева;
• Эсциталопрам Сандоз.

Детям

Препарат Селектра не назначается до 15-ти лет и с осторожностью применяется в возрасте 15-18 лет.

При беременности (и лактации)

Лекарственное средство Селектра противопоказано при грудном вскармливании и беременности.

Отзывы о Селектре

Отзывы врачей о данном препарате носят позитивный характер. Специалисты отмечают достаточно быстрое наступление эффекта от приема таблеток, незначительность побочных реакций при долговременной терапии и частый удовлетворительный результат лечения без возникновения рецидивов.

Отзывы о Селектре на форумах также больше положительные, хотя и с некоторыми упоминаниями о различных негативных реакциях организма на терапию. Чаще всего говорят о бессоннице, потере аппетита и раздражительности.

Некоторые пациенты, в начале лечения, отмечали у себя обострение основного заболевания и побочных эффектов, проходящих после отмены таблеток, но остались довольны конечным результатом терапии. Стоит отметить, что препарат Селектра подойдет не всем, так что следует предоставить выбор лекарственного средства, в особенности такой серьезной группы, специалисту.

Цена Селектры, где купить

В аптеках России цена Селектры, таблетки 10 мг №28, колеблется в диапазоне 800-1000 рублей.

Селектра — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-008205/09

Торговое наименование:

Селектра

Международное непатентованное или группировочное наименование:

эсциталопрам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат 6,39 мг, соответствующий 5 мг эсциталопрама основания;
вспомогательные вещества: Просолв SMCC^®90/HD90 73,71 мг (целлюлоза микрокристаллическая 72,24 мг + кремния диоксид 1,47 мг), натрия кроскармеллоза 4,50 мг, тальк 4,50 мг, магния стеарат 0,90 мг;
пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 2,7 мг: гипромеллоза 6сР 1,64 мг, титана диоксид 0,66 мг, макрогол 6000 0,40 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,78 мг, соответствующий 10 мг эсциталопрама основания;
вспомогательные вещества: Просолв SMCC^®90/HD90 147,42 мг (целлюлоза микрокристаллическая 144,47 мг + кремния диоксид 2,95 мг), натрия кроскармеллоза 9,00 мг, тальк 9,00 мг, магния стеарат 1,80 мг;
пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 5,4 мг: гипромеллоза 6сР 3,29 мг, титана диоксид 1,31 мг, макрогол 6000 0,80 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 19,17 мг, соответствующий 15 мг эсциталопрама основания;
Вспомогательные вещества: Просолв SMCC^®90/HD90 221,13 мг (целлюлоза микрокристаллическая 216,71 мг + кремния диоксид 4,42 мг), натрия кроскармеллоза 13,50 мг, тальк 13,50 мг, магния стеарат 2,70 мг;
Пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 8,1 мг: гипромеллоза 6сР 4,93 мг, титана диоксид 1,97 мг, макрогол 6000 1,20 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 25,56 мг, соответствующий 20 мг эсциталопрама основания;
Вспомогательные вещества: Просолв SMCC^®90/HD90 294,84 мг (целлюлоза микрокристаллическая 288,94 мг + кремния диоксид 5,90 мг), натрия кроскармеллоза 18,00 мг, тальк 18,00 мг, магния стеарат 3,60 мг;
Пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) около 10,8 мг: гипромеллоза 6сР 6,57 мг, титана диоксид 2,63 мг, макрогол 6000 1,60 мг.

Описание:

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘E’ с одной стороны.

Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой ‘E’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Таблетки 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘E-’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой ‘E’ с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код АТХ:

N06AB10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой афинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с афинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT_1A, 5-HT₂ рецепторы, дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы, а₁-, а₂-, Р-адренергические рецепторы, гистаминовые Н₁, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет около 4 часов после многократного применения. Кажущийся объем распределения (V_d,p/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80 %. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5 %, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Период полувыведения (T_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C_ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C_ss — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пожилых на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов со слабо и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т_1/2 эсциталопрама почти в два раза дольше, а количество вещества в системном кровотоке на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. При применении рацемического циталопрама у пациентов с недостаточностью функции почек (клиренс креатинина 10-53 мл/мин) отмечается удлинение Т% препарата и небольшое увеличение количества вещества в системном кровотоке.

Показания для применения

депрессивные расстройства любой степени тяжести;

паническое расстройство с/без агорафобии;

социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

генерализованное тревожное расстройство;

обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания для применения

Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата; одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); одновременный прием пимозида; детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не подтверждены) (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин), мания и гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям; закрытоугольная глаукома или глаукома в анамнезе; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемидом) и ингибитором МАО В (селегилином); серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами, снижающими порог судорожной готовности; литием, триптофанами; лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; препаратами, способными вызвать гипонатриемию; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены».

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие симптомы: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 12 случая ПЛГН на 1000 беременностей.

Данные наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового кровотечения после применения препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН в течение одного месяца до родов (см. раздел «Особые указания»).

Ожидается, что эсциталопрам может выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных средств на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Способ применения и режим дозирования

Внутрь. Препарат назначают взрослым один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные расстройства
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивнокомпульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Дети и подростки (до 18 лет)
Не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с осторожностью.

Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Побочное действие

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.

Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).¹ Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии (см. раздел «Особые указания»).

² Данное нежелательное явление зарегистрировано как класс-эффект для препаратов групп СИОЗС/СИОЗСН (см. разделы «Особые указания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция 1 по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек — при 30 мг/сут.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты.

Механизм возникновения этого риска не установлен.

Отмена препаратов группы СИОЗС / СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами.

Симптомы. При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение
Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами

Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.

Необратимый ингибитор МАО В (селегилин)
Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.

Серотонинергические лекарственные препараты
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности
СИОЗС может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотических препаратов (нейролептиков) -производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный
Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим тщательный мониторинг свертывания крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита (деметилированного эсциталопрама), видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Особые указания

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Судорожные припадки
Следует отменить препарат в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания/гипомания
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид,/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при проявлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение
Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона ( АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечение
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Прием лекарственных препаратов групп СИОЗС, СИОЗСН может повышать риск развития послеродового кровотечения (см. разделы «Применение при беременности и в период грудного вскармливания» и «Побочное действие»). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

ЭСТ (электросудорожная терапия)
Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, вызывая мидриаз (расширение зрачка). За счет данного эффекта может уменьшаться угол обзора, а в дальнейшем может повышаться внутриглазное давление и развиваться закрытоугольная глаукома; особенно это характерно для пациентов с предрасположенностью к такому состоянию. В связи с этим следует с особой осторожностью применять эсциталопрам у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с наличием глаукомы в анамнезе.

Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, в период лечения больным не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.
1, 2, 3 блистера по 10 таблеток или 1, 2, 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 10 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Актавис Лтд.
БЛБ 016 Булебель Инд. Эстейт, Зейтун ЗТН 3000, Мальта

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, г. Москва,
Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)