Себазол инструкция уколы по применению взрослым

Сибазон (Sibazon)

💊 Состав препарата Сибазон

✅ Применение препарата Сибазон

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Сибазон
(Sibazon)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.03.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Сибазон

Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.

рег. №: Р N003867/01
от 16.10.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 03.03.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сибазон

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Фармакокинетика

При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.5 ч при в/м введении и в пределах 0.25 ч при в/в введении; Css достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания активных веществ препарата

Сибазон

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; купирование состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.); купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; проведение премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике; в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/м и в/в. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и клинической картины заболевания.

У взрослых разовая доза 10 мг, при эпилептическом статусе доза может быть увеличена до 20 мг, при необходимости возможно повторное введение через 3-4 часа.

У детей (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг.

У детей от 5 лет и старше в/в медленно по 1 мг каждые 2 — 5 мин до максимальной дозы 10 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: редко — повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). При быстром в/в введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности, возможно угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.

При применении в акушерстве: у новорожденных мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

При резком снижении дозы или прекращении применения препарата: синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина; тяжелая форма миастении; кома, шок; закрытоугольная глаукома; явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия); синдром ночного апноэ; состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; детский возраст до 30 дней включительно; беременность (особенно I и III триместр); период грудного вскармливания.

С осторожностью

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса); печеночная и/или почечная недостаточность; церебральные и спинальные атаксии; гиперкинезы; склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; пожилой возраст; депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности, особенно в I и III триместре и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан к применению у новорожденных детей (в возрасте до 30 дней включительно).

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены. Благодаря медленному Т1/2 диазепама проявления синдрома отмены выражены намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при необходимости применения у пациентов с заболеваниями почек и печени.

В период лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Противопоказано в/а введение диазепама из-за возможного развития гангрены.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное применение диазепама и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. При совместном применении диазепама с опиоидами следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата, продолжительность лечения должна быть наиболее короткой, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО, дыхательными аналептиками, психостимуляторами, стрихнином и коразолом наблюдается снижение эффектов диазепама.

При одновременном применении со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Совместное применение диазепама с опиоидами увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени, возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации.

При одновременном применении с изониазидом, кетоконазолом и метопрололом возможно замедление метаболизма диазепама и увеличение его концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с пропранололом и вальпроевой кислотой возможно повышение уровеня диазепама в плазме крови.

При одновременном применении с рифампицином возможно усиление метаболизма диазепама и в результате снижение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности диазепама.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

При одновременном применении с леводопой возможно подавление противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с зидовудином возможно повышение токсичности зидовудина.

При одновременном применении омепразол удлиняет время выведения диазепама.

При одновременном применении с теофиллином в низких дозах возможно уменьшение седативного действия диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Диазепам фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Релиум
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Польша)

Сибазон
(ОРГАНИКА, Россия)

Сибазон
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Все аналоги

Сибазон (2 мл)

МНН: Диазепам

Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу» ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016235

Информация о регистрации в РК:
19.02.2015 — 19.02.2020

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
84.72 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сибазон

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

  • острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

  • делирий

  • эпилептический статус

  • столбняк

  • мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

  • премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение, головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

  • закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

  • острое отравление алкоголем и седативными средствами

  • тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

  • тяжелая печеночная недостаточность

  • острая дыхательная недостаточность

  • алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

  • выраженная хроническая гиперкапния

  • миастения

  • хронические психозы

  • интоксикация алкоголем, психотропными средствами

  • шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

  • фобии, навязчивые состояния

  • период беременности и лактации

  • детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz

577831291477976511_ru.doc 81 кб
799544501477977666_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Сибазон р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003867/01

Торговое наименование препарата

Сибазон

Международное непатентованное наименование

Диазепам

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) — 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

N05BA01

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализую­щееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотвор­ным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, при­водящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведе­ние после прекращения лечения — медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах, в хирургической и акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спаз­мов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миасте­нии, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная не­достаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см. раздел «Меры предосторожности»).

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ре­бенка»).

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги: началь­ная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса: взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет — 1-2 мг, детям старше 5 лет — 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повто­ряют через 3 — 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет — 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме: в первые сутки — 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем — уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация: за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым — 10-20 мг; детям — 0,1-0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах: внутривенно взрослым — 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология: внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза — до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней: внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата — до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста: лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сон­ливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигатель­ных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, ката­лепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидаль­ная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, по­вышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении — формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, наруше­ния сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстрой­ства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, гал­люцинации, психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздра­жения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

— с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама;

— с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) — резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотен­зия;

— с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) — усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;

— с миорелаксантами — усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникнове­ния апноэ;

— с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

— изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

— пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

— рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

— индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

— гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

— клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;

— при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

— снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

— омепразол удлиняет время выведения диазепама;

— ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижа­ют активность препарата.

— потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

— теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отме­ны», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образова­ние осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипо­тензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается  через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко. 

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает  анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

делирий

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата  детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл  0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное  введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение,  головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

— физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

— анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения,  если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: диазепам (сибазон) — 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на 100%) — 0,23349 мл, натрия хлорид — 0,575 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) — 200 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

АТХ N05BA01 Диазепам

Фармакодинамика

Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота — медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимули­рует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая сис­тема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный ком­плекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряже­ния, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ре­тикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не сни­мается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызвать сниже­ние артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т. ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко на­блюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослаб­ление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцина­ций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При внутримышечном введении всасывание может быть медленным и непостоянным.(зависит от места введения); при введении дельто­видную мышцу  — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%.

Время дос­тижения максимальной концентрации (ТСmах) — 0,5-1,5 ч (внутримышечно); равно­весная концентрация (Css) достигается при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентраци­ях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, 98-99% до фармакологически очень активных произ­водных (дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2% и менее 10% — с калом. Выведение имеет двухфазный, характер: за перво­начальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (Т1/2) — 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 — 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточно­стью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболи­тов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение по­сле прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в тече­ние нескольких дней или даже недель.

Назначают при психомоторном возбуждении, в том числе острых тревожно­-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явле­ниями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом стату­се и других судорожных состояниях (столбняк, эклампсия); мышечных спазмах цен­трального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.

Применяются также в ком­плексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах, для облегчения родовой деятельности; преждевременных родах (только в конце III три­местра беременности); преждевременном отслоении плаценты.

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­ем жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т. ч. нар­котические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхожде­ния; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность про­грессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, беременность (особенно I три­местр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно (при внутримы­шечном и внутривенном введении).

Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепа­мом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептическо­го статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактив­ными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

См. раздел «Противопоказания».

Вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутри­венно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболе­вания, чувствительности к Сибазону и определяется индивидуально.

При лечении острых тревожных состояний, возбуждения и страха взрослым назначают внутримышечно в дозе 0,5-2 мл (2,5-10 мг). При необходимости Сибазон вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 часа. Внутривенно «препарат вводят в начальной дозе 0,02-0,04 мл/кг массы тела (0,1-0,2 мг/кг); инъекции повторяют через каждые 8 часов до исчезновения острых симптомов.

При травмах спинного мозга препарат назначают взрослым внутримышечно в начальной дозе 2-4 мл (10-20 мг), детям в зависимости, от возраста — 0,4-2 мл (2-10 мг).

При эпилептическом статусе взрослым вводят в дозе 0,03-0,05 мл/кг (0,15-0,25 мг/кг) внутривенно или внутримышечно. При необходимости инъекции можно повторить через 30-60 минут до максимальной суточной дозы 0,6 мл/кг (3 мг/кг).

Детям от 6 месяцев вводят в дозе 0,06-0,1 мл/кг (0,3-0,5 мг/кг). Разовая до­за для детей не должна превышать: для детей до 5 лет — 5 мг (1 мл), старше 5 лет — 10 мг (2 мл). При необходимости введение можно повторить через 2-4 часа.

При столбняке препарат вводят внутривенно в дозе 0,02-0,06 мл/кг — (0,1-0,3 мг/кг) с интервалами от 1 до 4 часов. Детям от 6 месяцев и до 5 лет — внутримышечно или внутривенно — 1-2 мг; детям старше 5 лет — 5-10 мг. При необходи­мости дозу можно повторить.

При инфаркте миокарда назначают в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно, для премедикации при дефибрилляции вводят внутривенно в дозе 2-6 мл (10-30 мг).

При мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме вво­дят в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно.

При эклампсии назначают внутривенно в дозе 2-4 мл (10-20 мг) в сутки, а при необходимости во время криза — до 14 мл (70 мг) в сутки. Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов может вызвать у новорожденных апноэ, артери­альную гипотензию, гипотермию.

Для премедикации в анестезиологии и хирургии назначают взрослым: вечером накануне операции — 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно, за 1 час до наркоза — 2 мл (10 мг) внутривенно или внутримышечно, после операции — 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах внутривенно вводят 2-4 мл (10-20 мг).

Лечение пожилых больных следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и пере­носимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению Сибазона в форме таблеток.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых боль­ных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способ­ности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психиче­ских и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — пара­доксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, „изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, сни­жение артериального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нару­шение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение централь­ной нервной системы, нарушение дыхания, и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (красно­та, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко угнетение дыхатель­ного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних ор­ганов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, де­прессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, паре­стезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

При применении в акушерстве — у доношенных и недоношенных детей — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированно­го угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давле­ния); искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста ис­пользуют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, ко­торые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпи­лептических припадков.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анесте­зии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию пси­хической зависимости.

Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазе­пама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность сни­жения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы — снижают активность.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концен­трации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извра­щать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата.

Не рекомен­дуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этано­ла.

Курение ослабляет действие препарата.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения син­дрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конеч­ностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и толь­ко по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увели­чивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беремен­ности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может при­водить к физической зависимости — возможен синдром «отмены» у новорожденно­го.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование (особенно внутримышечно или внутривенно) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденно­го угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артери­ального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 20, 50 или 100 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N002572/01

Дата регистрации

2008-06-09

Дата переоформления

2019-12-11

Владелец регистрационного удостоверения

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
Россия

Производитель

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
Россия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ямз 236 мануал по ремонту
  • Gigabyte ga ex58 ud3r инструкция на русском
  • Ацикловир акрихин таблетки 200 инструкция по применению при герпесе взрослым
  • Тривес бандаж фиксирующий на плечевой сустав повязка дезо инструкция
  • Разновидности руководства в отношении работников аппарата суда