Рупафин® (Rupafin®)
💊 Состав препарата Рупафин®
✅ Применение препарата Рупафин®
Описание активных компонентов препарата
Рупафин®
(Rupafin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Рупафин® |
Таб. 10 мг: 7, 10 или 14 шт. рег. №: ЛП-000960 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рупафин®
Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.025 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.075 мг, лактозы моногидрат — 61.1 мг, магния стеарат — 1 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.
Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.
После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.
Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.
В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.
Показания активных веществ препарата
Рупафин®
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
противопоказан к применению при беременности и в период лактации
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.
Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Торговое название препарата:
Рупафин®
Международное непатентованное название:
Рупатадин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.
Вспомогательные вещества:
прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат — 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг.
Описание:
Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор..
КОД ATX:
R06AX28
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.
Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %.
Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).
В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Сmаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Почечная недостаточность.
— Печеночная недостаточность.
— Беременность и период лактации.
— Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.
Побочное действие
Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.
Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):
очень часто — более 1 на 10 случаев
часто — от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев
Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.
Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.
Передозировка
В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.
Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.
Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС
Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.
Форма выпуска:
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Название и адрес фирмы-производителя
Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Претензии по качеству направлять по адресу
ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»
Тел: +7 (495) 258 42 80
Факс: +7 (495) 258 42 81
e-mail: abbott-russia@abbott.com
Инструкция по медицинскому применению от 28.11.2012
RUIRS140456/ 31.07.2014
Состав
Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.
Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Форма выпуска
Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.
Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.
Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.
Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.
Показания к применению
Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:
- ринита аллергической природы;
- крапивницы.
Противопоказания
- беременность;
- почечная либо печеночная недостаточность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к компонентам средства;
- возраст менее 12 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
- Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
- Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
- Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
- Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
- Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
- Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
- Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.
Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.
Передозировка
Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.
Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.
Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.
Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.
Аналоги Рупафина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.
Детям
Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.
С алкоголем
Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.
Отзывы о Рупафине
Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.
Цена Рупафина, где купить
Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Рупафин (Рупатадин) таб. 10мг №15
показать еще
Внешний вид товара может отличаться
Рупафин таблетки 10 мг 14 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Рупафин таблетки 10 мг 14 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Рупафин таблетки 10 мг 14 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:10 мг
- В
упаковке:14 шт.
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Код товара
8727516
-
Категория
-
Форма отпуска
без рецепта
Перейти к описанию
все формы выпуска Рупафин,
2 шт.
🏥 Купить Рупафин таблетки 10 мг 14 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Рупафин таблетки 10 мг 14 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Таблетки круглой формы, светлого оранжево-розового цвета, без маркировки.
1 таблетка содержит
Активное вещество: рупатадина фумарат – 12,8 мг, что соответствует 10,0 мг рупатадина.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15,0 мг, железа оксид красный (Е172) – 0,025 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0,075 мг, лактозы моногидрат – 61,1 мг, магния стеарат – 1,0 мг.
Прочие антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС: R06AX28
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рупатадин представляет собой антигистаминный препарат второго поколения, длительно действующий антагонист гистамина с селективной периферической антагонистической активностью к H1-рецепторам и антагонистической активностью к рецепторам фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Некоторые его метаболиты (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут обуславливать частичный вклад в общую эффективность препарата.
Была продемонстрирована антигистаминная и ФАТ-антагонистическая активность рупатадина у человека за счет его способности:
подавлять папулезно-эритематозную реакцию в ответ на внутрикожное введение гистамина и фактора активации тромбоцитов по сравнению с плацебо и другими препаратами сравнения;
специфически подавлять индуцированную ФАТ агрегацию тромбоцитов крови, что подтверждено в пробе ex vivo.
Исследования in vitro рупатадина в высокой концентрации показали ингибирование дегрануляции тучных клеток, вызванных иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также высвобождение цитокинов, особенно TNFα из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение выявленных экспериментальных данных подлежит подтверждению.
Клинические исследования, проведенные среди добровольцев (n = 375) и пациентов с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей (n = 2650), не показали существенного влияния на ЭКГ при назначении рупатадина в дозовом диапазоне от 2 до 100 мг.
Хроническая идиопатическая крапивница исследовалась как клиническая модель для уртикарных состояний, так как их патофизиология одинакова, независимо от этиологии, и так как пациенты с хроническими заболеваниями могут быть с легкостью вовлечены в проспективные исследования. Так как высвобождение гистамина является причинным фактором для всех уртикарных заболеваний, ожидается, что рупатадин будет эффективным в облегчении симптомов и других уртикарных состояний, помимо хронической идиопатической крапивницы, как указывается в клинических рекомендациях.
По данным плацебо-контролируемых исследований у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, назначение рупатадина на протяжении 4 недель эффективно снижало средний балл зуда (изменение по сравнению с исходным показателем: рупатадин – 57,5 %, плацебо – 44,9 %) и среднее количество волдырей (54,3 % и 39,7 %) по сравнению с исходным уровнем.
Фармакокинетика
Абсорбция и биодоступность
После приема внутрь рупатадин быстро всасывается, а показатель Tmax составляет около 0,75 часа после приема. После однократного приема внутрь 10 мг средний показатель Cmax составил 2,6 нг/мл, и после однократного приема внутрь 20 мг – 4,6 нг/мл. Для диапазона доз от 10 до 20 мг после приема однократной и повторной дозы, фармакокинетика рупатадина имела линейный характер. После применения препарата в дозе 10 мг один раз в день на протяжении 7 дней, средний показатель Cmax составил 3,8 нг/мл. Плазменная концентрация препарата характеризовалась биэкспоненциальным снижением со средним периодом полувыведения 5,9 часа. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составил 98,5–99 %. Поскольку рупатадин никогда не вводили человеку внутривенно, данные о его абсолютной биодоступности отсутствуют.
Влияние приема пищи
Прием пищи увеличивает AUC рупатадина примерно на 23 %. Экспозиция одного из его активных метаболитов и главного неактивного метаболита была практически одинакова (снижение примерно на 5 % и 3 %, соответственно). Время достижения максимальной плазменной концентрации рупатадина (Tmax) было увеличено на 1 час. Прием пищи не влиял на максимальную плазменную концентрацию (Cmax). Эти различия не имели клинического значения.
Метаболизм и элиминация
По данным исследования экскреции у человека (40 мг радиоактивно-меченого 14С-рупатадина), 34,6 % от введенной радиоактивности было обнаружено в моче, и 60,9 % – в каловых массах, собранных в течение 7 дней. После приема внутрь рупатадин подвергается существенному пресистемному метаболизму. Обнаруженное в моче и кале количество неизмененной активной субстанции было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Активные метаболиты: дезлоратадин и другие гидроксилированные производные составляют примерно 27 % и 48 % соответственно. In vitro было продемонстрировано, что цитохром P450 CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за биотрансформацию рупатадина, хотя и другие изоферменты CYP, такие как CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, также вовлечены в этот процесс, однако исследования по ингибированию подтвердили лишь активность CYP3A4.
Особые группы пациентов
В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, полученных у молодых взрослых и пожилых пациентов, значения AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых пациентов, чем у молодых взрослых людей. Вероятным объяснением этого служит снижение печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия отсутствовали у анализируемых метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и молодых добровольцев составил 8,7 часа и 5,9 часа соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и его метаболитов не имели клинического значения, был сделан вывод об отсутствии необходимости коррекции дозы при назначении 10 мг препарата пожилым пациентам.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).
Способ применения и дозировка
Взрослые и подростки (старше 12 лет)
Рекомендованная доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день, вне зависимости от приема пищи.
Пожилые пациенты
Рупатадин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Дети
Применение таблеток рупатадина 10 мг у детей возрастом до 12 лет не рекомендуется.
У детей в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуется применение рупатадина в форме оральной суспензии 1 мг/мл.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени в настоящее время, использование таблеток рупатадина 10 мг такими пациентами не рекомендуется.
В рамках клинических исследований таблетки рупатадина 10 мг принимали более чем 2025 взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста, 120 из которых принимали рупатадин на протяжении по меньшей мере 1 года.
В контролируемых клинических исследованиях самые частые побочные реакции включали: сонливость (9,5 %), головную боль (6,9 %) и утомляемость (3,2 %).
Большинство отмеченных в клинических исследованиях побочных реакций имели легкую или умеренную степень тяжести и обычно не требовали прекращения лечения. Их частоту обобщали в соответствии со следующей схемой:
Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10)
Нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100)
Редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000)
Частота побочных реакций, о которых сообщалось у пациентов, принимавших лечение рупатадином 10 мг в ходе клинических исследований, была следующей:
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечастые: фарингит, ринит
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечастые: повышенный аппетит
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые: сонливость, головная боль, головокружение
Нечастые: нарушение внимания
Нарушения со стороны сердца:
Редкие: тахикардия и сердцебиение*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечастые: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, кашель, сухость гортани, боли в глотке и гортани
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: сухость во рту
Нечастые: тошнота, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечастые: сыпь
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечастые: боль в спине, артралгия, миалгия
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частые: утомляемость, астения
Нечастые: жажда, беспокойство, повышенная температура, раздражительность
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Нечастые: повышение креатинфосфокиназы крови, повышение аланинаминотрансферазы, повышение аспартатаминотрансферазы, изменение показателей функциональных проб печени, повышение массы тела
* о тахикардии и сердцебиении сообщалось из постмаркетингового опыта применения таблеток рупатадина 10 мг
Гиперчувствительность к рупатадину или любому вспомогательному веществу.
О случаях передозировки сообщения не поступали. В исследовании клинической безопасности назначение рупатадина в суточной дозе 100 мг на протяжении 6 дней переносилось хорошо. Самой частой побочной реакцией была сонливость. При случайном приеме очень высоких доз следует проводить симптоматическое лечение в сочетании с необходимыми поддерживающими мерами.
Прием рупатадина с грейпфрутовым соком не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо избегать комбинации рупатадина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, а также следует принимать с осторожностью с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Может потребоваться корректировка дозы чувствительных субстратов CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, цизаприд), так как рупатадин может повысить плазменные концентрации этих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Безопасность рупатадина со стороны сердца оценивали в исследовании интервалов QT/QTc. В дозах, которые до 10 раз превышали терапевтическую, рупатадин не оказывал влияния на ЭКГ, а потому не вызывал сомнений в безопасности со стороны сердца. Вместе с тем, рупатадин следует с осторожностью применять у пациентов с выявленным удлинением интервала QT, нескорректированной гипокалиемией, а также с текущими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
Таблетки рупатадина 10 мг следует с осторожностью применять у пожилых пациентов (возрастом 65 лет и старше). Несмотря на то, что по данным клинических исследований не было выявлено общих различий эффективности и безопасности, нельзя исключить более высокую чувствительность к препарату некоторых лиц пожилого возраста, в связи с небольшим количеством пожилых пациентов, участвовавших в исследованиях (см. раздел «Фармакокинетика»).
Сведения об использовании препарата у детей до 12 лет и у пациентов с нарушением функции почек или печени см. в разделе «Способ применения и дозировка».
В связи с наличием в таблетках рупатадина 10 мг лактозы моногидрата, их не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные использования рупатадина беременными женщинами ограничены. Исследования у животных не показали прямого или непрямого неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. В качестве предосторожности, предпочтительно избегать применения рупатадина во время беременности.
Период грудного вскармливания
Рупатадин выделяется с молоком животных. Неизвестно, экскретируется ли рупатадин с молоком человека. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии рупатадином, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Исследования у животных показали существенное снижение фертильности при уровнях экспозиции выше, чем те, которые наблюдались у людей при максимальной терапевтической дозе.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
10 мг рупатадина не оказывают влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Тем не менее следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат.
Исследования взаимодействия таблеток рупатадина 10 мг с другими препаратами были проведены с участием взрослых и подростков (старше 12 лет).
Влияние других препаратов на рупатадин
Необходимо избегать совместного применения с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, нефазодон) и следует принимать с осторожностью с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, флуконазол, дилтиазем).
Совместный прием 20 мг рупатадина и кетоконазола или эритромицина повышает системную экспозицию рупатадина в 10 и 2–3 раза, соответственно. Эти изменения не были связаны с влиянием на интервал QT или с увеличением количества нежелательных реакций по сравнению с изолированным применением препаратов.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком: сопутствующий прием грейпфрутового сока в 3,5 раза повышает системную экспозицию рупатадина. По этой причине не следует одновременно употреблять грейпфрутовый сок.
Влияние рупатадина на другие препараты
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рупатадина с другими метаболизирующимися препаратами с узким терапевтическим диапазоном, так как знания о влиянии рупатадина на другие препараты ограничены.
Взаимодействие с алкоголем: после приема алкоголя доза в 10 мг рупатадина оказывает предельное влияние на результаты некоторых тестов психомоторных реакций, хотя результаты не имели существенных отличий от аналогичных данных при изолированном приеме алкоголя. Доза в 20 мг усиливала нарушения, вызванные приемом алкоголя.
Взаимодействие со средствами, угнетающими ЦНС: по аналогии с прочими антигистаминными препаратами, нельзя исключить взаимодействие с препаратами, угнетающими ЦНС.
Взаимодействие со статинами: в клинических исследованиях рупатадина иногда описывали случаи бессимптомного повышения уровня креатинфосфокиназы. Риск взаимодействия со статинами, некоторые из которых также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450, неизвестен. По этим причинам рупатадин следует с осторожностью принимать в сочетании со статинами.
Взаимодействие с азитромицином: не наблюдалось никаких значимых изменений со стороны средних значений фармакокинетических параметров рупатадина и его метаболитов при одновременном назначении азитромицина. На основании этих результатов, азитромицин может безопасно использоваться в терапевтических дозах с рупатадином в дозе 10 мг без существенного влияния на фармакокинетический профиль данного препарата и его основных метаболитов.
Взаимодействие с флуоксетином: общая оценка полученных результатов свидетельствует об отсутствии каких бы то ни было клинически значимых изменений со стороны фармакокинетических параметров рупатадина, связанных с одновременным назначением флуоксетина, в связи с чем нет необходимости в коррекции назначаемых доз веществ с метаболической активностью, сходной с таковой у флуоксетина.
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения. Хранить блистер в картонной пачке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в блистер из ПВХ / ПВДХ / алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Информация о производителе
X. Уриач и Компанья, С. А.,
Авингуда Ками Рейал, 51-57, 08184 Палау-Солитиа и Плегаманс, Барселона, Испания.
Сообщить в Abbott о нежелательном явлении или о жалобе на качество при применении лекарственного препарата Вы можете по телефонам (круглосуточно) или по адресу:
Украина, 01032, Киев, ул. Жилянская, 110, 2 этаж, тел. +380 44 498 6080 (для Украины и других стран СНГ);
Республика Беларусь, 220073, Минск, 1-й Загородный пер., д. 20, офис 1503, представительство АО «Abbott Laboratories S. A.» (Швейцарская Конфедерация), тел +375 17 256 7920.