Костарокс® (Kostarox)
💊 Состав препарата Костарокс®
✅ Применение препарата Костарокс®
Описание активных компонентов препарата
Костарокс®
(Kostarox)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AH05
(Эторикоксиб)
Лекарственная форма
| Костарокс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛП-004581 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Костарокс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 39 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 38.25 мг, повидон К30 — 9 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кроскармеллоза натрия — 2.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай II белый 32К580000С — 6 мг (гипромеллоза 15 cPs — 2.4 мг, лактозы моногидрат — 1.68 мг, титана диоксид — 1.44 мг, триацетин — 0.48 мг).
7 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (6) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).
Показания активных веществ препарата
Костарокс®
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аркоксиа®
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Аторика® табс
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Бикситор®
(НИЖФАРМ, Россия)
Долококс®
(HETERO LABS, Индия)
Костарокс®
(SANDOZ, Словения)
Рикотиб®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Риксия
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Этария
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Эторелекс®
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Эториакс
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Резюме профиля безопасности
Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях с участием 9295 пациентов, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение в течение одного года или более). Профиль нежелательных реакций был сходным у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течение одного года или дольше.
В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
Для оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы были объединены данные трех активных контролируемых исследований, в которых принимали участие 17412 пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг, средняя продолжительность исследований составила примерно 18 месяцев.
В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
Табличное резюме нежелательных реакций
В таблице перечислены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем в группе плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или анкилозирующим спондилитом (эторикоксиб назначался в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель), в программе MEDAL, где исследования продолжались до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли (в течение 7 дней), а также полученные в ходе постмаркетингового применения.
Классификация систем органов Нежелательная реакция Частота 1 Инфекционные и паразитарные заболевания альвеолярный остит часто гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей нечасто Нарушения со стороны крови и лимфатической системы анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения нечасто Нарушения со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности 2,4 нечасто ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, в том числе шок 2 редко Нарушения со стороны обмена веществ и питания отеки/задержка жидкости часто усиление или снижение аппетита, увеличение массы тела нечасто Нарушения психики тревога, депрессия, снижение ясности мышления, галлюцинации 2 нечасто спутанность сознания 2 , беспокойство 2 редко Нарушения со стороны нервной системы головокружение, головная боль часто нарушение вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость нечасто Нарушения со стороны органа зрения нечеткость зрения, конъюнктивит нечасто Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения звон в ушах, вертиго нечасто Нарушения со стороны сердца ощущение сердцебиения, аритмия 2 часто фибрилляция предсердий, тахикардия 2 , хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия 2 , инфаркт миокарда 5 нечасто Нарушения со стороны сосудов артериальная гипертензия часто «приливы», нарушение мозгового кровообращения 5 , транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз 2 , васкулит 2 нечасто Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения бронхоспазм 2 часто кашель, одышка, носовое кровотечение нечасто Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе очень часто запор, метеоризм, гастрит, изжога/ гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язва слизистой оболочки полости рта часто вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язвенная болезнь желудка, включая перфорации и кровотечения, панкреатит 2 , синдром раздраженного кишечника нечасто Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности АЛТ и ACT часто гепатит 2 редко печеночная недостаточность 2 , желтуха 2 редко 3 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей экхимоз часто отечность лица, зуд, сыпь, эритема 2 , крапивница 2 нечасто синдром Стивенса-Джонсона 2 , токсический эпидермальный некролиз 2 , фиксированная лекарственная эритема 2 редко 3 Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани мышечные судороги/спазм, скелетно-мышечная боль/скованность нечасто Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей протеинурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность 2,3,4 нечасто Общие расстройства и нарушения в месте введения астения/слабость, гриппоподобный синдром часто боль в грудной клетке нечасто Лабораторные и инструментальные
данные
повышение концентрации азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевой кислоты нечасто гипонатриемия редко
1 Согласно частоте, учитываемой в клинических исследованиях: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
2 Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота оценивалась на основании наибольшей частоты, наблюдаемой в клинических исследованиях с учетом показаний и утвержденной дозы.
3 Частотная категория «редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой характеристики лекарственного препарата на основании расчетной верхней границы 95 % доверительного интервала для 0 явлений, учитывая количество пациентов, получавших эторикоксиб в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n = 15470).
4 Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному препарату», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».
5 По результатам данных анализа долгосрочных плацебо- и активноконтролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая ИМ и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1 % в год (нечасто).
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НГТВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Действие препарата реализуется быстрее при приеме натощак. Вследствие вероятного повышения риска развития сердечно-сосудистых осложнений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Остеоартроз: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 30 мг 1 раз в день. В случае недостаточного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 60 мг 1 раз в день. У пациентов с недостаточным клиническим эффектом возможно увеличение суточной дозы препарата до 90 мг один раз в день. После клинической стабилизации заболевания возможно снижение дозы до 60 мг один раз в день. В случаях отсутствия признаков клинического улучшения следует рассмотреть возможность применения других методов лечения. Суточная доза не должна превышать 90 мг. Острый подагрический артрит: рекомендуемая доза эторикоксиба в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 90 мг 1 раз в день. Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период продолжительностью не более 3 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг. Некоторым пациентам могут понадобиться дополнительные средства для обеспечения адекватного уровня обезболивания в послеоперационном периоде в течение трехдневного периода терапии эторикоксибом. ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Как и при применении других препаратов, эторикоксиб следует применять с осторожностью. Дети: применение эторикоксиба у пациентов младше 16 лет противопоказано. Нарушение функции печени: вне зависимости от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов. Нарушение функции почек: не требуется коррекция дозы препарата при применении у пациентов с КК >30 мл/мин. Применение препарата у пациентов с КК <30 мл/мин противопоказано.
Описание
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Показания
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу. Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состоян
Состав
1 таблетка содержит: Действующее вещество Эторикоксиб 90 мг. Вспомогательные вещества Кальция гидрофосфат безводный 39 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 38,25 мг, Повидон К-30 9 мг, Магния стеарат 1,5 мг, Кроскармеллоза натрия 2,25 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II белый 32K580000С 6 мг
Фармакотерапевтическая группа
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Показания
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата. — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение. — Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе. — Беременность и период грудного вскармливания. — Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд- Пью). — Тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин). — Дети и подростки до 16 лет. — Воспалительные заболевания кишечника. — Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). — Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД стабильно выше 140/90 мм рт. ст.). — Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания. — Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. — Подтвержденная гиперкалиемия. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ — Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ (язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter Pylori, одновременное применение других НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты, пожилой возраст). — Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости в организме). — Печеночная недостаточность (5-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Способ применения и дозы»). — Пациенты с дегидратацией. — Пациенты с нарушениями функции почек (КК <60 мл/мин), особенно пожилого возраста, применяющие одновременно ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики. — Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП. — Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочное действие
РЕЗЮМЕ ПРОФИЛЯ БЕЗОПАСНОСТИ Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях с участием 9295 пациентов, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение в течение одного года или более). Профиль нежелательных реакций был сходным у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течение одного года или дольше. В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Для оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы были объединены данные трех активных контролируемых исследований, в которых принимали участие 17412 пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг, средняя продолжительность исследований составила примерно 18 месяцев. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Ниже перечислены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем в группе плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или анкилозирующим спондилитом (эторикоксиб назначался в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель), в программе MEDAL, где исследования продолжались до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли (в течение 7 дней), а также полученные в ходе постмаркетингового применения. КЛАССИФИКАЦИЯ СИСТЕМ ОРГАНОВ — НЕЖЕЛАТЕЛЬНАЯ РЕАКЦИЯ согласно частоте, учитываемой в клинических исследованиях: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000): Инфекционные и паразитарные заболевания — часто альвеолярный остит; нечасто гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — нечасто анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы — нечасто реакции гиперчувствительности; редко ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции, в том числе шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания — часто отеки/задержка жидкости; нечасто усиление или снижение аппетита, увеличение массы тела. Нарушения психики — нечасто тревога, депрессия, снижение ясности мышления, галлюцинации; редко спутанность сознания , беспокойство. Нарушения со стороны нервной системы — часто головокружение, головная боль; нечасто нарушение вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения — нечасто нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения — нечасто звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца — часто ощущение сердцебиения, аритмия; нечасто фибрилляция предсердий, тахикардия , хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов — часто артериальная гипертензия; нечасто «приливы», нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — часто бронхоспазм; нечасто кашель, одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — очень часто боль в животе; часто запор, метеоризм, гастрит, изжога/ гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язва слизистой оболочки полости рта; нечасто вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язвенная болезнь желудка, включая перфорации и кровотечения, панкреатит2 , синдром раздраженного кишечника. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — часто повышение активности АЛТ и АСТ; редко гепатит; редко печеночная недостаточность, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — часто экхимоз; нечасто отечность лица, зуд, сыпь, эритема, крапивница; редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фиксированная лекарственная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани — нечасто мышечные судороги/спазм, скелетно-мышечная боль/ скованность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — нечасто протеинурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения — часто астения/слабость, гриппоподобный синдром; нечасто боль в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные — нечасто повышение концентрации азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевой кислоты; редко гипонатриемия. Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет