Руководство по эксплуатации для киа сид скачать бесплатно

Преднизолон таблетки — Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002459

Торговое наименование препарата

Преднизолон

Международное непатентованное наименование

Преднизолон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество:
преднизолон	0,001 г	0,005 г
вспомогательные вещества:
сахароза	0,0300 г	0,1500 г
крахмал картофельный	0,0185 г	0,0925 г
стеариновая кислота	0,0005 г	0,0025 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа

глюкокортикостероид

Код АТХ

H02AB06

Фармакодинамика:

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80- 90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Показания:

— Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

— острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

— острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

— бронхиальная астма, астматический статус;

— острые и хронические аллергические заболевания, в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная

болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.;

— заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;

— аллергические заболевания глаз (аллергические формы конъюнктивита);

— воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

— первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

— нефротический синдром;

— подострый тиреоидит;

— заболевания крови и системы кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий;

— туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония

(в сочетании со специфической химиотерапией);

— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

— рассеянный склероз;

— желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

— гепатит, гипогликемические состояния;

— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

— миеломная болезнь.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.

Беременность и лактация:

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода. При применении в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.

При применении препарата могут отмечаться следующие побочные эффекты.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном назначении преднизолона с:

— индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) — снижается его концентрация;

— диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — усиливается выведение из организма калия и увеличивается риска развития сердечной недостаточности;

— натрийсодержащими препаратами — приводит к развитию отеков и повышению артериального давления;

— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

— миорелаксантами — гипокалиемия, вызываемая преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады;

— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);

— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

— витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

— соматотропным гормоном — снижается эффективность последнего;

— празиквантелом — снижается концентрация последнего;

— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

— изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

— ингибиторами карбоангидразы и «петлевыми» диуретиками — увеличивается риск развития остеопороза;

— индометацином — вытесняет преднизолон из связи с альбуминами, увеличивая риск развития его побочных эффектов;

— адренокортикотропным гормоном — усиливается действие преднизолона;

— эргокальциферолом и паратгормоном — препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном;

— циклоспорином и кетоконазолом — замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность;

— андрогенами и стероидными анаболическими препаратами — развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;

— эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами — снижается клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия;

— митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона;

— живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций — увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций;

— антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном — повышается риск развития катаракты;

— антацидами — снижается всасывание преднизолона;

— антитиреоидными препаратами — снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона;

— иммунодепрессантами — повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Особые указания:

Во время лечения препаратом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водноэлектролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии препаратом в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат.

Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности препарат используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей препарат способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Препарат повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет сведений.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг и 5 мг.

Упаковка:

По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 8 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ПФК Обновление»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Преднизолон (таблетки, Аджио Фармацевтикалз Лтд)

МНН: Преднизолон

Производитель: Аджио Фармацевтикалз Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024445

Информация о регистрации в РК:
22.01.2020 — 22.01.2025

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
7.01 KZT

Предельная цена реализации в РК:
1 452.99 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки,
5 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество — преднизолон 5мг

вспомогательные
вещества: крахмал кукурузный, лактозы
моногират, повидон-30, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид
коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки
круглой формы с плоской поверхностью cо
скошенными краями, белого или почти белого
цвета с риской на одной
стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные
препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины.
Кортикостероиды для системного использования. Кортикостероиды для
системного использования, простые. Глюкокортикостероиды.
Преднизолон.

Код
АТХ Н02АВ06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:

Преднизолон
при
приеме внутрь
быстро
и
полностью
всасывается
из
желудочно-кишечного
тракта
(наличие
до
85%
от
дозы),
биодоступность
ниже
при
более
высоких
дозах.
Максимальные
концентрации
в
плазме
крови
достигаются
примерно
через
1-3
часа.
Однако,
максимальный
биологический
эффект
достигается
значительно
позже
(как
правило,
не
ранее
чем
через
4-8
часов).
Прием
пищи
замедляет
достижение
максимальной
концентрации
преднизолона
в
плазме крови, но
не
влияет
на
общую
биодоступность.

Распределение:

Как
правило,
связывание
преднизолона
составляет
90-95
%,
которое
преимущественно
происходит
с
кортикостероид-связывающим
глобулином
(транскортином),
а
также
с
альбумином
плазмы,
когда
наступает
насыщение
транскортина.
Только
5-10%
преднизолона
находятся
в
несвязанной
форме
и
биологически
активны.

Метаболизм:

Преднизолон
метаболизируется
в
печени
до
биологически неактивного метаболита

Элиминация:

Биологический
период
полувыведения
составляет до нескольких
часов, что делает его подходящим
для схем введения через день для снижения риска адренокортикальной
недостаточности и обеспечения адекватного охвата кортикостероидами
при некоторых расстройствах. Период
полувыведения
из
плазмы
крови
составляет
2
–
4
часа,
который
сокращается
лекарственными
препаратами, индуцирующих
печеночные
ферменты.
25%
выводится
в
неизмененном
виде
через
почки.

Фармакокинетика
у особых
групп пациентов:

У
пациентов
с
тяжелыми
заболеваниями
печени
(гепатит,
цирроз)
клиренс
преднизолона
ниже,
а
период
полувыведения
длиннее.
Свободная
активная
фракция
может
существенно
возрастать
у
пациентов
с
заболеваниями
печени,
связанными
с
гипоальбуминемией.
У
пациентов
с
тяжелыми
нарушениями
функции
печени
также
может
снижаться
биодоступность

Фармакодинамика

Преднизолон
— это синтетический
глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог
гидрокортизона. Преднизолон
является
кортикостероидом
с
глюкокортикоидной,
противовоспалительной,
а
также
минералокортикоидной
активностью,
хотя
и
в
меньшей
степени.
Как
и
другие
кортикостероиды,
преднизолон
индуцирует
несколько
механизмов,
включая
противовоспалительную
активность,
иммуносупрессивные
свойства,
и
антипролиферативные
эффекты.
Другие
механизмы
включают
влияние
на
углеводный
обмен,
распределение
жиров,
гематологические
параметры,
выведение
кальция,
рост,
настроение
и
подавление
гипоталамо-гипофизарно
надпочечниковой
системы.

Показания к применению

Преднизолон
показан при лечении всех состояний, которые, как считается, могут
выиграть от краткосрочной или долгосрочной терапии
глюкокортикоидами. Они включают:

—
тяжелые, c
утратой
трудоспособности, аллергии,
не поддающиеся обычному лечению; бронхиальная астма; реакции
гиперчувствительности к
лекарственным
препаратам

—
системная красная
волчанка, полимиозит, ревматическая полимиалгия и височный
(гигантоклеточный) артериит, синдром смешанной болезни соединительной
ткани, острый ревматический кардит

—
в качестве дополнительной терапии для кратковременного введения в
острый период или во
время обострения
ревматоидного артрита, псориатического артрита

—
опасные для жизни
или вызывающие
утрату трудоспособности состояния
кожи, такие как пузырчатка и эксфолиативный дерматит

—
лейкемии и лимфомы у
взрослых, острый лейкоз у детей

—
в
период

обострения
при
язвенном
колите
и
регионарном
илеите
(болезнь
Крона)

—
саркоидоз (особенно
с гиперкальциемией), молниеносный или диссеминированный туберкулез
легких при одновременном применении с соответствующей
противотуберкулезной химиотерапией

—
различные дискразии
крови, например, отдельные случаи гемолитической анемии,
тромбоцитопенической пурпуры

—
нефротический
синдром

Способ применения и дозы

Следующие
терапевтические
рекомендации
следует
учитывать
при
лечении
кортикостероидами:
кортикостероиды
являются
паллиативным
симптоматическим
лечением
в
силу
их
противовоспалительных
эффектов;
они
никогда
не
являются
лечебными.

Доза
препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом
индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Соответствующая
индивидуальная
доза
должна
определяться
методом
проб
и
ошибок
и
должна
регулярно
оцениваться
в
зависимости
от
активности
заболевания.
По
мере
продления
кортикостероидной
терапии
и
по
мере
увеличения
дозы
увеличивается
частота
побочных
эффектов,
которые лишают
трудоспособности.
Обычно
начальная
доза
должна
поддерживаться
или
регулироваться
до
тех
пор,
пока
не
будет
наблюдаться
ожидаемый
ответ.
Дозу
следует
постепенно
снижать
до
тех
пор,
пока
не
будет
достигнута
самая
низкая
доза,
которая
будет
поддерживать
адекватную
клиническую
реакцию.
Использование
самой
низкой
эффективной
дозы
может
также
минимизировать
побочные
эффекты.

Преднизолон
рекомендуется принимать с учетом циркадного ритма эндогенной секреции
глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Таблетки
следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды,
запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые

20-40
мг в день (при острых состояниях до 80 мг в день) постепенно снижая
до поддерживающей дозы, когда симптомы стихнут. Поддерживающая доза
обычно составляет 5-20 мг в день, что достигается примерно через две
недели путем уменьшения суточной дозы на 5 или 2,5 мг два или три
раза в неделю.

Первоначальная
дозировка:

Первоначальная
доза
может
варьироваться
от
5
мг
до
60
мг
ежедневно
в
разделенных
дозах,
в
виде
разовой
дозы
утром
после
завтрака
или
в
виде
двойной
дозы
через
день.
Дозировка
зависит
от
заболевания,
которое требует лечения.
Часто доза
может
быть
снижена
в
течение
нескольких
дней,
но
может
потребоваться

продолжение
лечение
в
течение
нескольких
недель
или
месяцев.

Поддерживающие
дозировки:

От
2,5
до
15
мг
в
день,
однако
могут
потребоваться
более
высокие
дозы.
Кушингоидные
побочные
эффекты
более
вероятны
при
дозировке
выше
7,5
мг
в
день.

Особая
дозировка:

Режим
прерывистой
дозировки:
однократная
доза
преднизолона
утром
через день или
с
более
длительными
интервалами
является
приемлемой
терапией
для
некоторых
пациентов.
Когда
такой
режим
эффективен,
степень
подавления
гипофизарно-надпочечников
может
быть
сведена
к
минимуму.

Следующие
рекомендации для некоторых кортикостероид-чувствительных расстройств
приведены только для ознакомления. Острое или тяжелое
заболевание может потребовать начальной терапии высокой дозой с
уменьшением до самой низкой эффективной поддерживающей дозы как можно
скорее. Уменьшение дозировки не должно превышать 5-7,5 мг в день во
время хронического лечения.

Аллергические
и кожные
заболевания: первоначальные
дозы 5-15
мг в
день как
правило эффективны.

Коллагеноз:
часто
эффективны
начальные
дозы
20-30
мг
в
день.
Пациентам
с
более
серьезными
симптомами
могут
потребоваться
более
высокие
дозы.

Ревматоидный
артрит:
обычная
начальная
доза
составляет
10-15
мг
в
день.
Рекомендуется
самая
низкая
ежедневная
поддерживающая
доза,
совместимая
с
переносимым
симптоматическим
облегчением.

Расстройства
крови
и
лимфомы:
начальная
суточная
доза
15-60
мг
часто
необходима
с
уменьшением
после
адекватной
клинической
или
гематологической
реакции.
Более
высокие
дозы
могут
потребоваться
для
стимуляции
ремиссии
при
остром
лейкозе.

Особые
группы пациентов

Дети

Кортикостероиды
вызывают задержку роста в младенчестве, детстве и подростковом
возрасте, что может быть необратимым, поэтому
показание для
использования препарата
требует особенно
строгой оценки
состояния детей.
Дозировка обычно определяется по клиническому ответу, как у
взрослых.  Режим введения через день является
предпочтительным, где это возможно. Лечение должно быть ограничено
минимальной дозировкой в ​​кратчайшие сроки. Чтобы
свести к минимуму подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
(ГГН) системы и замедление роста, следует по возможности назначать
лечение в виде однократной дозы через день.
Постепенное снижение
дозы до
дозы, обеспечивающей
удовлетворительный
клинический ответ
и вызывающей
минимум побочных
эффектов, является
необходимым условием.

Пожилые

Лечение
пожилых пациентов, особенно длительное, должно планироваться с учетом
более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов
в пожилом возрасте, в частности диабета, гипертонии, гипокалиемии,
остеопороза, подверженности инфекциям и истончению кожи. Необходимо
тщательное клиническое наблюдение, чтобы избежать опасных для жизни
реакций.

Побочные действия

Частоты
определяются с использованием следующей классификации: очень часто
(≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1 / 1000,
<1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Частота
предсказуемых нежелательных эффектов, включая
супрессию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
(ГГН) системы, связана
с относительной эффективностью препарата,
величиной
используемой дозы, временем введения, продолжительностью лечения и
возможностью соблюдения циркадного ритма назначения.

Частота
неизвестна

—
увеличивает восприимчивость к инфекциям и усугубляет степень тяжести
их течения, с подавлением клинических симптомов и признаков, вызывает
развитие оппортунистических (вызванных
условно-патогенными микроорганизмами) инфекций,
рецидив “дремлющего” туберкулеза, кандидоз
пищевода

—
лейкоцитоз

—
гиперчувствительность, включая анафилаксию,
усталость, недомогание

—
синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного
типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея,
аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у
детей, нарушение толерантности к углеводам с повышенной потребностью
в антидиабетической

терапии,
манифестация латентного сахарного диабета,
угнетение функции надпочечников

—
задержка
жидкости и натрия в организме, гипокалиемический алкалоз, потеря
калия, отрицательный баланс азота и кальция

—
широкий спектр психических реакций, включая аффективные расстройства
(такие как, раздражённое,
эйфорическое, депрессивное или
лабильное настроение и суицидальные мысли), психотические реакции
(включая манию, бред, галлюцинации и обострение шизофрении),
поведенческие расстройства, раздражительность, беспокойство,
расстройства
сна, нарушения когнитивных функций, включая
спутанность сознания и амнезию. Реакции являются частыми и
могут
происходить, как у взрослых, так и у детей. У взрослых частота
тяжелых реакций составляла 5–6%. При отмене кортикостероидов
могут возникнуть психологические эффекты, такие как психологическая
зависимость, головокружение, головная боль, вертиго

—
повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллоэдема, задние
субкапсулярные катаракты, центральная серозная хориоретинопатия,
экзофтальм, истончение роговицы или склеры, перфорация склеры,
обострение вирусных или грибковых заболеваний глаз, нечеткое зрение

—
застойная сердечная недостаточность
у предрасположенных пациентов, повышение
артериального давления

—
тромбоэмболия

—
нарушение пищеварения, тошнота, язвенная болезнь желудка с
перфорацией и кровотечением, метеоризм, боли в животе, повышенный
аппетит, который может привести к увеличению веса, диарея, эрозивный
эзофагит, кандидоз пищевода, острый панкреатит, перфорация стенки
тонкого кишечника, особенно у пациентов с воспалительными
заболеваниями

—
гирсутизм, атрофия кожи, кровоподтеки, нарушение заживления, стрии,
телеангиэктазия, акне, повышенное потоотделение, могут подавляться
реакции на кожные пробы, зуд, сыпь, крапивница

—
проксимальная миопатия, остеопороз, переломы позвонков и длинных
костей, аваскулярный остеонекроз, разрыв сухожилий, миалгия, мышечная
слабость, истощение и потеря мышечной массы

—
никтурия, склеродермический
почечный криз⃰

—
нарушение заживления, синдром «отмены» ⃰⃰⃰
⃰

___________________________________________________________________

Примечание:

⃰⃰ Среди
различных подгрупп населения склеродермический почечный криз
встречается с разной вариабельностью. Наибольший риск отмечен у
пациентов с диффузным системным склерозом, наименьший риск отмечен у
пациентов с ограниченным системным склерозом (2%) и ювенильным
системным склерозом (1%)

⃰⃰⃰ ⃰ СИНДРОМ
ОТМЕНЫ: слишком
быстрое снижение дозы кортикостероидов после длительного лечения
может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотонии и
смерти. «Синдром отмены» стероидов, по-видимому, не
связанный с адренокортикальной недостаточностью, может также
возникать после резкого прекращения приема глюкокортикоидов. Этот
синдром включает в себя такие симптомы, как: анорексия, тошнота,
рвота, заторможенность, вялость, общая слабость, головная боль,
лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, артралгия, ринит,
конъюнктивит, болезненные зудящие кожные узелки, генерализованные
мышечно-скелетные боли
потеря веса и / или гипотония, обострение
заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Вышеперечисленные эффекты связаны с внезапным изменением концентрации
глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов.

Дополнительные
побочные эффекты у детей и подростков

—
подавление гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, особенно
во время стресса, например, при травме, операции или болезни;
подавление роста в младенчестве, детстве и подростковом возрасте;
повышение внутричерепного давления у детей с папиллоэдемой
(доброкачественная внутричерепная гипертензия), обычно после отмены
лечения.

Сообщения
о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление
данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень
важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг
соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским
работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых
неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а
также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

Преднизолон

таблетки не следует принимать:

—
пациентам
с повышенной чувствительностью к преднизолону
или
любому из вспомогательных веществ препарата

—
при системных инфекциях, если не используется специфическая
противоинфекционная терапия

—
пациентам с простым герпесом глаза вследствие возможности перфорации

—
пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом
фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Ожидается,
что совместное лечение с ингибиторами CYP3A, включая
кобицистат-содержащие продукты, увеличит риск системных побочных
эффектов. Эту комбинацию следует избегать, если только выгода не
перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов
кортикостероидов, и в этом случае пациенты должны контролироваться на
наличие побочных эффектов системных кортикостероидов.

Индукторы
печеночных микросомальных ферментов. Препараты,
которые индуцируют изофермент 3A4 цитохрома P-450 (CYP) ферментом
печени, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифабутин,
карбамазепин, примидон и аминоглютетимид, могут снижать
терапевтическую эффективность метаболизма, повышая скорость
метаболизма. Может наблюдаться отсутствие ожидаемого ответа и
может потребоваться увеличение дозировки таблеток преднизолона.

Ингибиторы
микросомальных ферментов печени: Препараты,
которые ингибируют изофермент 3A4 цитохрома P-450 (CYP) фермента
печени (например, кетоконазол, тролеандомицин), могут снижать клиренс
глюкокортикоидов. Дозировки глюкокортикоидов, вводимых в
комбинации с такими препаратами, возможно, необходимо уменьшить,
чтобы избежать потенциальных побочных эффектов.

Противодиабетические
средства: глюкокортикоиды
могут повышать уровень глюкозы в крови. Пациентам с сахарным
диабетом, получающим одновременно инсулин и/или пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться корректировка
дозировки такой терапии.

Нестероидные
противовоспалительные препараты: одновременный
прием ульцерогенных препаратов, таких как индометацин, во время
терапии кортикостероидами может увеличить риск возникновения язвенной
болезни желудочно-кишечного тракта. Аспирин следует использовать
осторожно в сочетании с глюкокортикоидами у пациентов с
гипопротромбинемией. Хотя сопутствующая терапия салицилатом и
кортикостероидами, по-видимому, не увеличивает частоту или тяжесть
изъязвления желудочно-кишечного тракта, следует учитывать возможность
этого эффекта. Концентрации салицилата в сыворотке могут уменьшаться
при одновременном назначении кортикостероидов. Почечный клиренс
салицилатов увеличивается с помощью кортикостероидов, и отмена
стероидов может привести к интоксикации салицилатом. Салицилаты
и кортикостероиды следует использовать одновременно с
осторожностью. Пациенты, получающие оба препарата, должны
тщательно наблюдаться для побочных эффектов любого препарата.

Антибактериальные
средства: рифамицины
ускоряют метаболизм кортикостероидов и, следовательно, могут снижать
их действие. Эритромицин ингибирует метаболизм метилпреднизолона
и, возможно, других кортикостероидов. При совместном
приеме с фторхинолонами увеличивается риск развития разрыва сухожилий

Антикоагулянты:
ответ на
антикоагулянты может быть уменьшен или реже, усилен
кортикостероидами. Во избежание самопроизвольного кровотечения
необходим тщательный мониторинг времени МКН (международный
коэффициент нормализации) или
протромбина.

Противоэпилептические
средства: карбамазепин,
фенобарбитал, фенитоин и примидон ускоряют метаболизм
кортикостероидов и может уменьшить их эффект.

Противогрибковые препараты.
При использовании амфотерицина риск гипокалиемии может быть повышен,
поэтому следует избегать одновременного применения с
кортикостероидами, если только кортикостероиды не требуются для
контроля реакций; кетоконазол ингибирует метаболизм
метилпреднизолона и, возможно, других кортикостероидов.

Противовирусные препараты.
Ритонавир, возможно, повышает плазменную концентрацию преднизолона и
других кортикостероидов.

Сердечные
гликозиды: повышенная
токсичность при гипокалиемии с кортикостероидами.

Циклоспорин: Одновременный
прием преднизолона и циклоспорина может привести к снижению
плазменного клиренса преднизолона (т.е. к повышению концентрации
преднизолона в плазме). Необходимость соответствующей
корректировки дозировки следует учитывать при одновременном
назначении этих препаратов

Цитотоксичность: повышенный
риск гематологической токсичности с метотрексатом.

Мифепристон: эффект
кортикостероидов может быть уменьшен в течение 3-4 дней после
мифепристона.

Вакцины: живые
вакцины не следует давать людям с ослабленной иммунной
реакцией. Антительный ответ на другие вакцины может быть
уменьшен.

Эстрогены: эстрогены
могут усиливать действие глюкокортикоидов, и может потребоваться
корректировка дозировки, если эстрогены добавляются или выводятся из
стабильного режима дозирования.

Соматропин:
Стимулирующий рост
эффект может быть подавлен.

Симпатомиметики: повышенный
риск гипокалиемии, если высокие дозы кортикостероидов назначаются с
высокими дозами бамбутерола, фенотерала, формотерала, ритодрина,
сальбутамола, сальметерола и тербуталина.

Антациды такие
как трисиликат
магния или
гидроксид алюминия,
могут снижать абсорбцию преднизолона, если его вводить в высоких
дозах. Средства от расстройства желудка не следует принимать в одно и
то же время суток с преднизолоном.

Кортикостероиды не
должны использоваться одновременно с ретиноидами и тетрациклинами
из-за повышенного внутричерепного давления.

Гормональные
оральные
контрацептивы
увеличивали
концентрации
преднизолона
на
131%.
Может
увеличить
AUC
и
уменьшить
клиренс
в
оральных
контрацептивах,
содержащих
этинилэстрадиол,
местранол,
дезогестрел,
левоноргестрел,
норгестрел
или
норэтистерон.
Иммунодепрессанты:
туморогенность
—
прямые
опухолевые
индуцирующие
эффекты
глюкокортикоидов
неизвестны,
но
существует
особый
риск
того,
что
злокачественные
опухоли
у
пациентов,
подвергающихся
иммуносупрессии
с
этими
или
другими
препаратами,
будут
распространяться
быстрее
Лакрица:
глицирризин
может
задерживать
клиренс
преднизолона
Антимускарины
(антихолинергические
средства):
показано,
что
преднизолон
обладает
антимускариновой
активностью.
Если
использовать
в
сочетании
с
другим
антимускариновым
препаратом,
может
стать
причиной
ухудшения
памяти
и
внимания
у
пожилых
людей.
Антитиреоидные
средства:
преднизолоновый
клиренс
повышался
за
счет
использования
карбимазола
и
тиамазола.
Противовирусные
средства:
плазменные
концентрации
преднизолона
могут
быть
увеличены
с
помощью
противовирусных
препаратов,
таких
как
ритонавир
и
индинавир.

Другое: Желательные
эффекты гипогликемических агентов (включая инсулин), гипотензивных
средств и диуретиков противодействуют кортикостероидам; и
гипокалиемический эффект ацетазоламида, петлевых диуретиков,
тиазидных диуретиков, карбеноксолона и теофиллина усиливается.

Особые указания

Пациенты,
получающие терапию Преднизолоном, должны иметь при себе карточки
«лечение стероидами», в которых даны четкие указания о
мерах предосторожности, которые необходимо предпринять для
минимизации риска, а также информацию о назначении лекарства,
препарате, дозировке и продолжительности лечения.

Пациенты
/и/ или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о том,
что при приеме системных стероидов могут возникнуть потенциально
серьезные психические побочные реакции. Симптомы обычно
появляются в течение нескольких дней или недель после начала
лечения. Риски могут быть выше при высоких дозах/системном
воздействии, хотя уровни доз не позволяют прогнозировать начало, тип,
серьезность или продолжительность реакций. Большинство реакций
восстанавливаются после снижения дозы или отмены, хотя может
потребоваться
соответствующее лечение.

Пациентам/лицам,
осуществляющим уход,
необходимо обратиться
за медицинской
помощью, если
развиваются тревожные
психологические симптомы,
особенно если
имеются подозрения
на депрессивное
настроение или
суицидальные мысли.
Пациенты/лица,
осуществляющие уход,
также должны
быть внимательны
к возможным
психическим
нарушениям, которые
могут возникать
либо во
время, либо
сразу после
введения дозы
или отмены
системных стероидов,
хотя такие
реакции были
зарегистрированы нечасто.

Особая
осторожность требуется
при использовании
системных кортикостероидов
у пациентов
с существующей
или предшествующей
историей тяжелых
аффективных расстройств
у самих
пациентов или
у их
ближайших родственников.
К таким
расстройствам относятся
депрессивное или
маниакально-депрессивное
заболевание и
предыдущий стероидный
психоз.

С
осторожностью препарат следует принимать при
следующих
заболеваниях и
проводить

частый мониторинг пациента:

• сахарный
диабет или наличие случаев сахарного диабета в семье

• глаукома
или наличие
случаев глаукомы
в семье

• повышенное
артериальное давление или застойная сердечная недостаточность

• печеночная
недостаточность

• эпилепсия

• остеопороз:
это имеет особое значение для женщин в постменопаузе, которые
подвергаются особому риску

• пациенты
с тяжелыми аффективными расстройствами в анамнезе и особенно пациенты
с ранее перенесенными кортикостероидными психозами

• язвенная
болезнь желудка

• перенесенная
стероидная миопатия

• пациенты
с миастенией
Гравис, получающие антихолинэстеразную терапию

• так
как кортизон, в редких случаях, повышает свертываемость крови и
ускоряет внутрисосудистый тромбоз, тромбоэмболию и тромбофлебит,
поэтому следует использовать с осторожностью у пациентов с
тромбоэмболическими нарушениями

• почечная
недостаточность

• Туберкулез:
пациенты,
имеющие в
анамнезе или рентгенологические изменения, характерные для
туберкулеза. Однако появление активного туберкулеза может быть
предотвращено профилактическим применением противотуберкулезной
терапии.

• Недавний
инфаркт миокарда (разрыв).

• Ветряная
оспа: ветряная
оспа требует
особого внимания,
поскольку это обычно незначительное заболевание может привести к
летальному исходу у пациентов с ослабленным иммунитетом. Пациентам
(или родителям детей) без уточненного
анамнеза ветряной
оспы следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с
лицами, заболевшими ветряной оспой или опоясывающим герпесом, в
случае контакта с ними, необходимо обратиться за неотложной
медицинской помощью. Пассивная иммунизация иммуноглобулином против
вируса ветряной оспы необходима пациентам,
не имеющим иммунитета,
которые подверглись воздействию
и получающим
системные кортикостероиды или которые использовали их в течение
предыдущих 3 месяцев; это должно быть сделано в течение 10 дней
после контакта с лицами заболевшими ветряной оспой. Если диагноз
ветряной оспы подтвердится, пациент требует особого ухода и срочного
лечения. Прием кортикостероидов не должен быть остановлен и
необходима коррекция дозировки.

• Корь:
пациентам рекомендуется избегать контакта с лицами с возможным
заболеванием корью, при возникновении такого контакта следует
обратиться к врачу. Может потребоваться профилактика
внутримышечным нормальным
иммуноглобулином

• Подавление
воспалительного ответа и иммунной функции повышает восприимчивость к
инфекциям и
усугубляет их
тяжесть.
Клиническая
картина часто может быть атипичной, а серьезные инфекции, такие как
септицемия и туберкулез, могут быть замаскированы и могут достигать
поздней стадии, прежде чем их распознают

• Эффект
кортикостероидов может быть повышен у пациентов с гипотиреозом у
которых имеются хроническое заболевание печени (с нарушением
функций
печени)

• Живые
вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной
реакцией. Ответ
антител на
другие вакцины может быть уменьшен.
Введение живых вакцин следует отложить, по крайней мере, на три
месяца после прекращения терапии кортикостероидами

• Атрофия
коры надпочечников развивается во время длительной терапии и может
сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения

•
Нарушение
зрения: длительное
использование
кортикостероидов
может
приводить
к
возникновению
задних
субкапсулярных
катаракт
и
катаракты
(особенно
у
детей),
экзофтальму
или
повышенному
внутриглазному
давлению,
что
может
привести
к
глаукоме
с
возможным
повреждением
зрительных
нервов.
Установление
вторичных
грибковых
и
вирусных
инфекций
глаза
также
может
быть
усилено
у
пациентов,
получающих
глюкокортикоиды.
Кортикостероиды
следует
использовать
осторожно
у
пациентов
с
глазным
простым
герпесом
из-за
возможной
перфорации
тканей.
Системное
лечение
глюкокортикоидами
может
вызвать
серьезное
обострение
буллезной
экссудативной
отслойки
сетчатки
и
длительную
потерю
зрения
у
некоторых
пациентов
с
идиопатической
центральной
серозной
хориоретинопатией. Если
появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие
нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу

Склеродермический
почечный криз

Необходимо
соблюдать осторожность у пациентов с системным склерозом из-за
повышенной частоты (возможно фатального) склеродермического почечного
криза с артериальной гипертензией и уменьшением количества
выделяемой мочи (снижение диуреза), наблюдаемого при ежедневной дозе
15 мг или более преднизолона. Поэтому следует регулярно
проверять артериальное давление и функцию почек (s-креатинин). При
подозрении на почечный криз
необходимо
тщательно контролировать артериальное давление.

СИНДРОМ
ОТМЕНЫ: у пациентов, которые
получали более чем физиологические дозы системных кортикостероидов
(приблизительно 7,5 мг преднизолона или эквивалентно) в течение более
3 недель, отмена препарата не должна быть резкой.
Способ снижения дозы зависит в значительной степени от вероятности
рецидива заболевания при снижении дозы системных кортикостероидов.
Клиническая оценка активности болезни может потребоваться во время
отмены. Если при отмене системных кортикостероидов заболевание вряд
ли возобновится, но существует неопределенность в отношении
подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы, дозу
системного кортикостероида можно быстро снизить до физиологических
доз. При применении суточной дозы, эквивалентной 7,5 мг преднизолона,
снижение дозы должно быть медленное, чтобы позволить ГГН системе
восстановиться.

Резкое
прекращение лечения системными кортикостероидами, которое
продолжалось до 3 недель, является целесообразным, если считается,
что вряд ли возникнет рецидив заболевания. Резкое прекращение приема
преднизолона в дозах до 40 мг в день или эквивалентно в течение 3
недель вряд ли приведет к клинически значимому подавлению
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой ГГН системы у большинства
пациентов.

В
следующих группах пациентов следует рассматривать постепенное
прекращение терапии системными кортикостероидами даже после курсов
продолжительностью 3 недели или менее:

• пациенты,
у которых были повторные курсы системных кортикостероидов, особенно
если они принимались более 3 недель

• когда
короткий курс был назначен в течение одного года после прекращения
длительной терапии (месяцы или годы)

• пациенты,
у которых могут быть другие
причины
возникновения адренокортикальной
недостаточности, чем
экзогенная
терапия
кортикостероидами,

• пациенты,
получающие дозы системного кортикостероида больше
чем 40 мг в
день преднизолона,

• пациенты,
постоянно
принимающие дозы вечером.

Во
время длительной терапии любое интеркуррентное заболевание, травма
или хирургическое вмешательство потребуют временного увеличения
дозировки; если
кортикостероиды были прекращены после длительной терапии, может
потребоваться
временно
возобновить
их прием.

Применение
у
детей:

Кортикостероиды
вызывают задержку роста в младенчестве, детстве и подростковом
возрасте, что может быть необратимым, и поэтому следует избегать
длительного приема. Если необходима длительная терапия, лечение
должно быть ограничено для минимального подавления ГГН
системы
и задержки
роста. Рост и развитие младенцев и детей должны тщательно
контролироваться. Лечение следует назначать в виде однократной
дозы
через день.

Применение
у пожилых:

Лечение
пожилых пациентов, особенно длительное, следует планировать с учетом
более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов
в пожилом возрасте, особенно остеопороза, диабета, гипертонии,
гипокалиемии, подверженности инфекциям и истончению кожи. Необходимо
тщательное клиническое наблюдение
во избежание
опасных для жизни реакций

Беременность

Способность
кортикостероидов
проникать
через
плаценту
варьирует
между
отдельными
препаратами,
однако,
88%
преднизолона
инактивируется
при
пересечении
плаценты.

Нет
никаких
доказательств
того,
что
кортикостероиды
приводят
к
увеличению
числа
врожденных
аномалий,
таких
как
расщепление
неба/губы
у
человека.
Однако
при
введении
в
течение
длительного
периода
времени
или
многократно
во
время
беременности
кортикостероиды
могут
увеличить
риск
задержки
внутриутробного
роста.
Использование
кортикостероидов,
включая
преднизолон,
во
время
беременности
также
может
привести
к
мертворождению.
Гипоадренализм
может,
теоретически,
встречаться
у
новорожденных
после
пренатального
воздействия
кортикостероидов,
однако
обычно
проходит
после
рождения.
Катаракты
наблюдались
у
младенцев,
рожденных
от
матерей,
получавших
длительную
терапию
преднизолоном
во
время
беременности.
Как
и
во
всех
препаратах,
кортикостероиды
следует
назначать
только
тогда,
когда
преимущества
для
матери
и
ребенка перевешивают риски.
Однако,
когда
кортикостероиды
необходимы,
пациенткам
с
нормальной
беременностью
можно
лечиться
так
же,
как
и
небеременным
женщинам.
Пациенты
с
преэклампсией
или
задержкой
жидкости
требуется
тщательный
мониторинг.

Кормление
грудью

Кортикостероиды
выделяются
из
организма
в
небольших
количествах
с
грудным
молоком.
Кортикостероиды,
попавшие
в
грудное
молоко,
могут
подавлять
рост
и
мешать
эндогенному
производству
глюкокортикоидов
у
грудных
детей.
Поскольку
адекватные
репродуктивные
исследования
не
проводились
у
людей,
принимающих
глюкокортикостероиды,
данные
препараты
следует
вводить
кормящим
матерям
только
в
том
случае,
если
преимущество
терапии
перевешивает
потенциальный
риск
для
младенца.
Не
было
сообщений
о
токсичности
новорожденных
после
контакта
с
кортикостероидами
во
время
лактации,
однако,
если
беременным
пациенткам
назначена
доза
более
40
мг/сут
преднизолона,
младенца
необходимо
наблюдать
на
наличие
подавления
функции
надпочечников.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
автотранспортом и особо опасными механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:
нейропсихические расстройства
(психоз, депрессия
и галлюцинации),
аритмия сердца и синдром
Иценко Кушинга при длительном приеме в высоких
дозах

Лечение:
антидот отсутствует.
Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.

Лечение
симптоматическое.
Следует контролировать
уровень электролитов

в
сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги
алюминиевой и пленки поливинилдихлоридной.

По
10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 30 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок
годности

3
года

Не
применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

Аджио
Фармацевтикалз Лтд, Индия

A-38,
Нандижиот Индастриал Эстайт, Курла-Андхери Роад, Сафедпул, Мумбай-
400 072

Тел:
+91-22-28518206/ 42319000

Факс:
+91-22-28518204

regulatory@agio-pharma.com

Держатель
регистрационного удостоверения

Аджио
Фармацевтикалз Лтд, Индия

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

Представительство
Аджио Фармацевтикалз Лимитед

г.
Алматы,
проспект
Достык,

дом
43, офис 414

тел:
+7(727)3390105

regulatory@agio-pharma.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО
ConsultAsia

050061,
Алматы, Казахстан,

ул.
Шевченко 165 Б

тел./факс:
+7(727) 379 42 58

+77051708876
; +77051708825

e-mail:
pv@consultingasia.kz

Преднизолон_Аджио_инструкция_рус.docx	0.08 кб
Преднизолон_Аджио_инструкция_каз.docx	0.08 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Купить Преднизолон: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Prednisolonum

Английское название: Prednisolone

Формула: C₂₁H₂₈O₅

Описание

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, незначительно растворим в спирте.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Классификация

Глюкокортикостероид (ГКС). Гормональное средство для системного и местного применения.

Действие

Фармакологическое действие преднизолона — глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Фармакодинамика

Преднизолон влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.

• Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
• Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
• Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
• Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.
• Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления.
• Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей.
• Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Противоаллергический эффект преднизолона обусловлен прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции.

• Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
• Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
• Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров, водно-электролитный обмен: 

• Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина.
• Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).
• Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.
• Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1).
• Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Преднизолон бладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Фармакокинетика

После применения преднизолона внутрь вещество быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа₁-глобулин) и альбумином. T_max при применение внутрь составляет 1–1,5 часа.

Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T_1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Лекарственные формы преднизолона

• Таблетки (1 мг, 5 мг)
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (30 мг/мл)
• Мазь для наружного применения (0.5%)

Показания к применению

Внутривенно и внутримышечно

• Острые аллергические реакции;
• бронхиальная астма и астматический статус;
• профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза;
• шок, в т.ч. резистентный к другой терапии;
• инфаркт миокарда;
• острая надпочечниковая недостаточность;
• цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность;
• отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрь (таблетки)

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;
• бронхиальная астма;
• острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз;
• заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит;
• заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
• рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит;
• профилактика реакции отторжения трансплантата;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
• тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Наружно (мазь)

• Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция;
• эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена

В суставы и ткани

• Ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, хронический полиартрит,;
• артрозы, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита);
• ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

В офтальмологии

• Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит;
• неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит,
• паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы;
• воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств при продолжительном раздражении глазных яблок;
• симпатическая офтальмия.

В гинекологии

Лечение вагинитов в составе комбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковыми средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к преднизолону (для кратковременного применения по жизненным показаниям).

Применять с осторожностью:

Для системного применения (инъекции, таблетки)

• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение преднизолона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
• Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
• Заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
• Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
• Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
• Беременность, период лактации.

Для введения в суставы и ткани

• Предшествующая артропластика,
• патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
• внутрисуставной перелом кости,
• инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
• выраженный околосуставной остеопороз,
• отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита),
• выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
• нестабильность сустава как исход артрита,
• асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей,
• беременность.

Для наружного применения

• Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
• туберкулез кожи,
• кожные проявления сифилиса,
• опухоли кожи,
• поствакцинальный период,
• нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
• детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет),
• розацеа (возможно обострение заболевания),
• вульгарные угри,
• периоральный дерматит,
• беременность.

Для применения в офтальмологии

• Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз,
• туберкулезное поражение глаз,
• острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы,
• трахома, глаукома,
• нарушение целостности глазного эпителия,
• состояние после удаления инородного тела роговицы.

При беременности и лактации

При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения кортикостероидов во время беременности не проводили. Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных.

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует применять часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Поскольку глюкокортикостероиды, включая преднизолон, проникают в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка преднизолона

Назначать преднизолон следует в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

Внутрь

Для взрослых при замещающей терапии начальная доза преднизолона составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза — 5–10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно.

Для детей начальная доза преднизолона составляет 1–2 мг/кг/сут в 4-6 применений, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут.

Инъекции

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения преднизолона определяются индивидуально. Обычно назначают сначала струйно, затем капельно, при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах.

• При шоке разовая доза преднизолона 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно — через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г.
• При острой недостаточности надпочечников разовая доза преднизолона 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г.
• При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут преднизолона с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят преднизолон в дозе 0,1–0,2 г/сут.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу преднизолона 25–50 мг, для суставов средней величины — 10–25 мг, для мелких суставов — 5–10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно

В дерматологии: 1–3 раза/сут. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

В офтальмологии: 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли.

В гинекологии: в составе комбинированных препаратов с антибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов преднизолона зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система

• Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция);
• синдром Иценко-Кушинга;
• подавление роста и полового развития у детей;
• нарушения менструального цикла;
• снижение толерантности к углеводам;
• стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Пищеварение

• Тошнота, рвота,
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,
• панкреатит,
• эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• повышение или снижение аппетита,
• метеоризм,
• икота,
• в редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Сердце, сосуды, кровь

• Потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца),
• стероидная миопатия,
• сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии,
• повышение АД,
• гиперкоагуляция, тромбозы;
• у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы,
• облитерирующий эндартериит.

Обмен веществ

• Задержка Na⁺ и жидкости в организме,
• гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз,
• повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия,
• отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков,
• повышение массы тела,
• гипергликемия, глюкозурия,
• повышенное потоотделение.

Кости и мышцы

• мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц.

Нервная система

• Головная боль;
• нервозность или беспокойство;
• психические нарушения: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия;
• бессонница и другие нарушения сна;
• головокружение, вертиго;
• повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);
• судорожные припадки.

Зрение

• Повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва);
• задняя субкапсулярная катаракта,
• глаукома,
• трофические изменения роговицы,
• стероидный экзофтальм,
• склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной),
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы).

Кожа

• Стероидные угри, стрии, телеангиэктазии, петехии, экхимозы, пурпура;
• жжение и зуд, раздражение и сухость, истончение кожи;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют);
• при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза;
• при парентеральном введении: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочее

• Аллергические реакции (генерализованные и местные),
• замедление процессов регенерации,
• снижение устойчивости к инфекциям,
• маскировка симптомов инфекционных заболеваний, 
• общая слабость, обмороки,
• синдром отмены.

Передозировка преднизолона

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия Преднизолона.

Лечение: при острой передозировке — немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено; при хронической передозировке следует уменьшить дозу Преднизолона.

Взаимодействие

При одновременном применении:

Препараты	Возможные эффекты взаимодействия с преднизолоном
Салицилаты	Повышение вероятности возникновения кровотечений
Диуретики	Усугубление нарушений электролитного обмена, риск тяжелой гипокалиемии
Гипогликемические ЛС: противодиабетические, инсулин	Уменьшение скорости снижения уровня глюкозы в крови, ослабление гипогликемического действия
Сердечные гликозиды	Повышение риска развития гликозидной интоксикации, нарушений сердечного ритма
Рифампицин, фенитоин, барбитураты	Ускорение метаболизма преднизолона и ослабление его терапевтического действия
Гипотензивные ЛС	Снижение их эффективности
Антикоагулянты: производные кумарина, индандиона, гепарин	Ослабление антикоагулянтного эффекта
Гормональные контрацептивы	Усиление терапевтического и токсическое действия преднизолона
НПВС (ацетилсалициловая кислота, парацетамол), алкоголь	Повышение риска развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ, риск гепатотоксичности
Празиквантел	Уменьшение концентрации празиквантела в крови
Другие ГКС, андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы и стероидные анаболики	Появление гирсутизма и угрей
Антипсихотические ЛС, карбутамид и азатиоприн	Повышение риска развития катаракты
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитраты	Повышение внутриглазного давления, усиление психических нарушений, связанных с применением преднизолона
Иммунодепрессанты	Повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний
Живые противовирусные и другие вакцины	Репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, повышение риска неврологических осложнений, снижение выработки антител

Особые указания

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Преднизолон стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

После прекращения лечения преднизолоном возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Симптомы синдрома отмены (повышение температуры тела, миалгия и артралгия, недомогание) могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Наружно не следует применять преднизолон более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Рецепт

Препараты на основе преднизолона отпускаются в аптеках по рецепту.

Производители препаратов