Розувастатин-Тева (Rosuvastatin-Teva) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Розувастатин-Тева
💊 Состав препарата Розувастатин-Тева
✅ Применение препарата Розувастатин-Тева
📅 Условия хранения Розувастатин-Тева
⏳ Срок годности Розувастатин-Тева
Описание лекарственного препарата
Розувастатин-Тева
(Rosuvastatin-Teva)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2016 года.
Дата обновления: 2020.01.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
C10AA07
(Розувастатин)
Лекарственные формы
| Розувастатин-Тева |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-001357 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-001357 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-001357 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-001357 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Розувастатин-Тева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 47.82 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 54.97 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.025 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.022 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45.22 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 52.36 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.105 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.005 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.005 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.001 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 90.45 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 104.72 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, овальные, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.03 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 94.3 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (Апо-B), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение Апо-B/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени — основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л.
Метаболизм
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Т1/2 — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
Показания препарата
Розувастатин-Тева
- первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не менее 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.
До начала терапии препаратом Розувастатин-Тева пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата Розувастатин-Тева для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Розувастатин-Тева необходим контроль показателей липидного обмена.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Противопоказано назначение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.
У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Розувастатин-Тева составляет 20 мг 1 раз/сут (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).
При одновременном применении препарата Розувастатин-Тева с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Розувастатин-Тева. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы/риска сопутствующей терапии с препаратом Розувастатин-Тева и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Розувастатин-Тева, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном дозозависимый характер.
Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы : часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз. При применении препарата Розувастатин-Тева во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию розувастатином следует приостановить.
Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Розувастатин-Тева, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: часто — астенический синдром.
Постмаркетинговое применение
Со стороны крови и лимфатической системы: неуточненная частота — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит; неуточненная частота — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; неуточненная частота — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны ЦНС: очень редко — полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: неуточненная частота — кашель, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гематурия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: неуточненная частота — гинекомастия.
Прочие: неуточненная частота — периферические отеки.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна (в т.ч. бессонница, «кошмарные» сновидения), сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях, интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.
Противопоказания к применению
Для таблеток 5, 10 и 20 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- отсутствие надежных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Для таблеток 40 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием фибратов; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
- пациенты с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анализ мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
- одновременный прием циклоспорина;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- отсутствие надежных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- применение у пациентов азиатской расы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Для таблеток 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Розувастатин-Тева противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Розувастатин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Особые указания
Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Розувастатин-Тева, в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Рекомендуется проводить функциональную диагностику печени до и в течение 3 месяцев после начала терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований, направленных на изучение влияния препарата Розувастатин-Тева на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Розувастатин-Тева следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Передозировка
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: при передозировке в случае необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO) . Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).
Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не отмечено, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии).
Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно 2- и 5-кратное повышение AUC и Cmax соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.
На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
Условия хранения препарата Розувастатин-Тева
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Розувастатин-Тева
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кардиолип
(АЛСИ Фарма, Россия)
Крестор®
(ASTRAZENECA UK, Великобритания)
Липопрайм®
(MICRO LABS, Индия)
Мертенил®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ро-статин
(АТОЛЛ, Россия)
Розарт
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Розистарк®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Розувастатин
(КРКА-РУС, Россия)
Розувастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Розувастатин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
НР, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-Тева, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения НР носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2-го типа.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв мышц.
При применении препарата Розувастатин-Тева во всех дозировках и, в особенности, при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН), терапия должна быть приостановлена.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получавших Розувастатин-Тева, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации билирубина, повышение активности гаммаглютамилтрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Пострегистрационное применение
Сообщалось о следующих НР в постмаркетинговом применении розувастатина:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительном применении).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — сексуальная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — периферические отеки.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих НР: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
5 мг 10 мг 20 мг 40 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание препарата Розувастатин-Тева (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 02.12.2019
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Розувастатин-Тева
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
02.12.2019
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| розувастатин кальция | 5,21 мг |
| 10,42 мг | |
| 20,83 мг | |
| 41,67 мг | |
| (эквивалентно 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 47,82/45,22/90,45/80,03 мг; кросповидон — 30/30/60/60 мг; лактоза — 54,97/52,36/104,72/94,3 мг; повидон К30 — 8,5/8,5/17/17 мг; натрия стеарилфумарат — 3,5/3,5/7/7 мг | |
| оболочка пленочная | |
| таблетки, 5 мг: Opadry II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8 мг, титана диоксид (Е171) — 1,025 мг, макрогол 3350 — 0,909 мг, тальк — 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) — 0,003 мг, краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,022 мг) | |
| таблетки, 10, 20 и 40 мг: Opadry II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизированный — 1,8/3,6/3,6 мг, титана диоксид (Е171) — 1,105/2,21/2,21 мг, макрогол 3350 — 0,909/1,818/1,818 мг, тальк — 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,005/0,01/0,01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е122) — 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) — 0,001/0,003/0,003 мг) |
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
До начала терапии препаратом Розувастатин-Тева пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Розувастатин-Тева для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс в плазме крови пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития нежелательных реакций (НР). В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.
Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития НР.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Розувастатин-Тева необходим контроль показателей липидного обмена.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в любых дозах у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозировке 40 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Особые популяции
Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Розувастатин-Тева у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Розувастатин-Тева составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Розувастатин-Тева с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Розувастатин-Тева. В случае если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии с препаратом Розувастатин-Тева и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг. По 10 табл. в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 или 9 бл. помещают в картонную пачку.
При производстве на ООО «Тева», Россия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг. По 10 табл. в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 или 9 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
1. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. 18, Эли Гурвитц Ст., Инд. Зоун, Кфар Саба, Израиль.
2. ООО «Тева». Россия, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, 20.
Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева». 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35.
www.teva.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 27.03.2023
Аналоги (синонимы) препарата Розувастатин-Тева
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
— розувастатин (rosuvastatin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 5.21 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 47.82 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 54.97 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.025 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.022 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 10.42 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45.22 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 52.36 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.105 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.009 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.005 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.005 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.001 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 20.83 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 90.45 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 104.72 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, овальные, с гравировкой «N» на одной стороне и «40» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 41.67 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 40 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.03 мг, кросповидон — 60 мг, лактоза — 94.3 мг, повидон К30 — 17 мг, натрия стеарилфумарат — 7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.21 мг, макрогол 3350 — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) — 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.003 мг).
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени — основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л.
Метаболизм
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Т1/2 — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
Показания
- первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не менее 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Противопоказания
Для таблеток 5, 10 и 20 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием циклоспорина;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- отсутствие надежных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Для таблеток 40 мг
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием фибратов; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
- пациенты с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анализ мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
- одновременный прием циклоспорина;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- отсутствие надежных методов контрацепции;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
- применение у пациентов азиатской расы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Для таблеток 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Дозировка
Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.
До начала терапии препаратом Розувастатин-Тева пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата Розувастатин-Тева для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Розувастатин-Тева необходим контроль показателей липидного обмена.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Противопоказано назначение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.
У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Розувастатин-Тева составляет 20 мг 1 раз/сут (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).
При одновременном применении препарата Розувастатин-Тева с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Розувастатин-Тева. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы/риска сопутствующей терапии с препаратом Розувастатин-Тева и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Розувастатин-Тева, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном дозозависимый характер.
Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы : часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз. При применении препарата Розувастатин-Тева во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию розувастатином следует приостановить.
Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Розувастатин-Тева, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: часто — астенический синдром.
Постмаркетинговое применение
Со стороны крови и лимфатической системы: неуточненная частота — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит; неуточненная частота — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; неуточненная частота — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны ЦНС: очень редко — полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: неуточненная частота — кашель, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гематурия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: неуточненная частота — гинекомастия.
Прочие: неуточненная частота — периферические отеки.
При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна (в т.ч. бессонница, «кошмарные» сновидения), сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях, интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.
Передозировка
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: при передозировке в случае необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO) . Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).
Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не отмечено, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты, увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии).
Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг) вызывало приблизительно 2- и 5-кратное повышение AUC и Cmax соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.
На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
Особые указания
Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Розувастатин-Тева, в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Рекомендуется проводить функциональную диагностику печени до и в течение 3 месяцев после начала терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований, направленных на изучение влияния препарата Розувастатин-Тева на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Розувастатин-Тева следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Беременность и лактация
Розувастатин-Тева противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Розувастатин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Розувастатин-Тева в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
При нарушениях функции печени
Противопоказания: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Описание препарата Розувастатин-Тева основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Розувастатин-Тева
МНН: Розувастатина кальция (эквивалентно розувастатину)
Производитель: Teva Pharma S.L.U.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023837
Информация о регистрации в РК:
17.09.2018 — 17.09.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Розувастатин-Тева
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система.
Липид-модифицирующие препараты. Липид-модифицирующие препараты,
простые. HMG-CоА-редуктазы ингибиторы.
Розувастатин.
Код ATХ C10AA07
Показания к применению
Терапия
гиперхолестеринемии
—
первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную
гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип
IIb) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет и старше в
качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные
методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела)
оказываются недостаточными
—
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия у взрослых, подростков и
детей в возрасте от 6 лет и старше в качестве дополнения к диете и
другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях,
когда подобная терапия не подходит пациенту
Профилактика
сердечно-сосудистых заболеваний
—
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с
высоким риском возникновения сердечно-сосудистых событий как
дополнение к коррекции/терапии других факторов риска.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов
препарата
—
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение
сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности
трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с
верхней границей нормы)
—
выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30
мл/мин)
—
миопатии
—
одновременный приём циклоспорина
—
беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов
контрацепции
—
наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность
или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Доза
40 мг: противопоказана лицам с наличием факторов предрасположенности
к развитию миопатии и рабдомиолизу, такие как
—
почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина
менее 60 мл/мин)
—
гипотиреоз
—
мышечные заболевания в анамнезе, индивидуальная или генетическая
предрасположенность к врожденным мышечным расстройствам
—
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА –
редуктазы или фибратов в анамнезе
—
состояния, которые могут приводить к повышению плазменной
концентрации розувастатина
—
одновременный приём фибратов
—
пациенты азиатской расы
—
злоупотребление алкоголем
Взаимодействия с другими
лекарственными препаратами
Влияние
других лекарственных препаратов на воздействие розувастатина при
совместном применении
Ингибиторы
транспортеров белков
Розувастатин представляет собой
субстрат для определенных белков- транспортеров, включая транспортер
печеночного захвата OATP1B1
и эффлюксный транспортер BCRP.
Одновременный прием препарата Розувастатин-Тева и лекарственных
препаратов, являющихся ингибиторами этих белков транспортеров, может
привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови, и
повышению риска развития миопатии.
Циклоспорин
Совместное применение приводит к
повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 7 раз и не
влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Препарат
Розувастатин-Тева противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.
Ингибиторы
протеазы
Несмотря на то, что точечный механизм
взаимодействия не известен, совместный прием ингибиторов протеаз
может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.
Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 10 мг
розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора
протеаз (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) у здоровых
добровольцев приводило к приблизительно трехкратному или семикратному
увеличению AUC
(0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax)
(максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина
соответственно. Совместный прием препарата Розувастатин-Тева и
некоторых комбинаций ингибиторов протеазы может осуществляться только
после тщательного подбора дозировки препарата Розувастатин-Тева на
основании ожидаемого увеличения воздействия розувастатина.
Гемфиброзил
и другие гиполипидемические препараты
Совместный прием препарата
Розувастатин-Тева и гемфиброзила приводил к двукратному увеличению
Cmax
и AUC
розувастатина. На
основании данных, полученных из специфичных исследований
взаимодействия, никаких клинически релевантных взаимодействий с
фенофибратом не ожидается, однако может иметь место
фармакодинамическое взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, другие
фибраты и гиполипидемические дозы (> или равные 1 г/день) ниацина
(никотиновой кислоты) повышают риск развития миопатии при совместном
приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно, потому что они
могут вызывать миопатию, если принимать их отдельно. Доза
розувастатина 40 мг противопоказана при сопутствующем применении с
фибратами. Начальная дозировка розувастатина для пациентов, которым
все таки необходим такой совместный прием должна составлять 5 мг.
Эзетимиб
Совместный прием препарата
Розувастатин-Тева в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг приводил к
увеличению AUC
розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя
исключать фармакодинамическое взаимодействие между препаратом
Розувастатин-Тева и эзетимибом с точки зрения возникновения
нежелательных эффектов.
Антациды
Одновременное применение препарата
Розувастатин-Тева и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния
гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина
примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды
применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Эритромицин
Одновременное применение препарата
Розувастатин-Тева и эритромицина приводит к уменьшению AUC
(0 – t)
розувастатина на 20 % и Сmax
розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в
результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом
эритромицина.
Ферменты
цитохрома Р450
Розувастатин не является ни
ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того,
розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Таким
образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом
цитохрома Р450. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия
между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9
и CYP3А4)
и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6
CYP3А4).
Взаимодействия, требующие
корректировки дозы розувастатина
Если есть необходимость в совместном
приеме препарата Розувастатин-Тева и других лекарственных препаратов,
которые усиливают его действие, дозировку препарата Розувастатин-Тева
необходимо скорректировать. Если ожидается примерно двукратное или
выше усиление воздействия препарата Розувастатин-Тева, его начальная
доза должна составлять 5 мг один раз в день. Максимальная ежедневная
доза препарата Розувастатин-Тева должна быть скорректирована таким
образом, чтобы ожидаемое воздействие розувастатина не превышало
воздействие дозы 40 мг, принимаемой без взаимодействующих
лекарственных препаратов, например, доза 20 мг препарата
Розувастатин-Тева с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) и доза 10
мг препарата Розувастатин-Тева в сочетании с атазанавиром/ритонавиром
(повышение в 3,1 раза).
|
Таблица |
||
|
Схема |
Режим |
Изменение |
|
Циклоспорин |
10 |
7,1-кратным |
|
Регорафениб |
5 |
3,8-кратным |
|
Атазанавир |
10 |
3,1 |
|
Симепревир |
10 |
2,8-кратное |
|
Велпатасвир |
10 |
2,7-кратное |
|
Омбитасвир |
5 |
2,6-кратное |
|
Гразопревир |
10 |
2,3-кратное |
|
Глекапревир |
5 |
2,2-кратное |
|
Лопинавира |
20 |
2,1 |
|
Гемфиброзил |
80 |
1,9 |
|
Элтромбопаг |
10 |
1,6 |
|
Дарунавир |
10 |
1,5 |
|
Типранавир |
10 |
1,4 |
|
Дронедарон |
Недоступный |
1,4 |
|
Итраконазол |
10 |
1,4 |
|
Эзетимиб |
10 |
1,2 |
|
Фосампренавир |
10 |
↔ |
|
Алеглитазар |
40 |
↔ |
|
Силимарин |
10 |
↔ |
|
Фенофибрат |
10 |
↔ |
|
Рифампицин |
20 |
↔ |
|
Кетоконазол |
80 |
↔ |
|
Флуконазол |
80 |
↔ |
|
Эритромицин |
80 |
28 |
|
Байкалин |
20 |
47 |
|
* Данные, Увеличение ** |
Влияние розувастатина на совместно
применяемые лекарственные препараты
Антагонисты
витамина К
Так же, как и в случае других
ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало
терапии препаратом Розувастатин-Тева
или увеличение его дозы у пациентов, получающих одновременно
антагонисты витамина К (например, варфарин или другой антикоагулянт
кумаринового ряда), может приводить к увеличению международного
нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. Отмена
розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к
уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется проводить мониторинг
МНО.
Пероральные
контрацептивы/гормонозаместительная терапия
Одновременное применение
розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC
этинилэстрадиола и AUC
норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной
концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных
контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во
время проведения клинических исследований и хорошо переносилась
пациентами.
Дигоксин
Не ожидается клинически значимого
взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Фузидиевая кислота
Исследования взаимодействия между
розувастатином и фузидиевой кислотой не проводились. Риск миопатии,
включая рабдомиолиз, может быть увеличен при одновременном приеме
препаратов фузидиевой кислоты системного действия со статинами.
Механизм данного взаимодействия (фармакодинамический, или
фармакокинетический, или оба) на текущий момент неизвестен. Были
зафиксированы сообщения о рабдомиолизе (включая несколько случаев с
летальным исходом) у пациентов, принимавших данную комбинацию.
Если
требуется лечение фузидиевой кислотой системного действия, лечение
препаратом Розувастатин-Тева должно быть прервано на время терапии
фузидиевой кислотой.
Специальные предупреждения
Воздействие
на функцию почек
Протеинурия,
определяемая при помощи тест-полосок, чаще всего тубулярная,
наблюдалась у пациентов, получавших повышенные дозы препарата
Розувастатин-Тева, в частности в дозе 40 мг, однако в большинстве
случаев она носила временный характер.
Протеинурия
не является прогностическим фактором острого или прогрессирующего
заболевания почек. Частота выраженных серьезных нарушений функции
почек в пострегистрационный период была выше при применении дозы 40
мг. У пациентов, получающих препарат в дозировке 40 мг, должна
проводиться оценка функции почек.
Воздействие
на скелетные мышцы
Сообщалось
о воздействии на мышцы скелета, в т. ч. миалгия, миопатия (включая
миозит) и, в редких случаях рабдомиолиз с острой почечной
недостаточностью или без нее у пациентов, получавших лечение
препаратом Розувастатин-Тева, во всех дозировках особенно при
дозировках> 20 мг. Имеются сообщения об очень редких случаях
рабдомиолиза при приеме эзетимиба в комбинации с ингибиторами
ГМГ–КоА–редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое
взаимодействие данных групп препаратов, следует уделять особое
внимание при их совместном применении. Как и у других ингибиторов
ГМГ–КоА – редуктазы, частота сообщенных случаев
рабдомиолиза на фоне приема препарата Розувастатин-Тева в
пострегистрационный период выше при назначенной дозе 40 мг.
Определение
креатинкиназы
КК не следует измерять после
интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных
причин увеличения КК, которые могут привести к неверной интерпретации
полученных результатов. В случае если исходный уровень КК существенно
повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы) через 5–7
дней, следует провести повторное измерение. Не следует начинать
терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КК (выше
более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
С осторожностью
препарат Розувастатин-Тева, как и другие ингибиторы ГМГ–КоА –
редуктазы, должен назначаться пациентам с предрасположенностью к
миопатии/рабдомиолизу. Предрасполагающими факторами являются такие
как нарушение функции почек, гипотиреоз, индивидуальная или
генетическая предрасположенность к врожденным мышечным расстройствам,
наличие в анамнезе мышечной токсичности при использовании других
ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов,
злоупотребление алкоголя, возраст>70 лет, состояния, которые могут
приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина,
сопутствующее применение фибратов.
У таких пациентов терапию препаратом
следует рассматривать на основании оценки соотношения пользы и риска,
рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если уровни КК
существенно повышены на исходном уровне (5-кратное превышение верхней
границы нормы), лечение начинать не следует.
Следует проинформировать пациента о
необходимости немедленного обращения к врачу в случаях неожиданного
появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в
сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует
провести определение уровня КК. Терапия должна быть прекращена, если
уровень КК значительно увеличен (5-кратное превышение верхней границы
нормы) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают
ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК не превышает 5-кратное
превышение верхней границы нормы). Если симптомы исчезают и уровень
КК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном
назначении препарата Розувастатин-Тева или других ингибиторов
ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах и при тщательном наблюдении за
пациентом. Рутинный контроль уровня КК при отсутствии симптомов не
целесообразен.
Отмечены очень редкие случаи
иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими
проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения
уровня КК в сыворотке крови во время лечения или после прекращения
приема статинов, в том числе розувастатина. Сообщалось об увеличении
числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие
ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой
кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту,
азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные
антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при
совместном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата
Розувастатин-Тева и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено
соотношение возможной пользы и риска при совместном применении
препарата Розувастатин-Тева с фибратами или ниацином.
Розувастатин в дозе 40
мг противопоказан при сопутствующем применении с фибратами.
Совместный прием препарата
Розувастатин-Тева с препаратами фузидиевой кислоты системного
действия или в течение 7 дней после прекращения лечения такими
препаратами противопоказан. У пациентов, для которых лечение
препаратами фузидиевой кислоты системного действия признано
необходимым, лечение статинами должно быть прервано на время терапии
фузидиевой кислотой. Были зафиксированы случаи рабдомиолиза (включая
несколько случаев с летальным исходом) у пациентов, принимавших
комбинацию фузидиевой кислоты и статинов. При возникновении симптомов
мышечной слабости, боли или болезненной чувствительности пациентам
рекомендуется незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Терапию статинами можно возобновить через семь дней после приема
последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных ситуациях, когда
необходимо длительное лечение фузидиевой кислотой системного
действия, например, для лечения серьезных инфекций, необходимость
совместного приема препарата Розувастатин-Тева и фузидиевой кислоты
следует рассматривать в каждом отдельном случае и под тщательным
медицинским наблюдением.
Розувастатин-Тева не следует
принимать пациентам с острыми тяжелыми заболеваниями, предполагающими
миопатию или предрасполагающими к развитию почечной недостаточности,
которая является вторичной по отношению к рабдомиолизу (например,
сепсис, гипотония, тяжелая операция, травма, тяжелые метаболические,
эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).
Воздействие на печень
Как и в случае других ингибиторов
ГМГ-КоА-редуктазы, пациенты, употребляющие чрезмерное количество
алкоголя и/или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны
принимать препарат Розувастатин-Тева с осторожностью. Рекомендуется
проводить определение показателей функции печени до начала терапии и
через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата
Розувастатин-Тева следует прекратить или уменьшить его дозу, если
уровень активности трансаминаз сыворотки крови в 3 раза превышает
верхнюю границу нормы. Частота выявления случаев серьезных нарушений
функции печени (включая в основном повышение уровня трансаминаз) выше
при приеме дозы 40 мг. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие
гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний
должна проводиться до начала лечения препаратом Розувастатин-Тева.
Расовые группы
В ходе фармакокинетических
исследований отмечено увеличение воздействия розувастатина на
монголоидную расу выше, чем на европеоидную.
Ингибиторы протеазы
Повышенное системное воздействие
розувастатина наблюдается у пациентов, получающих его одновременно с
различными ингибиторами протеаз в сочетании с ритонавиром. При
назначении препарата Розувастатин-Тева пациентам с ВИЧ, принимающим
ингибиторы протеазы, следует учитывать, как пользу от снижения уровня
липидов, так и риск повышения концентрации розувастатина в плазме
крови в начале лечения и при титрации доз препарата
Розувастатин-Тева. Сопутствующий прием ингибиторов протеазы не
рекомендуется, до тех пор, пока не будет выполнена корректировка дозы
препарата Розувастатин-Тева.
Интерстициальное заболевание
легких
При применении статинов сообщалось об
единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно,
когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут
включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость,
потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у
пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами
нужно прекратить.
Непереносимость лактозы
Пациенты с редкими наследственными
заболеваниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или
мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать этот
лекарственный препарат.
Сахарный диабет 2-го типа
Некоторые факты свидетельствуют, что
статины повышают уровень глюкозы в крови, и у некоторых пациентов, у
которых есть высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать
гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее
лечение диабета. Эту угрозу, однако, превышает снижение риска
сосудистых осложнений при применении статинов, и поэтому она не
должна быть основанием для прекращения терапии статинами. У пациентов
с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение
розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным
диабетом.
Применение в педиатрической
практике
Оценка линейного роста (рост), массы
тела, ИМТ (индекса массы тела) и вторичных характеристик полового
созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 6 до 17 лет,
принимающих розувастатин, ограничивается двухлетним периодом. После
двух лет получения исследуемого препарата не было обнаружено никакого
влияния на рост, вес, ИМТ и половое созревание.
У
детей, которые принимали розувастатин, повышение уровня КФК >10
раз выше ВГН и симптомы со стороны мышц после физической нагрузки или
повышенной физической активности наблюдались чаще по сравнению с
таковыми у взрослых.
Применение в период беременности и кормления грудью
Розувастатин противопоказан в период беременности и
кормления грудью.
Женщины репродуктивного возраста во время приема
розувастатина должны применять адекватные средства контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза
холестерина важны для развития плода, потенциальный риск
ингибирования ГМГ—КоА—редуктазы
превышает возможную пользу от применения препарата в период
беременности. Если беременность наступила во время применения
препарата, лечение должно быть немедленно прекращено.
Поскольку другое лекарственное средство этого класса
попадает в грудное молоко человека и, учитывая, что ингибиторы
ГМГ—КоА—редуктазы
могут провоцировать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам,
которые нуждаются в лечении розувастатином, следует рекомендовать
воздержаться от кормления грудью. Данные по поводу попадания данного
препарата в грудное молоко человека отсутствуют.
Особенности влияния препарата на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
При управлении автомобилем или работе
с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать
головокружение.
Рекомендации по применению
Внутрь, не разжевывать и не
измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Розувастатин-Тева может назначаться независимо от приема пищи. До
начала и во время терапии препаратом Розувастатин-Тева пациент должен
соблюдать стандартную гиполипидемическую диету.
Режим дозирования
Доза препарата должна подбираться
индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.
Лечение гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная доза для
пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов,
переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна
составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин-Тева 1 раз в сутки. При
выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания
холестерина и принимать во внимание возможный риск
сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать
потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае
необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема
препарата. Дозу препарата повышать постепенно.
В связи с возможным развитием
побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до
максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой
гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых
осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у
которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы
20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в
дозе 40 мг.
Профилактика
сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным
риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания
в качестве вспомогательной терапии
Рекомендуемая
доза — 20 мг один раз в сутки.
Не
рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим
препарат. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы
Розувастатин-Тева необходим контроль показателей липидного обмена
(при необходимости требуется коррекция дозы).
Особые
группы пациентов
Пациенты
детского возраста
Применение у детей только под
наблюдением врача.
Дети и подростки в возрасте от 6
до 17 лет (шкала Таннера < II–V)
Гетерозиготная семейная
гиперхолестеринемия
Для детей и подростков с
гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией стандартная начальная
доза составляет 5 мг.
— у детей в возрасте от 6 до 9 лет с
гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией стандартная дозировка
составляет 5–10 мг внутрь один раз в день. Эффективность и
безопасность доз, превышающих 10 мг, не исследовалась у данной
популяции.
— у детей в возрасте от 10 до 17 лет
с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией стандартная дозировка
составляет 5–20 мг внутрь один раз в день. Эффективность и
безопасность доз, превышающих 20 мг, не исследовалась.
Титрование
следует проводить в соответствии с индивидуальным ответом и
переносимостью у пациентов детского возраста согласно рекомендациям
по лечению детей. Дети и подростки должны соблюдать стандартную
гипохолестеринемическую диету до начала приема и на протяжении всего
лечения розувастатином.
Гомозиготная семейная
гиперхолестеринемия
Для детей и подростков в возрасте от
6 до 17 лет с гомозиготной семейной
гиперхолестеринемией рекомендованная
максимальная доза составляет
20 мг внутрь один раз в день.
Рекомендованная начальная доза
составляет от 5 до 10 мг один раз в день, в зависимости от
возраста, массы тела и предшествующего приема статинов. Титрование до
максимальной дозы 20 мг один раз в день следует проводить в
соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью у пациентов
детского возраста. Дети и подростки должны соблюдать стандартную
гипохолестеринемическую диету до начала приема розувастатина и на
протяжении всего лечения розувастатином.
Опыт применения других доз
розувастатина помимо 20 мг у данной популяции ограничен.
Дети в возрасте младше 6 лет
Исследование безопасности и
эффективности у детей в возрасте младше 6 лет не проводилось, в связи
с чем препарат Розувастатин-Тева не рекомендован для приема у детей
младше 6 лет.
Пациенты
пожилого возраста
Не
требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется
начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты
с почечной недостаточностью
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени
тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза
препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек
(клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — применение препарата в
дозировке 40 мг противопоказано. У пациентов с выраженной почечной
недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — применение
препарата Розувастатин-Тева противопоказано.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Не
наблюдалось системного воздействия розувастатина у субъектов с
баллами 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако наблюдалось повышенное
системное воздействие у субъектов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью.
Для этой группы пациентов должна проводиться оценка функции почек.
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале
Чайлд-Пью отсутствует. Препарат Розувастатин-Тева противопоказан
пациентам с заболеванием печени в активной стадии.
Особые
популяции – расовые различия. Этнические группы
Повышенное
системное воздействие наблюдалось у пациентов азиатского
происхождения. При изучении фармакокинетических параметров препарата
Розувастатин-Тева у пациентов, принадлежащих к разным этническим
группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у
японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении
розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза
для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Доза 40 мг
противопоказана этой группе пациентов.
Генетические
полиморфизмы
Наличие
у пациентов генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP)
c.421AA связано с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по
сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами
c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Розувастатин-Тева в
минимальной ежедневной дозе 1 раз в день.
Пациенты,
предрасположенные к миопатии
Противопоказано
назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами
предрасположенности к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза
для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Сопутствующее
лечение
Розувастатин
представляет собой субстрат различных белков транспортеров (например,
OATP1B1 и BCRP). Риск развития миопатии (включая рабдомиолиз)
повышается при приеме препарата Розувастатин-Тева совместно с
лекарственными препаратами, которые могут повысить содержание
розувастатина в плазме крови вследствие взаимодействия с белками
транспортеров (в т. ч. циклоспорин и ингибиторы протеазы, включая
комбинации ритонавира и атазанавира, лопинавира и/или типанавира). По
возможности, следует рассмотреть применение альтернативных препаратов
или возможность временного прекращения терапии препаратом
Розувастатин-Тева. В случаях, когда совместный прием этих
лекарственных препаратов с препаратом Розувастатин-Тева неизбежен,
необходимо внимательно оценить пользу и риск такого совместного
лечения и также корректировку дозировок.
Метод и путь введения
Внутрь,
не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком,
запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи.
Меры, которые необходимо
принять в случае передозировки
Симптомы — выраженность симптомов
побочных эффектов
Лечение — симптоматическое и
поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и
уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Обратитесь
к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Частота
возникновения побочных эффектов определяется по следующей конвенции:
часто (≥l/100 до
<l/10), нечасто (≥l/1 000 <l/100), редко (≥l/10 000 до
<l/1 000), очень редко (<l/10 000) и частота неизвестна
(не может быть определена на основании имеющихся данных).
Часто:
-
диабет,
частота развития зависит от наличия или отсутствия факторов риска
(уровень глюкозы в крови натощак ≥5,6 ммоль/Л, ИМТ>30 кг/м2,
повышенный уровень триглицеридов, гипертензия в анамнезе). -
головная
боль -
запор,
тошнота, боль в области живота -
миалгии
-
астенический
синдром
Нечасто
-
зуд,
сыпь, крапивница
Редко
-
тромбоцитопения
-
реакции
гиперчувствительности, включая ангионевротический отек -
панкреатит
-
повышенный
уровень печеночных трансаминаз -
миопатия
(включая миозит), рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, разрыв
мышц
Очень
редко
-
полинейропатия,
потеря памяти -
желтуха,
гепатит -
артралгия
-
гематурия
-
гинекомастия
Частота
неизвестна
-
депрессия
-
периферийная
полинейропатия, нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары) -
кашель,
диспноэ -
диарея
-
синдром
Стивенса -Джонсона -
нарушения
со стороны связочного аппарата, иногда осложненные разрывом,
иммуно-опосредованная некротическая миопатия -
отеки
Как
и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота
возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Воздействие на почки
Протеинурия, определяемая при помощи
тест-полосок, чаще всего тубулярная, наблюдалась у пациентов,
получавших препарат Розувастатин-Тева. Изменение содержания белка в
моче с нуля или следов до ++ или более наблюдались у <1 %
пациентов через некоторое время после приема 10 и 20 мг препарата и
приблизительно у 3 % пациентов, получавших 40 мг препарата.
Незначительное повышение с нуля или следов до + наблюдалось при
приеме 20 мг препарата. В большинстве случаев протеинурия снижается
или исчезает при продолжении лечения. Обзор доступных на сегодняшний
день данных клинических испытаний и пострегистрационных наблюдений не
выявил причинно-следственной связи между протеинурией и острым или
прогрессирующим заболеванием почек.
У пациентов, принимавших препарат
Розувастатин-Тева, наблюдалась
гематурия, и согласно клиническим
данным, частота возникновения этого
явления низкая.
Воздействие на скелетную
мускулатуру
Сообщалось о воздействии на скелетные
мышцы, в т. ч. миалгии, миопатии (включая миозит) и в редких случаях
рабдомиолизе с острой почечной недостаточностью или без нее у
пациентов, получавших лечение препаратом Розувастатин-Тева, во всех
дозировках, и особенно при дозировках> 20 мг.
Сообщалось о дозозависимом повышении
уровня креатинкиназы у пациентов, принимающих розувастатин, при этом
большинство случаев были легкой степени тяжести, бессимптомными и
обратимыми. В случае повышения уровня креатинкиназы более чем в 5 раз
от верхней границы нормы, лечение препаратом Розувастатин-Тева
требуется прекратить.
Воздействие на печень
Как и при применении других
ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдалось дозозависимое повышение
уровня трансаминаз у небольшого числа пациентов, принимающих
розувастатин, при этом большинство случаев были легкой степени
тяжести, бессимптомными и обратимыми.
Сообщалось о следующих
неблагоприятных явлениях при применении других препаратов группы
статинов:
Нарушение половой функции
Редкие случаи интерстициального
заболевания легких, особенно при длительной терапии статинами.
Коэффициент регистрации случаев
рабдомиолиза, серьезных заболеваний почек и печени (включая в
основном повышение уровня трансаминаз) был выше при приеме дозы,
равной 40 мг.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы
лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета
медицинского и
фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка
содержит
активное
вещество — розувастатин
кальция 5.21 мг, 10.42
мг, 20.83
мг и
41.68
мг (эквивалентно 5.0 мг, 10.0
мг, 20.0
мг и 40.0
мг розувастатина)
вспомогательные
вещества: целлюллоза
микрокристаллическая
(Avicel
PH
102), лактозы моногидрат (Tablettose
80), Кросповидон типа В (Polyplasone
XL
10), гидроксипропилцеллюлоза
(Klucel
LXF),
натрия гидрокарбонат, магния стеарат.
Состав
оболочки для дозировки 5 мг:
Оpadry II желтый
33К82698 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е
171), триацетин, железа оксид желтый (Е172)
Состав
оболочки для дозировок 10 мг, 20 мг, 40 мг:
Оpadry II Pink
30К84560 (лактозы моногидрат, гипроксипропилметилцеллюлоза
2910/ гипромеллоза 6сР,
титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е172)
Описание внешнего вида, запаха,
вкуса
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, ровные
с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой (для
дозировки 5 мг)
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые,
покрытые пленочной оболочкой, с линей разлома на одной стороне и
ровные
с другой стороны (для дозировки 10 мг и
20 мг)
Таблетки розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые,
покрытые пленочной оболочкой, с линей разлома на одной стороне и
ровные
с другой стороны (для дозировки 40 мг)
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную
ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной/фольги
алюминиевой или упаковку из ориентированного
полиамида/фольги алюминиевой/поли-винилхлоридной.
По 3 (для дозирoвки 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг) или 9
(для дозировки 10 и 20 мг) контурных
ячейковых
упаковок вместе с инструкцией по применению на казахском и русском
языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока
годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Teva
Pharma
S.L.U.,
Сарагоса, Испания
C/C, n. 4, Poligono Industrial
Malpica, Zaragoza, 50016
Телефон:
34-976-571784
Адрес
электронной почты: info@tevapharm.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Teva
Pharmaceutical Industries Limited,
Израиль
Basel
5 street, Petach-Tikva 4951033
Телефон:
972-3-9267267
Адрес
электронной почты: info@tevapharm.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных
средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«ратиофарм Казахстан»,
050059
(А15Е2Р), г. Алматы,
пр.
Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж.
Телефон:
(727)3251615;
е-mail:
info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz.
| Розувастатин-Тева_ЛВ_рус1.docx | 0.07 кб |
| Розувастатин-Тева_ЛВ_23.11_.20_._Дурыс_.doc | 0.26 кб |