Розаком глазные капли инструкция цена аналоги

1 мл содержит

активные вещество — дорзоламида гидрохлорида 22.260 мг (эквивалентно дорзоламиду – 20 мг), тимолола малеата 6.830 мг (эквивалентно тимололу – 5 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат дигидрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекции.

Слегка вязкая прозрачная бесцветная жидкость

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакокинетика

При местном применении, дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах, вследствие селективного связывания с КА-II, а концентрация свободного лекарственного средства в плазме крови остается крайне небольшой. Метаболизируется с образованием единственного производного N-дезэтил-метаболит, который менее активен в отношении карбоангидразы II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I.  Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается главным образом c КА-I. Дорзоламид умерено связывается  с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер и проявляется быстрым снижением концентрации. 
В начальной стадии, быстрое снижение концентрации препарата с последующим медленным устранением фазы с периодом полураспада около 4 месяцев.

Системное воздействие тимолола было определено после местного применения два раза в день тимолола малеата 0,5% в форме глазных капель. Средняя максимальная концентрация в плазме крови после приема утренней дозы составила 0,46 нг / мл, а после приема вечерней дозы составила 0,35 нг / мл.

Фармакодинамика

Розаком состоит из двух компонентов: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Оба снижают повышенное внутриглазное давление за счет снижения  секреции водянистой жидкости, но механизм их действия разные.

Дорзоламида гидрохлорид сильно подавляет активность человеческой карбоангидразы II типа. Ингибирование актуальности этого фермента в реснитчатом аппарате уменьшает секрецию водянистой жидкости, вероятно, замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол малеат – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока. Совместное действие обоих веществ приводит к снижению внутриглазного давления в большей степени, чем в случае отдельного приема.

После местного применения Розаком снижает повышенное внутриглазное давление, независимого от того, связано ли оно с глаукомой, или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и ограничения поля зрения, связанного с глаукомой.

— повышенное внутриглазное давление

— открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Глазные капли Розаком закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Розаком, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Розаком на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в  5 минут.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

После приёма препарата, содержащего дорзоламид для лечения, сообщалось о следующих побочных действиях:

Очень часто (≥ 1 /10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) , редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000 ), очень редко (< 1/10 000).

Дорзоламида гидрохлорид,  глазные капли:

Часто

— головная боль, головокружение, парестезии

— блефарит, раздражение век

— тошнота

— сыпь

— усталость/слабость

Нечасто

— воспаление радужной оболочки и цилиарного тела

Редко

—  раздражение в горле, сухость во рту

—  раздражение, включая покраснение, боль,  склеивание век, переходные миопии (стихает после прекращения терапии), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, нарушения хориоидеи (после фильтрационных)

Частота неизвестна

— чувство инородного тела в глазу

— удушье

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто

— признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит,  кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз

Нечасто

— тошнота, диспепсия

— одышка

— брадикардия, обморок

—  нарушения зрения, в том числе нарушения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения лечения, наблюдается сужение зрачка)

Редко

— диарея, сухость во рту

— алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

— бронхоспазм (особенно у пациентов с уже существующими симптомами спастического  бронхита), кашель

— звон в ушах

— снижение артериального давление, боли в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, блокада сердца,  нарушения функции сердца, ишемия головного мозга, хромота, феномен  Рейно, холодные руки и ноги

— расстройства  дыхательных органов, грудной клетки и средостения

—  птоз верхнего века, диплопия, нарушение хориоидеи (после фильтрационных процедур)

— системная красная волчанка

— болезнь Пейрони

Дорзоламид  с тимололом:

Очень часто

— жжение и покалывание

— изменение вкусовых ощущений

Часто

— гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, потеря эпителия роговицы, зуд, разрывы

— воспаление синусов

Редко

— признаки и симптомы общей аллергической реакции, включая отек Квинке, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, бронхоспазм

—  одышка, дыхательная недостаточность, ринит

—  кровотечения из носа

— контактный дерматит

Нечасто

—  нефролитиаз

— повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам

— повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам

— бронхиальная астма

— хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени

— синусная брадикардия

— синдром слабости синусного узла

— синоатриальная блокада

— атриовентрикулярная блокада II и III степени

— выраженная сердечная недостаточность

— кардиогенный шок

— аллергический ринит тяжелой степени

— почечная недостаточность тяжелой степени

— гиперхлоремический ацидоз

— беременность и период  лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременно с другими препаратами общего действия, не было вывлено какого-либо взаимодействия с: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными антисептиками,  а также с ацетилсалициловой кислотой и гормонами (напр. с эстрогенами, инсулином, тироксином).

Однако, есть потенциальная опасность возникновения аддитивного действия, приводящего к снижению артериального давления и/или выраженной брадикардии при одновременном применении раствора тимолола малеата в форме глазных капель с пероральными блокаторами кальциевых каналов, препаратами с покрытием катехоламинов и бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами (в том числе амиодароном), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, опиоидными препаратами и блокаторами моноаминоксидазы (МАО).

При одновременном приеме препаратами с ингибиторами CYP2D6 (напр. хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола наблюдается повышенный общий эффект бета-адренергического действия (напр. брадикардия, депрессия).

Дорзоламид, компонент Розакома, является ингибитором карбоангидразы что, который помимо местного применения, всасывается в системный кровоток. В клинических исследованиях прием дорзоламида гидрохлорида в форме раствора глазных капель не вызывал нарушения кислотно-щелочного баланса. Однако, при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы, наблюдались такие нарушения, в некоторых случаях, не было выявлено взаимодействие с другими препаратами (напр., токсичность, связанная с приемом салицилатов в высоких дозах). Таким образом, при приеме Розаком,  следует принимать во внимание такие потенциальные взаимодействия.

Помимо того, что Розаком, принимаемый при монотерапии, мало влияет или почти не влияет на ширину зрачков, иногда сообщалось об их расширении в случае одновременного применения глазных капель, содержащих тимолола малеат и адреналин.

Бета-блокаторы могут повышать гипогликемическое действие противодиабетических препаратов. Пероральный прием препаратов, блокирующих бета-адренергические рецепторы, может привести к резкому повышению артериального давления, что наблюдалось после отмены клонидина.

Одновременное применение других препаратов

Не рекомендуется одновременно принимать нижеследующие препараты:

— дорзоламид и пероральные ингибиторы карбоангидразы,

— препараты, которые блокируют бета-адренорецепторы для местного применения.

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат Азарга®.

Печеночная недостаточность

Не проводилась оценка безопасности лекарственного препарата Розаком для пациентов с нарушением функции печени, поэтому данным пациентам следует соблюдать осторожность при приеме препарата.

Иммунная система и повышенная чувствительность к препарату

Как и другие офтальмологические препараты местного применения, препарат Розаком может  абсорбироваться в системный кровоток. Дорзоламид является сульфонамидом. Поэтому он может производить тот же эффект, что и все сульфаниламиды в целом. При наличии серьезных побочных действий или реакций гиперчувствительности, необходимо прекратить применение препарата.

В случае приема лекарственного препарата Розаком наблюдались такие же местные побочные действия, как и при приеме капель, содержащих дорзоламид гидрохлорида. При наличии подобных реакций, необходимо прекратить применение лекарственного препарата Розаком.

При приеме бета-блокаторы, пациенты с историей атопии или тяжелой анафилактической реакцией на несколько аллергенов, могут иметь более высокую чувствительность при случайном диагностическим или терапевтическим контактом с аллергенами. Эти пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций.

Завершение лечения

Как и в случае с приемом бета-блокаторов, если есть необходимость завершения терапии тимололом в форме раствора глазных капель у пациентов с ишемической болезнью сердца, оно должно быть осуществлено постепенно.

Дополнительные действия, связанные с блокировкой бета-рецепторов.

Лечение препаратами, блокирующими бета-адренергические рецепторы, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, и симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение приема препарата может вызвать симптомы гипертиреоза. Прием бета-блокаторов могут усугубить симптомы миастении.

Дополнительные действия блокаторов  карбоангидразы

Пероральное применение ингибиторов карбоангидразы может привести к мочекаменной болезни из-за нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов, у которых  уже существуют камни в почках. Хотя в случае приема дорзоламида с тимололом не наблюдались нарушения кислотно-щелочного баланса, редко сообщалось о появлении камней в почках. В связи с тем, что Розаком содержит ингибитор карбоангидразы местного применения, который всасывается в системный кровоток, у пациентов с почечнокаменной болезнью, история применения  лекарственного препарата Розаком связана с повышенным риском образования камней в почках.

Пациенты с острой закрытоугольной глаукомой, принимающие дополнительно другие  офтальмологические препараты, снижающие внутриглазное давление, также должны пройти предварительный медицинский осмотр. Не изучалась применение дорзоламида с тимололом в этой группе пациентов.

При приеме дорзоламида пациентами с хроническими существующими повреждениями  роговицы и/или проходящими внутриглазное офтальмологическое лечение, сообщалось  о необратимых отеках роговицы и ее декомпенсации. Данной группой пациентов, дорзоламид может  приниматься местно с осторожностью. При приеме средств, которые подавляют производство жидкости, сообщалось о расстройствах хориоидеи глаза при одновременном снижении внутриглазного давления в глазу после фильтрационных процедур.

Так же, как и при приеме других препаратов для лечения глаукомы, у некоторых пациентов, длительное применение тимолола малеата в форме глазных капель ослабляло реакции на этот препарат. Однако в клинических исследованиях с участием 164 пациентов, наблюдавшихся в течение трех лет, не было выявлено каких-либо существенных различий в среднем внутриглазном давлении после первоначальной стабилизации.

Использование контактных линз

Действие дорзоламида с тимолол не изучалась на пациентах, пользующихся контактными линзами.

Лекарственный препарат Розаком содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид может  обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  или  потенциально опасными механизмами

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды.

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

По 5 мл препарата во флаконах из полиэтилена, укупоренных пробкой-капельницей и белой завинчивающейся крышкой из ПНД с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Период применения после первого вскрытия упаковки 4 недели, при хранении при температуре не выше 25 0С.

Adamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

RAFARM S.A.

Paiania, Attiki, TK 19002, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Adamed Limited Liability Company

Pieńków 149, 05-152, Czosnόw, Польша

Выпускающий контроль

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company

5, marsz.J.Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Розаком аналоги и цены

Всего найдено 91 аналог Розаком
Все аналоги Розаком подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Тимолол в комбинации с другими препаратами
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Розаком в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Розаком совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: дорзоламид, тимолол

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

діюча речовина: дорзоламід у формі дорзоламіду гідрохлориду та тимолол у формі тимололу малеату;

1 мл розчину містить дорзоламіду 20 мг у формі дорзоламіду гідрохлориду 22,26 мг та тимололу 5 мг у формі тимололу малеату 6,83 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію цитрат, гідроксиетилцелюлоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: злегка опалесцюючий, майже безбарвний, ледь в’язкий розчин. Кольоровість: не має перевищувати еталон В₉. Опалесценція: не має перевищувати еталонну суспензію І.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета–адренорецепторів.

Код АТХ S01E D51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

До складу препарату входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, зі свого боку, призводить до зниження транспорту натрію та рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування Розаком знижує підвищений внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи він пов’язаний із глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі. Розаком знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид

При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівняно з його початковою формою: інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоенизм. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33 % дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат

Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5 % розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.

Препарат Розаком протипоказаний пацієнтам із:

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою ІІ або ІІІ ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (CrCl) <30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;

підвищеною чутливістю до однієї або до двох діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату, а також у період вагітності та годування груддю.

Зазначені вище захворювання базуються на інформації щодо окремих активних компонентів і не є специфічними для комбінації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Спеціальні дослідження взаємодії препарату Розаком та інших лікарських засобів не проводилися.

У клінічних дослідженнях цей препарат застосовували одночасно з такими лікарськими засобами системної дії без ознак (без підтвердження) небажаних взаємодій препаратів: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби (діуретики), нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту і гормони (наприклад, естроген, інсулін, тироксин).

Існує ризик виникнення додаткових ефектів, що є причиною артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії, коли офтальмологічний розчин бета-блокаторів застосовують одночасно з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або бета-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином, наркотичними засобами та інгібіторами моноаміноксидази (МАО).

Повідомлялося про потенціювання системної бета-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) при комбінованому лікуванні інгібіторами CYP2D6

(наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимолол.

Хоча Розаком як монотерапія чинить незначний вплив або не впливає на розмір зіниці ока, іноді повідомлялося про мідріаз в результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів.

Бета-адреноблокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

Особливості щодо застосування

Реакція з боку серцево-судинної та дихальної системи

Як і інші офтальмологічні препарати місцевої дії, тимолол абсорбується системно. Оскільки тимолол є бета-блокатором, можливий розвиток побічних реакцій з боку серцево-судинної та дихальної системи, що виникають при системному застосуванні таких препаратів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого застосування офтальмологічних препаратів нижча, ніж при системному застосуванні. Щодо зниження системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Порушення з боку серцевої системи

Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, вазоспатична стенокардія/стенокардія Принцметала та серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією лікування бета-блокаторами слід серйозно оцінити та розглянути лікування іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями щодо появи ознак погіршення цих захворювань і побічних реакцій.

Через негативний вплив на час проведення імпульсу бета-блокатори слід призначати з обережністю пацієнтам із блокадою серця І ступеня.

Порушення з боку судинної системи

Пацієнтів із тяжким периферичним порушенням/порушеннями кровообігу (тобто тяжкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно) слід лікувати з обережністю.

Порушення з боку дихальної системи

Повідомлялося про розвиток побічних реакцій з боку дихальної системи, у т.ч. летальних, внаслідок бронхоспазму, у пацієнтів із астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів.

Розаком слід застосовувати з обережністю пацієнтам із легким/помірним хронічним обструктивним захворюванням легень і тільки за умови, що очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Порушення функції печінки

Не досліджувалося застосування цього лікарського засобу пацієнтам із порушеннями функції печінки, тому його слід з обережністю призначати таким пацієнтам.

Імунологічні реакції та реакції гіперчутливості

Як і інші офтальмологічні препарати місцевої дії, цей лікарський засіб може абсорбуватися системно. Дорзоламід, як сульфонаміди, містить сульфонамідну групу. Тому побічні реакції, що спостерігаються при системному застосуванні сульфонамідних препаратів, можуть виникати при місцевому застосуванні, включаючи такі тяжкі реакції, як синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При появі ознак серйозних реакцій або реакцій гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

При застосуванні цього лікарського засобу спостерігалися місцеві побічні реакції з боку органів зору, подібні до реакцій, які виникають застосуванні очних крапель із дорзоламіду гідрохлоридом. При виникненні таких реакцій слід розглянути питання про припинення застосування цього лікарського засобу.

При прийомі бета-блокаторів пацієнти з атопією або тяжкою анафілактичною реакцією на численні алергени в анамнезі можуть бути більш чутливими до повторного впливу таких алергенів у разі анафілактичних реакцій і можуть не піддаватися лікуванню звичайною дозою адреналіну.

Супутня терапія

Вплив на внутрішньоочний тиск або відомий вплив системних бета-блокаторів може посилюватися при застосуванні тимололу пацієнтами, які вже отримують системний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за відповіддю на лікування у таких пацієнтів. Застосування двох місцевих бета-адреноблокаторів не рекомендується (див. розділ

« Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування дорзоламіду та пероральних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.

Припинення лікування

Як і при застосуванні бета-блокаторів системної дії, слід поступово припинити застосування офтальмологічного тимололу при необхідності відміни препарату пацієнтам з ішемічною хворобою серця (ІХС).

Додаткові ефекти бета-блокаторів

Гіпоглікемія/діабет

Бета-блокатори слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або пацієнтам із лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Бета-блокатори можуть також маскувати ознаки гіпертиреозу. Раптове припинення застосування бета-блокаторів може призвести до погіршення симптоматики.

Захворювання рогівки

Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати сухість очей. Пацієнтів із захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.

Анестезія при хірургічному втручанні

Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системний вплив бета-агоністів, наприклад адреналіну. Анестезіолога необхідно повідомити про те, що пацієнт отримує тимолол.

Лікування бета-блокаторами може загострювати симптоматику при міастенії гравіс.

Додаткові ефекти інгібіції карбоангідрази

Лікування пероральними інгібіторами карбоангідрази пов’язують із розвитком уролітіазу в результаті порушень кислотно-основного балансу, особливо у пацієнтів із сечокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча порушень кислотно-основного балансу при застосуванні цього лікарського засобу не спостерігалося, рідко повідомляли про розвиток уролітіазу. Оскільки інгібітор карбоангідрази при місцевому застосуванні абсорбується системно, пацієнти з сечокам’яною хворобою в анамнезі можуть мати вищий ризик розвитку уролітіазу при застосуванні препарату Розаком.

Інші особливості

Лікування пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою вимагає застосування інших терапевтичних засобів додатково до препаратів, що знижують очний тиск. Не досліджувалося застосування цього лікарського засобу пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою.

При застосуванні дорзоламіду повідомлялося про набряк рогівки та необоротну декомпенсацію рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Існує висока вірогідність виникнення набряку рогівки у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів у разі застосування препарату Розаком таким пацієнтам.

Про відшарування судинної оболонки ока повідомлялося після проведення фільтраційних процедур із призначенням лікування водними супресантами (наприклад, тимолол, ацетазоламід).

Як і при застосуванні інших протиглаукомних препаратів, повідомлялося про зниження чутливості до офтольмологічного тимололу малеату після тривалого лікування у деяких пацієнтів. Проте у клінічних дослідженнях, під час яких 164 пацієнти перебували під лікарським наглядом протягом принаймні трьох років, не спостерігалося суттєвої різниці середнього показника внутрішньоочного тиску після початкової стабілізації тиску.

Використання контактних лінз

Цей лікарський засіб містить консервант – бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей. Слід зняти контактні лінзи перед закапуванням препарату та зачекати як мінімум 15 хвилин перед тим, як знову одягти їх. Відомо, що бензалконію хлорид може знебарвлювати м’які контактні лінзи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Препарат не застосовують у період вагітності.

Невідомо, чи екскретується дорзоламід у грудне молоко. Тимолол секретується у грудне молоко, тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ніякі дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Якщо препарат Розаком застосовують як монотерапію, закапують по 1 краплі у хворе око (очі) 2 рази на добу.

Якщо при лікуванні застосовують декілька місцевих офтальмологічних препаратів, то їх застосування повинно відбуватися з інтервалом мінімум 10 хвилин.

При застосуванні препарату необхідно уникати контакту крапельниці з поверхнею ока або шкіри навколо очей. Інакше до розчину можуть потрапити мікроорганізми, які спричинять інфекцію ока (очей). Використання контамінованого розчину може призвести до тяжких пошкоджень ока, аж до втрати зору.

Порядок застосування крапель:

1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатися, що флакон забезпечений оригінальною стрічкою.
2. Щоб відкрити флакон, необхідно розірвати стрічку, відкручуючи кришечку в напрямку проти годинникової стрілки.
3. Відхилити голову назад та відтягнути нижню повіку вниз, щоб утворився проміжок між повікою та очним яблуком.
4. Перевернути флакон та обережно натиснути, поки одна крапля препарату не попаде в око. Легкого натискання на стінки флакона достатньо, щоб відміряти одну краплю. НЕ СЛІД збільшувати отвір крапельниці. НЕ СЛІД ТОРКАТИСЯ КІНЦІВКОЮ КРАПЕЛЬНИЦІ ОКА, ПОВІК ТА ІНШИХ ПОВЕРХОНЬ.
5. Якщо лікар прописав закапувати препарат у друге око, слід повторити дії , вказані в п.п. 3, 4.
6. Після закапування необхідно закрутити кришечку флакона.

Діти.

Не застосовують

У клінічних дослідженнях препарату Розаком побічні реакції, що спостерігалися, відповідали тим, про які повідомлялося раніше при застосуванні дорзоламіду гідро- хлориду та/або тимололу малеату.

Як і інші офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може спричинити небажаний вплив, подібний до такого, що спостерігається при застосуванні системних бета-блокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій на препарат після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному введенні.

Про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося при застосуванні препарату Розаком або одного з його компонентів у процесі клінічних досліджень або постмаркетингового спостереження.

Частота: дуже поширені (³ 1/10), поширені (від ³ 1/100 до < 1/10), непоширені (від ³ 1/1 000 до < 1/100), рідко поширені (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота невідома ( неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи

Розаком

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Симптоми алергічних реакцій, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив’янка, вогнищеві та множинні висипання, анафілактична реакція.

Частота невідома**

Свербіж.

Порушення з боку обміну речовин і харчування

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Частота невідомо**

Гіпоглікемія

З боку психіки

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Непоширені

Депресія*.

Рідко поширені

Безсоння*, нічні жахи*, втрата пам’яті.

З боку нервової системи

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Поширені

Головний біль*.

Рідко поширені

Запаморочення*, парестезія* (порушення чутливості шкіри).

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Поширені

Головний біль*.

Непоширені

Запаморочення*, непритомність* .

Рідко поширені

Парестезія*, зростання ознак і симптомів міастенії гравіс, зниження статевого потягу (лібідо)*, геморагічний інсульт*, церебральна ішемія.

З боку органів зору

Розаком

Дуже поширені

Пекучість і поколювання.

Поширені

Кон’юнктивальна ін’єкція, нечіткість зору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльозотеча

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Поширені

Запалення повік*, подразнення очей*.

Непоширені

Іридоцикліт*.

Рідко поширені

Подразнення очей, включаючи почервоніння*, біль в очах*, лущення повік*, тимчасова міопія (зникає при припиненні лікування), набряк рогівки*, зниження внутрішньоочного тиску*, відшарування судинної оболонки ока (з подальшою фільтруючою операцією) *.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Поширені

Симптоми подразнення очей, у тому числі блефарит*, кератит*, зниження чутливості рогівки, сухість очей*.

Непоширені

Порушення зору, включаючи зміни рефракції (у деяких випадках — через відміну міотичних засобів)*.

Рідко поширені

Птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки ока з подальшою фільтруючою операцією * (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома**

Свербіж, сльозотеча, почервоніння, нечіткість зору, ерозія рогівки.

З боку органів слуху та рівноваги

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Дзвін у вухах*.

З боку серця

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Непоширені

Брадикардія*.

Рідко поширені

Біль у грудній клітці*, прискорене серцебиття*, аритмія*, застійна серцева недостатність*, зупинка серця*, блокада серця.

Частота невідома**

Атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність.

З боку судин

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Гіпотензія*, кульгавість, феномен Рейно*, відчуття холоду в кистях і стопах*.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Розаком

Рідко поширені

Синусит.

Рідко поширені

Задишка, дихальна недостатність, риніт, рідко — бронхоспазм.

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Носова кровотеча*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Непоширені

Утруднене дихання (задишка)*.

Рідко поширені

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з уже існуючим бронхоспастичним захворюванням)*, дихальна недостатність, кашель*.

З боку шлунково-кишкового тракту

Розаком

Дуже поширені

Дисгевзія (зміна смакових відчуттів).

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Поширені

Нудота*.

Непоширені

Нудота*, диспенсія*.

Рідко поширені

Подразнення у горлі, сухості у роті*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Діарея*, сухість у роті *.

Частота невідома**

Дисгевзія (зміна смакових відчуттів), біль у животі, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Розаком

Рідко поширені

Контактний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Висипання*

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Алопеція*, псоріатичні висипання або загострення псоріазу.

Невідомо**

Висипання на шкірі.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Системний червоний вовчак.

Частота невідома**

Міалгія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Розаком

Нечасто

Уролітіаз.

З боку статевих органів і молочної залози

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Рідко поширені

Хвороба Пейроні*, зниження статевого потягу (лібідо).

Частота невідома**

Статева дисфункція.

Загальні розлади та порушення в місці введення

Дорзоламіду гідрохлорид, краплі очні, розчин

Часто

Астенія/слабкість*.

Тимололу малеат, краплі очні, розчин

Нечасто

Астенія/слабкість*

* ці побічні реакції також спостерігалися при застосуванні препарату Розаком в ході постмаркетингового спостереження;

** додаткові побічні реакції спостерігалися при застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів і можуть, вірогідно, виникати при застосуванні препарату Розаком.

Немає даних щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні препарату Розаком.

Симптоми

Є повідомлення про ненавмисне передозування офтальмологічного розчину тимололу малеату, в результаті якого можливий розвиток системних ефектів, зокрема запаморочення, головного болю, задишки, брадикардії, бронхоспазму і зупинки серця, подібних до таких, що спостерігаються при передозуванні бета-адреноблокаторів системного застосування. Найчастіше очікуваними симптомами при передозуванні дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу та можливий вплив на центральну нервову систему.

Існують обмежені дані щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні дорзоламіду гідрохлориду. Повідомлялося про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні повідомлялося про нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сновидіння та дисфагію ( утруднене ковтання).

Лікування

Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та показників рН крові. Дослідження показали, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25 ^oC. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Термін придатності

2 роки. Термін придатності після першого розкриття: 4 тижні.

Упаковка

По 5 мл у флаконі з білого LDPE (поліетилен низької щільності) на 5 мл із крапельницею з LDPE та білою кришечкою з HDPE (поліетилен високої щільності), у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Скачать сертификат соответствия