Резокластин (Rezoklastin)
💊 Состав препарата Резокластин
✅ Применение препарата Резокластин
Описание активных компонентов препарата
Резокластин
(Rezoklastin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA08
(Золедроновая кислота)
Лекарственная форма
| Резокластин |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 800 мкг/мл: фл. 5 мл, 6.25 мл рег. №: ЛСР-003578/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Резокластин
5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Показания активных веществ препарата
Резокластин
Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в капельно.
Доза и схема лечения зависят от показаний, терапевтической эффективности.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; частота неизвестна — дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, тревога.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко — увеит, эписклерит, ирит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто— повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна — выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; нечасто — диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто — боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна — остеонекроз челюсти.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грипп, назофарингит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.
Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто — периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; нарушения функции почек тяжелой степени (КК <35 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
Особые указания
Препарат, содержащий золедроновую кислоту, следует применять строго по показаниям для соответствующей лекарственной формы.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); при одновременном применении с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).
При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов золедроновой кислоты, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении головокружения следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акласта®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Верокласт
(ЛЭНС-ФАРМ, Россия)
Золедронат-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Золедроновая кислота
(МИР-ФАРМ, Россия)
Золедроновая кислота
(ИРВИН 2, Россия)
Золедроновая кислота
(ЛАЙФ САЙНСЕС ОХФК, Россия)
Золедроновая кислота
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Золедроновая кислота-Ферейн®
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Золедрэкс®
(ANSTAR, Швейцария)
Золендроник-Рус 4
(МАНАС МЕД, Россия)
Все аналоги
Действующее вещество
— золедроновая кислота (zoledronic acid)
Состав и форма выпуска препарата
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| золедроновая кислота | 800 мкг |
5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Показания
Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Противопоказания
Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; нарушения функции почек тяжелой степени (КК <35 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.
Дозировка
Вводят в/в капельно.
Доза и схема лечения зависят от показаний, терапевтической эффективности.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; частота неизвестна — дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, тревога.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко — увеит, эписклерит, ирит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто— повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна — выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; нечасто — диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто — боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна — остеонекроз челюсти.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грипп, назофарингит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.
Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто — периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Особые указания
Препарат, содержащий золедроновую кислоту, следует применять строго по показаниям для соответствующей лекарственной формы.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); при одновременном применении с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).
При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов золедроновой кислоты, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении головокружения следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Описание препарата Резокластин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Аналоги Резокластин ФС
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 3 475
Статистика и факты
Резокластин ФС (торговое название) – корректор обмена веществ в костной и хрящевой ткани, ингибитор разрушения кости под действием остеокластов.
Выпускается Российской фармацевтической компанией «Ф-Синтез». Производитель специализируется на выпуске препаратов, регулирующих фосфорно-кальциевый обмен веществ в костной и хрящевой ткани и усиливающих регенерацию костно-суставной системы, а также поставляет на рынок аналоги естественного соматостатина, противоопухолевые препараты и антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза.
Одним из показаний к использованию Резокластина ФС для лечения и коррекции состояния является гиперкальциемия.
Гиперкальциемия – патологическое состояние организма, характеризующееся повышенным содержанием кальция в крови более 2,6 миллимоль на литр. Заболевание может протекать бессимптомно, особенно легкие формы, которые зачастую впервые обнаруживаются после лабораторного исследования крови по совершенно другому поводу. Этиология разнообразная. Причинами могут быть: повышение функции всасывания нижних отделов пищеварительной системы, избыток кальция, поступающего с пищей, прием некоторых лекарственных средств, высокая концентрация витамина D, непосредственно влияющего на обмен кальция, заболевание паращитовидных желез, сопровождающееся повышением синтеза паратгормона, метастазы в кости у пациентов со злокачественными новообразованиями, паранеопластический синдром. Первыми симптомами повышенного уровня кальция в крови могут быть:
- Снижение аппетита вплоть до анорексии.
- Констипация.
- Тошнота, рвота, расстройства пищеварения функционального характера.
- Боли в животе в области проекции желудка или кишечника.
- Полиурия и нарушение функций почек.
- Дегидратация, сухость кожи.
Острое повышение уровня кальция в крови сопровождается более агрессивными симптомами: лабильность настроения, помрачение сознания в виде дезориентации, выраженная слабость, апатия, диспепсические расстройства, галлюцинации, быстрая смена показателей артериального давления с высокого на низкое вплоть до коллапса, остановка сердца.
Фармакологическая группа
Резокластин ФС – фармакологическое однокомпонентное средство, регулятор метаболизма, ингибирующий разрушение костной ткани остеокластами. Обладает противовоспалительным действием, обезболивающим эффектом. Находит применение как на амбулаторно-поликлиническом, так и на госпитальном этапе лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ в костной ткани, в том числе гиперкальциемии.
Форма выпуска и компонентный состав
Резокластин ФС выпускается в наиболее удобной для достижения быстрого результата форме – в виде сухого вещества, концентрата для приготовления суспензии, расфасованного по флаконам объемом по 5 или 6,25 мл. Приготовленный раствор используют для выполнения инфузий в специально организованных условиях стационара.
В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.
В состав медикамента входит основная фармацевтическая субстанция, избирательно действующая на костную ткань — золедроновая кислота в дозировке 0,85 миллиграмм на каждый миллилитр готового раствора. Кроме того, лекарство содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, а также воду для инъекций.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры корректора метаболизма костно-хрящевой ткани
Основная фармацевтическая субстанция в виде золедроновой кислоты влияет на метаболизм таких элементов, как фосфор и кальций, входящих в состав хрящевой ткани, предотвращает потерю костной массы, подавляет активность остеокластов. Замедляет разрушение и дегенеративно-дистрофические процессы, снижает потери ионов кальция, ускоряет регенерацию как костных структур, так и суставов. Золедронат имеет сродство к костной ткани, поэтому действует на нее селективно, не оказывая нежелательных эффектов на другие ткани, не влияя на минерализацию и механические свойства опорно-двигательного аппарата. При использовании концентрата для приготовления раствора для инфузий снижается хрупкость костей у пациентов с остеопорозами, облегчается нормальное отложение кальция в костной ткани, улучшается подвижность суставов, замедляются процессы разрушения и формирования контрактур или патологической подвижности. Кроме того, основная фармацевтическая субстанция обладает противоопухолевыми свойствами.
После внутривенного введения путем инфузии раствора Резокластина, приготовленного из концентрата, активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается уже к концу внутривенного вливания. В крови связывается с белками-транспортерами, метаболизму не подвергается. Почти половина лекарственного вещества выводится почками. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до ста пятидесяти часов.
Спектр показаний к применению медикамента Резокластин
Препарат применяется для:
- Коррекции состояния повышенного уровня кальция в крови, вызванного присутствием в организме злокачественного новообразования.
- Лечения поражения костно-суставной системы метастазами опухолей.
- Лечения множественной миеломы.
- Терапии системного заболевания скелета с нарушением архитектоники костей, снижением их плотности, увеличением хрупкости костей у женщин в постменопаузе.
- Терапии инволюционного остеопороза второго типа.
- Лечения остеопороза, являющегося следствием нарушения гормональных, эндокринных, обменных процессов в организме, возникающего вторично на этом фоне.
- Улучшения состояния пациентов с заболеванием, при котором нарушается процесс рециркуляции веществ в организме с замещением старой костной ткани на новую.
Спектр противопоказаний к применению
Не использовать медикамент при:
- Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту.
- Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
- Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
- Беременности и в период кормления грудным молоком.
- Терапии детей и подростков.
С осторожностью и под постоянным наблюдением специалиста использовать препарат при бронхиальной астме и при любом нарушении функций почек.
Побочное действие медикамента, влияющего на костную резорбцию
Возможны такие нежелательные эффекты, как:
- Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
- Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
- Головная боль различной локализации и степени выраженности.
- Избыточное скопление газов в кишечнике.
- Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитарных пластинок, белых кровяных телец.
- Головокружение, лабильность настроения, чувство ползания мурашек по телу, дрожание конечностей, снижение чувствительности кожи, нарушение сна, инсомния.
- Воспаление конъюнктивы глаза, снижение остроты зрения.
- Снижение аппетита вплоть до анорексии.
- Диспноэ, кашель.
- Артериальная гипер- или гипотония, снижение частоты сердечных сокращений.
- Боль, отек, зуд, гиперемия в месте вкола иглы при выполнении инфузии.
- Снижение уровня фосфатов, повышение содержания мочевины, снижение уровня кальция, магния, калия.
- Симптомы, напоминающие острую респираторную вирусную инфекцию с интоксикационным синдромом.
При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту в этот же день для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.
Инструкция по использованию сухого вещества для приготовления суспензии для внутривенных инфузий Резокластин ФС: способ, особенности, доза
За несколько дней до приема средства необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию. Раствор готовит и внутривенно вводит специально обученный медицинский персонал в условиях палаты или процедурного кабинета стационара. При повышенном уровне кальция, вызванном присутствием злокачественных новообразований, вводят четыре миллиграмма один раз. При поражении костей метастазами опухолей – по четыре миллиграмма раз в месяц в комплексной терапии с препаратами кальция и витамина D. При снижении прочности костной ткани у женщин в постменопаузе – 5 мг каждый год. При нарушении рециркуляции веществ в костной ткани – 5 мг один раз.
Особые указания во время использования для лечения средства, ингибирующего резорбцию костной ткани
В педиатрии препарат не используется, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием медикамента Резокластина противопоказан.
Перед началом терапии необходимо убедиться в отсутствии у пациента дегидратации. При наличии признаков обезвоживания, прежде всего, следует провести регидратационные мероприятия. Во время лечения Резокластином нужно контролировать лабораторные показатели функции почек во избежание возникновения побочных эффектов в мочевыделительной системе. При любых отклонениях результатов анализов от нормы решать вопрос об отмене препарата. Так как возможны нежелательные явления в виде головокружения, следует соблюдать предельную осторожность при выполнении деятельности, требующей внимания и сосредоточенности.
Использование Резокластина при беременности и до прекращения кормления грудью
Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основная фармацевтическая субстанция способна проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.
Передозировка
Инструкция с рекомендациями по использованию гласит, что при приеме доз, превышающих рекомендуемые, возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, гипокальциемия, мышечные судороги, нарушение функций сердца. Лечение симптоматическое. Медикамент специфического действия, прекращающий или ослабляющий эффект принятых больших дозировок (антидот)- глюконат кальция. Диализ не используется.
Одновременный прием корректора метаболизма Резокластина ФС с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Не назначать совместно с препаратами, содержащими кальций, не разводить сухое вещество в растворителях, имеющих в составе кальций. Полный список лекарственных средств, не рекомендованных к приему одновременно с корректором метаболизма костной ткани, представлен в официальной инструкции. Необходимо сообщить врачу обо всех препаратах, которые регулярно принимаются, так как существует риск ослабления или усиления действия основной фармацевтической субстанции. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.
Условия хранения
Резокластин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:
- Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
- Использование до истечения срока годности, составляющего два года (для приготовленного раствора срок хранения сокращается до одного дня).
- Недоступность для детей.
После истечения срока не использовать.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.
Аналоги
Все виды аналогов представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Алкаста, Верокласт, Золедрекс, Блазтера, Золедронат-Тева, Резорбикс, Зомета другие.
Цены на Резокластин ФС в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 3 475 руб.