Рекласт инструкция по применению цена отзывы

Акласта — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-002514

Торговое наименование:

Акласта®
Примечание: торговое наименование препарата изменено по тексту всех разделов инструкции по применению.

Международное непатентованное название (МНН):

золедроновая кислота

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

100 мл раствора (1 флакон) содержат:
действующее вещество — золедроновой кислоты моногидрат — 5,33 мг (эквивалентно золедроновой кислоте безводной — 5,00 мг);
вспомогательные вещества: маннитол — 4950,00 мг, натрия цитрат — 30,00 мг. вода для инъекций до 100 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.

АТХ код:

М05ВА08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Золедроновая кислота, представитель класса азотсодержащих бисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия лекарственного вещества. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На фоне применения препарата Акласта наблюдается быстрое снижение показателей костного обмена с повышенных постменопаузальных значений до минимально допустимого уровня (к 7 дню для показателей костной резорбции и к 12 неделе для показателей костного формирования). Впоследствии показатели костного обмена стабилизируются в пределах пременопаузальных значений.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции при длительном применении золедроновой кислоты показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении препарата Акласта у пациенток с постменопаузальным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска возникновения одного или более новых/повторных переломов и вертебральных переломов средней/тяжелой степени на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении препаратом Акласта достигалось снижение риска возникновения вертебральных переломов на 61%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения переломов бедренной кости к 3 году терапии снижался на 40%. При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения любых клинических переломов, невертебральных переломов любой локализации (исключая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% и 25% соответственно. При применении препарата в течение 3-х лет у пациенток с постменопаузальным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6,9%, 6%, 5% и 3,2% соответственно.

На фоне терапии препаратом Акласта в течение 1 года у пациенток с постменопаузальным остеопорозом наблюдалось снижение активности костного изофермента щелочной фосфатазы, N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) и р-С-концевых телопептидов крови до пременопаузального уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования кости.

Применение препарата Акласта в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у пациенток в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами.

При введении препарата пациентам (мужчинам и женщинам) с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы, и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых вертебральных переломов — на 46%, невертебральных переломов — на 27%). При применении препарата Акласта у данной категории пациентов относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У пациентов с переломами бедренной кости при применении препарата Акласта в течение 2 лет отмечалось увеличение МПКТ бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5,4% и 4,3% соответственно.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2 лет отмечалось выраженное повышение МПКТ поясничных позвонков.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением глюкокортикостероидов, терапия препаратом Акласта в течение года также значительно увеличивала МПКТ (поясничных позвонков, шейки бедра, вертела, лучевой кости), не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При применении препарата Акласта для профилактики постменопаузального остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПКТ поясничных позвонков на 6,3% и 5,4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПКТ бедренной кости увеличилась на 4,7% и 3,2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.

У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении препарата Акласта 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации В-С-концевых телопептидов крови на 44-46 % (до пременопаузального уровня) и N- концевого пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.

При лечении препаратом Акласта у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного метаболизма и активности щелочной фосфатазы в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при применении препарата Акласта сохраняется дольше, чем при применении ризедроновой кислоты (7,7 лет по сравнению с 5,1 лет).

Выраженное снижение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения препарата Акласта в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг в сутки.

У пациентов с постменопаузальным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной костной ткани.

Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

Распределение
После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии.

После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня < 10% от максимального значения через 4 часа и до < 1% от максимального значения через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняются низкая концентрация препарата (не превышающая 0,1% от максимальной).

Метаболизм
Золедроновая кислота не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде.

Выведение
Золедроновая кислота выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системного кровотока с периодами полувыведения 0,24 ч (α-фаза) и 1,87 ч (β-фаза) и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (α и β фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество связывается исключительно с костной тканью, после чего наблюдается очень медленное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расы и массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 минут ведет к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы крови невысокое (23-40%) и не зависит от ее концентрации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, средние значения которого 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в фармакокинетическое исследование.

Небольшое увеличение AUC_0-24 (на 30-40%) при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести по сравнению с нормой и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек, позволяют считать, что нет необходимости в коррекции дозы золедроновой кислоты при нарушении функции почек легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин) и средней (клиренс креатинина = 35-50 мл/мин) степени тяжести.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 35 мл/мин) противопоказано из-за повышения риска возникновения почечной недостаточности.

Показания к применению

• постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
• профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
• остеопороз у мужчин;
• профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов;
• профилактика постменопаузального остеопороза (у пациенток с остеопенией);
• костная болезнь Педжета.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любому другому компоненту препарата или к любым бисфосфонатам.
• Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Акласта у пациентов данной категории (дети и подростки) не изучались).
• Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Акласта:

• у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести;
• у пациентов в состоянии тяжелой дегидратации;
• у пациентов с сопутствующими онкологическими заболеваниями и химиотерапией в анамнезе;
• у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• при одновременном применении с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний) перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Акласта во время беременности противопоказано.

Препарат Акласта может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. В исследованиях у животных выявлено токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Нет данных о применении препарата во время беременности у человека.

При возникновении беременности во время терапии бисфосфонатами возможен риск возникновения внутриутробных пороков развития плода (например, аномалий развития скелета и других аномалий внутриутробного развития). Зависимость риска от величины временного промежутка между прекращением терапии бисфосфонатами и моментом зачатия, пути введения и особенностей конкретного препарата неизвестна.

Пациентки репродуктивного возраста должны быть предупреждены о необходимости применять надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Акласта. Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко. Применение препарата Акласта в период грудного вскармливания противопоказано.

В исследованиях у животных золедроновая кислота подавляла фертильность в дозе 0,1 мг/кг в сутки. Нет данных о влиянии золедроновой кислоты на фертильность у человека.

Способ применения и дозы

Препарат Акласта®, раствор для инфузий, вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.

Перед введением препарата Акласта® следует обеспечить адекватную

Для лечения постменопаузального остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Акласта® составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата — 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.

Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза препарата Акласта® составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата — 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первой инфузии препарата Акласта® принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50000 до 125000 ME перорально или внутримышечно). При однократном применении препарата Акласта® пациентам рекомендовано в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки и витамина D (800 ME в сутки). После инфузии препарата Акласта^® в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D.

Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата Акласта® следует проводить через 2 и более недель после операции.

Для лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, рекомендуемая доза препарата Акласта® составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата — 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей у пациентов с остеопорозом следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.

Для профилактики постменопаузального остеопороза рекомендуемая доза препарата Акласта® составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата -100 мл раствора) внутривенно 1 раз в 2 года.

Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить повторную оценку риска возникновения переломов и оценку клинического ответа на терапию.

Для профилактики постменопаузального остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное введение 5 мг препарата Акласта® внутривенно.

Костная болезнь Педжета характеризуется высокой активностью обмена костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата Акласта® в течение первых 10 дней после инфузии может развиваться преходящая гипокальциемия. На фоне применения препарата Акласта® следует обеспечить достаточное потребление витамина D. В добавление к этому строго рекомендовано принимать адекватную дозу кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Акласта®.

Повторное лечение препаратом Акласта® у пациентов с костной болезнью Педжета
После однократного применения препарата Акласта® при костной болезни Педжета у пациентов отмечалась продолжительная (около 7,7 лет в среднем) ремиссия. Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит во внутривенном его введении в дозе 5 мг через один год или более от начала лечения. Интервал между введениями препарата Акласта® должен определяться индивидуально на основании эффективности лечения и результатов определения концентрации щелочной фосфатазы, которое следует проводить каждые 6-12 месяцев. При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии. и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия препарата Акласта®может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.

Продолжительность терапии
Оптимальная продолжительность терапии препаратом при долгосрочном применении не определена. У всех пациентов, получающих препарат, периодически следует проводить оценку ответа на терапию и необходимости дальнейшего продолжения лечения с учетом терапевтического эффекта, риска переломов и сопутствующих заболеваний.

У пациентов с низким риском переломов следует рассмотреть возможность отмены препарата после первых трех лет его применения, в то же время у пациентов с высоким риском следует рассмотреть возможность продолжения регулярной терапии. У прекративших лечение пациентов следует проводить повторную оценку риска переломов 1 раз в 2-3 года и при необходимости возобновлять лечение.

Пациенты с нарушениями функции почек
Применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина <35 мл/мин противопоказано.
У пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Коррекции дозы препарата не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение у пациентов различных возрастов имеют сходный характер.

Указания по использованию препарата
При подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики.

До введения препарата Акласта® следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя применять при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.

Препарат Акласта® не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта препарата Акласта® с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Неиспользованный раствор препарата Акласта®, оставшийся во флаконе, применять нельзя.

Раствор препарата Акласта® желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2 до +8 °С не более 24 часов. В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения комнатной температуры.

Побочное действие

Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактика остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, профилактика последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

При внутривенном введении 5 мг препарата Акласта® 1 раз в год для лечения постменопаузального остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных реакций (HP) были слабо или умеренно выраженными. После внутривенного введения препарата Акласта® у данных пациентов наиболее часто наблюдались следующие HP длительностью обычно не более 3-х дней («постдозовые» симптомы): лихорадка (18,1%), миалгия (9,4%), гриппоподобный синдром (7,8%), артралгии (6,8%), головная боль (6,5%). Большинство вышеназванных HP, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата частота данных HP значительно уменьшалась.

Выраженность постинфузионных нежелательных явлений, развивающихся в течение 3 дней после инфузии, может быть уменьшена применением парацетамола или ибупрофена сразу после инфузии препарата Акласта® (см раздел «Особые указания»).

Ниже представлены HP, связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости. HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто — грипп, назофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто -анемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — снижение аппетита.

Нарушения психики:
нечасто — бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головная боль, головокружение;
нечасто — заторможенность*, парестезия, сонливость, тремор, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто — конъюнктивит, боль в глазах;
редко — увеит*, эписклерит, ирит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто -повышение артериального давления, внезапное покраснение лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — кашель, одышка*.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто — тошнота, рвота, диарея;
нечасто — диспепсия*, боль в верхних отделах живота, боль в животе*, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор сухость во рту, эзофагит*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — кожная сыпь, гипергидроз*, кожный зуд, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — миалгия*, артралгия*, боль в костях, боль в спине и конечностях;
нечасто — боль в области шеи, скованность в мышцах*, отек в области суставов*, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки* мышечно-скелетного происхождения, скелетно-мышечная боль, скованность суставов*, артрит, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто повышение концентрации креатинина в крови, поллакиурия, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто — лихорадка;
часто — гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость*, астения, боль*, общее недомогание;
нечасто -периферические отеки, жажда*, реакции острой фазы*, некардиогенная боль в груди.

* — В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие HP:
очень часто — миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль;
часто -заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы;
нечасто — увеит.

В ходе отдельных исследований были зарегистрированы HP, частота развития которых в группе применения препарата Акласта® была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.

Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органа зрения: покраснение глаз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды), зубная боль.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации С-реактивного белка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.

Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия.

Профилактика постменопаузального остеопороза
При применении препарата Акласта® для профилактики постменопаузального остеопороза (ПМО) общий профиль безопасности препарата был сравним с таковым при лечении ПМО, за исключением HP. возникавших в течение 3-х дней после инфузии: боль, лихорадка, озноб, миалгия, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, артралгия, частота которых была выше у пациенток, получавших препарат для профилактики ПМО. Большинство этих HP были легкой или средней степени выраженности и проходили в течение 3-х дней после появления. При повторном введении препарата частота встречаемости данных HP значительно уменьшалась.

Ниже представлены HP, связанные с применением препарата для профилактика ПМО (по мнению лечащих врачей): 1) HP, отмечавшиеся более чем один раз при введении препарата Акласта® для профилактики ПМО и не зарегистрированные при применении препарата Акласта® для лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; 2) HP, частота которых была выше у женщин, получавших препарат для профилактики ПМО (по сравнению с другими категориями пациентов).

Частота развития данных HP, оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто — снижение аппетита.

Нарушения психики:
нечасто — тревога.

Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто — головная боль; часто -тремор, заторможенность; нечасто -гипестезия, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения:
часто — конъюнктивит, боль в глазах, ирит; нечасто — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
очень часто — тошнота; часто -боль в животе, боль в верхних отделах живота, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто — повышенное потоотделение в ночное время.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень часто — миалгия; часто — скелетно-мышечная боль, спазм мышц, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, боль в области челюсти, боль в области шеи; нечасто — боль в боку.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — боль, озноб; часто — периферические отеки, реакции в месте введения препарата, некардиогенная боль в области грудной клетки.

Описание отдельных нежелательных реакций
Нарушения функции почек
При внутривенном введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек с повышением концентрации креатинина крови и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Нарушения функции почек после однократного применения золедроновой кислоты наблюдались у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, либо при наличии дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, онкологические пациенты, получающие химиотерапию, сопутствующее применение нефротоксических или диуретических препаратов, или тяжелая дегидратация) с преобладанием у пациентов, получавших препарат в дозе 4 мг каждые 3-4 недели.

При этом у пациентов с нарушениями функции почек или любым из вышеперечисленных факторов риска почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа или приводящая к летальному исходу, встречалась редко. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Акласта® у пациентов с сопутствующими онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию, вследствие повышенного риска развития почечной недостаточности.

При терапии препаратом Акласта® в течение 3-х лет у пациенток с постменопаузальным остеопорозом частота повышения концентрации креатинина в плазме крови и развития нарушения функции почек и почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо. У пациенток, получавших препарат Акласта®, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение концентрации креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1,8% и 0,8% соответственно).

При применении препарата Акласта® в течение 2-х лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе приема алендроновой кислоты.

У пациентов с остеопорозом, вызванном применением глюкокортикостероидов, на фоне терапии препаратом Акласта® частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе приема ризедроновой кислоты.

При применении препарата у пациентов с переломами бедренной кости частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе плацебо.

При применении препарата у пациентов для профилактики постменопаузального остеопороза частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе плацебо.

Гипокальциемия
У пациенток с постменопаузальным остеопорозом на фоне применения препарата Акласта® в 0,2% случаев отмечалось снижение содержания кальция (<1,87 ммоль/л) в сыворотке крови, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.

При применении препарата у пациентов с переломами бедренной кости, при мужском остеопорозе и остеопорозе, вызванном приемом глюкокортикостероидов, не было пациентов, которым потребовалась срочная терапия при концентрации кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л.

При применении препарата у пациентов для профилактики постменопаузального остеопороза одной пациентке потребовалась срочная терапия при содержании кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л.

У пациентов с болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.

Реакции в месте введения препарата
При применении препарата Акласта® у пациенток с постменопаузальным остеопорозом в 0,7% случаев отмечались покраснение, отечность и/или болезненность в месте введения.

У пациентов с переломами бедренной кости частота развития местных реакций была сравнимой с таковой в группе плацебо.

При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения препарата Акласта® составляла 2,6% (по сравнению с 1,4% в группе приема алендроновой кислоты).

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением глюкокортикостероидов, не отмечалось реакций в месте введения препарата.

При применении препарата для профилактики постменопаузального остеопороза частота развития реакций в месте введения препарата Акласта® составляла 1,1% (по сравнению с 2,0% в группе плацебо).

Остеонекроз челюсти
Случаи развития остеонекроза (наиболее часто — остеонекроз челюсти) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами (включая золедроновую кислоту -нечасто), в большинстве случаев после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства пациентов были симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

Известными факторами риска остеонекроза челюсти являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, антиангиогенные препараты, радиотерапия, глюкокортикостероидов) и сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатии, инфекции, предшествующая стоматологическая патология). Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с применением бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

В клинических исследованиях у пациентов с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, получавшей препарат Акласта®, и у 1 пациентки, получавшей плацебо. В обоих случаях отмечалось разрешение процесса. При применении препарата Акласта® у пациентов с переломами бедренной кости, при мужском остеопорозе и остеопорозе, вызванном приемом глюкокортикостероидов, а также при применении препарата для профилактики постменопаузального остеопороза не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.

Фибрилляции предсердий
При применении препарата Акласта® у пациенток с постменопаузальным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом Акласта® составляла 2,5% (96 человек из 3862) по сравнению с 1,9% (75 из 3852) у пациентов, не получавших лечение препаратом (группа плацебо). У 1,3% больных (51 пациентка из 3862), получавших препарат Акласта®, и у 0,6% (22 пациента из 3852) в группе плацебо данное нежелательное явление было расценено как серьезное. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом Акласта® в данном исследовании не установлена. Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие побочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна). HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Нарушение со стороны органа зрения:
склерит, воспаление периорбитальных тканей.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.

Нарушения со стороны сосудов:
выраженное снижение артериального давления (у пациентов с факторами риска).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
остеонекроз челюсти.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, требующую проведения гемодиализа, или случаи летального исхода*

*особенно у пациентов с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, сопутствующая терапия нефротоксическими препаратами, диуретическими средствами или при тяжелой дегидратации).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В настоящее время не существует достаточно клинических данных о случаях передозировки препаратом. Пациенты, получившие дозу препарата, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.

При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию. В случае передозировки препаратом, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы и т.д.), показано внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. При невозможности внутривенного введения препаратов кальция, возможен их пероральный прием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными средствами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется относительно низкой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43-55%); лекарственное взаимодействие, обусловленное вытеснением лекарственных веществ с высокой степенью связывания с белками из мест связывания, маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

У пациентов с нарушениями почечной функции при применении препарата Акласта совместно с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие и вопросы совместимости
Раствор препарата Акласта несовместим с растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (например, в одной системе для внутривенного капельного введения).

Особые указания

Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение пациентов, входящими в группу риска.

Терапию препаратом Акласта у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания. Выраженность послеинфузионных нежелательных явлений, развивающихся в течение 3 дней после инфузии, может быть уменьшена применением парацетамола или ибупрофена сразу после инфузии препарата Акласта.

Золедроновая кислота является действующим веществом как препарата Акласта, так и препарата Зомета® (препарата для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

При наличии гипокальциемии перед началом применения препарата Акласта необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушении минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение пациентов с гипокальциемией.

Нарушения функции почек
Для снижения риска развития нарушений со стороны почек следует соблюдать следующие указания:

• Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 35 мл/мин).
• Перед каждым введением препарата необходимо определять клиренс креатинина (например, по формуле Кокрофта-Голта). На фоне терапии препаратом у пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции почек, транзиторное повышение концентрации креатинина в плазме крови может быть выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При применении препарата Акласта у пациентов, имеющих факторы риска возникновения нарушений со стороны почек, определение концентрации креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно.
• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Перед введением препарата Акласта следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте > 65 лет, а также у пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.
• Доза препарата при однократной внутривенной инфузии не должна превышать 5 мг, при этом введение препарата Акласта следует проводить в течение не менее 15 мин.

Костно-мышечная боль
В пострегистрационных исследованиях применения бисфосфонатов, в том числе препарата Акласта, были зарегистрированы случаи развития выраженной, в некоторых случаях некупируемой, костно-мышечной, суставной и/или мышечной боли. Указанные симптомы развивались как в первый день лечения препаратом, так и в течение нескольких месяцев после начала терапии. В случае развития тяжелых симптомов следует рассмотреть возможность отмены препарата Акласта. В большинстве случаев после отмены препарата симптомы регрессировали, однако, после возобновления терапии препаратом Акласта или другими бисфосфонатами у группы пациентов симптомы возобновлялись.

Остеонекроз челюсти
Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, одновременное применение с препаратами ингибиторами ангиогенеза, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).

Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у пациентов, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение глюкокортикостероидами, несоблюдение гигиены полости рта).

Во время лечения золедроновой кислотой целесообразно поддерживать надлежащую гигиену ротовой полости, проходить рутинное обследование у стоматолога и незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах со стороны ротовой полости.

При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения польза/риск.

Отмечались случаи возникновения переломов другой локализации (в т.ч., бедренной кости, тазовой кости, коленного сустава, плечевой кости), однако у пациентов, получавших лечение препаратом Акласта, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Отмечались отдельные случаи возникновения бронхоконстрикции у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе) на фоне приема бисфосфонатов. Хотя в клинических исследованиях с участием препарата Акласта таких случаев отмечено не было, рекомендуется применять препарат с осторожностью у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Остеонекроз наружного слухового прохода
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза наружного слухового прохода при лечении бисфосфонатами, которые наблюдались, в основном, при длительной терапии. Возможными факторами риска развития остеонекроза наружного слухового прохода являются применение глюкокортикостероидных препаратов, химиотерапия и/или такие местные факторы риска как инфекция или травма. Необходимо помнить о возможности развития остеонекроза наружного слухового прохода у пациентов, получающих бисфосфонаты, с симптомами хронической инфекции уха.

Атипичные переломы бедренной кости
Имеются сообщения о случаях атипичных подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости у пациентов, длительно получающих антиостеопоретическую терапию бисфосфонатами. Эти переломы, поперечные или короткие косые, локализуются на любом участке от малого вертела до надмыщелков и возникают, как правило, спонтанно или после незначительной травмы. До обнаружения бедренных переломов пациенты могут на протяжении нескольких недель или месяцев испытывать боль в области бедра или паха. Переломы часто двусторонние, поэтому при диагностировании перелома бедренной кости у пациента, получающего бисфосфонаты, также необходимо обследовать контрлатеральную бедренную кость. Есть сообщения, что данные переломы сопровождаются медленным заживлением (срастанием). Решение об отмене терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичные переломы бедренной кости должно быть основано на индивидуальной оценке соотношения риска и пользы. Четкая причинно-следственная связь между применением бисфосфонатов и переломами бедренной кости установлена не была, так как атипичные переломы также возникали у пациентов с остеопорозом, которые не получали терапию бисфосфонатами. Все пациенты, получающие терапию бисфосфонатами, включая препарат Акласта, должны быть информированы о необходимости сообщать о любой боли в области бедра или паха, и любой такой пациент должен быть обследован на наличие у него перелома бедренной кости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Данных о влиянии препарата Акласта на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Однако, в связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов препарата Акласта, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении описанного нежелательного явления следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/100 мл.
По 100 мл препарата в бесцветный полиэтиленовый флакон, укупоренный серой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с “flip-off’ устройством. Флакон закреплен к пачке с помощью полимерной ленты. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Допускается наличие контроля первичного вскрытия на картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
После вскрытия флакона раствор стабилен при температуре от 2 до 8°С в течение 24 часов.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России:

ООО «Новартис Фарма»
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Новартис Фарма АГ, Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария /
Novartis Pharma AG, Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.

Производитель

Производитель/ первичная упаковка
Новартис Фарма Штейн АГ, Шаффхаузерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария / Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland;
Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Хафнерштрассе 36, Грац, 8055, Австрия / Fresenius Kabi Austria GmbH, Hafnerstrasse 36, 8055 Graz. Austria.

Вторичная (потребительская) упаковка/ выпускающий контроль качества
Новартис Фарма Штейн АГ, Шаффхаузерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария/ Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse. 4332 Stein, Switzerland.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Произношение

Общее название: золедроновая кислота (ZOE le DRON ik AS id)
Именамарок:Рекласт, Зомета

Рекласт (золедроновая кислота, иногда называемая золедронатом) находится в группе лекарств, называемых бисфосфонатами (bis FOS fo nayts). Золедроновая кислота ингибирует выделение кальция из костей.

Рекласт используется для лечения болезни Педжета, а также для лечения или профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе или у людей, принимающих определенные стероидные лекарства. Рекласт также используется для увеличения костной массы у мужчин с остеопорозом.

Марка Zometa золедроновой кислоты используется для лечения высокого уровня кальция в крови, вызванного раком (гиперкальциемия злокачественности). Zometa также лечит множественную миелому (тип рака костного мозга) или рак кости, который распространился из других мест в организме.

Вы не должны лечиться с помощью Reclast, если вы уже получаете Zometa.

Рекласт может нанести вред почкам. Этот эффект увеличивается, когда вы также используете другие лекарства, вредные для почек, такие как: химиотерапия, противовирусные препараты, боль или лекарство от артрита, инъекционные антибиотики или лекарства для лечения расстройства кишечника или предотвращения отторжения трансплантата. Вам могут потребоваться корректировки дозы или специальные тесты, если вы используете какие-либо из этих препаратов. Не принимайте Reclast, не сообщив своему врачу, если у вас была аллергическая реакция на Reclast или аналогичную медицину, такую ??как алендронат (Fosamax), этидронат (дидрон), ибандронат (Boniva), памидронат (Aredia), ризедронат (Actonel) или тилудронат ( Skelid).

Слайд-шоу Остеопороз: битва за ваши кости

Не используйте Reclast, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку.

Ваш врач может порекомендовать вам пройти стоматологическое обследование для профилактики зубов и десен перед тем, как начать лечение с помощью Reclast. Это особенно важно, если у вас рак, если вы проходите химиотерапию или используете стероиды, или если у вас плохое стоматологическое здоровье.

Некоторые люди, употребляющие лекарства, похожие на Рестаст, развили потерю костной массы в челюсти, также называемую остеонекрозом челюсти. Симптомы этого состояния могут включать боль в челюсти, отек, онемение, свободные зубы, инфекцию десен или медленное заживление после травмы или хирургическое вмешательство с деснами. Вероятно, у вас может развиться остеонекроз челюсти, если у вас рак или с химиотерапией, лучевой терапией или стероидами. Другие состояния, связанные с остеонекрозом челюсти, включают нарушения свертывания крови, анемию (низкие эритроциты) и ранее существующие проблемы с зубами.

Вы не должны использовать Reclast, если у вас аллергия на золедроновую кислоту.

Вы также не должны использовать Reclast, если у вас есть:

• Тяжелое заболевание почек; или

• Низкий уровень кальция в крови.

Чтобы убедиться, что Reclast безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• Болезнь почек;

• История операции щитовидной железы или паращитовидной железы;

• Синдром мальабсорбции (неспособность правильно поглощать пищу и питательные вещества);

• История хирургического удаления части вашего кишечника;

• Астма, вызванная приемом аспирина;

• Запланированная стоматологическая работа или оральная хирургия;

• Если вы обезвожены;

• Если вы принимаете мочегонное средство («таблетка для воды»); или

• Если вы используете другие бисфосфонаты (алендронат, этидронат, ибандронат, памидронат, ризедронат, Actonel, Fosamax, Boniva и другие).

В редких случаях, Reclast может привести к потере костной ткани (остеонекроз) в челюсти. Симптомы включают боль в челюсти или онемение, красные или опухшие десны, свободные зубы или медленное заживление после стоматологической работы. Чем дольше вы используете золедроновую кислоту, тем более вероятно, что вы должны развить это состояние.

Остеонекроз челюсти может быть более вероятным, если у вас есть рак или химиотерапия, радиация или стероиды. К другим факторам риска относятся расстройства свертывания крови, анемия (низкие эритроциты) и ранее существовавшая стоматологическая проблема.

Ваш врач может порекомендовать вам пройти стоматологическое обследование для профилактики зубов и десен перед тем, как начать лечение с помощью Reclast. Это особенно важно, если у вас рак, если вы проходите химиотерапию или используете стероиды, или если у вас плохое стоматологическое здоровье.

Не используйте Reclast, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль рождаемости и расскажите своему врачу, если вы забеременели во время лечения.

Золедроновая кислота может переходить в грудное молоко и может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны получать Reclast, если вы кормите ребенка грудью.

Рекласт вводится в вену через IV. Поставщик медицинских услуг даст вам эту инъекцию.

Рекласт иногда дается только один раз в год. Следуйте инструкциям вашего врача.

Пейте по крайней мере 2 стакана воды в течение нескольких часов перед инъекцией, чтобы избежать обезвоживания.

Ваш врач может захотеть, чтобы вы принимали добавку кальция и / или витамина D, пока вы лечитесь с Reclast. Тщательно следуйте инструкциям своего врача о типе и прочности кальция.

Вам могут потребоваться частые медицинские тесты, чтобы помочь вашему врачу определить, как долго вы будете лечить вас с помощью Reclast. Ваша функция почек также может быть проверена.

Возможно, вам не придется использовать Reclast более 3 — 5 лет, если вы используете его для остеопороза. Регулярно посещайте своего врача.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Позвоните своему врачу для получения инструкций, если вы пропустите встречу для своей инъекции Рекласта.

Читайте так же про препарат Sprix.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Избегайте проведения каких-либо стоматологических операций во время лечения с помощью Рекласта. Для восстановления может потребоваться больше времени, чем обычно.

Читайте так же про препарат Exubera.

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Рекласт : ульи; Свистящее дыхание, стеснение в груди, затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

• Лихорадка, озноб, симптомы гриппа, покраснение (теплота, покраснение или ощущение теней);

• Сильная суставная, костная или мышечная боль;

• Новая или необычная боль в области тазобедренного сустава, бедра или паха;

• Рыхлый зуб, боль в ртах, язвы рта;

• Бледная кожа, ощущение легкого или короткого дыхания;

• Гипокальциемия — онемение или ощущение зуда в ваших пальцах или пальцах ног или вокруг рта, подергивание, мышечные спазмы или судороги;

• Признаки проблемы с почками — мало или совсем нет мочеиспускания; Болезненное или затрудненное мочеиспускание; Отек, быстрое увеличение веса; Чувство усталости или нехватки дыхания; или

• Сильная реакция на кожу — лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в глазах, боль в коже, сопровождаемая красной или фиолетовой сыпью на коже, которая распространяется (особенно на лице или верхней части тела) и вызывает образование пузырей и шелушение.

Серьезные побочные эффекты на почки могут быть более вероятными у пожилых людей.

Общие побочные эффекты Reclast могут включать:

• Тошнота, рвота, диарея, запоры;

• Боль в костях, боль в мышцах или суставах;

• Лихорадка или другие симптомы гриппа;

• Боль в руках или ногах;

• Головная боль, усталость; или

• затрудненное дыхание.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Рекласт может нанести вред почкам. Этот эффект увеличивается, когда вы также используете некоторые другие лекарства, в том числе: противовирусные препараты, химиотерапию, инъекционные антибиотики, лекарства для лечения кишечника, лекарства для предотвращения отторжения трансплантата органов, инъекционные препараты для лечения остеопороза и некоторые лекарства от боли или артрита (включая аспирин, тиленол, , И Алеве).

Другие препараты могут взаимодействовать с золедроновой кислотой, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Следующая >Побочные эффекты

• Ваш врач или фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Reclast.

Состав

В одной таблетке содержится 1,321 миллиграмм прукалоприда сукцината, что соответствует 1 миллиграмму прукалоприда. В ядре таблетки содержится от 1 до 6 миллиграмм пленочного покрытия, 1,35 миллиграмм магния стеарата, 0,36 миллиграмм кремния диоксида коллоидного, 27 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы и 149,969 миллиграмм лактозы моногидрата. Пленочное покрытие на 40 процентов состоит из гипромеллозы 6 сР, 24 процента титана диоксида, 8 процентов макрогола 3000, 6 процентов тирацетина и 22 процента лактозы моногидрата.

В таблетках розового цвета содержится 2 миллиграмма прукалоприда, а в пленочном покрытии дополнительно содержится 0,02 процента индигокармина (Е132) и 0,01 процент красителя железа оксида желтого (Е172).

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или розовых круглых двояковыпуклых таблеток, которые на одной стороне имеют гравировку «PRU 1» или «PRU 2».

Фармакологическое действие

Резолор является стимулятором серотониновых рецепторов. Активное вещество, содержащееся в таблетках этого препарата, является дигидробензофуранкарбоксамидом, который усиливает кишечную моторику. Это селективный, высокоафинный агонист 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что и объясняет его воздействие на кишечную моторику.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прукалоприд достаточно быстро всасывается и после однократного приема внутрь дозы, равной двум миллиграммам, максимальная концентрация достигается спустя 2-3 часа. Абсолютная биодоступность составляет более 90 процентов, а прием пищи на биодоступность не оказывает влияния.

Прукалоприд после приема внутрь распределяется по всему организму и связывается с белками плазмы на 30 процентов.

Метаболизм в человеческой печени in vitro проходит очень медленно, в результате чего образуется совсем немного метаболитов. Выводится в неизменном виде – 60 процентов выводится через почки и 6 процентов с калом.

Показания к применению

Применяется в симптоматической терапии хронического запора у женщин, в случаях, когда слабительные средства не могут обеспечить нужный эффект для устранения симптомов.

Противопоказания

Резолор нельзя принимать при:

• врожденном дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы;
• механической непроходимости кишечника, обструкции или перфорации кишечника из-за функциональных или анатомических нарушений кишечной стенки, тяжелых кишечных воспалениях, к примеру, токсическом мегаколоне/мегаректуме, болезни Крона;
• нарушения почечных функций, которые требуют проведения диализа;
• гиперчувствительности к прукалоприду или других веществам в составе препарата.

Следует принимать с осторожностью при наличии тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих болезней легких, печени, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, онкологических, эндокринных, а также СПИДе.

Побочные действия

Самые частые нежелательных эффекты при приеме данного препарата – это головная боль и нежелательные реакции желудочно-кишечного тракта в виде диареи, тошноты и боли в животе. Эти эффекты наблюдались у 20 процентов больных, которые принимали препарат. Как правило, такие реакции развиваются в начале лечения и проходят спустя несколько дней, поэтому не требуют отмены препарата. Другие побочные действия наблюдаются эпизодически и имеют слабую или среднюю степень тяжести. К ним относятся:

• плохое самочувствие, лихорадка, слабость;
• поллакиурия;
• анорексия, патологические кишечные шумы, метеоризм, ректальное кровотечение, диспепсия, рвота;
• сердцебиение;
• тремор, головокружение.

Инструкция по применению Резолора (Способ и дозировка)

В инструкции на Резолор указано, что таблетки необходимо принимать внутрь в любое время суток независимо от приема еды. Взрослым рекомендуется принимать по 2 миллиграмма один раз в сутки, пожилым (старше 65 лет) начинать с приема 1 миллиграмма один раз в сутки и, если необходимо, повысить дозу до 2 миллиграмм один раз в сутки. Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется.

Для больных, имеющих тяжелые нарушения печеночных функций (класс С по Чайлд-Пью) можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Тем, кто имеет слабые или умеренно выраженные нарушения печеночных функций, дозу корректировать не надо. Людям, имеющим тяжелые нарушения почечных функций, можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Имеющим слабые или несильно выраженные нарушения почечных функций дозу корректировать ненужно.

Если прием препарат один раз в сутки на протяжении четырех недель не дает результата, необходимо повторное обследование больного и определение целесообразности дальнейшего применения препарата.

Передозировка

Согласно исследованиям с участием здоровых людей, активное вещество таблеток имеют хорошую переносимость при повышении дозы до 20 миллиграмм один раз в сутки. При передозировке могут наблюдаться симптомы, которые обусловлены усилением побочных действий препарата, в том числе диарея, тошнота и головная боль.

Специфического антидота не существует. При передозировке, если необходимо, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При большой потере жидкости из-за рвоты или диареи нужно провести коррекцию нарушения электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат имеет слабую способность к взаимодействию, но он может слабо связываться с Р-гликопротеином. Прукалоприд также не оказывает значимого влияния на фармакокинетику пароксетина, этилового спирта, Дигоксина и Варфарина.

Увеличить AUC прукалоприда приблизительно на 40 процентов может Кетоконазол в дозе 200 миллиграмм два раза в сутки, но данный эффект очень небольшой, чтобы иметь клиническую значимость. То же взаимодействие наблюдается с Хинидином, Циклоспорином А и Верапамилом.

Ослаблять эффект от прукалоприда могут атропиноподобные вещества, также его нужно осторожно принимать одновременно с лекарствами, которые способные удлинять интервал QTc.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности таблеток составляет три года.

Аналоги Резолора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Резолора является Прукалоприд (Prucalopride).

Отзывы о Резолоре

Согласно отзывам о Резолоре, побочные эффекты в виде головных болей, диареи, тошноты и рвоты наблюдаются достаточно часто, но препарат обладает очень высокой эффективностью.

Цена Резолора, где купить

Купить Резолор в аптеках Москвы можно от 1500 рублей (1 миллиграмм активного веществ в таблетке) до 2000 рублей (2 миллиграмма активного вещества в таблетке).

27 ноября 2013 года исследователи из Osteoporosis & Metabolic Bone Disease Center (Loyola University) опубликовали результаты исследования, в котором сравнивались два препарата для лечения остеопороза – Пролиа и Рекласт, и которые продемонстрировали, что применение Пролии значительно увеличивает минеральную плотность костей и ассоциировано с меньшим числом гриппоподобных симптомов, чем лечение Рекластом.

Результаты исследования, в которое было включено 107 пациентов, показали, что на фоне применения Пролии минеральная плотность костной ткани позвоночника увеличилась на 0,060 г/см₂ по сравнению с 0,021 г/см₂ при лечении Рекластом. Также было показано, что на фоне Рекласта у 29% больных было отмечено развитие гриппоподобных симптомов, тогда как лечение с использованием Пролии не зафиксировало ни одного похожего случая.

Пролиа (денозумаб) — представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости. Препарат используют для лечения постменопаузного остеопороза и лечения потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин с раком предстательной железы, получающим гормон-депривационную терапию.

Используя базу данных FAERS (с 01.11.1997 по 31.12.2012) было зафиксировано развитие 23 случаев гриппа и 113 гриппоподобных состояний при назначении Пролии.

Рекласт (золендроновая кислота) – препарат из группы бисфосфонатов, использующийся для лечения остеопороза у мужчин и женщин в постменопаузе, болезни Педжета и для профилактики глюкокортикоид-индуцированного остеопороза.

Используя базу данных FAERS (с 01.11.1997 по 31.12.2012) было выявлено развитие 169 случаев гриппа и 794 гриппоподобных состояний при назначении Рекласта.

Источник: The Adverse Events Research Team. Study Shows Prolia More Effective, Has Fewer Side Effects Compared to Zometa. December 6, 2013.

You should not be treated with zoledronic acid if you are allergic to it.

You also should not receive Reclast if you have:

• low levels of calcium in your blood (hypocalcemia); or
• severe kidney disease.

You should not be treated with zoledronic acid if are currently using any other bisphosphonate (such as alendronate, etidronate, ibandronate, pamidronate, risedronate, or tiludronate).

Tell your doctor if you have ever had:

• kidney disease;
• hypocalcemia;
• thyroid or parathyroid surgery;
• surgery to remove part of your intestine;
• asthma caused by taking aspirin;
• any condition that makes it hard for your body to absorb nutrients from food (malabsorption);
• a dental problem (you may need a dental exam before you receive zoledronic acid);
• if you are dehydrated; or
• if you take a diuretic or «water pill».

Zoledronic acid can cause serious kidney problems, especially if you are dehydrated, if you take diuretic medicine, or if you already have kidney disease.

This medicine may cause jaw bone problems (osteonecrosis). The risk is highest in people with cancer, blood cell disorders, pre-existing dental problems, or people treated with steroids, chemotherapy, or radiation. Ask your doctor about your own risk.

You may need to have a negative pregnancy test before starting this treatment.

Do not use if you are pregnant. This medicine may harm an unborn baby or cause birth defects. Zoledronic acid can remain in your body for weeks or years after your last dose. Use effective birth control to prevent pregnancy while using this medicine. Talk with your doctor about the need to prevent pregnancy after you stop using zoledronic acid.

This medicine may affect fertility (ability to have children) in women. However, it is important to use birth control to prevent pregnancy because zoledronic acid can harm an unborn baby.

You should not breastfeed while using zoledronic acid.