Рефралон инструкция по применению цена отзывы аналоги

Дата последнего изменения: 02.03.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата РЕФРАЛОН^®

Концентрат
для приготовления раствора для внутривенного введения.

Действующее вещество

4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил]бензамида
гидрохлорид 1 мг.

Вспомогательные вещества

Лимонной
кислоты моногидрат 0,33 мг; натрия цитрата дигидрат 6,49 мг;
полисорбат-80 (твин‑80) 2 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная
слегка желтоватая жидкость.

Препарат
Рефралон^® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного
русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови
составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как
печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период
полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в
тканях мозга не обнаружен.

Данные
по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по
пути дезэтилирования, восстановления NO₂‑группы
до NH₂
с последующим ацетилированием.

При
внутривенном введении препарат выводится почками, как в неизмененном виде, так
и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.

Специальных
исследований по оценке фармакокинетики препарата Рефралон^® у лиц
пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или)
печени не проводилось.

Основным
механизмом действия препарата Рефралон^® является подавление
выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению
фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов
волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является
механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Препарат
Рефралон^® не оказывает существенного влияния на автоматизм
синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей
системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле. Препарат не влияет
на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие
препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением
внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в
ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным
электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение
интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.

Антиаритмический
эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения
первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени
введения повторных доз. Длительность интервала QT (QTc) — основного
показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его
безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после
его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После
этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6–7 часов в зависимости
от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность
интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки
от 3 до 24 часов в зависимости от введенной дозы препарата и индивидуальной
реакции пациента.

В
терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает
неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма.

Купирование
пароксизмальной и персистирующей (в том числе, длительно персистирующей) формы
фибрилляции и трепетания предсердий.

—    
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных
веществ, входящих в состав препарата.

—    
Врожденное или
приобретенное удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) в
12 стандартных отведениях более 440 мс.

—    
Брадисистолическая
форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС <50 уд. в мин или
паузы >3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам
суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру.

—    
Синдром слабости
синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада),
зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их
коррекции электрокардиостимулятором.

—    
Атриовентрикулярная
блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии
электрокардиостимулятора.

—    
Гипокалиемия,
гипомагниемия.

—    
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не изучены).

—    
Острый
коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены).

—    
Декомпенсированная
или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс
по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены).

—    
Бронхиальная
астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность
не изучены).

—    
Беременность и
период грудного вскармливания.

—    
Прием
антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид,
прокаинамид).

—    
Прием
антиаритмических препаратов класса III (дофетилид, амиодарон, соталол,
дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат).

—    
Прием не
антиаритмических препаратов, способных вызывать полиморфную желудочковую
тахикардию типа «пируэт».

—    
Прием сердечных
гликозидов.

—    
Противопоказания
к восстановлению синусового ритма.

С осторожностью

—    
При нарушении
функции печени.

—    
При нарушении
функции почек.

—    
У пациентов
пожилого возраста.

—    
Атриовентрикулярная
блокада I степени.

—    
ХСН I–II ФК по
классификации NYHA.

—    
У пациентов,
постоянно принимающих антиаритмические препараты класса Ic,
бета-адреноблокаторы и недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (рекомендуется пропустить как минимум один прием поддерживающей
антиаритмической терапии).

—    
У пациентов с
синдромом Бругада.

—    
У пациентов с
имплантированными электрокардиостимуляторами и кардиовертерами-дефибрилляторами.

Беременность

В
связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата
Рефралон^® не рекомендуется при беременности.

Период грудного вскармливания

Сведения
о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости
назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание
необходимо прекратить.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Только
для внутривенного введения.

Введение
препарата Рефралон^® должно производиться в условиях палаты
интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под
непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных
явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз
препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12‑ти отведениях для
контроля за ЧСС, длительностью интервалов QRS, QT, QTc.

Перед
применением препарат Рефралон^® необходимо развести в 20 мл 0,9%
раствора натрия хлорида.

Введение
препарата проводится в виде трех последовательных этапов:

—       
введение в дозе
10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2–3 мин.

—       
при отсутствии
эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин
повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела
(суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела).

—       
при отсутствии
эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин
повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела
(максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).

Введение
препарата прекращается на любом из этапов в случае:

—       
восстановления
синусового ритма;

—       
урежения ЧСС
<50 уд./мин;

—       
увеличения
длительности интервала QT >500 мс;

—       
развития
проаритмические эффектов.

В
случае рецидивирования фибрилляции предсердий после восстановления синусового
ритма и при отсутствии противопоказаний возможно повторное введение препарата
Рефралон^®, при этом максимальная суммарная суточная доза препарата
(с момента первого введения препарата) не должна превышать 30 мкг/кг
массы тела.

Дети

Безопасность
и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не
установлены. Данные отсутствуют.

Частота
возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией
ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000,
≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000),
частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны сердца

Очень часто
— увеличение длительности интервала QT >500 мс; часто — появление желудочковых нарушений ритма сердца,
полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; нечасто — снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее
50 уд./мин.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко — повышение
активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко — во время
введения препарата возможно появление «ощущения жара».

Противопоказано
сочетание препарата Рефралон^® с препаратами, потенциально способными
вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:

—    
антиаритмические
лекарственные—препараты IA класса
(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);

—    
антиаритмические
лекарственные препараты III класса
(дофетилид, амиодарон, соталол, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат);

—    
прочие
антиаритмические препараты (флекаинид);

—    
другие (не
антиаритмические) лекарственные средства, такие как:

•      
нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин,
левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд,
сульприд, тиаприд), бутирофеноны
(дроперидол, галоперидол); сертиндол, пимозид;

•      
антидепрессанты:
трициклические антидепрессанты, селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);

•      
антибактериальные
средства: фторхинолоны (левофлоксацин,
моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении,
азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко‑тримоксазол;

•      
противогрибковые
средства — азолы (вориконазол,
итраконазол, кетоконазол, флуконазол);

•      
противомалярийные
средства (хинин,
хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

•      
противопротозойные
средства (пентамидин при
парентеральном введении);

•      
антиангинальные
средства (ранолазин,
бепридил);

•      
противоопухолевые
средства (вандетаниб,
мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);

•      
противорвотные
средства (домперидон,
ондансетрон);

•      
средства,
влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта
(цизаприд);

•      
антигистаминные
средства (астемизол,
терфенадин, мизоластин);

•      
прочие
лекарственные средства (анагрелид,
вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол,
севофлуран, терлипрессин, теродилин, цилостазол).

Из-за
риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение
препарата Рефралон^® на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов
«медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем).
Рекомендуется пропустить прием поддерживающей терапии перед применением препарата
Рефралон^®.

Симптомы

Возможна
тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности
интервала QT >500 мс, появление желудочковых нарушений ритма
сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»
составляет 1,5%.

Лечение

При
возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт»
рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая
кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии.
При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма
возможно введение атропина. Специфического антидота не существует.

Введение
препарата Рефралон^® должно производиться в условиях палаты
интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного
мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых
аритмий и динамического измерения интервалов QT, QTc вплоть до нормализации
этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения
каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в
12 стандартных отведениях для контроля за ЧСС, длительностью интервалов
QRS, QT, QTc.

Необходимо
учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек
и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки
препарата более высоки.

При
необходимости купирования фибрилляции или трепетания предсердий длительностью
более 48 ч или длительность которой неизвестна, необходимо предварительное
назначение антикоагулянтной терапии в течение не менее трех недель перед
восстановлением ритма (возможно назначение на менее продолжительный срок в
случае проведения чреспищеводного эхокардиографического исследования перед
восстановлением ритма). После восстановления ритма в этом случае
антикоагулянтная терапия должна быть продолжена не менее четырех недель.
Пациентам с высоким риском кардиоэмболических осложнений фибрилляции
предсердий, имеющим 2 и более балла по шкале CHA2DS2‑Vasc показан
постоянный прием антикоагулянтов.

Опыт
применения препарата Рефралон^® у пациентов с клапанной фибрилляцией
предсердий, а также у пациентов с фибрилляцией предсердий, возникшей в остром
периоде после операций на сердце, отсутствует.

В
случае сохранения фибрилляции предсердий после применения препарата Рефралон^®
возможно проведение электроимпульсной терапии с целью купирования аритмии.
Принимая во внимание длительность действия препарата Рефралон^® (у
некоторых пациентов (около 10%) отмечалось отсроченное восстановление синусового
ритма через 6–24 ч после применения препарата Рефралон^®), а
также во избежание взаимодействия применяемых при оказании анестезиологического
пособия средств с препаратом Рефралон^®, проведение электроимпульсной
терапии рекомендуется отложить на срок до 24 ч от начала применения
препарата Рефралон^®.

Принимая
во внимание электрофизиологические эффекты препарата Рефралон^®, его
применение у пациентов с синдромом Бругада возможно (с осторожностью).
Однако опыт применения препарата Рефралон^® у этой категории
пациентов в настоящее время отсутствует.

В
настоящее время отсутствует достоверная информация о наличии или отсутствии
влияния препарата Рефралон^® на пороги стимуляции и детекции
имплантированных электрокардиостимуляторов и кардиовертеров-дефибрилляторов.
Несмотря на то, что при оценке электрофизиологических эффектов препарата
Рефралон^® в ходе клинических исследований повышения порогов
стимуляции не отмечалось, применение препарата Рефралон^® у
пациентов с имплантированными электрокардиостимуляторами и кардиовертерами-дефибрилляторами
должно производиться с осторожностью.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и другими механизмами

Сведения
о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами,
механизмами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.

Концентрат
для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл.

По
2 мл в ампулы бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса с
точкой или кольцом надлома.

По
3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
1 контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных
ячейковых упаковок с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке
из картона.

Отпуск
только для кардиологических отделений лечебно-профилактических учреждений.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Описание Рефралон 1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт.

Отзывы о Рефралон

Популярные товары в категории

Популярные товары в Ютеке