Ранитидин висмут цитрат инструкция по применению цена

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Ранитидин висмута цитрат

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Ранитидин висмута цитрат

  • Противопоказания

  • Побочные действия вещества Ранитидин висмута цитрат

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

Структурная формула

Структурная формула Ранитидин висмута цитрат

Русское название

Ранитидин висмута цитрат

Английское название

Ranitidine Bismuth citrate

Латинское название

Ranitidini-Bismuthi citras (род. Ranitidini-Bismuthi citratis)

Химическое название

N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат

Брутто формула

C19H27BiN4O10S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин висмута цитрат

Нозологическая классификация

Код CAS

128345-62-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противоязвенное.

Характеристика

Содержит ранитидин (основание), трехвалентный висмут и цитрат в весовом соотношении 81:64:55. Белый или не совсем белый аморфный порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H2-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), Cmax достигается через 0,5–5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Cmax (3,3 нг/мл) определяется через 15–60 мин, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток Cmax не превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т1/2 — 2,8–3,1 ч, общий и почечный Cl — 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т1/2 висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями — 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Применение вещества Ранитидин висмута цитрат

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Helicobacter pylori, лечение и профилактика рецидивов, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия вещества Ранитидин висмута цитрат

Тремор, головокружение, головная боль, расстройства сна и вкуса, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (в основном у очень тяжелых пожилых больных), загрудинные боли, гастралгия, запоры, тошнота и рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, артралгия, миалгия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гиперплазия или аплазия костного мозга, набухание грудных желез у мужчин, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Пенициллины III поколения (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении хеликобактера). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

Передозировка

Побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны.

Симптомы: проявления нейро- или нефротоксичности висмута.

Лечение: удаление неабсорбированных количеств из ЖКТ, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.

Способ применения и дозы

Внутрь. В первые 2 нед — 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), следующие 2 нед — ранитидин висмута цитрат по 400 мг 2 раза в день независимо от приема пищи.

Меры предосторожности

До лечения следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ.

Особые указания

Под влиянием висмута происходит временное и безвредное потемнение языка и почернение фекалий.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический, смешанный), острый панкреатит. 
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, васкулит, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада. 
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, гипертермия; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения. 
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. 
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. 
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо. 
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона). 
Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

Вещество ранитидин

Латинское название вещества: Ranitidinum

Английское название: Ranitidine

Формула ранитидина: C13H22N4O3S

Химическое название: N-2-5-диметиламинометил-2-фуранилметилтиоэтил-N’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Описание: Белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Легко растворим в воде, гигроскопичен, чувствителен к свету.

Клинико-фармакологическая группа

  • H2-антигистаминное средство
  • Средство, понижающее секрецию желез желудка

Действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет секрецию соляной кислоты: дневную и ночную, базальную и стимулированную, вызванную растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Ослабляет активность пепсина. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени.

Ранитидин не влияет на:

  • продукцию слизи;
  • концентрацию гастрина в плазме;
  • концентрацию пролактина (при пероральном приеме);
  • концентрацию ионов кальция в сыворотке крови;
  • выделение гормонов: гонадотропина, тиреотропного, соматотропного, кортизола, альдостерона, андрогенов и эстрогенов;
  • подвижность сперматозоидов, состав и количество спермы.

Ранитидин усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем образования большего количества желудочной слизи, увеличения содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната.

Длительность действия после приема однократной дозы внутрь — 12 часов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь ранитидин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции. После внутримышечного введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. 

Распределение. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа после приема внутрь; после в/м введения — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 15%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм. Незначительно метаболизируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида, дезметилранитидина и аналога фуроевой кислоты. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

Выведение. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается в пожилом возрасте, при нарушении функции печени или почек.

Лекарственные формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 или 300 мг);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (25 мг/мл).

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • профилактика обострений язвенной болезни;
  • симптоматические язвы ЖКТ;
  • НПВС-гастропатия;
  • гиперсекреция желудочного сока;
  • изжога (связанная с гиперхлоргидрией);
  • эрозивный и рефлюкс-эзофагит;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • системный мастоцитоз (болезнь тучных клеток);
  • полиэндокринный аденоматоз;
  • хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон;
  • лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
  • профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений;
  • профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдрома Мендельсона);
  • профилактика аспирационного пневмонита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ранитидину,
  • Беременность и грудное вскармливание.

С осторожностью

  • Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе,
  • почечная и/или печеночная недостаточность,
  • острая порфирия (в т.ч. в анамнезе),
  • детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных).

При беременности и ГВ

Ранитидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано. Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин выделяется в грудное молоко в значительных концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Как принимать

Режим приема и дозировки устанавливают индивидуально.

Таблетки

Для лечения взрослым и детям старше 12 лет принимают ранитидин внутрь в суточной дозе 300–450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600 мг; — 2–3 раза в сутки. Детям — 1,25–2,5 мг/кг (максимальная доза — 300 мг/сут) в 1–2 приема.

Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг в сутки перед сном; для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью требуется снижение дозы. При уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл — по 75 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения — от 4 до 12 недель, определяется показаниями к применению.

Инъекции ранитидина

Парентеральное введение показано для кратковременного применения у госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, которые не могут принимать пероральные лекарственные средства.

Разовая доза в/в или в/м взрослым — 50 мг каждые 6-8 часов.

Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 часов.

Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 часов. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (максимально — 0,4 г/сут).

Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.

При нарушении функции почек и печени. При клиренсе креатинина <50 мл/мин может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций, поэтому парентеральное введение назначается в дозе 25 мг (или 50 мг каждые 18–24 ч); по необходимости частоту введения увеличивают. При наличии сопутствующей печеночной недостаточности может потребоваться дальнейшее снижение дозы

Пациентам, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

Побочное действие

Пищеварительная система

Тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, дискомфорт и боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко — панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без (в таких случаях использование ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в единичных случаях возможен летальный исход. Также отмечались случаи развития печеночной недостаточности.

Нервная система и органы чувств

Редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, сонливость или бессонница, вертиго, тревога, депрессия, обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза; в единичных случаях — спутанность сознания, шум в ушах, галлюцинации (у тяжелобольных).

Сердечно-сосудистая система и кровь

Аритмия, тахикардия или брадикардия, снижение АД, васкулит; обратимые тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения (при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; очень редко — иммунная гемолитическая анемия; в единичных случаях (при в/в введении) — антриовентрикулярная (AV) блокада.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Эндокринная система

При длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, снижение потенции, снижение либидо.

Другое

Редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения, рецидивирующий паротит; очень редко — артралгия, миалгия; в единичных случаях — выпадение волос. При длительном приеме способен развиться В12-дефицитной анемии.

Передозировка

Хотя побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны для жизни, не следует превышать дозировку, приведенную в инструкции, без указания врача.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Взаимодействие

Лекарственные средства Возможный эффект взаимодействия с ранитидином
Антациды Уменьшение абсорбции ранитидина (перерыв между его приемом и приемом антацидов должен быть не менее 1–2 часа)
Антихолинергические средства Нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста
Варфарин Уменьшение клиренса варфарина, описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин
Висмута трикалия дицитрат Повышение абсорбции висмута
Глибенкламид Случаи развития гипогликемии
Кетоконазол, итраконазол Уменьшение их абсорбции
Метопролол Повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола
НПВС Уменьшение ульцерогенного действия НПВС на слизистую оболочку желудка (предположительно)
Прокаинамид Снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови
Сукральфат При высоких дозах сукральфата (2 г) — вероятно нарушение всасывания ранитидина
Триазолам Повышение абсорбции триазолама, вероятно, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина
Фенитоин Повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности
Фуросемид Умеренное повышение биодоступности фуросемида
Хинидин Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии)
Цизаприд Описан случай развития кардиотоксичности
Циклоспорин Повышение концентрации циклоспорина в плазме крови
ЛС, угнетающие костный моз Увеличение риска развития нейтропении
Таблица лекарственных взаимодействий ранитидина с некоторыми веществами при одновременном приеме

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метапролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов медленных кальциевых каналов.

Растворы

Раствор ранитидина совместим со следующими инфузионными растворами:

  • 0,9% раствором натрия хлорида,
  • 5% раствором декстрозы,
  • 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы,
  • 4,2% раствором натрия гидрокарбоната,
  • раствором Хартмана.

Алкоголь и курение

Возможно взаимодействие с алкоголем. Курение снижает эффективность вещества.

Ранитидин висмут цитрат

Комплексное соединение ранитидина и висмута цитрата обладает противоязвенными свойствами ранитидина и солей висмута.

Входящий в состав комплекса висмут цитрат, как и другие соединения висмута, оказывает вяжущее и антацидное действие. Бактерицидное действие на Helicobacter pylori существенно усиливается при сочетании с некоторыми антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин) и метронидазолом.

Ранитидин висмут цитрат не применяется для поддерживающей терапии. Он противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, при беременности и лактации, в детском возрасте, при нарушении функции почек, при порфирии.

Особые указания

Клинические данные по безопасности применения в педиатрии ограничены.

Перед началом применения ранитидина следует исключить наличие злокачественных новообразований в пищеводе, желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах.

Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния (синдром «рикошета»). Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1–2 недель, однако терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при применении курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном употребление.

Быстрое в/в введение в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

У пожилых пациентов, пациентов с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом существует повышенный риск развития внебольничной пневмонии.

У пожилых больных и пациентов с тяжелыми расстройствами здоровья применение ранитидина может приводить к спутанности сознания, депрессии и галлюцинациям.

На фоне применения возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови. При лечении возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Производство

В 2021 году Минздрав отменил регистрационные удостоверения у российских и зарубежных фармацевтических компаний, производивших препараты с ранитидином. Было выявлено повышение уровня потенциально опасных примесей при хранении препарата. Все такие лекарства исключены из продажи в аптеках и не используются в лечебных учреждениях.

Ближайшим аналогом по фармакологической группе является фамотидин.

Инструкция по применению Ранитидин

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: ранитидин (в виде гидрохлорида)150 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; коллидон VA-64; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; гипромеллоза; этилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; пропиленгликоль; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; краситель «Солнечный закат» желтый.

Показания к применению Ранитидин

  • лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
  • рефлюкс- эзофагит, эрозивный эзофагит;
  • синдром Золлингера-Элллсона;
  • лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв верхних отделов ЖКТ;
  • профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
  • профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Противопоказания к применению Ранитидин

  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед.

Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационные и стрессовые язвы. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед.

Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед. Длительная профилактическая терапия — 150 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.

Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.

Фармакологическое действие

Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Cmax в плазме достигаются через 2-3 ч после приема.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.

T1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин — 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде — 35%), незначительное количество — с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Побочные действия Ранитидин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.

Особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислоторбразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2- гистаминорецепторов не рекомендуется.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожкых проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Курение снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Ранитидина висмута цитрат

Ranitidine bismuth citrate

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, действие которого обусловлено двумя активными ингредиентами.

Ранитидин — блокатор H2-рецепторов гистамина, подавляет базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как объём его секреции, так и концентрацию соляной кислоты и пепсина в секрете.

Висмута цитрат in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, защитное действие на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1 600 мг), максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 0,5–5 часов и составляет в среднем 455 нг/мл.

Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50 % (быстрота) и 25 % (полнота) при приёме за 30 минут до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Cmax (3,3 нг/мл) определяется через 15–60 минут, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток Cmax не превышает 20 нг/мл.

Объём распределения (Vd) ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15 %, в печени деметилируется (1 % дозы) и окисляется до N-оксида (4 %) и S-оксида (1 %), период полувыведения (T½) — 2,8–3,1 часа, общий и почечный клиренс — 760 и 530 л/мин, с мочой путём тубулярной секреции выводится 30 % дозы. T½ висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98 %, с мочой выводится менее 1 % дозы, с фекалиями — 28 % за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином или кларитромицином).

Потенциальная активность против COVID-19

Экспериментальные исследования на животных (сирийские хомяки) показали что ранитидина висмута цитрат подавлял репликацию SARS-CoV-2, что приводило к снижению вирусной нагрузки как в верхних, так и в нижних дыхательных путях, и облегчило течение вирус-ассоциированной пневмонии. Препарат значительно снижал вирусную нагрузку — более чем в 1000 раз в культуре клеток, инфицированных SARS-CoV-2.

Исследования на предмет эффективности, переносимости и безопасности при лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19) у человека не проведены.

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

  • Фавипиравир,
  • Молнупиравир,
  • Нирматрелвир + Ритонавир,
  • Ремдесивир,
  • Синтетическая малая интерферирующая рибонуклеиновая кислота (миРНК) [двуцепочечная],
  • Иммуноглобулин человека против COVID-19,
  • Интерферон-альфа (IFN-α),
  • Интерферон альфа-2b (IFN-α2b)
  • Умифеновир,
  • Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты,
  • Касиривимаб + имдевимаб,
  • Бамланивимаб + этесевимаб,
  • Сотровимаб,
  • Регданвимаб.

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

  • Барицитиниб,
  • Тофацитиниб,
  • Упадацитиниб,
  • Олокизумаб,
  • Левилимаб,
  • Тоцилизумаб,
  • Сарилумаб,
  • Канакинумаб,
  • Анакинра,
  • Метилпреднизолон,
  • Дексаметазон,
  • Гидрокортизон,
  • Будесонид.

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

1) антикоагулянты для парентерального введения:

  • нефракционированный гепарин: нефракционированный гепарин.
  • низкомолекулярные гепарины: далтепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия, парнапарин натрия, бемипарин натрия.
  • синтетические антикоагулянты: фондапаринукс натрия.
  • 2) пероральные антикоагулянты:

  • ривароксабан, апиксабан, дабигатрана этексилат.

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения, профилактики и терапии последствий новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Смотрите также код МКБ 10:
  • U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован

* См. Версия 17 (14.12.2022) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, нарушение функции почек, тяжелея почечная недостаточность, порфирия (в том числе в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Гастралгия, диарея или запоры, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении).

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжёлых и престарелых больных — нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие

Гинекомастия у мужчин.

Передозировка

В случае передозировки — промывание желудка. Оба компонента (ранитидин и висмут) могут быть удалены из кровотока путём гемодиализа.

Взаимодействие

Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом.

При одновременном приёме ранитидина висмута цитрата с антацидами абсорбция висмута не изменяется.

Препараты, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в желудочно-кишечном тракте.

Меры предосторожности

Перед началом терапии исключают возможность малигнизации язвы желудка, так как ранитидин висмута цитрат может маскировать симптомы карциномы желудка.

Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина не менее 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов при клиренсе креатинина более 25 мл/мин дозу не изменяют.

Изменения дозы при печёночной недостаточности не требуется, так как ранитидин и висмут выводятся главным образом почками.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Как и при применении других висмут-содержащих лекарственных средств, возможно потемнение кала и почернение языка.

Препарат принимают с едой или вне зависимости от приёма пищи.

Классификация

  • АТХ

    A02BA07

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Ранитидина висмута цитрат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ранитидина висмута цитрат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Сварочный инвертор сервис мануал
  • Эллигамин уколы цена инструкция по применению взрослым
  • Честный знак личный кабинет регистрация пошаговая инструкция
  • Руководство фсин по белгородской области
  • Руководство активного сопротивления