* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Это средство, снижающее выработку желудочного сока. Является ингибитором протонного насоса. Активное вещество концентрируется в секреторных канальцах обклаадочных клеток желудка. Активируясь в кислой среде, препарат ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонные помпы), нарушая процесс продукции соляной кислоты.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: рабепразол (20 мг).
Выпускается Ранезол в форме таблеток.
Показания
Показан Ранезол при:
— язвах желудка;
— диспепсии, связанной с гиперацидными состояниями;
— НПВП-ассоциированных язвах/эрозиях желудка, двенадцатиперстной кишки;
— язвах двенадцатиперстной кишки;
— гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
— рефлюкс-эзофагите;
— синдроме Золлингера-Эллисона;
— в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Противопоказания
Препарат Ранезол противопоказан:
— при гиперчувствительности к компонентам.
С осторожностью применяется:
— при тяжелых нарушениях функции печени, почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение препарата Ранезол в эти периоды.
Способ применения и дозы
Ранезол применяют внутрь перед или во время еды.
Стандартная доза для взрослых при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка в период обострения — 20 мг 2 раза в день, курс — 2–8 недель.
Стандартная доза для взрослых при ГЭРБ — 10 мг 1–2 раза в день, курс — 4–8 недель, затем по 10 мг в день в течение 6–12 месяцев. При эрозивных, язвенных формах рефлюкс-эзофагита возможно повышение дозы до 40 мг в день.
В схемах эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется 20 мг 2 раза в день. Длительность курса 7–14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозирование подбирают индивидуально (обычно в пределах 40–120 мг).
Передозировка
Симптомы не описаны.
Лечение: промывание желудка (в первые часы после передозировки), применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Гематологические расстройства: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
Метаболические расстройства: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.
Неврологические, психические расстройства: бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, депрессия, спутанность сознания.
Офтальмологические расстройства: нарушения зрения, затуманивание зрения.
Кардиоваскулярные расстройства: периферические отеки.
Дыхательные расстройства: кашель, фарингит, синусит, ринит, бронхит.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гастрит, желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочевыделительные расстройства: инфекция мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.
Дерматологические расстройства: синдром Стивенса-Джонсона, буллезные высыпания, многоформная эритема, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
Опорно-двигательные расстройства: боль в спине, артралгия (боль в суставах), миалгия (боль в мышцах), судороги мышц ног, переломы костей бедра, запястья, позвоночника.
Репродуктивные расстройства: гинекомастия.
Другие: увеличение массы тела, инфекции.
Условия и сроки хранения
Хранить Ранезол при температуре до +25°C. Запрещено применение препарата после истечения срока годности.
Состав: каждая таблетка содержит
Активное вещество:
Рабепразол натрия
Вспомогательные вещества: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный оксид кремния, магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармелоза натрия. Состав оболочки-. ацетилфталил целлюлоза, титана диоксид (Е 171), коллоидный красный оксид железа (Е 172), этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диэтилфталат, магния оксид.
Коричневые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой, почти гладкие или с шероховатой поверхностью.
Рабепразол натрий обладает антисекреторными свойствами, вызывает угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя, увеличивает щелочную секрецию и защищает слизистую желудка.
После приема внутрь 20 мг рабепразола эффект возникает в течение одного часа и достигает максимума через два — четыре часа, продолжительность этого действия достигала 48 ч. При ежедневном приеме стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
• активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
• активная доброкачественная язва желудка;
• эрозивная или язвенная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• в комбинации с соответствующими антибактериальными схемами терапии для эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Гиперчувствительность (к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к любому другому компоненту препарата).
• Беременность, период лактации.
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Рабепразол противопоказан в период беременности.
Не известно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Рабепразол нельзя назначать кормящим женщинам.
Таблетки следует принимать до еды целыми, не измельчая и не разжевывая. Хотя и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения.
Взрослым и лицам пожилого возраста
Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки утром. Длительность лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки в среднем 4 недели, в некоторых случаях необходимо продление курса лечения еще на 4 недели. Длительность лечения активной язвы желудка в среднем 6 недель, в некоторых случаях необходимо продление курса лечения еще на 6 недель.
Пациентам с эрозивным или язвенным гастроэзофагеальным рефлюксом рекомендуется принимать по одной таблетке по 20 мг один раз в сутки на протяжении 4-8 недель.
Для поддерживающей терапии при ГЭРБ рабепразол назначается в дозе 20 мг один раз в сутки.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме йли по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. Длительность лечения определяется индивидуально.
Эрадикация Hehicobacter pylori: пациентов с инфекцией, вызванной H.pylori следует лечить с использованием соответствующих комбинаций рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней: рабепразол 20 мг 2 раза в сутки, вместе с кларитромицином 2 раза в день по 500 мг и амоксициллин 2 раза в день по 1,0 г.
Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщалось в течение контролируемых клинических исследований рабепразола были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных эффектов были легкой или средней тяжести и носили преходящий характер.
Частота встречаемости побочных эффектов определяется так: (количество случаев/число наблюдений): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (не возможно определить исходя из доступных данных).
В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекции и инвазии: часто — инфекции.
Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включают отек лица, гипотонию и одышку; эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности, которые обычно проходили после прекращения терапии).
Расстройства метаболизма: неизвестно — гипонатриемия, гипомагниемия.
Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — нервозность; редко — депрессия; неизвестно — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость.
Сосудистые расстройства: неизвестно — периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто— кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор; нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (были получены единичные сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с основным заболеванием — циррозом. При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени врачу следует быть осторожным при назначении препарата таким пациентам (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, эритема; редко — зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно проходят после прекращения терапии); очень редко — полиморфная эритема, токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной ткани: часто — неспецифические боли, боли в спине; нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия, переломы костей.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно — гинекомастия.
Общие: часто — астения, гриппоподобные заболевания; нечасто — боль в груди, лихорадка, озноб
По исследованиям: нечасто — повышенный уровень ферментов печени. При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени врачу следует быть осторожным при назначении препарата таким пациентам (см. «Меры предосторожности»). Редко — увеличение массы тела.
На сегодня опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Максимальная установленная экспозиция не превышает 60 мг дважды в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты, как правило, являются минимальными и обратимыми без дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому не выводится с помощью диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки желудочного сока, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция Совместный прием рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме. Поэтому отдельным пациентам может потребоваться контроль для корректировки дозы.
Также необходим дополнительный контроль для корректировки доз при назначении лекарственных препаратов, абсорбция которых зависит от уровня pH.
При одновременном приеме рабепразола с жидкими антацидными препаратами не наблюдалось никакого взаимодействия.
При одновременном приеме атазанавира ЗООмг/ритонавира 100мг с омепразолом (40мг 1 раз в день) или с атазанавира 400мг с лансопразолом (60мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса.
Исследования In vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
При назначении рабепразола на фоне приема клопидогреля следует учитывать информацию, что рабепразол может снижать терапевтическую эффективность клопидогреля.
Влияние на управление автотранспортом и работу с опасными механизмами.
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Таблетки рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком.
Симптоматическая реакция на терапию рабепразолом не устраняет наличия злокачественного новообразования желудка или пищевода, поэтому перед началом терапии рабепразолом необходимо исключить наличие злокачественной опухоли желудка.
Пациенты, находящиеся на длительном лечении (в частности, получающие более чем один год), должны находиться под регулярным наблюдением.
Нельзя исключать риска перекрестной повышенной чувствительности к другому ингибитору протонного насоса или замещенным бензимидазолам.
Существуют сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев невозможно было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.
Изменение уровня ферментов печени наблюдались во время клинических и постмаркетинговых исследований, в большинстве случаев невозможно было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении в начале лечения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у таких пациентов.
Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонного насоса может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонного насоса в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуется осуществлять назначение ингибиторов протонного насоса в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям.
Пациентам с риском возникновения остеопороза необходимо назначать прием препаратов кальция и витамин D.
Не рекомендуется совместный прием рабепразола с атанзавиром.
Рабепразол не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.
По 10 таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой в блистере.
По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Это средство, снижающее выработку желудочного сока. Является ингибитором протонного насоса. Активное вещество концентрируется в секреторных канальцах обклаадочных клеток желудка. Активируясь в кислой среде, препарат ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонные помпы), нарушая процесс продукции соляной кислоты.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: рабепразол (20 мг).
Выпускается Ранезол в форме таблеток.
Показания
Показан Ранезол при:
— язвах желудка;
— диспепсии, связанной с гиперацидными состояниями;
— НПВП-ассоциированных язвах/эрозиях желудка, двенадцатиперстной кишки;
— язвах двенадцатиперстной кишки;
— гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
— рефлюкс-эзофагите;
— синдроме Золлингера-Эллисона;
— в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Противопоказания
Препарат Ранезол противопоказан:
— при гиперчувствительности к компонентам.
С осторожностью применяется:
— при тяжелых нарушениях функции печени, почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение препарата Ранезол в эти периоды.
Способ применения и дозы
Ранезол применяют внутрь перед или во время еды.
Стандартная доза для взрослых при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, желудка в период обострения — 20 мг 2 раза в день, курс — 2–8 недель.
Стандартная доза для взрослых при ГЭРБ — 10 мг 1–2 раза в день, курс — 4–8 недель, затем по 10 мг в день в течение 6–12 месяцев. При эрозивных, язвенных формах рефлюкс-эзофагита возможно повышение дозы до 40 мг в день.
В схемах эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется 20 мг 2 раза в день. Длительность курса 7–14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозирование подбирают индивидуально (обычно в пределах 40–120 мг).
Передозировка
Симптомы не описаны.
Лечение: промывание желудка (в первые часы после передозировки), применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Гематологические расстройства: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
Метаболические расстройства: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.
Неврологические, психические расстройства: бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, депрессия, спутанность сознания.
Офтальмологические расстройства: нарушения зрения, затуманивание зрения.
Кардиоваскулярные расстройства: периферические отеки.
Дыхательные расстройства: кашель, фарингит, синусит, ринит, бронхит.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гастрит, желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочевыделительные расстройства: инфекция мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.
Дерматологические расстройства: синдром Стивенса-Джонсона, буллезные высыпания, многоформная эритема, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
Опорно-двигательные расстройства: боль в спине, артралгия (боль в суставах), миалгия (боль в мышцах), судороги мышц ног, переломы костей бедра, запястья, позвоночника.
Репродуктивные расстройства: гинекомастия.
Другие: увеличение массы тела, инфекции.
Условия и сроки хранения
Хранить Ранезол при температуре до +25°C. Запрещено применение препарата после истечения срока годности.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005191
Торговое наименование:
Рабепразол
Международное непатентованное наименование:
рабепразол
Лекарственная форма:
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).
Описание
Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.
Код ATX:
А02ВС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов было примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в доме 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то же время как Сmax увеличивается на 40%.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
- Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
- В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Возраст до 12 лет.
С осторожностью
- Детский возраст;
- Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому рабепразол нельзя назначать кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Рабепразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении рабепразола пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых, и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочное действие
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипомагниемия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – гинекомастия. Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение
Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Система цитохрома Р450
Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 – варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих препаратов (РАК – рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34% соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Сmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ИПП, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Сmax и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Рабепразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола натрия от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола натрия пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической и асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ИПП.
Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что он оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 20 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 14, 28, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия (прокладка-вкладыш на полимерной и картонной основе) или без него.
По 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, или по 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток, или по 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Изварино Фарма»,
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Претензии потребителей направлять по адресу:
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Купить Рабепразол таблетки 20мг — Изварино в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Разо® (Razo) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Разо® 💊 Состав препарата Разо® ✅ Применение препарата Разо® 📅 Условия хранения Разо® ⏳ Срок годности Разо®
Описание лекарственного препарата Разо® Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Код ATX: A02BC04 (Рабепразол) Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берета
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Зульбекс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Онтайм
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Париет®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Рабелок®
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Рабепразол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Рабепразол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Рабепразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Рабепразол-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Рабиет®
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok