Ранекса инструкция по применению цена отзывы кардиологов аналоги

Инструкция по применению

Немного фактов

Стенокардия – считается одним из наиболее опасных заболеваний. Она является одной из основных причин преждевременной смертности жителей нашей планеты. На сегодняшний день установлено, что причиной заболевания является острая недостаточность кровеносных сосудов сердечной мышцы (миокарда). Эта патология возникает при существующем несоответствии между притоком крови к сердцу и его потребностью. Это несоответствие называется коронарной недостаточностью, ее результатом является острая ишемия миокарда, которая вызывает нарушение окислительно-восстановительных процессов в сердце. А также превышающего норму накопления продуктов, не прошедших окислительный процесс, в частности различных кислот и других продуктов метаболизма. Наиболее частой причиной стенокардии является наличие атеросклероза артерий, по которым кровь поступает к сердечной мышце. В сосудах образовываются холестериновые бляшки, которые сужают просвет сосудов, и не дают возможность крови поступать в необходимом количестве. Стенокардия может быть нескольких видов, одним из которых является стабильная.
Главной отличительной особенностью данного заболевания является стабильный характер болезненных ощущений, возникающих только при определенных факторах. В частности при физической нагрузке и проходящие при ее прекращении. А также стабильностью отличается длительность и интенсивность болей.
Ранолазин, лекарственное средство, разработанное американскими учеными в девяностых годах прошлого столетия. В начале двухтысячных был допущен для клинического использования при заболевании стабильной стенокардией.

Фармакологические свойства

Действующим активным веществом препарата Ранекса является ранолазин, который обладает ингибиторным действием в отношении позднего ионного тока натрия в ткани сердечной мышцы. При снижении количества ионов натрия в клеточных тканях, происходит снижение избыточного уровня кальциевых ионов. Результатом этого процесса является нормализация баланса ионов при патологиях кровоснабжения сердечной мышцы, релаксации миокарда и стенок желудочков.
При проведении лечения медицинским средством Ранекса происходит явное снижение стенокардических приступов.

Состав и форма производства

Медицинское средство производится в таблетированной форме.
В составе одной таблетки находится: активное вещество: ранолазин количестве 500 мг и 1000 мг, а также дополнительные компоненты.

Показания к использованию

Медицинское средство Ранекса применяется при лечении клинического синдрома, который характеризуются болезненными ощущениями в области грудины из-за недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Данный синдром обычно вызывается физической нагрузкой и не имеет связи с некрозными очагами. Другими словами это заболевание называется — стабильная стенокардия.

Способ применения и дозировка медицинского средства Ранекса

Лекарство употребляется перорально, в целом виде, вне зависимости от времени приема пищи. Запрещается разламывание или разжевывание медицинского средства. Таблетки нужно запивать кипяченой водой.
Первоначальная дозировка медицинского средства Ранекса для взрослых пациентов составляет 500 мг дважды в день. При необходимости, через интервал, равный четырнадцати – двадцати восьми дням, возможно увеличение количества вещества до 1000 мг дважды в сутки.
В случае возникновения симптомов побочного действия рекомендуется снижение количества употребляемого вещества. Если негативные эффекты не исчезают, следует прекратить использование медицинского средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию лекарственного препарата Ранекса являются:
— Индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
— Сниженное количество или индивидуальная непереносимость лактазы. А также для использования дозировки 1000 миллиграмм, ограничением является глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Тяжелые формы недостаточности функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
— Средние и тяжелые формы недостаточности работы печени (от семи баллов).
— Использование средств, проявляющих ингибиторное действие в отношении изофермента цитохрома P3A4.
— Одновременное употребление с медицинскими веществами, обладающими антиаритмическим действием классов 1а или 3.Исключение составляют амиодарон и соталол.
— Детский возраст пациента, до восемнадцати лет.
— Период вынашивания плода.
— Грудное вскармливание.
Использовать медицинское средство Ранекса с осторожностью следует:
— При наличии в анамнезе печеночной и почечной недостаточности, легкой и средней тяжести.
— В случае пожилого возраста пациента.
— При весе тела больного менее шестидесяти килограмм.
— При имеющейся функциональной недостаточности сердца третьего-четвертого класса (хронической).
— При врожденном удлинении интервала QT.
— В случае снижения уровня изофермента цитохрома Р-450 CYP2D6.
— При совместном использовании с препаратами, обладающими индукционным действием на изофермент цитохром P450 3A4.
— Во время комплексного применения с веществами, ингибирующими Р-гликопротеин.
В случае описанных выше ситуаций, лечение следует проводить под контролем врача и при постоянном проведении исследования показателей организма. Это делается для того, чтобы как можно раньше выявить возможное возникновение негативных эффектов.
При необходимости возможно снижение дозировки активного вещества.

Побочные эффекты лекарственного средства Ранекса

Обмен веществ.
— Редко: обезвоживание организма.
Психика.
— Редко: тревожные состояния, туманность сознания, галлюцинации, нарушения сна, дезориентация в пространстве.
Нервная система.
— Часто: ощущение кружения головы, болезненные ощущения в теменной, височной и затылочной области, а также в области лба.
— Редко: заторможенное и обморочное состояние, онемение и дрожание различных частей тела, расстройства чувствительности и обоняния. Сильное ощущение головокружения, которое продолжается около 30 секунд и может быть вызвано определенным положением головы. Координационные двигательные нарушения, в том числе и нарушения походки.
Зрительный аппарат.
— Редко, отсутствие зрительной четкости, зрительные расстройства, включая раздвоение видимого изображения.
Слуховой аппарат.
— Редко: шумы в ушах, понижение слуховой активности.
Сердце и сосудистая система.
— Редко: ощущение приливов в лицевой области, явное понижение артериального давления, снижение температуры конечностей, постуральная гипотония.
Дыхательная система.
— Редко: диспноэ, кашель, кровотечения из носа, сдавленность горла.
Система пищеварения.
— Часто: отсутствие аппетита, расстройства пищеварения, тошнота и рвота.
— Редко: болезненные ощущения в области эпигастрия, ощущение сухости слизистых ротовой полости, затрудненное и болезненное пищеварение, повышенное газообразование. Воспаление поджелудочной железы, воспалительный процесс двенадцатиперстной кишки с образованием эрозий на слизистой, ощущение онемения ротовой полости.
Кожные покровы.
— Редко: ощущение зуда, повышенное потоотделение, покраснения кожи, сыпные реакции, аллергические дерматиты, отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат.
— Редко: болезненные ощущения в конечностях, спазмы и слабость мышц, отечность суставной области.
Мочевыводящие пути.
— Редко: острая недостаточность почек, задержка и затруднение мочеиспускания, наличие крови в моче.
Половые органы.
— Нарушение эректильной функции.
Общее.
— Состояние общей слабости и бессилия, гиперутомляемость, отечность. Повышенный уровень креатинина, мочевины, тромбоцитов и лейкоцитов в организме. Также возможно снижение массы тела пациента и увеличение активности ферментов печени.
Данная инструкция по применению не может описать все негативные эффекты, которые могут возникать при использовании медицинского средства Ранекса. Поэтому при появлении любых дискомфортных ощущений следует немедленно сообщить о них своему лечащему врачу.

Передозировка

В случае применения превышенной дозы активного вещества описываемого препарата, возможны проявления негативных вышеописанных реакций.
Специфического антидота в такой ситуации не существует. Проводится симптоматическая терапия, включающая промывание желудка, прием абсорбирующих средств, нормализации артериального давления и другие. Очищение крови не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном использовании с веществами, ингибирующими активность фермента цитохрома P3A4 (включая грейпфрутовый сок), цитохрома P2D6 и Р-гликопротеина, возникает увеличение концентрации ранолазина в кровяной плазме.
• При одновременном употреблении средства Ранекса и дигоксина, происходит повышение количества дигоксина в крови пациента. При необходимости нужно уменьшить дозировку последнего.
• Во время совместного использования медицинских средств Ранеста и аторвастатина повышается уровень последнего. При существенных изменениях требуется снизить дозировку аторвастатина.
• При использовании вместе с метформином возможно повышение последнего в кровяном потоке у больных, имеющих в анамнезе сахарный диабет.
• При одновременном со средством Ранекса употреблении веществ, которые удлиняют интервал QT, возможен риск возникновения аритмии желудочков.

Использование в период вынашивания плода и при грудном вскармливании

Лекарственный препарат запрещен для употребления в период беременности и во время грудного кормления младенца. При проведении терапевтического курса рекомендовано пользоваться контрацептивными средствами.

Употребление алкогольных напитков

Не рекомендовано использовать напитки, которые содержат в своем составе алкоголь. В период использования медицинского средства Ранекса. Это может увеличить риск возникновения негативных эффектов.

Управление автотранспортом

Поскольку в списке негативных эффектов, возникающих при использовании лекарственного средства Ранекса, есть явления нарушения сознания и состояния головокружения, необходимо ограничить возможность управлением автомобиля. Также требуется ограничение при использовании других средств передвижения и при проведении работ, требующих повышенного внимания и концентрации, а также быстрых психомоторных реакций.

Инструкция по хранению

Препарат Ранекса необходимо хранить при температурном режиме, не превышающем 25 градусов тепла. В месте, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей и животных. При соблюдении правил хранения срок годности составляет сорок восемь месяцев. По истечении данного периода лекарство следует утилизировать. Запрещено использование медицинского средства после окончания срока годности.

Продажа в аптечной сети

Медицинский препарат можно приобрести в аптечной сети строго по письменному предписанию врача.

Цены на Ранекса в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 3 995 руб.

Сертификаты и лицензии

Состав

В 1 таблетке ранолазина 500 или 1000 мг и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия в пленочной оболочке 500 мг и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффективное антиангинальное и антиишемическое средство, достоверно уменьшающее количество приступов стенокардии. Механизм действия уникален, что отличает этот препарат от прочих антиангинальных средств. В условиях ишемии отмечается перегрузка мышечных клеток сердца ионами кальция, что нарушает расслабление миокарда в диастолу и уменьшает наполнение коронарных артерий, вызывая приступы стенокардии. Ранолазин ингибирует поздний ток ионов натрия в кардиомиоциты, а снижение внутриклеточного натрия влечет уменьшение внутриклеточного кальция. Снижение избытка кальция внутри клетки ведет к расслаблению миокарда, снижению диастолического напряжения желудочков, улучшению коронарного кровотока в целом и в зоне ишемии, в частности. Таким образом, разрывается порочный круг ишемии.

При лечении развития толерантности не происходит, а после резкой отмены частота приступов не увеличивается. Значительно улучшается переносимость нагрузок у больных. Имеется отчетливая зависимость «доза-эффект»: чем выше доза, тем выше антиангинальный эффект. На ЭКГ отмечается удлинение интервала QTc, снижение высоты зубца Т, уменьшение частоты возникновения аритмий. При всех этих эффектах наблюдается незначительное снижение ЧСС и снижение систолического АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Сmax в крови определяется через 2 — 6 ч. Равновесная концентрация достигается за 3 дня приема препарата 2 раза в сутки. Биодоступность составляет 35-50%. Около 63% действующего вещества связывается с белками крови. Подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выделяется почками и через кишечник. Период около 7 часов. При ХСН отмечается повышение концентрации в 1,3 раза. У пожилых лиц возможно усиление действия препарата. При почечной недостаточности AUC ранолазина в 1,7-2 раза выше, чем у здоровых.

Показания к применению

Лечение стабильной стенокардии.

Противопоказания

• почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
• применение с итраконазолом, позаконазолом, Кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, телитромицином, являющимися мощными ингибиторами фермента CYP3A4;
• применение с антиаритмическими препаратами класса I A и III;
• возраст до 18 лет;
• кормление грудью;
• беременность;
• наследственная непереносимость лактозы;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью препарат Ранекса применяется у лиц старше 75 лет, при весе менее 60 кг, при удлинении интервала QT, ХСН III-IV функционального класса, при одновременном применении с дилтиаземом, эритромицином, флуконазолом, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином и препаратами зверобоя продырявленного, недостаточности изофермента CYP2D6.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

• головокружение, головная боль;
• запор, тошнота, рвота;
• астения.

Нечасто и редко встречаемые побочные реакции:

• снижение аппетита или полное его отсутствие, дегидратация;
• боль в животе, метеоризм, сухость слизистой рта, боли в области желудка, эрозивный дуоденит;
• бессонница, тревога, галлюцинации;
• заторможенность, сонливость, обморок, тремор;
• амнезия, нарушения координации и походки, потеря сознания, изменение обоняния;
• нечеткость зрения, различные зрительные расстройства;
• вертиго, шум в ушах, снижение слуха;
• выраженное снижение АД, похолодание конечностей;
• одышка, кашель;
• кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический дерматит;
• боль в конечностях, слабость в мышцах и спазмы, припухлость суставов;
• дизурия, задержка мочи, гематурия;
• периферические отеки;
• повышение активности «печеночных» транстаминаз, концентрации креатинина и мочевины.

Ранекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ранекса принимаются внутрь не зависимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать, измельчать или разламывать. Начальная доза Ранекса 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости через 2 недели доза увеличивается до 1000 мг дважды в сутки, что является МС дозой.

При появлении головокружения или тошноты доза снова уменьшается до 500 мг. Применение препарата прекращают, если побочные явления не исчезают.

Пациентам с ХСН III-IV ФК, почечной и печеночной недостаточностью, лицам старше 75 и при весе менее 50 кг проводится тщательный подбор дозы.

Передозировка

Передозировка проявляется головокружением, тошнотой, двоением в глазах, заторможенностью, обмороком. Симптомы нарастают при увеличении дозы. Проводится промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 существенно повышает концентрацию ранолазина, что влечет усиление дозозависимых побочных реакций, поэтому назначение одновременно с мощными ингибиторами изофермента, о которых указывалось выше, противопоказано. Необходимо помнить, что грейпфрутовый сок — мощный ингибитор изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента средней силы (дилтиазем, эритромицин, флуконазол) вызывают повышение значения Css препарата в 1,5-2,5 раза, поэтому необходимо снижение дозы Ранекса. Индукторы активности изофермента, наоборот, приводят к снижению эффективности.

Доза препарата снижается при применении с Циклоспорином и Верапамилом, которые повышают его концентрацию в крови.

Поскольку ранолазин слабый ингибитор изофермента CYP2D6, его прием повышает концентрацию и усиливает действие метопролола, пропафенона, флекаинида, трициклических антидепрессантов и нейролептиков.

При применении с дигоксином повышается его концентрация в 1,5 раза.

Прием ранолазина в высоких дозах повышает концентрацию симвастатина. Зарегистрированы случаи рабдомиолиза при применении этих препаратов. Для ловастатина также необходимо ограничение дозы.
Ранолазин вызывает увеличение концентрации в крови такролимуса, сиролимуса, циклоспорина, эверолимуса.

Лекарственный средства, удлиняющие интервал QT и применяемые одновременно с ранолазином (терфенадин, мизоластин, астемизол, хинидин, прокаинамид, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, доксепин), вызывают риск желудочковых аритмий.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25° С.

Срок годности

4 года.

Аналоги Ранексы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурных аналогов нет. Аналогичное действие имеют: верапамил, дилтиазем, Нифедипин, анаприлин, метопролол, талинолол.

Отзывы о Ранексе

Ранолазин используется в комбинированном лечении больных ИБС и оказывает дополнительный антиишемический и антиангинальный эффект. Так, отмечается уменьшение частоты приступов, увеличение продолжительности физической нагрузки при добавлении 1000 мг в сутки Ранекса у больных, которые принимали только амлодипин. В результате лечения доза амлодипина была уменьшена. Так же больные отмечают уменьшение частоты приступов и снижение дозы нитроглицерина после приема этого препарата в течение 6 недель. У некоторых больных на фоне лечения уменьшились приступы желудочковой и суправентрикулярной тахикардии.

Ранолазин не оказывал значительного влияния на ЧСС и артериальное давление и не вызывал выраженных побочных эффектов, если применялся самостоятельно в виде монотерапии. А при назначении вместе с β- адреноблокаторами или БКК наблюдались невыраженные головные боли и головокружения, слабость.

Цена Ранексы, где купить

Препарат можно купить в любой аптеке. Пролонгированные таблетки по 500 мг № 60 можно приобрести за 2978-3478 руб., стоимость Ранекса 1000 мг № 60 составляет 3389-5687 руб.

Что представляет собой препарат Ранекса® и для чего он используется

Ранекса® — это лекарственный препарат, используемый для лечения стабильной стенокардии, проявляющейся в виде боли или дискомфорта в груди, зачастую, после физической нагрузки или слишком активных действий.

Ранекса® может применяться одновременно с бета-адреноблокаторами, донаторами оксида азота, блокаторами кальциевых каналов, антитромботическими средствами, гиполипидемическими средствами, ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов.

Если Ваше самочувствие не улучшается или ухудшается, сообщите об этом лечащему врачу.

Прием препарата Ранекса® запрещен:

при наличии аллергии (гиперчувствительности) к ранолазину или другим компонентам препарата Ранекса®, перечисленным в разделе «Содержимое упаковки и дополнительные сведениия» настоящего листка-вкладыша;

при наличии тяжелых заболеваний почек;

при наличии заболеваний печени средней или тяжелой степени;

при использовании определенных лекарственных средств для лечения бактериальных инфекций (кларитромицин, телитромицин), грибковых инфекций (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол), ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеазы), депрессии (нефазодон) или нарушений сердечного ритма (например, хинидин, дофетилид или соталол).

Предупреждения и меры предосторожности

Перед применением Ранекса® необходимо проконсультироваться с врачом:

при болезнях почек легкой или средней степени тяжести;

при наличии заболеваний печени легкой степени;

если у Вас когда-либо были отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ);

если Вы в пожилом возрасте;

в случае низкой массы тела (60 кг и менее);

если у Вас имеет место сердечная недостаточность.

Если что-либо из перечисленного выше имеет к Вам отношение, врач может принять решение о снижении дозы или принятии других мер предосторожности.

Прием других лекарственных препаратов и препарата Ранекса®

Не используйте следующие лекарственные средства во время лечения препаратом Ранекса®:

определенные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (кларитромицин, телитромицин), грибковых инфекций (итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол), ВИЧ-инфекции (ингибиторы протеазы), депрессии (нефазодон) или нарушений сердечного ритма (например, хинидин, дофетилид или соталол).

Сообщите врачу или фармацевту до начала приема препарата Ранекса®, если Вы используете:

определенные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (эритромицин), грибковых инфекций (флюконазол), препараты, предназначенные для предотвращения отторжения трансплантированных органов (циклоспорин) или некоторые сердечные средства, такие, как дилтиазем или верапамил. Эти лекарственные средства могут привести к увеличению количества побочных эффектов, таких как головокружение, тошнота или рвота, которые являются возможными побочными реакциями на препарат Ранекса® (см. раздел «Возможные побочные действия»). Врач может принять решение о снижении дозы.

Максимальной возможной дозой препарата Ранекса® при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия является 500 мг дважды в день.

препараты, предназначенные для лечения эпилепсии или других неврологических нарушений (например, фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал); рифампицин для лечения инфекции (например, туберкулеза); растительный препарат зверобой продырявленный, поскольку эти средства могут снизить эффективность препарата Ранекса®.

сердечные лекарственные средства, содержащие дигоксин или метопролол, поскольку врач может принять решение о необходимости изменения дозы этих препаратов на время приема препарата Ранекса®.

определенные средства для лечения аллергии (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), нарушений сердечного ритма (например, дизопирамид, прокаинамид) и депрессии (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин), поскольку эти препараты могут вызвать изменения на ЭКГ.

определенные препараты для лечения депрессии (бупропион), психозов, ВИЧ-инфекции (эфавиренц) или рака (циклофосфамид).

определенные препараты для снижения высокого уровня холестерина в крови (например симвастатин, ловастатин, аторвастатин). Данные препараты могут приводить к боли в мышцах и повреждению мышц. Лечащий врач примет решение о коррекции доз данных препаратов при назначении Вам терапии препаратом Ранекса®.

определенные препараты для профилактики отторжения трансплантированных органов (например, такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус), поскольку лечащий врач может принять решение о корректировке дозы данных препаратов на время приема препарата Ранекса®.

Если Вы принимаете, принимали до недавнего времени, или могли принять какие-либо другие медикаменты, включая препараты, отпускающиеся без рецепта, следует сообщить об этом лечащему врачу или работнику аптеки.

Прием препарата Ранекса® совместно с пищевыми продуктами и напитками

Препарат Ранекса® можно принимать вместе с пищей или вне приема пищи. Во время лечения препаратом Ранекса® не следует употреблять грейпфрутовый сок.

Беременность

Не следует принимать препарат Ранекса® во время беременности, если только врач не назначил его Вам.

Кормление грудью

В период кормления грудью препарат Ранекса® противопоказан. Если Вы кормите грудью, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что у Вас могла наступить беременность, или планируете забеременеть, перед приемом препарата Ранекса® проконсультируйтесь с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Исследования по влиянию препарата Ранекса® на способность управлять автомобилем и использовать технику не проводились. Проконсультируйтесь с лечащим врачом по вопросу управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.

У препарата Ранекса® могут быть побочные действия, такие как головокружение (часто), размытость зрения (иногда), спутанность сознания (иногда) и галлюцинации (иногда), двоение в глазах (иногда), нарушения координации (редко), что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении таких симптомов не управляйте автомобилем или механизмами до полного исчезновения этих явлений.

Как принимать препарат Ранекса®

Всегда принимайте препарат Ранекса® в точном соответствии с инструкциями лечащего врача. Если Вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

Таблетки следует всегда проглатывать целиком, запивая водой. Не измельчайте, не разжевывайте и не ломайте таблетки на половинки, поскольку это может повлиять на высвобождение лекарственного вещества из таблеток в организме.

Начальная доза для взрослых составляет одну таблетку 500 мг дважды в сутки. Через 2-4 недели, в зависимости от реакции организма на лечение, врач может повысить дозу до 1000 мг дважды в сутки для достижения надлежащего эффекта. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Ранекса® составляет 1000 мг дважды в сутки.

Важно сообщать врачу обо всех возникающих побочных действиях, таких как головокружение или чувство недомогания. Врач может снизить дозу, или, если этого недостаточно, прекратить лечение препаратом Ранекса®.

Применение у детей и подростков

Детям и подросткам до 18 лет прием препарата Ранекса® противопоказан.

В случае превышения дозы препарата Ранекса®

При случайном приеме избыточного количества таблеток Ранекса® или превышении рекомендованной врачом дозы необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Если Вы не можете связаться со своим лечащим врачом, обратитесь в ближайшее отделение скорой медицинской помощи. Возьмите с собой все оставшиеся таблетки, включая блистер и картонную коробочку, чтобы медицинскому персоналу было проще определить, что именно Вы принимали.

Если Вы забыли принять препарат Ранекса®

Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите его как можно скорее — за исключением тех случаев, когда приближается следующее время приема лекарства (менее 6 часов до приема).Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной.

Возможные побочные действия

Как и любые лекарства, препарат Ранекса® может вызывать побочные эффекты, хотя они бывают не у всех пациентов.

Следует прекратить прием препарата Ранекса® и немедленно обратиться к своему лечащему врачу в случае возникновения следующих симптомов ангионевротического отека, представляющего собой редко встречающееся, но опасное состояние:

отёк лица, языка или глотки;

затруднения при глотании;

сыпь или одышка.

Сообщите врачу о возникновении обычных побочных эффектов, таких как головокружение, чувство недомогания или рвота. Врач может снизить дозу или прекратить лечение препаратом Ранекса®.

К другим возможным побочным действиям относятся:

Частые побочные действия (встречаются у 1-10 пациентов из 100):

Запор

Головокружение

Головная боль

Ощущение недомогания, рвота

Слабость

Побочные действия, возникающие иногда (встречаются у 1-10 пациентов из 1000):

Изменение чувствительности

Тревога, проблемы с засыпанием, спутанность сознания, галлюцинации Размытость зрения, зрительные расстройства

Изменения восприятия (прикосновения или вкуса), тремор, чувство усталости или вялости, сонливость или дремота, обморочные состояния, головокружение при переходе тела в вертикальное положение

Потемнение мочи, кровь в моче, затруднения мочеиспускания

Обезвоживание

Затрудненное дыхание, кашель, носовые кровотечения

Двоение в глазах

Повышенная потливость, зуд

Ощущение опухания или отечности

Приливы крови, понижение артериального давления

Повышение уровня креатинина или концентрации мочевины в крови, повышение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток в крови, изменение картины ЭКГ

Опухание суставов, боли в конечностях

Потеря аппетита и/или снижение веса

Мышечные судороги

Звон в ушах и/или ощущение вращения

Боль или дискомфорт в желудке, нарушения пищеварения, сухость во рту, или метеоризм

Редкие побочные действия (у 1-10 пациентов из 10000):

Нарушение мочеиспускания

Изменения лабораторных показателей параметров печени

Острая почечная недостаточность

Изменения обоняния, чувство онемения во рту или губ, нарушения слуха

Холодный пот, сыпь

Нарушения координации

Снижение артериального давления при переходе в вертикальное положение

Помутнение или потеря сознания

Дезориентация

Ощущение похолодания рук и ног

Крапивница, кожные аллергические реакции

Импотенция

Нарушение походки в связи с нарушением равновесия

Воспаление поджелудочной железы или кишечника

Потеря памяти

Чувство сжимания в горле

Низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия), который может спровоцировать усталость, спутанность сознания, мышечные судороги, спазмы и кому.

В пострегистрационный период были зарегистрированы случаи гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих противодиабетические средства.

Также были получены сообщения о следующем:

Мышечная слабость

При появлении у Вас побочных действий сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки. Это относится к любым побочным действиям, не описанным в данном листке-вкладыше.

Как хранить препарат Ранекса®

Данный лекарственный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат Ранекса® после окончания срока годности, указанного на каждой блистерной пластинке и снаружи на картонной коробочке.

Этот лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

Содержимое упаковки и дополнительная информация

Одновременное применение противопоказано

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4

Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты (например, тошнота, головокружение). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза/сут увеличивает AUC ранолазина в 3-3.9 раз.

Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин. нефазодон) противопоказано.

Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.

Одновременное применение с осторожностью

Ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия

Дилтиазем (180-360 мг 1 раз/сут), ингибитор изофермента CYP3A4 средней силы действия, вызывает в зависимости от дозы повышение среднего значения Css ранолазина в плазме крови в 1.5-2.4 раз. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия (например, эритромицин, флуконазол) рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина.

Индукторы активности изофермента CYP3A4

Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)) может привести к снижению эффективности препарата. Например, рифампицин (600 мг 1 раз/сут) снижает Css ранолазина в плазме крови примерно на 95%. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.

Ингибиторы Р-гликопротеина

Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина (P-gp). Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Верапамил (120 мг 3 раза/сут) повышает Css ранолазина в 2.2 раза. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено.

Субстраты изофермента CYP2D6

Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Прием ранолазина по 750 мг 2 раза/сут повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1.8 раз. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики), вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.

Субстраты изофермента CYP2B6

Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.

Дигоксин

Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1.5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином.

Субстараты изофермента CYP3A4

Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус).

Симвастатин

Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента CYP3A4. Прием ранолазина по 1000 мг 2 раза/сут повышает концентрацию лактона симвастатина, симвастатиновой кислоты, что повышает ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы в 1.4-1.6 раз. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Максимальная доза симвастатина для пациентов, одновременно принимающих ранолазин, не должна превышать 20 мг/сут. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (ловастатин), возможно ограничение дозы.

Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус

Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус).

Препараты, удлиняющие интервал QТ

Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), определенные противоаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), а также эритромицин и трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).