Прозерин инструкция по применению в ветеринарии для коров

Дата последнего изменения: 05.07.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Прозерин
• Заказ в аптеках Москвы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Действующее вещество

Неостигмина
метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг

Вспомогательное вещество

Вода
для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный
бесцветный раствор.

Являясь
четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы — 15–25%.
После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5–15 минут,
продолжительность эффекта — 2,5–4 часа.
Период полувыведения при внутривенном введении — 53 мин,
при внутримышечном введении — 51–90 мин.
Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных
метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них
50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Синтетический
ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к
накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению
нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений,
повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного
тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению
кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации,
снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника
(усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает
спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

—       
миастения (у
детей только миастения gravis);

—       
двигательные
нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после
перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит;

—       
профилактика и
лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;

—       
стимуляция
родовой деятельности;

—       
для купирования
действия недеполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие).

Повышенная
чувствительность к неостигмину и другим компонентам препарата, эпилепсия,
гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии,
стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая
обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, период острого
инфекционного заболевания, гиперплазия предстательной железы, интоксикации у
резко ослабленных детей, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

С
осторожностью назначают детям (при миастении) при совместном применении с
неомицином, стрептомицином, канамицином и другими антибиотиками, обладающими
недеполяризующим эффектом; местными анестетиками и средствами для общей
анестезии; антиаритмическими и другими лекарственными средствами, нарушающими
холинергическую передачу.

Применение
при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Способ
введения: подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Препарат
следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина
для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для
лечения двигательных нарушений после травм головного мозга, параличей, в
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита,
энцефалита; неврита взрослым обычно назначают подкожно 0,5–1–2 мг
(0,5 мг
— 1 мл
0,05% раствора) 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг,
суточная — 6 мг.

Курс
лечения (кроме миастении) — 25–30 дней,
при необходимости курс лечения повторяют после 3‑4 недельного перерыва.
Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится
в наибольшей степени усталости.

При
миастении назначают подкожно 0,5 мг в день; курс лечения длительный, со сменой
путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят
внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг
(0,5–1 мл
раствора) прозерина, затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.
Для усиления действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл
5% раствора 2 раза в день.

Для
стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг
(1 мл
раствора) прозерина — 1–2 раза с промежутками 1 час,
одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг
(1 мл
0,1% раствора) атропина.

При
послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч.
послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг
(0,5 мл
раствора) прозерина, как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4–6 ч
в течение 3–4 дней;
лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг
(1 мл
раствора) прозерина; если в течение 1 ч
моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря
вводят каждые 3 ч,
всего 5 инъекций.

При
применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов
предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг
(0,5–0,7 мл
0,1% раствора), ожидают учащение пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно
1,5 мг
(3 мл
раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, повторно
вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию
атропина). Всего можно ввести 5–6 мг
(10–12 мл
раствора) прозерина в течение 20–30 минут.
Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

Детям
при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 0,05 мг
(0,1 мл
0,05% раствора) на 1 год
жизни в день, но не более 3,75 мг
(0,75 мл
0,05% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в
сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три
приема.

Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические
реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз,
нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая
подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия.

Нарушения со стороны сердца:
брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, узловой
ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, внезапная остановка
сердца.

Нарушения со стороны сосудов:
снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения: одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки, повышение тонуса бронхов,
усиление секреции бронхиальных желез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника,
тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
учащение мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
обильное потоотделение, артралгии.

Прозерин
и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и другие)
фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии
усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения
деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего
действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок»), поэтому
назначать прозерин целесообразно.

При
миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими
гормонами.

Прозерин
ослабляет или устраняет действие не де поляризующих миорелаксантов (атракурия
безилат, рокурония бромид и т.п.).

М-холиноблокаторы
(атропин, метоциния йодид, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.),
ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, прокаинамид, местные
анестетики являются фармакологическими антагонистами прозерина.

Между
трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и
противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин
в больших дозах ослабляет действие прозерина.

Прозерин
снижает активность пиридоксина.

Прозерин
в сочетании со стрихнином значительно повышает тонус блуждающего нерва; со
слабительными — усиливает их действие; при использовании с противоаритмическими
препаратами (3-адреноблокаторами) усугубляется брадикардия, вследствие
синергизма. Эфедрин усиливает действие прозерина, поэтому при миастенических
кризах их вводят вместе.

Прозерин
не совместим со щелочами и окислителями, так как легко разрушается этими
веществами.

Симптомы

Связаны
с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия,
гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника,
диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной
мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального
давления.

Лечение

Уменьшают
дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл
0,1% раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение
симптоматическое.

При
парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или
одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения
миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического
(вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная
диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами
и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор
для инъекций 0,5 мг/мл.

По
1 мл в ампулы в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

4
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

прозрачная бесцветная жидкость;

Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении — 51 — 90 мин, при внутривенном введении — 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, — подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 — 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 — 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Несовместимость.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не исплъзоватъ по истечения срока годности!

3 года.