Простерид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

— финастерид (finasteride)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, формы закругленного треугольника, почти без запаха; на одной стороне таблеток — гравировка «RG».

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид (C.I.77891 EEC171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Финастерид является синтетическим 4-азастероидным соединением, конкурентным и специфическим ингибитором изоэнзима II типа стероидной 5-α-редуктазы, преобразующей тестостерон в активный андроген 5-α-дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости потока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам. Он не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин, ЛПНП, ЛПВП и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияния на содержание в крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.

Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.

У пациентов с ДГПЖ, которые получали финастерид в дозе 5 мг в сутки в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА. сохранялось до 4 лет. Содержание тестостерона в крови увеличивалось приблизительно на 10-20%, оставаясь в пределах физиологических значений.

При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов перед простатэктомией произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения. Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания на 51% снижало вероятность хирургических вмешательств (трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия) и острой задержки мочеиспускания, требующей катетеризации, и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.

У пациентов, принимавших финастерид в течение 3 месяцев и достигших уменьшения объема предстательной железы приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем предстательной железы возвращался к прежним размерам через 3 месяца.

Таким образом, финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость потока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГПЖ.

Всасывание

C_max финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6-8 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от в/в референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, V_d — 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная C_ss в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, он обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме в дозе 5 мг/сут финастерид обнаруживается также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.

Метаболизм

Выявлены 2 метаболита, обладающих слабой угнетающей активностью в отношении 5-альфа-редуктазы.

Выведение

T_1/2 финастерида в среднем равен 6 ч. У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного ¹⁴С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T_1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T_1/2 составляет 6 ч, а у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного ¹⁴С финастерида при однократном приеме не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы финастерида не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Показатели фармакокинетики финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не исследованы.

• Лечение и контроль ДГПЖ, профилактика урологических осложнений с целью:
  • снижения риска острой задержки мочи;
  • снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
• Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.
• В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

• повышенная чувствительность к финастериду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и применение препарата у женщин детородного возраста;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии; с осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Обычная суточная доза: 1 таблетка (5 мг) внутрь, вне зависимости от приема пищи. Финастерид можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.

Пациенты пожилого возраста. Изменение дозы не требуется, несмотря на некоторое замедление выведения у пациентов старше 70 лет.

У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекции доз не требуется, т.к. не выявлены изменения фармакокинетического профиля финастерида.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований

В исследовании РLESS в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо.

У 74 пациентов (4.9%) в группе финастерида терапия была прекращена в связи с возникновением побочных эффектов, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3.3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3.7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2.1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за побочных эффектов, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми побочными эффектами.

Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь.

В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8.1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3.7% в группе плацебо; снижение либидо — у 6.4% и 3.4%; и нарушение эякуляции — 0.8% и 0.1% соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.

Суммарная частота побочных эффектов в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5.1% в группе финастерида и 5.1% в группе лацебо), снижение либидо (2.6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0.2% и 0.1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3.7% и 0.8% в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования — 1.5% и 0.5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0.5% и 0.1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0.4% и 0.1% соответственно) и кожной сыпи (0.5% и 0.2% соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1.8% и 1.1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0.7% и 0.3% соответственно), кожная сыпь (0.5% и 0.1% соответственно).

В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчины, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших финастерид, и у 24.4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6.4%) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5.1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллах по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная стадия Т1 или Т2. Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.

В исследовании МТОРS профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг/сут и доксазозином 4 мг или 8 мг в сут был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности.

Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования МТОРS с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время 4-летнего плацебо-контролируемого исследования РLESS, проводимого c участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования РСРТ (Рrostate Cancer Prevention Trial «Исследование по предупреждению рака предстательной железы»), проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена.

Пострегистрационный опыт применения

Поскольку сообщения о данных реакциях поступали на принципах добровольности, по популяции неизвестного размера, не всегда существует возможность достоверной оценки их частоты или установления причинно-следственной связи с воздействием препарата.

При пострегистрационном применении выявлены следующие нежелательные реакции:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, включая отек губ, языка, гортани и лица.

Нарушения психики: депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения лечения.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которая может продолжаться после прекращения лечения; болезненность яичек, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. После отмены финастерида качество семенной жидкости нормализовывалось или улучшалось.

Со стороны лабораторных показателей: при оценке концентрации ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид. Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось.

Клинически значимого взаимодействия финастерида с другими лекарственными средствами не выявлено.

Финастерид, по-видимому, не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанных с данной системой. Не было выявлено клинически значимого взаимодействия при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия, в клинических исследованиях финастерид применялся совместно с ингибиторами АПФ, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов, гиполипидемическими средствами — ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, НПВП, производными хинолона и бензодиазепинов без какого-либо клинически значимого неблагоприятного взаимодействия.

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение финастерида, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически в процессе терапии финастеридом рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, так как снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. У принимавших финастерид в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема финастерида.

Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата Простерид. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих финастерид.

Контакт с финастеридом связан с риском тератогенного эффекта для плода мужского пола

Беременные женщины, а также женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Простерид из-за возможности абсорбции финастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужского пола. Таблетки препарата Простерид покрыты пленочной оболочкой, что предотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Рак грудной железы у мужчин

В связи с тем, что были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, лечащий врач должен немедленно сообщить о любых изменениях в грудной железе пациента, таких как припухлость, увеличение грудных желез, неприятные ощущения в них, выделения из соска.

Изменения настроения и депрессия

Указано, что изменения настроения, включая депрессию и суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг.

Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Применение финастерида противопоказано при беременности и у женщин детородного возраста.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа, в т.ч. финастерида, подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, при применении у беременных могут возникать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Финастерид не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Сертификаты

Активное вещество

5 мг финастерида в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

Другие компоненты

Ядро таблетки: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (102,25 мг).

Внешний вид препарата Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, и содержимое упаковки

Внешний вид: белые или почти белые, почти без запаха, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки гравировка ,RG”.

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, относятся к группе лекарственных препаратов, называемых ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Их действие основано на уменьшении размеров предстательной железы у мужчин.

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, применяют для лечения и контроля симптомов доброкачественной (не раковой) гиперплазии предстательной железы.

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, не следует принимать

• Если у Вас есть аллергия (гиперчувствительность) к финастериду или к любому из компонентов Простерида, таблеток, покрытых пленочной оболочкой 

• Простерид не следует принимать женщинам и детям.

Будьте особенно осторожны с приемом препарата Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

• если у Вас нарушена функция печени;

• если Вы испытываете трудности при опорожнении мочевого пузыря или у Вас в значительной степени снижен отток мочи, Ваш доктор должен тщательно обследовать Вас до того, как Вы начнете принимать Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, для того чтобы исключить другие варианты обструкции мочевыводящих путей.

Если Вам необходимо сдать тест на ПСА (простатспецифический антиген), обязательно заблаговременно проинформируйте об этом своего врача или медсестру, так как прием финастерида может повлиять на результаты данного теста.

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, предназначены только для мужчин.

Беременные женщины, или женщины, которые могут забеременеть, не должны брать в руки разломленные или раскрошенные таблетки Простерида. Если финастерид через рот или кожу попадет в организм беременной женщины, ребенок-мальчик может родиться с аномалиями половых органов. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, предотвращающей контакт с финастеридом, при условии, что таблетки на разломлены и не раскрошены.

Всегда принимайте Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, строго в соответствии с указаниями врача. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, если Вы не уверены, что принимаете препарат правильно.

Обычная доза — 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в день.

Таблетку следует проглотить целиком не разламывая и не измельчая.

Препарат можно принимать с пищей или без нее.

Хотя улучшение состояния наблюдается через короткий промежуток времени, необходимо продолжать лечение, как минимум, в течение 6 месяцев. Не изменяйте дозу и не прекращайте лечение, не проконсультировавшись со своим врачом.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Если Вы приняли больше таблеток Простерида®, чем следовало

Немедленно обратитесь за консультацией к врачу, в ближайшее отделение скорой помощи или в Токсикологический Центр.

Если Вы забыли принять Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать прием пропущенной таблетки. Просто примите следующую таблетку в обычное время.

Как все лекарственные средства, препарат Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.

Часто

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 100 пациентов, но у менее чем 1 из 10 пациентов):

Неспособность достичь эрекции, снижение либидо, уменьшение объема эякулята.

Нечасто

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 1 ООО пациентов, но у менее чем 1 из 100 пациентов): Болезненность и/или набухание молочных желез, трудности с эякуляцией, сыпь.

Редко

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 10 000 пациентов, но у менее чем 1 из 1 000 пациентов)

Боль в яичках, зуд, уртикария (крапивница), аллергические реакции, такие как отек лица и губ.

Очень редко

(наблюдается менее чем у 1 из 10 000 пациентов):

Выделение жидкости из молочных желез, иногда в молочных железах возникают узлы, требующие хирургического удаления.

Немедленно прекратите прием таблеток Простерида® и обратитесь к врачу, если у Вас наблюдается любой из нижеперечисленных симптомов: отек лица или языка, затруднение при глотании, крапивница, затрудненное дыхание.

Если какие-либо нежелательные явления приобретают серьезный характер, или если Вы отметили развитие каких-либо побочных эффектов, не перечисленных в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет данных, позволяющих предположить, что финастерид оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Важная информация о некоторых компонентах, входящих в состав препарата Простерид, таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, содержит лактозы моногидрат.

Если Ваш врач сказал Вам, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением данного лекарственного препарата.

14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПВХ/А1.

1 или 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Международное название: финастерид;

Основные физико-химические свойства белые или почти белые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в форме закругленного треугольника, почти без запаха; на одной стороне таблеток — гравировка «RG», высота треугольника около 7,2 мм;

1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

Вспомогательные вещества:

Ядро: магния стеарат, тальк, натрия крахмаля гликоллят (типу А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;

Оболочка: двуокись титана, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы-5 альфа-редуктазы.

Код АТС G04C B01.

Фармакодинамика.

Финастерид – это синтетический 4-азастероид, который является специфическим ингибитором фермента 5-альфа-редуктазы, преобразующей тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). В организме человека известно два вида (I и II) фермента 5-альфа-редуктазы. Распределение этих ферментов различно, фермент II типа находится в первую очередь в предстательной железе, в яичках и в придатках яичка, в препуции, в мошонке, в семенном пузырьке, в печени и в коже грудной клетки. Фермент I типа находится в первую очередь в коже головы, в сальных железах, в коже грудной клетки, в печени, в надпочечниках и почках. Финастерид блокирует в основном изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня находящегося в крови дигидротестостерона (ДГТ). Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Разовая доза финастерида в 5 мг на 75 % снижает уровень ДГТ в плазме крови. Наименьшая концентрация ДГТ определяется через 24 часа после приема препарата. Концентрация ДГТ восстанавливается на исходный уровень в течение 7 дней.

Испытание, проведенное с повторными дозами препарата, доказало длительное действие финастерида. Финастерид снижает уровень ДГТ в предстательной железе на 15 % или меньше и соответственно увеличивает уровень тестостерона в предстательной железе.

При сравнении действия финастерида с хирургической или химической кастрацией, определили, что финастерид более выраженно снизил уровень ДГТ в крови, чем другие вмешательства.

У большинства мужчин, через несколько месяцев терапии финастеридом отмечалось резкое снижение уровня ПСА (простато-специфического антигена), который является специфичным маркером рака предстательной железы, после чего уровень ПСА стабильно оставался на новом значении. При применении финастерида в течение года, в дозе по 5 мг в сутки, уровень ПСА снизился в среднем на 50 %.

Финастерид не проявляет аффинность к андрогенным рецепторам, не имеет другие гормональные действия.

ДГТ отвечает за гиперплазию; предстательная железа мужчин, имеющих дефицит фермента 5-альфа-редуктазы атрофична, независимо от того, что уровень тестостерона у них нормальный или высокий.

Действие ДГТ на молекулярном уровне – это активация андрогенного рецептора, путем прикрепления лиганда к связывающему месту. После этого, димер рецептор/ДГТ связывается с чувствительными к андрогенам участками ДНК. Таким образом, ДГТ непосредственно или косвенным путем способствует пролиферации клетки в фазе апоптоза модуляцией экспрессии гена, участвующей в регулировке пролиферации клетки.

У здоровых лиц, равновесие между пролиферацией и апоптозом клеток предстательной железы поддерживает сложное взаимоотношение между факторами роста и факторами, препятствующими рост. Специфичные ингибиторы фермента 5-альфа-редуктазы II. типа способны снизить уровень ДГТ в предстательной железе и уменьшить размеры гипертрофированной предстательной железы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. финастерид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме приблизительно 37 нг/мл, через два часа после приема препарата. Нет достоверной разницы между временем полувыведения и временем достижения максимальной концентрации в период или после введения повторных доз препарата. После седьмого дня приема нет кумуляции финастерида, что означает, что устойчивая концентрация (steady state) устанавливается после четвертой дозы препарата. Прием пищи не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме. Биологическая доступность финастерида составляет 80 %.

Распределение. 90 % финастерида, находящегося в плазме крови связывается с белками плазмы крови. Это значение не зависит от сниженной почечной функции. Финастерид можно выявить в ликворе и в эякуляте. Объем распределения финастерида, веденного путем вливания в дозе 5 мг, в течение одного часа составляет 76 ±14 л.

Метаболизм: финастерид экстенсивно метаболизуется в печени путем окислительной биотрансформации. Из пяти метаболитов два являются активными, с эффективностью менее чем 20 % по отношению к финастериду.

Элиминация. период полувыведения в зависимости от введенной дозы составляет 4,7 – 7,1 часа, но биологическое действие финастерида проявляется в течение 4 суток после введения одной дозы. Клиренс из плазмы составляет 164 ± 55 мл в минуту. В среднем 39 % (32 – 46 %) препарата выделяется с мочой в форме метаболитов, и приблизительно 57 % (51 – 64 %) введенного препарата выделяется с калом. В неизменном виде 0,04 ± 0,02 % финастерида выделяется с мочой и 0,01 % с калом. Концентрация финастерида в семенной жидкости колеблется в пределах от невыявляемого уровня (это ниже 1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Пожилые. При сравнительном испытании фармакокинетики между возрастными группами 45-60 лет и старше 70 лет определили, что фармакокинетика финастерида у больных, старше 70 лет отклонялась от линейной модели. В старшей популяции выявили умеренное повышение концентрации финастерида в плазме крови, но это повышение клинически незначительно.

Заболевания почек. При введении финастерида в дозе по 10 мг группам больных с клиренсом креатинина 90 мл/мин или более, а также с клиренсом креатинина 30 – 50 мл/мин и клиренсом креатинина 30 мл/мин или менее, выявили, что в определяющих фармакокинетических параметрах: период полувыведения, площадь под кривой «концентрация-время» и максимальная концентрация,разницы между группами не было.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью снижения размеров предстательной железы и соответственно снижения симптомов дизурии.

Финастерид применяется исключительно для лечения мужчин.

Общепринятая доза — одна таблетка (5 мг) в сутки, независимо от приема пищи, как минимум в течение 6 месяцев.

При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы, хотя элиминация финастерида несколько замедляется (около 8 часов).

При заболевании почек нет необходимости в снижении дозы препарата.

Терапию финастеридом больные обычно переносят хорошо. Описанные побочные явления обычно встречаются редко, как правило, слабо выражены и проходящие.

Наиболее часто отмеченные побочные явления: импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята.

Возможные побочные явления: напряженность и увеличение молочных желез, изредка признаки гиперчувствительности (набухание губ, кожная сыпь).

• Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.
• Дети и женщины.

Финастерид в дозах не более, чем 400 мг однократно и 80 мг в сутки в течение 3 месяцев не вызывал побочные действия.

Специфические методы лечения передозировки отсутствуют.

Особенности применения. Перед началом курса терапии финастеридом необходимо исключить другие заболевания, которые могут привести к нарушению мочеиспускания (например рак предстательной железы, стриктура или стеноз мочеиспускательного канала, неврологические нарушения).

Улучшение состояния больного наступает не сразу, поэтому при наличии большого остаточного объема мочи или тяжелого нарушения мочеиспускания необходимо держать больного под строгим наблюдением, для избежания обструктивной уропатии.

Финастерид снижает уровень ПСА – даже при одновременном наличии рака предстательной железы – таким образом, препарат может затруднять диагностику рака предстательной железы. Поэтому перед началом и периодически в процессе терапии необходимо проводить ректальное обследование пациентов для исключения наличия рака.

В опытах на животных малая доза финастерида введенная во время беременности вызывала нарушение развития наружных половых органов у плодов мужского пола. Нельзя исключить возможность поражения плода мужского пола, если финастерид каким-либо образом попадет в организм беременной женщины.

Неизвестно, какое количество финастерида всасывается в организм женщины при контакте с поврежденной таблеткой, или при контакте с семенной жидкостью лечащегося мужчины. Поэтому, для исключения поражения плода мужского пола, беременным или женщинам, у которых имеется возможность забеременеть, надо избегать контакта с разломленной таблеткой, и с эякулятом лечащегося финастеридом мужчины. Так как неизвестно, как долго может находиться финастерид в эякуляте, после завершения терапии, вышеизложенные предписания следует выполнять еще два месяца после завершения терапии.

Перед началом и каждые шесть месяцев в процессе терапии целесообразно проводить лабораторные обследования: контроль функции печени и почек, картины крови и осадка мочи.

Женщинам препарат давать нельзя.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

Финастерид не влияет на способность вождения автомобиля, а также выполнение работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

При совместном применении финастерида со следующими препаратами (или группами лекарств) не наблюдалось клинически значимое взаимодействие: варфарин, ингибиторы блокатора ангиотензин превращающего фермента, блокаторы альфа-адренорецепторов, теофиллин, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен, бета-блокаторы, диуретики, нитраты, антагонисты кальциевых каналов, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины, хинолоны, антагонисты H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктаз.

Хранить при температуре 15-30 °C, в защищенном от света месте.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года.

14 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере; 1 или 2 блистера в картонной упаковке.