Профлосин® (Proflosin)
💊 Состав препарата Профлосин®
✅ Применение препарата Профлосин®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
Описание активных компонентов препарата
Профлосин®
(Proflosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA02
(Тамсулозин)
Лекарственная форма
| Профлосин® |
Капс. кишечнорастворимые пролонгир. действ. 400 мкг: 10 или 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-000832 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Профлосин®
Капсулы с модифицированным высвобождением желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено «TSLO.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг, титана диоксид — 0.53 мг, краситель железа оксид желтый — 0.258 мг, желатин — 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин — 0.00152 мг, краситель железа оксид черный — 0.0107 мг, титана диоксид — 0.356 мг, краситель железа оксид желтый — 0.114 мг, желатин — 23.889 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Профлосин®
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гиперпрост
(НИЖФАРМ, Россия)
Глансин
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия)
Омник®
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омник Окас
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омсулозин
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Профлосин®
(MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, Люксембург)
Сонизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тамзелин®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Тамсувел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Тамсулозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Все аналоги
Профлосин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000832
Торговое наименование препарата
Профлосин®
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Состав
Состав на 1 капсулу:
Содержимое капсулы (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой)
Ядро:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,40 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276,90 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 16,50 мг; триэтилцитрат — 1,65 мг; тальк — 16,5 мг, вода очищенная — 12,48 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 21,63 мг; дисперсия 30% — 21,63 мг; триэтилцитрат — 2,16 мг.
Капсула
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный, Е 172 — 0,0239 мг, титана диоксид, Е 171 — 0,530 мг, краситель железа оксид жёлтый, Е 172 — 0,258 мг, желатин — 38,938 мг.
Крышечка капсулы: индигокармин, Е 132 — 0,00152 мг, краситель жлеза оксид чёрный, Е 172 — 0,0107 мг, титана диоксид, Е 171 — 0,356 мг, краситель железа оксид жёлтый, Е 172 — 0,114 мг, желатин — 23,268 мг.
Описание
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0.4».
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
альфа1 — адреноблокатор
Код АТХ
G04CA02
Фармакодинамика:
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические
α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T½) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме — 13 часов.
Показания:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания:
— гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. а анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью:
— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— артериальная гипотензия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Длительность применения не ограничена.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Прочие: в отдельных случаях — развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.
Передозировка:
Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Взаимодействие:
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата, Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с другими блокатороми cti-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые указания:
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин. Повторное назначение препарата противопоказано.
При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 0,4 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «БЕРЛИН-ФАРМА»
Купить Профлосин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Профлосин®
МНН: Тамсулозин
Производитель: Синтон Испанья С.Л
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018541
Информация о регистрации в РК:
15.12.2016 — 15.12.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
93.6 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Профлосин®
Международное непатентованное название
Тамсулозин
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Одна капсула содержит
Ядро гранул
активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная***
Оболочка гранул
сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная****
Состав оболочки капсулы
железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), желатин
Крышечка капсулы
Индигокармин — FD& Синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (Е 171), желатин
Состав чернил, в процентах
Сироп с шеллаком 45 % (этерифицированный, 20 % в этаноле) 1 , железа оксид черный (E 172),спирт н-бутиловый 1
Вода очищенная 1, пропиленгликоль, дегидрированный этанол 1 , спирт изопропиловый 1, Аммония гидроксид 28 % 2
|
** — |
30 % дисперсия сополимера кислоты метакриловой и этилакрилата содержит 2.8 % полисорбата 80 и 0.7 % натрия лаурилсульфата; |
|
*** -**** — |
частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значений 2-4 % полностью удаляется в процессе производства |
|
1 |
(Дегидрированный) этанол, спирт н-бутиловый, вода очищенная и спирт изопропиловый являются летучими компонентами и не остаются на капсуле |
|
2 |
Аммония гидроксид, используемый для корректировки рН, присутствует в необнаруживаемых количествах |
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета. На верхушке корпуса и крышечки нанесено по одной черной линии. На крышечке черными чернилами напечатан код «TSL 0.4». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.
Код ATХ G04CA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте при практически полной биодоступности. Прием пищи непосредственно перед назначением данного препарата замедляет процесс всасывания. Стабильность всасывания тамсулосина может быть достигнута путем регулярного приема тамсулозина после завтрака. Фармакокинетике тамсулозина свойственна линейная зависимость.
Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются приблизительно спустя шесть часов после приема однократной дозы тамсулозина на полный желудок. Стабильные концентрации в плазме устанавливаются на пятый день регулярного приема, по достижении максимальной концентрации препарата, приблизительно на две трети превышающей максимальную концентрацию после приема однократной дозы. Несмотря на то, что эти данные были получены для пожилых пациентов, сходный результат следует также ожидать у пациентов более молодого возраста.
Между пациентами отмечаются большие индивидуальные различия концентраций тамсулозина в плазме, как при однократном, так и при многократном приеме препарата.
Распределение
Тамсулозин более чем на 99% связывается с белками плазмы и объем распределения препарата мал (приблизительно 0,2 л/кг).
Биотрансформация
Тамсулозин слабо метаболизируется при первом прохождении через печень. Преобладающее количество тамсулосина находится в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин подвергается метаболизму в печени.
Метаболиты тамсулозина обладают меньшим терапевтическим эффектом и меньшей токсичностью, чем первоначальный продукт.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выделяются главным образом с мочой, причем приблизительно 9% дозы выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме на полный желудок), а при регулярном приеме – 13 часов.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно, конкурентным образом, связывает постсинаптические α1A-адренорецепторы, возбуждение которых обуславливает сокращение гладкой мускулатуры. Таким образом, препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин максимально увеличивает отток мочи за счет расслабления гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, облегчая, таким образом, симптомы нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Данный препарат облегчает симптомы раздражения и нарушения проходимости, которые в значительной мере обуславливаются спазмом гладких мышц мочевыводящих путей.
Блокаторы альфа-адренорецепторов способны приводить к снижению артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов. В течение клинических исследований тамсулозина у пациентов с нормальным артериальным давлением, клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Лечебный эффект данного препарата в отношении симптомов наполнения/опорожнения мочевого пузыря сохраняется также и при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена.
Показания к применению
-лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Способ применения и дозы
По одной капсуле в день после завтрака либо первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, в положении стоя или сидя (не лежа), запивая стаканом воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на высвобождение активного вещества пролонгированного действия. Длительность применения препарата зависит от природы заболевания, степени его тяжести и особенностей его протекания и устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
Часто(>1/100, <1/10)
-головокружение
Иногда (>1/1 000, <1/100)
-головная боль, тахикардия, ортостатическая гипотония, астения
— ринит, запор, понос, тошнота, рвота
— сыпь, кожный зуд, крапивница
— нарушения эякуляции
Редко (>1/10 000, <1/1 000)
— обморок
— ангионевротический отек
Очень редко (<1/10 000)
— приапизм
Противопоказания
— гиперчувствительность к тамсулозину либо вспомогательным веществам, включая развитие ангионевротического отека в связи с применением тамсулозина
-случаи ортостатической гипотонии в прошлом (ортостатическая гипотония в анамнезе)
-тяжелая недостаточность функции печени
-тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий не отмечалось. Сопутствующее назначение циметидина увеличивает, а назначение фуросемида снижает концентрацию тамсулозина в плазме. Поскольку концентрация тамсулозина в плазме при одновременном назначении с данными препарами остается в пределах нормы, никакой коррекции дозировки тамсулозина не требуется.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальных фракций печени (представляющих систему метаболизирующих энзимов, связанных с цитохромом Р450) не было обнаружено взаимодействий между тамсулозином и амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом. Сопутствующее назначение диклофенака и варфарина может увеличивать выведение тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с другими антагонистами α1-адренорецепторов может приводить к снижению артериального давления.
Особые указания
Применение Профлосина® может обуславливать снижение артериального давления, что в редких случаях может приводить к приступам слабости и обморокам. При появлении первых признаков ортостатической гипотонии (головокружение, слабость), пациенту рекомендуется присесть или прилечь до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии тамсулозином следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с наблюдающейся при ДГПЖ. Необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если потребуется, определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) до начала терапии и в течение терапии с регулярными интервалами.
При терапии пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку применение препарата у данной категории пациентов не было изучено.
При применении Профлосина ® в редких случаях отмечалось развитие ангионевротического отека. В случаях развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию Профлосином ®, а пациента взять под наблюдение до исчезновения отека. Повторное назначение тамсулозина у таких пациентов противопоказано.
Развитие синдрома атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургической операции по удалению катаракты отмечалось у некоторых пациентов, получающих либо незадолго до операции получавших терапию Профлосином ®. Данный синдром (IFIS) может приводить к повышению частоты технических осложнений при проведении операции. У пациентов с запланированной операцией по удалению катаракты начинать терапию Профлосином ® не рекомендуется.
Отмена терапии Профлосином ® за 1-2 недели до оперативного удаления катаракты в отдельных случаях показала себя целесообразной, однако польза и необходимый срок отмены препарата до удаления катаракты на данный момент не установлены.
С целью обеспечения возможности проведения необходимых мероприятий для купирования синдрома атоничной радужки при проведении операции, в ходе предварительной оценки в предоперационном периоде глазным хирургам и офтальмологам следует выяснить, имела либо имеет ли место терапия Профлосином ® у пациентов с запланированным хирургическим удалением катаракты.
Беременность и период лактации
Профлосин ® предназначен исключительно для применения у мужчин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и обслуживать машины не исследовано. Однако, пациентам следует принимать во внимание возможность возникновения головокружения.
Передозировка
Симптомы:
Сообщалось об острой передозировке тамсулозина гидрохлорида в дозе 5 мг. Наблюдалась острая артериальная гипотензия (при которой систолическое артериальное давление составляло 70 мм рт. ст.), рвота и диарея.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля и осмотических слабительных. Нужно уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости показано проведение инфузионной терапии (с целью восполнения объема циркулирующей жидкости), введение сосудосуживающих препаратов. Показан регулярный контроль функции почек. Из-за способности тамсулозина активно связываться с белками плазмы, положительный эффект от применения диализа маловероятен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Синтон Испанья С.Л.. Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург
Уполномоченный представитель
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара): Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin—chemie.com
| 221052511477977150_ru.doc | 61 кб |
| 936848841477978317_kz.doc | 85 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением
1 капсула содержит (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой)
Ядро:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия тальк, триэтилцитрат.
Капсула
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Крышечка капсулы: индигокармин (Е 132), краситель железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета.
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Альфа1 — адреноблокатор
АТХ G04CA02 Тамсулозин
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такой фармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени. Также существенно снижается необходимость в оперативном вмешательстве или катетеризации.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень абсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом почками, 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме — 13 ч.
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
— повышенная чувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
— ортостатическая гипотензия (в т. ч., в анамнезе);
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения тамсулозина в данной возрастной популяции).
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— при одновременном применении с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Препарат Профлосин® предназначен для применения только у мужчин.
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозина в данной возрастной категории не изучались.
У пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного медицинского наблюдения.
У пациентов с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту не представляется возможным), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: — нечеткость зрения, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — «ощущение сердцебиения».
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — эпистаксис (носовое кровотечение).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: часто — нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция; очень редко — приапизм.
Нарушения co стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: нечасто — астения.
В ходе пострегистрационных наблюдений были зарегистрированы случаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка») при операции по поводу катаракты или глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Опыт пострегистрационного применения: в дополнение к перечисленным выше нежелательным реакциям на фоне применения тамсулозина были зарегистрированы отдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период применения тамсулозина, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных нежелательных реакций и их связь с терапией тамсулозином.
Сообщений о случаях острой передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Передозировка тамсулозина может потенциально привести к артериальной гипотензии (наблюдалась при разной выраженности передозировки).
Теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардия, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления артериального давления (в том числе, при ортостатической гипотензии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта следует провести мероприятия для восстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а также проведение общей поддерживающей терапии.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазме крови, однако это не требует коррекции дозы препарата, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации тамсулозина в плазме крови. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Тамсулозин следует применять с осторожностью одновременно с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данные изменения не имели клинической значимости.
Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами (α1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, этанолом может приводить к выраженному снижению артериального давления.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и. если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
Применение тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата или при его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить приём тамсулозина за 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однако польза отмены тамсулозина до настоящего времени не доказана. Синдром «узкого зрачка» может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин
за больший период времени до оперативного вмешательства.
Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендовано.
В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующие меры для предотвращения «синдрома узкого» зрачка.
В пострегистрационных исследованиях были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.
Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения α1-адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.
Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-000832
Дата регистрации
2011-10-10
Дата переоформления
2020-03-19
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
MENARINI-VON HEYDEN GMBH
Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия