Профлосин® (Proflosin)
💊 Состав препарата Профлосин®
✅ Применение препарата Профлосин®
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
Описание активных компонентов препарата
Профлосин®
(Proflosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA02
(Тамсулозин)
Лекарственная форма
| Профлосин® |
Капс. кишечнорастворимые пролонгир. действ. 400 мкг: 10 или 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-000832 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Профлосин®
Капсулы с модифицированным высвобождением желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено «TSLO.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг, титана диоксид — 0.53 мг, краситель железа оксид желтый — 0.258 мг, желатин — 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин — 0.00152 мг, краситель железа оксид черный — 0.0107 мг, титана диоксид — 0.356 мг, краситель железа оксид желтый — 0.114 мг, желатин — 23.889 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Профлосин®
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гиперпрост
(НИЖФАРМ, Россия)
Глансин
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия)
Омник®
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омник Окас
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омсулозин
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Профлосин®
(MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, Люксембург)
Сонизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тамзелин®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Тамсувел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Тамсулозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Все аналоги
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Действующее вещество
— тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы с модифицированным высвобождением желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено «TSLO.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг, титана диоксид — 0.53 мг, краситель железа оксид желтый — 0.258 мг, желатин — 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин — 0.00152 мг, краситель железа оксид черный — 0.0107 мг, титана диоксид — 0.356 мг, краситель железа оксид желтый — 0.114 мг, желатин — 23.889 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0.4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме -13 часов.
Показания
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания
- гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Дозировка
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Прочие: в отдельных случаях — развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.
Передозировка
Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Лекарственное взаимодействие
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые указания
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин . Повторное назначение препарата противопоказано. При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Влияние на способность управлять транспортным средством и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Беременность и лактация
Препарат назначают только мужчинам.
При нарушениях функции почек
Применение препарата с осторожностью при хронических заболеваниях почек (КК менее 10 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 3 года.
Сертификаты
Описание препарата ПРОФЛОСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Тамсулозина гидрохлорид, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, оксид желтый, оксид красный, желатин, индигокармин.
Форма выпуска
Капсулы желатиновые пролонгированного действия растворимые в кишечнике, светло-оранжевого цвета, в блистере по 10 штук, картонные пачки №10, 30, 100.
Фармакологическое действие
Коррекция уродинамики, регуляция обмена веществ в предстательной железе.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат связывает постсинаптические A-адренорецепторы, вызывая тем самым расслабление гладкой мускулатуры мочеиспускательного канала и предстательной железы.
Фармакодинамическое действие препарата определяется свойствами основного действующего вещества — гидрохлорид тамсулозина, который в результате расслабления гладких мышц мочеполовой системы, значительно увеличивает отток мочи, купируя симптомы раздражения мочевого пузыря и низкой проходимости мочевыводящих путей. Тамсулозин, за счет снижения сопротивления периферических сосудов, может снижать артериальное давление.
Фармакокинетика
Профлосин быстро всасывается в ЖКТ, имеет высокую биодоступность. Прием пищи замедляет процесс всасывания. Максимальные концентрации в плазме наступает через шесть часов после приема дозы препарата на полный желудок.
Связывается с белками плазмы на 99%. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой. Период полувыведения составляет 10 — 13 часов.
Показания к применению
Дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, выраженная хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия
- Обморок, сонливость/бессонница, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, боль в груди, тахикардия;
- тошнота, запор/диарея, рвота;
- снижение либидо, ретроградная эякуляция;
- аллергические реакции; астения; отечность.
Меры предосторожности
Принимать с осторожностью водителям транспортных средств и при выполнении работ, при которых требуется высокая концентрация внимания.
Инструкция на Профлосин
Взрослым один раз день по одной капсуле Профлосина после завтрака. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая 0,5 – 1 стаканом воды. Инструкция по применению содержит запрет на разделение капсулы на части, поскольку инактивируется действие активного вещества. Курс приема определяется индивидуально.
Передозировка
В медицинской практике случаи передозировки не наблюдались. Но теоретически может быть резкое снижение АД и тахикардия. В таких случаях необходимо проведение мероприятий, направленных на восстановление АД и частоты сердечных сокращений. С целью снижения абсорбции тамсулозина необходимо промыть желудок, принять активированный уголь.
Взаимодействие
При одновременном применении Тамсулозина с Циметидином отмечается незначительное повышение в плазме крови концентрации тамсулозина; при приеме с Фуросемидом — снижение концентрации, но корректировки дозы препарата не требуется, при приеме блокаторами ai-адренорецепторов — высокий риск снижения артериального давления. Скорость выведения Тамсулозина возрастает при одновременном приеме с Диклофенаком и Варфарином.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Профлосина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Гиперпрост, Омник, Омсулозин, Омник Окас, Ревокарин, Тамсулозин ретард, Сонизин, Тамсулозин-Тева, Таниз-К, Тамсулон-ФС, Фокусин, Тулозин.
Отзывы о Профлосине
Отзывы о Профлосине на форумах мужчин, имеющих аденому предстательной железы, в большинстве случаев подтверждают эффективность препарата. Большинство из них отмечают, что проблемы с мочеиспусканием после приема препарата уменьшились или полностью исчезли. Некоторые пациенты жалуются понижение давления, болезненную эрекцию, учащенное сердцебиение.
Цена Профлосина, где купить
Цена Профлосина №30 варьирует в пределах 417 — 460 рублей за упаковку и от 1120 до 1276 рублей за упаковку №100. Приобрести препарат можно в аптеках Москвы и других городов России.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Профлосин капсулы кш/раств. с пролонг. высвобожд. 0,4мг 100штСинтон Испания С.Л./Менарини-Фон Хейден ГмбХ
Аптека Диалог
-
Профлосин (капс. 0,4мг №30)Rottendorf Farma
-
Профлосин (капс.0,4мг №100)Rottendorf Farma
-
Профлосин (капс. 0,4мг №30)Rottendorf Farma
-
Профлосин (капс.0,4мг №100)Rottendorf Farma
показать еще
Состав
Состав на 1 капсулу:
Содержимое капсулы (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой)
Ядро:
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, тальк, триэтилцитрат.
Капсула
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный, Е 172, титана диоксид, Е 171, краситель железа оксид желтый, Е 172, желатин.
Крышечка капсулы: индигокармин, Е 132, краситель железа оксид черный, Е 172, титана диоксид, Е 171, краситель железа оксид желтый, Е 172, желатин.
Описание
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0.4».
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1‑адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, преимущественно подтипы α1А и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, уменьшает обструкцию за счет расслабления гладкомышечных клеток простаты и уретры, таким образом, улучшая симптомы опорожнения и симптомы наполнения мочевого пузыря, в развитии которых значительную роль играет гиперактивность мочевого пузыря. Данное влияние тамсулозина на симптомы наполнения и опорожнения сохраняется при долгосрочной терапии. Также существенно снижается необходимость в хирургическом вмешательстве или катетеризации.
Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако в клинических исследованиях тамсулозина у пациентов с нормальным уровнем АД клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается при ежедневном приеме тамсулозина после еды в одно и то же время. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После однократного приема тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 5-му дню приема, Сmax тамсулозина устанавливается на уровне примерно на 2/3 выше, чем после однократного приема. Несмотря на то, что данные показатели были выявлены у пожилых пациентов, можно ожидать аналогичных показателей и у пациентов более молодого возраста. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрации тамсулозина в плазме крови после приема однократной дозы и многократного приема.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме — 13 ч.
Профлосин: Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность тамсулозина в популяции младше 18 лет не изучена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Профлосин® предназначен для применения только у мужчин.
Профлосин: Противопоказания
— Повышенная чувствительность к тамсулозину, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к другим компонентам препарата;
— Ортостатическая гипотензия (в т.ч., в анамнезе);
— Тяжелая печеночная недостаточность;
— Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— Артериальная гипотензия.
Профлосин: Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту не представляется возможным), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: — нечеткость зрения, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — эпистаксис (носовое кровотечение).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция; очень редко — приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: нечасто — астения.
В ходе пострегистрационных наблюдений были зарегистрированы случаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты или глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Опыт постмаркетингового применения: в дополнение к перечисленным выше побочным эффектам на фоне применения тамсулозина были зарегистрированы отдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.
Передозировка
Сообщений о случаях острой передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Передозировка тамсулозина может потенциально привести к тяжелой гипотензии (наблюдалась при разной выраженности передозировки).
Теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе, при ортостатической гипотензии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Если этой меры окажется недостаточно, следует провести мероприятия для восстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а также проведение общей поддерживающей терапии.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Взаимодействие
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазме крови, однако это не требует коррекции дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации тамсулозина в плазме крови. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Тамсулозин следует применять с осторожностью одновременно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данные изменения не имели клинической значимости. Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, этанолом может приводить к выраженному снижению артериального давления.
Особые указания
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата или при его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить прием тамсулозина за 1–2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однако польза отмены терапии тамсулозином до настоящего времени не доказана. Синдром узкого зрачка может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин за больший период времени до оперативного вмешательства.
Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендовано.
В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующие меры для предотвращения синдрома узкого зрачка.
В краткосрочных и длительных клинических исследованиях у пациентов, принимавших тамсулозин, наблюдались случаи развития расстройств эякуляции. В пострегистрационном периоде были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.
Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения α1‑адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 0,4 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Профлосин
Действующее вещество (МНН)
Тамсулозин
Дозировка или размер
0.4 мг
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Профлосин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000832
Торговое наименование препарата
Профлосин®
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Состав
Состав на 1 капсулу:
Содержимое капсулы (пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой)
Ядро:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,40 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276,90 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 16,50 мг; триэтилцитрат — 1,65 мг; тальк — 16,5 мг, вода очищенная — 12,48 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 21,63 мг; дисперсия 30% — 21,63 мг; триэтилцитрат — 2,16 мг.
Капсула
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный, Е 172 — 0,0239 мг, титана диоксид, Е 171 — 0,530 мг, краситель железа оксид жёлтый, Е 172 — 0,258 мг, желатин — 38,938 мг.
Крышечка капсулы: индигокармин, Е 132 — 0,00152 мг, краситель жлеза оксид чёрный, Е 172 — 0,0107 мг, титана диоксид, Е 171 — 0,356 мг, краситель железа оксид жёлтый, Е 172 — 0,114 мг, желатин — 23,268 мг.
Описание
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0.4».
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
альфа1 — адреноблокатор
Код АТХ
G04CA02
Фармакодинамика:
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические
α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0,4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T½) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме — 13 часов.
Показания:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания:
— гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. а анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью:
— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— артериальная гипотензия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Длительность применения не ограничена.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Прочие: в отдельных случаях — развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.
Передозировка:
Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Взаимодействие:
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата, Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с другими блокатороми cti-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Особые указания:
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин. Повторное назначение препарата противопоказано.
При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 0,4 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «БЕРЛИН-ФАРМА»
Купить Профлосин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)