Препарат листата показания к применению инструкция

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона коробочного.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Листата — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002174

Торговое наименование препарата

Листата

Международное непатентованное наименование

Орлистат

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: орлистат — 120,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12,0 мг; акации камедь — 210,0 мг; маннитол — 580,0 мг; коповидон — 20,0 мг; кросповидон — 50,0 мг; магния стеарат — 8,0 мг.

Состав оболочки таблетки:

Опадрай II голубой (85F205040) — 34,0 мг (поливиниловый спирт — 40,0%, титана диоксид — 22,48%, макрогол 3350 — 20,20%, тальк — 14,80%, лак алюминиевый голубой — 2,28%, краситель железа оксид желтый — 0,24%).

Опадрай серебристый (63F97546) — 6,0 мг (поливиниловый спирт — 47,03%, тальк — 27,00%, макрогол 3350 — 13,27%, перламутровый пигмент- 10,00%, полисорбат-80- 2,70%).

Описание

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — с другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Липаз ЖКТ ингибитор

Код АТХ

A08AB01

Фармакодинамика:

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Клиническая эффективность

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Показания:

Длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м² , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация:

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.

В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/ м², в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендованная доза препарата Листата — 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сулъфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

Взрослые

Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочные эффекты:

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10000).

Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка:

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие:

Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.

При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.

При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25- 30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

Особые указания:

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м² ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м²), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Изварино Фарма»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Активным компонентом является орлистат – 120 мг.

В качестве дополнительных компонентов используют: лаурилсульфат натрия, камедь акации, стеарат магния, маннитол, коповидон, кросповидон.

Пленочная оболочка состоит из опадрая голубого (поливинилового спирта, титана диоксида, оксида железа желтого, макролога, талька, лака алюминиевого голубого) .

Форма выпуска

Овальные таблетки, двояковыпуклая форма. Покрытие – голубая пленочная оболочка. Риска с одной стороны, знак «f» — с другой. Ядро окрашено в белый цвет.

Фармакологическое действие

Ингибитор желудочно-кишечной липазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активная фармацевтическая субстанция препарата является мощным, специфическим, обратимым ингибитором желудочно-кишечной липазы. Оказывает пролонгированный эффект. Начинает воздействие в области тонкого кишечника и просвета желудка. Формирует ковалентные связи с активными сериновыми участками желудочных и панкреатических липаз. Инактивированные ферменты не способны к расщеплению жиров, которые поступают вместе с пищей в виде триглицеридов. Нарушается всасывание моноглицеридов, свободных жирных кислот. Действующий компонент уменьшает количество поступающих калорий, в результате чего снижается масса тела. Орлистат не поступает в общий кровоток.

Препарат начинает действовать спустя 1-2 суток после перорального применения, о чем свидетельствует уровень жиров в каловых массах. При отмене использования таблеток количественное содержание жиров в каловых массах приходит к исходной норме в течение 2-3 суток.

Согласно результатам клинических исследований, пациенты, принимающие Листату, теряли большую массу тела в сравнении с людьми, придерживающимися диетотерапии. Масса тела начинает снижаться на протяжении первых 14 дней с начала терапии. Продолжительность такого эффекта достигает 1 года, даже при неудовлетворительных результатах диетотерапии. В течение 24 месяцев статически улучшаются обменные процессы, снижаются факторы риска, вызывающие ожирение. В сравнении с плацебо, Листата значительно снижает жировые отложения. Препятствует повторному набору веса. В случае повторного увеличения веса, его процентное содержание не превышает 25% от той, которой пациенту удалось потерять. Подобный эффект наблюдается не чаще, чем в ½ половине случаев. В остальных 50% случаев пациенты не набирают вес повторно или продолжают его сбрасывать.

Применение Листаты в течение 6-12 месяцев пациентами, в анамнезе которых есть лишний вес и сахарный диабет 2 типа, приводит к большему снижению веса, по сравнению с пациентами, которые только придерживаются диетотерапии. Такой эффект наблюдается за счет того, что снижается количество жировых отложений. Лабораторные исследования указывают, что применение действующего компонента позволяет многократно улучшить контроль за содержанием глюкозы в крови. Прием Листата позволяет снизить дозу гипогликимического лекарства, включая инсулин, уменьшает инсулинорезистентность.

Если пациент принимает Листату 4 года и дольше, это препятствует развитию сахарного диабета в 35-38%, если сравнивать с плацебо. Степени уменьшения рисков более значительна для людей, у которых выявлена исходная толерантность к глюкозе.

Использование Листаты подростками с избыточным весом на протяжении 12 месяцев привело к снижению ИМТ, уменьшило жировую массу, охват талии и бедер, в сравнении с контрольной группой, принимавшей плацебо. На фоне приема таблеток также снижалось артериальное давление.

Препарат не оказывает выраженный системный эффект при пероральном применении. Однократное применение дозировки 360 мг не приводит к выявлению активного компонента в крови. Это свидетельствует о том, что количественное содержание орлистата составляет до 5 нг/мл, меньше пределов в количественном определении. Орлистат не накапливается в организме. При использовании Листата в рекомендованной терапевтической дозе действующий компонент удавалось выявить в крови в единичных случаях, концентрациях при этом не превышала показателей 10 нг/мл.

Распределение орлистата не подвергается исследованию из-за плохого всасывания действующего компонента. Активное вещество связывается с белковыми комплексами (преимущественно, альбумин, липопротеин). Минимальные концентрации орлистата проникают в эритроциты.

Процесс метаболизма Листаты запускается в стенках кишечника. У людей с избыточной массой тела 40% от минимальной концентрации действующего компонента, который попал в системный кровоток, распределяются на основные метаболиты: Ml (четырехчленные гидролизированные лактоновые кольца) и М3 (Ml с отщепленными остатками N-формиллейцинов). Ml и М3 метаболиты состоят из открытых b-лактонных колец и практически не имеют способности к захвату липаз (в тысячи раз меньше, по сравнению с Листатой).

Подобная низкая плазменная концентрация и ингибирующая активность метаболитов, позволяет рассматривать Ml и М3 в качестве фармакологически неактивных.

Выводится невсосавшийся активный компонент кишечником: до 96% дозы, которую принял пациент. Более 80% выводится в неизмененном виде. Выведение через почки не превышает 2%. Полный цикл выведения активного вещества при помощи почек и кишечника не превышает 5 суток. Пути выведения у людей с нормальным и избыточным весом – идентичные. Листата и ее метаболиты также выводятся с желчью.

Количественное содержание активного вещества вместе с Ml и М3 в детском возрасте такое же, как и у взрослых на фоне приема идентичной дозы препарата. Суточное выведение жиров вместе с каловыми массами достигает 27% от употребления с едой.

Показания к применению Листаты

Листата показана в ходе продолжительной комбинированной терапии пациентов, в анамнезе которых присутствуют следующие нарушения:

• Ожирение, индекс массы тела от 30 кг/м2.
• Ожирение, индекс массы тела от 28 кг/м2.
• ИМТ от 28 кг/м2, в том числе, с сопутствующими ожирению факторами риска на фоне умеренной низкокалорийной диеты.

Листату рекомендовано использовать в сочетании с гипогликемическими лекарственными средствами, например — Инсулин, Метформин. В схему комплексного лечения также вводят низкокалорийную диету для пациентов, в анамнезе которых есть лишний вес, ожирение, сахарный диабет 2 типа.

Противопоказания

Применение Листаты противопоказано пациентам с холестазом, хронической мальабсорбцией, при индивидуальной гиперчувствительности к действующему или вспомогательным веществам, беременным и кормящим женщинам, детям младше 12 лет.

Побочные действия

Клинические исследования указывают на то, что чаще всего побочные действия проявляются в желудочно-кишечном тракте. Это обусловлено фармакологическом свойством лекарства предотвращать всасывание жиров из еды.

Чаще всего сообщалось об избыточном газообразовании, маслянистых выделениях из анального отверстия, боли и дискомфорте в абдоминальной области, стеаторее, императивных позывах к дефекации, метеоризме, жидком стуле, учащении опорожнения кишечника, головной боли, инфекциях верхних дыхательных путей, гриппе. Частота и степень выраженности побочных эффектов напрямую зависит от количественного содержания жира в еде. Пациенты должны быть проинформированы о подобной взаимосвязи и, по возможности, уменьшать выраженность побочных эффектом коррекцией рациона питания. Диета с низким содержанием жира нивелирует вероятность побочных эффектов, а также способствует контролю и регулированию количества потребляемого жира.

Описанные реакции со стороны организма слабо выражены, носят эпизодический, проходящий характер. Чаще всего наблюдаются на раннем этапе лечения.

Также сообщалось, что прием орлистата сопровождается мягким стулом, болевыми ощущениями и дискомфортом в области прямой кишки, вздутием живота, недержанием, побочными реакциями в ротовой полости. Поступала информация об инфекции нижних дыхательных путей, инфекционных поражениях мочевыделительной системы, тревожных расстройствах слабости, дисменорее.

Проводились сравнительные характеристики частоты и степени выраженности побочных реакцией у пациентов, в анамнезе которых есть сахарный диабет, а также лиц, у которых был выявлен лишний вес, ожирение. На фоне сахарного диабета 2 типа присоединялась гипогликемия в 2% случаев, часто сообщалось о метеоризме.

Результаты четырехлетнего клинического исследования профиля безопасности лекарства такие же, как одно-, двухлетних исследований. В течение 4 лет наблюдалось уменьшение общей частоты побочных действий со стороны желудочно-кишечной системы.

Применение таблеток очень редко могло сопровождаться аллергическими реакциями, такими как: ангионевротический отек, бронхоспазмы, крапивница, анафилаксия, зуд. Также крайне редко возможны буллезная сыпь, изменение лабораторных показателей: повышенная активность трансаминазы, щелочной фосфотазы. Иногда сообщалось о развитии гепатита, однако отследить взаимосвязь данного патологического отклонения с приемом Листаты не удалось.

Применение таблеток может приводить к панкреатиту, дивертикулиту, ректальным кровотечениям, холелитиазу и оксалатной нефропатии. Насколько часто возникают такие побочные реакции, не зафиксировано.

Комбинированное применение Листаты с антикоагулянтами непрямого действия сопровождались:

• снижением протромбина;
• нарушением эффективности антикоагулянтов, что чревато изменениями показателей крови;
• увеличением значения международного нормализованного отношения (МНО).

Сочетание с противоэпилептическими лекарствами приводит к судорогам.

Не было исследовано, насколько эффективно и безопасно назначать орлистат пациентам с сопутствующей дисфункцией печени, почек, в пожилом и детском возрасте младше 12 лет.

Инструкция по применению таблеток Листата (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для перорального применения взрослыми и детьми старше 12 лет, запивая достаточным количеством воды. Дозировку подбирают в зависимости от показаний к применению лекарства и сопутствующей терапии. Стандартные терапевтические рекомендации по приему следующие:

• ожирение, индекс массы тела от 30 кг/м2;
• лишний вес, индекс массы тела от 28 кг/м2;
• ИМТ от 28 кг/м2, в том числе, с сопутствующими ожирению факторами риска на фоне умеренной низкокалорийной диеты.

1 таблетка (120 мг орлистата) во время основного приема пищи, либо не позже, чем спустя 60 минут после трапезы.

Комбинированный прием с лекарствами, обладающими гипогликемическим эффектом (метформином, производными сульфонилмочевины, и/или инсулином), а также низкокалорийной диетой

Если превысить рекомендованную терапевтическую дозу, усиление эффективности препарата не наблюдается.

Если пациент пропускает прием еды или еда не содержит жиров, использование Листаты не требуется.

Лекарство показано к применению в комбинации со сбалансированным, низкокалорийным рационом, который содержит не больше 30% жиров-калорий. Жиры, белки, углеводы распределяют в течение суток на 3 основных приема пищи.

Передозировка

У людей с нормальным весом, а также пациентов с ожирением применение разовой дозы 800 мг, а также многократное применение Листаты по 400 мг трижды в день на протяжении 2 недель не сопровождалось выраженными побочными реакциями.

Сообщалось о том, что люди с лишним весом, принимавшие Листату по 2 таблетки трижды в сутки на протяжении полугода, не испытывали учащение частоты побочных проявлений.

Передозировка либо не сопровождалась побочными проявлениями вовсе, либо теми реакциями организма, которые наблюдались и при стандартной рекомендованной дозе.

Значительное превышение рекомендованной терапевтической дозы – показание для врачебного наблюдения в течение суток. Последствия носят обратимый характер, купируются препаратами для симптоматического лечения, назначенными врачом.

Взаимодействие

Одновременное применение таблеток для похудения Листата со следующими группами лекарственных препаратов, а также нутрицевтиками:

Витамины А, D, Е	Снижается всасывание витаминов. Необходимо соблюдать интервал между применением Листаты и витаминных комплексов не менее 2 часов.
Циклоспорин	Снижается количественное содержание циклоспорина. При необходимости комбинированного лечения необходимо корректировать уровень данного вещества.
Амиодарон	Продолжительная комбинированная терапия чревата снижением клинической эффективности амиодарона.
Акарбоза	Совместное применение не рекомендовано, поскольку клинические исследования взаимодействия не проводились.
Противоэпилептические лекарства	Возможно развитие судорог.

Условия продажи

Препарат рецептурного отпуска.

Условия хранения

Сухое, темное, прохладное место. Соблюдение температурного режима: не более 25 градусов.

Срок годности

Отмечен на упаковке, составляет 24 месяца. Таблетки Листата не рекомендованы к приему после завершения срока годности.

Особые указания

Листата хорошо подходит для длительного применения, чтобы контролировать вес. Прием таблеток снижает риск развития патологических состояний, которые возникают у пациентов с ожирением: сахарного диабета 2 типа, артериальной гипертензии, гиперхолестеринемии. Уменьшается висцеральный жир.

Систематическое применение Листаты способствует устойчивой поддержке сниженных показателей веса.

Аналоги Листаты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты-аналоги Листаты с аналогичным действующим компонентом: Ксеникал, Орсотен, Орлистат.

Листата или Орлистат — что лучше?

Оба препарата идентичны по составу. Есть небольшая разница в стоимости. И Листата, и Орлистат производятся российскими фармацевтическими компаниями. Орлистат имеет несколько производителей. Выпускается в упаковках по 42 и 84 капсулы.

Листата и Голдлайн

Голдлайн плюс и Листата назначают врачи эндокринологи, гинекологи для быстрого, эффективного и устойчивого восстановления массы тела. Голдлайн способствует снижению объема потребляемой пищи, уменьшению калорийности питания, увеличению расхода энергии. В некоторых случаях требуется именно комбинированное назначение. Оба препарата отличаются хорошей переносимостью. Если от какого-то из лекарств наблюдается развитие побочного эффекта, его временно отменяют и спустя определенный промежуток времени (7-10 дней) вновь возобновляют.

Совместно принимать Голдлайн и Листата можно только по рекомендации и под наблюдением врача, после проведения обследования, коррекции рациона питания, с учетом анамнеза, сопутствующей терапии другими группами медикаментов.

Детям

Противопоказан детям до 12 лет.

Для похудения

Листата – препарат выбора для пациентов с избыточным весом, ожирением, сахарным диабетом.

При беременности и лактации

Клинические исследования на репродуктивную токсичность, которые проводили при участии животных, подтвердили, что тератогенный и эмбриотоксический эффект на фоне применения Листаты отсутствует.

Однако, нет клинических данных об использовании лекарства беременными женщинами. Поэтому в данный период Листату не назначают.

Нет исследовании относительно того, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому препарат Листата не рекомендован к приему кормящим матерям.

Отзывы о Листате

Отзывы о препарате Листата преимущественно положительные. Среди достоинств отмечают высокую эффективность, помощь в похудении. При сочетании с низкоуглеводной диетой эффективность таблеток увеличивается. У многих пациентов получилось скорректировать свой рацион, не переедать, значительно уменьшить количество вредной, жирной пищи, которая приводила к набору веса. Вместе с Голдлайном эффективность Листаты значительно повышается.

Отзывы реальных людей о препарате указывают на то, что среди недостатков сообщалось о дороговизне, выраженных побочных реакциях: тошноте, рвоте, расстройстве стула. В некоторых случаях препарат оказывался недостаточно эффективен.

Цена Листаты, где купить

Цена таблеток для похудения Листата в аптеках от 2700 руб. за упаковку 80 таблеток.