Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны системы крови: в исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кКак и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия Полиморфная желудочковая тахиаритмия.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: Крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенеа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: редко гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.
Кларитромицин (Clarithromycin)
💊 Состав препарата Кларитромицин
✅ Применение препарата Кларитромицин
Описание активных компонентов препарата
Кларитромицин
(Clarithromycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA09
(Кларитромицин)
Лекарственная форма
Кларитромицин |
Таб. 500 мг: 5, 10, 15 или 20 шт. рег. №: ЛП-001064 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кларитромицин
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
15 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; преимущественно внутриклеточных микроорганизмов — Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumonia (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
В условиях in vitro кларитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробных грамположительных микроорганизмов — Streptococcus agalactiae, Streptococcaceae (группы C, F, G), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; анаэробных грамположительных микроорганизмов — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов — Bacteroides melaninogenicus; спирохет — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг — 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кларитромицин
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.
Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.
У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 2 г, для детей — 1 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто — эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна — острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: часто — сыпь; нечасто — анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна — судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов: часто — интенсивное потоотделение; частота неизвестна — акне, геморрагии.
Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия; нечасто — вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна — глухота, агевзия, паросмия, аносмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; нечасто — остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт».
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна — рабдомиолиз, миопатия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — целлюлит, кандидоз, гастроэнтерит, вторичные инфекции (в т.ч. вагинальные); частота неизвестна — псевдомембранозный колит, рожа.
Местные реакции: очень часто — флебит в месте инъекции, часто — боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.
Со стороны организма в целом: нечасто — недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Противопоказания к применению
Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт»; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.
Применение у детей
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.
Особые указания
С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора CYP3A, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.
При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.
При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.
Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.
Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.
Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.
При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.
Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.
При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.
При одновременном применении с метилпреднизолоном — уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном — описаны случаи развития острой мании и психоза.
При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом — возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.
При одновременном применении с сертралином — теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином — возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт».
Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин.
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.
При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.
При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.
При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.
При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.
Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бактикап
(АТОЛЛ, Россия)
Клабакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Клабакс ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Кларбакт®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Кларитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Кларитромицин
(ОЗОН, Россия)
Кларитромицин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Кларитромицин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Кларитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Кларитромицин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: кларитромицин в пересчете на 100% безводное вещество 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 46,0 мг или 92,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,0 мг или 150,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 40,0 мг или 80,0 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал-1500) 30,0 мг или 60,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4,5 мг или 9,0 мг, магния стеарат 4,5 мг или 9,0 мг;
оболочка: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 8,0 мг или 16,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 4,040 мг или 8,080 мг, тальк 2,960 мг или 5,920 мг, титана диоксид Е171 4,374 мг или 8,748 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е104 0,602 мг или 1,204 мг, краситель железа оксид (II) Е172 0,006 мг или 0,012 мг, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е110 0,014 мг или 0,028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132 0,004 мг или 0,008 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы.
антибиотик-макролид
АТХ J01FA09 Кларитромицин
Фармакодинамика
Полусинтетический макролидный антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
— другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
— микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.
Бета-лактамазы не оказывают влияния на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
— анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
— анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
— спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
— микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum;
— кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%. Связь с белками плазмы — 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим, постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при приеме 250 мг — 2-3 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-(11)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5,0 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг, почками выводится 37,9% и 46,0%, кишечником — 40,2% и 29,1% соответственно.
При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации препарата, максимальная концентрация, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит);
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, синусит, средний отит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа);
— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum u Mycobacterium kansasii;
— профилактика распространения инфекции, вызванной комплексом Mycobacterium avium (МАС-инфекция) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов не более 100/мкл;
— в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
— Повышенная чувствительность к кларитромицину (в том числе к другим макролидам), другим компонентам препарата;
— порфирия;
— одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи;
— одновременное применение с ловастатином и симвастатином, с мидазоламом для перорального приема, с колхицином у пациентов с нарушенной функцией ночек или печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы профермента CYP3A4;
— наличие у пациентов удлинения интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
— холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью, гипокалиемия;
— дети до 12 лет.
— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия;
— миастения gravis;
— одновременное применение с лекарственными препаратами, индуцирующими и метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, бензодиазепинами (алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения), антиаритмическими препаратами класса 1А и III, блокаторами «медленных» кальцевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4.
В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (при массе тела более 33 кг):
— при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 часов;
— при остром гайморите — по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 часов;
— при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae — по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов, вызванного Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов;
— при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 часов, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые12 часов;
— при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг-2 раза в день. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 месяцев и более.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатина более 3,3 мг/100 мл дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемом. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20 мг/сут.
Комбинированное лечение тремя препаратами
Кларитромицин по 500 мг, лансопразол по 30 мг и амоксициллин по 1000 мг, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 10 дней.
Кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг и омепразол по 20 мг/сутки, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 7-10 дней.
Частота: очень часто — более 1/10 (у одного пациента из 10), часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 не менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи.
Аллергические реакции
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: гиперчувствительность, кожный зуд, крапивница.
Очень редко: анафилактическая реакция, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром), гиперемия кожи.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: головокружение, сонливость, тремор, беспокойство.
Очень редко: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидении («кошмарные» сновидения), парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов
Часто: интенсивное потоотделение.
Нечасто: акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия, ухудшение аппетита.
Очень редко: гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто: артралгия, миалгия.
Очень редко: миопатия, усиление симптомов миастении gravis.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота.
Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, холестаз, гепатит, в том числе холестатический и гепатоцеллюлярный.
Очень редко: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гастралгия, кандидоз слизистой оболочки ротоном полости.
Со стороны органов чувств
Часто: дисгевзия, извращение вкуса.
Нечасто: вертит, нарушение слуха, звон в ушах.
Очень редко: глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: трепетание предсердий, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Очень редко: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт».
Лабораторные показатели
Часто: отклонение в печеночной пробе.
Нечасто: повышение концентрации креатинина, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение активности в крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, гипербилирубинемия.
Общие расстройства
Нечасто: недомогание, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Инфекционные и паразитарные заболевании
Очень редко: псевдомембранозный колит, рожа, эритразма.
Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия, симптоматическая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.
Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов
Цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол
При совместном приеме кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом возможно повышение концетрации последних и плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»).
Алкалоиды спорыньи
При совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),
Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин
Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина. В случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз и переход на альтернативное лечение.
Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией CYP3A-индуктора в плазме крови, который может повыситься из-за ингибировании изофермента CYP3A кларитромицином.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин
Сильные индукторы системы цитохрома Р430, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в крови и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с чем повышать концентрацию 14-(R)-гидроксикларитромицина.
Этравирин
Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-(R)-гидроксикларитромицина.
Флуконазол
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут увеличивает минимальное среднее значение равновесной концентрации кларитромицина (Сmin) и площадь под кривой «концентрация-время» кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Ритонавир
Совместный прием ритонавира в дозе 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут приводит к снижению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира максимальная равновесная концентрация (Сmax) кларитромицина увеличилась на 31%, Сmin увеличилась на 182% и площадь под кривой «концентрация-время» увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-(R)-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.
Пероральный гипогликемические лекарственные средства/инсулин
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты
Антиаритмические препараты
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа ’’пируэт» при совместном применении кларитромицина и антиаритмических препаратов (хинидин, прокаинамид). При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.
Взаимодействия, обусловленные изоферментами СYP3A
Совместный прием кларитромицина и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментами СYP3A, может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента СYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом, в случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A.
Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) (статины)
Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин, симвастатин). Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел «Противопоказания») в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Непрямые антикоагулянты
При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличением МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.
Омепразол
При одновременном приеме кларитромицина и омепразола повышаются плазменные уровни кларитромицина и его метаболита. Концентрация кларитромицина в тканях и слизистых желудка при одновременном приеме также повышается.
Силденафил, тадалафилом, варденафил
Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы 5) может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться снижение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
Теофиллин, карбамазепин
При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.
Толтеродин
При совместном применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментом CYP3A).
Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама. При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы.
Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A, включая триазолам, алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно.
При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.
Взаимодействие с другими препаратами
Колхицин
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление эффекта колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов отравления колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом).
У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином.
Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени и почек (см. раздел «Противопоказании»).
Дигоксин
Совместный прием дигоксина и кларитромицина может привести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально детальных аритмий).
Зидовудин
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при приеме внутрь, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицина и зидовудин с интервалом в 4 часа.
Фенитоин и вальпроевая кислота
При совместном применении фенитоина или вальпроевой кислоты с кларитромицином рекомендуется определение их сывороточных концентрации, так как имеются сообщения об их повышении.
Двунаправленное взаимодействие лекарств
Атазанавир
При совместном применении кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-(R)-гидроксикларитромицина на 70%, с увеличением площади под кривой «концентрации-время» атазанавира на 28%.
У пациентов с нормальной функцией почек уменьшение дозы кларитромицина не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина так же, как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Итраконазол
При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.
Саквинавир
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» и Сmax саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.
При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицин. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.
Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина.
Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, брадикардией (< 50 уд/мин), а также следует с осторожностью одновременно применять кларитромицин с другими лекарственными средствами, которые способны увеличивать интервал QT. Кларитромицин не следует назначать пациентам с врожденным или приобретенным документально подтвержденным удлинением интервала QT или желудочковой аритмией.
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.
При применении кларитромицина описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Кларитромицин может изменить нормальную флору кишечника, что приводит к росту Clostridium difficile, вызывая появление тяжелой, длительной диареи, в связи с этим необходима немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом спустя 2 месяца после приема препарата.
У пациентов, принимающих кларитромицин, сообщалось об усугублении симптомов миастении gravis.
В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.
Учитывая побочные действие лекарственного препарата в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.
По 5, 10, 15 или 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-001064
Дата регистрации
2011-10-27
Дата переоформления
2019-07-16
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибактериальныеАнтибиотики в капсулахАнтибиотики в таблеткахФарингит
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Кларитромицин: состав
- Кларитромицин: РЛС
- Кларитромицин: до еды или после
- Кларитромицин: противопоказания
- Кларитромицин: побочные действия
- Клацид или Кларитромицин: что лучше?
- Кларитромицин или Азитромицин
- Кларитромицин или Амоксициллин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Если врач назначает по показаниям антибиотик, то пациент, выполняя все предписания, ожидает скорого выздоровления. Да, в большинстве случаев пока это так. Именно пока, ведь резистентность (устойчивость) микроорганизмов к антибиотикам приобрела размеры планетарной проблемы. В 2015 году Всемирная ассамблея здравоохранения утвердила Глобальный план действий по устойчивости к противомикробным препаратам. В плане выделены 5 стратегических задач:
- повысить информированность и понимание резистентности микроорганизмов
- усилить эпидемиологический надзор и научные исследования
- сократить число случаев заражения
- оптимизировать использование противомикробных препаратов
- привлекать устойчивые инвестиции на цели противодействия резистентности к противомикробным препаратам
Мы стараемся внести вклад в информирование и повышение медицинской грамотности населения. Рассказываем о действии, правилах приема и побочных эффектах антибиотиков. Данная статья посвящена препарату Кларитромицин и сравнению его с тремя аналогами. Но перед этим еще раз напоминаем: принимайте антибиотики только по рекомендации врачей, не превышайте и не уменьшайте выписанную дозу и продолжительность лечения! И не ругайте провизора в аптеке, если вам отказывают в отпуске антибиотика без рецепта.
Кларитромицин: состав
Кларитромицин — антибиотик группы макролидов. Содержит одноименное действующее вещество, созданное японской компанией Taisho Pharmaceutical в 1980 году. Выпускается многими фармацевтическими компаниями, например:
- Кларитромицин-Акрихин (Россия)
- Кларитромицин-Вертекс (Россия)
- Кларитромицин Протекх (Индия)
- Кларитромицин-Тева (Республика Хорватия)
- Кларитромицин Экозитрин (АВВА РУС, Россия)
Формы выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для инфузий. Дозировка Кларитромицина 250 и 500 мг. Некоторые компании производят препарат Кларитромицин в форме «лонг» — это таблетки по 500 мг с пролонгированным высвобождением: Кларитромицин СР-Вертекс, Кларитромицин ретард-OBL (Алиум) и Кларитромицин 500 мг (Фармстандарт-Томскхимфарм).
Кларитромицин действует против широкого спектра штаммов бактерий и внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, уреаплазмы, хламидии). Ферменты бактерий бета-лактамазы не влияют на активность действующего вещества.
Кларитромицин: РЛС
Регистр лекарственных средств России и инструкция к препарату содержат полную информацию о Кларитромицине: для чего назначают, как его принимать, какие у препарата противопоказания и побочные эффекты. Перечислим показания к применению:
- инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, синусит, бронхит, пневмония)
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции, вызванные микобактериями
- профилактика микоинфекции у пациентов с ВИЧ
- для эрадикации (уничтожения) Хеликобактер пилори и снижения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
Кларитромицин назначают и при цистите и урогенитальных инфекциях, если они вызваны чувствительными к нему микроорганизмами (хламидиями, уреаплазмой и др.)
Кларитромицин: до еды или после
Прием пищи не влияет на активность Кларитромицина. Его можно принимать до, во время или после завтрака, обеда или ужина.
Стандартная доза Кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250 – 500 мг два раза в день. Таблетки пролонгированного действия по 500 мг принимают один раз в сутки. У больных с почечной недостаточностью дозу следует снижать в 2 раза. Продолжительность курса лечения, как правило, от 6 до 14 дней.
Кларитромицин: противопоказания
С осторожностью и взвешиванием всех рисков за/против Кларитромицин назначают при беременности, сердечной недостаточности и других болезнях сердца. А также при совместном приеме с другими лекарствами, полный перечень которых приведен в инструкции. Также не следует совмещать Кларитромицин и алкоголь в процессе лечения.
Противопоказан антибиотик в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства и другим антибиотикам-макролидам
- совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, алкалоидами спорыньи, мидазоламом, колхицином
- одновременный прием со статинами
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность
- тахикардия, желудочковая аритмия
- низкое содержание калия в крови
- холестатическая желтуха, гепатит
- порфирия
- детский возраст до 12 лет
- лактация
Кларитромицин: побочные действия
Чаще всего у Кларитромицина в дозировке 250 и 500 мг побочные эффекты проявляются в виде:
- сыпи
- головной боли и бессонницы
- повышенного потоотделения
- боли в животе, диспепсии, диареи, тошноты и рвоты
- искажения чувства вкуса
- расширении кровеносных сосудов
Клацид или Кларитромицин: что лучше?
Клацид — это оригинальный запатентованный препарат кларитромицина. Как правило, достаточно большое число дженериков не эквивалентно оригинальному кларитромицину по терапевтической эффективности, содержанию активного вещества, проценту примесей и пр.
Уступает Кларитромицин и по ассортименту лекарственных форм. Так, Клацид имеет детскую лекарственную форму: гранулы для приготовления суспензии с дозировками кларитромицина 125 и 250 мг/мл. Суспензия разрешена для лечения детей, в том числе с весом менее 8 кг.
Цена на многие дженерики с кларитромицином в несколько раз ниже, чем Клацида. Для лечения взрослых и детей с 12 лет препараты Клацид и Кларитромицин можно заменять друг на друга.
Кларитромицин или Азитромицин
Азитромицин — «брат» Кларитромицина из группы макролидов. Они имеют как схожие показания к применению, так и довольно значимые отличия. Рассмотрим два антибиотика: Кларитромицин и Азитромицин — в чем разница?
Кларитромицин чаще вызывает побочные эффекты, он более токсичен для печени и взаимодействует с большим количеством лекарств, чем Азитромицин.
Лечебная концентрация Азитромицина сохраняется в крови 5-7 дней после последнего приема, у Кларитромицина такого эффекта нет. Поэтому при инфекции, к примеру, дыхательных путей Азитромицин принимают всего 3 дня, а Кларитромицин минимум 5 дней.
Кларитромицин имеет самую высокую активность в отношении Хеликобактер пилори среди макролидов. Его эффективность в схеме эрадикации бактерии на 30% выше по сравнению с Азитромицином.
Кларитромицин — это единственный макролид, который рекомендуют для лечения хеликобактерной инфекции.
Кларитромицин или Азитромицин — что лучше? Однозначного ответа нет. Что лучше для конкретного больного, решает лечащий врач.
Кларитромицин или Амоксициллин: что лучше?
Эти два антибиотика принадлежат разным группам (макролиды и пенициллины) и обладают отличной друг от друга активностью в отношении штаммов микроорганизмов. Поэтому каждый препарат имеет свою сферу применения.
Препараты отличаются механизмом действия. Кларитромицин действует бактериостатически — он подавляет рост и размножение микроорганизмов, а Амоксициллин относится к бактерицидным антибиотикам, то есть уничтожает бактерии.
Амоксициллин чаще назначают при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, а Кларитромицин при инфекциях, вызванными внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмами). И оба препарата входят в схему эрадикации Хеликобактера пилори при язве 12-перстной кишки. Причем принимают их вместе.
К Амоксициллину устойчивы штаммы, вырабатывающие ферменты бета-лактамазы, в то время как Кларитромицин активен против них. Амоксициллин оказывает меньше побочных эффектов, разрешен для применения даже грудным детям.
Важно помнить, что антибиотики назначает врач с учетом полной клинической картины заболевания. Пациент не должен самостоятельно выбирать препарат для лечения.
Краткое содержание
- Кларитромицин содержит одноименный антибиотик из группы макролидов.
- Кларитромицин назначают для терапии инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, вызванных микобактериями и в схеме эрадикации бактерии Хеликобактер пилори.
- Препараты с кларитромицином принимают независимо от приема пищи.
- Кларитромицин противопоказан при многих состояниях, болезнях и приеме определенных лекарств, указанных в инструкции.
- Кларитромицин оказывает побочные эффекты в основном со стороны ЖКТ.
- Клацид — оригинальный препарат с кларитромицином с доказанной эффективностью и безопасностью.
- Выбор между Кларитромицином и Азитромицином для лечения конкретного пациента делает лечащий врач.
- Амоксициллин и Кларитромицин входят в схему эрадикации Хеликобактера пилори при язве 12-перстной кишки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда