Препарат долак в ампулах инструкция по применению

Регистрационный номер:

П№011254/01; П№011254/02

Международное непатентованное название:

кеторолак

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
активное вещество — кеторолака трометамин 30 мг;
вспомогательные вещества — натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль, буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций), натрия гидроксид и кислота хлористоводородная — для корректировки рН, вода для инъекций.
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:
активное вещество — кеторолака трометамин 10 мг;
вспомогательные вещества — кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка — гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ15

Фармакологическое действие:
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100%; при в/м введении — полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сшах) после перорального приема 10 мг — 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 10-78 мин; после в/м введения 30 мг С_max — 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, ТС_max — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг C_max — 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99%.
Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; после перорального приема 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения — 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Период полувыведения (T_½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального приема 10 мг). T_½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_½ — 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг — 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг — 0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печеночная недостаточность, период родов, период лактации, детский возраст (до 16 лет — безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью.
Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Применение во время беременности и в период лактации. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы.
Внутривенно, внутримышечно и внутрь.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее — по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью — 10 мг в первый прием и далее — по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 30 мг каждые 6 ч не более 3 раз в сутки, в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие.
Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка.
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой — повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства — усиление гематотоксичности.

Особые указания.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: по 1 мл препарата в ампулы из стекла. 10 ампул, помещенные в бумажный желобчатый поддон с перегородками для каждой ампулы, в пачку из картона с инструкцией по применению.
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: по 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой. 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения.
Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25°С
. Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности.
2 года, не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Предприятие изготовитель:
«Кадила Фармасьютикалз Лтд», Дхолка, Индия
Представительство фирмы в РФ: 119571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 205

Аналоги (синонимы) препарата Долак^®

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В 1 таблетке 10 мг кеторолака. Кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, МКЦ, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 мл раствора 30 мг кеторолака.

Форма выпуска

• Раствор для инъекций 1 мл.
• Таблетки в оболочке 10 мг № 20.

Фармакологическое действие

Обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство, имеющее выраженное анальгезирующее действие и умеренное противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия обусловлен неселективным угнетением ЦОГ1 и ЦОГ2 — фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты, тем самым подавляется синтез простагландинов, играющих основную роль в развитии боли и воспаления. По анальгезирующему действию превосходит другие НПВС и приближается к Морфину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax в крови определяется через 40 мин. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После в/м введения Cmax в крови определяется также через 40мин., а после в/в введения – 5 мин. T ½ одинаков при приеме внутрь и после в/м введения и составляет 4-6 ч. Больше 90% препарата выводится с мочой, остальная часть кишечником.

Показания к применению Долака

Применяется при выраженном болевом синдроме и умеренно выраженном: зубная боль, онкологические заболевания, послеоперационные боли, травмы, артралгия, невралгия, мышечные боли, радикулит, ревматические заболевания, растяжения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• «аспириновая» триада;
• язвенные поражения ЖКТ;
• гиповолемия;
• гипокоагуляция;
• кровотечения, геморрагический диатез;
• возраст до 16 лет;
• во время родов, беременность, лактация.

C осторожностью препарат назначается при ХСН, артериальной гипертензии, отечном синдроме, СКВ, сепсисе, одновременном приеме с прочими НПВП, пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаются:

• диарея, боли в желудке;
• сонливость, головная боль;
• отеки голеней, лодыжек, лица, ступней, пальцев;
• повышение веса тела.

Реже встречаются:

• метеоризм, запор, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивные поражения ЖКТ, холестатическая желтуха, гепатомегалия, острый панкреатит;
• учащение мочеиспускания, гематурия, азотемия, отеки, нефрит;
• звон в ушах, нечеткость зрения, снижение слуха;
• ринит, отек гортани, бронхоспазм;
• изменение настроения, галлюцинации, беспокойство, депрессия;
• повышение АД;
• носовое кровотечение, кровотечение из прямой кишки;
• кожная сыпь, крапивница, отеки век, отек языка;
• анемия, лейкопения;
• местные реакции в виде жжение или боли в месте введения.

Долак, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, доза для взрослых – по 10 мг 4 раза в сутки.

Внутримышечно вводится 30 мг 3 раза в день с интервалом 6 ч.

Продолжительность применения не более 5 суток.

При приеме внутрь, а также при в/м введении нужно помнить, что максимальная доза не должна быть более 90 мг в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, язвенными поражениями ЖКТ, метаболическим ацидозом. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При приеме с ГКС, прочими НПВП, препаратами Ca2+ появляется риск изъязвлений слизистой ЖКТ и кишечных кровотечений.

Риск нефротоксичности значительно повышается при одновременном применении Парацетамола.

Повышает риск кровотечений назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефалоспоринами и АСК.

Назначение с Метотрексатом повышает нефро- и гепатотоксичность.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичность кеторолака.

Кеторолак снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков, усиливает действие наркотических анальгетиков.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 С.

Срок годности

Хранить 2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Кеторолак, Кетанов, Кеторол, Доломин, Адолор, Кетолак, Торолак, Торадол, Кеталгин.

Отзывы о Долаке

Выраженный противовоспалительный и анальгетический эффекты этого препарата объясняются тем, что он обладает периферическим и центральным механизмом действия. Эффективен при выраженном болевом синдроме. Об этом свидетельствуют и отзывы пациентов, принимавших препарат.

«Назначали препарат при неврите тройничного нерва. Даже один укол Долак значительно облегчил состояние, но я проколола все, что назначил врач»

По скорости наступления обезболивающего действия он превосходит Диклофенак. Если говорить о побочных эффектах, то при использовании кеторолака чаще встречаются гастроэнтеропатии и кишечные кровотечения, чем, например, при применении Ибупрофена. Возможность развития патологии ЖКТ — типичная реакция всех НПВ, однако профилактический прием ингибиторов протонной помпы позволяет снизить эту опасность. При длительном применении Долака возрастает риск нарушений функции почек.

Цена на Долак, где купить

Купить данный препарат можно в любой аптеке. Таблетки Долак 10 мг №20 можно приобрести за 24-34 руб. Ампулы Долак 1 мл №10 стоят от 46 до 78 руб.