Преднизолон (Prednisolone)
💊 Состав препарата Преднизолон
✅ Применение препарата Преднизолон
Описание активных компонентов препарата
Преднизолон
(Prednisolone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB06
(Преднизолон)
Лекарственная форма
| Преднизолон |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-(001381)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-006470 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Преднизолон
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный — 0.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 0.35 мг, пропиленгликоль — 150 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизол-связывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Показания активных веществ препарата
Преднизолон
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плече-лопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)
МНН: Преднизолон
Производитель: ООО «ФЗ «БИОФАРМА»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022730
Информация о регистрации в РК:
30.01.2017 — 30.01.2022
Номер регистрации в РБ:
9329/10/12/15/20/21
Информация о регистрации в РБ:
08.06.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
71.17 KZT
Предельная цена реализации в РК:
648.4 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Преднизолон
Международное непатентованное название
Преднизолон
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 30 мг/мл по 1 мл
Состав
Одна
ампула раствора содержит
активное
вещество —
преднизолона натрия
фосфата в пересчете на преднизолон 30 мг
вспомогательные
вещества:
натрия
гидрофосфат безводный 0.50 мг
натрия
дигидрофосфат дигидрат 0.35 мг
пропиленгликоль
150.0 мг
вода
для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачный
бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного
использования. Глюкокортикостероиды.
Преднизолон.
Код
АТХ Н02A
В06.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При
внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический
эффект преднизолона значительно запаздывает по сравнению с
достижением максимального уровня препарата в крови и развивается
через 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с
транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении
процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается
снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать
увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие,
проявление его токсического действия от обычных терапевтических доз.
Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей –
короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени,
а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы
глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся
почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в
неизмененном виде; небольшая часть — выделяется с желчью.
При
заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается
степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению
периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Противовоспалительное,
противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое средство.
Противовоспалительное
действие препарата
обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность
фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной
ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает
синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его
синтез в печени.Противоаллергическое
действие препарата
обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при
длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и
В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением
продукции антител.Иммуносупрессивное
действие препарата
обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы
комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов
интерлейкина-2.
Противошоковое
действие препарата
обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные
сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности
рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного
эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Снижает
всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и
экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом
адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при
длительном назначении препарата может развиться функциональная
недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром
Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими
длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает
секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В
высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и
способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует
избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может
привести к развитию пептической язвы.
Показания к применению
В
составе комплексной неотложной терапии:
— шоковых состояний (ожоговой,
травматической, операционной, токсической, кардиогенной) — при
неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов
и другой симптоматической терапии
— аллергических реакций
(острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках,
анафилактоидных реакций
— заболеваний дыхательных
путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным
лечением)
— отека мозга (в т.ч. на фоне
опухоли мозга или отек связанный с хирургическим вмешательством,
лучевой терапией или травмой головы)
— бронхиальная астма (тяжелая
форма), астматический статус
— системных заболеваний
соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный
артрит)
— острой надпочечниковой
недостаточности
— тиреотоксического криза
— острого гепатита, печеночной
комы
— для уменьшения
воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при
отравлении прижигающими жидкостями).
Способ применения и дозы
При
начале терапии
любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы.
Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому
минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и
определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать
эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может
меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует
постепенно снижать до минимальной величины, которая будет
поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При
длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного
заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы
кортикостероидов.
Если
длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть
прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания
«синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может
привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель
или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии,
заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции
пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения
преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически
значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у
большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на
кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких
пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже
после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более
высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития
адренокортикальной недостаточности.
Препарат
представляет собой готовый раствор. Не допускается
его разведение в каких-либо
инъекционных растворах!
Взрослые
При
острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым
назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза
составляет — 5-10 мг/сутки.
При
необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки,
поддерживающая — 5- 15 мг/сутки.
Доза устанавливается
индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно
(в/м) глубоко.
При острой недостаточности
надпочечников
разовая доза — 100–200 мг, суточная —
300–400 мг.
Тяжелые аллергические
реакции: суточная
доза — 100–200 мг в течение 3–16
дней.Бронхиальная
астма: 75–675 мг
на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают
до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением
дозы).Астматический
статус: суточная
доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до
поддерживающей дозы.
Тиреотоксический криз:
разовая доза — 100 мг, суточная доза —
200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг,
длительность введения — обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к
стандартной терапии:
разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях —
до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза —
300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).
При острой
печеночно-почечной недостаточности (острые отравления,
послеоперационный и послеродовой период и др.):
по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до
300–1500 мг/сутки и более.
Ревматоидный артрит и
системная красная волчанка:
дополнительно к системному приему — 75–125 мг/сутки
в течение не более 7–10 дней.
Острый гепатит:
по 75–100 мг/сутки в течение 7–10 дней.
При отравлении прижигающими
жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных
путей:
75–400 мг/сутки в течение 3–18 дней.
Дозы
для детей
Для
детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов,
поддерживающая – 0,3 — 0,6 мг/кг/сутки
Побочные действия
Очень
часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,
<1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.
В
общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов,
включая супрессию системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, зависит
от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные
эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой
эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.
Очень
часто
—
повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся
инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов
инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного
эффекта преднизолона
—
снижение количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов
—
иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к
маскированию или усугублению существующего заболевания
—
недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования
гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников)
при длительном пероральном применении преднизолона, синдром отмены
вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота,
головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального
состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации,
«стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к
инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих
сахарным диабетом (100%). Задержка роста у детей в результате
нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к
гормону роста
—
повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших
лечение пероральным препаратом), катаракты у 30% пациентов при
длительном лечении препаратом перорально
—
абсцесс легкого у пациентов, страдающих раком легкого (12%)
—
остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, снижение
подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и
снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (25% при
длительном лечении препаратом для приема внутрь, см. раздел 4.4),
миопатия (10%) при лечении высокими дозами
Часто
—
повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов
—
Синдром Кушинга, включая изменение отложения жира (лунообразное лицо,
центральное ожирение, «бычий горб») при длительном
назначении пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в
сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия,
аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина,
триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами,
принимаемыми внутрь
—
эйфория, депрессия, индуцированный кортикостероидами психоз
—
гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию
жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в
результате удержания натрия)
—
повышенный риск развития туберкулеза
—
кандидоз ротовой полости, усиление симптомов при колите, илеите,
дивер-тикулите
—
грибковая инфекция слизистых оболочек, растяжки, угревидная сыпь,
образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия,
гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение,
телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся
заболеваний кожи.
—
ночная полиурия
Нечасто
—
аллергические реакции
—
сахарный диабет (<1%) при лечении малыми дозами перорально,
повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при
лечении низкими дозами перорально
—
бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный
синдром и галлюцинации
—
миопатия дыхательной мускулатуры
—
язвы желудка или язвы ободочной кишки, желудочно-кишечные
кровоизлияния (0,5%), перфорации желудка, кишечника
—
асептический некроз костной ткани
—
мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата,
нарушения секреции половых гормонов (нарушение менструации,
гирсутизм, импотенция), васкулит
Редко
—
риск тромбоза вследствие свертывания крови
—
изменения функции щитовидной железы
—
при церебральной малярии состояние комы может продлиться, слабоумие.
—
высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной
герпесной инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома
(длительное лечение препаратом перорально).
Очень
редко
—
кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного
гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии
—
синдром лизиса опухоли
—
проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга
(доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами,
как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
—
экзофтальм (после длительного перорального лечения препаратом)
—
кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца,
аритмия вследствие гипокалиемии
—
панкреатит после длительного лечения высокими дозами
-эпидермальный
некролиз, синдром Стивен-Джонсона
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к компонентам препарата
—
язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки
—
остеопороз
—
болезнь Иценко-Кушинга
—
склонность к тромбоэмболии
—
почечная и/или печеночная недостаточность
—
вирусные инфекции (в том числе поражения глаз и кожи), герпетические
заболевания
—
декомпенсированный сахарный диабет
—
активная форма туберкулеза
—
глаукома, катаракта
—
артериальная гипертензия
—
продуктивная симптоматика при психических заболеваниях
—
психозы, депрессии
—
системные микозы
—
сифилис
—
тяжелая миопатия (за исключением миастений)
—
полиомиелит (за исключением бульбарно — энцефалитической формы)
—
период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения
иммунизации)
—
лимфаденит после вакцинации БЦЖ
—
беременность и период лактации
—
детский возраст до 6 лет
—
инъекции
в месте введения( для внутрисуставных инъекций)
— хронический активный гепатит
с Hbs Ag-положительной реакцией
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты:
при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться
или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение
преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина
К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты
и другие нестероидные противовоспалительные препараты:
одновременное применение салицилатов, индометацина и других
нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать
вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон
уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их
почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы
преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические
препараты:
преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных
сахароснижающих средств и инсулина.
Индукторы
печёночных ферментов,
например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и
римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом
уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы
CYP3A4, например,
эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,
итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень
преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные
эффекты преднизолона.
Эстроген
может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не
рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим
пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению
периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного
эффекта преднизолона.
Фторхинолоны:
одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин
В, диуретики и слабительные средства:
преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов,
которые получают одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты:
преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут
вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных
побочных реакций при одновременном применении с другими
иммунодепрессантами. Глюкокортикоиды повышают противорвотную
эффективность противорвотных препаратов, которые используются
параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими
рвоту.
Кортикостероиды
могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном
применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме
снижается.
Иммунизация:
глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать
риск неврологических осложнений. Применение терапевтических
(иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными
вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На
протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины
экстренного типа.
Антихолинэстеразные
средства: у больных
миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств
может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией
gravis.
Сердечные
гликозиды:
ухудшается их
переносимость и повышается вероятность развития желудочковой
экстрасистолии.
Другие:
При длительном использовании глюкокортикоиды могут уменьшать эффект
соматотропина.
Описаны
случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов
у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами
нервно-мышечной передачи (например, панкуронием).
При
одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены
случаи возникновения судорог.
Антигистаминные
лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
Преднизолон
может снижать эффект гипотензивных препаратов.
Парацетамол
—
возрастает гепатотоксичность вследствие индукции печеночных ферментов
и образования токсичного метаболита парацетамола.
Митотан
и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать
необходимость повышения дозы преднизолона.
Ацетилсалициловая
кислота — ускоряет
ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона
уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития
побочных явлений).
Инсулин
и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства —
уменьшается их эффективность.
Соматотропный
гормон — снижает
эффективность последнего, а с празиквантелом
— его концентрацию.
М-холиноблокаторы
(включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты)
и нитраты —
способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид
и мексилетин —
увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных»
ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный
гормон
усиливает действие
преднизолона.
Эргокальциферол
и паратгормон
препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин
и кетоконазол,
замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличить
вероятность побочных эффектов.
Одновременное
назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с
преднизолоном способствует
развитию
периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Антипсихотические
средства (нейролептики) и азатиоприн
повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное
назначение антацидов
снижает всасывание преднизолона.
При
одновременном применении с антитиреоидными
препаратами
снижается, а с тиреоидными
гормонами — повышается клиренс преднизолона
Особые указания
За
исключением заместительной терапии, кортикостероиды действуют не
только с лечебным эффектом, но и как паллиативное средство благодаря
своим противовоспалительным и иммуносупрессорным эффектам. Длительный
прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с
повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты,
которые получают длительную терапию кортикостероидами системного
действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления
подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН),
недостаточности надпочечников, синдрома Кушинга, гипергликемии и
глюкозурии.
После
длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно
для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная
недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения
кортикостероидами, в периоды стресса (хирургическая операция,
болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск
недостаточности надпочечников может быть снижен назначением
лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз.
Кортикостероиды
следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном
заболевании или подозрении на него. В связи с противовоспалительными
и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в
дозах более высоких при сравнении с необходимым для физиологического
замещения, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к
усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации
латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к
маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не
перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые
инфекции, необходимо обращать особое внимание на неспособность
локализовать инфекцию.
У
пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами
может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких
пациентов на предмет реактивации ТБ, и если требуется длительное
лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная
химиотерапия. Применение кортикостероидов при активном ТБ должно
ограничиваться случаями скоротечных или диссеминированных форм
заболевания, когда кортикостероид назначается для лечения наряду с
соответствующей противотуберкулезной терапией.
Системная
терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелого или летального
инфекционного заболевания у лиц, контактирующих с больными вирусными
инфекциями, такими как ветряная оспа или корь (пациентов следует
предупреждать о необходимости избегать контактов с больными вирусными
инфекциями и незамедлительного обращения к врачу в случае контакта).
Кортикостероиды
могут активировать латентные амебные инфекции, и до начала лечения
кортикостероидами рекомендуется исключить их наличие. Преднизолон
усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение
высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный
диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным
порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При
подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно
приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано
корректированием дозы инсулина.
Длительное
лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и
повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня
кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D,
тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в
сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с
образованием кости). Потерю костной ткани, индуцируемую
глюкокортикоидами, может предотвратить назначение кальция и витамина
D3.
Терапия
преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск
задержки роста, связанный с сокращением секреции гормона роста и
сниженной периферической чувствительностью к этому гормону. В детской
практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая
терапевтическая польза превосходит возможный риск.
Кортикостероиды
могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу,
колебания настроения, депрессию и психотические тенденции.
Длительное
назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю
субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного
внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз
инфекциями.
Кортикостероиды
следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:
—
желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный
колит, дивертикулит и илеит в связи с вероятностью прободения
ободочной кишки, абсцесса или иных пиогенных инфекций, обструкции
ободочной кишки, выраженной фистулы, свежих кишечных анастомозов,
латентных пептических язв
—
артериальная гипертензия или конгестивные заболевания сердечно-
сосудистой системы
—
разрежение кости
—
заболевание печени
—
гипотиреоз
—
миастения, которая может привести к усилению миопатии
—
церебральная малярия
—
имеющихся лимфоидных опухолях, поскольку есть сообщения о развитии
синдрома острого лизиса
опухоли после назначения глюкокортикоидов
—
скрытая эпилепсия
—
гиперпаратиреоз, поскольку преднизолон может способствовать проявле-
нию
болезни.
Минералокортикоидный
эффект преднизолона может приводить к удержанию натрия и воды с
последующим компенсаторным повышением экскреции калия в почках и
гипокалиемии. Может возникнуть необходимость в ограничении соли в
пище и дополнительное введение калия. Кортикостероиды следует
назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение
диуретиками, выводящими калий.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами
Пациентам,
принимающим преднизолон, следует воздержаться от потенциально опасных
видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости
психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы
– тошнота,
рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной
недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия,
повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия,
тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль,.
возможно развитие симптомов
гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков,
гипертензия, глюкозурия.
У
детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной
надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции
гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Лечение
— прекращение
применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости —
коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По
1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл или
2 мл.
По
5 ампул препарата вкладывают в контурную
ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают
фольгой алюминиевой. По
1 контурной
ячейковой упаковке вместе
с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках
помещают
в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки
вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке для защиты от
воздействия
света при температуре не
выше
25
°С.
Хранить
в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
использовать
по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ООО
«ФЗ «БИОФАРМА», Украина,
09100,
Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
тел.
(044) 277-36-10
Держатель регистрационного
удостоверения
ООО
«ФЗ «БИОФАРМА», Украина
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО «Даулет Агро»,
Республика
Казахстан,
г. Костанай,
ул. Байтурсынова
45, офис
69
KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz
| Преднизолон_инструкция_рус.doc | 0.1 кб |
| Преднизолон_инструкция_каз.doc | 0.13 кб |
| 9329_10_12_15_20_21_p.pdf | 1.49 кб |
| 9329_10_12_15_20_21_s.pdf | 1.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Преднизолон р-р — РКПК — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002692/01
Торговое наименование препарата
Преднизолон
Международное непатентованное наименование
Преднизолон
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 ампуле содержится:
активное вещество: преднизолона натрия фосфат, в пересчете на преднизолона фосфат 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия фосфат двузамещенный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
глюкокортикостероид
Код АТХ
H02AB06
Фармакодинамика:
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание” кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика:
До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизодовязывающим глобулином) и альбуминами.
Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения 2-3 часа.
Показания:
Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
— острая надпочечниковая недостаточность;
— тиреотоксический криз;
— острый гепатит, печеночная кома;
— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Противопоказания:
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
· заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
· паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
· пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование);
· заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
· эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст);
· тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
· гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром);
· системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
· беременность.
Беременность и лактация:
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы:
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100 — 200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При травлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Побочные эффекты:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.
При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности; ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, признаки гипокалиемии (аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Местные: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.
Передозировка:
Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Преднизолона.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение Преднизолона с:
· индукторами ”печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
· диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+;
· натрийсодержащими препаратами — развитию отеков и повышению артериального давления;
· амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности;
· сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
· непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
· антикоагулянтами и фибринолитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
· этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
· парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
· ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
·инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствамиуменьшается их эффективность;
· витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
· соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
· М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления. изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстроген содержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Преднизолона.
Особые указания:
Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролита ого баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности е глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи с снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Преднизолон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций, 15 мг/мл.
Упаковка:
В ампулах по 2 мл.
Упаковка: по 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1 контурную ячейковую упаковку по 3 или 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
2 или 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Федерального агенства по высокотехнологической медицинской помощи — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, 121552, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15-а, стр. 24, 25, 48, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Федеральное государственное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Федерального агенства по высокотехнологической медицинской помощи — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов
Купить Преднизолон р-р — РКПК в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: преднизолон натрия фосфат (в перерасчете на преднизолон) 30 мг;
вспомогательные вещества: никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.
глюкокортикостероид
АТХ H02AB06 Преднизолон
Фармакодинамика
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно- кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма- интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика
До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон
метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения 2-3 часа.
Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
— острая надпочечниковая недостаточность;
— тиреотоксический криз;
— острый гепатит, печеночная кома;
— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
— эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст);
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
— беременность.
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки is течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.
При применении Преднизолона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение — симптоматическое.
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение преднизолона с:
— индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал
, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
— витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
— соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
— изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон
в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Раствор для инъекций, 30 мг/мл.
В ампулах по 1 мл.
По 3, 5, 10 ампул в пластиковом поддоне.
По 1, 2 поддона вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N014426/01-2002
Дата регистрации
2008-11-19
Владелец регистрационного удостоверения
ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД
Индия
Производитель
SHREYA LIFE SCIENCES PVT LTD
Индия
Представительство
ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД
Индия
Преднизолон
Prednisolon
Регистрационный номер
Торговое наименование
Преднизолон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: преднизолона натрия фосфат (в пересчёте на преднизолон) — 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный, натрий фосфорнокислый двузамещённый) — 2,3 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещённый двухводный) — 0,34 мг, пропиленгликоль — 150,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N’, N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) — 0,5 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч.
Распределение
До 90 % преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизм
Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выведение
Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.
Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90 % реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизменённом виде.
Показания
Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:
— Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
— Аллергические реакции (острые и тяжёлые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
— Бронхиальная астма (тяжёлая форма), астматический статус.
— Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.
— Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.
— Острый гепатит, печёночная кома.
— Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).
— Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).
— Тиреотоксический криз.
— Другие: необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
Системные микозы.
Эпидуральное и интратекальное введение препарата.
Отёк головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Преднизолон.
Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).
Применение препарата не рекомендуется у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, так как возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
— При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
— При паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённых, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стропгилоидоз; активный или латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.
— В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в том числе СПИДе или ВИЧ-инфекциях).
— При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
— При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст).
— При хронической почечной и/или печёночной недостаточности тяжёлой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).
— При системном остеопорозе, миастении gravis, остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
— У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
— При тяжёлых аффективных расстройствах.
— При судорожном синдроме.
— При беременности.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У детей в период роста преднизолон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Преднизолон проникает через плаценту. Во время беременности (особенно в Ⅰ триместре) или у женщин, планирующих беременность, применение препарата показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии во время беременности возможны пороки развития (расщелина верхнего нёба) и гипотрофия плода. Сведения о влиянии ГКС на течение и исход родов отсутствуют. Необходимо тщательное наблюдение за детьми, родившимися от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата во время беременности.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата Преднизолон от грудного вскармливания ребёнка следует отказаться.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно.
Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
При острой надпочечниковой недостаточности препарат вводят в начальной разовой дозе от 90-120 мг до 180 мг, суточная доза составляет 300-390 мг.
При тяжёлых аллергических реакциях препарат вводят в суточной дозе от 90-120 мг до 180 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 60-90 мг до 660 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 1380 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе препарат вводят в дозе 510-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе рекомендуемая начальная доза препарата — 90-120 мг; суточная доза — до 300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 900 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней. При шоке, резистентном к стандартной терапии, препарат в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Начальная разовая доза составляет 60-150 мг, в тяжёлых случаях — до 390 мг. Повторно препарат вводят через 3–4 ч. Суточная доза может составлять 300- 1200 мг с последующим снижением дозы.
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) препарат вводят по 30–90 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке препарат вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 60-120 мг в сутки не более 7- 0 дней.
При остром гепатите препарат вводят по 60-120 мг в сутки в течение 7–10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей препарат назначают в дозе 60-390 мг в сутки в течение 3- 18 дней.
Разовая доза для детей: детям от 2 до 12 месяцев вводят из расчёта 2-3 мг/кг массы тела; 1-14 лет — 1-2 мг/кг внутривенно струйно или глубоко внутримышечно. Раствор внутривенно следует вводить медленно (около 3 минут). В случае необходимости можно повторить введение препарата через 20–30 мин.
При невозможности внутривенного введения препарат вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приёме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные реакции: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Необходимо уменьшить дозу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно (струйно), либо через другую капельницу, как второй раствор).
При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Преднизолон при длительной терапии может повышать содержание фолиевой кислоты.
Одновременное применение преднизолона с:
— индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— диуретиками (особенно «тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— натрийсодержащими препаратами может привести к развитию отёков и повышению артериального давления;
— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
— витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
— соматотропным гормоном — снижает его эффективность, а с празиквантелом — его концентрацию в крови;
— м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
— трициклическими антидепрессантами — может усиливать выраженность депрессии, вызванной приёмом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов);
— изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отёков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное применение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
Одновременное применение преднизолона с сультопридом повышает риск развития аритмии.
Одновременное применение преднизолона с гипотензивными препаратами может вызывать снижение гипотензивного эффекта из-за задержки натрия и воды.
Одновременное применение преднизолона с фторхинолонами повышает риск развития тендинита, в редких случаях может приводить к разрыву сухожилий.
Особые указания
Ввиду риска развития аритмии, применение препарата в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).
В случае развития длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.
В процессе терапии препаратом пациенту следует проходить регулярное обследование (контроль массы тела, проведении рентгенографии органов грудной клетки и брюшной полости; если возможно, то и эндоскопическое обследование желудочно-кишечного тракта (при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ)).
Во время лечения препаратом Преднизолон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных эффектов на период лечения высокими дозами препарата должно быть увеличено поступления калия и кальция в организм (приём пищи, богатой калием и кальцием, или приём препаратов калия, кальция и витамина Д). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени.
На фоне введения высоких доз преднизолона возникает риск развития острого панкреатита.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения острой недостаточности коры надпочечников. При резкой отмене препарата возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности вплоть до летального исхода.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома ’’отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).
Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикостероидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.
Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжёлому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.
Приём препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
Возможно ухудшение течения миастении.
ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
10 ампул помещают в коробку из картона.
3, 5, 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами помещают в пачку из картона.
1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с 5 или 10 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту