Предизин® (Predizin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Предизин®
💊 Состав препарата Предизин®
✅ Применение препарата Предизин®
📅 Условия хранения Предизин®
⏳ Срок годности Предизин®
Описание лекарственного препарата
Предизин®
(Predizin®)
Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.08.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
C01EB15
(Триметазидин)
Лекарственная форма
| Предизин® |
Таб. с пролонгированным высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 35 мг: 60 шт. рег. №: ЛП-(002856)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Предизин®
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин соевый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный.
10 шт. — блистеры из ПВХ-алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Сохраняя энергетический метаболизм клеток, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов калия и натрия при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет блокировки длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы. В ишемически поврежденной клетке энергия, полученная во время окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен при ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболическое соединение, сохраняя уровни высокоэнергетического фосфата в клетках миокарда. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в качестве монотерапии, так и в тех случаях, когда эффект других антиангинальных лекарственных препаратов был недостаточным.
В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов (TRIMPOL-II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую
длительность нагрузочных тестов (+20.1 с, p=0.023), общее время выполнения нагрузки (+0.54 METs, p=0.001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм (+33.4 с, p=0.003), время до развития приступа стенокардии (+33.9 с, p<0.001), количество приступов стенокардии в неделю (-0.73, p=0.014) и потребление нитратов короткого действия в неделю (-0.63, p=0.032) без гемодинамических изменений.
В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Эта разница также была показана для времени развития приступов стенокардии (p=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном, двойном слепом исследовании (Vasco) с участием 1962 пациентов триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако при ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) было показано, что триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 c для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).
Дети
Не проводилось изучения препарата у одной или нескольких подгрупп детей (см. раздел «Режим дозирования»).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин достигает Cmax в плазме крови приблизительно через 5 ч. По прошествии 24 ч от приема препарата концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16% in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) — около 12 ч.
Общий клиренс триметазидина главным образом состоит из почечного клиренса, который прямо коррелирует с КК, и в меньшей степени из печеночного клиренса, который снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (≥ 85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1.0 и 1.3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина в дозе 35 мг по 2 таблетки/сут (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК выше 60 мл/мин. Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Почечная недостаточность
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Дети
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания препарата
Предизин®
Взрослым в возрасте от 18 лет:
- в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.
Режим дозирования
Предизин® следует принимать внутрь по 1 таблетке (35 мг триметазидина) 2 раза/сут, утром и вечером, во время еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка эффективности лечения должна быть проведена после 3 месяцев приема препарата.
Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке (35 мг триметазидина) утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (35 мг триметазидина) утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Ниже в таблице представлен перечень нежелательных реакций, которые были выявлены в ходе клинических исследований. Нежелательные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте с использованием следующих категорий: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- установленная повышенная чувствительность к продуктам из сои или арахиса;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.
Применение препарата Предизин® во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предизин® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам старше 75 лет.
Особые указания
Предизин® не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- при нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»);
- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Режим дозирования»).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лецитин соевый. Пациенты с известной аллергией на сою или арахис не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не было выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Условия хранения препарата Предизин®
Препарат следует хранить в в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Предизин®
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиозил® Ретард
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Антистен МВ
(ОЗОН, Россия)
Депренорм® МВ
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Депренорм® ОД
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардитрим®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Предуктал® ОД
(Les Laboratoires Servier, Франция)
Тридукард®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Тримектал® МВ
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримектал® ОД
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримет
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Предизин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер: ЛCP-006244/10-010710
Торговое название: Предизин®
Международное непатентованное название (МНН): триметазидин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка пролонгированного действия покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88,22 мг, гипромеллоза 36,04 мг, крахмал прежелатинизированный 88,22 мг, кремния диоксид коллоидный 1,26 мг, магния стеарат 1,26 мг; оболочка: Опадрай II 85G24057 — 7,50 мг (поливиниловый спирт 3,30000 мг, тальк 1,50000 мг, титана диоксид 1,46025 мг, макрогол 3350 — 0,92625 мг, лецитин соевый 0,26250 мг, краситель железа оксид красный 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый 0,01950 мг, краситель железа оксид черный 0,00375 мг).
Описание: Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, без надписи.
Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство
Код ATX С01ЕВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады артериального давления (АД).
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность — 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 5 часов. Через 24 часа концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Видимый объем распределения составляет 4,8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови — низкая, около 16%); легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение периода полувыведения триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии)
Кохлео-вестибулярных нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность, период лактации.
Беременность и период лактации
Беременность
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем, следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Период лактации
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса — по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Общие нарушения Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет сведений.
Особые указания
Не применять препарат Предизин® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
1. ООО «Гедеон Рихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
2. Гедеон Рихтер Румыния А.О.
540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза Водэ 99 – 105, Румыния
3. АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8
Купить Предизин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество: триметазидин;
1 таблетка содержит триметазидина 35 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый ( E 172), железа оксид черный (E 172).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.
Кардиологические препараты. Триметазидин.
Код АТХ C01E B15.
Фармакологические.
Механизм действия.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин подавляет β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных
3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.
Фармакодинамические эффекты.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Известны клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- замедляет развитие стенокардии напряжения, начиная с 15 дня терапии
- уменьшает частоту приступов стенокардии;
- значительно уменьшает потребность в нитратах;
- улучшает функцию левого желудочка при ишемии;
- проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.
Фармакокинетика.
После приема внутрь максимальная концентрация наблюдается через 5:00.
Через 24 часа концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11:00.
Равновесное состояние достигается не позже 60 часов. Время приема пищи не влияет на фармакокинетические характеристики препарата.
Объем распределения составляет 4,8 л / кг (что свидетельствует о хорошем распределение препарата в тканях) триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенное in vitro , составляет 16%.). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составлял 7:00 у молодых здоровых добровольцев и
12:00 — у лиц в возрасте от 65 лет. Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, непосредственно связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени — печеночного клиренса, снижается с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, получавших по 2 и таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации в плазме крови не приводило к учащению побочных действий.
Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу (см. Раздел «Состав»);
- известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса;
- болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающей препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Препарат Предизин® не применять для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Не следует применять препарат на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.
При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и посмотреть проводимое лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.
При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, применение препарата Предизин® необходимо прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после отмены препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают не позднее 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они хранятся дольше 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, в частности у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата:
- при умеренном нарушении функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»);
- пациентам в возрасте от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять при тяжелом нарушении функции печени.
Соя
Препарат Предизин® содержит лецитин соевый. Пациентам с аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.
беременность
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Нельзя со всей уверенностью исключить риск нарушений развития плода, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает триметазидин в грудное молоко, поэтому применение препарата Предизин® в период кормления грудью не рекомендуется.
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работе с другими механизмами.
Препарат применять внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды:
1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) (см. Раздел «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза
1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены.
Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении триметазидина, приведены ниже.
| Классы систем органов | побочная реакция |
| 3 стороны нервной системы | Головокружение, головная боль, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки; синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, обычно исчезают после прекращения лечения. Нарушение сна (бессонница, сонливость) |
| 3 стороны сердца | Сердцебиение, пальпитация, экстрасистолия, тахикардия |
| 3 стороны сосудов | Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности, у пациентов, принимающих гипотензивные средства, покраснение лица ( «приливы») |
| 3 стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, запор |
| 3 стороны кожи и подкожной ткани | Сыпь, зуд, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания (AGEP), ангионевротический отек |
| общие нарушения | астения |
| 3 стороны системы крови и лимфатической системы | Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | гепатит |
Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 (10 × 6) таблеток в блистерах, в картонной упаковке.
Состав
Таблетка в плёночной оболочке содержит 35 мг активного вещества – дигидрохлорида триметазидина.
Дополнительные компоненты: прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза, МКЦ, коллоидный диоксид кремния.
Состав оболочки: чёрный, красный и жёлтый красители оксид железа, соевый лецитин, тальк, макрогол, диоксид титана, поливиниловый спирт.
Форма выпуска
Розовые, круглые таблетки в плёночной оболочке. В пачке из картона 6 блистеров из алюминия, в каждом из которых по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Антигипоксант, цитопротектор. Предизин способен улучшать процессы метаболизма в миокарде, нейросенсорных органах при развитии ишемии. Лекарственный препарат обладает антигипоксическим эффектом. Оптимизация функций и метаболизма достигается за счёт непосредственного влияния на нейроны головного мозга и кардиомиоциты.
Цитопротекторное действие обеспечивается рационализацией потребления кислорода, активацией процесса окислительного декарбоксилирования, повышением показателя энергетического потенциала. Рациональное использование кислорода достигается блокадой окисления жирных кислот, усилением аэрогликолиза.
На фоне лечения снижается внутриклеточный уровень фосфокреатинина и АТФ, поддерживается сократительная способность миокарда. При развитии ацидоза лекарственный препарат нормализует содержание ионов калия внутри клетки, препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах, стабилизирует работу ионных мембранных каналов.
При реперфузии и ишемии миокарда повышается уровень фосфатов. Триметазидин уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза, а также снижает количество фосфатов.
Активный компонент увеличивает длительность электрического потенциала, предупреждает активацию нейтрофилов в ишемизированном участке, сохраняет структуру и целостность клеточных мембран, противостоит агрессивному действию свободных радикалов, уменьшает выраженность ишемических повреждений в миокарде, снижает уровень КФК, выходящего из клеток.
При сосудистых заболеваниях глаз улучшаются показатели функциональной активности сетчатки. Снижается выраженность шума в ушах. При стенокардии значительно сокращается частота приступов, пациенты реже прибегают к помощи Нитроглицерина (спрей, таблетированная форма).
Уже через 2 недели лечения стабилизируется кровяного давления (перепады АД становятся минимальными), улучшается сократительная способность левого желудочка у лиц с ишемической дисфункцией, повышается толерантность (устойчивость, способность) к физическим нагрузкам.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Предизин практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Биологическая доступность максимальна и составляет 90%. Тmax регистрируется в плазме крови в течение 5 часов. Фармакокинетические свойства медикамента не зависят от приёма пищи.
Активное вещество с лёгкостью проходит гистогематический барьер. Преимущественный путь выведения – почечная система. 60% выводится из организма в неизменённом виде. Период полувыведения у пожилых пациентов составляет 12 часов, у здоровых добровольцев – 7 часов.
Почечный клиренс снижается с возрастом и напрямую коррелирует с уровнем креатинина в крови. Повышение показателя T1/2 у пожилых пациентов не имеет клинически важного значения.
Показания к применению Предизина
- профилактика приступов стенокардии при ИБС (комплексная терапия);
- кохлео-вестибулярные изменения на фоне ишемии (нарушение слухового восприятия, шум в ушах, головокружения).
Противопоказания
- заболевания почечной системы, при которых показатель КК снижается до 15 мл/мин;
- вынашивание беременности;
- лактация;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- патология печёночной системы.
Побочные действия
Предизин хорошо переносится. Негативные реакции могут регистрироваться в первые дни терапии и чаще всего проходят самостоятельно.
Нервная система:
- ригидность;
- головные боли по типу мигрени;
- тремор конечностей;
- головокружения;
- акинезия;
- различные экстрапирамидные нарушения.
Пищеварительный тракт:
- рвота;
- эпигастральные боли, дискомфорт;
- диарейный синдром;
- тошнота;
- явления диспепсии.
Кожные реакции:
- зуд;
- крапивница;
- высыпания на коже.
Сердечно-сосудистая система:
- частые, неконтролируемые приливы крови к лицу, покраснение щёк;
- ортостатическая форма гипотонии.
Редко регистрируются астенические проявления.
Инструкция по применению Предизина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Предизина при кохлео-вестибулярных нарушениях и при ИБС: по 1 таблетке 35 мг дважды в сутки во время еды.
Длительность терапии триметазидином определяется лечащим доктором.
Передозировка
Отмечается усиление выраженности негативных побочных эффектов. Лечение посиндромное.
Взаимодействие
Фармакологические взаимодействия Предизина не описаны.
Условия продажи
Безрецептурный отпуск.
Условия хранения
Производитель ограничил температурный режим – до 30 градусов.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Предизин не применяется для купирования приступов стенокардии. Лекарственный препарат не предназначен для начальной терапии инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.
При регистрации приступа стенокардии рекомендуется полный пересмотр и адаптация схемы лечения. Медикамент не влияет на способность выполнять работы, связанные с концентрацией внимания.
Аналоги Предизина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги, основным компонентом которых является Триметазидин:
- Антистен;
- Депренорм МВ;
- Предуктал МВ;
- Ангиозил Ретард.
При беременности и лактации
Данных, свидетельствующих о безопасности применения триметазидина при вынашивании беременности, в медицинской литературе нет. Не исключается негативное воздействие препарата на развитие плода, возможно формирование пороков. Поэтому не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.
Достоверные данные о способности активного вещества проникать в грудное молоко в медицинской литературе не встречаются. Не исключается отрицательное воздействие действующего компонента на здоровье новорождённого при лактации. При приме медикамента настоятельно рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Отзывы о Предизине
Пациенты, принимавшие препарат длительно, утверждают, что на фоне лечения действительно значительно сокращалось число приступов стенокардии, улучшалось общее самочувствие, уменьшалась выраженность шума в ушах.
Отзывы врачей тоже положительные: препарат хорошо переносится и активно назначается в кардиологии, ЛОР-практике.
Цена Предизина, где купить
Стоимость препарата зависит от региона продажи, аптечной сети.
В среднем цена Предизина – 420 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Предизин таблетки пролонг действия 35мг 60штГедеон Рихтер Румыния А.О.
Аптека Диалог
-
Предизин (таб. пролонг. действ. п/о 35мг №60)Gedeon-Richter
показать еще
1 таблетка пролонгированного действия покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88,22 мг, гипромеллоза 36,04 мг, крахмал прежелатинизированный 88,22 мг, кремния диоксид коллоидный 1,26 мг, магния стеарат 1,26 мг; оболочка: Опадрай II 85G24057 — 7,50 мг (поливиниловый спирт 3,30000 мг, тальк 1,50000 мг, титана диоксид 1,46025 мг, макрогол 3350 — 0,92625 мг, лецитин соевый 0,26250 мг, краситель железа оксид красный 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый 0,01950 мг, краситель железа оксид черный 0,00375 мг).
Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, без надписи.
антигипоксантное средство
Код ATX
С01ЕВ15
Ф
армакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады артериального давления (АД).
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность — 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 5 часов. Через 24 часа концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Видимый объем распределения составляет 4,8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови — низкая, около 16%); легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение периода полувыведения триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии)
Кохлео-вестибулярных нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность, период лактации.
Беременность и период лактации
Беременность
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем, следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Период лактации
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозировка
Внутрь, по 1 таблетке 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса — по рекомендации врача.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Общие нарушения Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет сведений.
Не применять препарат Предизин® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
1. ООО «Гедеон Рихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
2. Гедеон Рихтер Румыния А.О.
540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза Водэ 99 – 105, Румыния
3. АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8