Правастатин 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Правастатин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003029/01

Торговое наименование препарата

Правастатин

Международное непатентованное наименование

Правастатин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: правастатин натрия 0,010 г или 0,020 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магния окись, Коллидон CL-М или Коллидон CL, кальций стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ

C10AA03

Фармакодинамика:

Правастатин относится к классу статинов (ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) — ключевого фермента эндогенного биосинтеза холестерина, обратимое ингибирование активности которого приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточного содержимого. Правастатин компенсаторно увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышает катаболизм холестерина ЛПНП, осуществляемого через рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержание в плазме липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.

В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая (30-54% от введенной дозы), биодоступность составляет 15-20% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Прием за 1 час до еды или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация правастатина в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма — 3-гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения составляет — 1,3-2,7 ч.

Выводится почками — 20%, через кишечник — 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% — на экстраренальные пути (например, за счет выделения через желчь и биотрансформацию). В связи с наличием 2 путей выведения возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Показания:

Гиперхолестеринемия (первичная гиперлипидемия IIа и IIb типа, за исключением семейной гомозиготной) (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).

Первичная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

При алкоголизме, после трансплантаций органов, при иммунодепрессивной терапии и почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии препаратом Правастатин больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня холестерина. Во время лечения препаратом данную диету необходимо соблюдать.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в начальной дозе 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 4 недель от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме крови.

Больным, принимающим одновременно циклоспорин в сочетании с другими иммунодепрессантами, лечение начинают с дозы 10 мг с постепенным увеличением. Максимальная доза составляет 20 мг.

При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкусового восприятия, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полинейропатия, тремор, тревожность, бессонница (редко), депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органов чувств: офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т.ч. хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), теоретически возможен — острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: редко снижение либидо и потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия.

Прочие: гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Передозировка:

Симптомы: изменения биохимического анализа крови.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется.

Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами “медленных” кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, нитратами.

Фибраты, циклоспорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов).

Особые указания:

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую понижению содержания холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы, следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм»), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В одной таблетке может находиться 10, 20 или 40 мг правастатина натрия.

Форма выпуска

Таблетки запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 10, 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирование ГМГ КоА-редуктазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Правастатин относится к препаратам нового класса с гиполипидемическим эффектом: действует по пути конкурентного ингибиторования ГМГ кофермента А-редуктазы и подавления биосинтеза холестерина.

Правастатин увеличивает количество рецепторов для ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) на поверхности клеток и повышает уровень катаболизма, усиливая выведение из человеческого организма ЛПНП. Кроме того, происходит угнетение синтетических процессов ЛПНП за счет подавления образования в печени липидов более низкой плотности, которые являются предшественниками ЛПНП. В целом, данное гиполипидемическое средство увеличивает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А, оказывает угнетающее влияние на:

• общий холестерин;
• холестерин ЛПНП;
• аполипопротеин В;
• холестерин ЛПОНП;
• триглицериды.

Данные о фармакокинетике

В результате приема внутрь всасывание происходит достаточно быстро на 34% при общей биодоступности — 17%. Максимальный уровень активного вещества в кровотоке обнаруживается спустя 1-1,5 ч, примерно 50 % его связывается с белками. В дальнейшем 66% правастатина подвергается расщеплению при «первом прохождении через печень», где образуется один основной метаболит — 3-гидрокси-изомерний метаболит, обладающий активностью в 3-4 раза ниже основного вещества.

Показатели объема распределения не превышают 0,5 л на 1 кг. В незначительном количестве может выделяться с грудным молоком.

Период полувыведения может колебаться в пределах 1,5-2 ч. Приблизительно 20% дозы выделяется вместе с мочой , 70% — с каловыми массами. Уровень системного клиренса — 0,81 литра в час на 1 кг, почечного — 0,38 л /ч/кг.

Показания к применению

Как средство первичной профилактики

• Первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (в качестве дополнения к диете);
• профилактика ИБС (ишемической болезни сердца).

Как средство вторичной профилактики

Применяется при нормальном либо повышенном уровне холестерина для уменьшения вероятности повторного возникновения инфаркта миокарда или летальности.

• Инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• посттрансплантационная гиперлипидемия при терапии иммуносупрессорами.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к правастатину или другим компонентам таблеток;
• активная фаза заболеваний печени;
• стойкое повышение уровня (в 3 раза) ферментов — трансаминаз в сыворотке, которое имеет невыясненную этиологию;
• злоупотребление алкоголем;
• беременность и кормление грудью.

Побочные действия

• Диспептические расстройства: рвота, диарея, тошнота, анорексия, несварение, изжога, метеоризм, в очень редких случаях развивался панкреатит.
• Функциональные нарушения печени, возникающие «очень редко»: гепатит, некроз печени, желтуха.
• Нарушения зрения: нечеткость, диплопия.
• Кожа и подкожные ткани: алопеция, крапивница, зуд, сыпь.
• Нервная система: редкие случаи — головокружение, головные боли, различные нарушение сна, бессонница; очень редкие — периферическая полинейропатия, при длительном использовании — парестезии.
• Мочевыделительная система:дизурия, никтурия.
• Иммунная система: в очень редких случаях — анафилаксия, развитие ангионевротического отека, волчаночноподобного синдрома.
• Костно-мышечная система: артралгия, судороги, миалгия, слабость, рабдомиолиз (вызванный острой почечной недостаточностью), миозит, полимиозит, миопатия.

Правастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимают перорально внутрь один раз в сутки, лучше всего — вечером, независимо от режима питания. В период лечения пациент должен придерживаться стандартной диеты с низким содержанием в пище жиров.

При гиперхолестеринемии

Рекомендуемая суточная доза от 10 мг и не более 40 мг. Для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо не менее 7 дней, а для максимального — 28. Необходимо регулярно проводить анализ липидов и в соответствии с ним — корректировать дозу.

После трансплантации

Стандартная суточная доза — 20 мг. На основе оценки эффективности лечения и липидных показателей врач может поднять дозу до 40 мг.

Детям старше 8 лет при гиперхолестеринемии, возникшей в результате гетерозиготной наследственности

Рекомендуемая суточная доза для детей до 14 лет — 10-20 мг, старше 14 лет — 10-40 мг.

Передозировка

Информация ограничена.

Лечение проводят симптоматическое в связи с отсутствием антидота.

Взаимодействие

• Прием таблеток Правастатин в комплексе с фибратами повышает риск мышечных нежелательных побочных реакций, к примеру, рабдомиолиза.
• Одновременное применение с Колестирамином и Колестиполом вызывает снижение биодоступности Правастатина на 40-50%, но увеличивает его терапевтический эффект (при приеме таблеток Правастатин спустя 1 или 4 ч).
• С Варфарином и другими пероральными антикоагулянтами наблюдается изменение антикоагулянтного действия Варфарина.
• Эритромицин и Кларитромицин могут вызвать незначительное увеличение плазменной концентрации правастатина.

Условия продажи

Рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не должна повышаться свыше + 25 градусов Цельсия.

Срок годности

36 месяцев.

Детям

Назначают только после полной оценки пользы и риска.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Таблетки, активным соединением которых является правастатин:

• Липостат (производитель: Франция);
• Правапрес (производитель: Болгария).

Отзывы

Можно встретить множество комментариев и вопросов на различных форумах по теме гиполипидемических препаратов и лечении от повышенного уровня холестерина.

Какой из статинов наиболее доступный и эффективный?

Фармацевты чаще всего в качестве заменителей рекомендуют: Мевакор, Медостатин, Ровакор (активное вещество — Ловастатин) и Липостат, который содержит правастатин.

Какова вероятность возникновения нежелательных побочных реакций?

Группа статинов в целом считается довольно небезопасной, имеет множество противопоказаний и предписаний при комбинированной терапии. Кроме того, лечение должно проводиться с осторожностью, если пациент злоупотребляет алкоголем или никотином.

Цена Правастатина, где купить

Цена таблеток отличается в зависимости от дозировки препарата:

40 мг упаковка №100 – 5300 грн.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Правастатин

Английское название

Pravastatin

Латинское название

Pravastatinum (род. Pravastatini)

Химическое название

Брутто формула

C₂₃H₃₆O₇

Фармакологическая группа вещества Правастатин

Нозологическая классификация

Код CAS

81093-37-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, плохо растворим в изопропаноле и практически нерастворим в ацетоне, ацетонитриле и хлороформе.

Фармакология

Применение вещества Правастатин

Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Правастатин

Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), ЩФ, билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза — 10–20 мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе — 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

Торговые названия с действующим веществом Правастатин