Прамипексол (таблетки, 0.25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003529
Дата последнего изменения: 31.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Прамипексол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Таблетки
0,25 мг:
Действующее вещество:
Прамипексола
дигидрохлорида моногидрат — 0,25 мг;
Вспомогательные вещества:
Магния
стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат —
184,83 мг, повидон К‑30 — 6,96 мг, кросповидон —
6,96 мг) — 198,75 мг.
Таблетки
1 мг:
Действующее вещество:
Прамипексола
дигидрохлорида моногидрат — 1 мг;
Вспомогательные вещества:
Магния
стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат —
184,14 мг, повидон К‑30 — 6,93 мг, кросповидон —
6,93 мг) — 198 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
0,25 мг:
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной
стороне риска и гравировка «П1».
Таблетки
1 мг:
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной
стороне риска и гравировка «П2».
Фармакокинетика
Всасывание
Прамипексол
быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная
биодоступность превышает 90%. Cmax
в плазме крови достигается в промежутке времени 1–3 ч.
Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания
прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от
лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме
крови у разных пациентов.
Распределение
Связывание
прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (<20%), а объем
распределения — большой (400 л).
У крыс наблюдались высокие концентрации в тканях головного мозга
(приблизительно в 8 раз
выше концентраций в плазме крови).
Метаболизм
Прамипексол
метаболизируется у людей только в незначительном количестве.
Выведение
Выделение
почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Около
90% 14C‑меченой
дозы выделяется почками, тогда как менее 2% выявлено в кале. Общий клиренс
прамипексола составляет примерно 500 мл/мин,
почечный клиренс — около 400 мл/мин.
Период полувыведения (T1/2)
варьирует от 8 ч
у людей молодого возраста до 12 ч
у пожилого.
Фармакодинамика
Прамипексол
является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью
связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2;
обладает преимущественным сродством к рецепторам D3.
Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни
Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез,
высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность
симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от
дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую
нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома
«беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что
патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются
нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс
дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием
позитронно‑эмиссионной томографии, показали, что в патогенез синдрома
«беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая
дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. При длительном применении (более
3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения
эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных
ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.
Показания
—
Симптоматическое
лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без
леводопы) или в комбинации с леводопой, т. е.
на всех стадиях заболевания, в том числе на поздней стадии заболевания, когда
эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание
терапевтического эффекта (феномен «изнашивания» конца дозы и феномен «включения‑выключения»);
—
симптоматическая
терапия идиопатического синдрома «беспокойных ног» от умеренной до тяжелой
степени.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к прамипексолу или к одному из компонентов препарата;
—
детский возраст
до 18 лет
(эффективность и безопасность не установлены);
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Почечная
недостаточность, сердечно‑сосудистые заболевания, артериальная
гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных
препаратов, этанола.
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Влияние
на беременность и лактацию у человека не исследовано.
В
экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие
прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности
на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был
эмбриотоксичным у крыс.
При
беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если
потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Выведение
препарата с грудным молоком не изучалось.
Поскольку
прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также
подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного
вскармливания.
Фертильность
Влияния
на фертильность у человека не изучались. В исследованиях на животных
прамипексол оказывал влияние на астральный цикл и снижал фертильность у самок,
что ожидаемо для агониста дофамина. Результаты исследований, проводившихся на
животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков
неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Препарат
следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную
дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Расчет
доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия
При
начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать
каждые 5–7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует
подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Неделя |
Доза |
Суточная доза |
1 |
по |
0,375 мг |
2 |
по |
0,75 мг |
3 |
по 0,5 мг |
1,5 мг |
При
необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в
неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг. Следует отметить, что при
использовании доз выше 1,5 мг в сутки повышается частота развития
сонливости.
Поддерживающая терапия
При
поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет
от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии
заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При
этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут
дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии
заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии
Резкое
прекращение терапии дофаминергическими средствами может повлечь за собой
развитие злокачественного нейролептического синдрома. Доза препарата
Прамипексол должна снижаться на 0,75 мг в сутки до тех пор, пока суточная
доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на
0,375 мг в сутки.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При
одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а
также во время поддерживающей терапии препаратом Прамипексол снижать дозу
леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью
При
почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов с клиренсом
креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или
частоты приема.
У
пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата
следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0,125 мг
2 раза/сут (суточная доза — 0,25 мг); не следует превышать
максимальную суточную дозу 2,25 мг.
У
пациентов с КК менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной
дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сут; не следует превышать максимальную
суточную дозу 1,5 мг.
Если
на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, то суточную дозу
препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т. е. если
КК снизился на 30%, то суточную дозу также следует снизить на 30%. Суточную
дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет
20–50 мл/мин. Препарат следует принимать 1 раз/сут, если КК менее
20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У
пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу
препарата.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома
«беспокойных ног»
Начальная терапия
Рекомендованная
начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2–3 часа перед сном.
Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно
увеличивать каждые 4–7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как
представлено в таблице 2).
Таблица 2. Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Шаги увеличения |
Доза для приема один раз в день, вечером (мг) |
1 |
0,125 |
2* |
0,25 |
3* |
0,50 |
4* |
0,75 |
* при |
Поддерживающая терапия
Индивидуальная
доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Терапевтический
ответ пациента следует оценить спустя три месяца проведения лечения, после чего
рассмотреть необходимость в продолжении терапии. В случае прерывания лечения
более чем на несколько дней прием препарата Прамипексол должен возобновляться
посредством постепенного повышения дозы, как указано в таблице 2.
Прекращение лечения
Лечение
можно прекратить без постепенного снижения дозы.
В
клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления
симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при
любой дозе.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение
прамипексола зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом
креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной
недостаточностью, для пациентов с КК боле 20 мл/мин снижение дневной дозы
не требуется. Применение препарата Прамипексол у пациентов с синдромом
«беспокойных ног», страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Необходимость
снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается,
поскольку примерно 90% абсорбированного препарата прамипексол выводится
почками.
Дети и подростки
Безопасность
и эффективность препарата Прамипексол у детей и подростков в возрасте до
18 лет не установлена.
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные
реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их
возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–<1/10),
нечасто (≥1/1000–<1/100), редко (≥1/10000–<1/1000), очень
редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить частоту по доступным
данным).
На
основании анализа объединенных данных, полученных в рамках плацебо —
контролируемых исследований с участием 1923 пациентов, принимавших
прамипексол, и 1354 пациентов, принимавших плацебо, в обеих группах
зафиксированы нежелательные реакции. У 63% пациентов, принимавших прамипексол,
и у 52% пациентов, получавших плацебо, наблюдали не менее одной реакции на
препарат.
В
таблицах 3 и 4 приведены сведения о побочных реакциях, которые встречались
у 0,1% и более пациентов, принимавших прамипексол в случае, если реакцию
считали клинически значимой. Большинство побочных эффектов были легкими или
средней тяжести. Обычно побочные реакции появлялись в начале курса терапии и
исчезали при продолжении приема препарата. У пациентов с болезнью Паркинсона
при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными
реакциями (≥5%) были тошнота, дискинезия, снижение артериального
давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная
боль и слабость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз
выше 1,5 мг/сут. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в
комбинации с леводопой была дискинезия. Снижение артериального давления может
возникнуть в начале лечения, особенно если доза прамипексола титруется слишком
быстро.
Таблица 3. Болезнь Паркинсона
Система органов |
Частота |
Нежелательная реакция |
Со стороны нервной |
Очень часто |
Головокружение, дискинезия, сонливость |
Часто |
Головная боль |
|
Нечасто |
Амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки |
|
Неизвестно2 |
Антеколлис* |
|
Со стороны |
Нечасто |
Нарушение секреции антидиуретического |
Со стороны сердечно‑сосудистой |
Часто |
Артериальная гипотензия |
Нечасто |
Сердечная недостаточность1 |
|
Со стороны желудочно‑кишечного |
Очень часто |
Тошнота |
Часто |
Запор, рвота |
|
Со стороны психики |
Часто |
Аномальное поведение (симптомы аномальные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница |
Нечасто |
Переедание1, патологическое влечение к посещению бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или паранойя, патологическое влечение к азартным беспокойство, делирий |
|
Редко |
Мания |
|
Со стороны |
Нечасто |
Одышка, икота |
Со стороны органа |
Часто |
Нарушения зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты |
Со стороны кожи и |
Нечасто |
Гиперчувствительность, зуд, сыпь |
Инфекционные и |
Нечасто |
Пневмония |
Общие расстройства и |
Часто |
Утомляемость, периферические отеки |
Неизвестно |
Синдром отмены (синдром отмены |
|
Нарушения, |
Часто |
Уменьшение массы тела, включая снижение |
Нечасто |
Увеличение массы тела |
1 Нежелательная
реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95% случаев частота не выше
≥1/1000–<1/100, но может быть ниже. Установление точной частоты
невозможно, поскольку нежелательная реакция не выявлена во время клинических
исследований среди 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших
прамипексол.
2 Данные
побочные эффекты не сообщались в клинических исследованиях как нежелательное
явление, поэтому частота не может быть установлена.
* MedDRA LLT
Синдром «беспокойных ног», наиболее распространенные
побочные реакции
Наиболее
часто (≥5%) регистрируемые побочные реакции у пациентов с синдромом
«беспокойных ног», получавших прамипексол, были тошнота, головная боль,
головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто отмечались у
женщин, получавших прамипексол (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с
мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).
Таблица 4. Болезнь Паркинсона
Система органов |
Частота |
Нежелательная реакция |
Со стороны нервной |
Часто |
Головокружение, головная боль, сонливость |
Нечасто |
Амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обморок |
|
Со стороны |
Нечасто |
Нарушение антидиуретического гормона1 |
Со стороны сердечно‑сосудистой |
Нечасто |
Сердечная недостаточность1, снижение артериального давления |
Со стороны желудочно‑кишечного |
Очень часто |
Тошнота |
Часто |
Запор, рвота |
|
Со стороны психики |
Часто |
Аномальные сновидения, бессонница |
Нечасто |
Нарушение поведения (симптомы бред1, гиперфагия1, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства либидо (повышение или паранойя1, патологическое влечение к азартным беспокойство, мания, делирий |
|
Со стороны |
Нечасто |
Одышка, икота |
Со стороны органа |
Нечасто |
Нарушения зрения, включая диплопию, |
Со стороны кожи и |
Нечасто |
Сыпь и другие симптомы |
Инфекционные и |
Нечасто |
Пневмония1 |
Общие расстройства и |
Часто |
Утомляемость |
Нечасто |
Периферические отеки |
|
Неизвестно |
синдром отмены (синдром отмены депрессию, утомляемость, потливость и боль |
|
Нарушения, |
Часто |
Уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела |
1 Нежелательная
реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95% случаев частота не выше
≥1/1000–<1/100, но может быть ниже. Установление точной частоты
невозможно, поскольку нежелательная реакция не выявлена во время клинических
исследований среди 1395 пациентов с синдромом «беспокойных ног»,
принимавших прамипексол.
Сонливость
Применение
прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто – с чрезмерной сонливостью в
дневное время и случаями внезапного приступа сна (см. раздел «Особые
указания»).
Расстройство либидо
На
фоне приема прамипексола нечасто могут наблюдаться нарушения либидо (повышение
или снижение).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У
пациентов, получающих терапию агонистами дофамина, включая прамипексол, может
наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо,
гиперсексуальность, навязчивое желание тратить деньги или делать покупки,
компульсивное переедание.
Во
время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом «случай‑контроль»,
в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6%
пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию,
отмечали симптомы расстройства контроля над мотивацией в течение последних 6 мес.
Проявления, которые наблюдались, включали патологическое влечение к азартным
играм, непреодолимое влечение к совершению покупок, непомерную потребность в
пище, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность).
Возможные
независимые факторы риска возникновения расстройств контроля над мотивацией
включали дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической
терапии, более молодой возраст (≤65 лет), непребывание в браке и
наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых
сообщал пациент.
Сердечная недостаточность
В
ходе клинических исследований и постмаркетингового периода отмечалась сердечная
недостаточность у пациентов, получавших прамипексол. В ходе
фармакоэпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с
повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием его
применения (соотношение риска 1,86; 95% CI, 1,21–2,85).
Если
любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы
заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Связывание с белками плазмы крови
Способность
прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20%) и
прамипексол обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими
лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови,
или его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку
антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем
биотрансформации в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно.
Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали.
Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.
Ингибиторы/конкуренты активного пути выделения препарата
почками
Циметидин
сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем
угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев.
Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического
пути активного выделения препарата почками, либо выводящиеся этим путем, такие
как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и
прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к
снижению клиренса прамипексола. Возможность снижения дозы прамипексола нужно
рассматривать, когда эти лекарственные средства принимаются одновременно с
препаратом Прамипексол.
Сочетание с леводопой
Если
препарат Прамипексол принимается одновременно с леводопой, рекомендуется снижать
дозу леводопы, а дозы других препаратов, применяемых при болезни Паркинсона,
следует оставлять постоянными при повышении дозы препарата Прамипексол.
Из‑за
возможных аддитивных эффектов следует рекомендовать пациентам соблюдать
осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в
сочетании с препаратом Прамипексол.
Антипсихотические лекарственные средства.
Одновременного
приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола следует избегать
(см. раздел «Особые указания»), возможно антагонистическое действие.
В
том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка
Случаи
выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому
профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия,
галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение
Специфического
антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка,
прием активированного угля, симптоматическая терапия, внутривенное введение
жидкости, ЭКГ мониторинг, динамическое наблюдение. При наличии признаков
возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Эффективность проведения
гемодиализа не установлена.
Особые указания
Пациенты
с нарушением функции почек
При
назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной
недостаточностью рекомендуется сниженная доза.
Галлюцинации
Галлюцинации
и спутанность сознания — известные нежелательные реакции при лечении агонистами
дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в
комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались
чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии
заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения
галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к
вождению автомобиля.
Расстройства контроля над пробуждением
Пациенты
и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением
пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков
маниакального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий),
такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать
покупки (патологический шоппинг), повышение либидо, гиперсексуальность и
патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято
решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
Мания и делирий
Пациенты
и лица, которые о них заботятся, должны быть осведомлены, что у пациентов,
принимающих прамипексол, может возникнуть мания и делирий, и должны постоянно
следить за их развитием. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы
препарата или его отмене.
Пациенты с психотическими расстройствами
У
пациентов с психическими расстройствами назначение агонистов дофаминовых
рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной
оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы терапии. Одновременный
прием прамипексола и антипсихотических средств не рекомендуется, например, если
возможен дофамин‑антагонистический эффект (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами).
Офтальмологический мониторинг
Рекомендуется
контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после
назначения препарата при наличии таких нарушений.
Тяжелые сердечно‑сосудистые заболевания
Необходимо
проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно‑сосудистого
заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при
проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать
АД, особенно в начале лечения.
Дискинезия
При
прогрессирующей болезни Паркинсона может возникать дискинезия во время
начального титрования препарата Прамипексол в сочетании с лечением леводопой.
Если это произойдет, дозу леводопы следует снизить.
Дистония
У
пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться такое нарушение как
аксиальная дистония в виде антеколлиса, камптокормии или плевротонуса (синдрома
«Пизанской башни»). Получены единичные сообщения о развитии дистонии после
начала лечения агонистами дофаминовых рецепторов, в том числе прамипексолом,
однако наличие четкой причинной связи между терапией и этим нарушением не
установлено. Дистония может развиваться также и спустя несколько месяцев после
начала лечения вышеуказанными препаратами или изменения режима их дозирования.
В случае развития дистонии следует пересмотреть режим применения
дофаминергических препаратов и при необходимости скорректировать его.
Внезапное засыпание и сонливость
Пациентов
следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что
случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности (в
т. ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут
произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом
проинформированы.
Синдром отмены
Зарегистрированы
случаи развития синдрома отмены лекарственного препарата во время или после
прекращения приема агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе прамипексола.
К факторам риска может относиться высокая кумулятивная экспозиция
дофаминергических препаратов. Симптомы отмены не отвечают на применение
леводопы. Они могут включать апатию, тревожность, депрессию, утомляемость,
потливость и боль. Прежде чем пациент прекратит применение препарата, его
следует предупредить о возможности возникновения симптомов отмены. Следует
проводить тщательный мониторинг состояния пациента во время и после отмены
препарата. В случае развития тяжелых симптомов отмены рассмотреть возможность
временного возобновления терапии агонистами дофаминовых рецепторов в
минимальной эффективной дозе.
Меланома
Эпидемиологические
исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий
риск (от 2 до приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей
популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или
связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при
болезни Паркинсона, неизвестно. Вследствие вышеуказанных причин пациенты и
лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период
приема прамипексола или других дофаминергических лекарств необходимо
внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Злокачественный нейролептический синдром
Имеются
сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими
препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического
синдрома.
Усиление синдрома «беспокойных ног»
Сообщения
в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног»
дофаминергическими препаратами может привести к его усилению. Данное усиление
представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже
во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов
на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26‑недельном
контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению
данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической
симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние лекарственного препарата на
способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прамипексол
может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами
или работать с механизмами. Могут возникать галлюцинации или сонливость.
Пациентам
с сонливостью и/или внезапными приступами сна следует воздерживаться от
управления транспортными средствами или занятий деятельностью, при которой из‑за
ослабленной бдительности они могут подвергать себя или других опасности
получения серьезной травмы или смерти во время применения препарата.
Форма выпуска
Таблетки,
0,25 мг и 1 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По
1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прамипексол
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, плоские, с узкой риской и гравировкой «P9AL 0.18» на одной стороне и широкой риской на другой стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 39.9 мг, маннитол 61 мг, повидон 1.17 мг, кремния диоксид коллоидный 1.17 мг, магния стеарат 1.52 мг.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Показания активных веществ препарата
Прамипексол
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
Состав
В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.
Форма выпуска
Таблетки различной дозировки.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.
Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).
Показания к применению
Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- прием с нейролептиками;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
- галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
- гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
- гипотензия, аритмия, тахикардия;
- одышка, фарингит, кашель, синусит;
- тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
- гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
- периферические отеки;
- учащение мочеиспускания;
- аллергические реакции.
Прамипексол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.
Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.
Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.
Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.
Взаимодействие
Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Прамипексола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Опримея, Мирапекс, Мирапекс ПД, Прамепексол-Тева.
Отзывы о Прамипексоле
Лечение болезни Паркинсона начинают не позднее первого года болезни, и оно начинается с монотерапии. При лечении Прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой. Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзов плевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана. При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.
Особенно показан данный препарат при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет. Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног. В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение. Отмечается эффективность и при монотерапии. Во избежание тошноты больные принимали его принимали сразу после еды, а из побочных реакций: головокружение, незначительная тревожность, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, у некоторых — диарея.
- «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение».
- «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту».
- «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение».
- «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс».
- «… Принимаю около трех недель — синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах!!!».
Цена Прамипексола, где купить
Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Прамипексол таблетки 0,25мг 30штФГУП Фармзащита НПЦ
-
Прамипексол таблетки 1мг 30штФГУП Фармзащита НПЦ
-
Прамипексол таблетки 250мг 30штОзон ООО
-
Прамипексол таблетки 1мг 30штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Прамипексол (таб. 1мг №30)Фармзащита ФГУП НПЦ
показать еще
Прамипексол — Фармзащита — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003529
Торговое наименование препарата
Прамипексол
Международное непатентованное наименование
Прамипексол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Таблетки 0,25 мг:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат — 0,25 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидра — 184,83 мг, повидон К-30 — 6,96 мг, кросповидон — 6,96 мг) — 198,75 мг.
Таблетки 1 мг:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат — 1 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат — 184,14 мг, повидон К-30 — 6,93 мг, кросповидон — 6,93 мг) — 198 мг.
Описание
Таблетки 0,25 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П1».
Таблетки 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка «П2».
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсоническое средство. Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
N04BC05
Фармакодинамика:
Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Фармакокинетика:
Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmах в плазме крови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов. Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (<20 %), а объем распределения — большой (400 л). Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве. Выделение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Около 90 % 14С-меченой дозы выделяется почками, тогда как менее 2 % выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин, почечный клиренс — около 400 мл/мин. Т½ варьирует от 8 ч у людей молодого возраста, до 12 ч у пожилого.
Показания:
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения-выключения).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
При беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных изучено возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия:
При начальной терапии начальную суточную дозу 0,375 мг следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол
Неделя |
Доза |
Суточная доза |
1 |
по 0,125 мг 3 раза/сут |
0,375 мг |
2 |
по 0,25 мг 3 раза/сут |
0,75 мг |
3 |
по 0,5 мг 3 раза/сут |
1,5 мг |
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 0,75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.
Поддерживающая терапия:
При поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 0,375 мг до 4,5 мг. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии:
Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней по 0,75 мг в сутки до полной отмены.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии препаратом Прамипексол снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0,125 мг 2 раза/сут (суточная доза — 0,25 мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг. У пациентов с КК менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 0,125 мг/сут; не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг.
Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снизился на 30 %, то суточную дозу также следует снизить на 30 %. Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин. Препарат следует принимать 1 раз/сут, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу препарата.
Побочные эффекты:
Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (>1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отельные сообщения.
У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными реакциями (≥5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз выше 1,5 мг/сут. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.
Система органов |
Частота |
Нежелательная реакция |
Со стороны нервной системы |
очень часто |
головокружение, дискинезия, сонливость |
часто |
головная боль |
|
нечасто |
амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки. |
|
Со стороны сердца |
часто |
артериальная гипотензия |
нечасто |
сердечная недостаточность1 |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
очень часто |
тошнота |
часто |
запор,рвота |
|
Со стороны психики |
часто |
нарушения сна, симптомы расстройства контроля над мотивацией и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница |
нечасто |
переедание1, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия1, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или понижение), паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство |
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
нечасто |
одышка, икота |
Со стороны органа зрения |
часто |
нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения |
Со стороны кожи и подкожных тканей |
нечасто |
гиперчувствительность, зуд, сыпь |
Инфекционные и паразитарные заболевания |
нечасто |
пневмония |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
часто |
утомляемость, периферические отеки |
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях |
часто |
уменьшение массы тела, включая снижение аппетита |
нечасто |
увеличение массы тела |
1Нежелательная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95 % случаев частота не выше ≥1/1000-<1/100, но может быть ниже. Установление точной частоты невозможно, поскольку нежелательная реакция не выявлена во время клинических исследований среди 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших прамипексол.
Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто — с чрезмерной сонливостью в дневное время и случаями внезапного приступа сна (см. Особые указания).
Расстройства контроля мотивации и компульсивное поведение
Во время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом «случай-контроль», в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6 % пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, отмечали симптомы расстройства контроля над мотивацией в течение последних 6 мес. Проявления, которые наблюдались, включали патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к совершению покупок, непомерную потребность в пище, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска возникновения расстройств контроля над мотивацией включали дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической терапии, более молодой возраст (≤65 лет), непребывание в браке и наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых сообщал пациент.
Сердечная недостаточность. В ходе клинических исследований и постмаркетингового периода отмечалась сердечная недостаточность у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием его применения (соотношение риска 1,86; 95 % С1, 1,21-2,85).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, ЭКГ мониторинг, динамическое наблюдение. Специфического антидота не существует. При наличии признаков возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.
Взаимодействие:
Связывание с белками плазмы крови. Способность прамипексола связываться с белками плазмы крови очень низкая (<20 %) и прамипексол обладает низкой биотрансформацией. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками крови, или его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации в печени, потенциальное взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином или леводопой нет.
Ингибиторы/конкуренты активного пути выделения препарата почками. Циметидин сокращает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, вероятно, путем угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого метаболического пути активного выделения препарата почками, либо выводящиеся этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что может привести к снижению клиренса прамипексола. Возможность снижения дозы прамипексола нужно рассматривать, когда эти лекарственные средства принимаются одновременно с препаратом Прамипексол.
Сочетание с леводопой. Если препарат Прамипексол принимается одновременно с леводопой, рекомендуется снижать дозу леводопы, а дозы других препаратов, применяемых при болезни Паркинсона, следует оставлять постоянными при повышении дозы препарата Прамипексол.
Из-за возможных аддитивных эффектов следует рекомендовать пациентам соблюдать осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Прамипексол.
Антипсихотические лекарственные средства. Одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола следует избегать (см. Особые указания), возможно антагонистическое действие.
В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:
При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза.
Галлюцинации и спутанность сознания — известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При прогрессирующей болезни Паркинсона может возникать дискинезия во время начального титрования препарата Прамипексол в сочетании с лечением леводопой. Если это произойдет, дозу леводопы следует снизить.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков маниакального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть осведомлены, что у пациентов, принимающих прамипексол, может возникнуть мания, и должны постоянно следить за ее развитием. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
У пациентов с психическими расстройствами назначение агонистов дофаминовых рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы терапии. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами.
Рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.
При применении прамипексола в единственном случае наблюдался рабдомиолиз, симптомы которого исчезли после отмены препарата.
При лечении болезни Паркинсона при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут возникать галлюцинации или сонливость.
Пациентам с сонливостью и/или внезапными приступами сна следует воздерживаться от управления транспортными средствами или занятий деятельностью, при которой из-за ослабленной бдительности они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти во время применения препарата.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 0,25 мг и 1 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России
Купить Прамипексол — Фармзащита в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
КРАТКАЯ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
Регистрационный номер: ЛП-002444
Торговое название: Прамипексол.
Международное непатентованное название (МНН): прамипексол.
Лекарственная форма: таблетки.
Состав: 1 таблетка содержит:
Активное вещество: Прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг; 0,5 мг; 1мг; 1,5 мг.
(что соответствует прамипексолу 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг, 1,1 мг).
Вспомогательные вещества: Крахмал прежелатинизированный, маннитол, повидон (К-29/32), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа: агонист дофаминовых рецепторов.
Код АТХ: N04BC05
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Прамипексол – агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью, связывается с D2 – дофаминовыми рецепторами, обладая наиболее выраженным сродством к D3 – дофаминовым рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.
Фармакокинетика. Абсорбция: Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.
Распределение: абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами. Метаболизм и экскреция: подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник.
Период полувыведения от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых (монотерапия или в комбинации с леводопой) на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся нестабильными и появляются флуктуации терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или «включения – выключения»).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно – сосудистой системы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.
Начальная терапия. Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1,5 мг/сутки увеличивается частота развития сонливости.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1,5 мг в сутки может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно
на поздней стадии заболевания.
Прекращение терапии. Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0,75 мг в сутки до полной отмены препарата.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног»
Начальная терапия. Рекомендованная начальная доза прамипексола составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 – 3 часа до сна. При необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу можно увеличивать каждые 4 – 7 дней, до достижения максимальной дозы 0,75 мг в сутки. Клинический ответ пациента следует оценивать спустя 3 месяца после начала терапии симптоматики синдрома, после рассмотреть необходимость дальнейшей терапии.
Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Прекращение терапии. Постепенного снижения дозы для отмены терапии не требуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При применении прамипексола перечислены следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий) – такое как компульсивное переедание (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуаль-ность; нарушения либидо, беспокойство, паранойя, галлюцинации, бред, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, головокружение, тахикардия, дискинезия, астения, головная боль, диспноэ, слабость, гиперкинезия, икота, снижение артериального давления, бессонница, психоз, экстрапирамидальный синдром, тошнота, периферические отеки; пневмония; бурсит, миастения, мышечные подергивания, зуд, сыпь, сухость во рту, нарушение секреции антидиуретического гормона, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушения зрения включая диплопию, снижение остроты и четкости восприятия; рвота, изменение массы тела, снижение аппетита. Обычно побочные эффекты появляются в начале курса терапии и исчезают при длительном приеме препарата. Частота и проявления побочных эффектов являются дозозависимыми и обратимыми.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД. Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность гемодиализа не установлена.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Прамипексол в очень незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно. При комбинации с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы для снижения риска возникновения дискинезии, а дозу других противопаркинсонических лекарственных
средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола. Седативные препараты и алкоголь: необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект. Нейролептики: следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие). Блокаторы дофаминовых рецепторов: производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и метоклопрамид снижают эффективность лечения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Сердечно – сосудистая патология. В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения. При тяжелой сердечно – сосудистой патологии необходимо особенно осторожное назначение препарата. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано, поэтому Прамипексол не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода. Пациенты с нарушением функции почек. При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями. Галлюцинации.
Пациентов, принимающих прамипексол, и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций и спутанности сознания. Сонливость и внезапное наступление сна. На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности, у пациентов с болезнью Паркинсона, в активное дневное время, при этом не отмечалось сонливости. Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение. Отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене. Лабораторные показатели. На фоне приема прамипексола наблюдается повышение активности креатинфосфокиназы, снижение секреции пролактина. Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. Препарат может оказывать значительное влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения рецидивных эпизодов и признаков сонливости от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
Форма выпуска: Таблетки по 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 1,5 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер по 3 блистера по 7 таблеток или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек: Отпускают по рецепту.
Производитель: «Синтон Б.В.»/ «Synthon B.V.», 22 Микровег, 6545 СМ Ниймеген, Нидерланды
Дистрибьютор: ЗАО «Фирма ЕВРОСЕРВИС»142717, Московская область,
Ленинский р-н, поселок РазвилкаКвартал 1, владение 7
Тел.:+7(495)789-46-19 www.euro-service.ru