Поиск электронное руководство

Инструкция по медицинскому применению

Левофлоксацин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003526

Дата последнего изменения: 24.01.2023

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Левофлоксацин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • A40 Стрептококковая септицемия
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • J01 Острый синусит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K65 Перитонит
  • K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • L01 Импетиго
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03.9 Флегмона неуточненная
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1
таблетка содержит:

Действующее вещество

Левофлоксацина
гемигидрат 256,23 мг/512,45 мг/768,68 мг


пересчете на левофлоксацин 250,00 мг/500,00 мг/750,00 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал
кукурузный 29,62 мг/59,25 мг/88,87 мг; целлюлоза
микрокристаллическая 102 20,00 мг/40,00 мг/60,00 мг; натрия
карбоксиметилкрахмал 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кросповидон
7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кремния диоксид коллоидный
7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; тальк
5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг; гипромеллоза
3,40 мг/6,80 мг/10,20 мг; магния стеарат
3,25 мг/6,50 мг/9,75 мг.

Состав оболочки

Пленочная
оболочка WT-19022P розовая 8,07 мг/16,14 мг/24,21 мг
(поливиниловый спирт 49,00%; титана диоксид (E171) 21,79%; полиэтиленгликоль 6000
13,20%; тальк 12,60%; лецитин соевый 3,40%; краситель железа оксид красный
(E172) 0,01%); краситель солнечный закат желтый (E110)
0,43 мг/0,86 мг/1,29 мг.

Описание лекарственной формы

Дозировка 250 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 500 мг

Капсулообразные
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 750 мг

Капсулообразные
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета,
с риской на одной стороне. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Левофлоксацин
быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало
влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет
99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная
концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 1–2 ч
и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до
1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при
приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На
10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Cmax
левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная
концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в
плазме крови (Cmin) составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.

На
10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Cmax
левофлоксацина составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, a Cmin
3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь
с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного
приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет,
в среднем, 100 л,
что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани
организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость
эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После
однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации
левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки
достигались в течение 1 ч
или 4 ч
и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с
коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной
выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и
0,8–3, соответственно.

После
5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации
левофлоксацина через 4 часа
после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли
9,94 мкг/мл
и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные
концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина
составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч
после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с
концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После
3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные
концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через
2–4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл,
соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с
концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин
хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных,
так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная
ткань/плазма крови) 0,1–3,0. Максимальные концентрации левофлоксацина в
губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема
500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа
после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин
плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После
приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней,
средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла
8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма
крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние
концентрации в моче через 8–12 ч
после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли
44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин
метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами
являются деметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся
почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается
хиральным превращениям.

Выведение

После
приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови
(период полувыведения (T1/2)
— 6–8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой
дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг
составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют
существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном
введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное
введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика
левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика
у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов,
за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе
креатинина (КК).

При
почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере
снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR)
уменьшаются, a T1/2
увеличивается.

Фармакокинетика
при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг
левофлоксацина.

КК
(мл/мин)

<20

20–49

50–80

ClR (мл/мин)

13

26

57

T1/2 (ч)

35

27

9

Фармакодинамика

Левофлоксацин
— синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы
фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин —
левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин
блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку
разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические
изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин
активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In
vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л; зона
ингибирования ≥17 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae,
Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp.,
Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi‑S(
I) [коагулазонегативные
метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi‑S (метициллин-чувствительные),
Staphylococcus epidermidis methi-S
(метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp.
CNS
(коагулазонегативные), Streptococci spp.
C и G,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus
pneumoniae peni I/S/R
, (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные),
Streptococcus pyogenes, Viridans
streptococci peni‑S/R

(пенициллин-чувствительные/-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp.,
Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella
corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus
ducreyi, Haemophilus influenzae ampi‑S/R
(ампициллин-чувствительные/-резистентные),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter
pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.,
Moraxella catarrhalis 
β+/β‑ (продуцирующие и непродуцирующие
бета-лактамазы), Morganella morganii,
Neisseria gonorrhoeae
non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие
пенициллиназу), Neisseria meningitidis,
Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida,
Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa

(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas
aeruginosa
могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные
микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие
микроорганизмы:

Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л;
зона ингибирования 16–14
 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis,
Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi‑R

(метициллин-резистентные), Staphylococcus
haemolyticus methi‑R
(метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Campylobacter jejuni/coli

Анаэробные
микроорганизмы:

Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК
≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13
 мм):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные),
Staphylococcus coagulase-negative methi‑R
(коагулазонегативные метициллин-резистентные).

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные
микроорганизмы:

Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие
микроорганизмы:

Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность
к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II:
ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV.
Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные
барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного
выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также
уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В
связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается
перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными
средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических
исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже
микроорганизмами):

Аэробные
грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные
грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие:

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Показания

Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к
левофлоксацину микроорганизмами:

—    
внебольничная пневмония;

—    
госпитальная
пневмония (для дозировки 750 мг);

—    
осложненные
инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

—    
хронический
бактериальный простатит;

—    
инфекции кожных
покровов и мягких тканей;

—    
для комплексного
лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

—    
профилактика и
лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может
применятся только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

—    
острый синусит;

—    
обострение
хронического бронхита;

—    
неосложненный
цистит.

При
применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также
чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел
«Особые указания»).

Противопоказания

—    
Повышенная
чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из
вспомогательных веществ препарата.

—    
Эпилепсия.

—    
Псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis)
(см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

—    
Поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.

—    
Детский и
подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так
как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).

—    
Беременность
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода).

—    
Период грудного
вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста
костей у ребенка).

С осторожностью

—    
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС); у пациентов, одновременно принимающих
препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как
фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

—    
У пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

—    
У пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек,
а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и
дозы»).

—    
У пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого
возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некоррелированными
электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом
врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме
лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические
средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», «Особые указания»).

—    
У пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты
(например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития
гипогликемии).

—    
У пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

—    
У пациентов с
психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания
(см. раздел «Особые указания»).

—    
У пациентов
пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, также при сопутствующем
применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва
сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

—    
У пациентов с
аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или
у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с
заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или
состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты,
или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана,
синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная
гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит
Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром
Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин
противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного
вскармливания.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Левофлоксацин
250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в
сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки
можно разламывать по риске.

Препарат
можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием
пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат
следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после
приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или
сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая,
что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна
99–100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина
на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась
при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если
случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную
дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его
дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим
дозирования определяют характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью
предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в
зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения
у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин)

Показание

Суточная доза,
мг

Кратность
приема в сутки

Продолжительность
лечения, дни

Острый бактериальный синусит

500

1

10–14

750

1

5

Обострение хронического бронхита

500

1

7–10

Госпитальная пневмония

750

1

7–14

Внебольничная пневмония

500–1000

1–2

7–14

750*

1

5

Неосложненный цистит

250

1

3

Осложненные инфекции

500

1

7–14

мочевыводящих путей

750**

1

5

Пиелонефрит

500

1

7–10

750**

1

5

Хронический бактериальный простатит

500

1

28

Инфекции кожных покровов и мягких
тканей

500–1000

1–2

7–14

Осложненные инфекции кожных покровов и
мягких тканей

750

1

10–14

Комплексное лечение
лекарственно-устойчивых форм туберкулеза

500–1000

1–2

до 3‑х
месяцев

Профилактика и лечение сибирской язвы
при воздушно-капельном пути заражения

500

1

8 недель

*   Внебольничная
пневмония, вызванная Streptococcus
pneumoniae
(пенициллин-умеренно
чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
pneumoniae.

** Осложненные
инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
, и острый
пиелонефрит, вызванный Escherichia coli,
включая случаи сопутствующей бактериемии.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК
≤50 мл/мин)

Левофлоксацин
выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной
функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

Режим
дозирования препарата

КК

Рекомендуемая
доза при КК >50 мл/мин: по 250 мг/24 ч

Рекомендуемая
доза при КК >50 мл/мин: по 500 мг/24 ч

Рекомендуемая
доза при КК >50 мл/мин: по 500 мг/12 ч

Рекомендуемая
доза при КК >50 мл/мин: по 750 мг/24 ч

50–20
мл/мин

первая доза:
250 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза:
500 мг затем по 250 мг/24 ч

первая доза:
500 мг затем по 250 мг/12 ч

по
750 мг/48 ч

19–10
мл/мин

первая доза:
250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза:
500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза:
500 мг затем по 125 мг/12 ч

первая доза:
750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч

<10 мл/мин
(включая гемодиализ и ПАПД1)

первая доза:
250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза:
500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза:
500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза:
750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч

1
= после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД)
не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При
нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку
левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для
пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за
исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные действия

Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000,
<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота
неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости
не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца**

Редко: синусовая
тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия,
желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке
сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения
(уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия
(увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения
(уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения
(уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна:
панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической
крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов
в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы*

Часто: головная боль,
головокружение.

Нечасто: сонливость,
тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

Редко: парестезия,
судороги (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные
расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство
ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно
отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного
давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

Нарушения со стороны органа зрения*

Редко: нарушения
зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

Частота неизвестна:
преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*

Нечасто: вертиго
(чувство отклонения или кружения, или собственного тела или окружающих
предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота неизвестна:
снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна:
бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота,
тошнота.

Нечасто: боли в животе,
диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна:
геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком
энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»),
панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение
концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная
недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд,
крапивница, гипергидроз.

Редко: лекарственная
реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)
(см. раздел «Особые указания»), фиксированное лекарственное высыпание.

Частота неизвестна
(пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, реакции
фоточувствительности (повышенной чувствительности к солнечному и
ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»),
лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Реакции
со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда возникать после приема первой
дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани*

Нечасто: артралгия,
миалгия.

Редко: поражение
сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,
которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической
миастенией (myasthenia gravis)
(см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна:
рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный
эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может
носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв
связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия,
особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии:
«волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, у пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые
указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые
инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов**

Редко: снижение
артериального давления.

Общие расстройства*

Нечасто: астения.

Редко: пирексия
(повышение температуры тела).

Частота неизвестна:
боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
ангионевротический отек.

Частота неизвестна:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические
и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой
дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы
(АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), повышение активности щелочной фосфатазы
(ЩФ) и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

Нечасто: повышение
концентрации билирубина в крови.

Частота неизвестна:
тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной
недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым
основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые
указания»); гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики*

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство
беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: психические
нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация
(возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.

Частота неизвестна (пострегистрационные
данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда,
включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания,
дезориентация, нервозность, нарушения памяти, делирий.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем
фторхинолонам

Очень редко:
приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

*
В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда
независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно
сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально
необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а
иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие
реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях,
нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная
утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения,
вкуса и обоняния) (см. раздел «Особые указания»).

**
У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и
расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным
исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см.
раздел «Особые указания»).

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк,
диданозином

Препараты,
содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или
железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или
алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только
лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний),
рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч
после приема препарата. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию
левофлоксацина при его приеме внутрь.

С сукральфатом

Действие
левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата
(средства для защиты слизистой оболочки желудка).

Пациентам,
получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через
2 часа после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными
средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими
порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического
взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при
одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных
противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог
судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога
судорожной готовности головного мозга.

Концентрация
левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только
на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина K)

У
пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми
антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового
времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения,
в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых
антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей
свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При
одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую
секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать
осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение
(почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24%
и пробенецида на 34%.
Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции
почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин
увеличивал T1/2
циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым,
коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином
не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный
прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, удлиняющие интервал QT
(например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные
клинико-фармакологические исследования для изучения возможных
фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика
левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется
в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Передозировка

Симптомы

Исходя
из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у
животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина
являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания,
включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

При
пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты со стороны
центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги,
галлюцинации и тремор.

Возможно
развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного
тракта.

В
клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина,
превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение передозировки

В
случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая
мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой
передозировки таблеток Левофлоксацин показано промывание желудка и введение
антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится
посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного
амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота
не существует.

Особые указания

Госпитальные
инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas
aeruginosa
), могут потребовать комбинированного лечения.

Риск развития резистентности

Распространенность
приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может
изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В
связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной
стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен
быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и
определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому
левофлоксацин не рекомендуется
для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых
метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае, если лабораторные
анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые
серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение
фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей
трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны
различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и
того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают
тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а
также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога,
депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции
могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала
терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов
любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При
возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций
следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать
применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых
отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как
и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у
пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся
пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как
инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающее
средства, снижающие порог судорожной активности головного мозга (например,
теофиллин; фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные препараты (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При
развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся
во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная
и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае
подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует
немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию
(ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие
перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот
побочный эффект может развиться в течение 48 ч
после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами.

Пациенты
пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов,
принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при
одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после
трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется
соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать
на основании клиренса креатинина.

Пациентам
следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков
тендинитов или разрывов сухожилий, и обратится к лечащему врачу. При подозрении
на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить
лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия,
например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы
«Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин
может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности
(ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных
доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить
прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

При
применении левофлоксацина были зарегистрированы тяжелые кожные нежелательные
реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром
Стивенса-Джонсона и лекарственную реакцию с эозинофилией и системной
симптоматикой (DRESS-синдром), которые могут быть жизнеугрожающими или
летальными (см. раздел «Побочное действие»). При назначении препарата пациенты
должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных
нежелательных реакций и находиться под тщательным медицинским наблюдением. При
появлении признаков и симптомов, свидетельствующих о развитии этих
нежелательных реакций, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и
рассмотреть возможность назначения альтернативного лечения. Если при применении
левофлоксацина у пациента развилась тяжелая нежелательная кожная реакция, такая
как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или
DRESS-синдром, возобновлять применение препарата у этого пациента не следует.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось
о случаях развития печеночного некроза, включая развитие печеночной
недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным
образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом
(см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о
необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае
появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха,
потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так
как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с
нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также
коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При
лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой
группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел
«Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя
фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для
предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в
течение 48 ч
после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости
сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например,
посещать солярий).

Суперинфекция

Как
и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в
течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению
резистентных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать
изменения нормальной микрофлоры человека. В результате может развиться
суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку
состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции,
следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала ОТ

Сообщалось
об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих
фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При
применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность
у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией,
гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT;
с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных
удлинять интервал QT,
таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты
пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к
средствам, удлиняющим интервал QT.
Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая
левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»,
«Побочное действие» и «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У
пациентов с латентным или манифестированным дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим
реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении
левофлоксацином.

Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)

Как
и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались
случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином
дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным
диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими
препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении
левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть
до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах
гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная
боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных
покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия,
необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую
терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком,
отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения
левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным
диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У
пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о
случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии,
начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы
нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует
возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть
информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов
нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе
указания на периферическую нейропатию.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia
gravis)

Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с
псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались
неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую
проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые
ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской
язвой

Применение
левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по
чувствительности к нему Bacillus anthracis,
полученных в исследованиях in vitro и в
экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на
ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны
обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают
выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой
дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно
прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется
перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это
возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или
пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания (см. раздел «С осторожностью»).

Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность
клапана сердца

По
данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития
аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а
также регургитации аортального и митрального клапанов после применения
фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи
развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе
летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов
сердца (см. раздел «Побочное действие»).

В
связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки
соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с
аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или
у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или
заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или
состояний, предрасполагающих к развитию:

—    
как аневризмы и
расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например,
заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром
Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия,
ревматоидный артрит);

или
дополнительно:

—    
аневризмы и
расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу,
гигантоклеточный артериит, поврежденный атеросклероз, синдром Шегрена);

—    
регургитации/недостаточности
клапана сердца (например, инфекционный эндокардит).

Риск
развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у
пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды.

В
случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует
немедленно обратится к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам
следует рекомендовать немедленно обратится за медицинской помощью в случае
появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения
или развития отека живота или нижних конечностей.

Нарушения зрения

При
развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация
офтальмолога (см. раздел
«Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У
пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может
приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более
специфическими методами.

Левофлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis
и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным
результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Такие
побочные эффекты препарата, как головокружение или вертиго, сонливость и
расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать
психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может
представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют
особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и
механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

По
5 или 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

1
блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг
(соответствует 250 мг левофлоксацина)  
  512,46 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)  
вспомогательные вещества: кросповидон — 7 мг/14 мг; гипромеллоза — 5,4 мг/10,8 мг; МКЦ — 33,87 мг/67,74 мг; натрия стеарилфумарат — 5 мг/10 мг  
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,433 мг/10,866 мг; макрогол 8000 — 0,288 мг/0,575 мг; тальк — 0,407 мг/0,815 мг; титана диоксид (E171) — 1,358 мг/2,716 мг; железа оксид красный (E172) — 0,007 мг/0,014 мг; железа оксид желтый (E172) — 0,007 мг/0,014 мг  
Раствор для инфузий 100 мл
активное вещество:  
левофлоксацина гемигидрат 512,46 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)  
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 900 мг; натрия гидроксид — 0–30 мг; концентрированная хлористоводородная кислота — 140 мг; вода для инъекций — 99047,54 мг  

Описание

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклые таблетки с разделительной бороздкой с обеих сторон, покрытые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакодинамика

Таваник® — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

In vitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S/I (метициллино-чувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования — 16–14 мм):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК≥8 мг/л; зона ингибирования <13 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика

Абсорбция. Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляла (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла (3,0±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1–4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме.

Проникновение в альвеолярную жидкость.После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме.

Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 , 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Cmax в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток, поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения в дозе 500 мг.

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг составляют: Сmax — (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax  — (1,0±0,1) ч, T1/2 — (6,4±0,7) ч соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани — легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

После в/в введения преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. Средний конечный T1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Левофлоксацин: Показания

Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых.

Таблетки

острый синусит;

обострение хронического бронхита;

внебольничная пневмония;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

хронический бактериальный простатит;

инфекции кожных покровов и мягких тканей;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

инфекции брюшной полости;

комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Раствор для инфузий

внебольничная пневмония;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

хронический бактериальный простатит;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

интраабдоминальная инфекция;

комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке.

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата (см. «Взаимодействие»).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у больных с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин.):

Синусит (воспаление придаточных пазух носа) — по 2 табл. Таваник® 250 мг или 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 10–14 дней.

Обострение хронического бронхита — по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) или по 2 табл. Таваник® 250 мг или 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7–10 дней.

Внебольничная пневмония — по 2 табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

Простатит — по 2 табл. Таваник ® 250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, — по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 7–10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: — по 1 табл. Таваник® 250 мг 1 раз в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) или по 2 табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.

Септицемия/бактериемия — по 2 табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 10–14 дней.

Инфекции брюшной полости — по 2 табл. Таваник® 250 мг или по 1 табл. Таваник® 500 мг 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 1–2 табл. Таваник® 500 мг 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в таблице.

Режим дозирования

Cl креатинина, мл/мин Дозы
Рекомендуемая доза при Cl
креатинина более 50 мл/мин
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
50–20 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг
затем — по 125 мг/24 ч затем — по 250 мг/24 ч затем — по 250 мг/12 ч
19–10 первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг
затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/12 ч
<10 (в т.ч. гемодиализ и ПАПД*) первая — 250 мг первая — 500 мг первая — 500 мг
затем — по 125 мг/48 ч затем — по 125 мг/24 ч затем — по 125 мг/24 ч

* После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени.При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

Раствор для инфузий

В/в, капельно, медленно (продолжительность инфузии 100 мл с 500 мг раствора левофлоксацина должна составлять не менее 60 мин) — см. «Особые указания». В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Больным с нормальной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

Внебольничная пневмония — по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг левофлоксацина 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы) (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 7–10 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг левофлоксацина 1 раза в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.

Хронический бактериальный простатит — по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.

Септицемия/бактериемия — по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 10–14 дней.

Инфекция брюшной полости — по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг  левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в таблице,   для раствора для инфузий следует руководствоваться данными о дозировках, представленными в графах 250 мг/24 ч и 500 мг/24 ч.

Таваник®, раствор для инфузий 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор Таваника® 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например с раствором бикарбоната натрия).

Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Таваник® инфузионный раствор, рекомендуется в течение минимум 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Лечение препаратом Таваник® нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

Левофлоксацин: Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам);

эпилепсия;

поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

беременность(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);

период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

Левофлоксацин: Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные из клинических исследований и постмаркетингового применения препарата

Со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT (см. разделы «Особые указания», «Передозировка»).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — снижение слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролизис, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией(myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»); неизвестная частота (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны сосудов: редко — снижение АД.

Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела).

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе); гепатит.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; неизвестная частота (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко — приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием.

Прочие побочные действия (для инфузионной лекарственной формы): часто — боли, покраснения в месте введения и флебит; иногда — общая слабость (астения); очень редко — лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Передозировка

Симптомы: исходя из данных, полученных в исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами передозировки препарата Таваник® являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Может отмечаться тошнота и эрозии ЖКТ.

В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.

Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае передозировки таблеток Таваник® показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.

Действия врача, фельдшера или пациента при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата.

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять таблетку и далее продолжать принимать Таваник® согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Взаимодействие

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С солями железа, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий. Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа (средства для лечения малокровия), антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Таваник®. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

С сукральфатом. Действие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).

Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВС, снижающими порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

С непрямыми антикоагулянтами, У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробеницидом и циметидином. При одновременном применении ЛС, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробеницид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

С циклоспорином. Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С ГКС. Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания

Продолжительность инфузий. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина (L-изомер офлоксацина) наблюдается выраженное падение АД, вливание немедленно прекращают.

Возможность и особенности медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания.

Таваник® противопоказан для применения у беременных женщин, женщин в период грудного вскармливания, детей и подростков до 18 лет.

Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами. Такие побочные эффекты препарата Таваник®, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочные действия»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Меры предосторожности

Для обеих лекарственных форм

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. «Взаимодействие»).

Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомов псевдомембранозного колита, вызываемогоClostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).

Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Больные пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме ГКС. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Таваник® и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. «Противопоказания» и «Побочные действия»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»). При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному УФ-облучению (например посещать солярий).

Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов, что может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдром врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме ЛС, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IА и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипогликемия. У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или инсулин, при применении хинолонов возрастает риск развития гипогликемии. У этих пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis). Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. «Побочные действия»).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере 3, 5, 7 или 10 шт.(по 250 мг); или в блистере 5, 7 или 10 шт.(по 500 мг); в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для инфузий, 5 мг/мл. Во флаконах по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Условия отпуска

Производитель

Санофи Винтроп Индустрия, Франция; Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу

115035, Москва, ул. Тверская, д 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс (495) 721-14-11.

Основные сведения

Торговое название

Левофлоксацин

Действующее вещество (МНН)

Левофлоксацин

Дозировка или размер

250 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Левофлоксацин-Вертекс (Levofloxacin-Vertex)

💊 Состав препарата Левофлоксацин-Вертекс

✅ Применение препарата Левофлоксацин-Вертекс

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Левофлоксацин-Вертекс
(Levofloxacin-Vertex)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.03.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01MA12

(Левофлоксацин)

Лекарственная форма

Левофлоксацин-Вертекс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.

рег. №: ЛСР-001519/08
от 14.03.08
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 16.05.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Левофлоксацин-Вертекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30.83 мг, гипромеллоза — 8.99 мг, кроскармеллоза натрия — 9.3 мг, полисорбат 80 — 1.55 мг, кальция стеарат — 3.1 мг.

Состав оболочки: [гипромеллоза — 7.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.91 мг, тальк — 2.89 мг, титана диоксид — 1.63 мг, краситель железа оксид желтый (оксид желтый) — 0.07 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу — 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) — 19.4%, тальк — 19.26%, титана диоксид — 10.87%, краситель железа оксид желтый (оксид желтый) — 0.47%] — 15 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Сmax — 1.3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Показания активных веществ препарата

Левофлоксацин-Вертекс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
  • септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальная инфекция.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования: синусит — по 500 мг 1 раз/сут, 10-14 дней; обострение хронического бронхита — по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут, 7-10 дней; внебольничная пневмония — по 500 мг 1-2 раза/сут, 7-14 дней; неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут, 3 дня; простатит — по 500 мг 1 раз/сут, 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит — по 250 мг 1 раз/сут, 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей — по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут, 7-14 дней; септицемия/бактериемия — по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут, 10-14 дней; интраабдоминальная инфекция — по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут, 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Побочное действие

Частота того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто (у 1-10 больных из 100); иногда (менее чем у 1 больного из 100); редко (менее чем у 1 больного из 1000); очень редко (менее чем у 1 больного из 10000); отдельные случаи (менее 0.01%).

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. раздел «Особые указания»), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, АЛТ и АСТ); иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко — беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко — сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. раздел «Особые указания»), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда — общая слабость; редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко — лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин) — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин) в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы).

Применение у детей

Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Режим дозирования»).

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС, по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль свертывающей системы крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, пациентов с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает Т1/2 циклоспорина.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)

Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)

Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)

Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)

Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)

Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)

Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)

Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)

Левофлоксацин
(АТОЛЛ, Россия)

Левофлоксацин
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)

Все аналоги

Левофлоксацин (250 мг)

МНН: Левофлоксацин

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009948

Информация о регистрации в РК:
10.02.2016 — 10.02.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
159.6 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — левофлоксацина гемигидрат 256.2 мг

в пересчете на левофлоксацин 250 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтовато-белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения — 6-8 часов). Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% — 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

— аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;

— анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;

— внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

  • острый синусит

  • обострение хронического бронхита

  • внебольничная пневмония

  • инфекции кожи и мягких тканей

  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Способ применения и дозы

Взрослым: таблетки принимают 2-4 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатинина (КК)> 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

— острый синусит — 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;

— обострение хронического бронхита — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

— внебольничная пневмония — 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;

— инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;

— хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит — 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

— бессонница, головная боль, головокружение

— тошнота, рвота, диарея

— повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

— грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

— резистентность патогена

— лейкопения, эозинофилия

— анорексия

— беспокойство

— состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость

— сонливость, тремор, дисгевзия

— вертиго

— одышка

— боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— повышение уровня билирубина в крови

— сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

— артралгия, миалгия

— повышение уровня креатинина в крови

— астения

Редко (≥1/10000, <1/1000)

— тромбоцитопения, нейтропения

— ангионевротический отек, гиперчувствительность

— гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

— психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

— депрессия, ажитация

— необычные сновидения, кошмары

— конвульсии

— парестезия

— нарушение зрения, такие как нечеткость

— тиннитус

— тахикардия, сердцебиение

— гипотензия

— заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)

— мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис

— острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

— пирексия

Частота неизвестна

— панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

— анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— гипергликемия

— гипогликемическая кома

— психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида

— периферическая сенсорная нейропатия

— периферическая сенсомоторная нейропатия

— паросмия включая аносмию

— дискинезия, экстрапирамидное расстройство

— агевзия

— обморок

— доброкачественная внутричерепная гипертензия

— временная потеря зрения

— потеря, нарушение слуха

— желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

— желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

— бронхоспазм, аллергический пневмонит

— диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит

— желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

— токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

— рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)

— разрыв связок, мышц

— артрит

— боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у больных этим заболеванием

Противопоказания

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

— хроническая почечная недостаточность с КК <50 мл/мин

— эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

— порфирия

— поражение сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов не менее 2 часов.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Сукральфат

Биодоступность препарата Левофлоксацин в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и сукральфат, и Левофлоксацин, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин в таблетках

Теофиллин, фенбуфен, нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способных снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Пробенецид и Циметидин

Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином, у пациентов с ограниченной функцией почек.

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Антидиабетические препараты

Нарушения уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови при совместном применении этих препаратов.

Антагонисты витамина K

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

Особые указания

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).

Заболевание, вызванное Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Таким образом, важно иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая диарея во время или после лечения с применением левофлоксацина. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу Левофлоксацина.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

— врожденный синдром удлинения интервала QT

— сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

— нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT, поэтому фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например: сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастения гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Беременность и период лактации

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог.

Лечение: специфического антидота нет, отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре

не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова 81

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

370969531477976292_ru.doc 99 кб
644876091477977484_kz.doc 76.07 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-006118

Торговое наименование препарата

Левофлоксацин

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг/ 512,46 мг / 768,69 мг в пересчете на левофлоксацин 250,0 мг/ 500,0 мг/ 750,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 20,77 мг/ 38,54 мг/ 67,31 мг, гипролоза низкозамещенная 5,0 мг/ 10,0 мг/ 20,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,0 мг/16,0 мг/ 38,0 мг, повидон К-30 6,0 мг/12,0 мг/ 25,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,0 мг/ 6,0 мг/ 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный 4,0 мг/ 8,0 мг/ 16,0 мг, тальк 4,0 мг/ 8,0 мг/ 20,0 мг, магния стеарат 2,0 мг/ 4,0 мг/15,0 мг.

Вспомогательные вещества готовой водорастворимой оболочки/оболочки таблетки: гипромеллоза-Е6 7,014 мг/ 14,028 мг/ 23,250 мг, тальк 0,520 мг/ 1,040 мг/ 2,200 мг, титана диоксид 1,450 мг/ 2,900 мг/ 4,500 мг, краситель железа оксид желтый 0,008 мг/ 0,016 мг/ 0,025 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг/ 0,016 мг/ 0,025 мг.

Описание

Дозировка 250 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета.

Дозировка 500 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, с риской на обеих сторонах.

Дозировка 750 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, с риской на одной стороне.

На поперечном разрезе все таблетки от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA

Фармакодинамика:

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и invivo.

Invitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacteriumjeikeium, Enterococcusfaecalis, Enterococcusspp., Listeriamonocytogenes, Staphylococcuscoagulase-negativemethi-S( I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные)], Staphylococcusaureusmethi-S(метициллин-чувствительные), Staphylococcusepidermidismethi-S (метициллин- чувствительные), Staphylococcusspp. CNS (коагулазонегативные), Streptococcispp. С и G, Streptococcusagalactiae, StreptococcuspneumoniapeniI/S/R, (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcuspyogenes, Viridansstreptococcipeni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillusactinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenellacorrodens, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzaeampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacterpylori, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae. Klebsiellaspp., Moraxellacatarrhalis /?+//?- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, NeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurellacanis, Pasteurelladagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurellaspp, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosaмогут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonasspp., Salmonellaspp., Serratiamarcescens, Serratiaspp.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesfragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp., Veillonellaspp.

— Другие микроорганизмы: Bartonellaspp., Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Legionellaspp., Mycobacteriumspp., Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumtuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsiaspp., Ureaplasmaurealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcusfaecium, Staphylococcusepidermidismethi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcushaemolyticusmethi-R (метициллин- резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli

— Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp., Porphyromonasspp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л: зона ингибирования ≤ 13 мм):

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R

(метициллин-резистентные), Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

— Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens.

— Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, a Cmin — 3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (C1R) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина.

КК (мл/мин)

<20

20-49

50-80

C1R (мл/мин)

13

26

57

Т1/2 (ч)

35

27

9

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

Для таблеток, покрытых плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг:

острый синусит*;

обострение хронического бронхита *;

— внебольничная пневмония;

неосложнённый цистит *;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей включая пиелонефрит;

— хронический бактериальный простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

— профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для таблеток, покрытых плёночной оболочкой, 750 мг:

острый синусит*;

— внебольничная пневмония;

— госпитальная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей включая пиелонефрит;

— осложнённые инфекции кожных покровов и мягких тканей.

* Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— неосложнённый цистит;

При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Левофлоксацин;

— Эпилепсия;

— Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);

— Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

— Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

— Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);

— Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

С осторожностью:

-У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

-У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

-У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некоррелированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

-У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

-У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

-У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

— У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Препарат Левофлоксацин противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Таблетки Левофлоксацин 250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в сутки.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по риске. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Левофлоксацин в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Левофлоксацин на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин):

Острый синусит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней; по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 5 дней;

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней;

Внебольничная пневмония: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500-1000 мг левофлоксацина) 7-14 дней; по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 5 дней (Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcuspneumoniae (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Haemophilusinfluenza, Haemophilusparainfluenzae, Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumoniae);

Госпитальная пневмония: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 7-14 дней;

Неосложнённый цистит: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (суточная доза 250 мг левофлоксацина) — 3 дня;

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки препаратаЛевофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней; по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 5 дней (осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis);

Пиелонефрит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 2 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней; по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 5 дней (острый пиелонефрит, вызванный Escherichiacoli, включая случаи сопутствующей бактериемии);

Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 28 дней;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500 — 1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней;

Осложнённые инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 750 мг 1 раз в сутки (суточная доза 750 мг левофлоксацина) — 10-14 дней;

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулёза: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500 — 1000 мг левофлоксацина) до 3 месяцев;

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки до 8 недель.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК < 50 мл/мин): Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

КК

Режим дозирования таблеток препарата Левофлоксацин

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 250 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/12 ч

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 750 мг/24 ч

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 250 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч

по 750 мг/48 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч

первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч

< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1)

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч

1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени:

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста:

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Нарушения со стороны сердца

Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела, или окружающих предметов).

Редко: звон в ушах.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, миалгия

Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Частота неизвестна: гипергликемия, тяжёлая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Общие расстройства

Нечасто: астения.

Редко: пирексия (повышение температуры тела).

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический отек.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).

Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел «Особые указания»); гепатит, желтуха.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушение сна, ночные кошмары.

Частота неизвестна (постмаркетинговые данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушения памяти, делирий.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Передозировка:

Симптомы

Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведённых у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

При постмаркетинговом применении левофлоксацина при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

В клинико-фармакологических исследованиях, проведённых с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки препаратом Левофлоксацин показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминий­содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Левофлоксацин.

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

С сукралъфатом

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).

Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания:

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Псевдомембранозный колит

Резвившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Пациенты с нарушениями функции почек

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушениями функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myastheniagravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillusanthrас is, полученных в исследованиях invitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приёма разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacteriumtuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Упаковка:

Для дозировки 250 мг

По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Для дозировки 500 мг

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Для дозировки 750 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Для стационаров (банка полимерная)

По 10, 20 или 50 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкого давления.

На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

От 10 до 150 пачек картонных помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ФармКонцепт» (ООО «ФармКонцепт»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Виренд Интернэйшнл»

Купить Левофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Фармконцепт в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Вт 150 трактор инструкция по эксплуатации
  • Антирабический иммуноглобулин инструкция по применению человеческий
  • Мануал по codeblocks на русском
  • Блокиум б12 в ампулах инструкция по применению цена отзывы
  • Таурин таблетки инструкция по применению для печени