Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Пирабутол раствор для инъекций 5мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Пирабутол раствор для инъекций 5мл
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой — аминофеназон, фенилбутазон, кислота кремниевая, кармеллоза, титана диоксид, эудрагит, повидон, магния стеарат, крахмал, тальк, желатин, сахароза.
Р-р для инъекций — фенилбутазон, аминофеназон, вода стерильная.
Форма выпуска
- Раствор для инъекций — в темных стеклянных ампулах по 5 мл в картонной коробке №5.
- Таблетки — в контурной упаковке по 10 штук в коробке №20.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат тормозит биосинтез простагландинов, инактивирует циклооксигеназу, препятствует синтезу свободных радикалов и эндоперекисей, угнетает процесс перекисного окисления жиров, снижает восприятие боли и замедляет передачу болевого импульса.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Отмечается сильная связь с белками крови. Выделяется преимущественно почками и частично через кишечник. Период полувыведения в среднем продолжается 78 часов.
Показания к применению
- артриты неинфекционного генеза различной этиологии;
- неврит, невралгия, полиневрит;
- заболевания позвоночника и внесуставных тканей, протекающие с выраженным болевым синдромом и воспалением;
- люмбаго;
- перикардит, полисерозит;
- аднексит;
- ирит, ретинит, иридоциклит;
- параметрит.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, хроническая кардиомиопатия, нарушения сердечного ритма, заболевания почек и печени, болезни органов кроветворения, пороки сердца.
Побочные действия
- тошнота, рвота, учащение стула, боли в области желудка, язвенные поражения ЖКТ;
- тахикардия, сонливость, головокружение, задержка натрия (соли) и воды в организме, зуд и сыпь на коже, крапивница;
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- болезненность или абсцесс в месте инъекции.
Инструкция по применению Реопирина (Способ и дозировка)
Таблетки Реопирин принимать внутрь, взрослым в суточной дозе 4–6 таблеток в 3 приема. Детям 7–14 лет по 0,5–1 таблетке 3 раза в день.
Уколы Реопирина, инструкция по применению: инъекции Реопирина следует делать медленно (1–2 минуты) в/м глубоко в ягодичную мышцу. При ревматических заболеваниях вводить содержимое 1 ампулы ежедневно или, при необходимости, через день. При гинекологических заболеваниях одну ампулу раствора Реопирина вводить через 4–5 дней до купирования боли и лихорадки. Детям 7–14 лет вводить по 0,5–1 мл 3 раза в сутки ежедневно или через сутки.
Передозировка
В начальной стадии передозировка проявляется тошнотой, рвотой, иногда с примесью крови, психозом и галлюцинациями, в тяжелых случаях, нарушением электролитного обмена и развитием коматозного состояния. Через 2–7 дней развивается желтуха, нарушения ЭКГ, печеночная недостаточность, нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Реопирин усиливает эффект барбитуратов, гипогликемизирующих средств, сульфаниламидов, антикоагулянтов, и ослабляет действие Дифенина, Гризеофульвина, Имипрамина, цефалоспоринов.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при 15-25°C.
Срок годности
3 года.
Беременность и лактация
При беременности, в связи с потенциальной опасностью хромосомных аберраций в лимфоцитах препарат назначают по показаниям лечащего врача. Безопасность препарата в период лактации не определена.
Детям
Реопирин назначают детям исключительно под наблюдением врача и при условии госпитализации в стационар при постоянном контроле функций печени, состояния периферической крови и мочи.
Аналоги Реопирина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Реопирина по действующему веществу – Пирабутол.
Отзывы о Реопирине
Отзывы о Реопирине среди врачей положительные. Реопирин обладает хорошей переносимостью при введении в течение 3 дней в дозе 5 мл, выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим эффектом, что позволяет использовать его для купирования выраженного болевого, воспалительного и лихорадочного синдромов в практике врачей различного профиля. Также, Реопирин может использоваться в качестве препарата выбора для кратковременного назначения с целью купирования процессов острого воспаления.
Цена Реопирина, где купить
Цена Реопирина в ампулах 5 мл №5 варьирует в пределах 245 — 282 рублей за упаковку. В таблетках №20 — в среднем за 230 рублей. Купить Реопирин в Москве в большинстве аптек Москвы можно по предварительному заказу.
Нестероидные противовоспалительные препараты востребованы для лечения суставных болезней, патологий опорно-двигательного аппарата, подавления различных воспалительных очагов. Инъекции НПВП наиболее эффективны среди других форм выпуска, так обеспечивают быстрейшую доставку активных компонентов к пораженному участку. Препарат Пирабутол относится к описываемой группе средств. Лекарство выпускается в форме драже или инъекций; не является наркотическим анальгетиком.
Оригинальный Пирабутол производится в Чехии. Отпускается без рецепта. Средняя цена Пирабутола в России: 250-270 рублей.
Содержание
- 1 Состав
- 2 Фармакологические свойства
- 3 Область применения
- 4 Дозировка
- 5 Побочные эффекты
- 6 Противопоказания
- 7 Беременность и лактация
- 8 Особые указания
- 9 Аналоги препарата Пирабутол
- 9.1 Состав Реопирина
- 9.2 Кому следуем применять Реопирин
- 9.3 Дозировка и способ применения
- 9.4 Противопоказания
- 9.5 Побочные эффекты
- 9.6 Прочая информация
Состав
Преимущество Пирабутола — наличие в составе сразу двух активных компонентов. Речь идет о фенилбутазоне натрия и аминофеназоне. Оба компонента «замешаны» в равных долях. Фенилбутазон — противовоспалительное вещество, основной компонент препарата Бутадион. Фенилбутазон способен купировать болевой синдром любой интенсивности и снять воспаление в короткий срок. Достоинство компонента в том, что он эффективно действует при минимальном количестве противопоказаний и побочных явлений.
Аминофеназон — сильнодействующее болеутоляющие с выраженным антипиретическим действием. Противовоспалительное действие есть, но выражено слабо. Аминофеназон подходит для снятия любых болей, также показан во время приступов лихорадки. Дополнительно в состав включен тримекаин — анастетик местного действия.
Фармакологические свойства
Препарат обладает выраженным
противовоспалительным, обезболивающим действием. Эффективно снижает температуру тела. Купирует синтез простагландинов — производных полинасыщенных жирных кислот. При приеме лекарства наблюдается антиревматический эффект. Максимальная концентрация активных веществ достигается через 2 часа после введения препарата.
Лекарство выводится из организма за 24 часа: большая часть выходит с мочой (до 70%), остальное выводится в составе каловых масс.
Область применения
Пирабутол назначается при:
- Ревматических болезнях опорно-двигательного аппарата в острой фазе;
- Ревматоидном артрите;
- Остеохондрозе;
- Коксартрозе;
- Остром гонартрозе;
- Ирите и иридоциклите.
Препарат показан для прекращения лихорадочных состояний любой природы. Также Пирабутол используют в офтальмологии для постоперационной терапии.
Дозировка
Терапевтический курс не должен длиться дольше одной недели. Больному делают по одной инъекции ежедневно. При особо острых болях допускается введение двух доз в сутки (требуется врачебная консультация). За одну инъекцию разрешается вводить 1-3 мл препарата. Уколы Пирабитола предназначены для введения в ягодицу.
Если параллельно идет прием другого противовоспалительного препарата, то дозу вводимого Пирабутола необходимо сократить на 2/3.
Данных о передозировке нет.
Побочные эффекты
Производителем заявлен такой перечень побочных эффектов:
- Нарушение кроветворной функции;
- Головокружение;
- Помутнение сознания;
- Тахикардия;
- Отечность;
- Тубулярный некроз почек;
- Повышение уровня сахара в крови;
- Аллергические реакции кожного покрова;
- Изъязвление слизистых оболочек ЖКТ.
Производители препарата отдельно отмечают, что у женщин на 30% выше вероятность проявления побочных эффектов при приеме лекарства.
Противопоказания
Запрещен прием препарата при следующих сопутствующих болезнях:
- Индивидуальная непереносимость компонентов Пирабутола;
- Язва желудка или 12-перстной кишки;
- Острые формы печеночной или почечной недостаточности;
- Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии;
- Нарушения кроветворной функции;
- Красная волчанка;
- Артериальная гипертензия;
- Геморрагический диатез.
Запрещается давать Пирабутол в любой форме детям до 14 лет и пожилым людям.
Беременность и лактация
Использование лекарственного препарата в периоды вынашивания плода и грудного вскармливания категорически запрещено.
Особые указания
В ходе терапевтического курса моча пациента может окрашиваться в красный цвет. Изготовителями отмечается, что больные сахарным диабетом обоих типов могут использовать Пирабутол только при постоянном врачебном наблюдении. Препарат оказывает существенное влияние на способность безопасного управления автомобильным транспортом и подъемными механизмами. На период терапевтического курса настоятельно рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.
Аналоги препарата Пирабутол
По своей сути Пирабутол сам является аналогом. Оригинальное наименование исходного препарата — Реопирин. Для того, чтобы не повторяться опишем Реопирин в другой форме выпуска драже, благо противовоспалительное средство для перорального приема доступно в большинстве аптек.
Состав Реопирина
Активные вещества драже идентичны действующим компонентам уколов Пирабутол. В составе нет тримекаина, но фенилбутазон и аминофеназон также присутствуют в равных количествах (по 0, 125г каждый).
Реопирин: фармакологическое
действие
Драже оказывают противовоспалительное действие. Препарат обладает выраженным анальгетическим эффектом, а также снимает жар. Лекарство блокирует образование свободных радикалов и синтез простагландинов. Фармакокинетические показатели такие же как у Пирабутола.
Кому следуем применять Реопирин
Реопирин в драже показан при наличии следующих патологий:
- Болезнь Бехтерева;
- Полиневрит;
- Различные виды невралгии;
- Остеохондроз;
- Дегенеративные процессы опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся
воспалением;
- Ревматический артрит в острой форме;
- Подагра;
- Ирит;
- Иридоциклит.
Дозировка и способ применения
Драже употребляются перорально после еды. В сутки можно пить не более 6 штук. Запивать большим количеством воды. Длительность терапевтического курса — не более одной недели.
Заявленные последствия передозировки:
- Тошнота и рвота (в рвотных массах могут содержаться следы крови);
- Галлюцинации;
- Нервное расстройство;
- Повышение температуры тела;
- Судорожная активность.
При передозировке необходимо дать пациенту активированного угля, после обеспечить промывание желудка.
Противопоказания
Запрещено давать препарат детям до 7 лет. Реопирин с особой осторожность нужно принимать лицам пожилого возраста. Запрещен прием Реопирина при наличии следующих заболеваний:
- Почечные и печеночные патологии в острых формах;
- Язва желудка/12-перстной кишки;
- Нарушения кроветворной функции;
- Эпилепсия;
- Порок сердца, другие серьезные заболевания сердечной мышцы.
Запрещен прием лекарства при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов. Крайне нежелательно употребление драже в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Список побочных действий:
- Общее недомогание, сонливость;
- Кровь в моче;
- Эрозивное поражение слизистых оболочек ЖКТ;
- Тошнота и рвота;
- Снижение уровня лейкоцитов крови;
- Кожные аллергические реакции;
- Появление отеков.
Препарат влияет на способность безопасно влиять транспортными средствами и подъемными машинами. Рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля во время терапевтического курса.
Прочая информация
Реопирин можно купить в аптеках без врачебного рецепта. Средняя цена лекарства не превышает 300 рублей. Срок хранения: 3 года при комнатной температуре. Препарат не имеет полных аналогов, кроме описанного выше Пирабутола.
Антибактериальный препарат
Фармако-терапевтическая группа
МИБП-бактериофаг
Состав
Инъекционный раствор, содержащий в 5 мл 0.75 г фенилбутазона натрия, 0.75 г аминофеназона
и 0.05 г тримекаина, по 10 ампул в упаковке. Драже, содержащее 0.125 г фенилбутазона и 0.125 г аминофеназона, по 20
штук в упаковке.
Показания к применению
Ревматология: короткий промежуточный курс лечения ограниченных болезненных периодов при ряде ревматических заболеваний. Офтальмология: ирит, иридоциклит,
раздражение луковицы после удаления катаракты и после
внутриглазных операций. Лихорадочные состояния опухолевой этиологии при их резистентности к обычным жаропонижающим средствам.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к действующим
веществам и ацетилсалициловой кислоте, нарушения картины крови, геморрагический диатез, расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная
болезнь), тяжелая недостаточность функции почек, печени
или сердца, тяжелая гипертензия, заболевания щитовидной
железы, склонность к спазмам, беременность, лактация, возраст до 14 лет, старческий возраст. При lupus erythematodes
возможно обострение заболевания.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
После инъекции, особенно быстрой, возможно покраснение кожи, головокружение, тахикардия в течение нескольких минут. Также возможны: задержка
жидкости, ульцерогенное действие, повышенная кровоточивость, кожные токсико-аллергические реакции, изменения
картины крови (при высокой дозировке вплоть до агранулоцитоза с летальным исходом), полиневрит, почечный тубулярный некроз. У женщин частота возникновения побочных
явлений на треть больше.
Дозировка, как принимать Пирабутол
Курс должен продолжаться не более 1
недели (обычно — несколько дней). Парентеральное введение:
средняя доза — 1 ампула или менее в день, ослабленным больным вводят 1 -3 мл, максимальная суточная доза — 2 инъекции
в день, вводимые глубоко и медленно в ягодичную мышцу.
Пероральное применение: в первый день лечения принимают
3 раза по 2 драже (максимальная доза); обычно достаточным
является прием 1 драже 3 раза в день (эта доза является максимальной в последующие дни из-за опасности кумуляции;
драже глотают, не разжевывая сразу после еды и заливают
жидкостью.
Дополнительные указания при приеме Пирабутол
Фенилбутазон усиливает действие противосвертывающих средств непрямого действия, поэтому при
лечении их дозы надо снижать на 1/3 или 1/2. Препарат
также усиливает действие пероральных противодиабетических средств, сульфаниламидов, цитостатиков, дифенилпиридантоина, веществ с ульцерогенным и гематотоксическим
действием (усиливается их токсичность). Препарат в сочетании с барбитуратами и стероидами взаимно ослабляют действие друг друга. Также ослабляется действие антигистаминных
средств, дигоксина, тиазидных диуретиков и кванетидина.
Препарат является антагонистом салицилатов и средств, способствующих выделению из организма мочевой кислоты, хотя
сам фенилбутазон способствует ее выделению. Фенилбутазон
повышает уровень лития в сыворотке. Анаболики повышают
уровень активных метаболитов фенилбутазона в плазме. Препарат оказывает влияние на лабораторное исследование функции щитовидной железы.
Перед назначением пипракса
следует тщательно проверить наличие в анамнезе аллергии на пенициллины, цефалоспорины
и другие аллергены, т.к имеются данные о перекрестных аллергических реакциях
пенициллинов и цефалоспоринов. При наличии аллергической реакции следует прекратить
применение Пипракса и немедленно назначить противоаллергические препараты. При
использовании пенициллинов отмечены серьезные аллергические реакции (в том числе
анафилактический шок).
Такие реакции чаще наблюдаются у больных, в анамнезе которых отмечается повышенная
чувствительность ко многим аллергенам. При возникновении серьезных анафилактических
реакций необходимо немедленно применять адреналин, кислород. кортикостероиды
(в/в), проводить комплекс мер, обеспечивающих поступление воздуха в дыхательные
пути, включая интубацию Хотя Пипракс мало токсичен, что характерно для антибиотиков
группы пенициллинов, при длительной терапии Пипраксом желательно периодически
контролировать деятельность различных органов больного (включая контроль деятельности
кроветворных органов. печени, почек). Пипракс представляет собой мононатриевое
соединение, содержащее 1,85 миллиэквивалентов (42,6 мг) Na+ha 1 г.
При продолжительном лечении препаратом следует периодически определять количество
калия, особенно у больных, принимающих цитотоксические препараты или диуретики.
При применении Пипракса, так же как при применении других пенициллинов, могут
наблюдаться следующие реакции (в основном при применении высоких доз пипракса);
кровотечения, иногда связанные с нарушениями свертываемости крови (например,
протромбинового времени и времени свертываемости крови). Такие реакции наблюдаются
чаще у больных с почечной недостаточностью. В случае кровотечения следует прекратить
прием Пипракса и назначить терапию соответствующими препаратами; нейромышечная
возбудимость или судороги при в/м использовании препарата в дозах выше рекомендованных.
У больных с почечной и печеночной недостаточностью дозы корректируются после
определения уровня пиперациллина в сыворотке. Использование высоких доз антимикробных
препаратов в течение коротких промежутков времени для лечения гонореи может
способствовать скрытому течению сифилиса, поэтому до начала лечения гонореей
больным следует пройти проверку на наличие сифилиса. Серологические тесты следует
проводить ежемесячно в течение по меньшей мере четырех месяцев. При продолжительном
лечении Пипраксом следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов
и суперинфекций. В таких случаях принять соответствующие меры.
Беременность и лактация. Данные о безопасности препарата
при применении беременными женщинами и кормящими матерями отсутствуют. Пипракс
следует применять с осторожностью у кормящих матерей, т.к. он выделяется с молоком.
Хотя и в низких концентрацией .
Передозировка
Меры по оказанию помощи при передозировке не установлены.
Как хранить препарат
При использовании вышеуказанных
растворителей раствор Пипракса теряет менее 5% активности, если соблюдаются
следующие условия хранения: хранение в течение 24 ч при температуре 23°С (=2)
и в течение 48 ч при температуре 40°С. По истечении указанного срока хранения
приготовленный раствор не следует использовать. Нельзя использовать препарат
по истечению срока хранения, указанного на упаковке. Препарат следует хранить
в сухом, прохладном месте и использовать только по назначению врача. В случае
появления неожиданных реакций следует обратиться к врачу. Хранить в недоступном
для детей месте.
Условия отпуска
Без рецепта.
Информация для врачей о препарате Пирабутол
Фармакодинамика
Аналгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиревматическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.
Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Взаимодействие с другими веществами
Применение препарата возможно в сочетании с другими лекарственными средствами, в т.ч. с антибиотиками.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество: пирацетам — 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) — 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % — до pH 5,8, вода для инъекций — до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Ноотропное средство
АТХ N06BX03 Пирацетам
Фармакодинамика
Ноотропное средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание) и умственную работоспособность.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Фармакокинетика
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Симптоматическое лечение интеллектуально — мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.
Повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона и другим компонентам препарата.
Острая фаза геморрагического инсульта.
Выраженные нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин). Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
Хорея Гентингтона.
Детский возраст до 3 лет.
— Нарушение гемостаза;
— обширные хирургические вмешательства;
— тяжелое кровотечение;
— тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина КК 20-80 мл/мин).
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Период грудного вскармливания
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщин.
Внутривенно (при невозможности перорального приема). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
По 2,4-4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с дозы 7,2 г в сутки, повышая дозу на 4,8 г/сут каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса- Адамса — каждые 3-4 дня). При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится исключительно почками. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых людей, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей.
| Функция почек | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | Стандартная доза в 2-4 приема |
| Легкая почечная недостаточность | 50-79 | 2/3 стандартной дозы в 2-3 приема |
| Средняя почечная недостаточность | 30-49 | 1/3 стандартной дозы в 2 приема |
| Тяжелая почечная недостаточность | <30 | 1/6 стандартной дозы однократно |
| Терминальная почечная недостаточность | — | Противопоказано |
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ 72 × ККсыворот (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Печеночная недостаточность
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).
Внутримышечно
Препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл.
Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания с учетом динамики симптомов.
Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны психики
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Часто: гиперактивность.
Нечасто: сонливость.
Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта
Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сосудов
Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.н. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы
Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения
Нечасто: астения.
Редко: боль в месте введения, лихорадка.
Лабораторно-инструментальные данные
Часто: увеличение массы тела.
Усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (КД вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N000382/02
Дата регистрации
2008-04-28
Дата переоформления
2017-08-24
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство