Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пилокарпин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пилокарпин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Английское название
Pilocarpine
Латинское название
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
Нозологическая классификация
Код CAS
92-13-7
Фармакологическое действие
—
противоглаукомное.
Характеристика
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Пилокарпин |
от 37.00 до 59.00 |
Пилокарпин (Pilocarpine)
💊 Состав препарата Пилокарпин
✅ Применение препарата Пилокарпин
Описание активных компонентов препарата
Пилокарпин
(Pilocarpine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.08.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EB01
(Пилокарпин)
Активное вещество:
пилокарпин
(pilocarpine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Пилокарпин |
Капли глазные 1%: фл. 5 мл или 10 мл рег. №: ЛП-(001797)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N000749/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пилокарпин
Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: борная кислота, вода д/и.
5 мл — флаконы полимерные (1) с пробкой-капельницей или с насадкой-дозатором — пачки картонные.
10 мл — флаконы полимерные (1) с пробкой-капельницей или с насадкой-дозатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T1/2 из сред глаза составляет 1.5 — 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T1/2 из плазмы составляет около 30 мин.
Показания активных веществ препарата
Пилокарпин
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции — бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/
С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Магнитогорская ул, 1А/25, Ростов-на-Дону, Ростовская обл (Пятерочка)
Осташенко ул, 16, Зверево, Ростовская обл
Советская ул, 104, Базковская ст-ца, Ростовская обл
Артиллерийская ул, 14Б, Миллеровский р-н, Миллерово, Ростовская обл
Народная ул, 48А, Каменск-Шахтинский, Ростовская обл
Пушкинская ул, 110, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Тимирязева ул, 61, Казанская ст-ца, Верхнедонской р-н, Ростовская обл
Красинская ул, 95В, Шахты, Ростовская обл
Стачки пр, 20, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Бабушкина ул, 54А, Таганрог, Ростовская обл
Аксайский пр, 23, Аксайский р-н, Аксай, Ростовская обл (Цоколь)
Ленина ул, 222Г, Таганрог, Ростовская обл
Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл
Шевченко ул, 153cА, Шахты, Ростовская обл
Мичурина ул, 8 а, Персиановский п, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Александровск-Грушевский пр, 13, Шахты, Ростовская обл (Лента)
Комсомольская ул, 27А, Новобатайск с, Кагальницкий р-н, Ростовская обл
Ленина ул, 121А, Николаевка, Неклиновский район, Ростовская обл
ШАХТЫ, Переулок Украинский, д. 21
Гагарина пл, 16Г, Кулешовка с, Азовский р-н, Ростовская обл
Товары из категории — Лекарства для глаз
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 26
Немного фактов
Пилокарпин ДИА – антиглаукомный препарат, получивший широкое распространение в офтальмологии, благодаря тому, что оказывает холиномиметическое действие. Снижает внутриглазное давление, улучшая состояние зрительного нерва и сетчатки глаза. Устраняет симптомы острой непроходимости артерий.
Включен в список жизненно важных лекарственных средств. Получают его из растений рода поликарпус, вечнозеленых кустарников, растущих в Южной Америке. Активно применяется при лечении заболеваний глаз, таких как глаукома, в виде раствора. Быстро всасывается, поэтому перорально назначается в очень редких случаях.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Выпуск Пилокарпина-ДИА производится в виде глазных капель во флаконе с клапаном, упакованных в картонную пачку, содержащую себе флаконы с препаратом объемом в 1 мл, 1,3 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл и 10 мл. Одна коробка может содержать в себе от одного до десяти тюбиков с лекарством, в зависимости от объема флакона. Лекарственное средство имеет вид прозрачной бесцветной жидкости, закапываемой в глаза.
В состав препарата входит гидрохлорид Пилокарпина в количестве десяти миллиграмм в одном миллилитре препарата. Дополнительными действующими веществами являются борная кислота и вода. Обычно применяют одно или двух процентный раствор препарата, хотя в некоторых случаях используют и более концентрированные растворы.
Перед использованием препарата важно ознакомиться с инструкцией по применению, которая находится в каждой упаковке вместе с флаконом препарата.
Показания к применению
Прием препарата необходим в следующих случаях:
- наличие глаукомы в различных формах;
- повышение внутриглазного давления;
- снижение остроты зрения;
- индукция миоза;
- абсцесс роговицы.
Перед применением при наличии любого из данных состояний проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозировка
Пилокарпин-ДИА применяют в виде раствора, закапываемого конъюнктивально в глаза от двух до четырех раз в сутки по несколько капель. Доза препарата при остром приступе глаукомы составляет одну каплю, раз в пятнадцать минут в первый час, одну каплю каждые полчаса на втором и третьем часе. Постепенно уменьшать дозировку до того момента, пока не удастся полностью предотвратить симптомы приступа.
В целом, режим дозирования назначается лечащим врачом и зависит от степени серьезности заболевания и того, как протекает его лечение.
Передозировка и побочные действия
Лечебное действие Пилокарпина-ДИА обычно переносится пациентами без видимых негативных последствий. В некоторых случаях, длительный прием способствует возникновению таких симптомов как головная боль, головокружение, слабость, сонливость. Также есть риск возникновения дерматита и фолликулярного конъюнктивита.
Также нужно помнить, что входящие в состав препарата компоненты могут быть индивидуально невосприимчивы организмом либо вызвать аллергические реакции.
Противопоказания к использованию
Инструкция указывает на существование некоторых негативных показаний по приему Пилокарпина-ДИА. Среди них индивидуальная гиперчувствительность к его компонентам, наличие воспаления радужной оболочки глаза, иридоциклита и других заболеваний глаз, при которых миоз нежелателен.
Досконально неизвестно, какое влияние препарат может нанести беременным женщинам, а также кормящим грудью, поэтому в такие периоды прием лекарства нежелателен, либо должен осуществляться под строгим контролем врача с оценкой возможных рисков.
Прием препарата снижает приспособляемость глаза к условиям темного времени суток, особенно на начальной стадии приема. Поэтому следует помнить о противопоказаниях по вождению автомобиля или другого транспортного средства в период приема препарата для предотвращения создания аварийных ситуаций.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Не применять одновременно с атропином. Тимолол еще больше усилит сужение зрачка при одновременном приеме. Антидепрессанты и хлорпротиксен снижают эффективность лекарства. Во время использования глазных капель одновременно с общей анестезией возможно понижение артериального давления.
Аналоги
Пилокарпин-ДИА имеет следующие структурные аналоги: Фотил, Левомицетин, Окумед, Адгенол, Азопт, Бетоптик и другие.
Следует тщательно подбирать офтальмологическое средство для достижения наивысшей степени эффективности и быстрого избавления от неприятных симптомов болезней глаз, мешающих полноценной жизни.
Условия продажи и хранения
Может отпускаться только при наличии у пациента рецепта. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 15-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. После вскрытия флакона не более месяца. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Пилокарпин-ДИА в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 26 руб.