Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин
💊 Состав препарата Пентоксифиллин
✅ Применение препарата Пентоксифиллин
📅 Условия хранения Пентоксифиллин
⏳ Срок годности Пентоксифиллин
Описание лекарственного препарата
Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственные формы
| Пентоксифиллин |
Р-р д/инъекц. 20 мг/1 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
|
|
Р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
||
|
Р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 3, 5, 6, 9, 10, 12, 15, 20, 30 или 40 шт. рег. №: П N014549/03-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — поддоны полиэтиленовые (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов.
Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4% от введенной дозы выводится с калом.
У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его T1/2.
Показания препарата
Пентоксифиллин
- нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.
Режим дозирования
Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Побочное действие
Во время введения препарата может отмечаться покраснение лица, ощущение жжения кожи, снижение АД, чувство жара, аритмии, боль в области грудной клетки, головокружение.
Противопоказания к применению
- острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст. Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучалась.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Особые указания
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находится в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузий и при инъекциях.
При в/в и в/а введении препарата необходимо соблюдать осторожность.
Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучалась.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Передозировка
Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение АД, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление АД, поддержание функции дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пентоксифиллин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Пентоксифиллин
(ГРОТЕКС, Россия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИННОФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Пентоксифиллин
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОХИМИК, Россия)
Все аналоги
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата:
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название:
Пентоксифиллин
Лекарственная форма:
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения
Состав:
5 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения содержат 100 мг пентоксифиллина, а также натрия хлорид, натрий фосфат однозамещенный, вода для инъекций.
Описание:
прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство.
Код ATX
C04AD03
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению ц-АМФ в клетках. Повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает их адгезию, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов. Препарат выводится в основном через почки в виде метаболитов. Менее 4 % от введенной дозы выводится с калом. У больных с нарушенной функцией печени биодоступность препарата увеличивается и удлиняется его период полувыведения.
Показания к применению:
Нарушения периферического кровообращения. Ишемический церебральный инсульт; нарушения кровообращения мозга вследствии атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия. Трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением. Диабетическая ангиопатия. Нарушения кровообращения в сосудах глаза, нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин;
— острый инфаркт миокарда;
— массивное кровотечение;
— кровоизлияние в мозг;
— массивное кровоизлияние в сетчатку;
— возраст до 18 лет;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— неконтролируемая артериальная гипотензия
С осторожностью
Применять у больных с лабильностью артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек, после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Беременность и период кормления грудью
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
Способ применении и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально.
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 0,1 г в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы (длительность введения — 90180 минут); внутриартериально — сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 0,1 г (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 минут).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеротомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника;
Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок;
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Первые признаки передозировки: слабость, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления, развитие сонливости, обморок, возбуждение, судороги.
Лечение симптоматическое: поддержание или восстановление артериального давления, поддержание функции дыхания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
— пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики);
— усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота;
— пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов;
— циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего;
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Особые указания
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузии или при инъекциях. При внутривенном и внутриартериальном введении препарата необходимо соблюдать осторожность. Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей не изучались.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 5 или 10 ампул в пачке, коробке. В каждую пачку (коробку) вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. При упаковке препарата в импортных ампулах, имеющих кольцо натяжения для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке. Контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению и ножом ампульным помещают в пачку.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель:
ФГУП «НПО «Микроген»
Россия, 115088, г. Москва, ул. 1-я Дубровская, д. 15 Тел. (495) 981-62-00.
Адрес производства:
ФГУП «НПО «Микроген»
Россия, 634040 г. Томск, ул. Ивановского, 8
Пентоксифиллин БЗМП : инструкция по применению
-
Действующее вещество
• -
Лекарственная форма
• -
Состав
• -
Описание
• -
Фармакотерапевтическая группа
• -
Фармакологические свойства
• -
Показания
• -
Противопоказания
• -
С осторожностью
• -
Беременность и лактация
• -
Способ применения и дозы
•
-
Побочные эффекты
• -
Передозировка
• -
Взаимодействие
• -
Особые указания
• -
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
• -
Форма выпуска/дозировка
• -
Упаковка
• -
Условия хранения
• -
Срок годности
• -
Условия отпуска из аптек
• -
Цены
•
Состав на 1 мл:
Активного вещества: пентоксифиллин — 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для: инъекций до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
вазодилатирующее средство
АТХ C04AD03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика
Препарат — производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах, что в свою очередь приводит к вазодилатации со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (препарат обладает незначительным антиангинальным эффектом), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов), снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными: из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник. (4/%), за первые 4 часа выводится до, 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
— нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических, и воспалительных процессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
— нарушения кровообращения в сосудах глаза, (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата;
• тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
• острый инфаркт миокарда;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• кровоизлияние в мозг;
• тяжелые аритмии;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Артериальная гипотензия (риск выраженного снижения АД; хроническая сердечная недостаточность (ХСН); состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая, почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), склонность к геморрагиям.
Прием лекарственного препарата в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Вводится внутривенно и внутриартериально. При проведении инфузий пациент должен находиться в положений «лежа».
Внутривенно — 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно- увеличить на 100, мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Внутриартериально — вначале 100,мг препарата в 20-50 мл 0,9 % раствора\ натрия хлорида, в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе/сосудов головного мозга нельзя, вводить в сонную артерию.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина — менее 10 мл/мин) назначают 50-70% , от обычной дозы.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, периферические отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. носовое, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинтрансфераза (АЛТ), аспарагинтрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и щелочная фаза (ЩФ)).
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, при судорогах — диазепам.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Лечение следует проводить под контролем, артериального давления (АД). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении «лежа».
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
В ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применении в коробке из картона.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом, для вскрытия ампул и/инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом, излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ — пачки [коробки] картонные
ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки ячейковые контурные-пачки картонные
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015494/01
Дата регистрации
2009-03-20
Владелец регистрационного удостоверения
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО
Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО
Беларусь
Одна ампула (5 мл) раствора содержат: действующего вещества: пентоксифиллина – 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, воду для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ – C04AD03.
Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.
Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
– острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– геморрагический диатез;
– язвы желудка и кишечника;
– беременность;
– кормление грудью;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
–повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.
Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.
Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Некоторых побочных эффектов можно избежать путём снижения скорости инфузии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, апластическая анемия (панцитопения). Необходим регулярный мониторинг показателей крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (см. нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки).
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции, также как ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок; эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение, бессонница.
Заболевания нервной системы
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезии, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку глаза, отслойка сетчатки. В данном случае введение пентоксифиллина должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: аритмия, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: «приливы» крови к кожным покровам.
Редко: кровотечения (в том числе из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка и кишечника, внутричерепное кровоизлияние), снижение артериального давления.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, чувство переполнения и боли в области желудка, диарея.
Редко: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: потливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: лихорадка.
Редко: периферические отёки.
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах – диазепам.
Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (ингибиторов АПФ, нитратов и др.).
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь у пациентов с сахарным диабетом.
Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямых и непрямых антикоагулянтов, тромболитиков) и антибиотиков (например, цефалоспоринов). При совместном назначении с ципрофлоксацином наблюдалось повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови, что может приводить к увеличению частоты и/или выраженности побочных эффектов.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
5 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона.
5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.