Пенициллин инструкция по применению уколы от чего помогает взрослым

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в острой и хронической форме;
• менингит;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• ангина;
• скарлатина;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• дифтерия;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
• Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
• Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

С алкоголем

Категорически запрещено употребление спиртного в период лечения препаратами пенициллина.

Детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Отзывы

Пенициллин вполне обосновано считается одним из величайших открытий человечества. Отзывы о его применении свидетельствуют об эффективности антибиотика в процессе борьбы с разнообразными инфекционными заболеваниями. Однако врачи подчеркивают, что категорически нельзя применять антибиотики бесконтрольно, делая это без назначения специалиста.

Цена Пенициллина, где купить

Цена Пенициллина в таблетках зависит от препарата и составляет от 30 руб. за упаковку. Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 60 рублей за 1 ампулу.

Еще до появления множества разнообразных антибиотиков, в ХХ веке самым первым из них был пенициллин. Изобрел его Александр Флеминг в 1929 году, и то, по чистой случайности. Кто бы мог подумать, что обычная плесень станет источником лекарства, перевернувшего мир медицины? О нем и пойдет сегодня речь.

Состав

В чистом виде антибиотик пенициллин редко используется. В основном, он входит в  группы антибиотических препаратов. Есть 4 группы пенициллина, которые и являются основным действующим компонентом того или иного лекарства:

1. Пенициллин природного происхождения.
2. Полусинтетического происхождения.
3. Аминопенициллины, которые действуют более расширенно.
4. Пенициллины, угнетающие распространение и рост бактерий.

В каком виде он выпускается

Вещество выпускается в инъекционной или таблетированной форме. Инъекционный производится в стеклянном футляре, закрытым резиновой заглушкой и металлической крышкой. Дозировка лекарства разная. Перед тем как сделать укол, амплула растворяется в воде.

Таблетированную форму можно принимать двумя способами:

• Рассасывание.
• Проглатывание.

Каждый тип таблетки содержит разную дозировку: от 5 до 50 тысяч единиц. Если в них дополнительно содержится цитрат натрия, дозировка пенициллина доходит до 100 000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — противомикробное лекарство, полученное из плесневых грибов Penicillium notatum. В открытии «виноват» Александр Флеминг, который первым увидел бактерицидное действие плесневых грибов. Очень многие великие открытия произошли совершенно случайно. Кто знает, если бы Флеминг не находился рядом с плесенью и не увидел их чудесных свойств, возможно люди так и умирали от простых болезней.

После открытия лечебных свойств была выделена химическая формула пенициллина, позже его включали в разработки медицинских препаратов. А в 1941 году пенициллин впервые применили в качестве лечения. Спустя 4 года, Флеминг и ученые, усовершенствовавшие формулу, получили заслуженную награду.

Женщины-ученые, занимавшиеся микробиологией, тоже приложили руку к отрытию пенициллина. Это произошло еще во времена СССР, в начале 40-х годов прошлого века. Пенициллин искуственного происхождения появился под конец 50-х.

Очень долгое время это лекарство оставалось единственным антибиотиком, даже когда появились безпенициллиновые. Других, более сильных средств для лечения бактериальных инфекций в то время просто не было.

По химическому составу пенициллин — кислота. Вещество делится на натуральные и полусинтетические. Пенициллин биосинтетического спектра действует в комплексе, не давая делиться клеткам бактерий.

Но несмотря на широкий спектр действия, он НЕ может вылечить все вирусные и бактериальные инфекции. К таким относятся:

• Тиф.
• Дизентерия.
• Бруцеллез.
• Холера.
• Чума.
• Коклюш.
• Туберкулез и т. д.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Чтобы лекарство начало действовать быстрее обычного, его надо колоть внутримышечно. В кровяной плазме наибольшее содержание происходит через 30 или 60 минут. Наименьшая — в жидкости спинного мозга. Некоторое количество концентрируется в области легких и брюшины. Если женщина вынашивает ребенка, он проникает через плаценту.

Выводится вещество из организма посредством почек и клеток печени (желчь). Таблетированный пенициллин не так эффективен, из-за слабого всасывания и разрушения соком желудка.

Кому нужно принимать

Тот или иной вид пенициллина прописывает специалист. Он применяется в лечении большинства болезней верхних дыхательных путей, а также заражении крови, гнойном воспалении кожи и бактериальных инфекциях. Успешно применяется пенициллин в терапии гинекологических болезней и ЗППП.

Когда прием противопоказан

Если  больного наблюдается излишняя чувствительность к основному компоненту, аллергия, бронхиальная астма, крапивница или повышенная чувствительность к антибиотикам — прием пенициллина запрещен. Как инъекционного, так и в форме таблеток.

Побочные реакции

Абсолютного гипоаллергенного лекарства не существует. Вещество так или иначе угнетающее рост и распространение патогенов, все равно действуют на другие системы организма. Нужно помнить про влияние на печень и желудок.

Иногда лекарства пенициллиновой группы могут спровоцировать аллергию, например, из-за долгого приема медикамента. Если его принимают впервые, аллергия случается реже.

С осторожностью стоит отнестись к приему в период беременности, так как у плода может развиться повышенная чувствительность к компоненту.

Другие побочные действия:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос.
• ЦНС: судорожные явления, коматозное состояние, нейротоксикоз.
• Аллергические проявления: кожная сыпь, гипертермия, отечность. Иногда встречались случаи смерти и анафилактического шока. Если возникли признаки последнего, показан немедленный прием адреналина.
• Вследствие химиотерапевтического влияния: кандидоз ротовой и влагалищной области.

Инструкция по применению пенициллина

Да, основной компонент в любой форме одинаковый: пенициллин. Но нужно понимать, что у каждого — свой способ применения.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Медикамент вводится под кожу внутримышечно, внутривенно и в область спинного мозга. Для наиольшего эффекта препарат вводят каждые 3-4 часа. Дозировка и схема лечения подбирается только лечащим врачом.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Несмотря на то, что таблетированная форма плохо усваивается, не нужно принимать ее бесконтрольно. Схему лечения и частоту дозировок устанавливает врач. Стандартный курс — 250-500 мг каждые 8 часов. Таблетку выпивают за 30 минут до еды. Длительность курса определяется типом болезни.

Симптомы передозировки

От случайной передозировки пенициллина ничего ужасного не будет, за исключением расстройства желудка и кишечника. Если пациенту с дисфункцией почек введут внутривенно калиевую соль, то может развиться состояние чрезмерной насыщенности элементом.

Если внутривенно ввести слишком большую дозу, могут возникнуть приступы эпилепсии. Но такое случается очень редко. Для снятия симптомов назначают барбитураты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не все медикаменты могут хорошо сочетаться с антибиотиками. Последний может повышать концентрацию в крови другого, либо угнетать лечебное действие. Особенно осторожно следует принимать пенициллин одновременно с тромболитиками.

Список нежелательных к приему препаратов:

• Тетрациклин.
• Пробенецид.
• Холестерамин.

Как купить

Препарат продается в любой аптеке, но приобрести его можно только по врачебному рецепту.

Как хранить

Многие лекарства хранят в холодильнике, чтобы они не испортились. Этот антибиотик должен храниться в защищенном от влажности месте, при относительно высокой температуре.

Сколько годен пенициллин

Медикамент годен 5 лет. Ни при каких обстоятельствах не используйте препараты по истечению срока годности. Это относится не только к пенициллину.

Особые моменты

Организм каждого человека — сугубо индивидуален. Никогда не знаешь, как он отреагирует на тот или иной препарат. Поэтому перед применением пенициллина нужно провести тест на чувствительность.

Если у больного плохо функционируют почки или наблюдается остраясердечная недостаточность, склонность к аллергии — лечение назначают с осторожностью. Бывает так, что антибиотик не действует. Тогда примерно через 5 дней после отсутствия улучшений, нужно обратиться к врачу. Он назначит другое лекарство.

Очень частый побочный эффект приема антибиотиков — угнетающее действие на влагалищную и желудочно-кишечную микрофлору. Наиболее распространенное явление — грибок. Чтобы избежать этого, во время приема пенициллина нужно обязательно пить противогрибковые препараты.

Таблетки запивают большим количеством воды. Ампулы для внутримышечной инъекции растворяют как положено в описании.

Не нужно забывать принимать лекарства. Даже если вы случайно пропустили дозу, как можно быстрее восполните ее. Никогда не прерывайте лечение.

Аналоги пенициллина

Пенициллин — сильный, но не единственный в мире антибиотик. Например, Амоксициллин ничуть ему не уступает. Или Флемоксин солютаб. И тот, и другой препараты успешно помогают в лечении различных видов ангин. О других антибиотиках ряда пенициллинов можно спросить у врача или фармацевта.

Совместимость с алкоголем

Принимать алкоголь во время лечения антибиотиками категорически запрещено.

Лечение у детей

Пенициллин для лечения детей назначает только врач. Он же и будет контролировать процесс приема.

Период беременности и ГВ

Если специалист знает, что лечение антибиотиком в период вынашивания ребенка будет успешным, его прописывают. Но во время ГВ лекарство убирают, так как оно может спровоцировать сильную аллергическую реакцию ребенка.

Отзывы о препарате

Со времен открытия пенициллин спас множество человеческих жизней. Поэтому, его по праву считают одним из лучших и эффективных лекарств. Отзывы о нем — в основном, положительного характера. Но без врачебного назначения пить его не рекомендуется.

Сколько стоит пенициллин

Таблетированная форма стоит как правило, от 30 рублей и выше (1 упаковка). Ампулы — от 60 рублей (1 шт.).

Заключение

Любое лекарство поможет только при правильном приеме и назначении врача. Не нужно заниматься самолечением, иначе вместо улучшения и выздоровления вы получите еще большие проблемы со здоровье и потратите гораздо больше денег на выздоровление и реабилитацию. И помните, что даже данная статья — просто ознакомительная информация, а не руководство к действию.

Пенициллин уколы — инструкция по применению

Особенности применения уколов Пенициллина

Уколы Пенициллина назначаются пациентам всех возрастов при разных патологиях, вызванных бактериями. При этом медикамент имеет свои противопоказания, в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Чтобы лечение принесло положительный результат, нужно внимательно изучить особенности использования и меры предосторожности.

Состав и форма выпуска

Состав медикамента зависит от того, какой вид препарата рассматривается. Сегодня пенициллины делятся на 4 группы;

• природные;
• полусинтетические;
• с расширенным спектром действия;
• с широким антибактериальным спектром влияния.

Порошок для инъекций фасуется в стеклянные флаконы, закупоренные резиновыми пробками и колпачками из металла, или в ампулы.

Фармакологические характеристики

Краткая характеристика данного медикамента заключается в том, что водорастворимый бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые к нему чувствительны.

Активные составляющие лекарственного средства могут не сработать в таких случаях:

• инактивации бета-лактамазами: пенициллин чувствителен к бета-лактамазе и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих ее (стафилококков или гонококков);
• снижение родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• сниженное проникновение пенициллина в грамотрицательные бактерии через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• сpaбатывание рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентность к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

К общим свойствам вещества относят низкую ядовитость, широкий диапазон дозировок, перекрестную аллергию между всеми пенициллинами и частично — cephalosporins и carbapenems.

Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их особенной способностью нарушать соединение частей стенок клеток бактерий — они жесткие, благодаря чему микроорганизмы имеют форму, кроме того, это защищает их от разрушения. В их основе находится гетерополимер — муреин, который состоит из высокомолекулярных углеводов и Polypeptide. Его структура похожа на сетку, что и делает клеточную стенку прочной. В состав высокомолекулярных углеводов входят такие амино дезоксисахара, как N-A-G, а также НАМ, которые есть только у бактерий.

С амино дезоксисахарами связаны короткие пептидные цепи, включающие некоторые L- и D-аминокислоты. У бактерий, сохраняющих свою окрасу при промывке, стенка клетки содержит 50-100 слоев сложных белков; у тех, которые не окрашиваются, — 1-2 слоя.

В биосинтезе муреина принимают участие около 30 бактериальных ферментов, а весь процесс разделен на 3 этапа. Считают, что пенициллины не дают соединяться частям стенок клетки на последних этапах формирования, нарушая связи пептидов за счет подавления фермента трaнcпептидазы — одного из penicillin-binding proteins, с которыми взаимодействуют антибиотики, имеющие кольцевое ядро бета-лактамы.

К penicillin-binding proteins — ферментам, которые тоже формируют стенки клеток, относятся еще карбоксипептидазы и эндопротеиназы. Они есть у всех бактерий (например, у золотистого стафилококка их 4, у кишечной палочки — 7). Пенициллины соединяются с данными белками на разных скоростях с образованием химической связи, в которой у 2 атомов имеется общая пара электронов. При этом происходит потеря активности у пенициллинсвязывающих белков, прочность стенки клетки бактерии нарушается, вследствие чего клетка растворяется.

Показания и противопоказания

Антибиотики пенициллинового ряда эффективны при ряде заболеваний, вызванных разными бактериями. Препарат показан при таких клинических картинах:

• пневмония;
• ангина;
• инфекционные болезни пoлoвoй системы;
• лор-патологии;
• фарингит;
• сибирская язва;
• дифтерия;
• поражение органов пищеварения;
• скарлатина;
• остеомиелит;
• септический эндокардит;
• гoнopeя;
• гинекологические болезни;
• сифилис.

Медикамент может использоваться в терапии кожных ран, которые находятся под бактериальным воздействием.

Лекарство применяется для детей, у которых диагностирован пупочный сепсис, отит или пневмония. Препарат эффективен в терапии гнойного плеврита.

Пенициллины не назначаются в таких случаях:

• высокая чувствительность к активному веществу;
• крапивная лихорадка;
• бронхиальная астма;
• аллергическая реакция на сульфаниламиды.

С осторожностью применяется медикамент при таких состояниях:

• сложные сердечные заболевания;
• электролитные нарушения;
• отек головного мозга;
• аллергическая разновидность диатеза;
• монуклеоз;
• дерматомикоз.

Перед использованием следует внимательно изучить не только противопоказания, но и возможные негативные последствия, особенности применения.

Инструкция по применению Пенициллина в уколах

Перед введением раствора обязательно проводят подкожную пробу, чтобы проверить совместимость.

Приготовление растворов с помощью порошка

Разводить Пенициллин, чтобы получить раствор для инъекций, необходимо физраствором, инъекционной водой, Новокаином. Растворитель должен иметь температуру +18…+20°С.

Использование ампул для уколов

Пенициллин в ампулах разводят так же, как и в бутылочках.

Схема лечения и режим дозирования

Вводить препарат можно в мышцу, вену, под кожу или в спинномозговой канал. Доза рассчитывается таким образом, чтобы в 1 мл крови постоянно было 0,1-0,3 ЕД лекарства. По этой причине перерыв между уколами не должен быть больше 4 и меньше 3 часов.

При лечении воспаления легких, сифилиса, менингита и других заболеваний схема должна назначаться лечащим врачом.

Курс терапии может составлять от 10 до 14 дней. Рекомендовано после исчезновения симптомов применять медикамент еще 2 суток.

Нежелательные эффекты и передозировка

Если была сильно превышена дозировка, могут проявиться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде рвотных позывов, расстройства стула.

В некоторых случаях возникают такие отрицательные последствия:

• тошнота и рвота;
• жидкий стул;
• судороги;
• чувствительность к внешним раздражителям;
• головная боль и потеря сознания;
• грибковые поражения рта и влагалища.

Если на протяжении длительного времени ставить уколы, Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний, отечности, увеличения температуры тела.

Особые указания и меры предосторожности

При внутримышечном уколе в одно место можно вводить не более 5 мл лекарства. Для следующей инъекции выбирается другой участок тела.

Быстрое введение может стать причиной возникновения церебральных приступов.

Если в течение 3-5 суток терапии состояние больного не улучшается, необходимо снова посетить доктора, чтобы он назначил дополнительные лекарства или другой антибактериальный медикамент.

Прием антибиотиков может стать причиной возникновения грибковой инфекции, поэтому желательно одновременно принимать противогрибковые средства. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление устойчивых штаммов возбудителей.

В процессе лечения пенициллинами нужно точно следовать назначенной схеме и не изменять самостоятельно дозировку. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Лекарство с истекшим сроком хранения может быть ядовитым, принимать его нельзя.

Лечение детей

Препарат можно назначать детям с рождения. Однако с осторожностью применяют медикамент на маленьких пациентах, которым еще не исполнилось 2 года.

Особая схема лечения назначается для недоношенных детей и тех, у кого нарушены почечные функции.

Применение при беременности и лактации

Поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер и уже через 2 часа достигает в плазме крови плода той же концентрации, что и у матери, если женщина вынашивает ребенка, то возможность терапии Пенициллином определяет лечащий врач.

Кормящей матери следует прекратить лактацию в период лечения антибиотиками, потому что пенициллин проникает в грудное молоко (в небольшом количестве) и может вызвать у плода негативную реакцию. Возобновлять кормление гpyдью можно через сутки после завершения лечения.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Поскольку данный медикамент выводится почками, при нарушении их функций лекарство применяется только под постоянным наблюдением врача.

Антибиотики оказывают нагрузку на печень, поэтому при нарушении работы этого органа терапию следует проводить под врачебным контролем.

Взаимодействие с иными лекарствами

Антибактериальные средства усиливают действие Пенициллина, а бактериостатические — вызывают обратную реакцию. Не рекомендовано применять медикамент с теми препаратами, которые растворяют тромбы, сохраняют калий и способствуют быстрому выходу урины.

Не допускается разведение в одном шприце Пенициллина и аминогликозидов, т. к. эти средства являются несовместимыми физико-химически.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, потому что существует риск повышенной кровоточивости.

Совместимость с алкоголем

Совместимость медикамента с алкоголем возможна, но не рекомендована.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию. Лекарственное средство относительно безопасно, поэтому используется даже в лечении новорожденных.

Читать еще:  Свечи Диклофенак в гинекологии

Пенициллин инструкция

Пенициллин (Penicillin) инструкция по применению

Пенициллин состав

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы — это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента — натриевая соль бензилпенициллина — подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не сpaбатывает при:

• инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
• снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• сpaбатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella ааlis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

• сепсис;
• раневые инфекции и инфекции кожи;
• дифтерия (как дополнение к антитоксину);
• пневмония;
• эмпиема;
• эризипелоид;
• перикардит;
• бактериальный эндокардит;
• медиастенит;
• перитонит;
• менингит;
• абсцессы мозга;
• артрит;
• остеомиелит;
• инфекции пoлoвых путей, вызванные фузобактериями.

• сибирская язва;
• инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
• лихорадку, вызванную укусами крыс;
• фузоспирохетоз, актиномикоз;
• лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
• боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии;
• новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина;
• эпилепсия (при интралюмбальном введении);
• тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

• с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
• с глюкозой;
• с противовоспалительными средствами;
• с противоревматическими препаратами;
• с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
• с тиазидными диуретиками;
• с фуросемидом;
• с этакриновой кислотой;
• с аллопуринолом;
• с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности перopaльных кoнтpaцептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

• положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
• существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
• при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
• дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления гpyдью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотрaнcпортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотрaнcпортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Пенициллин

Общая информация

О препарате:

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Показания и дозировка:

Применение пенициллина показано:

• При сепсисе (особенно стрептококковом)
• Во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.)
• При обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена)
• После ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов
• В послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений
• При инфицированных ожогах третьей и четвертой степени
• При ранениях мягких тканей
• При ранениях грудной клетки
• При гнойном менингите
• При абсцессах мозга
• При рожистом воспалении
• При гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах
• При сифилисе
• При тяжёлом фурункулёзе
• При сикозе
• При различных воспалениях глаза и уха

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Передозировка:

Побочные эффекты:

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма). Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите. Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений).

Читать еще:  Никотиновая кислота

Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

• Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Противопоказания:

Применение пенициллина противопоказано при:

• Наличии повышенной чувствительности к пенициллину
• Бронхиальной астме
• Крапивнице
• Сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях
• Повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), с антикоагулянтами и антиагрегантами (потенциальный риск повышенной кровоточивости). Не рекомендуется сочетать пенициллины с тромболитиками. При сочетании с сульфаниламидами возможно ослабление бактерицидного эффекта. Перopaльные пенициллины могут снижать эффективность перopaльных кoнтpaцептивов вследствие нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов. Пенициллины могут замедлять выведение из организма метотрексата (ингибируют его кaнaльцевую секрецию). При сочетании ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. Использование высоких доз калиевой соли бензилпенициллина в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ повышает риск гиперкалиемии. Пенициллины фармацевтически несовместимы с аминогликозидами.

Употрeблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Состав и свойства:

Бензилпенициллина натриевой соли 1000 000 ЕД

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100;

Пенициллин (Penicillinum) — противомикробный препарат, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Инструкция по применению Пенициллин: описание, цены, аналоги

Латинское название: Penicillum
Код АТХ: J01CА
Действующее вещество: Пенициллин
Производитель: Австрия «Biochemie»,
Россия «Биохимик»
Условие отпуска из аптеки: По рецепта

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

• Скарлатина
• Сепсис
• Острый отит
• Газовая гангрена
• Конъюнктивит
• Гонорея
• Ангина
• Гнойный менингит
• Абсцесс мозга
• Рожа
• Синусит
• Осложнения фурункулеза
• Сикоз
• Воспаление уха, глаза
• Острый ларингит
• Сифилис
• Холангит
• Дифтерия
• Болезнь Лайма
• Пупочный сепсис у детей
• Острый холецистит
• Крупозная пневмония
• Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разpaбатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

• Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
• С широким спектром действия
• Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — трaнcпептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Цена от 30руб/шт

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
• При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
• Запрещается принимать алкоголь при лечении
• Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
• Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

• Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
• Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
• Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
• Перopaльные пенициллины ослабляют действие кoнтpaцептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
• Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
• Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
• При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

• Стоматит
• Глосит
• Диарея
• Ринит
• Фарингит
• Бронхит
• Тошнота
• Некроз мышц
• Боль в области уколов
• Инфильтрат
• Тромбофлебит
• Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Читать еще:  Рациональная терапия тяжелых форм воспаления с уколами

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

• Устойчив к кислой среде
• Активен против множества штаммов.

Минусы:

• Вызывает резистентность при длительной терапии
• Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

• Низкая цена
• Не вызывает дисбактериоз
• Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

• Эффект ощущается не сразу
• Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

• Применяется при беременности, кормлении
• Доступная цена
• Низкая токсичность.

Минусы:

• При длительной терапии развивается резистентность бактерий
• Нарушает микрофлору кишечника.

Оксациллин

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

• Можно применять детям с рождения
• Низкая цена.

Минусы:

• Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
• Появляется аллергия на коже.

Механизм действия и инструкция по применению Пенициллина в уколах

Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.

Описание и состав препарата

Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.

Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.

В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:

• природного происхождения;
• полусинтетические составы;
• аминопенициллины широкого спектра применения;
• пенициллины широкого бактерицидного спектра.

Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.

Фармакологические характеристики

По своему химическому составу Пенициллин представляет собой кислоту для получения солей. Его биосинтетические продукты воздействуют на анаэробные спорообразующие палочки, грамположительные и грамотрицательные бактерии, ингибируя синтез их стенок. Наиболее активным и актуальным на сегодня считается препарат Бензилпенициллин.

Препарат пенициллина вводится внутримышечно и сразу после непосредственного применения попадает в кровь и быстро концентрируется в мышцах и суставах, поражениях тканей. Самая высокая степень концентрации состава наблюдается спустя полчаса-час после процедуры.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и брюшной полости минимальна. Состав выводится через почки и желчь. Период полувыведения составляет до полутора часов.

Показания к применению

Лечение Пенициллином с помощью уколов проводится при развитии бактериальных инфекций, среди которых:

• очаговое и крупозное воспаление легких;
• хронический и острый остеомиелит;
• эмпиема плевры;
• заражение крови;
• острая и подострая разновидности эндокардита;
• тонзиллит;
• скарлатина;
• инфекционные воспалительные процессы головного мозга;
• рожа;
• сибирская язва;
• фурункулез и его осложнения;
• холецистит в острой форме;
• гoнopeя;
• ревматизм;
• воспалительные бактериальные патологии мочевыводящих путем и репродуктивных органов;
• дифтерия;
• ЛОР-патологии;
• гнойные дерматологические поражения;
• пиемия;
• актиномикоз.

Важно: Пенициллин применяется не только для терапии заболеваний человека, но и для устранения патологий у животных и является одним из наиболее недорогих препаратов в своем роде.

Способы лечения с использованием Пенициллина

Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:

• в спинномозговой канал;
• внутривенно;
• внутримышечно;
• подкожно.

Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.

Особые указания к применению

Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:

1. Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
2. Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
3. Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
4. Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
5. Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
6. По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.

Ограничения и основные противопоказания

Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:

• проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
• проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.

Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия и осложнения

Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.

При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:

• нарушение пищеварительных процессов и стула;
• дисбактериоз;
• грибковые заболевания полости рта и влагалища;
• нейротоксические проявления, судороги, кома.

Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.

Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами

Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.

В связи с несовместимостью нельзя одновременно ставить укол Пенициллина и любого аминогликозида. Также запрещено совместное применение тромболитиков.

Риск кровоточивости повышается при одновременном применении антикоагулянтов и Пенициллинов против синегнойной палочки. Поэтому лечение в этом случае должно контролироваться специалистом.

Терапия с использованием антибиотика замедляет выведение метотрексата, а также уменьшает эффективность перopaльного приема кoнтpaцептивов.

Аналоги Пенициллина

Если применение Пенициллина невозможно, рекомендуется произвести замену средства на аналогичное. Среди наиболее известных и эффективных аналогов:

1. Цефазолин. Препарат из группы цефалоспоринов, который возможно применять при непереносимости пенициллиновых медикаментов. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения и сохраняет терапевтические свойства после процедуры в течение десяти часов.
2. Цефтриаксон. Медикамент-цефалоспорин чаще всего применяется в условиях стационара. Предназначается для терапии воспалительных процессов, вызванных бактериальным возбудителем, активен против грамотрицательных бактерий и анаэродных инфекций.
3. Экстенциллин. Относится к числу бета-лактамных антибиотиков длительного воздействия. Медикамент выпускается в порошках и не рекомендуется для использования одновременно с нестероидными препаратами против воспалительных процессов.

Среди препаратов для перopaльного приема, имеющих в составе аналогичный активный компонент, выделяют:

• Тригидрат Ампициллина;
• Амоксициллин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амосин;
• Амоксикар;
• Экобол.

Важно: Замена производится в случае невозможности постановки уколов, непереносимости пенициллинов, а также при недостаточной эффективности последних.

Заключение

Пенициллин представляет собой проверенный годами и длительными испытаниями антибиотик первого поколения. В настоящее время препарат применяется для лечения многих бактериальных инфекций в модернизированном виде и является относительно безопасным для человека. Пенициллины активно используется в ветеринарии и имеют несколько разновидностей, которые подбираются для терапии в зависимости от разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.