Парацетамол р-р для инфузий — Истфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003222
Торговое наименование препарата
Парацетамол
Международное непатентованное наименование
Парацетамол
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
На 1 мл раствора:
Действующее вещество: парацетамол — 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол — 3,80 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0,15 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 5-6, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
N02BE
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 ч; длительность действия — 4-6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
При однократном и многократном введении парацетамола в течение 24 часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).
Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл.
Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г препарата в спинномозговой жидкости обнаруживается высокая концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.
Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, период полувыведения составляет 2-5,3 ч.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Показания:
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или отсутствует возможность введения другим путем.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Детский возраст до 3 мес.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако, согласно эпидемиологическим данным о приеме внутрь парацетамола в терапевтических дозах, нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Передозировка парацетамолом во время беременности не повышает риска врожденных пороков развития.
Исследования репродуктивной токсичности на животных с внутривенными лекарственными формами парацетамола не проводились. Исследования с приемом парацетамола внутрь не выявили тератогенный или фетотоксичный потенциал.
В связи с этим препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
После приема парацетамола внутрь он в небольших количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования
Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в числе с летальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, имеющиеся у пациента, в том числе печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.
Расчет доз ведется по массе тела пациента.
|
Масса тела пациента |
Однократная доза |
Вводимый объем |
Максимально допустимый объем ведения*** |
Максимальная доза** |
|
≤ 10 кг* |
7,5 мг/кг |
0,75 мл/кг |
7,5 мл |
30 мг/кг |
|
>10 кг ≤33 кг |
15 мг/кг |
1,5 мл/кг |
49 мл |
60 мг/кг, но не более 2 г |
|
>33 кг ≤50 кг |
15 мг/кг |
1,5 мл/кг |
75 мл |
60 мг/кг, но не более 3 г |
|
>50 кг, при наличии факторов риска гепатотоксичности |
1 г |
100 мл |
100 мл |
3 г |
|
>50 кг, в отсутствие факторов риска гепатотоксичности |
1 г |
100 мл |
100 мл |
4 г |
*Безопасность и эффективность препарата у недоношенных детей не установлена.
** Максимальная суточная доза с учетом применения всех лекарственных препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
***При меньшей массе тела рекомендуется вводить низкий объем препарата. Интервал между введением не должен быть менее 4 ч. Более 4-х введений в сутки не допускается. Интервал между введением при тяжелой почечной недостаточности не должен быть менее 6 часов.
Особые группы пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.
При нарушениях функции печени у взрослых и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания или обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Способ введения
Внутривенная (в/в) однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается разведение 0,9% раствором хлорида натрия либо 5% раствором декстрозы в соотношении 1:10. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенном на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание воздушной эмболии следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом содержимого.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной категории пациентов вводимый объем препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл. Необходимый для введения пациенту объем препарата следует извлечь из флакона и развести в 0,9%-ном растворе натрия хлорида или 5%-ном растворе декстрозы в соотношении 1:10 (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить в течение 15 минут.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто ≥10%; часто ≥1% и <10%; нечасто ≥ 0,1% и <1%; редко ≥ 0,01% и <0,1 %; очень редко <0,01%.
Со стороны кожных покровов:очень редко — покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение артериального давления; очень редко — тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Общего характера: редко — недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.
Передозировка:
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение:
— Немедленная госпитализация.
— Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
— Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — в течение 10 ч после передозировки.
— Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
— Симптоматическое лечение.
— Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие:
Фенитоинснижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и (или) в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности.
Пробенецидпочти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени(например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратовснижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатовповышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.
Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сут, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.
Особые указания:
Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата и других содержащих парацетамол лекарственных препаратов.
Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат применяется в условиях стационара.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.
По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ИСТ-ФАРМ» (ООО «ИСТ-ФАРМ»), Приморский край, г. Уссурийск, ул. Волочаевская, д. 120-Б, д. 120В, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ИСТ-ФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Парацетамол (Paracetamol)
💊 Состав препарата Парацетамол
✅ Применение препарата Парацетамол
Описание активных компонентов препарата
Парацетамол
(Paracetamol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE01
(Парацетамол)
Лекарственная форма
| Парацетамол |
Р-р д/инф. 10 мг/мл: фл., контейнеры или бутылки 100 мл рег. №: ЛП-008146 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Парацетамол
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 3.8 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.15 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М — до pH 5.0-6.0, вода д/и — до 1 мл.
Теоретическая осмолярность: 310 мОсм/л.
100 мл — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 мл — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
100 мл — бутылки стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата
Парацетамол
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — послеоперационные кровотечения; очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна — панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто — бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто — периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко — бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко — боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — олигурия; частота неизвестна — почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто — пирексия, чувство усталости; редко — общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гипокалиемия, гипергликемия; редко — снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацеталган
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Ифимол
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Парацетамол
(ИСТ-ФАРМ, Россия)
Парацетамол
(Ника Фармацевтика, Республика Беларусь)
Парацетамол
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Парацетамол
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Парацетамол Б. Браун
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Парацетамол Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Парацетамол-Алиум
(ПФК АЛИУМ, Россия)
Парацимил
(ГРОТЕКС, Россия)
Все аналоги
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Парацетамол-Алиум (раствор для инфузий, 10 мг/мл)
Дата последней актуализации: 26.05.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Аналоги (синонимы) препарата Парацетамол-Алиум
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Алиум Производственная фармацевтическая компания
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Не замораживать, не охлаждать
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov, 2015.
Фармакологическая группа
Фармакология
Жаропонижающее ненаркотическое анальгетическое средство, не относящееся к производным салициловой кислоты.
Механизм действия
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен, но считается, что в первую очередь он оказывает центральное действие.
Фармакодинамика
В исследованиях на животных и у человека показано, что парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Разовые дозы парацетамола до 3000 мг и многократные дозы 1000 мг каждые 6 ч в течение 48 ч не оказывают значительного влияния на агрегацию тромбоцитов. Парацетамол не оказывает немедленное или отсроченное воздействие на гемостаз мелких сосудов. Клинические исследования с участием как здоровых субъектов, так и пациентов с гемофилией не показали значимого изменения времени кровотечения после перорального приема многократных доз парацетамола.
Фармакокинетика
Распределение
Фармакокинетика парацетамола изучалась у пациентов и здоровых добровольцев в возрасте от недоношенного новорожденного до 60 лет. Продемонстрировано, что фармакокинетический профиль парацетамола пропорционален дозе у взрослых после приема однократных доз 500, 650 и 1000 мг.
Cmax достигается к концу 15-минутной в/в инфузии парацетамола. По сравнению с такой же дозой для перорального приема, Cmax после в/в введения на 70% выше, в то время как общие экспозиции (AUC) очень похожи.
Фармакокинетические параметры парацетамола (AUC, Cmax, конечный T1/2, системный клиренс и Vss) после введения разовой в/в дозы 15 мг/кг для детей и 1000 мг для взрослых приведены в таблице 1.
Таблица 1
Фармакокинетические параметры парацетамола
| Субпопуляция | Среднее значение (стандартное отклонение) | ||||
| AUC, мкг·ч/мл | Cmax, мкг/мл | T1/2, ч | Клиренс, л/ч/кг | Vss, л/кг | |
| Новорожденные | 62 (11) | 25 (4) | 7 (2,7) | 0,12 (0,04) | 1,1 (0,2) |
| Младенцы | 57 (54) | 29 (24) | 4,2 (2,9) | 0,29 (0,15) | 1,1 (0,3) |
| Дети | 38 (8) | 29 (7) | 3 (1,5) | 0,34 (0,1) | 1,2 (0,3) |
| Подростки | 41 (7) | 31 (9) | 2,9 (0,7) | 0,29 (0,08) | 1,1 (0,3) |
| Взрослые | 43 (11) | 28 (21) | 2,4 (0,6) | 0,27 (0,08) | 0,8 (0,2) |
Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у детей и подростков, аналогичны таковым у взрослых, но выше у новорожденных и младенцев. Моделирование режима дозирования по фармакокинетическим данным у младенцев и новорожденных показывает, что снижение дозы на 33% у детей от 1 мес до 2 лет и на 50% у новорожденных до 28 дней при минимальном интервале 6 ч, приведет к фармакокинетическим параметрам, подобным наблюдающимся в детском возрасте от 2 лет.
При терапевтических дозах связывание парацетамола с белками плазмы низкое (в диапазоне от 10 до 25%). Парацетамол, по-видимому, широко распределяется в большинстве тканей организма, за исключением жировой.
Метаболизм и выведение
Парацетамол в первую очередь метаболизируется в печени, метаболизм описывается уравнением первого порядка и происходит по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с сульфатной группой и окисление с участием CYP450, в первую очередь CYP2E1, с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетил-п-бензохинонимин). В терапевтических дозах промежуточный метаболит подвергается быстрой конъюгации с глутатионом и дальнейшему превращению с образованием конъюгатов с цистеином и меркаптуровой кислотой.
Метаболиты парацетамола в основном выводятся с мочой. Менее 5% выводится с мочой в виде неконъюгированного (свободного) парацетамола и более 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Завершено долгосрочное исследование оценки канцерогенного потенциала парацетамола на мышах и крысах. В двухлетних исследованиях крысы F344/N и мыши B6C3F1 получали пищу, содержащую парцетамол в количестве до 6000 млн−1. У самок крыс продемонстрированы неоднозначные доказательства канцерогенной активности на основе увеличения заболеваемости мононуклеарным лейкозом при дозе 4 г/сут, составляющей 0,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела. В то же время не было доказательств канцерогенной активности у самцов крыс (0,7 МРДЧ) или мышей (1,2–1,4 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Парацетамол не показал мутагенности в тесте обратных мутаций у бактерий (тест Эймса). В то же время парацетамол показал положительный результат в in vitro тесте анализа генных мутаций клеток лимфомы мышей и в in vitro тесте анализа хромосомных аберраций в лимфоцитах человека. Сообщалось о кластогенности парацетамола при введении его в дозе 1500 мг/кг/сут в экспериментальной модели крыс (3,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). В то же время кластогенность не наблюдалась при дозе 750 мг/кг/сут (1,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхноси тела), что дает основание предположить наличие порога эффекта.
В исследованиях, проведенных в США в рамках Национальной токсикологической программы, оценка фертильности была завершена на мышах линии Вебстер путем непрерывного изучения разведения животных. Не выявлено влияния на фертильность у мышей, которым вводили до 1,7 МРДЧ парацетамола в расчете на площадь поверхности тела. Хотя не обнаружено влияния на подвижность сперматозоидов или плотность спермы в эпидидимисе, наблюдалось значительное увеличение доли аномалий спермы у мышей, потреблявших парацетамол в дозе, составляющей 1,7 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), уменьшение количества пар, дающих пятый помет при этой дозе, что дает возможность предположить кумулятивную токсичность при длительном введении парацетамола в дозе, близкой к верхнему пределу суточного дозирования.
Опубликованные данные, полученные на грызунах, указывают, что пероральное применение парацетамола у самцов животных в дозе, составляющей 1,2 раза МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), приводит к снижению веса яичек, сперматогенеза, фертильности и уменьшению участков имплантации у самок, получавших аналогичную дозу. Предположительно, эти эффекты усиливаются с увеличением продолжительности введения парацетамола. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Клинические исследования
Острая боль у взрослых
Эффективность парацетамола при лечении острой боли у взрослых оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью.
В исследовании 1 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо у 101 пациента с умеренной и сильной болью после полной замены тазобедренного или коленного сустава. Парацетамол статистически превосходил плацебо в уменьшении интенсивности боли в течение 24 ч.
В исследовании 2 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч или 650 мг каждые 4 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо при лечении 244 пациентов с умеренной и сильной послеоперационной болью после абдоминальной лапароскопической операции. У пациентов, получавших парацетамол, наблюдалось статистически значимое снижение интенсивности боли в течение 24 ч по сравнению с плацебо.
Лихорадка у взрослых
Эффективность парацетамола в дозе 1000 мг при лечении лихорадки у взрослых оценивалась в одном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Исследование с участием 60 здоровых добровольцев с лихорадкой, вызванной эндотоксином, продолжалось 6 ч с применением однократной дозы. Статистически значимый жаропонижающий эффект парацетамола был продемонстрирован в течение 6 ч, в сравнении с плацебо.
Показания к применению
Лечение легкой и умеренной боли; лечение умеренной и сильной боли в дополнение к наркотическим анальгетикам; снижение температуры.
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая печеночная недостаточность или тяжелое острое заболевание печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Исследования по в/в введению парацетамола беременным женщинам не проводились, однако эпидемиологические данные о пероральном применении ацетаминофена у беременных женщин показывают отсутствие повышенного риска серьезных врожденных пороков развития. Исследования репродуктивной функции с в/в введением парацетамола проводились на животных, и неизвестно, может ли парацетамол вызвать повреждение плода при введении беременной женщине. Парацетамол при беременности следует назначать только в случае крайней необходимости.
Проспективное популяционное исследование с большой выборочной когортой, включавшее данные от 26424 женщин, родивших живого ребенка в результате одноплодной беременности, которые получали перорально парацетамол в I триместре беременности, указывает на отсутствие повышенного риска врожденных пороков развития по сравнению с контролем (дети, не подвергавшиеся пренатальному воздействию парацетамола). Частота врожденных пороков развития (4,3%) была сопоставима с таковой в общей популяции.
Проспективное популяционное исследование, проведенное методом случай-контроль, показало, что у 11610 детей, подвергшихся пренатальному воздействию парацетамола в течение I триместра беременности, отсутствовал повышенный риск развития серьезных врожденных дефектов по сравнению с 4500 детьми в контрольной группе. Другие эпидемиологические исследования показали аналогичные результаты.
Отсутствуют данные адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению парацетамола во время родов и родоразрешения, поэтому в этих случаях его следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза-риска.
Парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах после приема внутрь, исследования с в/в формой парацетамола не проводились. На основании данных, полученных от более 15 кормящих матерей, расчетная дневная доза парацетамола, получаемая младенцем, составляет примерно 1–2% материнской. Имеется задокументированное сообщение о возникновении сыпи у младенца, находившегося на грудном вскармливании, эта реакция прошла, когда мать прекратила прием парацетамола, и снова возникла, когда она возобновила его применение. Следует соблюдать осторожность при применении парацетамола при кормлении грудью.
Побочные действия
Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются в другом разделе описания (см. «Меры предосторожности»): поражение печени, серьезные кожные реакции, аллергия и гиперчувствительность.
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота наблюдаемых в разных исследованиях побочных реакций не может напрямую сравниваться и может не отражать частоту, наблюдающуюся на практике.
Взрослые
В ходе клинических исследований парацетамол получили в общем 1020 взрослых пациентов, в т.ч. 37,3% (n=380) 5 и более доз и 17% (n=173) более 10 доз. Большинство пациентов получали парацетамол в дозе 1000 мг каждые 6 ч, 13,1% (n=134) пациентов получали парацетамол в дозе 650 мг каждые 4 ч.
В таблице 2 приведены все побочные реакции, возникшие у взрослых пациентов, получавших парацетамол или плацебо в многократных дозах, в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с частотой ≥3% и чаще, чем в группе плацебо. Наиболее часто у взрослых пациентов, получавших парацетамол (частота ≥5% и чаще, чем в группе плацебо), развивались такие побочные реакции, как тошнота, рвота, головная боль и бессонница.
Таблица 2
Побочные реакции, связанные с лечением, встречавшиеся с частотой ≥3% у пациентов, получавших парацетамол, и чаще чем в группе плацебо в плацебо-контролируемых исследованиях с многократными дозами
| Системно-органный класс | Парацетамол (n=402), n (%) | Плацебо (n=379), n (%) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 138 (34) | 119 (31) |
| Рвота | 62 (15) | 42 (11) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
| Пирексия1 | 22 (5) | 52 (14) |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головная боль | 39 (10) | 33 (9) |
| Нарушения психики | ||
| Бессонница | 30 (7) | 21 (5) |
1 Данные по частоте развития пирексии включены для предупреждения практикующих врачей о том, что антипиретическое действие парацетамола может маскировать лихорадку.
Другие побочные реакции, наблюдавшиеся во всех клинических исследованиях (n=1020) с применением парацетамола у взрослых и возникавшие с частотой как минимум 1% и чаще, чем в группе у плацебо (n=525), перечислены ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, боль в месте введения, периферический отек.
Данные лабораторных исследований: повышение уровня АСТ, патологические дыхательные шумы.
Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, тризм.
Нарушения психики: тревога.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, гипотензия.
Дети
В целом 355 педиатрических пациентов (47 новорожденных, 64 младенца, 171 ребенок и 73 подростка) получали парацетамол в ходе исследований с активным контролем (n=250) и открытых клинических исследований (n=225), в т.ч. 59,7% (n=212) получили 5 и более доз и 43,1% (n=153) — более 10 доз. Пациенты получали парацетамол в дозах до 15 мг/кг каждые 4, 6 или 8 ч. Максимальная экспозиция составила 7,7; 6,4; 6,8 и 7,1 дня у новорожденных, младенцев, детей и подростков соответственно.
Наиболее частыми побочными действиями (частота ≥5%) у педиатрических пациентов, получавших парацетамол, были тошнота, рвота, запор, зуд, возбуждение и ателектаз.
Другие дополнительные побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях парацетамола с участием детей (n=355), которые отмечались с частотой не менее 1%, приведены ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны сердца: тахикардия.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в месте инъекции, периферический отек, пирексия.
Данные лабораторных исследований: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны обмена веществ и питания: гипоальбуминемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперволемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, боль в конечности.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения психики: бессонница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: олигурия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек легких, гипоксия, плевральный выпот, стридор, хрипы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: периорбитальный отек, сыпь.
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, гипотензия.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Влияние других ЛС на парацетамол
ЛС, которые индуцируют или регулируют изофермент CYP2E1, могут изменять метаболизм парацетамола и усиливать его гепатотоксическое действие. Клинические последствия этих эффектов не установлены. Воздействие этанола комплексное, потому что чрезмерное употребление алкоголя может индуцировать CYP450, но этанол также действует как конкурентный ингибитор метаболизма парацетамола.
Антикоагулянты
Было показано, что длительное пероральное применение парацетамола в дозе 4000 мг/сут вызывает увеличение МНО у некоторых пациентов, которые получали варфарин натрия в качестве антикоагулянта. Поскольку отсутствуют исследования по оценке кратковременного применения парацетамола у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, в этих случаях может потребоваться более частая оценка МНО.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке парацетамола самым серьезным побочным эффектом является дозозависимый потенциально смертельный некроз печени. Также могут возникнуть некроз почечных канальцев, гипогликемическая кома и тромбоцитопения. Уровень парацетамола в плазме крови >300 мкг/мл через 4 ч после перорального приема был связан с повреждением печени у 90% пациентов, минимальное повреждение печени ожидается, если уровень его в плазме через 4 ч будет <150 мкг/мл или <37,5 мкг/мл через 12 ч после приема внутрь. Ранние симптомы потенциально гепатотоксической передозировки могут включать тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные признаки гепатотоксичности могут не проявляться в течение 48–72 ч после приема внутрь.
Лечение: при подозрении на передозировку парацетамола необходимо по возможности скорее определить уровень парацетамола в сыворотке крови, но не ранее чем через 4 ч после перорального приема. Функциональные пробы печени следует сделать сразу и затем повторять их с интервалом 24 ч. Как можно скорее нужно ввести антидот (N-ацетилцистеин). Для принятия решения о продолжении введения антидота можно использовать данные номограммы Румака-Мэтью. Линия лечения на этой номограмме эквивалентна уровню 150 мкг/мл через 4 ч и 37,5 мкг/мл через 12 ч. Если уровень парацетамола в сыворотке выше линии лечения, необходимо провести полный курс лечения антидотом. Терапию антидотом прекращают, если уровень парацетамола ниже линии лечения.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/в, в виде инфузии каждые 4–6 ч, максимальная суточная доза составляет 4000 мг для взрослых и подростков с 13 лет с массой тела ≥50 кг и 3750 мг для взрослых и подростков с 13 лет с массой тела <50 кг и для детей от 2 до 12 лет.
Меры предосторожности
Поражение печени
Введение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени, включая риск развития печеночной недостаточности и смерти (см. «Передозировка»). Нельзя превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу парацетамола. Максимальная рекомендуемая суточная доза парацетамола включает все пути введения и все сопутствующие ЛС, содержащие парацетамол, включая комбинированные.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении парацетамола пациентам со следующими состояниями: печеночная недостаточность или острое заболевание печени, алкоголизм, хроническое недоедание, тяжелая форма гиповолемии (например, из-за обезвоживания или кровопотери) или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤30 мл/мин).
Серьезные кожные реакции
В редких случаях парацетамол может вызывать тяжелые кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках тяжелой кожной реакции, и применение парацетамола должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любой другой реакции гиперчувствительности.
Ошибки дозирования
Необходимо соблюдать осторожность при назначении, подготовке и введении инъекции парацетамола, чтобы избежать ошибок дозирования, которые могут привести к случайной передозировке и смерти. В частности, нельзя сравнивать дозы в миллиграммах (мг) и миллилитрах (мл), превышать общую суточную дозу парацетамола из всех источников его поступления, а также необходимо учитывать массу тела пациента и иметь правильно настроенные инфузионные системы.
Аллергия и гиперчувствительность
Имеются пострегистрационные сообщения о реакциях гиперчувствительности и анафилаксии, связанных с применением парацетамола. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, респираторный дистресс-синдром, крапивницу, сыпь и зуд. Редко поступали сообщения о жизнеугрожающей анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Необходимо немедленно прекратить применение парацетамола при появлении симптомов, связанных с аллергией или гиперчувствительностью. Противопоказано применять парацетамол у пациентов с аллергией на него.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения парацетамола для лечения острой боли и лихорадки у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемые исследований, выполненых с участием взрослых пациентов. Дополнительные данные по безопасности и фармакокинетике были собраны у 355 педиатрических пациентов всех возрастов, от недоношенных новорожденных (постменструальный возраст ≥32 нед) до подростков. Эффективность парацетамола для лечения острой боли и лихорадки детей младше 2 лет не изучалась.
Пожилой возраст. Из общего числа участников клинических исследований парацетамола 15% были в возрасте 65 лет и старше, а 5% — в возрасте 75 лет и старше. В целом не наблюдалось различий в безопасности или эффективности у этих субъектов и пациентов более молодого возраста, однако нельзя исключать повышенную чувствительность у некоторых пожилых людей.
Печеночная недостаточность. Парацетамол противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелым острым заболеванием печени, и следует соблюдать осторожность при применении его у пациентов с печеночной недостаточностью или острым заболеванием печени. Может быть оправдано уменьшение общей суточной дозы парацетамола.
Почечная недостаточность. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) может быть оправдано увеличение интервала дозирования и уменьшение общей суточной дозы парацетамола.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная.
Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды.
Код АТС: N02BE01
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.
Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Полимерный контейнер 100 мл содержит разовую дозу парацетамола, рекомендуемую для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.
Таблица 1. Дозирование на основе массы тела пациента
| Вес пациента | Доза на прием | Объем для введения | Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на прием, который основан на верхних пределах веса группы пациентов (мл)*** | Максимальная суточная доза** |
| < 10 кг* | 7,5 мг/кг | 0,75 мл/кг | 7,5 мл | 30 мг/кг |
| > 10 кг до ≤ 33 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 49,5 мл | 60 мг/кг не более 2 г |
| > 33 кг до ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг не более 3 г |
| > 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 3 г |
| > 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 4 г |
* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.
Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела <10 кг:
Раствор для инфузий 10 мг/мл не подходит данной группе пациентов, так как из-за малого объема лекарственного средства не может быть обеспечено 15-минутное введение. Применяют разведенный раствор.
Разовую дозу лекарственного средства, в соответствии с массой тела пациента, отбирают из полимерного контейнера при помощи шприца объемом 5 мл или 10 мл. В любом случае разовая доза не должна превышать 7,5 мл раствора для инфузий 10 мг/мл.
Необходимый для введения объем раствора для инфузий 10 мг/мл разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы до 1/10 (один объем раствора для инфузий 10 мг/мл на девять объемов растворителя) и вводят посредством инфузии длительностью 15 минут. Для рекомендаций по дозированию пользователю следует руководствоваться инструкцией по медицинскому применению.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.
Особенности применения
Соблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки.
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже.
Таблица 2. Побочное действие парацетамола
| Органы и системы |
Редко >1/10000, <1/1000 |
Очень редко <1/10000 |
| Общие нарушения | Недомогание | Реакции гиперчувствительности |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Гипотония | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение уровня печеночных трансаминаз | |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения |
Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.
С неизвестной частотой сообщалось о случаях эритемы, приливов, зуда, тахикардии.
Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
• у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.
Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.
Чрезвычайные меры
• Немедленная госпитализация.
• Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.
• Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение NAC по прошествии 10 часов также может обеспечить некоторую степень защиты, но в этом случае потребуется длительное лечение.
• Симптоматическое лечение.
• Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима трансплантация печени.
Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
• при гепатобилиарных расстройствах;
• при синдроме Жильбера;
• при одновременном применении индукторов ферментов печени или гепатотоксических препаратов;
• при наследственном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• у пациентов, находящихся на парентеральном питании,
• при гепатоцеллюлярной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• при хроническом алкоголизме;
• при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);
• при обезвоживании.
Применение парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови методом оксидазо-пероксидазной реакции и мочевой кислоты в крови методом с использованием фосфорновольфрамовой кислоты.
Данное лекарственное средство содержит 80 мг натрия в 100 мл раствора. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением потребления натрия.
Риск медицинских ошибок
Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.
Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.
Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамола гидрохлорид.
Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени. Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4–6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.
• Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
• Салициламид может продлить элиминацию Т1/2 парацетамола.
• Внимание следует обратить на сопутствующий приема фермент-индуцирующих веществ. Метаболизм парацетамола нарушается у пациентов, принимающих фермент-индуцирующие лекарственные средства, такие как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон). У пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом алкоголь или лекарственные средства, индуцирующие ферменты повышается риск гепатотоксичности.
• Параллельное введение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола.
• Одновременное применение парацетамола и зидовудина усиливает склонность к нейтропении.
• Совместное применение с оральными контрацептивами может сократить период полувыведения парацетамола.
• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям МНО. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.
Кормление грудью
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1.
Для стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 80, 100.
Фирма—производитель, страна
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, 222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3.
Тел./факс 8(017)2933190, тел. 8(01770)63939
МНН: Парацетамол
Производитель: Б.Браун Медикал С.А., Испания для Хемигруп Франс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Paracetamol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024051
Информация о регистрации в РК:
20.03.2019 — 20.03.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Парацетамол Б.
Браун
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Раствор для инфузий,
10 мг/мл, 50 мл,
100 мл
Состав
100
мл раствора содержат
активное
вещество
— парацетамол
1.000
г
вспомогательные
вещества – маннитол, натрия цитрат
дигидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекции
Описание
Прозрачный
раствор от бесцветного до слегка розовато-оранжевого цвета
(восприятие может меняться), без видимых механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды.
Парацетамол.
Код
АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Взрослые
Всасывание
Фармакокинетика
парацетамола линейна при дозе до 2 г после однократного и повторного
введения в течение 24 ч.
Биодоступность
парацетамола после инфузии препарата Парацетамол Б. Браун в дозировке
500 мг и 1 г аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г
пропацетамола
(содержащего 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная
концентрация в плазме (Сmax)
парацетамола достигается через 15 мин после внутривенной инфузии 500
мг и 1 г препарата и составляет около 15 мкг/мл и 30 мкг/мл
соответственно.
Распределение
Объем
распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг.
Парацетамол в небольшой степени связывается с белками плазмы. Через
20 мин после внутривенной инфузии 1 г парацетамола в спинномозговой
жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около
1,5 мкг/мл).
Метаболизм
Парацетамол
метаболизируется в основном в печени по двум основным печеночным
путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой и конъюгация с серной
кислотой. Последний путь метаболизма преобладает при превышении
терапевтических доз. Небольшая часть (менее 4 %) метаболизируется
цитохромом P450 до реактивного промежуточного
(N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после
конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Тем не менее, при
значительной передозировке, количество этого токсичного метаболита
увеличивается.
Выведение
Метаболиты
парацетамола в основном выводятся с мочой. 90 % от введенной дозы
выводится из организма в течение 24 ч, в основном в виде конъюгатов
глюкуронидов (60 – 80 %) и сульфатов (20 – 30 %). Менее 5
% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови
составляет 2,7 ч, а общий клиренс составляет 18 л/ч.
Новорожденные,
младенцы и дети
Фармакокинетические
параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны
тем, которые наблюдаются у взрослых, кроме периода полувыведения из
плазмы крови, которое немного короче (от 1,5 до 2 ч), чем у взрослых.
У новорожденных период полувыведения из плазмы больше (около 3,5 ч),
чем у младенцев. У новорожденных, младенцев и детей до 10 лет
выводится значительно меньше конъюгатов глюкуронидов и больше
конъюгатов сульфатов, чем у взрослых.
Значения
фармакокинетических параметров в зависимости от возраста
(стандартизованный клиренс, CLстд/Fперор×(л×ч-1×70
кг-1)*
|
Возраст |
Масса |
CLстд/Fперор×(л×ч-1×70 |
|
40 (гестационный доношенные |
3,3 |
5,9 |
|
3 |
6 |
8,8 |
|
6 |
7,5 |
11,1 |
|
1 |
10 |
13,6 |
|
2 |
12 |
15,6 |
|
5 |
20 |
16,3 |
|
8 |
25 |
16,3 |
*
CLстд
– расчетное значение клиренса для популяции,
Fперор
– биодоступность парацетамола при пероральном приеме.
Особые
группы пациентов
Пациенты с
почечной недостаточностью
При тяжелой
почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 – 30 мл/мин),
выведение парацетамола немного замедляется, период полувыведения
составляет от 2 до 5,3 ч. У пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью скорость выведения конъюгатов с глюкоронидами и
сульфатами в 3 раза ниже, чем у здоровых людей, поэтому при введении
парацетамола пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина ≤ 30 мл/мин), минимальный интервал между введениями
должен быть увеличен до 6 ч.
Пожилые
пациенты
Фармакокинетика
и метаболизм парацетамола у пожилых пациентов не изменяются, поэтому
коррекция дозы не требуется.
Фармакодинамика
Точный
механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола до
сих пор не установлен; он может включать в себя центральное и
периферическое действие.
Парацетамол
Б. Браун обеспечивает начало купирования боли в течение 5 – 10
мин после начала введения. Максимальное анальгетическое действие
достигается в течение 1 ч, а продолжительность этого действия, как
правило, составляет от 4 до 6 ч.
Парацетамол
Б. Браун снижает температуру в течение 30 мин после начала введения с
длительностью жаропонижающего действия не менее 6 ч.
Показания к применению
Препарат
показан для снятия боли и лихорадочного синдрома в тех случаях, когда
внутривенное введение клинически оправдано острой необходимостью, в
том числе, если применение других способов введения невозможно.
—
краткий курс лечения болевого синдрома умеренной интенсивности,
особенно в послеоперационный период
—
краткий курс лечения лихорадочного синдрома.
Способ применения и дозы
Способ
применения
Внутривенно.
Раствор
парацетамола вводят в течение 15 минут.
|
При |
Дозы
Необходимую
дозу и подходящий размер упаковки определяют, принимая во внимание
массу тела пациента. Объем препарата, водимый пациенту не должен
содержать количество парацетамола, превышающее рассчитанную дозу. При
необходимости перед введением препарат можно развести до требуемого
объема подходящим раствором для инфузий, либо использовать шприцевой
инфузионный насос.
Парацетамол
Б. Браун можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5%
растворе глюкозы или в комбинации обоих растворов в соотношении не
более чем один к десяти (один объем препарата Парацетамол Б. Браун в
девяти объемах растворителя). Разведенный раствор необходимо
использовать в течение одного часа после приготовления, включая время
инфузии.
Дозирование
в зависимости от массы тела пациента
|
Масса |
Доза |
Объем |
Максимальный |
Максимальная |
|
≤ 10 |
7,5 |
0,75 |
7,5мл |
30 |
|
> |
15 |
1,5 |
49,5 |
60 (не |
|
> |
15 |
1,5 |
75 |
60 (не |
|
> |
1 |
100 |
100 |
3 |
|
> |
1 |
100 |
100 |
4 |
*
Недоношенные новорожденные: данные по безопасности и эффективности
для недоношенных новорожденных отсутствуют.
**
Максимальная суточная доза: в таблице приведена максимальная суточная
доза для пациентов, не получающих другие препараты, содержащие
парацетамол; если такие препараты применяются, эту дозу следует
скорректировать соответствующим образом с учетом приема других
лекарственных препаратов, содержащих парацетамол и пропарацетамол.
***
Пациентам с более низкой массой тела требуются меньшие объемы
раствора.
Минимальный
интервал между введениями составляет 4 ч.
Минимальный
интервал между введениями для пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью составляет не менее 6 ч.
В
течение 24 ч препарат допускается вводить не более 4 раз.
Тяжелая
почечная недостаточность:
У
пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤
30 мл/мин) дозу парацетамола рекомендуется уменьшить, а минимальный
интервал между введениями увеличить до 6 ч.
Взрослые
с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,
хроническим истощением (низкий запас глутатиона в печени),
обезвоживанием:
Максимальная
суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Для
исключения ошибки в подборе необходимой дозы парацетамола
целесообразно использовать препарат в соответствующих видах упаковки
для следующих групп пациентов:
—
в бутылках по 100 мл – у взрослых, а также у детей с массой
тела более 33 кг
—
в бутылках по 50 мл – у детей с массой тела до 33 кг
Побочные действия
Как
и для всех препаратов парацетамола, могут
развиться побочные действия нежелательные реакции
на фоне применения этого препарата возникают редко (≥ 1/10 000, <
1/1000) или очень редко (< 1/10 000).
Побочные
действия перечислены в порядке частоты их возникновения:
Очень
частые (≥ 1/10)
Частые (≥
1/100 — < 1/10)
Нечастые (≥
1/1000 — < 1/100)
Редкие (≥
1/10 000 — < 1/1000)
Очень
редкие (< 1/10 000)
Неизвестно
(на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно)
Редко
—
артериальная гипотония
—
повышенная активность печеночных аминотрансфераз
—
недомогание
Очень
редко
—
тромбоцитопения
—
лейкопения
—
нейтропения
—
гиперчувствительность(1),(3)
—
серьезные кожные реакции(3)
Неизвестно
—
тахикардия(2)
—
гиперемия(2)
—
зуд(2)
—
эритема(2)
(1)Отмечались
очень редкие случаи реакций гиперчувствительности от простой кожной
сыпи или крапивницы до анафилактического шока; такие реакции требуют
отмены лечения.
(2)Отдельные
случаи.
(3)Отмечались
очень редкие случаи серьезных кожных реакций.
В
ходе клинических исследований часто отмечались нежелательные реакции
в месте введения (боль и ощущение жжения).
Противопоказания
—
гиперчувствительность к парацетамолу, пропацетамола гидрохлориду
(предшественник парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ
—
тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид
вызывает почти двукратное снижение клиренса парацетамола за счет
подавления его конъюгации с глюкуроновой кислотой. В случае
одновременного применения с пробенецидом следует рассмотреть вопрос о
снижении дозы парацетамола.
Салициламид
может увеличивать период полувыведения парацетамола.
В
случае одновременного приема препаратов, индуцирующих ферменты,
следует соблюдать осторожность.
Применение
парацетамола (в дозе 4000 мг/сутки в течение не менее чем 4 суток)
одновременно с антикоагулянтами для приема внутрь может привести к
незначительным колебаниям значений международного нормализованного
отношения (МНО). В период одновременного применения парацетамола и
антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после отмены
парацетамола, следует особенно пристально следить за значениями МНО.
Особые указания
Парацетамол
Б. Браун может быть разведён в 0,9 % растворе натрия хлорида, или в 5
% растворе глюкозы, или в комбинации обоих растворов в соотношении не
более чем один к десяти.
Не
рекомендуется длительное или частое использование. Рекомендуется
перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как
только появляется такая возможность.
Превышение
рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции
печени. Клинические симптомы повреждения печени (в том числе
молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический
гепатит, цитолитический гепатит) проявляются через 2 суток после
передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. Лечение
антидотом должно проводиться как можно скорее.
Пациенты
с массой тела ≤ 10 кг:
—
Необходимо произвести забор препарата в объеме, который требуется
ввести, и развести в 0,9% растворе натрия хлорида, или в 5 % растворе
глюкозы, или в комбинации обоих растворов в соотношении не более чем
один к десяти (один объем препарата Парацетамол Б. Браун в девяти
объемах растворителя). Полученный объем раствор вводится в течение 15
мин.
—
Для отмеривания дозы, соответствующей массе тела ребенка и требуемому
объему, следует использовать шприц объемом 5 или 10 мл. Однако
требуемый объем никогда не должен превышать 7,5 мл на одно введение.
—
Для определения дозы необходимо обратиться к указаниям по выбору
дозы, содержащимся в инструкции по применению.
Химическая
и физическая стабильность после разведении в совместимых растворах
сохраняется в течение 48 ч, включая время инфузии, при комнатной
температуре.
С
точки зрения микробиологической безопасности после добавления других
препаратов Парацетамол Б. Браун должен быть использован немедленно.
Если препарат не использован немедленно, ответственность за сроки и
условия хранения препарата несет персонал, применяющий препарат.
Суточную
дозу определять с учетом содержания парацетамола в других препаратах,
принимаемых пациентом.
Раствор
использовать только, если он прозрачный, от бесцветного до бледно
розовато-оранжевого цвета, не содержит механических включений, а
бутылка и колпачок не повреждены. Восприятие цвета препарата у разных
людей может различаться.
Как
и в случае любого раствора для инфузий, поставляемого в упаковке,
внутри которой имеется воздух, следует помнить о том, что, вне
зависимости от способа введения, инфузия должна проводится под
пристальным наблюдением независимо от пути введения, в особенности в
конце инфузии. Такое наблюдение в конце инфузии в особенности
касается инфузии в центральные вены и направлено на предотвращение
воздушной эмболии.
После
соединения с инфузионной системой необходимо немедленно начать
инфузию.
Бутылка
только для одноразового использования.
Оставшиеся
неиспользованными объемы препарата подлежат уничтожению.
С
осторожностью
препарата следует применять в следующих случаях:
— печеночная
недостаточность
—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин)
—
хронический алкоголизм
—
хроническое недоедание (низкие запасы печеночного глутатиона)
—
дегидратация
—
у пациентов, страдающих генетически обусловленным дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм), возникновение гемолитической
анемии возможно вследствие снижения распределения глутатиона после
введения парацетамола.
Парацетамол Б.
Браун практически «свободен от натрия», т.к. упаковка
любого объема содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Беременность
Применения
парацетамола для внутривенного введения при беременности ограничен.
Применение
парацетамола в высоких дозах у беременных не выявило увеличения риска
развития пороков развития у плода.
Парацетамол Б.
Браун следует применять во время беременности, только если ожидаемая
польза превышает возможный риск для матери и плода.
Период
грудного вскармливания
При
приеме парацетамола внутрь его небольшие количества попадают в
грудное молоко. Препарат можно применять в период грудного
вскармливания: не было отмечено нежелательных реакций у детей,
находящихся на грудном вскармливании.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Не
применимо.
Передозировка
Симптомы
Существует
риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную
недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), в
особенности у пожилых пациентов, у детей младшего возраста, у
пациентов с заболеванием печени, хроническим алкоголизмом или
хроническим истощением, а также у пациентов, получающих индукторы
ферментов. В подобных случаях передозировка может привести к
летальному исходу.
Симптомы
обычно появляются в течение первых 24 ч и включают тошноту, рвоту,
анорексию, бледность покровов и боль в животе. В случае передозировки
парацетамола необходимо незамедлительно принять экстренные меры, даже
если симптомы отсутствуют.
Вне
зависимости от наличия нарушений функции печени и их тяжести, в
случае передозировки могут развиться симптомы острого нарушения
функции почек.
Передозировка
парацетамола (7,5 г или более за одно введение у взрослых или 140
мг/кг массы тела за одно введение у детей) вызывает лизис клеток
печени, способный привести к их полному и необратимому некрозу с
последующей печеночной недостаточностью, метаболическим ацидозом и
энцефалопатией, которые могут привести к коме и смерти. При этом
также наблюдаются (через 12-48 ч после введения) повышенная
активность печеночных аминотрансфераз (АсАт, АлАт) и
лактатдегидрогеназы наряду с повышенным уровнем билирубина и
пониженным уровнем протромбина. Клинические симптомы поражения печени
обычно появляются через два дня и достигают максимума через 4-6 дней.
Лечение
Немедленная
госпитализация.
Перед
началом лечения необходимо как можно быстрее взять образец крови для
определения содержания парацетамола в плазме крови.
Лечение
состоит во внутривенном или пероральном введении антидота
N-ацетилцистеина по
возможности, раньше, до 10 часов от передозировки. Тем не менее, даже
по прошествии 10 часов N-ацетилцистеин
оказывает определенное защитное действие, однако в этом случае
потребуется длительное лечение.
Симптоматическое
лечение.
Биохимические
показатели функции печени следует определить в начале лечения, а
затем повторять анализ каждые 24 часа. В большинстве случаев
активность печеночных аминотрансфераз нормализуется в течение 1-2
недель; функция печени при этом также полностью восстанавливается.
Однако, в очень тяжелых случаях может потребоваться трансплантация
печени.
Форма выпуска и упаковка
Раствор
для инфузий 10 мг/мл.
По
50 мл или 100 мл в бутылки из полиэтилена без добавок. Бутылка имеет
самоспадающийся корпус и кольцо подвеса. На бутылку наварен
полиэтиленовый колпачок с двумя отдельными стерильными портами в
верхней части, под которыми находится резиновый диск; каждый из
портов по отдельности опечатан фольгой. Колпачок бутылки совместим с
двухсторонней канюлей для смешивания растворов «Экофлак Микс».
По
10 бутылок по 50 мл или 100 мл с соответствующим количеством
инструкций по медицинскому применению на государственном и русском
языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
B.Braun
Medical S.A., Испания
Carretera
de
Terrassa,
121 08191 Руби (Барселона)
Держатель
регистрационного удостоверения
B.Braun
Melsungen
AG,
Германия
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей
ТОО
«Б.Браун Медикал Казахстан»
г.Алматы,
ул.Тимирязева, 26/29
Телефон:
+7 (727) 220 00 02
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Б.Браун Медикал Казахстан»
г.Алматы,
ул.Тимирязева, 26/29
Телефон:
+7 (727) 220 00 02
эл.адрес:
pharmacovigilance.kz@bbraun.com
| ИМП_Парацетамол_50мл,_рус.doc | 0.1 кб |
| ИМП_Парацетамаол_50мл,_каз.doc | 0.12 кб |