Оргалутран инструкция по применению куда колоть

Оргалутран — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014324/01

Торговое наименование препарата

Оргалутран®

Международное непатентованное наименование

Ганиреликс

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения

Состав

Активное вещество: ганиреликса ацетат 0,25 мг/0,5 мл.

Вспомогательные вещества: маннитол 23,5 мг, — уксусная кислота ледяная 99% 0,1 мг, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид до pH 5,0, вода для инъекций q.s. до 0,5 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гонадотропин-рилизинг гормона антагонист

Код АТХ

H01CC01

Фармакодинамика:

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин- рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом (эффект зависит от дозы). В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается при продолжении такого лечения. Вследствие введения женщинам-добровольцам многократных доз по 0,25 мг препарата Оргалутран® отмечалось наибольшее снижение концентраций ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови на 74%, 32% и 25% при 4, 8 и 16 ч после введения, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг/сут, среднее значение частоты повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем 0,8 % для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии препаратом Оргалутран®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, которое в дальнейшем существенно не влияло на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Фармакокинетика:

Через 1-2 часа после однократного подкожного введения 0,25 мг препарата Оргалутран® регистрируется максимальный уровень концентрации ганиреликса в плазме крови (С_mах около 15 нг/мл). Период полувыведения составляет примерно 13 ч и клиренс составляет примерно 2,4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75% в виде метаболитов) и почками (около 22%, ганиреликс — основное соединение, обнаруживаемое в моче). Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран® после подкожного введения составляет 91%.

Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения. После повторных дозировок 0,25 мг/сут стационарные концентрации примерно 0,6 нг/мл достигались в течение 2-3 суток. Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке.

Метаболический профиль: основным соединением циркулирующим в плазме является ганиреликс. Метаболизируется путем ферментатичного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.

Показания:

Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— Повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;

— Почечная или печеночная недостаточность;

— Беременность;

— Период лактации.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Использование препарата Оргалутран® во время беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат Оргалутран® может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран® (0,25 мг) вводится инъекционно подкожно один раз в сутки, начиная с 6-го дня применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран® был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном-препаратом Пурегон®). В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение препаратом Оргалутран® следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение препарата Оргалутран® можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).

Инструкции по введению препарата

Оргалутран® предназначен для подкожного введения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Обработка участка введения

Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 минуту.

Введение иглы

Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки кожи под углом 45% к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы

Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, а извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин. Не используйте этот шприц. Начните введение препарата с новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.

Извлечение шприца

Извлеките шприц и сразу же приложите тампон, пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

Побочные эффекты:

Местные реакции:

Оргалутран® может вызывать местную кожную реакцию в месте введения (преимущественно покраснение, как с припухлостью, так и без нее, зуд). В клинических исследованиях через один час после инъекции частота умеренных или серьезных местных кожных реакций в течение курса лечения составила 12 % у пациенток, получавших лечение препаратом Оргалутран®.

Местные реакции обычно исчезают через 4 часа после инъекции.

Системные реакции:

Ощущение недомогания отмечалось у 0,3 % пациенток.

Со стороны иммунной системы

Среди пациенток, которые получали лечение препаратом Оргалутран®, были отмечены очень редкие случаи реакций гиперчувствительности (<0,01 %) при введении первой дозы препарата, включающие различные симптомы, такие как кожная сыпь, отёк лица и диспноэ.

Со стороны нервной системы

Головная боль (0,4 %), головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота (0,5 %), боль в животе.

Прочие — слабость.

Другие отмечавшиеся нежелательные реакции связаны с лечением, направленным на достижение контролируемой стимуляции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных технологий, особенно: боль в малом тазу, вздутие живота, синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) (симптомы: боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, диспноэ, олигурия, увеличение массы тела), эктопическая (внематочная) беременность и самопроизвольный аборт.

Передозировка:

Передозировка препарата Оргалутран® может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение препарата Оргалутран® должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Взаимодействие:

Сочетанное применение препарата Оргалутран® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Особые указания:

— Ганиреликс должен назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

— Женщинам с признаками или симптомами активных аллергических состояний следует соблюдать особую осторожность. В зарегистрированных случаях реакции гиперчувствительности возникали при введении первой дозы препарата (см. раздел «Побочные действия»). При отсутствии клинической практики лечение препаратом Оргалутран® не показано женщинам с тяжелыми аллергическими состояниями. Упаковочный материал для препарата в своем составе содержит натуральный каучуковый латекс, который может вызывать аллергические реакции.

— Оргалутран® следует вводить подкожно, предпочтительно в переднюю поверхность бедра. Место инъекции следует менять. Пациентка может вводить препарат самостоятельно при условии, что она соответствующим образом проинструктирована и может проконсультироваться со специалистом.

— Оргалутран® и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

— Ежедневное применение препарата Оргалутран® должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями препарата Оргалутран® так же, как и время между последней инъекцией препарата Оргалутран® и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении препарата Оргалутран® по утрам его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день введения чХГ. При назначении препарата Оргалутран® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

— Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

— Препарат при повторных курсах лечения следует применять только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

— Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

— Лечение СГЯ средней и тяжелой степени тяжести проводится в стационаре. Показано восстановление и поддержание объема циркулирующей плазмы, коррекция гемостаза и водно-электролитного баланса, стимуляция диуреза.

— Доклинические данные, основанные на изучении общей токсичности и генотоксичности, свидетельствуют о безопасности применения препарата у людей. Тератогенных свойств у препарата не выявлено.

— Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

— Частота возникновения врожденных пороков развития после применения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть незначительно выше, чем в популяции.

Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей (например, возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотой многоплодной беременности после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во время ВРТ. Было показано, что частота возникновения врожденных пороков развития у детей (более 1000 новорожденных), родившихся после терапии контролируемой стимуляции овуляции препаратом Оргалутран®, сопоставима с ранее отмеченной частотой после терапии контролируемой стимуляции овуляции с применением агонистов ГнРГ.

— Важным является раннее ультразвуковое подтверждение о том, что беременность является внутриматочной. Так как у женщин с бесплодием, которым проводится ВРТ, особенно экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО), часто имеется патология маточных труб, следовательно, частота эктопической беременности может возрастать.

— В контролируемых исследованиях препарата Оргалутран® с использованием «длинного протокола» агонистов Г нРГ (начало протокола с 21 — 23 дня менструального цикла, предшествующего стимуляции) в качестве сравнения терапия препаратом Оргалутран® приводила к более быстрому росту фолликулов в первые дни стимуляции, но количество растущих фолликулов в конце стимуляции было несколько меньше и в среднем концентрация эстрадиола в плазме крови была ниже. Эта особенная картина фолликулярного роста требует, чтобы корректировки дозы ФСГ производились на основании числа и размера растущих фолликулов, а не на основании количества циркулирующего эстрадиола.

— При пропуске времени введения препарата:

Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее.

Если задержка с введением препарата Оргалутран® составляет более 6 ч (т.е интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не изучено.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного введения 0,25 мг/0,5 мл.

Упаковка:

По 0,5 мл в одноразовые шприцы объёмом 1 мл из бесцветного боросиликатного стекла I гидролитического класса по USP или Евр. Ф. с фиксированной иглой из нержавеющей стали, защищённой игольным чехлом из натурального каучукового латекса типа W7974/50. покрытым жестким пластиковым защитным чехлом. С другой стороны шприц укупорен поршнем из силиконовой резины серого цвета, не содержащей латекс. 1 или 5 шприцев (каждый упакован в прозрачный пластиковый контейнер) и инструкцию по применению помещают в картонную пачку, на пачке имеется контроль вскрытия упаковки.

Условия хранения:

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Н.В. Органон, Kloosterstraat 6, 5349 AB, Oss, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Н.В. Органон

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Оргалутран (Orgalutran) обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Упаковка, форма выпуска

• Оргалутран выпускается в растворе для инъекций для подкожного введения, которым заполнен шприц с иглой, накрытой каучуковым колпачком.
• Дозировка: 0,25 мг / 0,5 мл.
• Упаковка: с одним или пятью шприцами.

Принцип действия

Ганиреликс (действующее вещество Оргалутрана), вырабатываясь в гипоталамусе, воздействует на гипофиз. Он провоцирует секрецию гонадотропных гормонов фоллитропина (ФСГ) и лютеотропина (ЛГ). В результате активируется менструальный цикл, фолликулы яичников развиваются, выделяется доминантный фолликул с созревшей яйцеклеткой.

При экстракорпоральном оплодотворении спонтанная овуляция должна быть предотвращена. Поэтому проводится контролированная лекарственная стимуляция яичников. Ганиреликс предотвращает высвобождение гонадотропинов ФСГ и ЛГ, чтобы не случилась преждевременная овуляция. Угнетение тропных гормонов с помощью Оргалутрана полностью обратимо.

Показания, применение

Оргалутран назначается в протоколе ЭКО при лечении бесплодия. Цель: блокировать спонтанный выброс в кровь ЛГ, не допустить достижения пика его уровня, происходящего перед овуляцией. Это нужно, чтобы не утратить яйцеклетки перед пункцией граафова пузырька (доминантного фолликула). Препарат применяется совместно с другими лекарственными средствами, стимулирующими формирование и развитие множественных фолликулов.

Правила введения Оргалутрана

• место и тип инъекции: область бедра подкожно. Желательно менять место для нового укола;
• одно и то же время инъекции;
• не применять при наличии в растворе каких-либо примесей, а также если жидкость утратила прозрачность;
• не смешивать с другими препаратами;
• шприц после использования утилизировать.

Можно делать инъекции дома самостоятельно после врачебной консультации и получения детального инструктажа.

Правила введения

Способ применения

• вымыть руки, обработать дезраствором или надеть медицинские перчатки;
• обработать место укола спиртом, дать высохнуть (до одной минуты);
• убрать колпачок с иглы;
• из шприца удалить воздух;
• сжать кожу пальцами;
• ввести иглу, предварительно проверить, чтобы она была в правильном положении;
• медленно выдавить поршнем раствор под кожу;
• вынуть иглу;
• прижать место прокола тампоном со спиртом.

При пропуске времени инъекции нельзя вводить двойную дозировку. Нужно делать следующий по времени укол. Если пропущенный интервал больше 6 часов, то нужно обратиться к лечащему врачу.

Стандартное лечение Оргалутраном начинают на 5-6 сутки после применения гонадотропинов и продолжают до индукции овуляции. Лечение может корректироваться гинекологом с учетом индивидуальных особенностей, протокола ЭКО, других факторов. Антагонисты ГнРГ позволяют сократить срок терапии, а также снизить риск гиперстимуляции половых желез.

Схема

Противопоказания

Оргалутран не используется при абсолютных противопоказаниях:

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• аллергические реакции на гонадотропин-рилизинг-фактор или любой аналогичный гормон;
• почечная, печеночная недостаточность тяжелой степени;
• беременность, лактация;
• постменопауза.

При относительных ограничениях врач решает вопрос о целесообразности введения препарата индивидуально.

К таким противопоказаниям относится:

• склонность к аллергиям;
• непереносимость материалов, из которых изготовлены шприц, игла, колпачок;
• повышенный риск развития гиперстимуляции яичников;
• врожденные пороки органов женской половой системы;
• умеренная дисфункция почек, печени;
• возможная внематочная беременность при применении Оргалутрана, если имеются повреждения фаллопиевых труб.

Эффективность лекарственного средства зависит от массы тела. Она выше у пациенток меньше 50 кг и больше 90 кг.

Противопоказания

Возможные побочные эффекты

• местные временные реакции (12%): зуд кожи в области инъекции, припухлость, покраснение. Симптомы проходят самостоятельно через 1-4 часа после укола;
• слабость — 0,3%;
• головная боль — 0, 4%;
• тошнота — 0, 5%.

Другие негативные реакции связаны с использованием Оргалутрана совместно с гонадотропинами. В редких случаях отмечается вздутие живота; тазовые боли; синдром гиперстимуляции; эктопическая (внематочная) беременность. Еще реже встречается повышенная чувствительность, при которой возникает отечность лица, сыпь, затрудненное дыхание.

Взаимодействие с другими медикаментами

Оргалутран не рекомендуется применять одновременно с любыми лекарствами, поскольку такое взаимодействие не изучено достаточно. Поэтому нельзя исключать несовместимость фармпрепаратов и связанные с этим негативные последствия.

Передозировка

Информации о токсичном действии Оргалутрана на организм нет, но полностью исключать этого нельзя. При передозировке возможно увеличение сроков действия препарата.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Оргалутран®

МНН: Ганиреликс

Производитель: Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко.КГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ganirelix

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015059

Информация о регистрации в РК:
29.08.2018 — бессрочно

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Оргалутран®

Международное непатентованное название

Ганиреликс

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0.25 мг/0.5 мл

Состав

0.5 мл препарата содержат

активное вещество — ганиреликса ацетата 0.25 мг

вспомогательные вещества: маннитол, уксусная кислота ледяная, 1 М раствор натрия гидроксида, 5 % раствор кислоты уксусной, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Антигонадотропин-рилизинг гормон. Ганиреликс

Код АТХ H01CC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения 0.25 мг препарата концентрация ганиреликса в плазме крови быстро повышается и достигает максимального уровня (Cmax) около 15 нг/мл в течение 1-2 часов (Tmax). Биодоступность при подкожном введении составляет около 91 %. В плазме крови и моче находится в основном в неметаболизированном виде, в фекалиях только в виде метаболитов. Метаболиты представляют собой маленькие фрагменты пептидов, образованные в результате энзиматического гидролиза ганиреликса. Период полувыведения составляет примерно 13 ч с клиренсом примерно 2.4 л/час. Препарат выводится с калом (около 75 %) и мочой (около 22 %).

Фармакокинетические параметры ганиреликса после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного его введения.

При повторном введении в дозе 0.25 мг в сутки равновесная концентрация ганиреликса достигается в течение 2-3 дней и составляет 0.6 нг/мл.

Фармакодинамика

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом. Оргалутран® вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается в течение всего курса лечения. При многократном введении 0.25 мг препарата Оргалутран® женщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижалась примерно на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 8 и 16 ч после инъекции, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения Оргалутрана® в дозе 0.25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран® в дозе 0.25 мг/сут, частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1.2 %, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но в дальнейшем этот факт существенно не влиял на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Показания к применению

• лечение бесплодия (для предотвращения преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции) с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Способ применения и дозы

Препарат Оргалутран® может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран® (0,25 мг) начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран® был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном — препаратом Пурегон®). В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение Оргалутраном® следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана® можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Инструкции по введению препарата

Оргалутран® предназначен для подкожного введения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Оргалутран® и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Обработка участка введения

Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 минуту.

Введение иглы

Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки под углом 45 º к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы.

Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин.

Начните введение препарата новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.

Извлечение шприца

Извлеките шприц и сразу же приложите спиртовый тампон, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

Ежедневное применение Оргалутрана® должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана®, также как и время между последней инъекцией Оргалутрана® и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана® по утрам, его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения чХГ. При назначении Оргалутрана® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

• реакции в месте введения: покраснение, зуд, припухлость в месте инъекции, которые обычно исчезают через 4 часа после инъекции

Редко (≥1/1 000 до <1/100)

— головная боль

— тошнота

— дисфория

— недомогание

Очень редко <1/10 000

— реакции гиперчувствительности: сыпь, отёк лица, затруднённое дыхание

Эффекты, возможные при стимуляции яичников любыми гонадотропинами

— тазовая боль

— вздутие живота

— синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), для которого характерны боль внизу живота, рвота, диарея, олигурия

— внематочная беременность

— самопроизвольный аборт

Противопоказания

— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

— повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ

— почечная недостаточность

— печёночная недостаточность

— постменопаузальный период

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение Оргалутрана® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые принимала пациентка незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Особые указания

Упаковка данного лекарственного препарата содержит натуральный каучук, который может вызывать аллергические реакции (см. раздел «Форма выпуска и упаковка»).

Особое внимание необходимо уделять пациенткам с симптомами аллергии. В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях появления реакций гиперчувствительности даже после введения первой дозы Оргалутрана® (см раздел «Побочные действия»). В связи с отсутствием клинических данных, Оргалутран® не рекомендовано применять женщинам с тяжёлыми аллергическими заболеваниями.

Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

При СГСЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим, внутривенное введение электролитных и коллоидных растворов, проведение гепариновой терапии).

Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

Частота возникновения врожденных пороков развития после применения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть незначительно выше, чем в общей популяции. Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей (например, возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотой оплодотворения после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденных пороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во время ВРТ.

В ходе клинических исследований с участием более чем 1000 новорожденных, было показано, что частота врожденных пороков развития у детей, рожденных после лечения с использованием Оргалутран®, сравнима с показателями после лечения с использованием агонистов ГнРГ.

Важным является ранее ультразвуковое подтверждение того, что беременность является внутриматочной. Так как у пациенток с бесплодием в анамнезе, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям и в особенности ЭКО, часто имеются трубные нарушения, следовательно, повышен риск эктопической беременности.

Что делать, если было пропущено время введения препарата?

Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Если задержка введения Оргалутрана® составляет более 6 ч. (т.е. интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не изучено.

Передозировка

Передозировка Оргалутрана® может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана® должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

Одноразовые предварительно заполненные шприцы из силиконизированного стекла типа I,  содержащие по 0.5 мл стерильного, готового к использованию, водного раствора, закрытые резиновым поршнем, который не содержит латекс. К каждому предварительно заполненному шприцу присоединена игла, закрытая защитным колпачком из натурального каучукового латекса.

По 5 предварительно заполненных шприцев вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко.КГ, Германия

Упаковщик

Органон (Ирландия) ЛТД., Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Тел. +7(727) 330-42-66

Факс +7(727) 321-60-47

e-mail: dpoccis2@merck.com

163036191477976688_ru.doc	78 кб
260291681477977829_kz.doc	78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор

Cостав

Один предварительно заполненный шприц содержит:

Активное вещество: ганиреликса ацетат 0,25 мг в 0,5 мл водного раствора.

Вспомогательные вещества: маннитол, уксусная кислота ледяная 99%, натрия гидроксид и/или уксусная кислота, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС: Н01СС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оргалутран® является антагонистом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), который регулирует систему гипоталамус-гипофиз-половые железы путем связывания с рецепторами ГнРГ в половых железах. В результате происходит быстрое, сильное и обратимое подавление эндогенных гонадотропинов, без начальной стимуляции, которая индуцируется агонистами ГнРГ. После многократного применения препарата Оргалутран® в дозе 0,25 мг женщинами-добровольцами концентрации ЛГ, ФСГ и Е2 в сыворотке крови максимально повышались на 74%, 32% и 25% через 4, 16 и 16 часов после инъекции, соответственно. Уровни гормонов в сыворотке крови возвращались к исходным показателям на протяжении 2 дней после последней инъекции.

У пациенток, которым проводилась контролируемая стимуляция яичников, средняя длительность применения препарата Оргалутран® составляла 5 дней. На протяжении лечения препаратом Оргалутран® средняя частота повышения ЛГ (>10МЕ/л) с одновременным повышением уровня прогестерона (> 1 нг/мл) составляла 1,2% по сравнению с 0,8% в ходе лечения агонистами ГнРГ.

Была замечена тенденция к увеличению количества случаев повышения ЛГ с одновременным повышением уровня прогестерона у женщин с более высокой массой тела (> 80 кг), при этом влияния на клинический ответ на лечение не наблюдалось. Тем не менее, основываясь на небольшом количестве пациентов, получавших лечение до настоящего времени, подобное влияние не может быть исключено. Преждевременное повышение ЛГ, перед началом применения препарата Оргалутран® на 6-й день стимуляции, наблюдалось главным образом у женщин с повышенной реакцией яичников на стимуляцию, но не влияло на клинический результат. У таких пациенток выработка ЛГ быстро подавлялась после первого введения препарата Оргалутран®.

В контролированных исследованиях применения препарата Оргалутран®, использующих как стандарт длинный протокол с применением агонистов ГнРГ, лечение препаратом Оргалутран® сопровождалось более быстрым фолликулярным ростом на протяжении первых дней стимуляции, но окончательное поколение растущих фолликулов было несколько меньшим и продуцировало, в среднем, меньше эстрадиола.Такой отличающийся характер роста фолликулов требует, чтобы коррекция дозы ФСГ зависела от количества и размеров растущих фолликулов, а не от количества эстрадиола в циркулирующей крови.

ФармакокинетикаПосле разового подкожного введения 0,25 мг препарата, уровни ганиреликса в сыворотке крови повышаются быстро, с достижением максимальной концентрации (Сmах) около 15 нг/мл на протяжении 1-2 часов (tmax). Период полувыведения (t/½) составляет приблизительно 13 часов, а клиренс – приблизительно 2,4 л/час. Препарат выводится с калом (приблизительно 75%) и мочой (приблизительно 22%). Биодоступность препарата Оргалутран® после подкожного введения составляет приблизительно 91%.

Фармакокинетические показатели после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (одна инъекция в сутки) были аналогичными показателям после подкожного введения разовой дозы. После повторного введения в дозе 0,25 мг в сутки, уровни равновесного состояния, равные приблизительно 0,6 нг/мл, достигались на протяжении 2-3 дней.

Фармакокинетический анализ указывает на существование обратной зависимости между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке крови.

Характеристики метаболитов. Основным компонентом, циркулирующим в плазме крови, является ганиреликс. Ганиреликс также является основным веществом, выводящимся с мочой. С калом выводятся только метаболиты. Метаболиты представляют собой небольшие фрагменты пептида, сформированные при ферментативном гидролизе ганиреликса на определенных участках. Характеристики метаболитов препарата Оргалутран® у человека были аналогичными характеристикам у животных.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека, исходя из результатов исследований по фармакологии безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности.

Исследования репродуктивной функции, проводившиеся с применением ганиреликса в дозах от 0,1 до 10 мкг/кг/сутки (подкожно) у крыс и в дозах от 0,1 до 50 мкг/кг/сутки (подкожно) у кроликов, продемонстрировали повышение частоты резорбции плода в группах применения максимальных доз. Тератогенных эффектов не наблюдалось.

Показания к применению

Предотвращение преждевременного пикового повышения секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, которым проводится контролируемая стимуляция яичников (КСЯ) с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

В клинических исследованиях препарат Оргалутран® применяли с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном (рФСГ) или корифоллитропином альфа, стимулятором фолликулов пролонгированного действия.

Способ применения и дозировка

Оргалутран® может назначать только специалист с опытом лечения бесплодия.

Дозировка.

Оргалутран® применяется для предотвращения пикового повышения секреции лютеинизирующего гормона у женщин, которым проводится контролируемая стимуляция яичников (КСЯ). Контролируемую стимуляцию яичников фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ) или корифоллитропином альфа можно начинать на 2-й или 3-й день менструального цикла. Оргалутран® (0,25 мг) следует вводить подкожно 1 раз в сутки, начиная, как правило, с 5-го или 6-го дня применения ФСГ или на 5-й или 6-й день следующие за применением корифоллитропина альфа. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, преждевременное повышение ЛГ можно предупредить, начав введение препарата Оргалутран® на 5-й день лечения. При отсутствии роста фолликулов введение препарата Оргалутран® можно начинать позже.

Оргалутран® и ФСГ следует вводить приблизительно в одно и то же время. Однако эти препараты не следует смешивать в одном шприце, а для их введения нужно выбирать разные участки тела.

Коррекция дозы ФСГ должна зависеть от количества и размеров растущих фолликулов, а не от уровня эстрадиола в циркулирующей крови (см. раздел «Фармакодинамика»). Ежедневное введение препарата Оргалутран® следует продолжать до дня, когда образовалось достаточное количество фолликулов необходимого размера. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Исходя из длительности периода полувыведения ганиреликса, интервал между двумя инъекциями препарата Оргалутран® не должен превышать 30 часов, а также интервал между введением препарата Оргалутран® и чХГ не должен превышать 30 часов, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Поэтому, при введении препарата Оргалутран® по утрам, его применение следует продолжать на протяжении всего периода применения гонадотропина, включая день инициирования овуляции. Если препарат Оргалутран® вводят во второй половине дня, последнюю инъекцию следует выполнить во второй половине дня, предшествующего дню инициирования овуляции.

Оргалутран® продемонстрировал безопасность и эффективность при применении у пациенток, которым проводятся многократные циклы лечения.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в центре репродуктивной медицины.

Дети. Применение препарата Оргалутран® у детей не соответствует показаниям.

Нарушение функции почек и печени.

Опыт применения препарата Оргалутран® у пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствует, поскольку такие пациенты были исключены из клинических исследований. Следовательно, использование препарата Оргалутран® противопоказано пациентам с нарушением функции или почек умеренной или тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения.

Оргалутран® следует вводить подкожно, инъекцию предпочтительно выполнять в область бедра. Для предупреждения липоатрофии, следует менять место введения препарата. Пациентка или ее партнер могут вводить препарат Оргалутран® самостоятельно, при условии, что они соответствующим образом проинструктированы и могут проконсультироваться со специалистом.

Побочное действие

Ниже указаны все побочные реакция возникавшие у женщин, применявших Оргалутран® в ходе клинических испытаний с использованием рекФСГ для стимуляции яичников. Побочные реакции при применении Оргалутрана® с использованием корифолитропина альфа для стимуляции яичников будут подобными. Побочные реакции классифицированы согласно системе MedDRA орган-класс и частоте возникновения; очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100). Частота реакций гиперчувствительности (очень редко, <1/10,000) была выведена из пост-маркетингового наблюдения.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата.

Очень часто: Применение препарата Оргалутран® может быть причиной развития местных кожных реакций в месте выполнения инъекции (преимущественно покраснение с/без отечности). В клинических исследованиях через 1 час после инъекции препарата частота возникновения за цикл лечения как минимум одной местной кожной реакции умеренной или тяжелой степени тяжести (согласно сообщениям пациенток), составила 12% среди пациенток, получавших лечение препаратом Оргалутран®, и 25% среди пациенток, получавших лечение агонистом ГнРГ для подкожного введения. Местные реакции, как правило, исчезали на протяжении 4 часов после введения препарата.Нечасто: Недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Очень редко: Среди пациентов, принимавших препарат Оргалутран, постмаркетинговые сообщения о случаях возникновения реакций гиперчувствительности, включающих различные симптомы (такие как сыпь, отечность лица и диспноэ) после приема первой дозы были очень редки.

Нарушения со стороны нервной системы.

Нечасто: Головная боль.

Нарушения со стороны ЖКТ.

Нечасто: Тошнота.

Другие возникавшие побочные реакции были связаны с проведением контролируемой стимуляции яичников (КСЯ) при ВРТ, в особенности — тазовая боль, вздутие живота, СГЯ, внематочная беременность и самопроизвольный аборт (см. раздел «Меры предосторожности»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов, включая сухой натуральный каучук/латекс (см. раздел «Состав» и «Форма выпуска»);

Гиперчувствительность к гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ) или любому другому аналогу ГнРГ;

Нарушения функции почек или печени умеренной или тяжелой степени тяжести;

Период беременности или кормления грудью.

Передозировка

Передозировка может приводить к пролонгации длительности действия. В случае передозировки лечение препаратом Оргалутран® следует (временно) прекратить.

Нет данных об острой токсичности препарата Оргалутран® у человека, но маловероятно, что будут возникать токсические проявления. В клинических исследованиях при подкожном введении препарата Оргалутран® в разовых дозах до 12 мг системных побочных реакций не наблюдалось. В исследованиях острой токсичности на крысах и обезьянах наблюдались только неспецифические токсические симптомы после внутривенного введения ганиреликса в дозах более 1 мг/кг и 3 мг/кг, соответственно.

Меры предосторожности

Особая осторожность рекомендована относительно женщин с признаками или симптомами активных аллергических состояний. В ходе постмаркетинговых исследований было сообщено о случаях возникновения реакций гиперчувствительности после приема первой дозы (см. раздел «Побочное действие»). Не рекомендовано применять препарат Оргалутран® у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями, поскольку нет достаточного клинического опыта.

Колпачок иглы данного лекарственного средства содержит натуральный сухой каучук/латекс, который контактирует с продуктом и может вызывать аллергические реакции (см. раздел «Форма выпуска»).Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами. При СГЯ проводят симптоматическое лечение, например, постельный режим, внутривенное введение электролитных или коллоидных растворов и гепарина.

Поскольку у женщин с бесплодием, которым проводится вспомогательная репродукция, в частности – экстракорпоральное оплодотворение, часто имеется патология со стороны маточных труб, частота возникновения внематочной беременности может быть повышенной. Поэтому важно как можно раньше на УЗИ подтвердить внутриматочную беременность.

Частота врожденной патологии после вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть несколько выше, чем при спонтанном оплодотворении. Предполагается, что такая несколько большая частота связана с отличиями родительских характеристик (например, возраст матери, характеристики спермы) и с большей частотой многоплодной беременности после ВРТ. Нет признаков того, что применение антагонистов ГнРГ при вспомогательных репродуктивных технологиях сопровождается повышенным риском развития врожденной патологии. В клинических исследованиях, собравших данные относительно более 1000 новорожденных, было продемонстрировано, что частота врожденной патологии среди детей, родившихся после контролируемой стимуляции яичников, при которой применялся препарат Оргалутран®, сопоставима с частотой, о которой сообщалось при контролируемой стимуляции яичников, при которой применялся агонист ГнРГ.

Безопасность и эффективность применения препарата Оргалутран® у женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг не установлены.

В состав препарата входит натрий – 1 ммоль (23 мг) в одной инъекции, т.е. препарат практически не содержит натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет клинических данных о применении препарата в период беременности.

В исследованиях на животных введение ганиреликса во время имплантации приводило к резорбции плода (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Значение этих данных для человека не определено.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли ганиреликс в грудное молоко.

Применение препарата Оргалутран® противопоказано в период беременности и кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»),

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Влияние препарата Оргалутран® на способность управлять автотранспортом и механизмами не изучалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия препарата Оргалутран® с другими лекарственными средствами не изучались, поэтому нельзя исключать вероятность взаимодействия с широко используемыми препаратами.

Несовместимость

Поскольку совместимость не изучалась, этот препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска

Одноразовые предварительно заполненные шприцы (силиконизированное стекло типа I), содержащие по 0,5 мл стерильного, готового к использованию, водного раствора, закрытые резиновым поршнем который не содержит латекс. К каждому предварительно заполненному шприцу присоединена игла, закрытая защитным колпачком из натурального сухого каучука/латекса, который контактирует с продуктом (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

По 1 или 5 предварительно заполненных шприцев помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-3 0°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности

3 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фирма-производитель

Н.В. Органон, Нидерланды

N.V. Organon, the Netherlands

5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6

Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Вейштрассе 20 СН-6000, Люцерн 6, Швейцария. Schering-Plough Central East AG, Weystrasse 20 CH-6000, Lucerne 6, Switzerland.