Одна капсула содержит
Активное вещество — диацереин 50 мг
Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
Капсула
Корпус: бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E127), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия,натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин
Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия лаурилсульфат, желатин.
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Диацереин.
Код АТХ М01 АХ21
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение
Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы — до 99%.
Метаболизм и выведение
Активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы — 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита.
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг/сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:
Желудочно-кишечные расстройства
очень часто (≥1/10): диарея, мягкий стул, боль в животе
часто (≥1/100 до <1/10): частное опорожнение кишечника, метеоризм
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто (≥1/1000 до <1/100): повышение уровня энзимов печени в сыворотке крови, цитолитический синдром
Кожные реакции
часто (≥1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, экзема
редко (≥1/10000 до <1/1000);
Почечные нарушения и расстройства
очень часто (≥1/10) хроматурия (изменение цвета мочи, не имеет клинического значения)
— органическое воспалительное заболевание кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)
— непроходимость кишечника или частичная непроходимость
— абдоминальный болевой синдром невыясненной этиологии
— тяжелая печеночная недостаточность
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Следует проявлять осторожность при одновременном применении диуретиков (петлевые диуретики «с высокой активной действие» и тиазиды) и/или сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), поскольку риск развития аритмии возрастает. Потребление алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или после использования высокой дозы, длительного лечения данными препаратами.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, данный препарат может увеличить риск кровотечения в желудке, особенно в следующих ситуациях:
— у пациентов, проходящих сопутствующее лечение антикоагулянтами
— у пациентов, одновременно использующих стероиды или другие нестероидные противовоспалительные препараты
— у пациентов, проходящих длительное лечение диацереином
— у пациентов, употребляющих алкоголь
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме Орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.
Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку у них может быть более слабая реакция на диацереин.
У пациентов старше 65 лет необходимо с осторожностью использовать данное лекарственное средство; выполняются строгое наблюдение и мониторинг нежелательных реакций.
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО в РК Macleods Pharmaceuticals Limited (Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед)
РК, 050004 г. Алматы, ул. Тулебаева, 38/61 5 этаж
Тел./факс. +7 (727) 2734593, +7 7017315218
E-mail: danielt@macleodspharma.com
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества:
- бетациклодекстрин (бетадекс)
- натрия лаурил-сульфат
- лактоза моногидрат
- натрия кроскармеллоза
- кремния диоксид коллоидный безводный
- магния стеарат
- твердая желатиновая капсула
корпус: бриллиантовый голубой Е 133
- хинолиновый желтый Е104
- понсо 4R E 127
- титана диоксид Е171
- консерванты
- натрия лаурилсульфат
- вода очищенная
- желатин
- крышечка: бриллиантовый голубой Е 133
- хинолиновый желтый Е104
- понсо 4R E 127
- титана диоксид Е171 консерванты
- натрия лаурилсульфат
- вода очищенная
- желатин
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание:
- при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток
Видимая биодоступность реина 35-60%.Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов.Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%.После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение:
- объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13
- 2 л.Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%
Метаболизм и выведение:
- активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%).До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками.После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4
- 3 часа
- видимый общий клиренс плазмы – 1
- 6 л/час
- почечный клиренс 0.13 л/час
Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
— аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок
— изменение цвета мочи
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приоста-новлении лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Показания
Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита.
Противопоказания
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
- Состав и инструкция по применению Орцерин.
- Купить Орцерин в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Орцерин — 4205.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление пери-стальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереи-на.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Орцерин
МНН: Диацереин
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diacerein
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005864
Информация о регистрации в РК:
26.11.2018 — 26.11.2023
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Орцерин
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
твердая желатиновая капсула
корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,
крышечка: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты другие
Код АТХ М01 АХ21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.
Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Показания к применению
— остеоартрит, остеоартроз
— коксартроз, гонартроз
Способ применения и дозы
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
— аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок
— изменение цвета мочи
Противопоказания
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
Особые указания
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
Директор
Фармакологического Центра
| 177765151477976925_ru.doc | 57 кб |
| 685796911477978082_kz.doc | 59.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____» __________ 20__ года
№ ____________________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ОРЦЕРИН
Торговое название
Орцерин
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурил-сульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
твердая желатиновая капсула
корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,
крышечка: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты другие
Код АТХ М01 АХ21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.
Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Показания к применению
— остеоартрит, остеоартроз
— коксартроз, гонартроз
Способ применения и дозы
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление пери-стальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереи-на.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
— аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок
— изменение цвета мочи
Противопоказания
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
Особые указания
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приоста-новлении лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности ге-модиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
Директор
Фармакологического Центра
ОРЦЕРИН
Торговое название
Орцерин
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс),натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
твердая желатиновая капсула
корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,
крышечка: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты другие
Код АТХ М01 АХ21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.
Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Показания к применению
— остеоартрит, остеоартроз
— коксартроз, гонартроз
Способ применения и дозы
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
— аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок
— изменение цвета мочи
Противопоказания
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
Особые указания
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
Фармакологического Центра
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №1 | микрорайон Орбита-1, 21, Алматы +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 |
1 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
3 |
| №4 | улица Станкевича, 13, Алматы +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
1 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
1 |
| №6 | 2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
3 |
| №7 | улица Майлина, 218, Алматы +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №8 | улица Жандосова, 21, Алматы +7 (708) 972-41-08,+7 (727) 972-41-08 |
1 |
| №10 | микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
3 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
1 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223, блок 2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
1 |
| №19 | улица Шолохова, 17/7, Алматы +7 (727) 223-11-88 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
1 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
1 |