Ораза
Кислотоустойчивый комплекс амилолитических (разлагающих полисахариды) и протеолитических (расщепляющих белки) ферментов, способствующий перевариванию основных пищевых веществ.
Гастриты (воспаление слизистой оболочки желудка) с пониженной кислотностью, хронический гепатохолецистит (сочетанное воспаление тканей печени и желчевыводяших путей), язвенная болезнь желудка с пониженной секрецией (с пониженным образованием желудочного сока), подострый и хронический панкреатит (воспаление поджелудочной железы), хронический спастический колит (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими болезненными ее сокращениями) со склонностью к запорам.
Внутрь по 1/2-1 чайной ложке во время или сразу после еды 3 раза в день. Курс лечения — 2-4 нед.
У больных, страдающих диареей (поносом), возможно усиление поноса.
Гранулы в банках по 100 г.
В сухом прохладном месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Ораза» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 21328.
Подобные по действию препараты:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – рабепразол 20 мг
вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза (LН21), магния оксид легкий, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк
предварительное покрытие: zeine NF regular grade А 4000, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза 7cps,
кишечнорастворимое покрытие: кислоты метакриловой кополимер типа «С» (Eudragit L-100-55), триэтилацетат, тальк, Опадрай желтый OY-52945, Opacode красный S-I-15052
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло желтого до желтого цвета, с гравировкой «RB20» красного цвета.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.
Код ATХ A02BC04
Фармакокинетика
Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.
Распределение
У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.
Выведение
У здоровых людей T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283 ± 98 мл/мин.
Около 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6, около 10% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых людей. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых людей. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых людей, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.
После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax — в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax — на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 — в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых» метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Фармакодинамика
Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание, рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2 — 4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— синдром Золлингера-Эллисона
— в комбинации с подходящими антибактериальными препаратами – для
эрадикации H. pylori у пациентов с язвенной болезнью
Таблетки Разо нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.
Взрослые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
заживление язвы наступает в течение 2-4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в стадии обострения, включая эрозивную и эрозивно-язвенную формы
Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 – 8 недель. Если через 8 недель лечения заживление отсутствует, можно продолжить терапию еще 8 недель.
При поддерживающем лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения корректируется в зависимости от клинической необходимости.
Клинически выраженная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (клинически выраженная ГЭРБ)
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.
После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона
Назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но может повышаться до 120 мг в день в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг прием таблеток может быть разделен по 60 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью и может продолжаться непрерывно на протяжении одного года.
Эрадикация Helicobacter pylori
Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с соответствующими антибиотиками. Продолжительность лечения: 7-дневный режим дозирования.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.
У пациентов со средней и легкой печеночной недостаточностью определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Разо 20 мг должно проводиться с осторожностью.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.
Часто (≥1/100, <1/10)
— инфекции
— бессонница, головная боль, головокружение
— кашель, фарингит, ринит
— диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм
— неспецифическая боль, боль в спине
— астения, гриппоподобный синдром
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— нервозность, сонливость
— бронхит, синусит
— диспепсия, сухость во рту, отрыжка
— сыпь, эритема
— миалгия, артралгия, судороги ног
— инфекции мочевыводящих путей
— озноб, лихорадка
— повышение уровней ферментов печени
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— гипомагниемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз
— гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ)
— анорексия
— депрессия
— нарушение зрения
— гастрит, стоматит, нарушение вкуса
— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия
— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания
— интерстициальный нефрит
— увеличение веса
Очень редко(< 1/10 000);
— многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона
С неизвестной частотой
— гипонатриемия
— спутанность сознания
— периферический отек
— гинекомастия
— подострая кожная форма красной волчанки
— риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
Эритема, буллезные высыпания и реакции гиперчувствительности обычно проходят после прекращения лечения.
Примечательных отклонений лабораторных параметров, связанных с лечением препарата Разо не определялось.
— повышенная чувствительность к рабепразолу, его компонентам или замещенным бензимидазолам
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования показали, что у здоровых добровольцев рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Разо вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.
У здоровых добровольцев прием рабепразол натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении препарата Разо с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori.
В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата Разо с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Разо с пищей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Не рекомендуется совместное применение рабепразола и атазанавира.
Перед началом терапии препаратом Разо необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Разо от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Разо не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Разо оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки препарата Разо не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Круглые двояковыпуклые от желтого до светло-коричневого цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 10 мг) круглые двояковыпуклые розового цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 20 мг).
1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг рабепразола;
Вспомогательные вещества : маннит, магния оксид, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза (7cps), сополимер метакриловой кислоты (тип С), полиэтиленгликоль 6000, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый или железа оксид красный Е172 соответственно.
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной болезни. Ингибиторы «протонного насоса». Код АТС А02В С04
Фармокодинамика. Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н + / К + -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол, как ингибитор «протонного насоса» желудка, блокирует конечную стадию «формирование» соляной кислоты. Такова его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не имеет холиноблокирующих свойств и не блокирует Н 2 — рецепторы.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается в течение 1:00 после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2-4 часа после приема первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Биодоступность составляет почти 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р 450 . Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, окончательное количество выводится с калом.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), синдром Золлингера — Эллисона, функциональная диспепсия хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).
Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori ), назначают по 20 — 40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг два раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем составляет 2 — 4 недели при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2 — 6 недель при локализации язвы в желудке. При ГЭРБ назначают по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 — 8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 — 20 мг в сутки до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии назначают по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 — 3 недель. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг в сутки. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100 — 120 мг в сутки. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг два раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) в течение 7 недель. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения назначают по 20 мг 1 — 2 раза в сутки в течение 2 — 3 недель.
Тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка. Редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.
Повышенная чувствительность организма к рабепразола и / или производных бензимидазола, другим компонентам препарата период беременности и кормления грудью.
В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и / или хотя бы одного из побочных эффектов рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не установлено. Диализ неэффективен.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, потому что лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и / или от работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Разо должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 о С. Срок годности — 18 месяцев.
По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.
Разо — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002666
Торговое название препарата:
Разо®
МНН или группировочное название препарата:
рабепразол
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 10 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг. Оболочка: Опадрай розовый 03B54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (E172) 2,55%).
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 20 мг;
вспомогательные вещества:маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19,28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%, титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (E172) 1,50%). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (E172) 23,409%, изопропиловый спирт 26,882%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%. Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%, н-бутанол 7,0%, этанол денатурированный 6,0%, титана диоксид (Е171) 5,0%, пропиленгликоль 4,0%, изопропиловый спирт 3,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.
Код АТХ:
A02BC04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/K+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно на 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/K+АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинноподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL)клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты.
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3,5 часа. Изменения максимальной концентрации (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) – 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию препарата на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Связь с белками плазмы – 97%. Выводится почками (90%) в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник – 10%. Различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечено.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа – у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В составе комбинированной терапии:
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты.
Коррекция дозы не требуется.
Дети.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочное действие
Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10 – 1/100); нечасто (1/100 – 1/1000); редко (1/1000 – 1/10000); очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; редко – гепатит, желтуха; у пациентов с циррозом печени – печеночная энцефалопатия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница, буллезные высыпания, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – интерстициальный нефрит.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз), гипомагниемия.
Возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы. Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот для препарата Разо® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В исследованиях invitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 в печени: варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом.
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 30% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать их дозы.
При одновременном приеме атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг
1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно. Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori.
Одновременный прием рабепразола и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить время их выведения.
Не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику.
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Разо® не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы год и более.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Разо® оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 15 или 30 таблеток в банках из полиэтилена высокой плотности с винтовой горловиной, снабженных мембраной для контроля первого вскрытия, укупоренных пластиковыми навинчиваемыми крышками с прокладкой и вложением пакета с влагопоглотителем (силикагель) и тампона из полиэфирной ваты. Каждая банка вместе с инструкцией по применению помещена в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года (в банках), 3 года (в блистерах). Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участок № 41, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.», 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Инструкция по применению такого лекарственного компонента заключается в том, что его можно заменить рядом аналогов. Важно понимать и знать основные свойства такого лекарства, которые способны улучшить функционирование организма, в частности пищеварительную систему.
Отчего помогает избавиться ораза — речь пойдет в этой статье.
Особенности лекарства
Гастрит с очень высокой чувствительностью способен избавить вас от воспалительного процесса в печеной ткани, желчевыводящие пути и больной желудок, а также пониженная секреция и проблемы в образовании желудочного сока — от этих проблем можно избавиться. Колит может считаться заболеванием, от которого спасет ораза.
Такое лекарство может быть применимо внутрь по две чайных ложки до или после еды. Лечение может длиться в течение только 2- 4 недель. Нежелательно, чтобы у больного, который страдает расстройством желудка очень часто случался понос. Такие препараты можно выпускать в банке по 100 или 150 гр. Такой препарат стоит хранить в сухом или прохладном месте. Более достоверную информацию о нем можно получить у врачей, они помогут вам более подробно разобраться в том, как применять такое лекарство сугубо по назначению.
Сейчас структурные аналоги Оразы и гранулы с одинаковым веществом как правило, не существуют. Можно обратиться к лечащим врачам и выбрать себе заменяющее лекарство.
При беременности можно применять такое лекарство только при наличии рекомендации врачей. Самолечение в таком случае точно не приведет ни к чему хорошему.
Возможности лекарственного компонента
Внешнесекреторная недостаточность железы помогает улучшать состояние организма после облучения. Для улучшения переваривания пищи может возникать погрешность в потреблении продуктов питания. Подготовка в исследованию или УЗИ брюшной полости способствует тому, что нерегулярное питание и прием пищи с высоким содержанием жиров может просто приводить к иммобилизации.
Цена лекарственного компонента во многом может быть обусловлена лишь количеством такого лекарственного компонента.
Инструкции по использованию данного препарата — это довольно важны понятия во время выбора лекарства. В общем можно смело говорить о том, что это препарат очень широкого действия, его очень часто назначают доктора высокого уровня профессионализма.
Такой уникальный компонент способен помочь справиться с рядом болезней, таких, как инсульт, патологии работы сердца способны в самых различных формах привести только к ухудшению здоровья. Важно придерживаться ряда правил при выборе таких лекарств.
Инструкции по применению Ораза
Она может выпускаться в нескольких видах. Это могут быть капсулы и таблетки, она может быть в жидком виде, ее могут вводить в виде инъекций. В ряде вариантов многое зависит от того,в каком виде ее принимают.
Чего стоит ожидать от Ораза
Такой препарат способствовать тому, что появляется возбуждающий эффект. Такое лекарство лучше всего применять только после обеда.
Если же пациент отличается наличием сердечно-сосудистого заболевания, то стоит просто знать, что лекарство назначается только для проведения сопутствующей терапии. Весь курс может занимать порядка 4 недели или двух месяцев. Во время заболеваний сердца такой препарата можно применять только внутрь по 250 мг по два раза в сутки в течение 12 дней.
При проблемах с работой мозга во время прогрессирования заболевания можно употреблять примерно по 500мг единожды в сутки, курс лечения может длиться 10 дней. Возникновение умственной нагрузки требует приема такого препарата две недели по 250мг.
Проблемы с кровообращением коры головного мозга в момент прогрессирования болезни могут быть решены, если употребить примерно по 500мг единожды в сутки
Спортсмены способны применять такой лекарственный препарат примерно за один час до начала тренировки или в ходе соревнования. Курс примера ораза может составлять две недели. Курс приема препарата может составлять только две недели. Алкоголики могут принимать препарата в течение десяти дней по примерно 4 раза по 500 — 600мг.
Как пользоваться лекарством
Купить Ораза можно в любой аптеке. Ее стоимость не отличается от стоимости препарата в ряде других регионов. Приобретая такой препарат, за него можно выкладывать очень разные суммы денег. Иногда случается и такое, что такого препарат нет в аптеке.
В таком случае возникает определенный вопрос, он касается того, можно ли приобретать такой препарат или его можно просто заменять рядом других. Выбрать аналог можно только с помощью врача, сделать это вам помогут только консультации лечащих врачей.
- Аналоги Оразы
- Рибоксил
- Кардионат
- Мельфор
- Индринол
- Милокард
Если выбирать его, то стоит учитывать среднюю аптечную цены, начаться она может с 180 рублей.
Такие препараты могут оказывать очень и очень серьезное воздействие на организм. Он может включать в свой состав некоторые очень важные ферменты. Из них можно получить гриб. Он способен содержать анилазу и мальтазу. Улучшенная работа таких компонентов может помочь в сохранении активен на долгое время.
Нарушения работы поджелудочной железы могут становиться следствием нарушения работы вашего организма, это приводит к острой необходимости принятия важных мер. Может возникнуть определенный показатель кислотности, что также способствует нарушению работы желудка и интоксикации.
Заболевания желудочно-кишечного тракта способны стать следствием неправильного питания. Следует отмечать, что определенное количество довольно эффективных препаратов может стать следствием того, что от проблем с пищеварением точно можно избавиться.
Нарушения работы поджелудочной железы могут становиться следствием нарушения работы вашего организма, это приводит которой необходимости принятия важных мер. Может возникнуть определенный показатель кислотности, что также способствует нарушению работы желудка и интоксикации.
Заболевания желудочно -кишечного тракта способны стать следствием неправильного питания. Следует отмечать, что определенное количество довольно эффективных препаратов может стать следствием того, что от проблем с пищеварением точно можно избавиться.
Загрузка…