Opilox инструкция на русском языке по применению

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ОЛФРЕКС

Международное непатентованное название

Оланзапин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые в полости рта 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — оланзапина 5.000 мг и 10.000 мг

вспомогательные вещества: фармабарст С1, кросповидон CL (коллидон), L-гидроксипропилцеллюлоза LH 11, кросповидон CL-F (коллидон), аспартам, железа оксид желтый (Е 172), ароматизатор ванильный густой (FA00313), магния стеарат, вода очищенная

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтого цвета, с надписью «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, желтого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин

Код АТХ N05AH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 — 8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с 1-кислотным-гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом — оланзапином. Около 57% оланзапина выводится через почки, в основном в виде метаболитов.

Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу).

У пациентов с поражением почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) в сравнении со здоровыми субъектами не отмечается значительного различия в среднем периоде полувыведения (37.7 и 32.4 часа соответственно) или плазменном клиренсе (21.2 и 25.0 л/час соответственно).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени период полувыведения больше (39.3 ч) и клиренс оланзапина ниже (18.0 л/ч), чем у некурящих без нарушения функции печени (48.8 часов и 14.1 л/час соответственно).

Плазменный клиренс оланзапина ниже у пожилых пациентов по сравнению с пациентами моложе 65 лет, у женщин по сравнению с мужчинами, и у некурящих пациентов в сравнении с курящими пациентами. Однако величина влияния возраста, пола или курения на клиренс креатинина и период полураспада мала по сравнению с общей межиндивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика оланзапина схожа у взрослых пациентов и пациентов в возрасте от 13 до 17 лет. В клинических исследованиях среднее воздействие оланзапина было на 27% выше среди подростков, что может быть связано с демографическими особенностями данной группы пациентов (более низкая масса тела и меньшее количество курящих пациентов).

Фармакодинамика

Олфрекс обладает высоким сродством к рецепторам серотонина (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), дофамина (D1 — D5), мускарина (М1 – М5), гистамина (Н1), а также к α-1 рецепторам адренегрической системы.

Препарат селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Олфрекс снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). Олфрекс усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.

Олфрекс обеспечивает редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

Показания к применению

• Олфрекс предназначен для лечения обострений и поддерживающей терапии шизофрении и сходных психотических расстройств у пациентов с выраженной продуктивной (например, бред, галлюцинации, расстройство мышления, враждебность и подозрительность) и/или негативной (например, эмоциональная уплощенность, эмоциональная и социальная отгороженность, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими вторичными аффективными расстройствами. Олфрекс предназначен для поддержания клинического улучшения при продолжении терапии пациентов, у которых наблюдался первоначальный эффект от лечения.

• Олфрекс в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом предназначен для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством при наличии или отсутствии психотических проявлений и при наличии или отсутствии быстрой смены фаз. Олфрекс показан для удлинения интервала между рецидивами и уменьшения частоты рецидивов маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярных расстройствах.

• Олфрекс в виде монотерапии или в комбинации с флуоксетином предназначен для лечения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством.

• Олфрекс в комбинации с флуоксетином показан для лечении пациентов с резистентной депрессией (большое депрессивное расстройство у пациентов, не отвечающих на терапию двумя антидепрессантами в достаточной дозировке и соответствующей продолжительности).

• Олфрекс предназначен для лечения маниакальных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести.

• Олфрекс предназначен для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат был эффективен при лечении маниакального эпизода.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Диспергируемые таблетки Олфрекс быстро растворяется в слюне и легко проглатывается. Вынуть таблетку изо рта в нерастворенном виде затруднительно. Из-за хрупкости таблетки Олфрекс следует вынимать из блистера непосредственно перед использованием. Таблетки также можно растворять в воде или другой жидкости (например, апельсиновый или яблочный сок, молоко, кофе) непосредственно перед приемом. Олфрекс можно принимать вне зависимости от приёма пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасываемость препарата.

Терапевтические дозы Олфрекс колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента, с интервалами не менее 24 часов. Постепенное уменьшение дозы должно рассматриваться в случае прекращения приема Олфрекс.

Диспергируемые таблетки Олфрекс и таблетки Олфрекс, покрытые пленочной оболочкой, биоэквивалентны и имеют сходную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки Олфрекс применяются в том же количестве и с той же частотой, что и таблетки оланзапина, покрытые пленочной оболочкой. Диспергируемые таблетки Олфрекс можно применять вместо таблеток оланзапина, покрытых оболочкой.

Шизофрения и сходные психотические расстройства. Рекомендуемая начальная доза Олфрекс составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы Олфрекс колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Увеличение дозы свыше стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента, с интервалами не менее 24 часов.

Острая мания при биполярном расстройстве. Рекомендуемая начальная доза Олфрекс составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с литием или вальпроатом.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве. Пациентам, принимавшим Олфрекс для лечения острой мании, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза Олфрекс составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг.

Биполярная и резистентная депрессия. Олфрекс в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз в день в вечернее время, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг Олфрекс и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозировок как Олфрекс, так и флуоксетина.

Маниакальный эпизод: Рекомендуемая начальная доза Олфрекс составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг один раз в сутки при комбинированной терапии.

Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: Рекомендуемая начальная доза Олфрекс составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим Олфрекс для лечения маниакального эпизода, для профилактики рецидива необходимо продолжить терапию в той же дозе. При возникновении нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода, лечение Олфрекс должно быть продолжено (при необходимости с оптимизацией дозы) с назначением по клиническим показаниям дополнительной терапии для лечения симптомов изменения настроения.

Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов.

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пациентам от 65 лет и старше или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжёлую почечную недостаточность или печёночную недостаточность средней степени тяжести (цирроз печени, класс А и В по шкале Чайлд-Пью). Увеличение дозы свыше 5 мг необходимо производить с осторожностью.

Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, пожилого возраста, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина. Увеличение дозы у таких пациентов должно проводиться с осторожностью.

Применение Олфрекс в группе пациентов младше 18 лет не рекомендовано ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции.

При необходимости назначения дозы 2,5 мг, следует использовать препарат Олфрекс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Побочные действия

По данным клинических исследований, к наиболее часто сообщаемым побочным реакциям ( 1%) относятся сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, увеличение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, ортостатическая гипотония, антихолинергические эффекты, транзиторное бессимптомное повышение печеночных трансаминаз, сыпь, астения, усталость и отек.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях (по данным спонтанных сообщений и в ходе клинических испытаний), перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), иногда (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%), крайне редко (<0,01%).

Очень часто

• увеличение веса1,3 (≥7% от массы тела)

• повышение уровня пролактина в плазме3,8

• ортостатическая гипотензия3

• сонливость

• увеличение уровня холестерина3 ≥6.2 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥5.17 — <6.2 ммоль/л натощак

• увеличение уровня триглицеридов3 ≥2.26 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥1.69 — <2.26 ммоль/л

• увеличение уровня глюкозы3 ≥7 ммоль/л по сравнению с исходным показателем ≥5.56 — <7 ммоль/л натощак.

Часто

• увеличение веса1,3 (≥15% от массы тела)

• эозинофилия3, лейкопения (включая нейтропению)3

• транзиторное асимптоматическое повышение печеночных аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) 3, особенно на ранних этапах лечения

• увеличение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) 3

• увеличение уровня холестерина3 ≥6.2 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <5.17 ммоль/л натощак.

• увеличение уровня триглицеридов3 ≥2.26 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <1.69 ммоль/л

• увеличение уровня глюкозы3 ≥7 ммоль/л по сравнению с исходным показателем <5.56 ммоль/л натощак.

• увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы3

• увеличение уровня мочевой кислоты3

• глюкозурия3

• повышенный аппетит

• головокружение

• акатизия6

• паркинсонизм6

• дискинезия6

• умеренные транзиторные антихолинергические эффекты, включая запор и сухость во рту

• эректильная дисфункция у мужчин, сниженное половое влечение у мужчин и женщин

• сыпь, отек (в т.ч. периферический)

• астения, усталость, лихорадка

• артралгия

Иногда

• увеличение веса1 (≥25% от массы тела)

• лейкопения, нейтропения

• брадикардия, удлинение интервала QTc

• тромбоэмболия (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен)

• реакция фоточувствительности

• алопеция

• недержание мочи, задержка мочи

• аменорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия/увеличение грудных желез у мужчин

• увеличение уровня креатинфосфокиназы, повышение общего билирубина

• вздутие живота

• амнезия

• носовое кровотечение

Редко

• гепатит (включая печеночно-клеточное, холестатическое или смешанное повреждение печени)

• гипергликемия

• припадки/приступы

Крайне редко

• аллергическая реакция (например, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, зуд, крапивница)

• симптомы отмены7

• панкреатит

• тромбоцитопения

• желтуха

• возникновение или обострение сахарного диабета, иногда связанное с кетоацидозом4 или комой, включая несколько летальных исходов

• рабдомиолиз

• приапизм

• гипертриглицеридемия5, гиперхолестеринемия

Частота неизвестна

• гипотермия

• судороги при наличии в большинстве случаев приступов в анамнезе или факторов риска развития судорог

• злокачественный нейролептический синдром

• дистония (включая движения глазного яблока)

• синдром отмены у новорожденных

• поздняя дискинезия

• желудочковая тахикардия/фибрилляция, внезапная смерть

• затрудненное мочеиспускание

1 Клинически значимое увеличение массы тела отмечалось по всем категориям ИМТ (индекса массы тела). Представленные данные соответствует краткосрочному (в среднем около 47 дней) периоду применению препарата.

2 Среднее увеличение значений липидов натощак было выше у пациентов без изначального нарушения липидного обмена.

3 Оценка произведена на основании измеренных значений в базе данных клинических исследований.

4 COSTART термин диабетический ацидоз.

5 COSTART термин гиперлипидемии.

6 В клинических исследованиях частота возникновения паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимавших оланзапин, была количественно выше, но статистически достоверно не отличалась от плацебо. Пациенты, принимавшие оланзапин, имели более низкую частоту возникновения паркинсонизма, акатизии и дистонии в сравнении с титруемыми дозами галоперидола.

7 При внезапном прекращении приема оланзапина отмечалось развитие таких острых симптомов как потливость, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель уровень пролактина в плазме превышал верхнюю границу нормы у примерно 30% пациентов, принимавших оланзапин. У большинства пациентов повышение уровня пролактина было умеренным и оставалось в два раза ниже верхнего предела нормального диапазона значений.

У пациентов с шизофренией, иногда отмечалось развитие клинических проявлений, потенциально связанных с нарушением половой функции и заболеваниями молочных желез (≥0.1% до <1%) и часто отмечалось развитие побочных реакций, потенциально связанных с нарушением менструальной функции (≥1% до <10%). У пациентов с другими психическими заболеваниями (биполярная депрессия, психотическая депрессия, пограничное расстройство личности и биполярная мания), побочные реакции, связанные с нарушением сексуальной функции при повышении уровня пролактина, были частыми (≥1% до <10%), в то время как побочные реакции, связанные с нарушением менструальной функции и заболеваниями молочных желез, встречались иногда (≥0.1% до <1%).

При длительном применении Олфрекс (не менее 48 недель) количественное соотношение пациентов с клинически значимыми изменениями показателей веса, уровней глюкозы, общего холестерина, ЛПНП, ЛПВП или триглицеридов, увеличивалось с течением времени. У пациентов, закончивших 9-12 курсов терапии, темпы роста средней величины уровня глюкозы в крови замедлялись приблизительно через 6 месяцев.

Нежелательные эффекты в особых группах пациентов.

В клинических исследованиях у пожилых пациентов со слабоумием лечение Олфрекс ассоциировался с более высокой смертностью и более высокой частотой развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с плацебо. К очень частым побочным реакциям (10%) в данной группе пациентов отнесены нарушение походки и падения. Частыми побочными реакциями (≥1%, <10%) являлись повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации, пневмония и недержание мочи.

У больных с психозом, индуцированным приемом лекарственного препарата (агониста допамина), при болезни Паркинсона, очень часто ( 10%) и с более высокой частотой, чем в группе плацебо, отмечались галлюцинации и усиление симптомов паркинсонизма.

У больных с биполярной манией, получающих Олфрекс в комбинации с литием или вальпроатом отмечался развитием нейтропении. Очень частыми (10%) нежелательными эффектами в данной группе были увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор и частыми (< 10% и ≥ 1%) — нарушение речи. Во время лечения Олфрекс в комбинации с литием или дивалпроексом, увеличение веса ≥7% от исходного уровня наблюдалось у 17.4% пациентов при терапии острого периода (до 6 недель). Долгосрочное лечение Олфрекс (до 12 месяцев) для профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством ассоциировался с увеличением веса тела ≥7% от исходного уровня у 39.9% пациентов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• закрытоугольная глаукома

• фенилкетонурия

• период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм Олфрекс может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоформентов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2.

По данным исследований in vitro, Олфрекс обладает крайне малым потенциалом для подавления активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A. В клинических испытаниях показано, что однократное введение дозы Олфрекс на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма: трициклическими антидепрессантами (CYP2D6) (в т.ч. имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2)), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19).

Клиренс Олфрекс повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1А2). Рекомендуется проведение клинического мониторинга и при необходимости увеличение дозы Олфрекс.

Известные сильные ингибиторы CYP1А2 могут снижать клиренс Олфрекс. Олфрекс не является сильным ингибитором активности CYP1А2, поэтому при приеме Олфрекс фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, которые метаболизируются в основном при участии CYP1A2, не меняется.

Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении Олфрекс в комбинации с литием или бипериденом.

Олфрекс может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина.

На фоне устойчивой концентрации Олфрекс изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с Олфрекс может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, в т.ч. седативного действия.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации Олфрекс в среднем на 16% и снижение клиренса Олфрекс в среднем на 16%. Степень влияния флуоксетина значительно уступает выраженности индивидуальных различий этих показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу Олфрекс при ее комбинации с флуоксетином.

Однократная доза алюминий- или магний- содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность Олфрекс при приеме внутрь.

Совместное назначение активированного угля снижает биодоступность Олфрекс при приеме внутрь до 50 — 60%. Активированный уголь необходимо принимать не менее чем за 2 часа до или после приема Олфрекс.

Флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, значительно снижает клиренс Олфрекс. В результате, при приеме флувоксамина Смах Олфрекс увеличивается на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин и среднее увеличение AUC Олфрекс составляет 52% и 108% соответственно. Пациентам, принимающим флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2, такой как ципрофлоксацин, необходимо назначение более низких начальных доз Олфрекс. При начале лечения ингибиторами CYP1A2, дозу Олфрекс необходимо снизить.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что Олфрекс незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм Олфрекс in vitro. Ежедневное совместное назначение 10 мг Олфрекс in vivo в течение 2 недель не влияет на устойчивую концентрацию вальпроата в плазме. Таким образом, одновременное назначение Олфрекс не требуется коррекция дозы вальпроата.

Необходимо проявлять осторожность при назначении Олфрекс пациентам, употребляющим алкоголь или принимающим лекарственные препараты, которые могут вызвать угнетение центральной нервной систем.

Не рекомендуется одновременное применение Олфрекс с лекарственными препаратами, предназначенными для лечения паркинсонизма, пациентами с болезнью Паркинсона и деменцией.

Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении оланзапина с препаратами, увеличивающими интервал QTc.

Особые указания

Олфрекс содержит аспартам, являющийся источником фенилаланина, и может нанести ущерб пациентам страдающим фенилкетонурией.

Олфрекс содержит маннитол, метилпарагидроксибензоат натрия и пропилпарагидроксибензоат натрия. Данные консерванты могут вызвать развитие крапивницы, отсроченное развитие контактных дерматитов и в очень редких случаях бронхоспазм.

Во время терапии антипсихотическими препаратами достижение улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Поведенческие расстройства и/или психозы, связанные с деменцией

Олфрекс не рекомендован для применения у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией и/или с нарушениями поведения, в связи с увеличением частоты летальных исходов и риска развития цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не связано с дозой или продолжительностью лечения Олфрекс. Факторами риска, которые могли предрасполагать к увеличению смертности пациентов в этой популяции, являлись возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недоедание, обезвоживание, наличие патологии легких (пневмония с/без аспирации) или одновременное применение бензодиазепинов.

Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений (например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, гипертония, курение), а также сопутствующие заболевания и/или принимали препараты, имеющие временную связь с цереброваскулярными нежелательными явлениями. Возраст старше 75 лет, сосудистая деменция или деменция смешанного типа были определены как факторы риска развития цереброваскулярных побочных реакций при терапии Олфрекс. Эффективность оланзапина в данной группе пациентов не была определена.

Болезнь Паркинсона. Применение Олфрекс не рекомендован для лечения психоза при болезни Паркинсона, вызванного применением агонистов дофаминовых рецепторов, в связи с тем, что могут усилиться симптомы паркинсонизма и галлюцинации. Эффективность применения Олфрекс для лечения психотических симптомов в этом случае не превосходит применение плацебо.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении любых нейролептиков, включая Олфрекс, возможно развитие ЗНС, клинические проявления которого включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление, сердечная аритмия, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение концентрации сывороточной КФК, миоглобинурию (симптом рабдомиолиза) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая Олфрекс.

Гипергликемия и сахарный диабет. В отдельных случаях при применении Олфрекс может развиться гипергликемия, сахарный диабет, обострение ранее существовавшего диабета, диабетический кетоацидоз и диабетическая кома, в том числе с летальным исходом. Как сообщалось, увеличение массы тела пациента может быть предрасполагающим фактором для развития этих побочных эффектов. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих любые антипсихотические препараты, включая Олфрекс, на наличие симптомов гипергликемии (полидипсия, полиурия, повышение аппетита и слабость), а также пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития диабета на наличие признаков ухудшения гликемического контроля. Необходим тщательный мониторинг массы тела пациентов.

Изменение концентрации липидов. Изменения концентрации липидов в плазме крови при лечении Олфрекс необходимо контролировать у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушения обмена липидов. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов, принимающих любые антипсихотические препараты, включая Олфрекс, на содержание липидов, в соответствии с используемыми нормативами.

Антихолинергическая активность. Терапия Олфрекс может сопровождаться побочными реакциями, связанными с проявлением антихолинергического эффекта. Клинический опыт применения Олфрекс у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении Олфрекс у пациентов с клинически значимой доброкачественной гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и другими подобными состояниями.

Нарушения функции печени. Транзиторное бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)) наиболее часто отмечалось в начале лечения Олфрекс. Следует соблюдать осторожность у пациентов с исходно повышенной активностью АЛТ и/или ACT, у пациентов с печеночной недостаточностью, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. В случае развития гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанной этиологии) лечение Олфрекс следует прекратить.

Нейтропения. Следует соблюдать осторожность у пациентов с низким содержанием лейкоцитов и/или нейтрофилов, связанным с любыми причинами, в том числе с приемом лекарственных препаратов, которые вызывают нейтропению, угнетением функции костного мозга, обусловленным сопутствующими заболеваниями, лучевой или химиотерапией в анамнезе, а также гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения, как правило, возникает при одновременном применении Олфрекс и вальпроатаевой кислоты.

Синдром отмены. При резком прекращении приема Олфрекс в отдельных случаях может развиться состояние, сопровождающееся остро возникшими симптомами: повышенная потливость, бессонница, тремор, беспокойство, тошнота и рвота.

Интервал QT. В ходе клинических исследований у пациентов, принимающих Олфрекс, по сравнению с пациентами группы плацебо, иногда наблюдалось клинически значимое удлинение интервала QTc (интервал QT, скорректированный по Фридерицию QTcF≥500 мс у пациентов с исходным QTcF <500 мс), с незначительной разницей в сопутствующих явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако, как и при приеме других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Олфрекс с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно в пожилом возрасте, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, при застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, гипокалиемии или гипомагниемии. Во время лечения оланзапином следует проводить периодический контроль электрокардиограммы.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять Олфрекс в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. В условиях in vitro Олфрекс проявляет антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и может подавлять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.

Тромбоэмболия. Сообщалось об отдельных случаях возникновения венозной тромбоэмболии при приеме Олфрекс. Причинно-следственная связь между этими событиями не установлена. Однако поскольку пациенты с шизофренией, наряду с приобретенными факторами риска развития венозной тромбоэмболии, могут иметь все другие возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, например, длительная иммобилизация, необходимо выявлять эти факторы риска и проводить профилактические мероприятия.

Припадки/приступы. Олфрекс следует с осторожностью применять у пациентов с припадками/приступами в анамнезе или факторами риска, способствующими снижению порога судорожной активности. В редких случаях (в большинстве из которых отмечалось наличие припадков в анамнезе или факторов риска возникновения припадков) сообщалось о возникновении припадков/приступов у пациентов, принимавших Олфрекс.

Поздняя дискинезия. В сравнительных исследованиях длительностью от одного года или менее лечение Олфрекс достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции. Однако риск развития поздней дискинезии увеличивается при более длительном применении Олфрекс. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или его отмене. Симптомы поздней дискинезии могут временно усилиться или проявиться даже после отмены препарата.

Постуральная гипотензия. В клинических исследованиях в редких случаях сообщалось о развитии постуральной гипотензии у пациентов пожилого возраста. Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодический контроль артериального давления у пациентов старше 65 лет.

Внезапная сердечная смерть (ВСС). При постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы случаи внезапной сердечной смерти среди пациентов, принимавших Олфрекс. По данным ретроспективного обсервационного когортного исследования выявлено сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска внезапной смерти у пациентов, принимавших атипичных нейролептики, по сравнению со случаями внезапной смерти среди пациентов, не применявших антипсихотики.

Лактоза. Олфрекс содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать Олфрекс.

Беременность и лактация

В связи с недостаточным опытом применения Олфрекс во время беременности и отсутствием надлежащих клинических исследований, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости уведомления лечащего врача о наступлении или планировании беременности в период лечения Олфрекс.

В случае воздействия антипсихотических препаратов (включая Олфрекс) в третьем триместре беременности, новорожденные подвергаются риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности. Сообщалось о случаях развития возбуждения, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания или питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

В клиническом исследовании было выявлено, что Олфрекс выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы Олфрекс матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии Олфрекс.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования по оказанию влияния Олфрекс на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводились. Пациентам, принимающим Олфрекс, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку лекарственный препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Передозировка

Признаки и симптомы

Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) составила 2000 мг.

Наиболее распространенными (частота 10%) симптомами при передозировке Олфрекс были тахикардия, возбуждение/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).

Другие клинически значимые последствия передозировки Олфрекс включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (<2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания.

Медицинская помощь при передозировке

Специфического антидота для Олфрекс не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Может потребоваться проведение стандартных процедур при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности Олфрекс при приеме внутрь до 50-60%.

Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль над функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотонии, циркуляторного коллапса и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, дофамин и другие симпатомиметики с бета-агонистической активностью, так как стимуляция бета-адренорецепторов может усугублять артериальную гипотонию. Необходимо проведение мониторинга сердечно-сосудистой системы с целью выявления возможных аритмий. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до выздоровления пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тиофлекс

Международное непатентованное название

Тиоколхикозид

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: тиоколхикозид 8 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал модифицированный (Прежелатинированный крахмал),

коповидон (Коллидон VA64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «8» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия другие.

Код АТХ M03BX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека (13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида; сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки.

Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 126 нг.час / мл.

Видимый объем распределения и общий клиренс тиоколхикозида составляют приблизительно 43 л/час и 19 л/час соответственно.

Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых.

Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови.

У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательным полувыведением примерно 7 часов после орального применения.

После орального применения C14radioactive тиоколхикозида, 79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид – активное вещество препарата ТиоФлекс является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в ин-витро исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Показания к применению

Тиоколхикозид показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.

Способ применения и дозы

Взрослым по 1 таблетке (8 мг) два раза в день.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Длительность лечения 5 – 7 дней.

Только для перорального применения. Таблетки необходимо принимать на полный желудок, запивая некоторым количеством воды.

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

Побочные действия

Редко

— анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

— сонливость

— вазовагальный обморок, гипотензия

— временная спутанность сознания, возбуждение

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия

Очень редко

— анафилактический шок

Противопоказания

— пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата,

— при вялом параличе и гипотонии мышц

— пациентам с проблемами кровотечения и получающих антикоагулянтное лечение

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное использование тиоколхикозида с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты друг друга. По этой же самой причине; при совместном использовании с другими препаратами, эффективными на гладких мускулатурах, необходимо сделать предостережение по случаю вероятности увеличения частоты побочных воздействий, и пациент должен быть проверен.

Тиоколхикозид не должен использоваться вместе с антикоагулянтами.

Особые указания

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

— пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушения всасывания глюкозы—галактозы не должны использовать этот препарат.

Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физической реакции.

Передозировка

Данных о передозировке нет.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли- Стамбул, Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Фармактив»

050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Карасай батыра, 1А

Тел/факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com

Грибок ногтей является достаточно распространенной проблемой – с диагнозом онихомикоз столкнулось 10-20% населения. Данной болезнью можно заразиться в салоне красоты, в бассейне или в душе фитнес-клуба. Ногти, пораженные грибком, приобретают серо-желтый цвет, становятся тусклыми и утолщаются. Также они могут истончаться и крошиться. При этом присутствует ярко выраженный зуд и жжение. Как результат – психологический и физический дискомфорт.

Такое заболевание, как онихомикоз, имеет не только косметический недостаток. Грибок развивается в подногтевом пространстве и может проникнуть в кровоток. Возбудитель распространяется по организму, что становится причиной общей аллергизации. Именно по этой причине нужно начинать лечение при появлении первичной симптоматики и продолжать терапию до полного отрастания здоровой ногтевой пластины.

Многие не знают, как выбрать таблетки от грибка ногтей на ногах. Все достаточно просто – нужно отдавать предпочтение препаратам от известных фармакологических компаний. Также следует опираться на степень прогрессирования онихомикоза и область поражения ногтевой пластины. Предлагает рейтинг лучших лекарств от грибка. Мы собрали наиболее эффективные препараты, которые быстро устраняют проблему, не вызывая побочных реакций при соблюдении рекомендаций производителя.

Классификация препаратов от грибка на ногтях

Рейтинг средств от грибка ногтей включает несколько категорий препаратов, которые отличаются способом применения:

• Для местной терапии (лаки, растворы, мази). Эффективны на начальных стадиях прогрессирования. Наносятся на ногтевую пластину 2-3 раза в день. Активные компоненты проникают глубоко, подавляют возбудителя и предотвращают прогрессирование заболевания.
• Для перорального употребления (капсулы и таблетки). Назначаются в том случае, если местная терапия не дает должного результата. Как правило, препараты для внутреннего применения необходимы пациентам в возрасте от 50 лет и старше, при поражении 2-х и более ногтей, при полном отслоении ногтевой пластины и в случае существенного утолщения ногтя.

Перед тем, как начать лечение, следует провести диагностику, чтобы определить возбудителя заболевания. Дело в том, что грибок бывает нескольких видов и по-разному реагирует на действующие вещества, входящие в состав. Также существуют лекарства, обладающие системным действием, комплексно воздействуя на проблему.

Группы препаратов

При грибковых заболеваниях используются препараты, которые можно классифицировать по химическому составу:

• Группа азолов (синтетические противогрибковые средства). Синтетические медикаменты, которые эффективны для борьбы с грибковыми инфекциями. При использовании азолов важно учитывать спектр их активности, токсичность и фармакокинетический профиль. Многие препараты, относящиеся к данной группе, недопустимо принимать при наличии сопутствующих заболеваний и в период беременности.
• Аллиламины (антимикотики синтетического происхождения). Назначаются только в том случае, если заболевание имеет распространенный характер. Оказывают фунгицидное действие, блокируя ранние стадии биосинтеза. При этом происходит нарушение жизнедеятельности возбудителя микоза. Аллиламины имеют большой список противопоказаний, что необходимо учитывать перед использованием.
• Группа полиенов (антибактериальные препараты). Повреждают цитоплазменную мембрану патогенных грибов, разрушая осмотический барьер клетки. Полиены отличаются широким спектром активности по отношению к различным грибковым заболеваниям. Вызывают ряд осложнений, поэтому следует строго придерживаться рекомендованной дозировки.

Причины возникновения грибка ногтей

Онихомикоз сопровождается активным отслоением чешуек кожи и ногтя, которые в большом количестве остаются на разных поверхностях. Инфицирование происходит в момент соприкосновения фрагментов эпителия с кожей здорового человека. Именно поэтому так часто заражение происходит в местах общественного пользования (салоны красоты, сауны, бани и пр.).

Опаснее всего деревянные предметы, например скамейки и настилы. Это обусловлено тем, что грибок проникает под чешуйки и размножается во влажной среде. Патогенные микроорганизмы также передаются через кафель и ковровые покрытия. Недопустимо общее пользование постельным бельем, полотенцами и обувью.

Рейтинг препаратов

Лучшие средства от грибка ногтей на ногах подобраны в зависимости от эффективности, степени выраженности побочных реакций, стадии прогрессирования болезни и спектра действия активных компонентов. Также лекарства должны быть удобны в применении и доступны по цене.

​​​​​​​

 

№1 – «Экзодерил» (Sandoz, Австрия)

Противогрибковое средство, предназначенное для наружного использования. Разработано на основе такого активного вещества, как нафтифин гидрохлорид. Это лучшее средство от грибка на ногах благодаря тому, что эффект достигается практически моментально. Форма выпуска – флакон-капельница по 10, 20 и 30 мл.

Механизм действия «Экзодерила» заключается в ингибировании вещества, которое уничтожает патогенные микроорганизмы на клеточном уровне. Раствор 1% концентрации эффективен против дерматофитов и дрожжевых грибов. Препарат действует комплексно, предотвращая вторичное бактериальное инфицирование.

Способ применения – локальная обработка. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от имеющихся показаний. Могут возникнуть побочные реакции в виде жжения, покраснения и сухости кожи в местах нанесения.

№2 – «Лоцерил» (Galderma, Франция)

Средство от грибка, которое находится на 2-м месте рейтинга. Препарат представлен в виде 5% раствора аморолфина гидрохлорида и предназначен для наружного использования для обработки пораженных поверхностей. Обладает выраженным фунгицидным (уничтожает клетки грибка) и фунгистатическим (замедляет рост патогена) действием.

«Лоцерил» эффективен против:

• дрожжевых грибов;
• дерматофитов;
• плесневых грибов;
• актиномицетов.

Раствор назначается при онихомикозах при поражении 2/3 ногтевой пластины. Широко используется для профилактики поражения здоровых ногтей грибком. Можно применять в том случае, если болен один из членов семьи, чтобы предотвратить инфицирование.

Противопоказано использовать в период беременности и лактации. Также не рекомендуется наносить при повышенной чувствительности к аморолфину.
При использовании раствора недопустимо пользоваться косметическим лаком. Пилками, которыми обрабатываются пораженные грибком ногти недопустимо применять для здоровых ногтевых пластин.

Также «Лоцерил» выпускается в форме лака для ногтей. Лекарственное средство эффективно справляется с проблемой при комплексном использовании. Во время лечение недопустимо пользоваться косметическим лаком для ногтей. На ногтевой пластине постоянно должна быть плотная пленка лечебного лака. При ее повреждении следует обновлять слой, чтобы исключить вероятность проникновения воздуха и влаги внутрь.

№3 – «Офломил» (Glenmark, Индия)

Лекарственный лак для ногтей, в состав которого входит аморолфина гидрохлорид. Противогрибковый препарат наносится на пораженную ногтевую пластину. Это лучшее средство от грибка ногтей, который дает быстрый и стойкий эффект. «Офломил» не только устраняет грибок, но и восстанавливает ногтевую ткань, улучшая эстетические показатели.

Активное вещество лака «Офломил» повреждает цитоплазматическую мембрану гриба, нарушая биосинтез стеролов. Препарат обладает высокой активностью против дерматофитов, дрожжевых и диморфных грибов.

При нанесении на ногти действующее вещество проникает через ногтевую пластину в ногтевое ложе в течение 24 часов. Необходимая концентрация сохраняется в ногтевой пластине на протяжении 7-10 суток, что позволяет устранить симптомы онихомикоза и остановить прогрессирование заболевания.

№4 – «Микодерил» (Фармстандарт-Лексредства, Россия)

Учитывая отзывы, раствор «Микодерил» является хорошим средством от грибка. Активный компонент – нафтифина гидрохлорид, относится к аллиламинам. Действует путем снижения образования эргостерола, который является одним из составляющих клеточной стенки гриба. Обладает широким спектром активности против различных патогенных микроорганизмов, вызывающих вторичное инфицирование при микозах.

Оказывает комплексное воздействие, эффективно решая проблему онихомикоза. Симптомы заболевания быстро угасают уже после первого использования раствора. Рецидивы, при соблюдении рекомендаций по использованию препарата, практически полностью исключены.

Не рекомендуется применять беременным и кормящим грудью женщинам. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к нафтифину. Недопустимо наносить на раневую поверхность.

Для достижения заявленного производителем эффекта нужно пройти полный курс лечения. Если терапию прервать до того момента, пока не отрастет пораженный ноготь, то болезнь может возобновиться. Можно использовать для борьбы с онихомикоза и грибковым поражением кожного покрова.

№5 – «Микозан» (Serrix, Нидерланды)

Местное противогрибковое средство, которое при нанесении на ноготь образует пленку, препятствующую размножению возбудителя болезни. Действующее вещество – фильтрат фермента ржи, воздействует на проблему особым образом.

Это лучшее лекарство от грибка ногтей на ногах, которое обладает двойным эффектом:

• разрушает липидную оболочку патогенных микроорганизмов, вызывая их гибель;
• создает неблагоприятные условия для роста грибов.

Препарат «Микозан» способствует отрастанию и восстановлению ногтей. Широко используется для лечения и профилактики онихомикозов. Исключает вероятность расслаивания и повышения ломкости ногтевых пластин.

В набор входит сыворотка в тубе, оснащенная кисточкой-аппликатором, одноразовые пилочки (10 шт.) и инструкция по применению. Перед использованием рекомендуется ознакомиться с рекомендациями производителя.

№6 – «Кандид» (Glenmark, Индия)

Крем для наружного нанесения, который содержит клотримазол. Активное вещество нарушает синтез эргостерола (составляющее клеточной мембраны грибов). Увеличивает концентрацию перекиси водорода до критического уровня, что также приводит к гибели возбудителя заболевания. Выпускается в форме порошка и раствора для наружного нанесения.

Препарат не уничтожает лактобациллы, воздействуя избирательно. Не вызывает выраженных побочных реакций и практически не имеет противопоказаний. «Кандид» — это лучшее лекарство от грибка ногтей, которое эффективно против микозов и осложненных вторичных инфекций. Курс терапии зависит от степени прогрессирования заболевания и от формы возбудителя. Не стоит прерывать лечение. В противном случае возможны рецидивы.

Допустимо использовать во 2 и 3 триместре беременности только в том случае, если польза для матери будет превышать потенциальные риски для плода. Крем может вызывать такие побочные действия, как аллергические реакции, зуд, сыпь и шелушение. Не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к клотримазолу.

№7 – «Нитрофунгин» (Teva, Чешская Республика)

Раствор для наружного использования, который разработан на основе хлорнитрофенола. Обладает выраженным противогрибковым и антибактериальным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Наносится на поврежденные участки с помощью ватного тампона 2-3 раза в день. Лечение необходимо продолжать до того момента, пока клиническая симптоматика онихомикоза полностью не исчезнет. В дальнейшем, чтобы предотвратить рецидив, нужно использовать «Нитрофунгин» 2-3 раза в неделю. В профилактических целях достаточно наносить 1-2 раза в неделю на протяжении месяца.

№8 – «Мизол» (Эвалар, Россия)

Раствор для наружного использования, который содержит нафтифина гидрохлорид. Противогрибковое средство относится к группе аллиламинов. Механизм действия заключается в снижении выработки эргостерола, который является составляющим клеточной стенки гриба.

Для того чтобы достичь терапевтического эффекта, нужно пройти полный курс лечения. Терапию недопустимо прерывать до тех пор, пока симптомы заболевания не будут устранены. Препарат не подходит для детей и беременных женщин. Также нельзя использовать при повышенной чувствительности к нафтифину.

№9 – «Батрафен» (Sanofi Aventis, Германия)

Лак для ногтей на основе циклопирокса. Противогрибковое средство обладает широким спектром действия. Эффективность основана на ингибировании и выведении компонентов, которые необходимы для поддержания жизнедеятельности патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителем заболевания.

Лак «Батрафен» оказывает выраженное антибактериальное действие по отношению к большинству грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Препарат наносится непосредственно на пораженные ногтевые пластины. Для профилактики распространения онихомикоза рекомендуется обрабатывать все ногти.

Перед тем, как наносить лак «Батрафен», следует выполнить рекомендации производителя:

• обрезать отросший свободный край ногтя;
• обработать пилкой ногтевую пластину для того, чтобы поверхность стала неровной.

Наносить лак следует через день на протяжении месяца. Далее достаточно обрабатывать пораженные участки 2 раза в неделю в течение 4 недель. Длительность лечения напрямую зависит от степени прогрессирования заболевания.

В процессе лечения могут возникать побочные реакции, такие как зуд и жжение, шелушение и гиперемия кожного покрова. Не рекомендуется использовать при беременности и в период лактации ввиду того, что клинический опыт для данных групп пациентов отсутствует.

№10 – «Микоспор» (Bayer, Германия)

Мазь для наружного нанесения на основе бифоназола и мочевины. Противогрибковая мазь оказывает широкий спектр антимикотического действия. Фунгицидный эффект достигается при достижении должной концентрации после нанесения через 6 часов. Резистентные штаммы грибов встречаются только в редких случаях.

Действие препарата обусловлено сочетанием активных веществ:

• мочевина размягчает кератин пораженной ногтевой пластины, способствуя более глубокому проникновению бифоназола;
• бифоназол уничтожает возбудителя онихомикоза на клеточном уровне.

Мазь «Микоспор» нужно наносить один раз в день. Недопустимо использовать в первом триместре беременности и при грудном вскармливании. Возможны такие побочные реакции, как дерматит, расщепление ногтевой пластины, мацерация и эритема. Не исключено жжение, зуд и аллергическая сыпь. С осторожностью нужно использовать при повышенной чувствительности к миконазолу, клотримазолу и эконазолу.

№11 – «Клотримазол» (Медана Фарма Терполь Груп, Польша)

Раствор «Клотримазол» разработан на основе одноименного действующего вещества. В малой концентрации останавливает размножение патогенных микроорганизмов, в большой дозировке – приводит к их гибели. Повышает уровень перекиси водорода до критических отметок, что является гарантией полного разрушения грибковых клеток. В таком случае рецидивы сведены к минимуму.

Можно использовать для лечения онихомикозов, грибковых поражений кожи и эритразмы. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от степени прогрессирования болезни. Для предотвращения развития рецидивов следует доводить лечение до конца.

Не рекомендуется применять вместе с сиролимусом и такролимусом. В противном случае происходит повышение концентрации действующих компонентов в крови. Недопустимо использовать в первом триместре беременности.

Выводы

Многие интересуются, можно ли самому заниматься лечением грибка на ногтях. В ТОПе представлены лучшие средства от грибка, которые действенны против онихомикоза. Препараты не имеют серьезных противопоказаний и при соблюдении инструкции по применению практически не вызывают побочных реакций.

Важно начать лечение на начальной стадии прогрессирования болезни, чтобы исключить развитие осложнений. В противном случае без консультации специалиста не обойтись. На начальных этапах развития онихомикоза достаточно использовать раствор или лак. Далее не обойтись без мазей и пероральных лекарственных средств. Обратите внимание, что таблетки могут негативно отразиться на состоянии ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Список литературы:
http://medpuls.net/node/2516
https://yandex.ru/health/turbo/articles?id=6961
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_250.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/230