Омепразол инструкция когда принимать до или после еды

Вещество

Латинское название вещества: Omeprazolum

Английское название: Omeprazole

Формула: C17H19N3O3S

Химическое название: 5-метокси-2-4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинилметилсульфинил-1H-бензимидазол

Описание: Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Слабое основание. Быстро разлагается в кислой среде, но имеет приемлемую стабильность в щелочных условиях.

Растворимость: Легко растворим в этаноле и метаноле, слабо растворим в ацетоне и изопропаноле и очень слабо растворим в воде.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор протонного насоса. Средство, понижающее секрецию желез желудка.

Действие

Противоязвенное, антисекреторное.

Фармакодинамика

Омепразол подавляет секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования секреторной мембраны H/K-АТФазы клеток стенки желудка. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым. Он уменьшает базальную секрецию и раздражение, независимо от природы раздражителя.

Вещество проявляет бактерицидную активность в отношении Helicobacter pylori.

После перорального применения начало ингибирующего действия омепразола на секрецию происходит в течение 1 часа, с максимальной эффективностью в течение 2 часов. Продолжительность ингибирования составляет до 72 часов.

Влияние на секрецию желудочного сока

При ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. При ежедневном применении внутрь поддерживает значение кислотности во внутрижелудочной среде на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация хеликобактер пилори при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами:

  • сопровождается быстрым устранением симптомов,
  • высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
  • длительной ремиссией язвенной болезни,
  • снижает вероятность кровотечения,
  • так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, — изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Выведение

Выводится почками — 72–80%, кишечником — около 20%. T1/2 0.5–1 ч. T1/2 после составляет около 40 мин (30-90 мин) и не изменяется при длительном лечении.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не отмечено значительных изменений биодоступности вещества у пациентов пожилого возраста. 

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность омепразола увеличивается, а плазменный клиренс значительно снижается.

Дети. После применения сопоставимых доз омепразола в мг/кг у детей младшего возраста (от 2 до 5 лет) концентрация в плазме крови была ниже, чем у детей от 6 до 16 лет или взрослых.

Раса. В фармакокинетических исследованиях однократных доз омепразола в дозе 20 мг было отмечено увеличение плазменной концентрации примерно в 4 раза у лиц монголоидной расы по сравнению с европеоидной.

Лекарственные формы

  • Капсулы (10 мг, 20 мг);
  • капсулы кишечнорастворимые (10 мг, 20 мг, 40 мг);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг, 20 мг);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и внутривенного введения (40 мг);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (20 мг).

Показания к применению

Взрослые

  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (кратковременное лечение активной формы);
  • язва желудка (кратковременное лечение активной доброкачественной язвы желудка);
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
  • НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (лечение изжоги и других симптомов, связанных с ГЭРБ);
  • эрозивный эзофагит (кратковременное лечение эрозивного эзофагита, диагностированного с помощью эндоскопии, и поддержание заживления эрозивного эзофагита);
  • патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз и др.),
  • диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.

Дети и подростки

  • Рефлюкс-эзофагит (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
  • симптоматическая ГЭРБ (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
  • язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (старше 4 лети с массой тела более 31 кг).

Противопоказания

  • Аллергия: повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Детский возраст до 2 лет.
  • Детский возраст до 4 лет или до 18 лет при определенных показаниях.
  • Лекарственное взаимодействие: одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.

С осторожностью

  • Остеопороз,
  • дисфагия,
  • значительная спонтанная потеря массы тела,
  • частая рвота, рвота с кровью,
  • изменение цвета стула (мелена),
  • тяжелая или стойкая диарея,
  • низкий уровень магния в крови (гипомагниемия),
  • дефицит витамина В(12) (цианокобаламина),
  • одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином,
  • почечная и/или печеночная недостаточность,
  • беременность и период грудного вскармливания.

Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

При беременности и лактации

Безопасность во время беременности не установлена. Омепразол следует применять во время беременности только по строгим показаниям, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. Если вы беременны или планируете забеременеть, вам следует обсудить применение с вашим лечащим врачом.

Следует соблюдать осторожность при применении кормящими женщинами, так как после перорального приема вещество появляется в грудном молоке. При применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Максимальная концентрация омепразола в грудном молоке после перорального применения 20 мг составляла менее 7% от концентрации в сыворотке крови.

Детям

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением показаний: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori – у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.

Безопасность и эффективность применения для лечения ГЭРБ у пациентов в возрасте до 1 года не установлены. Безопасность и эффективность применения в других целях у детей не установлены.

Как принимать

Внутрь

Принимают внутрь перед едой, предпочтительно утром. Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, их нельзя разжевывать или измельчать. Дозировка и длительность применения зависят от показаний и клинического состояния пациента.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у детей и взрослых, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с соком, питьевым йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Для перорального применения однократная доза в среднем составляет 20–40 мг на прием; суточная доза должна составлять 20–80 мг, а частота приема — 1–2 раза в день.

Продолжительность лечения: 2–8 недель.

Вещество можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме в соответствии с методом, описанным в руководстве.

Инъекции

Внутривенно омепразол показан в качестве альтернативы пероральному приему: введение в/в в суточной дозе 40–120 мг. Частота применения зависит от показаний и состава комбинированной терапии.

При язве двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем двухнедельном приеме омепразола.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки. Заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют принимать 10 мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют омепразол в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП-ассоциированные язвы и эрозии

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном четырехнедельном приеме препарата.

Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата — 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori

Режимы эрадикации Helicobacterpyloriпри язвенной болезни в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией:

Трехкомпонентная схема лечения

Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели.

или

Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели

или

Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Двухкомпонентная схема лечения

Омепразол 40–80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах Язва двенадцатиперстной кишки и Язва желудка.

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит

Рекомендуемая доза – по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой эзофагита рекомендуется применять омепразол 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.

Симптоматическая ГЭРБ

Рекомендуемая доза омепразола  – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия при повышенной кислотности

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза – 60 мг омепразола ежедневно. У более 90 % пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ у детей

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг, а также подросткам назначают препарат в дозе 20 мг в 1 раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4–8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2–4 недели. Если после 2–4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori у детей

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста. При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, в ряде случаев — до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:

Масса тела Схема лечения
15–30 кг Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
31–40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
> 40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Коррекция дозы

У пожилых людей коррекция дозы не требуется. При нарушении функции почек снижение дозы не требуется.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы при печеночной недостаточности м у пациентов монголоидной расы, особенно для поддержания заживления эрозивного эзофагита.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Пищеварительная система

  • Часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм,
  • редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит,
  • частота неизвестна — панкреатит, анорексия, синдром раздраженной толстой кишки, изменение цвета кала, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка.
  • Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Нервная система и психика

  • Часто — головная боль;
  • нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;
  • редко — нарушение вкуса, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия.

Иммунная система

Редко — реакции гиперчувствительности: анафилаксия, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивница, лихорадка.

Кожа

  • Нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница;
  • редко — алопеция, фотосенсибилизация, сухость кожи, гипергидроз;
  • очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Печень

  • Нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов;
  • редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и билирубина).

Кровь

  • Редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей, гипонатриемия;
  • очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии;
  • частота неизвестна — гипомагниемия, повышенный уровень сывороточного креатинина.

Сердце и сосуды

Частота неизвестна — боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышенное АД.

Почки

Частота неизвестна — интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, микроскопическая пиурия, инфекция мочевыводящих путей, гликозурия, частое мочеиспускание.

Костно-мышечная система

  • Нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков;
  • редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость, мышечные судороги.

Другое

Нечасто — недомогание; редко — нечеткость зрения, потливость, периферические отеки, гинекомастия, носовое кровотечение.

Результаты исследований

Системные эффекты

Системные эффекты на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную систему до настоящего времени не обнаружены. Омепразол, принимаемый внутрь в дозах 30 или 40 мг в течение 2–4 нед, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или уровень циркулирующего паратиреоидного гормона, кортизола, эстрадиола, тестостерона, пролактина, холецистокинина или секретина.

Кисты желудка

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Кишечные инфекции

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса (или других снижающих кислотность желудка средств) приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных ЛС. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. Пациенты должны использовать самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ингибитором протонного насоса, соответствующую состоянию.

Дефицит магния

Гипомагниемия, симптоматическая и бессимптомная, редко отмечалась у пациентов, применявщих ингибиторы протонного насоса в течение не менее 3 мес, в большинстве случаев после года терапии. Серьезные побочные эффекты включают тетанию, аритмии и судороги. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало замещающей терапии магнием и прекращения приема ингибитора протонного насоса. Для пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении или которые принимают омепразол совместно с такими ЛC, как дигоксин, или ЛС, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует рассмотреть возможность мониторинга уровня магния до начала лечения и периодически во время приема омепразола.

Переломы костей

Опубликованные данные нескольких исследований показывают, что терапия ингибитором протонного насоса может быть связана с повышенным риском переломов бедра, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом. Риск перелома был повышен у пациентов, принимавших высокие дозы, определяемые как многократные суточные дозы, и длительное лечение (год и более). Пациенты должны применять наиболее низкую дозу при самой короткой продолжительности терапии, соответствующую состоянию пациента. Пациенты с риском переломов, связанных с остеопорозом, должны получать лечение в соответствии с установленными рекомендациями.

Диагностика опухолей

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Канцерогенность

В 24-месячных исследованиях канцерогенности на крысах наблюдалось связанное с дозой значительное увеличение частоты возникновения нейроэндокринных опухолей желудка и гиперплазии энтерохромаффинных клеток у животных. Нейроэндокринные опухоли также наблюдались у крыс, подвергнутых фундэктомии или длительному введению других ингибиторов протонного насоса или высоких доз Н2-антигистаминных ЛС.

Тератогенность

Тератогенность не наблюдалась в исследованиях репродукции животных при введении перорально омепразола крысам и кроликам, однако у потомства крыс, получавших препарат бóльшую часть беременности и лактации в высоких дозах, наблюдались изменения в морфологии костей.

Фертильность

Не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную функцию у крыс.

Передозировка

Разовые дозы омепразола до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Дозы варьировали до 2400 мг (в 120 раз больше обычной рекомендуемой клинической дозы).

Симптомы: Спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, покраснение, головная боль, сухость во рту. Симптомы были преходящими, и не сообщалось о серьезном клиническом исходе при самостоятельном применении омепразола.

Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вещество не поддается легкому диализу. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и при лечении любой передозировки, следует учитывать возможность многократного приема ЛС.

Взаимодействие

При одновременном применении:

Лекарственные средства Эффекты взимеодействия
Бензодиазепины Описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов в связи с угнетением активности изоферментов CYP3A и CYP2C19.
Атракурия безилат Пролонгируются эффекты атракурия безилата.
Висмута трикалия дицитрат Возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
Дигоксин Возможно небольшое повышение концентрации вещества в плазме крови.
Индинавир Возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови.
Кетоконазол Уменьшение абсорбции кетоконазола.
Дисульфирам Описан случай нарушения сознания и кататонии.
Кларитромицин Происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Теофиллин Возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Циклоспорин Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови.
Эритромицин Описан случай повышения концентрации вещества в плазме крови, при этом эффективность вещества уменьшалась.
Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир) Отмечается снижение их концентрации в сыворотке.
Саквинавир Повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Антагонисты витамина К (диазепам, варфарин), фенитоин, цилостозол и другиепрепараты, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19 Замедление метаболизма этих препаратов.
Такролимус Отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
Метотрексат Повышение концентрации метотрексата в плазме крови, возможное усиление побочных действий метотрексата.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (ларитромицин, эритромицин, вориконазол) Повышение концентрации вещества в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.
Препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный) Снижение концентрации вещества в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Амоксициллин или метронидазол Не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Совместимость с некоторыми лекарствами

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Необходимо избегать одновременного применения с клопидогрелом. Клопидогрел — это пролекарство. Ингибирование агрегации тромбоцитов клопидогрелом полностью обусловлено действием активного метаболита. Метаболизм клопидогрела до его активного метаболита может быть нарушен при одновременном применении с сопутствующими ЛС, такими как омепразол, которые ингибируют активность CYP2C19. Одновременное применение клопидогрела с 80 мг омепразола снижает фармакологическую активность клопидогрела даже при введении с интервалом 12 часов. При использовании омепразола следует рассмотреть альтернативную антитромбоцитарную терапию.

Особые указания

Омепразол может скрывать симптомы других заболеваний. 

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне, или принимающие кортикостероиды (которые могут увеличить риск остеопороза), во время применения омепразола должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Следует контролировать содержание магния и витамина В12 (цианокобаламина) перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и во время проведения лечения.

Пациентам, принимающим омепразол на длительной основе (более 1 года), необходимо находиться под регулярным наблюдением врача. При каждом посещении врача следует сообщать о любых новых и исключительных симптомах и обстоятельствах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производители

В России

  • АВВА РУС, АО (г. Киров)
  • АЛИУМ, АО (Московская обл.)
  • Барнаульский завод медицинских препаратов, ООО (г. Барнаул)
  • Биосинтез, ПАО (г. Пенза)
  • Биохимик, АО (г. Саранск)
  • Брынцалов-А, АО (Московская обл.)
  • Велфарм, ООО (г. Курган)
  • ВИФИТЕХ, ЗАО (Московская обл.)
  • Красфарма, ПАО (г. Красноярск)
  • Озон Фарм, ООО (Самарская обл.)
  • ПФК Обновление, АО (г. Новосибирск)
  • Синтез, ОАО (г. Курган)
  • ФАРМА КАПИТАЛ, ООО (г. Санкт-Петербург)
  • Фармстандарт-Лексредства, ОАО (г. Курск)
  • Фирма «ФЕРМЕНТ», ООО (Московская обл.)

Зарубежные

  • Белмедпрепараты, РУП (Респ. Беларусь)
  • Лекфарм, СООО (Респ. Беларусь)
  • Селебрити Биофарма Лтд. (Индия)
  • Д-р Редди`с Лабораторис Лтд (Индия)
  • Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд (Китай)
  • Юкеа Фармасьютикал Групп Ко. Лтд (Китай)
  • Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) / Тева Фарма (Испания)
  • Лабораториос Ликонса С.А. (Испания)
  • АстраЗенека АБ (Швеция)
  • Сандоз д.д. /Лек д.д. (Словения)
  • КРКА, д.д., Ново место, АО (Словения)
  • и другие.
Источник

Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Омепразол

💊 Состав препарата Омепразол

✅ Применение препарата Омепразол

📅 Условия хранения Омепразол

⏳ Срок годности Омепразол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Омепразол
(Omeprazole)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Омепразол

Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000596)-(РГ-RU)
от 24.02.22
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: Р N001520/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол

Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

* омепразол субстанция-пеллеты 8.5% — 235.29 мг.

Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ-азы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+— аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания препарата

Омепразол

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный).
  • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  • гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Режим дозирования

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.

При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания к применению

  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Условия хранения препарата Омепразол

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности препарата Омепразол

Условия реализации

По рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)

Гастромез
(ФОРП, Россия)

Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)

Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)

Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)

Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)

Омепразол
(AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан)

Омепразол
(Laboratorios LICONSA, Испания)

Все аналоги


На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok

Источник

Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.

Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Почему повышается кислотность в желудке?

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10–20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей

Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен.

Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. К тревожным синдромам относятся: значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена (бесформенные испражнения чёрного цвета с характерным неприятным запахом).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Некоторым детям, страдающим хроническими заболеваниями, может потребоваться долгосрочное лечение, хотя это не рекомендуется.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. При длительном применении и/или в высоких дозах ингибиторов протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. При длительном лечении, особенно при продолжении его более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
В связи с содержанием парабенов может вызывать аллергические реакции (возможно замедленные), в редких случаях – бронхоспазм. Из-за наличия в составе сахарозы, данное лекарственное средство не подходит пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При наличии непереносимости к некоторым сахарам, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данное лекарственное средство.

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Источник

Кому показан Омепразол?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИзжогаТяжесть в желудкеЯзва и гастрит

Содержание статьи

  • Омепразол: состав
  • Омепразол: действующее вещество
  • Омепразол: от чего помогает
  • Омепразол: для профилактики
  • Омепразол: сколько раз в день пить
  • Омепразол: противопоказания
  • Омепразол: побочные действия
  • Омез или Омепразол: что лучше
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Боль в желудке – обычное явление для современного человека. Перекусы на ходу, неправильное питание, курение и постоянный стресс пагубно сказываются на слизистой оболочке органа. Нездоровый образ жизни рано или поздно приведет к развитию рефлюкс-эзофагита или язвы желудка. Если же человек испытывает дискомфорт после приема пищи, тошноту, кислую отрыжку и повышенное образование газов – это повод обратиться к гастроэнтерологу.

Провизор расскажет о препарате под названием Омепразол: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями, побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – Омез.

Омепразол: состав

Омепразол – лекарственное средство на основе одноименного действующего вещества. Производится в форме капсул и порошка для приготовления раствора для инфузий, который применяется только в условиях стационара. Вспомогательные вещества у всех производителей лекарства разные, поэтому выделить единый список невозможно. Омепразол может выпускаться под такими торговыми названиями, как:

  • Омез
  • Гастрозол
  • Омепразол

Омепразол: действующее вещество

Омепразол – ингибитор протонного насоса желудка. Простыми словами, препарат снижает концентрацию соляной кислоты в желудке и уменьшает ее выделение после приема еды. Это позволяет снизить кислотность и убрать неприятные симптомы: тяжесть и дискомфорт в желудке, частую кислую отрыжку, чувство тошноты и другие. 

Омепразол: от чего помогает

Омепразол помогает защитить поврежденную слизистую оболочку желудка от воздействия агрессивной среды. Врачи часто назначают Омепразол от изжоги и при панкреатите в составе комплексного лечения. Согласно инструкции, показания к применению Омепразола:

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • рефлюкс-эзофагит
  • повышенная кислотность
  • изжога
  • синдром Золлингера – Эллисона
  • язвы и эрозии при терапии противовоспалительными препаратами
  • для лечения Хеликобактер Пилори в комплексе с антибиотиками

Омепразол: для профилактики

Омепразол назначают не только для лечения, но и для профилактики изжоги, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Для этого принимают 20 мг препарата в сутки. В некоторых случаях может быть достаточно 10 мг, в других дозировку можно увеличить до 40 мг в день.

Омепразол: сколько раз в день пить

Провизор рассказывает: «При покупке Омепразола, пациенты всегда задают два вопроса: принимать Омепразол до еды или после и как часто можно принимать Омепразол. Ответить на вопросы не так просто, поскольку прием препарат отличается для разных заболеваний и их выраженности».

Как правило, Омепразол принимают по 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью от 2 до 4 недель. Дозировка и длительность курса при необходимости может быть увеличена. Разрешено применение Омепразола при беременности.

Дозировка Омепразола детям – 20 мг 1 раз в сутки. Назначают Омепразол с 2-х лет только для лечения рефлюкс-эзофагита и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, если масса тела ребенка более 20 кг. Применение инфузий Омепразола у детей запрещено.

Согласно исследованиям, передозировка Омепразола наступает при употреблении свыше 400 мг. В таком случае наблюдаются: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль и другие нарушения.

Омепразол: противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • одновременное применение с Кларитромицином с печеночной недостаточностью, Атазанавиром, Зверобоем, Эрлотинибом и другими препаратами
  • непереносимость лактозы и фруктозы
  • недостаток сахаразы
  • детский возраст до 4 лет, за исключением тяжелых состояний

Омепразол: побочные действия

  • аллергические реакции: сыпь, крапивница
  • головная боль и головокружение
  • сонливость и вялость
  • гипохромная анемия у детей
  • зрительные нарушения
  • нарушения слухового восприятия
  • тошнота и рвота
  • запор или диарея
  • повышенное газообразование
  • боль в мышцах
  • периферические отеки

Омез или Омепразол: что лучше

Омез – это оригинальный индийский препарат на основе Омепразола. Производится в форме капсул и порошка для приготовления раствора для инфузий. Препараты идентичны по показаниям к применению, противопоказаниям и побочным эффектам.

Омепразол, как правило, производится в дозировке 20 мг, в то время как Омез в дозах по 10 мг, 20 мг и 40 мг. Это удобно для пациентов, которым нужна повышенная или пониженная доза. В отличие от Омепразола, Омез может применяться в составе комплексной терапии для лечения гастрита, вызванного Хеликобактер Пилори у детей.

Сказать однозначно, что лучше: Омез или Омепразол нельзя, поскольку препараты практически идентичны. При выборе лекарства следует исходить из личных предпочтений и экономической доступности.

Краткое содержание

  • Боль в желудке – обычное явление для современного человека.
  • Омепразол – ингибитор протонного насоса желудка.
  • Омепразол помогает защитить поврежденную слизистую оболочку желудка от воздействия агрессивной среды.
  • Как правило, Омепразол принимают по 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью от 2 до 4 недель.
  • Омез – это оригинальный индийский препарат на основе Омепразола.
  • Сказать однозначно, что лучше: Омез или Омепразол нельзя, поскольку препараты практически идентичны.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

МНН: Омепразол

Производитель: ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023753

Информация о регистрации в РК:
19.07.2018 — 19.07.2023

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Омепразол-Тева

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

Капсулы
кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна
капсула содержит

активное
вещество — омепразол 10 мг или 20 мг,

вспомогательные
вещества: сахар сферический*, повидон (К-30), натрия
лаурилсульфат, натрия крахмал гликолят, тринатрий фосфат,
гипромеллоза, триэтил цитрат, кополимер метакриловой кислоты —
этилакрилата, натрия гидроксид, титана диоксид, тальк

состав
капсулы: титана диоксид (Е171), вода
очищенная, желатин.

*- сахар
сферический содержит не более 92 % сахарозы

— состав черных
чернил: шеллак, этанол, пропанол-2, пропиленгликоль, 1-бутанол,
аммония гидроксид, калия гидроксид, вода очищенная, железа оксид
черный.

Описание

Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «10» на корпусе (для дозировки 10 мг).

Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «20» на корпусе (для дозировки 20 мг).

Содержимое
капсул – бело-бежевые микрогранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные средства и препараты,
применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонного
насоса. Омепразол.

Код АТХ A02BC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому
принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или
таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация
в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа после приема.
Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в
течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на
биодоступность. После приема однократной дозы омепразола
биодоступность составляет около 40%, после повторных доз
увеличивается до 60%.

Распределение

Объём
распределения составляет около 0,3 л/кг массы тела, связывание с
белками плазмы омепразола составляет около 97%.

Метаболизм

Омепразол
полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Метаболизм
препарата зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2С19,
который отвечает за образование основного метаболита —
гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой
специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование
омепразолсульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует
CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между
омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с
CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не
ингибирует метаболизм других субстратов CYP3А4. Кроме того, для
омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно
основных ферментов CYP.

Около 3%
представителей европеоидной расы и 15–20% азиатской популяции
испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19, которых
называют «медленными метаболизаторами». У таких
индивидуумов метаболизм омепразола, вероятно, катализируется главным
образом, ферментом CYP3А4. После повторного разового приема 20 мг
омепразола в сутки, AUC (площадь под кривой «концентрация-время»)
у «медленных метаболизаторов» выше в
5–10 раз, а средняя Cmax в плазме крови выше
в 3–5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным
ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима
дозирования омепразола.

Выведение

Период полувыведения (t1/2)
омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных
доз обычно составляет меньше 1 часа. Омепразол полностью выводится из
плазмы крови в промежутках между приемами препарата, без тенденции к
кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80%
перорально принятой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с
мочой, остальная часть — фекалиями, главным образом образующихся в
результате желчеотделения.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это
увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости
AUC от дозы при многоразовом приёме препарата. Такая временная и
дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при
первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного
вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон)
ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не
влияет на секрецию желудочной кислоты.

Применение у особых групп пациентов

Печёночная
недостаточность

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола
нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется
в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение
функции почек

У
больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в
том числе системная биодоступность и скорость выведения, не
изменяются.

Пациенты
пожилого возраста (75–79 лет)

Скорость
метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста

Фармакодинамика

Омепразол-Тева — это специфический ингибитор кислотной
помпы париетальных клеток. Он действует быстро и обеспечивает
контроль посредством обратимого ингибирования секреции желудочной
кислоты один раз в сутки. Омепразол является слабым основанием,
концентрируется и превращается в активную форму в очень кислой среде
внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент
H+/K+
АТФазу – кислотную помпу. Омепразол-Тева оказывает
дозозависимое действие на последний этап синтеза желудочной кислоты,
эффективно угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию
кислоты, независимо от стимулирующего фактора.

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть
объяснены как воздействие омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Пероральный прием Омепразол-Тева один раз в сутки
обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной
секреции желудочной кислоты, максимальный эффект достигается в
течение 4-х дней лечения. При приеме Омепразол-Тева 20 мг у пациентов
с язвой двенадцатиперстной кишки, среднее снижение кислотности
желудочного сока составляет не менее 80% в течение 24-х часов, затем
сохраняется у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, при этом
среднее снижение пиковой кислотности после стимуляции пентагастрином
составляет около 70% через 24 часа после приема препарата.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки,
пероральный прием Омепразол-Тева 20 мг поддерживает
кислотность (рН) желудка ≥ 3, в среднем 17 часов из 24-часового
периода.

Снижая секрецию кислоты и кислотность желудка,
Омепразол-Тева, в зависимости от дозы, уменьшает/нормализует
экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной
рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты зависит от AUC
омепразола, а не от действительной концентрации в плазме в данный
момент времени.

Тахифилаксия во время лечения омепразолом не
наблюдалась.

Влияние на Helicobacter pylori

H. pylori связан с язвенной болезнью, в том
числе, с заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки.

H. pylori — главный фактор развития гастрита,
включая атрофический гастрит, который приводит к повышенному риску
развития рака желудка.

H. pylori вместе с желудочной кислотой являются
основными факторами развития язвенной болезни.

Эрадикция H. pylori с помощью омепразола и
противомикробными препаратами способствует эффективному и быстрому
излечиванию и длительной ремиссии язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты

У пациентов, принимавших в течение длительного времени
препараты, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти
явления, обусловленные физиологическими изменениями в результате
выраженного ингибирования секреции кислоты, являются
доброкачественными и подвержены обратному развитию.

Снижение кислотности желудочного сока за счет любых
средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает наличие числа
бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение с помощью
кислотоснижающих препаратов может привести к незначительному
увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных
такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

Показания к применению

Взрослые

  • лечение
    язвы двенадцатиперстной кишки

  • профилактика
    рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

  • лечение
    язвы желудка

  • профилактика
    рецидивов язвенной болезни желудка

  • эрадикация Helicobacter
    pylori (H.
    pylori) в комбинации с
    соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

  • лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и
    двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП

  • профилактика
    язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
    применением НПВП, у пациентов группы риска

  • лечение
    рефлюкс-эзофагита

  • длительная поддерживающая терапия для профилактики
    рецидивов эрозивного эзофагита

  • лечение
    симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

  • лечение
    синдрома Золлингера-Эллисона

Дети
старше 1 года с массой тела ≥10 кг

—
лечение рефлюкс-эзофагита

—
симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)
при ГЭРБ

Дети
старше 4 лет

— эрадикация H.
Pylori в комбинации с
соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Капсулы
Омепразол-Тева рекомендуется принимать утром, желательно
до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулу
нельзя жевать или измельчать.

Пациентам с затруднениями при проглатывании и детям,
которые могут пить и проглатывать только полутвердую пищу
капсулу можно раскрыть и принять ее содержимое с половиной стакана
воды или смешать его со слабокислым напитком, например с фруктовым
соком, яблочным пюре или негазированной водой. Пациенту необходимо
знать, что такую смесь необходимо принять за короткий период (в
течение 30 мин). Смесь перед применением необходимо взболтать и
запить половиной стакана воды (нельзя использовать молоко или
газированную воду). Кроме того, пациенты могут рассасывать капсулу и
глотать пеллеты, запивая половиной стакана воды.

Пеллеты
с кишечнорастворимой оболочкой нельзя
разжевывать!

Взрослым

Лечение
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам
с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать
омепразол
в дозе
20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы
наступает в течение двух недель. В тех случаях, когда в течение двух
недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается
при последующем двухнедельном приёме препарата. Пациентам с язвой
двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно
назначают омепразол
40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение
четырех недель.

Профилактика
рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Для
профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у
пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех
случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых
пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае
безуспешной терапии, доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение
язвы желудка

Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях,
когда после первого курса приема препарата полное заживление не
наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в
течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один
раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни
желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз
в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один
раз в сутки.

Эрадикация
H. pylori при язвенной болезни

При
выборе
антибиотиков
для
эрадикации инфекции
H.
pylori следует
рассмотреть
переносимость
препарата отдельными пациентами,
и, следует
проводить лечение в
соответствии
с национальными,
региональными и местными руководящими
принципами и схемами лечения
в отношении бактериальной резистентности:

  • омепразол
    20
    мг
    +
    кларитромицин
    500 мг
    +
    амоксициллин
    1000
    мг,
    каждый препарат два
    раза в сутки
    в
    течение одной недели,
    или

  • омепразол
    20
    мг
    +
    кларитромицин
    250
    мг
    (либо
    500
    мг)
    + метронидазол
    400
    мг (или
    500 мг или
    тинидазол
    500
    мг),
    каждый препарат два
    раза в сутки
    в
    течение одной недели,
    или

  • омепразол
    40
    мг
    один
    раз в сутки с амоксициллином
    500
    мг
    и
    метронидазолом
    400
    мг (или
    500 мг или
    тинидазолом
    500
    мг),
    три
    раза в
    сутки
    в течение одной
    недели.

Если после прохождения курса лечения проба на
Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения можно
повторить.

Лечение
НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

При
наличии НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов,
у которых не произошло заживление язвы в течение периода исходной
терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном
приеме препарата.

Профилактика
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
применением НПВП, у пациентов с группы риска

Для
профилактики НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной
кишки у пациентов из группы риска (возраст >60 лет, язва желудка
и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное
кровотечение в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг
омепразола один раз в сутки.

Лечение
рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола
один раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в
течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса
приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают
повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого
достигается излечение.

Пациентам
с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола
один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение восьми недель.

Длительная
поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного
эзофагита

При
длительной поддерживающей терапии для профилактики рецидивов
эрозивного эзофагита пациентам рекомендуется 10 мг омепразола в
сутки.

В случае
необходимости, дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение
симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки.
Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг,
поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг
омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное
обследование пациента.

Лечение
синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат
назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по
клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.
Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У пациентов
с тяжелой формой заболевания и неадекватным ответом на другие виды в
90 % случаев эффективна поддерживающая терапия в дозах омепразола 20
мг-120 мг в сутки. Суточную дозу препарата выше 80 мг следует делить
на две части и принимать 2 раза в сутки.

Для больных с нарушенной функцией почек коррекция
дозы не требуется.

Для больных с нарушенной функцией печени
достаточной является доза 10– 20 мг омепразола в сутки.

Для больных пожилого возраста (старше 65 лет)
коррекция дозы не требуется.

Детям старше 1 года и массой
тела ≥10 кг при лечении рефлюкс-эзофагита и

симптоматическом лечении изжоги и кислотной
регургитации при ГЭРБ

Рекомендуется следующая схема дозирования:

≥1
год

10-20 кг

10
мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20
мг один раз в сутки.

≥2
года

>20
кг

20
мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40
мг один раз в сутки.

Продолжительность лечения при
рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель,
при симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ
2-4 недели. Если же результата не достигается в этот период времени,
пациента следует дополнительно обследовать.

Детям и подросткам в возрасте
старше 4 лет при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки,
вызванной H. Pylori

При выборе соответствующей
комбинированной терапии следует руководствоваться официальным
национальным, региональным и местным руководством в отношении
бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего от 7
дней до 14 дней) и использовать соответствующие антибактериальные
средства.

Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется
следующая
схема
дозирования:

15-30 кг

Комбинация
с двумя антибиотиками: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг\кг
массы тела + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела. Препараты
назначаются совместно два раза в день в течение одной недели.

31–40
кг

Комбинация с двумя
антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг +
кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела. Препараты назначаются
совместно два раза в день в течение одной недели.

>
40 кг

Комбинация
с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг +
кларитромицин 500 мг. Препараты назначаются совместно два раза в
день в течение одной недели.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, до <1/10)

  • головная боль

  • боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота,
    рвота, образование железистых кист в желудке (доброкачественные)

  • Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)

  • бессонница

  • головокружение, парестезия,
    сонливость

  • вертиго

  • повышение уровня ферментов
    печени

  • дерматит, зуд, сыпь, крапивница

  • недомогание, периферический
    отек

— увеличение риска переломов бедра, запястья,
позвоночника в связи с гипокальциемией

Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)

  • лейкопения, тромбоцитопения

  • аллергические реакции, например, лихорадка, отек
    Квинке и анафилактическая реакция/шок

  • гипонатриемия

  • беспокойство, спутанность сознания, депрессия

  • нарушения вкусового
    восприятия

  • нечеткость зрения

  • бронхоспазм

  • сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного
    тракта

  • гепатит с или без желтухи

  • алопеция, фотосенсибилизация

  • перелом бедра, запястья или позвоночника

  • артралгия,
    миалги    я

  • интерстициальный
    нефрит

  • повышенная потливость

Очень редко (<1/10 000)

  • агранулоцитоз, панцитопения

  • агрессия, галлюцинации

  • печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с
    уже существующими заболеваниями печени

  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
    токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)

  • мышечная слабость

  • гинекомастия

Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся
данным):

  • гипомагниемия, гипомагниемия может привести к
    гипокалиемии, тяжелая гипомагниемия может вызвать гипокальциемию

  • микроскопический колит

— подострая системная
красная волчанка

Профиль нежелательных явлений у детей в возрасте от 0 —
16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так
и длительном лечении.

Противопоказания

  • повышенная
    чувствительность к омепразолу, замещенным
    бензимидазолам, или к любому из вспомогательных веществ

  • одновременное
    применение с нелфинавиром и/или атазанавиром

  • редкие
    наследственные заболевания непереносимости
    фруктозы, маль-абсорбции
    глюкозо—галактозы
    или недостаточностью сахаразы—изомальтазы

  • беременность и период лактации

  • детский
    возраст до 1 года и массой тела ≤ 10 кг

—
детский возраст до 4 лет по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита,
изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)

— детский возраст до 18 лет по всем показаниям, кроме
рефлюкс-эзофагита и эрадикации H. Pylori при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки

Лекарственные взаимодействия

Воздействие
омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом
может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств,
механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.

В плазме крови уровни нелфинавира и атазанавира
снижаются при их одновременном приеме с омепразолом.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром
противопоказано (См. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на
40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8
снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать
ингибирование CYP2C19.

Одновременное назначение омепразола с атазанавиром
не рекомендуется (См.раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев
приводило к снижению концентрации атазинавира на 75%. Повышение дозы
атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на
концентрацию азатанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг
один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых
добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира
приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазинавира
300мг/ритонавира 100 мг один раз в день.

Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и
дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина.
Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких
дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный
мониторинг дигоксина должен быть усилен.

Результаты исследований у здоровых
добровольцев показали фармакокинетические (ФK)/фармакодинамические
(ФД) взаимодействие между клопидогрелем
(нагрузочная доза 300 мг/ежедневно
поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг внутрь ежедневно),
что приводило к снижению активного метаболита клопидогреля в среднем
на 46% и снижению максимального ингибирования (АДФ индуцированной)
агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые
данные клинических проявлений ФК/ФД взаимодействия омепразола
относительно основных сердечно-сосудистых осложнений сообщались из
двух наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры
предосторожности, одновременного использования омепразола и
клопидогреля рекомендуется избегать (см. раздел «Особые
указания»).

Абсорбция позаконазола,
эрлотиниба, кетоконазола и
итраконазола значительно
снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому
снижается и их клиническая эффективность.

Одновременное применение позаконазола
и эрлотиниба с
омепразолом не рекомендуется.

Вещества, которые
метаболизируется с помощью CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 —
основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно,
метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также
метаболизируются ферментом CYP2C19, может быть снижен и системное
воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких
препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К,
цилостазол, диазепам и фенитоин.

Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым пациентам,
увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%
соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных
метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в
плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом
и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии
омепразолом с последующей коррекцией дозы.

Механизм неизвестен

Одновременное применение омепразола и
саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации
саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей
переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Одновременное применение такролимуса с
омепразолом, приводит к увеличению концентрации такролимуса в
сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации
такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и по
необходимости, нужно проводить коррекцию дозы такролимуса.

Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при
одновременном применении его с ингибиторами протонной помпы у
некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует
временно отменить прием омепразола.

Воздействие
других лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19
и/ или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и
CYP3A4, активные вещества ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4
(кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению
концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости
метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит
к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы
омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы
переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью, и при назначении длительной терапии омепразолом,
должна рассматриваться коррекция дозы.

Индукторы CYP2C19
и/или CYP3A4

Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2C19
или CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой), могут привести
к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет
увеличения скорости метаболизма омепразола.

Особые указания

При
наличии любых тревожных симптомов (например, значительная
непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия,
рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии подозрения на
язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку
лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Не
рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной
помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется
тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с
увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не
следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол,
как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может
снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин)
вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с
низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина
В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором
CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить
внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами,
которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между
клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого
взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует
назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Сообщалось
о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП более
трех месяцев, в большинстве случаев, в течение года. Серьезные
симптомы гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги,
головокружение и желудочковая аритмия могли начинаться незаметно и не
всегда проявляться. У большинства пациентов с гипомагниемией
состояние улучшилось при восполнении магния и прекращения приема ИПП.

Для
пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПП или совместное
применение ИПП с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые
могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо
определить уровень магния до начала лечения ИПП и периодически, во
время лечения.

ИПП,
особенно если применяются в больших дозах и в течение длительного
времени (>1 года), увеличивают риск переломов бедра, запястья и
позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других
признанных факторов риска. Данные исследований свидетельствуют, что
ИПП могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых
случаях это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с
риском остеопороза должны лечиться в соответствии с действующими
клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в
необходимых дозах.

При
назначении длительной терапии омепразолом и одновременном применении
с кларитромицином у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
должна рассматриваться коррекция дозы омепразола (См. раздел
«Лекарственные взаимодействия»).

Применение
ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление поражений
кожи подострой системной красной волчанки (SCLE). При возникновении
кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию
солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует
немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены
омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в
анамнезе, которая развивалась после применения ингибиторов протонной
помпы, может повышать риск появления данного заболевания при
применении и других ингибиторов протонной помпы.

Лечение
ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному
увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими
бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

При
длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года,
пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

В
некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может
потребовать более длительного применения препарата, хотя это не
рекомендуется.

Влияние
на данные лабораторных исследований

Увеличение
уровня хромогранина А (CgA) может оказывать
влияние на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.
Медицинские работники должны временно остановить лечение омепразолом
за 5 дней до оценки уровня CgA и повторить
испытание через 14 дней после прекращения лечения, если исходные
уровни CgA высоки.

Омепразол-Тева
содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями
непереносимости
фруктозы, мальабсорбции
глюкозо—галактозы
или недостаточностью сахаразы—изомальтазы
не следует принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Омепразол-Тева не влияет на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Могут
наблюдаться такие неблагоприятные реакции, как головокружение и
нарушение зрения. Если появилась такая реакция, пациенты не должны
управлять автомобилем или работать с техникой.

Передозировка

Информация
о последствиях передозировки омепразолом ограниченная. В литературе
описаны случаи передозировки до 560 мг и периодические сообщения о
пероральном приеме до 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной
рекомендуемой клинической дозы).

Симптомы: временные — тошнота, рвота,
головокружение, боль в животе, диарея и головная боль, в единичных
случаях — апатия, депрессия и растерянность.

Лечение:
по необходимости, симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую
упаковку из фольги алюминиевой.

2 контурные упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг).

3 контурные упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 20 мг).

Условия хранения

Хранить в
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Срок хранения

2
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Teva
Pharma S.L.U., Испания

Poligono
Industrial Malpica, c/c № 4, 50016 Сарагоса,
Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Teva
Pharmaceutical Industries Limited,
Израиль

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории
Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по
качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО «ратиофарм
Казахстан»

050059
(А15Е2Р) г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1,

БЦ
«Нурлы-Тау» корпус 5Б, 6 этаж

Телефон:
(727)3251615

E-mail:
Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Веб сайт:
www.teva.kz

Омепразол_-_Тева_ИМП_рус.doc 0.15 кб
Омепразол_-_Тева_ИМП_каз.doc 0.17 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство для dreamweaver
  • Eye care massager инструкция на русском языке
  • Руководство по ремонту лифан 320 скачать бесплатно
  • Руководство по эксплуатации субару трибека
  • Пылесос бош серия 4 видео инструкция по применению