Омепразол авва рус инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-000026/08

Торговое наименование препарата

Омепразол

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным корпусом и коричневой крышкой, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты (гранулы).

Фармакотерапевтическая группа

Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонового насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакодинамика:

Ингибирует фермент Н+К+АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Фармакокинетика:

Показания:

Взрослые

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

— рефлюкс-эзофагит;

— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

— синдром Золлингера-Эллисона.

Дети и подростки

Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

— рефлюкс-эзофагит;

— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Дети старше 4 лет и подростки:

— язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacterpylori.

Противопоказания:

— Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;

— одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом, препаратами зверобоя продырявленного;

— совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;

— детский возраст до 2 лет;

— детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori.

С осторожностью:

— Почечная и/или печеночная недостаточность;

— пациентам с остеопорозом;

— беременность;

— одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином;

— наличие «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул);

— дефицит витамина В12 (цианокобаламина).

Беременность и лактация:

Препарат разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20мг в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 40 мг в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20-40 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом НПВП

— по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 20 мг в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев). Прием по требованию (симптоматическое лечение).

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко > 1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным.

Со стороны органов пищеварения: часто — диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера): редко — сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, микроскопический колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, печеночная недостаточность (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями часто — головная боль; нечасто — головокружение, вертиго, бессонница; редко — возбуждение, сонливость, парестезии, депрессия, галлюцинации; очень редко — агрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени очень редко — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит; редко — фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактические реакции, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нечасто — недомогание; редко — анорексия, нарушение зрения, периферические отеки, гипонатриемия, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер); частота неизвестна — гипомагниемия. Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Передозировка:

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R- варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличить его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A(CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие «тревожных» симптомов — значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как: утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния.

У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp., а также, вероятно, бактерий Clostridiumdifficile у госпитализированных пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При приеме препарата может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 20 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «АВВА РУС», 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д.53а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «АВВА РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Омепразол (Omeprazole) 💊 Состав препарата Омепразол ✅ Применение препарата Омепразол Описание активных компонентов препарата Омепразол (Omeprazole) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2022.08.03 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Омепразол Капс. 20 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-000026/08 от 16.01.08 — Бессрочно Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Фармакологическое действие Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Показания активных веществ препарата Омепразол Для приема внутрь Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет. Для в/в введения Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель. Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата. В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия. Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия. Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки. Противопоказания к применению Для приема внутрь Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг. С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность. Для в/в введения Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена Применение при беременности и кормлении грудью При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг. Применение у пожилых пациентов Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата. При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина. Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином. При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата Гастрозол® (ОТИСИФАРМ, Россия) Гастромез (ФОРП, Россия) Лосек® Мапс® (CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) Омдженикс® (МАКИЗ-ФАРМА, Россия) Омевел (ВЕЛФАРМ, Россия) Омез® (Др. Редди`с Лабораторис, Россия) Омепразол (СИНТЕЗ, Россия) Омепразол (УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) Омепразол (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) Омепразол (AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан) Все аналоги

Вещество

Латинское название вещества: Omeprazolum

Английское название: Omeprazole

Формула: C₁₇H₁₉N₃O₃S

Химическое название: 5-метокси-2-4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинилметилсульфинил-1H-бензимидазол

Описание: Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Слабое основание. Быстро разлагается в кислой среде, но имеет приемлемую стабильность в щелочных условиях.

Растворимость: Легко растворим в этаноле и метаноле, слабо растворим в ацетоне и изопропаноле и очень слабо растворим в воде.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор протонного насоса. Средство, понижающее секрецию желез желудка.

Действие

Противоязвенное, антисекреторное.

Фармакодинамика

Омепразол подавляет секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования секреторной мембраны H/K-АТФазы клеток стенки желудка. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым. Он уменьшает базальную секрецию и раздражение, независимо от природы раздражителя.

Вещество проявляет бактерицидную активность в отношении Helicobacter pylori.

После перорального применения начало ингибирующего действия омепразола на секрецию происходит в течение 1 часа, с максимальной эффективностью в течение 2 часов. Продолжительность ингибирования составляет до 72 часов.

Влияние на секрецию желудочного сока

При ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. При ежедневном применении внутрь поддерживает значение кислотности во внутрижелудочной среде на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация хеликобактер пилори при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами:

• сопровождается быстрым устранением симптомов,
• высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
• длительной ремиссией язвенной болезни,
• снижает вероятность кровотечения,
• так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, — изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Выведение

Выводится почками — 72–80%, кишечником — около 20%. T_1/2 0.5–1 ч. T_1/2 после составляет около 40 мин (30-90 мин) и не изменяется при длительном лечении.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не отмечено значительных изменений биодоступности вещества у пациентов пожилого возраста. 

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается до 3 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность омепразола увеличивается, а плазменный клиренс значительно снижается.

Дети. После применения сопоставимых доз омепразола в мг/кг у детей младшего возраста (от 2 до 5 лет) концентрация в плазме крови была ниже, чем у детей от 6 до 16 лет или взрослых.

Раса. В фармакокинетических исследованиях однократных доз омепразола в дозе 20 мг было отмечено увеличение плазменной концентрации примерно в 4 раза у лиц монголоидной расы по сравнению с европеоидной.

Лекарственные формы

• Капсулы (10 мг, 20 мг);
• капсулы кишечнорастворимые (10 мг, 20 мг, 40 мг);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг, 20 мг);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и внутривенного введения (40 мг);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (20 мг).

Показания к применению

Взрослые

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (кратковременное лечение активной формы);
• язва желудка (кратковременное лечение активной доброкачественной язвы желудка);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (лечение изжоги и других симптомов, связанных с ГЭРБ);
• эрозивный эзофагит (кратковременное лечение эрозивного эзофагита, диагностированного с помощью эндоскопии, и поддержание заживления эрозивного эзофагита);
• патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз и др.),
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.

Дети и подростки

• Рефлюкс-эзофагит (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
• симптоматическая ГЭРБ (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (старше 4 лети с массой тела более 31 кг).

Противопоказания

• Аллергия: повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
• Детский возраст до 2 лет.
• Детский возраст до 4 лет или до 18 лет при определенных показаниях.
• Лекарственное взаимодействие: одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.

С осторожностью

• Остеопороз,
• дисфагия,
• значительная спонтанная потеря массы тела,
• частая рвота, рвота с кровью,
• изменение цвета стула (мелена),
• тяжелая или стойкая диарея,
• низкий уровень магния в крови (гипомагниемия),
• дефицит витамина В(12) (цианокобаламина),
• одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином,
• почечная и/или печеночная недостаточность,
• беременность и период грудного вскармливания.

Перед применением проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

При беременности и лактации

Безопасность во время беременности не установлена. Омепразол следует применять во время беременности только по строгим показаниям, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. Если вы беременны или планируете забеременеть, вам следует обсудить применение с вашим лечащим врачом.

Следует соблюдать осторожность при применении кормящими женщинами, так как после перорального приема вещество появляется в грудном молоке. При применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Максимальная концентрация омепразола в грудном молоке после перорального применения 20 мг составляла менее 7% от концентрации в сыворотке крови.

Детям

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением показаний: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori – у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.

Безопасность и эффективность применения для лечения ГЭРБ у пациентов в возрасте до 1 года не установлены. Безопасность и эффективность применения в других целях у детей не установлены.

Как принимать

Внутрь

Принимают внутрь перед едой, предпочтительно утром. Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, их нельзя разжевывать или измельчать. Дозировка и длительность применения зависят от показаний и клинического состояния пациента.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у детей и взрослых, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с соком, питьевым йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Для перорального применения однократная доза в среднем составляет 20–40 мг на прием; суточная доза должна составлять 20–80 мг, а частота приема — 1–2 раза в день.

Продолжительность лечения: 2–8 недель.

Вещество можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме в соответствии с методом, описанным в руководстве.

Инъекции

Внутривенно омепразол показан в качестве альтернативы пероральному приему: введение в/в в суточной дозе 40–120 мг. Частота применения зависит от показаний и состава комбинированной терапии.

При язве двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем двухнедельном приеме омепразола.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки. Заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют принимать 10 мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют омепразол в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП-ассоциированные язвы и эрозии

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном четырехнедельном приеме препарата.

Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата — 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori

Режимы эрадикации Helicobacterpyloriпри язвенной болезни в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией:

Трехкомпонентная схема лечения

Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели.

или

Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели

или

Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Двухкомпонентная схема лечения

Омепразол 40–80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах Язва двенадцатиперстной кишки и Язва желудка.

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит

Рекомендуемая доза – по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой эзофагита рекомендуется применять омепразол 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.

Симптоматическая ГЭРБ

Рекомендуемая доза омепразола  – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия при повышенной кислотности

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза – 60 мг омепразола ежедневно. У более 90 % пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ у детей

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг, а также подросткам назначают препарат в дозе 20 мг в 1 раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4–8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2–4 недели. Если после 2–4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori у детей

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста. При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, в ряде случаев — до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:

Масса тела	Схема лечения
15–30 кг	Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
31–40 кг	Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
> 40 кг	Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Коррекция дозы

У пожилых людей коррекция дозы не требуется. При нарушении функции почек снижение дозы не требуется.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы при печеночной недостаточности м у пациентов монголоидной расы, особенно для поддержания заживления эрозивного эзофагита.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Пищеварительная система

• Часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм,
• редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит,
• частота неизвестна — панкреатит, анорексия, синдром раздраженной толстой кишки, изменение цвета кала, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка.
• Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Нервная система и психика

• Часто — головная боль;
• нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;
• редко — нарушение вкуса, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия.

Иммунная система

Редко — реакции гиперчувствительности: анафилаксия, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивница, лихорадка.

Кожа

• Нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница;
• редко — алопеция, фотосенсибилизация, сухость кожи, гипергидроз;
• очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Печень

• Нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов;
• редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и билирубина).

Кровь

• Редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей, гипонатриемия;
• очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии;
• частота неизвестна — гипомагниемия, повышенный уровень сывороточного креатинина.

Сердце и сосуды

Частота неизвестна — боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышенное АД.

Почки

Частота неизвестна — интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, микроскопическая пиурия, инфекция мочевыводящих путей, гликозурия, частое мочеиспускание.

Костно-мышечная система

• Нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков;
• редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость, мышечные судороги.

Другое

Нечасто — недомогание; редко — нечеткость зрения, потливость, периферические отеки, гинекомастия, носовое кровотечение.

Результаты исследований

Системные эффекты

Системные эффекты на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную систему до настоящего времени не обнаружены. Омепразол, принимаемый внутрь в дозах 30 или 40 мг в течение 2–4 нед, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или уровень циркулирующего паратиреоидного гормона, кортизола, эстрадиола, тестостерона, пролактина, холецистокинина или секретина.

Кисты желудка

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Кишечные инфекции

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса (или других снижающих кислотность желудка средств) приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных ЛС. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. Пациенты должны использовать самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ингибитором протонного насоса, соответствующую состоянию.

Дефицит магния

Гипомагниемия, симптоматическая и бессимптомная, редко отмечалась у пациентов, применявщих ингибиторы протонного насоса в течение не менее 3 мес, в большинстве случаев после года терапии. Серьезные побочные эффекты включают тетанию, аритмии и судороги. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало замещающей терапии магнием и прекращения приема ингибитора протонного насоса. Для пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении или которые принимают омепразол совместно с такими ЛC, как дигоксин, или ЛС, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует рассмотреть возможность мониторинга уровня магния до начала лечения и периодически во время приема омепразола.

Переломы костей

Опубликованные данные нескольких исследований показывают, что терапия ингибитором протонного насоса может быть связана с повышенным риском переломов бедра, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом. Риск перелома был повышен у пациентов, принимавших высокие дозы, определяемые как многократные суточные дозы, и длительное лечение (год и более). Пациенты должны применять наиболее низкую дозу при самой короткой продолжительности терапии, соответствующую состоянию пациента. Пациенты с риском переломов, связанных с остеопорозом, должны получать лечение в соответствии с установленными рекомендациями.

Диагностика опухолей

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Канцерогенность

В 24-месячных исследованиях канцерогенности на крысах наблюдалось связанное с дозой значительное увеличение частоты возникновения нейроэндокринных опухолей желудка и гиперплазии энтерохромаффинных клеток у животных. Нейроэндокринные опухоли также наблюдались у крыс, подвергнутых фундэктомии или длительному введению других ингибиторов протонного насоса или высоких доз Н₂-антигистаминных ЛС.

Тератогенность

Тератогенность не наблюдалась в исследованиях репродукции животных при введении перорально омепразола крысам и кроликам, однако у потомства крыс, получавших препарат бóльшую часть беременности и лактации в высоких дозах, наблюдались изменения в морфологии костей.

Фертильность

Не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную функцию у крыс.

Передозировка

Разовые дозы омепразола до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Дозы варьировали до 2400 мг (в 120 раз больше обычной рекомендуемой клинической дозы).

Симптомы: Спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, покраснение, головная боль, сухость во рту. Симптомы были преходящими, и не сообщалось о серьезном клиническом исходе при самостоятельном применении омепразола.

Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вещество не поддается легкому диализу. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и при лечении любой передозировки, следует учитывать возможность многократного приема ЛС.

Взаимодействие

При одновременном применении:

Лекарственные средства	Эффекты взимеодействия
Бензодиазепины	Описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов в связи с угнетением активности изоферментов CYP3A и CYP2C19.
Атракурия безилат	Пролонгируются эффекты атракурия безилата.
Висмута трикалия дицитрат	Возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
Дигоксин	Возможно небольшое повышение концентрации вещества в плазме крови.
Индинавир	Возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови.
Кетоконазол	Уменьшение абсорбции кетоконазола.
Дисульфирам	Описан случай нарушения сознания и кататонии.
Кларитромицин	Происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Теофиллин	Возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Циклоспорин	Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови.
Эритромицин	Описан случай повышения концентрации вещества в плазме крови, при этом эффективность вещества уменьшалась.
Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир)	Отмечается снижение их концентрации в сыворотке.
Саквинавир	Повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Антагонисты витамина К (диазепам, варфарин), фенитоин, цилостозол и другиепрепараты, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19	Замедление метаболизма этих препаратов.
Такролимус	Отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
Метотрексат	Повышение концентрации метотрексата в плазме крови, возможное усиление побочных действий метотрексата.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (ларитромицин, эритромицин, вориконазол)	Повышение концентрации вещества в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.
Препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный)	Снижение концентрации вещества в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Амоксициллин или метронидазол	Не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Необходимо избегать одновременного применения с клопидогрелом. Клопидогрел — это пролекарство. Ингибирование агрегации тромбоцитов клопидогрелом полностью обусловлено действием активного метаболита. Метаболизм клопидогрела до его активного метаболита может быть нарушен при одновременном применении с сопутствующими ЛС, такими как омепразол, которые ингибируют активность CYP2C19. Одновременное применение клопидогрела с 80 мг омепразола снижает фармакологическую активность клопидогрела даже при введении с интервалом 12 часов. При использовании омепразола следует рассмотреть альтернативную антитромбоцитарную терапию.

Особые указания

Омепразол может скрывать симптомы других заболеваний. 

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне, или принимающие кортикостероиды (которые могут увеличить риск остеопороза), во время применения омепразола должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Следует контролировать содержание магния и витамина В₁₂ (цианокобаламина) перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и во время проведения лечения.

Пациентам, принимающим омепразол на длительной основе (более 1 года), необходимо находиться под регулярным наблюдением врача. При каждом посещении врача следует сообщать о любых новых и исключительных симптомах и обстоятельствах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производители

Аналоги (синонимы) препарата Омепразол

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.