Омапатрилат инструкция по применению цена отзывы аналоги

Действующее вещество

— апрепитант (aprepitant)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми средствами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), одновременный прием с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом; беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к апрепитанту.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами 5-НТ₃-рецепторов. Рекомендуемая доза — 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

При нарушениях функции почек

Коррекции дозы при почечной недостаточности (в т.ч. при тяжелой с КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе) не требуется.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Состав

1 оранжевая таблетка в плёночной оболочке содержит 25 либо 100 мг топирамата.

Дополнительные компоненты: тяжёлый гидроксикарбонат магния, прежелатинизированный крахмал, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: специальный краситель под названием «солнечный закат» жёлтого цвета, диоксид титана, макрогол, гипромеллоза, селекоат.

Форма выпуска

Топирамат выпускается в таблетированном виде. Таблетки в оболочке, округлой формы, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

На срезе визуализируется порошок почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Активное вещество принадлежит к классу сульфат-замещённых моносахаридов. Топирамат обладает противоэпилептической активностью.

Действующий компонент снижает частоту возникновения специфических потенциалов действия, которые характерны для нейронов при стойкой деполяризации, что достоверно свидетельствует о зависимости блокирующего эффекта медикамента в отношении натриевых каналов от общего состояния самих нейронов.

В отношении определённых подтипов GABA-рецепторов отмечается потенцирование активности GABA, модуляция активности самих рецепторов GABAA. Активное вещество подавляет активность каината, обеспечивающего чувствительность рецепторов АМПК к глутамату, не оказывая при этом влияния на активность N-метил-D-аспартата.

Вышеописанные эффекты являются дозозависимыми и проявляются при уровне топирамата в плазме крови от 1 до 200 мкМ (при минимальной активности в диапазоне 1-10 мкМ).

Дополнительно медикамент способен угнетать активность нескольких изоферментов карбоангидразы. У ацетазоламида данный эффект выражен сильнее, чем у Топирамата, и данный механизм не является ведущим в формировании противоэпилептического эффекта медикамента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и эффективно. Показатель биологической доступности достигает 80%. Приём пищи не имеет клинически значимого влияния. Через 2 часа после применения регистрируется максимальная концентрация активного компонента в плазме крови.

Исследования показали, что около 13-17% топирамата связывается с плазменными белками. После разового перорального приёма объём распределения равен 0.55-0.8 л/кг в зависимости от половой принадлежности: у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин. Топирамат легко приникает в грудное молоко.

Метаболизируется медикамент в печёночной системе путем реакций гидролиза, гидроксилирования, глюконирования с формированием 6 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Плазменный клиренс после перорального приёма составляет 20-30 мл/мин. Для фармакокинетики лекарственного средства характерна линейность: плазменный клиренс стабилен, но площадь под кривой AUC (концентрация-время) возрастает пропорционально дозировке в диапазоне от 100 до 400 мг.

При нормальной, полноценной работе почечной системы равновесная концентрация наблюдается через 4-8 дней.

Период полувыведения из плазмы после многократного приёма 50 и 100 мг топирамата дважды в сутки составляет 21 час. Неизменённый топирамат и его метаболиты выводятся через почечную систему.

При патологии почек и уменьшении клиренса креатинина (менее 60 мл/мин) регистрируется снижение почечного клиренса активного вещества. Гемодиализ позволяет практически полностью удалить действующее вещество из плазмы крови при необходимости.

Показания к применению

Топирамат применяется при эпилепсии.

Монотерапия

Для взрослых и детей от 3-х лет. Медикамент назначается при впервые выявленной эпилепсии.

Комплексное лечение

Для взрослых и детей от 3-х лет с диагностированными тонико-клоническими припадками (генерализованная и парциальная формы). Медикамент может применяться для купирования припадков у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто.

Противопоказания

Топирамат не назначается беременным женщинам, при индивидуальной гиперчувствительности, лактации. Таблетированная форма не применяется в педиатрической практике (до 3 лет) из-за трудности проглатывания таблеток.

Относительные противопоказания:

• нефроуролитиаз;
• патология почечной системы и почек;
• гиперкальциурия.

Побочные действия

Нервная система (центральный отдел):

• дизартрия;
• тремор конечностей;
• атаксия;
• афазия;
• эмоциональная лабильность;
• нистагм;
• парестезии;
• головокружения;
• извращение вкусового восприятия;
• повышенная сонливость;
• амнезия;
• нарушение мышления;
• нарушение внимания.

Пищеварительный тракт:

• гастрит;
• жажда;
• усиленное слюноотделение;
• метеоризм, усиленное газообразование;
• тошнота;
• запоры;
• диарейный синдром;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• сухость во рту;
• ощущение неприятного запаха изо рта;
• диспепсические расстройства.

Опорно-двигательный аппарат:

• мышечная скованность;
• мышечные судороги;
• боли в груди;
• дискомфорт в конечностях;
• припухлость в области суставов, покраснение;
• миалгия;
• мышечные спазмы.

Сердечно-сосудистая система:

• учащённое сердцебиение;
• редкое сердцебиение, брадикардия;
• ортостатическая гипотензия.

Органы чувств:

• усиленное слезоотделение;
• диплопия;
• нарушение зрительного восприятия;
• миопия;
• конъюнктивальный отёк;
• внутриглазная гипертензия;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• ночная слепота;
• мидриаз.

Органы слуха:

• глухота;
• дискомфорт в ушах;
• вертиго (в педиатрии);
• нейросенсорная глухота;
• звон в ушах;
• боли в ушах;
• нарушение слухового восприятия;
• односторонняя глухота.

Дыхательная система:

• заложенность носа;
• затруднение дыхания;
• ринорея (в педиатрии);
• носовые кровотечения;
• гиперсекреция в околоносовых пазухах.

Иные реакции:

• метаболический ацидоз;
• быстрая утомляемость;
• отёчность на лице;
• беспокойство;
• снижение веса;
• раздражительность;
• полидипсия;
• крапивница;
• нефролитиаз;
• астения;
• повышение температуры тела (в педиатрии);
• гриппоподобный синдром;
• затруднение мочеиспускания;
• изменения лабораторный показателей;
• генерализованный отёк;
• аллергический дерматит;
• похолодание конечностей.

Инструкция по применению Топирамата (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

Инструкция по применению Топирамата в монотерапии

При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3.

Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма — перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

Детям от 3-х лет назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Инструкция по применению Топирамата в комбинации

Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели. Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов. В среднем в сутки назначается 200-400 мг на 2 приёма. Возможно увеличение до максимальной дозы – 1600 мг. В некоторых случаях эффекта удаётся достичь при приёме лекарственного средства 1 раз в день.

Комбинированная терапия в педиатрии (от 3-х лет)

Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ½ от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

Передозировка

Регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных негативных реакций. Эффективно своевременное промывание желудка, проведение посиндромной терапии.

Остатки лекарственного средство можно вывести посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Карбамазепин и фенитоин снижают уровень Топирамата в крови, что объясняется индукцией специфических ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственного средства.

В единичных случаях регистрировалось повышение уровня Фенитоина в крови. Зарегистрировано снижение AUC Дигоксина при одновременной терапии с Топираматом.

Пероральные контрацептивы, в состав которых входят Этинилэстрадиол и Норэтиндрон, меняют свой клиренс (у Норэтиндрона незначительно повышается, у Этинилэстрадиола возрастает существенно). Что может свидетельствовать о снижении эффективности пероральных контрацептивов.

Клинически значимое взаимодействие медикамента с Метформином не описано, однако клиренс Топирамата снижается, а показатели AUC и Cmax Метформина повышаются на 18 и 25%.

Лекарственные средства, предрасполагающие к формированию нефролитиаза, при совместном применении с Топираматом повышают риск камнеобразования в почечной системе.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Температура – до 25 градусов. Рекомендовано беречь от воздействия света.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Недопустима резкая отмена Топирамата из-за высокого риска возобновления эпиприпадков. Клинические испытания показали безопасность постепенной отмены медикамента по схеме: на 50-100 мг с еженедельным интервалом при лечении эпилепсии у взрослых. В педиатрической практике дозу лекарственного средства уменьшают в течение 2-8 недель.

При необходимости быстрой отмены препарата по медицинским показаниям требуется осуществление соответствующего контроля над общим состоянием больного. Скорость выведения активного вещества через почечную систему зависит исключительно от функционального состояния почек, и не зависит от возрастной категории пациента.

При подборе дозировки необходимо ориентироваться на клиническую картину и эффективность медикамента, оценивая выраженность негативных реакций и степень контроля припадков. У пациентов с заболеваниями почек установление стабильной концентрации активного вещества в плазме требует более продолжительного времени.

Аналоги Топирамата

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

• Топамакс;
• Макситопир;
• Топсавер;
• Тореал.

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования, доказывающие безопасность Топирамата при беременности, не проводились. По решению врачебной комиссии медикамент может быть назначен беременной женщине при адекватной оценке возможного риска для плода.

Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Рекомендуется прекращать лактацию на время противосудорожной терапии.

Отзывы о Топирамате

Отзывы пациентов на тематических форумах говорят о высокой эффективности медикамента в терапии судорог и припадков, вызванных эпилепсией. На фоне лечения при подборе адекватной дозы удаётся добиться полной ремиссии и предупредить внезапные эпиприступы, негативно сказывающиеся на качестве жизни пациентов.

Медикамент часто назначается неврологами, а в некоторых регионах является льготным лекарственным средством, что позволяет получать его бесплатно определённым группам граждан. Среди недостатков лекарственного средства можно отметить его высокую стоимость, что ограничивает его применение для некоторых пациентов.

Цена Топирамата, где купить

Стоимость зависит от региона продажи и аптеки. Средняя цена Топирамата в России составляет 600 рублей.

Состав

Одна таблетка Мирапекса включает 0,25 мг или 1 мг дигидрохлорида моногидрата прамипексола (0,18 мг или 0,7 мг прамипексола). Дополнительно: коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, маннитол, повидон, кукурузный крахмал.

Одна таблетка Мирапекс ПД (пролонгированного действия) включает 0,375 мг / 0,75 мг / 1,5 мг / 3 мг / 4,5 мг дигидрохлорида моногидрата прамипексола (0,26 мг / 0,52 мг / 1,05 мг / 2,1 мг / 3,15 мг прамипексола). Дополнительно: кукурузный крахмал, гипромеллоза 2208, коллоидный кремния диоксид, карбомер 941, стеарат магния.

Форма выпуска

Лечебное средство Мирапекс (МНН – Pramipexole, Прамипексол) производиться в форме таблеток №30 и таблеток ПД №10 или №30.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агонист допаминовых рецепторов – прамипексол обладает высокой специфичной и селективной способностью связывается с D2 подгруппой рецепторов допамина, из которых наиболее выраженное сродство проявляет к D3-рецепторам. Посредством стимуляции допаминовых рецепторов, находящихся в полосатом теле, препарат способствует снижению недостаточности двигательной активности пациента, наблюдающейся при болезни Паркинсона.

Характерным для прамипексола является его ингибирующее воздействие на синтез, последующее высвобождение и дальнейший метаболизм допамина. In vitro прамипексол предохраняет допаминовые нейроны от процесса их дегенерации, развивающегося при метамфетаминовой нейротоксичности или ишемии.

Лечение синдрома беспокойных ног Мирапексом (СБН) до конца не изучено, так как патофизиология данного болезненного состояния полностью не известна. Несмотря на это, наличествуют нейрофармакологические свидетельства о первичном вовлечении в терапию допаминергической системы. Проведенные исследования с применением ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография), выявили возможность влияния в полосатом теле умеренной допаминергической пресинаптической дисфункции на патогенез СБН.

In vitro прамипексол защищает нейроны от нейротоксичного воздействия леводопы. В зависимости от принятой дозы уменьшает секрецию пролактина.

Продолжительное использование препарата (больше 3-х лет) для терапии больных, страдающих болезнью Паркинсона, а также лечение им больных с СБН в течение 1 года, не выявило признаков понижения его эффективности.

При пероральном приеме абсорбция прамипексола из ЖКТ происходит довольно быстро. Плазменная Cmax наблюдается приблизительно по прошествии 120-ти минут. Показатель абсолютной биодоступности превышает 90%. Степень абсорбции прамипексола не зависит от его приема во время еды, но увеличивает время достижения плазменной Cmax примерно на 60 минут. Css отмечается через 48 часов после начала приема Мирапекса.

Прамипексол отличается широким распределением в организме человека, Vd равняется примерно 500 литрам (с вариацией 20%). С плазменными белками связывается приблизительно 15% препарата. Отмечается накопление прамипексола в эритроцитах, о чем свидетельствует соотношение его концентраций в эритроцитах в сравнении с концентрацией в плазме, равное 2. У здоровых молодых добровольцев T1/2 препарата равен 8-ми часам, у пожилых добровольцев – 12-ти часам.

Выведение прамипексола осуществляется преимущественно почками, 90% препарата определяется в моче практически полностью в неизмененной форме. Внепочечные пути экскреции прамипексола могут играть некоторую роль в его элиминации, хотя в моче и плазме не было выявлено продуктов его метаболизма. Почечный клиренс препарата составляет приблизительно 400 мл/мин (с вариацией 25%), что примерно втрое превышает скорость клубочковой фильтрации. Таким образом, секреция прамипексола происходит посредством почечных канальцев, возможно с помощью системы транспортировки органических катионов.

У женщин показатель клиренса прамипексола приблизительно на 30% ниже данного показателя у мужчин, хотя такое различие в значительной мере может зависеть от разницы в весе. Отличие в значениях T1/2 у женщин и мужчин отсутствует.

Показатель клиренса прамипексола с возрастом снижается. У пожилых пациентов (после 65-ти лет) T1/2 препарата увеличивается приблизительно на 40% (с 8,5 часов до 12-ти часов). В сравнении со здоровыми молодыми добровольцами (до 40 лет) общий клиренс прамипексола уменьшается примерно на 30%.

У пациентов с болезнью Паркинсона, в сравнении со здоровыми пожилыми добровольцами, наблюдали снижение клиренса прамипексола до 30%. Причиной данного различия в показателях может быть сниженная почечная функция, отмечаемая при болезни Паркинсона.

Фармакокинетические особенности прамипексола в отношении пациентов с недостаточностью печеночной функции не изучены. В связи с 90% выведением препарата почками в неизмененной форме можно предположить отсутствие значимого влияния нарушений печеночной функции на экскрецию прамипексола.

В случае тяжелых нарушений почечной функции (при КК 20 мл/мин) отмечается снижение клиренса прамипексола примерно на 75%, при нарушениях почечной функции умеренного характера (при КК 40 мл/мин) клиренс понижается на 60%. Пациенты данных категорий нуждаются в снижении начальных и поддерживающих дозировок Мирапекса. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, наблюдается крайне низкий клиренс прамипексола, поскольку при проведении диализа выводится его незначительное количество.

В детской возрастной группе фармакокинетика прамипексола не изучалась.

Показания к применению

Назначение Мирапекса показано для симптоматической терапии болезни Паркинсона (используется как монотерапия, так и параллельный прием с Леводопой) и лечения негативной симптоматики синдрома беспокойных ног.

Противопоказания

Мирапекс противопоказан пациентам с персональной гиперчувствительностью к прамипексолу или прочим компонентам таблеток, а также в возрасте до 18-ти лет.

Осторожного назначения препарата требуют больные со сниженным артериальным давлением и почечной недостаточностью, а также кормящие и беременные женщины.

Побочные действия

Терапия с применением Мирапекса может привести к следующим негативным побочным эффектам:

• снижение аппетита;
• аномальные сновидения;
• обморок;
• амнезия;
• зуд/сыпь и прочие явления гиперчувствительности;
• поведенческие нарушения (симптоматика компульсивных и импульсивных действий, включая гиперсексуальность, переедание, навязчивое желание покупок, патологическую привязанность к азартным играм и пр.);
• сердечная недостаточность;
• уменьшение/увеличение веса;
• спутанное сознание;
• снижение остроты/четкости зрительного восприятия;
• запор;
• беспокойство;
• бред;
• сонливость;
• гиперкинезия;
• головокружение;
• икота;
• дискинезия;
• головная боль;
• гиперфагия;
• одышка;
• внезапное засыпание;
• утомляемость;
• пневмония;
• галлюцинации;
• нарушение зрения (в том числе диплопия);
• снижение АД;
• паранойя;
• снижение секреции антидиуретического гормона;
• периферические отеки;
• бессонница;
• тошнота/рвота;
• расстройство полового влечения.

Таблетки Мирапекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Мирапекса предназначены для перорального (внутрь) приема совместно с водой и независимо от времени приема пищи. Все суточные дозировки препарата в миллиграммах рассчитывают по дигидрохлориду моногидрату прамипексола и равномерно разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению Мирапекса при терапии болезни Паркинсона

Первую неделю терапии с использованием Мирапекса показано проводить в суточной дозе 0,375 мг деленной на три приема по 0,125 мг. При недостаточной эффективности проводимого лечения, во вторую неделю можно увеличить суточную дозировку до 0,75 мг (трижды по 0,25 мг), а в третью неделю до 1,5 мг (трижды по 0,5 мг). В дальнейшем возможно повышение суточных дозировок препарата на 0,75 мг в неделю, вплоть до достижения максимальной суточной дозы – 4,5 мг. Такое постепенное увеличение (1 раз в 5-7 дней) суточных доз проводится с цель уменьшения возможных проявлений побочных эффектов Мирапекса и осуществляется до получения оптимального терапевтического эффекта терапии.

Поддерживающее лечение проводится с использованием индивидуально подобранных суточных дозировок Мирапекса, составляющих от 0,375 мг до 4,5 мг. На всех стадиях заболевания (от ранней до поздней) эффективность препарата наблюдалась, начиная с применения суточной дозировки 1,5 мг. При этом у отдельных пациентов не исключается возможность дополнительного терапевтического эффекта терапии Мирапексом в суточной дозе, превышающей 1,5 мг, в особенности на позднем этапе развития заболевания, когда практикуется уменьшение дозировок леводопы.

Прекращение терапии Мирапексом осуществляется постепенным ежедневным снижением его суточных дозировок на 0,75 мг вплоть до достижения суточной дозы 0,75 мг, после чего уменьшают дозу еще на 0,375 мг.

При параллельной терапии с применением леводопы рекомендуют по мере повышения дозировки Мирапекса, а также в процессе проведения поддерживающего лечения, снижать дозу принимаемой леводопы, с целью предупреждения чрезмерного допаминергического стимулирования организма.

При патологиях почек начальная терапия Мирапексом пациентов с КК больше 50 мл/мин проходит в рекомендованном выше дозировочном режиме. При КК 20-50 мл/мин суточная начальная дозировка препарата должна быть снижена на треть и составлять 0,25 мг (по 0,125 мг дважды в 24 часа). Максимально допустимая суточная поддерживающая доза Мирапекса для таких пациентов не должна превышать 2,25 мг. При КК меньше 20 мл/мин назначают однократный прием препарата в сутки, начиная с дозы 0,125 мг. Такие больные в качестве поддерживающей дозы могут принять максимум 1,5 мг Мирапекса в 24 часа.

В случае снижения почечной функции во время проведения поддерживающего лечения, следует уменьшить суточную дозу Мирапекса на процент снижения КК (то есть при снижении КК на 30% уменьшить дозу препарата также на 30%). При КК 20-50 мл/мин суточную дозировку Мирапекса делят на два приема, при КК меньше 20 мл/мин суточную дозу принимают однократно.

Необходимости в корректировке дозировочного режима для терапии пациентов с патологиями печени не существует.

Инструкция по применению Мирапекса при терапии синдрома беспокойных ног

При терапии данной патологии изначально назначают Мирапекс в суточной дозировке 0,125 мг, с однократным приемом дозы за 2-3 часа перед сном. В случае необходимости дополнительного снижения негативной симптоматики заболевания суточную дозу можно поэтапно повышать каждые 4-7 суток, вначале до 0,25 мг, после до 0,5 мг и максимально до 0,75 мг.

Поддерживающее лечение осуществляется в индивидуально подобранной суточной дозе Мирапекса, находящейся в границах от 0,125 мг до 0,75 мг.

Прекращение терапии не требует постепенного уменьшения дозировок препарата. В проведенных клинических исследованиях явления утяжеления негативных симптомов заболевания после одномоментного прекращения терапии в любой суточной дозе наблюдалось лишь у 10% пациентов.

При патологиях почек выведение прамипексола зависит от их функционального состояния и обусловливается показателями КК. Результаты фармакокинетических исследований в отношении пациентов с недостаточностью почечной функции (при КК больше 20 мл/мин) показали отсутствие необходимости корректировки дозировочного режима. Применение Мирапекса у пациентов с СБН и недостаточной функцией почек не изучалось.

При патологиях печени снижение доз Мирапекса не требуется, ввиду того, что около 90% абсорбированного активного ингредиента препарата выводится с мочой.

Безопасность и эффективность Мирапекса для терапии пациентов детской возрастной группы (до 18-ти лет) не установлена.

Передозировка

Эпизоды выраженной передозировки при лечении Мирапексом не описаны. Предположительно при приеме чрезмерных дозировок препарата могут проявляться негативные симптомы, характерные для фармакодинамического профиля агонистов допаминовых рецепторов: возбуждение, тошнота/рвота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение АД.

Антидота к прамипексолу не существует. Лечение случаев передозировки должно включать очистку органов ЖКТ, динамическое наблюдение и симптоматическую терапию. Результативность гемодиализа ставится под сомнение. В случае наблюдения у пациента возбуждения ЦНС допускают применение нейролептиков.

Взаимодействие

Поскольку связывание прамипексола с плазменными белками осуществляется в незначительной мере (меньше 20%), а также по причине малой биотрансформации данного препарата, его взаимодействие с прочими лечебными средствами, воздействующими на белковые связи или выведение за счет процесса биотрансформации маловероятно.

Препараты, угнетающие секрецию катионных веществ посредством почечных канальцев (Циметидин), как и лекарственные средства, самостоятельно выводящиеся почечными канальцами, могут взаимодействовать с активным ингредиентом Мирапекса – прамипексолом и приводить к понижению клиренса одного препарата или обоих лечебных средств. При параллельном применении с прамипексолом таких лекарственных препаратов (включая амантадин) нужно обращать внимание на явления чрезмерной допаминовой стимуляции (перевозбуждение, галлюцинации, дискинезия) и вовремя корректировать дозировочный режим терапии.

Селегилин и леводопа не оказывают влияния на фармакокинетические показатели прамипексола, который, в свою очередь, не влияет на общие параметры абсорбции и экскреции леводопы.

Взаимодействие прамипексола с антихолинергическими лечебными препаратами и амантадином целенаправленно не изучалось. Тем не менее, благодаря сходному механизму выведения, взаимодействие прамипексола и амантадина возможно. Антихолинергические лечебные препараты в основном подвержены метаболическим преобразованиям, в связи с чем, их взаимодействие с прамипексолом сомнительно.

При повышении дозировки прамипексола рекомендуют снижать дозы совместно принимаемой леводопы. Дозировки прочих противопаркинсонических препаратов поддерживают на постоянном уровне.

Из-за возможности кумулятивных эффектов необходимо проявлять осторожность в случае сочетаемого приема с Мирапексом этанола или седативных препаратов, а также лекарственных средств, повышающих плазменную концентрацию прамипексола (циметидин).

При лечении прамипексолом следует избегать параллельного приема антипсихотических средств (например, при ожидаемом антагонизме).

Условия продажи

Мирапекс относится к лечебным средствам, продающимся по рецепту.

Условия хранения

Таблетки Мирапекс следует сохранять при окружающей температуре воздуха до 30 °C.

Срок годности

Мирапекс годен к применению на протяжении 3-х лет с момента производства таблеток.

Особые указания

Проявления галлюцинаций и спутанное сознание являются самыми известными побочными явлениями при приеме допаминовых агонистов (включая Мирапекс) и леводопы. В случае параллельного приема прамипексола и леводопы на позднем этапе заболевания, проявления галлюцинаций отмечались чаще, в сравнении с монотерапией Мирапексом пациентов, находящихся на раннем этапе заболевания. Принимающих Мирапекс пациентов следуют проинформировать о возможности развития галлюцинаций (как правило, зрительных), могущих влиять на их способность к выполнению опасных работ и вождению автомобиля.

Пациенты, проходящие терапию с использованием допаминергических препаратов, как и лица, заботящиеся о них, должны знать о возможности возникновение симптомов аномального поведения (симптоматика компульсивных и импульсивных действий), включая: гиперсексуальность, гиперфагию (переедание), патологический шоппинг (постоянное желание покупок) и патологическую страсть к азартным играм. При проявлении данной аномальной симптоматики следует принять решение об уменьшении дозы Мирапекса и возможно о постепенном прекращении терапии.

У больных с психотическими расстройствами применение прамипексола совместно с допаминовыми агонистами возможно только при адекватной оценке соотношения риска/пользы такого лечения. Следует избегать сочетаемого назначения антипсихотических лечебных средств и прамипексола.

На этапе проведения лечения Мирапексом рекомендуют через равные промежутки времени проверять зрение пациента. Также при наличии зрительных нарушений следует провести проверку зрения сразу же после первого приема препарата.

Осторожного применения Мирапекса требуют пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми патологиями. По причине возможного формирования ортостатической гипотензии, во время проведения лечения допаминергическими препаратами следует взять по контроль АД больного, в особенности в начале терапии.

Пациентов необходимо предупреждать о возможности проявления седативного действия Мирапекса. Есть сообщения о возникновении чувства сонливости и последующего внезапного засыпания во время обычной повседневной деятельности больного (включая выполнение опасных работ и вождение автомобиля), отмечаемые на любом этапе проведения терапии.

Проведенные эпидемиологические исследования выявили повышенный риск формирования меланомы у пациентов с болезнью Паркинсона (в 2-6 раз выше в сравнении с общей популяцией). Не известно является ли данное увеличение риска формирования меланомы следствием самой болезни Паркинсона, или связано с прочими факторами, включая прием лечебных препаратов, используемых для лечения этой патологии. Вследствие вышеприведенных причин, самих пациентов и лиц, заботящихся о них, следует проинформировать о возможном формировании меланомы в период приема допаминергических препаратов, включая прамипексол.

Сообщалось, что при терапии болезни Паркинсона резкое прекращение приема допаминергических препаратов приводило к развитию негативных симптомов схожих с проявлениями злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщения, описанные в специальной литературе, свидетельствуют о возможности усиления синдрома беспокойных ног в случае его лечения допаминергическими препаратами. Такое усиление проявлялось более ранним началом развития вечерних симптомов заболевания (иногда уже после обеда) и распространением схожих негативных явлений на другие конечности. Однако проведенные 26-недельные клинические контролируемые исследования, посвященные изучению именно этого эффекта, не выявили значительного различия в усилении клинических симптомов СБН в группах приема прамипексола и плацебо.

Следует проинформировать пациентов о потенциальной возможности формирования галлюцинаций (как правило, зрительных), негативно влияющих на способность вождения автотранспорта. При приеме Мирапекса может наблюдаться седативное действие препарата, проявляющееся чувством сонливости и мгновенным засыпанием во время повседневной жизни. В связи с тем, что сонливость является довольно частым негативным явлением терапии допаминергическими препаратами и способна привести к потенциально смертельным последствиям, пациенты должны отказаться от опасных работ и управления автомобилем до момента приобретения достаточного опыта терапии Мирапексом и способности адекватно оценивать его влияние на собственную двигательную и/или умственную активность. В случае проявлений во время повседневной жизни повышенной сонливости или внезапного засыпания (во время еды, разговора и пр.) в процессе проведения лечения, пациентам не рекомендуют заниматься опасными работами и вождением автотранспорта.

Аналоги Мирапекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Мирапекса представлены лечебными препаратами схожими с ним своим основным действием:

• Абергин;
• Парлодел;
• Бромокриптин;
• Рольприна СР;
• Проноран;
• Бромэргон;
• Реквип Модутаб;
• Ньюпро;
• Опримея.

Детям

В педиатрии (до 18-ти лет) Мирапекс не применяется.

С алкоголем

На всем процессе проведения лечения с использованием Мирапекса пациенту следует исключить из рациона напитки, содержащие алкоголь.

При беременности и лактации

Влияние Мирапекс на беременных и кормящих женщин не исследовано.

Проведенные изыскания на животных с целью выяснения воздействия прамипексола на их репродуктивную функцию не показали тератогенного действия препарата, однако выявили некоторую эмбриотоксичность. В связи с этим, назначение Мирапекса при беременности допускается только в случаях явного превышения пользы такого лечения в сравнении с возможным риском для плода.

Выделение прамипексола с молоком кормящей матери не изучалось. Поскольку одним из эффектов прамипексола является ингибирование секреции пролактина, предполагают его подавляющее воздействие на лактацию. По этой причине Мирапекс не стоит назначать во время кормления грудью.

Отзывы о Мирапексе

Отзывы о Мирапексе на форумах, посвященных обсуждению лечебных препаратов, используемых для терапии болезни Паркинсона, в сравнении с отзывами о прочих аналогичных лекарственных средствах, носят более позитивный характер. Родственники больных наблюдают меньшую частоту и выраженность побочных эффектов Мирапекса, включая сонливость и галлюцинации, а также большую эффективность данного препарата. Среди отрицательных моментов такого лечения можно отметить постепенное снижение действия Мирапекса, которое приводит к необходимости поиска его заменителей.

Цена Мирапекса, где купить

Средняя цена Мирапекса составляет 260 рублей за 30 таблеток по 0,25 мг и 900 рублей за 30 таблеток по 1 мг.

В среднем купить Мирапекс ПД можно за: 0,375 мг №30 – 140 рублей; 1,5 мг №30 – 1500 рублей; 3 мг №30 – 3000 рублей.

• Архив журнала
  /
• 2004
  /
• №2

Натрийуретические пептиды и ингибитор вазопептидазы омапатрилат

Е.Н. Данковцева, Д.А. Затейщиков

Омапатрилат — первый представитель нового класса лекарственных средств, получившего название ингибиторы вазопептидазы. Препарат обладает селективной ингибирующей активностью в отношении нейтральной эндопептидазы и ангиотензин-превращающего фермента. Омапатрилат активирует большое количество эндогенных сосудорасширяющих пептидов, включая предсердный натрийуретический пептид, брадикинин и адреномедуллин, подавляет образование ангиотензина II. Приведены результаты клинических испытаний, которые продемонстрировали высокую эффективность препарата у пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, однако часто встречающееся осложнение в виде ангионевротического отека, является серьезным препятствием для его внедрения в широкую медицинскую практику.